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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 30.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Rinite alérgica sazonal e durante todo o ano e conjuntivite (zud, espirros, rinorreia, lacrimação, hipermia conjuntiva), urticária (incluindo h. urticária idiopática crônica), polinose (febre do sênico), dermatoses alérgicas com coceira, edema angioneurótico.
tratamento dos sintomas de rinite alérgica durante todo o ano e sazonal e conjuntivite alérgica (como prurido, espirros, congestão nasal, rinorreia, lacrimação, hipermia conjuntiva) ;
febre do feno (flaymaking);
urticária;
dermatoses alérgicas, incluindo.h. dermatite atópica, acompanhada de coceira e erupções cutâneas.
Dentro, os comprimidos são lavados com um pouco de água. Adultos e crianças com mais de 6 anos recebem 10 mg cada (1 tabela.) 1 vez por dia ou 5 mg (1/2 tabela.) 2 vezes ao dia. Em pacientes com função renal reduzida (Cl creatinina - 30–49 ml / min), é prescrito 5 mg / dia, com insuficiência renal crônica grave (Cl creatinina - 10–30 ml / min) - 5 mg / dia após dia.
Dentro.
Crianças com mais de 6 anos e adultos: dose inicial - 5 mg (1/2 tabela. ou 10 gotas) uma vez ao dia, se necessário, pode ser aumentado para 10 mg (1 tabela. ou 20 gotas) 1 vez por dia. Às vezes, a dose inicial é de 5 mg (1/2 tab. ou 10 gotas) pode ser suficiente para obter um efeito terapêutico. Dose diária - 10 mg (1 tabela. ou 20 gotas).
Crianças dos 6 aos 12 meses : 2,5 mg (5 gotas) 1 vez por dia.
Crianças de 1 ano a 2 anos: 2,5 mg (5 gotas) até 2 vezes ao dia.
Crianças dos 2 aos 6 anos de idade: 2,5 mg (5 gotas) 2 vezes ao dia ou 5 mg (10 gotas) 1 vez ao dia.
Doente com insuficiência renal, a dose diminui dependendo da depuração da creatinina: com Cl creatinina 30–49 ml / min - 5 mg 1 vez por dia, a 10–29 ml / min - 5 mg por dia.
Porque Cetirizine Sandoz® excretados pelos rins, ao prescrever o medicamento, pacientes com insuficiência renal e pacientes idosos devem ser ajustados na extensão da depuração da creatinina. A depuração da creatinina para homens pode ser calculada com base na concentração de creatinina sérica, de acordo com a seguinte fórmula :
Cl creatinina, ml / min
A depuração da creatinina para mulheres pode ser calculada multiplicando o valor obtido por um coeficiente de 0,85.
Falha renal | Cl creatinina, ml / min | Modo de dosagem |
Faltando (norma) | ≥80 | 10 mg / dia |
Fácil | 50-79 | 10 mg / dia |
Médio | 30-49 | 5 mg / dia |
Pesado | 10-29 | 5 mg por dia |
O estágio terminal são pacientes em hemodiálise | <10 | tomar o medicamento é contra-indicado |
Para pacientes adultos com insuficiência renal e hepática, a dosagem é realizada de acordo com a tabela acima.
Crianças com insuficiência renal são ajustadas para depuração da creatinina e peso corporal.
Pacientes com insuficiência hepática não precisam apenas corrigir o modo de dosagem.
Hipersensibilidade aos componentes do medicamento, deficiência de lactase, galactosemia, síndrome de má absorção de glicose-galactose, gravidez, aleitamento materno, infância até 6 anos.
Com cautela - quando prescrito para pacientes em idade avançada; em pacientes com insuficiência renal crônica.
Para todas as formas de dosagem
hipersensibilidade à cetirizina, hidroxisina ou derivados da piperazina, bem como a outros componentes do medicamento;
estágio terminal da insuficiência renal (Cl creatinina <10 ml / min)
gravidez;
período de amamentação.
Com cautela : insuficiência renal crônica (com Cl creatinina> 10 ml / min, é necessária correção do modo de medição); velhice (a filtração cubular pode ser reduzida); epilepsia e pacientes com maior prontidão convulsiva; pacientes com fatores predisponentes para urinar (ver. "Instruções especiais").
Para comprimidos cobertos com casca de filme, adicionalmente :
não pertruência hereditária da galactose, falta de lactase ou síndrome de má absorção de glicose-galactose;
infância até 6 anos.
Para gotas adicionalmente:
crianças menores de 6 meses de idade (devido aos dados limitados sobre a eficácia e segurança dos medicamentos).
Com cautela : infância até 1 ano.
Sonolência, sensação de fadiga, boca seca, raramente - dor de cabeça, tontura, enxaqueca, desconforto no trato gastrointestinal, reações alérgicas (inchaço angioneurótico, erupção cutânea, urticária, coceira na pele).
Possíveis efeitos colaterais são dados abaixo pelos sistemas corporais e frequência de ocorrência: muitas vezes (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100, <1/10); raramente (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10000, <1/1000); muito raramente (1/10000000).
Do lado do sistema imunológico : raramente - reações de hipersensibilidade; muito raramente - choque anafilático.
Do lado do sistema nervoso : frequentemente - dor de cabeça, aumento da fadiga, tontura, sonolência; raramente - pastezia; raramente - cãibras; muito raramente - perversão do paladar, discinesia, distonia, desmaio, tremor, carrapato; frequência desconhecida - comprometimento da memória, incluindo.h. amnésia.
Distúrbios psiquiátricos : raramente - excitação; raramente - agressão, confusão de criação, depressão, alucinações, distúrbio do sono; frequência desconhecida - idéias suicidas.
Do lado do corpo de vista : muito raramente - acomodação prejudicada, visão turva, nistagmo.
Do lado do órgão auditivo: frequência desconhecida - vertigem.
Do sistema digestivo: frequentemente - boca seca, náusea; raramente - diarréia, dor abdominal.
Do lado do MSS : raramente - taquicardia.
Do sistema respiratório : frequentemente - rinite, faringite.
Do lado metabólico : raramente - aumentando o peso corporal.
Do sistema urinário : muito raramente - disúria, enurese; frequência desconhecida - atraso na urina.
Do lado dos indicadores laboratoriais: raramente - uma alteração nas amostras funcionais de fígado (aumento da atividade das transaminases hepáticas, concentrações de SchF, GGT e bilirrubina); muito raramente - trombocitofenia.
Do lado da pele : raramente - erupção cutânea, coceira; raramente - urticária; muito raramente - inchaço angioneurótico, eritema persistente.
Perturbações gerais : raramente - astenia, mal-estar; raramente - edema periférico; frequência desconhecida - aumento do apetite.
Sintomas (chegou ao tomar uma dose única de 50 mg): boca seca, sonolência, atraso na micção, constipação, ansiedade, aumento da irritabilidade.
Tratamento: vômito deve ser causado, lavagem gástrica, medicamentos sintomáticos devem ser prescritos. Não há antídoto específico. A hemodiálise é ineficaz.
Sintomas (ao tomar o medicamento uma vez na dose de 50 mg): confusão, diarréia, tontura, aumento da fadiga, dor de cabeça, mal-estar, medriase, coceira, fraqueza, ansiedade, efeito sedativo, sonolência, estupor, taquicardia, tremor, atraso na urina.
Tratamento: imediatamente após tomar a droga - lavagem gástrica ou indução de vômito. Recomenda-se a nomeação de carvão ativado, terapia sintomática e de suporte. Não há antídoto específico. A hemodiálise é ineficaz.
- H1anti-histamínicos
Glocks histamine N1receptores. Previne o desenvolvimento e facilita o curso de reações alérgicas. Influencia o estágio inicial das reações alérgicas, limita a liberação de mediadores de inflamação no estágio "atrasado" da reação alérgica e reduz a migração de eosinófilos, neutrófilos e basófilos. Reduz a permeabilidade dos capilares, evita o desenvolvimento de edema tecidual, alivia o espasmo dos músculos lisos. Elimina a reação da pele à introdução de histamina, alérgenos específicos e resfriamento (com urticária fria). Quase não tem efeitos anticolinérgicos e anti-serotonínicos. Em doses terapêuticas, praticamente não tem efeito sedativo. O início da ação após uma recepção única de 10 mg de cetyrizina - após 20 minutos (em 50% dos pacientes) e após 60 minutos (em 95% dos pacientes), a duração - mais de 24 horas. No contexto do tratamento do curso, a tolerância não se desenvolve. Após o término do tratamento, a ação dura até 3 dias.
A cetirizina é uma substância ativa do medicamento Cetirizina Sandoz® - é um metabolito da hidroxisina, pertence ao grupo de antagonistas competitivos da histamina e dos blocos H1receptores de histamina.
A cetirisina alerta para o desenvolvimento e facilita o curso de reações alérgicas e tem efeito antitudinal e anti-exsudativo. A cetirisina afeta o estágio inicial de reações alérgicas dependente de histona, limita a liberação de mediadores de inflamação no estágio final de uma reação alérgica e também reduz a migração de eosinófilos, neutrófilos e basófilos, estabiliza as membranas das células adiposas. Reduz a permeabilidade dos capilares, evita o desenvolvimento de edema tecidual, alivia o espasmo dos músculos lisos. Elimina a reação da pele à introdução de histamina, alérgenos específicos e resfriamento (com urticária fria). Reduz a broncocongricia induzida por histina com asma brônquica da corrente de luz.
A cetirisina não tem um efeito anticolinérgico e anti-serotonina. Em doses terapêuticas, o medicamento praticamente não tem efeito sedativo. Após tomar cetyrizina em uma dose única de 10 mg, sua ação se desenvolve após 20 minutos (em 50% dos pacientes), após 60 minutos (em 95% dos pacientes) e dura mais de 24 horas. No contexto do tratamento do curso, a tolerância à ação anti-histamínica da cetyrizina não se desenvolve. Após o cancelamento da terapia, o efeito persiste até 3 dias.
Absorvido rapidamente do LCD. Cmáx atingido após 1 h após a entrada. Os alimentos não afetam a integridade da absorção, mas prolongam-se por 1 hora de conquista Cmáx e reduz seu valor em 23%. Quando tomado na dose de 10 mg 1 vezes ao dia por 10 dias, a concentração de equilíbrio no plasma é de 310 ng / ml e é observada após 0,5 a 1,5 horas após a admissão. A ligação com proteínas plasmáticas é de 93% e não muda a uma concentração de cetirizina na faixa de 25 a 1000 ng / ml. Os parâmetros farmacêuticos da cetyrizina mudam linearmente quando atribuídos a ela na dose de 5 a 60 mg. Volume de distribuição - 0,5 l / kg. Em pequenas quantidades, a cetirizina é metabolizada no fígado por O-desalquilação com a formação de metabolito farmacologicamente inativo (diferentemente de outros bloqueadores da histamina H1receptores metabolizados no fígado com a participação do sistema do citocromo P450). A droga não acumula; 2/3 da droga é retirada inalterada pelos rins e cerca de 10% com as fezes. O sistema Cl Cetirizin é de 53 ml / min. T1/2 em adultos é de 7 a 10 horas, em crianças de 6 a 12 anos - 6 horas, 2-6 anos - 5 horas, de 0,5 a 2 anos - 3,1 horas. Em pacientes mais velhos, a meia-vida aumenta em 50%, a depuração do sistema diminui em 40% (função renal diminuída). A cetirisina penetra no leite materno. Em pacientes com insuficiência renal (Cl creatinina <40 ml / min) o medicamento diminui, e a meia-vida é prolongada (por exemplo, em pacientes em hemodiálise, o Cl total é reduzido em 70% e ascende a 0,3 ml / min / kg, e a meia-vida é estendida 3 vezes) que requer uma alteração correspondente no modo de medição. A cetirisina praticamente não é removida durante a hemodiálise. Em pacientes com doenças hepáticas crônicas (hepatocelular, cirrose colestática ou biliar) é observado um alongamento da meia-vida da cetrizina em 50% e uma diminuição na sua depuração total em 40% (a correção do modo de dosagem é necessária apenas com uma diminuição concomitante na velocidade da filtração tubular).
Os parâmetros farmacêuticos da cetyrizina mudam linearmente.
Sucção. Depois de levá-lo para dentro, o medicamento é rápida e completamente absorvido pelo LCD. Comer não afeta a integridade da absorção, embora sua velocidade diminua. Em adultos, após um único medicamento na dose terapêutica Cmáx no plasma sanguíneo é de 300 ng / ml e é alcançado através de (1 ± 0,5) h.
Distribuição. A cetirisina em (93 ± 0,3)% se liga às proteínas plasmáticas do sangue. Vd é 0,5 l / kg. Ao tomar o medicamento na dose de 10 mg por 10 dias, não é observada acumulação de cetyrizina.
Metabolismo. Em pequenas quantidades, é metabolizado no corpo por O-desalquilação (diferentemente de outros antagonistas H1-histamínicos metabolizados no fígado usando um sistema citocromático) com a formação de metabolito farmacologicamente inativo.
A conclusão. Nos adultos T1/2 é aproximadamente 10 horas; em crianças de 6 a 12 anos - 6 horas, de 2 a 6 anos - 5 horas, de 6 meses a 2 anos - 3,1 horas. Aproximadamente 2/3 da dose aceita do medicamento é retirada pelos rins inalterada.
Em pacientes idosos e pacientes com doenças hepáticas crônicas com um único medicamento na dose de 10 mg T1/2 aumenta em cerca de 50% e a liberação do sistema é reduzida em 40%.
Em pacientes com insuficiência renal de gravidade leve (Cl creatinina> 40 ml / min), os parâmetros farmacocinéticos são semelhantes aos de pacientes com função renal normal.
Em doentes com insuficiência renal moderada e em doentes em hemodiálise (Cl creatinina <7 ml / min), ao tomar o medicamento para dentro na dose de 10 mg T1/2 aumenta 3 vezes e a depuração total é reduzida em 70% em relação a esses indicadores em pacientes com função renal normal, o que requer uma alteração correspondente no modo de dosagem.
A cetirisina praticamente não é removida do corpo durante a hemodiálise.
Não foi encontrada interação farmacocinética da cetirizina com pseudoefedrina, cimetodina, cetoconazol, reditromicina, azitromicina, diazepam e glipizida. O objetivo conjunto da cetricina com teofilina (400 mg / dia) leva a uma diminuição na depuração geral da cetirizina (a cinética da teofilina não muda).
Ao estudar a interação medicamentosa da cetirizina com pseudoefedrina, cimetidina, cetoconazol, reditromicina, azitromicina, diazepam, glidina e antipirina, não foram detectadas interações indesejadas clinicamente significativas.
Com o uso simultâneo de teofilina (400 mg / dia), a depuração total da cetirizina é reduzida em 16% (a cinética da teofilina não muda).
Com o uso simultâneo com AUC ritonavir, a cetyrizina aumentou 40%, enquanto o mesmo indicador do ritonavir mudou ligeiramente (-11%).
Com o uso simultâneo de macrólidos (azitromicina, hemicina vermelha) e cetoconazol, não foram observadas alterações no ECG.
Ao usar o medicamento em doses terapêuticas, não foram obtidos dados sobre a interação com o álcool (a uma concentração de álcool no sangue de 0,5 g / l). No entanto, deve-se abster-se de beber álcool durante o tratamento com um medicamento, a fim de evitar a opressão do sistema nervoso central.
Recomenda-se um período de três dias de “lavagem” antes da nomeação de amostras alergológicas devido ao fato de H1bloqueadores de histaminas inibem o desenvolvimento de reações alérgicas na pele.