Cestox

A cestox (praziquantel) é indicada para o tratamento de infecções devido a: todos os tipos de esquistossomos (por exemplo,. . Schistosoma mekongi, Schistosoma japonicum, Schistosoma mansoni e Schistosoma hematóbio) e infecções devido às manchas no fígado Clonorchis sinensis / Opisthorchis viverrini (a aprovação desta indicação foi baseada em estudos nos quais as duas espécies não foram diferenciadas).

a dose recomendada para o tratamento da esquistossomose é: 20 mg / kg de peso corporal, três vezes ao dia, como tratamento de um dia em intervalos não inferiores a 4 horas e não superiores a 6 horas. A dose recomendada para clonorquíase e opistorquíase é: 25 mg / kg de peso corporal, três vezes ao dia, como tratamento de um dia em intervalos não inferiores a 4 horas e não superiores a 6 horas. Os comprimidos devem ser lavados sem lavar com água durante as refeições. Se você mantiver os comprimidos ou segmentos na boca, isso pode criar um sabor amargo que pode promover asfixia ou vômito.

A cestox (praziquantel) está contra-indicada em pacientes que demonstraram anteriormente hipersensibilidade ao medicamento ou a qualquer outro componente do medicamento. Como a destruição de parasitas no olho pode causar lesões irreversíveis, a augenzisticercose não deve ser tratada com este composto.

O uso concomitante com fortes indutores do citocromo P450 (P450), como a rifampicina, é contra-indicado porque os níveis sanguíneos terapeuticamente eficazes de praziquantel podem não ser atingidos (ver PRECAUÇÕES: EFEITOS DAS MUDANÇAS MEDICINAIS). Agentes anti-esquistossomose alternativos devem ser considerados em pacientes que recebem rifampicina e recebem esquistossomose imediatamente. No entanto, se for necessário tratamento com praziquantel, a rifampicina deve ser descontinuada 4 semanas antes da administração de praziquantel. O tratamento com rifampicina pode ser reiniciado um dia após a conclusão do tratamento com preziquantel (ver PRECAUÇÕES: EFEITOS DAS MUDANÇAS MEDICINAIS).

AVISO

Níveis de cestox terapeuticamente eficazes (praziquantel) não podem ser alcançados se forem administrados simultaneamente com indutores fortes de P450, como a rifampicina (ver CONTRA-INDICAÇÕES).

PRECAUÇÕES

geral

Cerca de 80% de uma dose de praziquantel é quase exclusivamente (> 99%) na forma de metabólitos. A eliminação pode ser adiada em pacientes com insuficiência renal, mas não se espera que um medicamento inalterado se acumule. Portanto, o ajuste da dose para disfunção renal não é considerado necessário. Efeitos nefrotóxicos do praziquantel ou de seus metabólitos não são conhecidos.

Deve-se ter cuidado ao administrar a dose habitual recomendada de praziquantel a pacientes com esquistossomose hepatosplênica com disfunção hepática moderada a grave (classes B e C de Child-Pugh). O metabolismo hepático diminuído do praziquantel nesses pacientes pode levar a concentrações plasmáticas significativamente mais altas e prolongadas de praziquantel não metabolizado (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA / Populações especiais).

Um aumento mínimo nas enzimas hepáticas foi relatado em alguns pacientes.

Pacientes que sofrem de irregularidades cardíacas devem ser monitorados durante o tratamento.

Como a cestox (praziquantel) pode piorar a patologia do sistema nervoso central devido à esquistossomose, este medicamento geralmente não deve ser administrado a pessoas com histórico de epilepsia e / ou outros sinais de possível envolvimento do sistema nervoso central, como por exemplo. nódulos subcutâneos que indicam cisticose.

Se a infecção por esquistossomose ou acaso estiver associada à doença cística cerebral, recomenda-se que o paciente seja hospitalizado durante o tratamento.

Mutagênese, carcinogênese

Os efeitos mutagênicos nos testes de salmonelas encontrados por um laboratório não foram confirmados por outros laboratórios na mesma cepa testada. Estudos de carcinogenicidade a longo prazo em ratos e hamsters dourados não mostraram efeitos carcinogênicos.

Categoria de gravidez B

Estudos de reprodução foram realizados em ratos e coelhos em doses até 40 vezes a dose humana e não mostraram evidências de fertilidade prejudicada ou danos ao feto devido ao praziquantel. No entanto, não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Um aumento na taxa de aborto foi encontrado em ratos três vezes a dose única humana. Embora os estudos de reprodução animal nem sempre prevejam a resposta humana, este medicamento deve ser usado apenas durante a gravidez, se claramente necessário.

Mães que amamentam

O praziquantel ocorreu no leite de mulheres que estavam amamentando a uma concentração de cerca de 1/4 do soro materno, embora não se saiba se um efeito farmacológico pode ocorrer em crianças. As mulheres não devem amamentar no dia do tratamento com Cestox (praziquantel) e pelas 72 horas seguintes.

Uso pediátrico

A segurança em crianças menores de 4 anos não foi estabelecida.

Aplicação geriátrica

Os ensaios clínicos com praziquantel não incluíram um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se você respondeu de maneira diferente dos indivíduos mais jovens. Outras experiências clínicas relatadas não encontraram diferenças nas reações entre pacientes idosos e mais jovens, mas uma maior sensibilidade de alguns pacientes mais velhos não pode ser excluída.

Sabe-se que este medicamento é excretado significativamente através do rim. Como pacientes mais velhos tendem a ter função renal diminuída, o risco de reações tóxicas a este medicamento pode ser maior nesses pacientes.

Eventos adversos

Em geral, o cestox (praziquantel) é muito bem tolerado. Os efeitos colaterais são geralmente leves e temporários e não requerem tratamento. Os seguintes efeitos colaterais foram geralmente observados na ordem de gravidade: mal-estar, dor de cabeça, tontura, desconforto abdominal com ou sem náusea, aumento da temperatura e raramente urticária. No entanto, esses sintomas também podem resultar da própria infecção. Tais efeitos colaterais podem ser mais comuns e / ou mais graves em pacientes com esforço físico grave.

Relatórios de eventos adversos após a colocação no mercado

Outros eventos adversos relatados na experiência pós-comercialização e publicações com praziquantel incluem: dor abdominal, reações alérgicas (hipersensibilidade generalizada), incluindo polisserosite, anorexia, arritmia (incluindo bradicardia, ritmos ectópicos, fibrilação ventricular, bloqueios AV), astenia, diarréia com sangue, cãibras, ectopia.

em ratos e camundongos, o LD50 agudo foi de cerca de 2.500 mg / kg. Não há dados disponíveis em humanos. No caso de uma overdose, deve ser administrado um laxante de ação rápida.