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A clorpromazina é um neuroléptico fenotiazina. É indicado nas seguintes condições :

- esquizofrenia e outras psicoses (especialmente paranóicas), mania e hipomania;

- com medo severo, excitação psicomotor, excitação e comportamento violento ou perigosamente impulsivo. A clorpromazina é usada como suplemento no tratamento a curto prazo dessas condições

- Náusea e vômito em caso de doença incurável (se outros medicamentos falharam ou não estão disponíveis);

- esquizofrenia e autismo na infância;

- Soluços persistentes.

Posologia

Apenas para administração oral.

A dosagem deve ser inicialmente baixa e aumentada gradualmente sob rigorosa supervisão até que a dosagem ideal dentro da faixa recomendada seja atingida. Os requisitos individuais de resposta e dosagem podem variar amplamente.

Dosagem na esquizofrenia, outras psicoses, mania, hipomania, ansiedade, excitação psicomotor, excitação, comportamento violento ou perigosamente impulsivo

Adultos: Inicialmente, aumente 25 mg três vezes ao dia ou 75 mg por dia antes de dormir para uma dose de manutenção eficaz. Essa dose de manutenção geralmente é de 70 a 300 mg por dia, mas pode ser de até 1 G por dia em alguns pacientes.

Crianças menores de 1 ano: Não recomendado, a menos que a necessidade seja salva-vidas.

Crianças de 1 a 5 anos : 0,5 mg / kg de peso corporal a cada 4-6 horas, até uma dose máxima recomendada de 40 mg por dia.

Crianças de 6 a 12 anos: 1/3 a 1/2 da dose de adulto até uma dose máxima recomendada de 75 mg por dia.

Pacientes idosos ou deficientes: Comece com 1/3 a 1/2 da dose habitual de adulto com um aumento mais gradual da dose.

Dosagem para soluços teimosos

Adultos: 25-50mg tds ou qds

Crianças: Não recomendado / nenhuma informação disponível.

Dosagem para vômitos e náusea da doença incurável

Adultos: 10-25mg a cada 4-6 horas

Crianças menores de 1 ano: não use a menos que seja salva-vidas.

Crianças de 1 a 5 anos: 0,5 mg / kg a cada 4-6 horas. A dose diária máxima não deve exceder 40 mg.

Crianças de 6 a 12 anos: 0,5 mg / kg a cada 4-6 horas. A dose diária máxima não deve exceder 75 mg.

Pacientes idosos ou deficientes: Inicialmente 1/3 a 1/2 da dose de adulto. O médico deve então usar seu julgamento clínico para obter o controle.

- estados em coma

- depressão grave do SNC

- Pré-história das discrasias sanguíneas

- doenças cardiovasculares graves

- hipersensibilidade a qualquer um dos ingredientes

A clorpromazina deve ser usada com cautela em pacientes com arritmias cardíacas, doenças cardíacas, doenças respiratórias graves, insuficiência renal, doença de Parkinson, história de glaucoma de ângulo estreito, hipertrofia da próstata, epilepsia, miastenia gravis, feocromocitoma e em pacientes com hipersensibilidade a fenotiazinas. A clorpromazina deve ser usada com cautela em idosos, especialmente em clima muito quente ou muito frio, pois existe o risco de hiper / hipotermia. As pessoas mais velhas são particularmente suscetíveis à hipotensão postural.

É necessária uma monitorização precisa em pacientes com histórico de epilepsia ou convulsões, pois as fenotiazinas podem diminuir o limiar convulsivo.

A clorpromazina deve ser evitada em pacientes com insuficiência hepática, hipotireoidismo, insuficiência cardíaca e agranulocitose.

É necessária uma monitorização regular da função hepática em doentes com compromisso hepático.

Se aparecerem sinais de discrasia sanguínea nos primeiros meses de tratamento, deve ser realizado um hemograma regular.

A retirada de antipsicóticos após terapia prolongada deve sempre ser monitorada gradual e de perto para evitar o risco de síndromes agudas de retirada ou liberação rápida.

É essencial que o tratamento seja interrompido em caso de febre inexplicável, pois isso pode ser um sinal de síndrome neuroléptica maligna (folhas, hipertermia, disfunção autônoma, mudança de consciência, rigidez muscular). Sinais de disfunção autônoma, como sudorese e instabilidade arterial, podem preceder a hipertermia e servir como sinais de alerta precoce. Embora a síndrome neuroléptica maligna possa ser de origem idiossincrática, a desidratação e as doenças cerebrais orgânicas são fatores predisponentes.

Como em todos os antipsicóticos, a clorpromazina não deve ser usada sozinha quando a depressão prevalece. No entanto, pode ser combinado com terapia antidepressiva para tratar as condições em que a depressão e a psicose coexistem.

Devido ao risco de fotossensibilização, os pacientes devem ser aconselhados a evitar a luz solar direta.

Deve-se tomar muito cuidado com aqueles que freqüentemente lidam com preparações de fenotiazina para evitar o contato do medicamento com a pele.

Em ensaios clínicos randomizados controlados por placebo na população de demência com alguns antipsicóticos atípicos, foi observado um risco aproximadamente três vezes maior de efeitos colaterais cerebrovasculares. O mecanismo para esse risco aumentado é desconhecido. A clorpromazina deve ser usada com cautela em pacientes com fatores de risco para acidente vascular cerebral.

Tal como acontece com outros medicamentos da classe terapêutica dos antipsicóticos, a clorpromazina pode causar prolongamento do intervalo A Qt. Intervalos prolongados contínuos de QT podem aumentar o risco de arritmias malignas. Portanto, a clorpromazina deve ser usada com cautela em indivíduos suscetíveis (com hipocalemia, hipomagnésia ou predisposição genética) e em pacientes com histórico de doenças cardiovasculares, p. Prolongamento do intervalo QT, bradicardia significativa (<50 batimentos por minuto), um infarto agudo recente do miocárdio, uma insuficiência cardíaca não compensada. O tratamento concomitante com outros antipsicóticos deve ser evitado.

Casos de tromboembolismo venoso (TEV) foram relatados com antipsicóticos. Como os pacientes tratados com antipsicóticos geralmente adquirem fatores de risco para TEV, todos os possíveis fatores de risco para TEV devem ser identificados antes e durante o tratamento com clorpromazina e medidas preventivas.

O uso simultâneo de clorpromazina com outros neurolépticos deve ser evitado.

Maior mortalidade entre idosos com demência

Dados de dois grandes estudos observacionais mostraram que pessoas idosas com demência tratadas com antipsicóticos têm um risco ligeiramente aumentado de morte do que aquelas que não são tratadas. Não há dados suficientes para estimar com precisão o nível exato de risco, e a causa do aumento do risco é desconhecida.

A clorpromazina não é aprovada para o tratamento de distúrbios comportamentais relacionados à demência.

Auxiliares na formulação

Este produto contém pequenas quantidades de etanol (álcool), menos de 100 mg por dose.

Este produto contém ésteres de hidroxibenzoato. Estes podem causar reações alérgicas (possivelmente atrasadas).

Ele também contém sorbitol e sacarose. Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose, má absorção de glicose-galactose ou insuficiência de sacarase isomaltase não devem tomar este medicamento. Pode ter um efeito laxante leve. O valor calorífico do sorbitol na dose diária máxima do produto é de 36 kcal. Cada dose de 5 ml contém 2,25 g de sacarose. Isso deve ser levado em consideração em pacientes com diabetes mellitus. Pode ser prejudicial aos dentes.

A clorpromazina causa sonolência, especialmente no início do tratamento.

Se afetados, os pacientes não devem dirigir ou operar máquinas.

Os efeitos colaterais da clorpromazina incluem insônia, pesadelos, depressão, inquietação, boca seca, congestão nasal, apatia, palidez, cãibras e hipotermia.

A hipotensão, geralmente postural, é um efeito colateral comum e pacientes mais velhos ou enfraquecidos são mais suscetíveis. Arritmias cardíacas, possivelmente dependentes da dose, foram relatadas com terapia neuroléptica e incluem fibrilação atrial, bloqueio a-V, taquicardia ventricular (raro) e tremulação. Fatores predisponentes, incluindo doenças cardíacas pré-existentes, hipocalemia, idade e uso simultâneo de antidepressivos tricíclicos. Foram relatadas alterações no ECG, incluindo extensão do intervalo Q-T, depressão s-T, alterações nas ondas T, torsades de pointes e ondas U. Morte súbita e inexplicável e parada cardíaca foram relatadas.

Uma pequena porcentagem de pacientes que tomam clorpromazina apresenta icterícia, que geralmente é temporária e pode ser precedida por início repentino de febre após uma a três semanas de tratamento. A icterícia induzida por clorpromazina compartilha as propriedades bioquímicas e outras da icterícia obstrutiva. A eosinofilia frequentemente acompanhada indica a natureza alérgica desse fenômeno. O tratamento com clorpromazina deve ser interrompido se a icterícia se desenvolver. A função hepática também pode ser prejudicada. Danos no fígado, que às vezes eram fatais, raramente foram relatados em pacientes tratados com clorpromazina.

Pode ocorrer leucopenia transitória e a agranulocitose foi relatada muito raramente, na maioria das vezes durante os primeiros três meses de tratamento, mas ocasionalmente mais tarde. Se um paciente mostrar sinais de infecção persistente, deve-se fazer hemograma.

Efeitos extrapiramidais podem ocorrer com clorpromazina. Distonia aguda ou discinesias, que geralmente são temporárias, são mais comuns em crianças e adultos jovens. Eles geralmente ocorrem nos primeiros quatro dias de tratamento ou após um aumento na dose.

O parkinsonismo é mais comum em adultos e idosos e geralmente se desenvolve após semanas ou meses de tratamento. Uma ou mais das características do parkinsonismo podem ser óbvias (por exemplo,. tremor, rigidez, acinesia). Tremor é comum.

A acatisia ocorre característica após a administração de grandes doses iniciais. Discinesia tardia pode ocorrer com clorpromazina. O risco potencial de desenvolver isso deve ser considerado ao usar um monitoramento antipsicótico e pacientemente para sinais precoces.

A gravidade potencial e a imprevisibilidade da discinesia tardia e o fato de ocasionalmente ter sido relatado que antipsicóticos neurolépticos foram prescritos em doses baixas por um tempo relativamente curto significa que a prescrição de tais agentes requer uma avaliação particularmente cuidadosa dos riscos e benefícios. A discinesia tardia pode ser precipitada ou agravada por medicamentos anti-Parkinson. Discinesias de curta duração podem ocorrer após a retirada abrupta do medicamento.

A sensibilização ao contato é uma complicação rara, mas séria, em pessoas que frequentemente lidam com preparações de fenotiazina. É necessária extrema cautela para evitar o contato do medicamento com a pele.

Distúrbios do sistema imunológico: fenômenos alérgicos como angiodem, broncoespasmo e urticária ocorreram em fenotiazinas, mas as reações anafiláticas foram extremamente raras. Em casos muito raros, o tratamento com clorpromazina pode estar associado ao lúpus eritematoso sistêmico.

Pacientes tratados com clorpromazina podem desenvolver erupções cutâneas de vários tipos. Pacientes que tomam doses mais altas devem ser avisados de que podem desenvolver sensibilidade à luz e evitar a luz solar direta.

Alterações oculares, incluindo opacificação da córnea e da lente e o desenvolvimento de coloração cinza-púrpura metálica da pele exposta, córnea, retina e conjuntiva foram relatados em pacientes recebendo terapia com clorpromazina a longo prazo.

Os antipsicóticos, incluindo a clorpromazina, podem causar hiperprolactinemia, levando à galactorréia, ginecomastia e oligomenorréia ou amenorréia. Impotência e ganho de peso podem ocorrer.

Foi relatado que as fenotiazinas causam hiperglicemia, hipercolesterolemia, impactação fecal, íleo paralítico grave e megacolona.

A síndrome maligna dos neurolépticos, caracterizada por hipertermia, rigidez, disfunção autônoma e consciência prejudicada, pode ocorrer em qualquer neuroléptico. O tratamento inclui a descontinuação imediata do manejo neuroléptico e sintomático, conforme necessário.

Doses clínicas de neurolépticos geralmente têm pouco efeito na respiração, mas a depressão respiratória pode ocorrer em pessoas suscetíveis.

Sistema reprodutivo e distúrbios da mama: o priapismo foi relatado muito raramente em pacientes tratados com clorpromazina.

Casos de venentromboembolismo, incluindo casos de embolia pulmonar e casos de trombose venosa profunda, foram relatados com frequência antipsicótica

Gravidez, puerpério e condições perinatais:

Desconhecido: Recém-nascidos com síndrome de abstinência de medicamentos (ver 4.6).

A sobredosagem aguda geralmente leva ao coma com respiração superficial, hipotensão, hipotermia, falta de reflexos taquicardia, alterações no ECG e arritmias ventriculares. Podem ocorrer distúrbios motores, hiperflexia, cãibras epileptiformes e discinesias extrapiramidais graves.

O tratamento é sintomático e de suporte. Se o paciente for observado logo após a overdose (até seis horas), pode-se tentar lavagem gástrica após tomar uma dose tóxica. É improvável que a indução farmacológica de emese seja usada. Carbono ativado deve ser dado. Não há antídoto específico.

A vasodilatação generalizada pode levar ao colapso circulatório; levantar as pernas do paciente pode ser suficiente. Em casos graves, pode ser necessária expansão de volume devido a fluidos intravenosos; Os fluidos de infusão devem ser aquecidos antes da administração para não piorar a hipotermia. O sistema cardiovascular e respiratório deve ser monitorado e suportado. A hipotensão aguda deve ser tratada com extensões plasmáticas. Se for necessário tratamento com um vasopressor, o paciente deve ser cuidadosamente monitorado, especialmente a função cardíaca. Adrenalina não deve ser usada. Vasoconstritivos periféricos geralmente não são recomendados. Sintomas de acidose metabólica e efeitos cardíacos retardados devem ser considerados. As taquiarritmias ventriculares ou supraventriculares geralmente respondem à restauração da temperatura corporal normal e à correção de distúrbios circulatórios ou metabólicos.

A terapia antiarrítmica pode ser considerada para arritmias persistentes ou com risco de vida. A lidocaína deve ser evitada e os antiarrítmicos de ação prolongada devem funcionar o mais longe possível. Uma depressão pronunciada do sistema nervoso central requer a manutenção do trato respiratório ou, em circunstâncias extremas, a respiração assistida. Se ocorrerem reações distônicas graves, você normalmente reagirá à prociclidina 5-10mg ou orfenadrina 20-40mg IM ou IV. As cãibras podem ser tratadas com diazepam intravenoso. A síndrome neuroléptica maligna pode ser tratada com dantroleno sódico, juntamente com medidas de resfriamento e de suporte geral. A clorpromazina não pode ser dialisada.

A clorpromazina é uma fenotiazina com uma cadeia lateral alifática. Seu perfil de impacto farmacológico inclui propriedades sedativas e anti-hipertensivas pronunciadas com atividade anticolinérgica e antiemética bastante pronunciada e uma tendência moderada a causar reações extrapiramidais.

Como antipsicótico, acredita-se que melhore as condições psicóticas bloqueando os receptores pós-sinápticos de dopamina no cérebro. Também produz um efeito de bloqueio alfa-adrenérgico e suprime a liberação de hipotálamo, hormônios hipofisários e hipofisários.

Como antiemético, inibe a zona de gatilho do quimiorreceptor medular.

Acredita-se que, como sedativo, cause uma redução indireta de estímulos ao sistema reticular do tronco cerebral.

As concentrações plasmáticas máximas atingiram em 2-4 horas. O medicamento é fortemente lipofílico, fortemente ligado à membrana ou proteína e se acumula no cérebro, pulmões e outros tecidos com bom suprimento sanguíneo.

A farmacocinética segue um padrão multifásico. A meia-vida de eliminação em relação às concentrações totais no plasma é tipicamente de 20 a 40 horas. Os efeitos biológicos de doses únicas são geralmente por pelo menos 24 horas.

A eliminação do plasma pode ser mais rápida do que locais com alto teor de lipídios e ligação, especialmente o SNC .

A principal via de metabolismo é através da oxidação, que é mediada por microssômicos hepáticos e outras enzimas. A conjugação com ácido glucurônico é proeminente. Os metabólitos hidrofílicos são excretados na urina e, em certa medida, na bílis.

Biodisponibilidade da dose oral: 32 +/- 19%, 95 - 98% ligado ao plasma. Meia vida 30 +/- 7 horas.

Não aplicável

Nenhum conhecido

mantenha fora do alcance das crianças