Componentes:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 10.04.2022
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Para todas as formas de dosagem
Infecções causadas por cepas sensíveis de microorganismos:
do trato respiratório superior e órgãos otorrinolaringológicos (incluindo sinusite aguda e crônica, otite média aguda e crônica, abscesso faríngeo, amigdalite, faringite),
partes inferiores do trato respiratório (incluindo bronquite aguda com superinfecção bacteriana, bronquite crônica, pneumonia),
trato urinário (por exemplo, cistite, uretrite, pielonefrite),
em ginecologia,
pele e tecidos moles, incluindo mordidas humanas e animais,
tecido ósseo e conjuntivo,
vias biliares (colecistite, colangite),
odontogênico.
Amoxiclav®
Para o pó para a preparação da solução para a / na introdução opcional
infecções abdominais,
infecções sexualmente transmissíveis (gonorréia, câncer leve),
prevenção de infecções após intervenções cirúrgicas.
A Droga Augmentin® A CP é indicada para o tratamento de infecções bacterianas das seguintes localizações causadas por microrganismos sensíveis à combinação de amoxicilina com ácido clavulânico:
infecções do trato respiratório, por exemplo, pneumonia adquirida na comunidade, exacerbação de bronquite crônica, sinusite bacteriana aguda geralmente causada por Streptococcus pneumoniae (incluindo cepas resistentes à penicilina), Haemophilus influenzae1, Moraxella catarrhalis1 que Streptococcus pyogenes,
prevenção de infecções locais após cirurgia em odontologia.
1 Algumas cepas dessas bactérias produzem beta-lactamases, tornando-as insensíveis à monoterapia com amoxicilina.
Infecções causadas por microorganismos sensíveis à amoxicilina podem ser tratadas com a droga Augmentin® CP, uma vez que a amoxicilina é uma das suas substâncias activas. A Droga Augmentin® A CP também é indicada para o tratamento de infecções mistas causadas por microorganismos sensíveis à amoxicilina, bem como microorganismos produtores de beta-lactamase sensíveis à combinação de amoxicilina com ácido clavulânico.
A Droga Augmentin® CP demonstrou eficácia em cepas S. pneumoniae, resistentes à penicilina (cepas com DMO ≥2 mg/l).
Preparações contendo uma combinação de amoxicilina com ácido clavulânico devem ser usadas de acordo com as Diretrizes russas de antibioticoterapia e dados regionais sobre a sensibilidade dos patógenos à combinação de amoxicilina com ácido clavulânico.
A sensibilidade das bactérias à combinação de amoxicilina com ácido clavulânico varia de acordo com a região e ao longo do tempo. Sempre que possível, os dados de sensibilidade local devem ser levados em consideração. Se necessário, as amostras microbiológicas devem ser coletadas e analisadas quanto à sensibilidade bacteriológica.
Também é usado para a prevenção de infecções associadas a grandes operações cirúrgicas no trato gastrointestinal, na pelve, cabeça e pescoço, no coração, rins, trato biliar.
Amoxiclav®
Comprimidos revestidos por película
Para dentro. O regime de dosagem é definido individualmente, dependendo da idade, peso corporal, função renal do paciente, bem como da gravidade da infecção.
Droga Amoxiclav® recomenda-se tomar no início das refeições para uma absorção ideal e reduzir os possíveis efeitos colaterais do sistema digestivo.
O curso do tratamento é de 5-14 dias. A duração do curso do tratamento é determinada pelo médico assistente. O tratamento não deve durar mais de 14 dias sem um exame médico repetido.
Crianças menores de 12 anos
A dose é prescrita dependendo da idade e do peso corporal. O regime de dosagem recomendado é 40 mg / kg / dia em 3 doses divididas.
Crianças com peso corporal de 40 kg ou mais devem receber as mesmas doses que os adultos. Para crianças com idade ≤6 anos, é mais preferível tomar uma suspensão da droga Amoxiclav®.
Adultos e crianças com mais de 12 anos (ou >40 kg de peso corporal)
A dose habitual em caso de infecção leve e moderada é de 1 tabela. 250 125 mg a cada 8 H ou 1 tabela. 500 125 mg a cada 12 horas, em caso de infecção grave e infecções do trato respiratório — 1 tabela. 500 125 mg a cada 8 H ou 1 tabela. 875 125 mg a cada 12 horas.
Como os comprimidos da combinação de amoxicilina e ácido clavulânico de 250 125 mg e 500 125 mg contêm a mesma quantidade de ácido clavulânico — 125 mg, então 2 Tabl. 250 125 mg não são equivalentes a 1 tabela. 500 125 mg.
Dosagem para infecções odontogênicas
1 tabela. 250 125 mg a cada 8 H ou 1 tabela. 500 125 mg a cada 12 horas por 5 dias.
Pacientes com insuficiência renal
A correção da dose é baseada na dose máxima recomendada de amoxicilina e é realizada levando em consideração os valores de CL da creatinina:
- adultos e crianças com mais de 12 anos (ou ≥40 kg de peso corporal) (tabela. 2),
- com anúria, o intervalo entre a dosagem deve ser aumentado para 48 horas ou mais,
- comprimidos 875 125 mg devem ser usados apenas em pacientes com Cl creatinina >30 ml / min.
Tabela 2
Depuração da creatinina | Regime de dosagem da droga Amoxiclav® |
>30 ml / min | Não é necessário ajuste da dose |
10-30 ml / min | 1 tabela. 50 125 mg 2 vezes ao dia ou 1 tabela. 250 125 mg (com infecção leve e moderada) 2 vezes ao dia |
<10 ml / min | 1 tabela. 500 125 mg 1 uma vez por dia ou 1 tabela. 250 125 mg (com infecção leve a moderada) 1 vez por dia |
Hemodiálise | 1 tabela. 500 125 mg ou 2 Tabl. 250 125 mg a cada 24 h 1 tabela. 500 125 mg ou 2 Tabl. 250 125 mg durante a diálise e no final da sessão de diálise (devido à diminuição das concentrações séricas de amoxicilina e ácido clavulânico) |
Pacientes com insuficiência hepática
Tomando a droga Amoxiclav® deve ser exercido com cautela. É necessário realizar monitoramento regular da função hepática.
Pó para preparação de suspensão para administração oral
Para dentro
Dose diária de suspensões 125 31,25 mg/5 ml e 250 62,5 mg / 5 ml (para facilitar a correção dosagens em cada embarque de suspensões de 125 31,25 mg/5 ml e 250 62,5 mg/5 ml é incorporado dosagem conta-gotas graduado em 5 ml, com escala de divisão de 0,1 ml ou dosagem colher com capacidade de 5 ml, com marcas circulares sem interior da caverna de 2,5 e 5 ml).
Recém-nascidos e crianças até 3 meses — 30 mg / kg / dia (de acordo com a amoxicilina), divididos em 2 doses (a cada 12 horas).
Dosagem da droga Amoxiclav® pipeta de dosagem — cálculo de doses únicas para o tratamento de infecções em recém-nascidos e crianças até 3 meses (tabela. 3).
Tabela 3
Peso corporal, kg | 2 | 2,2 | 2,4 | 2,6 | 2,8 | 3 | 3,2 | 3,4 | 3,6 | 3,8 | 4 | 4,2 | 4,4 | 4,6 | 4.8 |
Suspensão 156,25, ml (2 vezes ao dia) | 1,2 | 1,3 | 1,4 | 1,6 | 1,7 | 1,8 | 1,9 | 2 | 2,2 | 2,3 | 2,4 | 2,5 | 2,6 | 2,8 | 2,9 |
Suspensão 312,5, ml (2 vezes ao dia) | 0,6 | 0,7 | 0,7 | 0,8 | 0,8 | 0,9 | 1 | 1 | 1,1 | 1,1 | 1,2 | 1,3 | 1,3 | 1,4 | 1,4 |
Crianças com mais de 3 meses — de 20 mg/kg em infecções leves e moderadas a 40 mg/kg em infecções graves e infecções do trato respiratório inferior, otite média, sinusite (amoxicilina) por dia, divididas em 3 doses divididas (a cada 8 horas).
Dosagem da droga Amoxiclav® pipeta de dosagem-cálculo de doses únicas para o tratamento de infecções leves e moderadas em crianças com mais de 3 meses (à taxa de 20 mg/kg/dia (de acordo com a amoxicilina) (tabela. 4).
Tabela 4
Peso corporal, kg | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 |
Suspensão 156,25, ml (3 vezes ao dia) | 1,3 | 1,6 | 1,9 | 2,1 | 2,4 | 2,7 | 2,9 | 3,2 | 3,5 | 3,7 | 4 | 4,3 | 4,5 | 4,8 | 5,1 | 5,3 | 5,6 | 5,9 |
Suspensão 312,5, ml (3 vezes ao dia) | 0,7 | 0,8 | 0,9 | 1,1 | 1,2 | 1,3 | 1,5 | 1,6 | 1,7 | 1,9 | 2 | 2,1 | 2,3 | 2,4 | 2,5 | 2,7 | 2,8 | 2,9 |
Peso corporal, kg | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | |
Suspensão 156,25, ml (3 vezes ao dia) | 6,1 | 6,4 | 6,7 | 6,9 | 7,2 | 7,5 | 7,7 | 8 | 8,3 | 8,5 | 8,8 | 9,1 | 9,3 | 9,6 | 9,9 | 10,1 | 10,4 | |
Suspensão 312,5, ml (3 vezes ao dia) | 3,1 | 3,2 | 3,3 | 3,5 | 3,6 | 3,7 | 3,9 | 4 | 4,1 | 4,3 | 4,4 | 4,5 | 4,7 | 4,8 | 4,9 | 5,1 | 5,2 |
Dosagem da droga Amoxiclav® pipeta de dosagem-cálculo de doses únicas para o tratamento de infecções graves em crianças com mais de 3 meses (à taxa de 40 mg/kg/dia (de acordo com a amoxicilina) (tabela. 5).
Tabela 5
Peso corporal, kg | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 |
Suspensão 156,25, ml (3 vezes ao dia) | 2,7 | 3,2 | 3,7 | 4,3 | 4,8 | 5,3 | 5,9 | 6,4 | 6,9 | 7,5 | 8 | 8,5 | 9,1 | 9,6 | 10,1 | 10,7 | 11,2 | 11,7 |
Suspensão 312,5, ml (3 vezes ao dia) | 1,3 | 1,6 | 1,9 | 2,1 | 2,4 | 2,7 | 2,9 | 3,2 | 3,5 | 3,7 | 4 | 4,3 | 4,5 | 4,8 | 5,1 | 5,3 | 5,6 | 5,9 |
Peso corporal, kg | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | |
Suspensão 156,25, ml (3 vezes ao dia) | 12,3 | 12,8 | 13,3 | 13,9 | 14,4 | 14,9 | 15,5 | 16 | 16,5 | 17,1 | 17,6 | 18,1 | 18,7 | 19,2 | 19,7 | 20,3 | 20,8 | |
Suspensão 312,5, ml (3 vezes ao dia) | 6,1 | 6,4 | 6,7 | 6,9 | 7,2 | 7,5 | 7,7 | 8 | 8,3 | 8,5 | 8,8 | 9,1 | 9,3 | 9,6 | 9,9 | 10,1 | 10,4 |
Dosagem da droga Amoxiclav® colher de dosagem (na ausência de uma pipeta de dosagem) — doses recomendadas de suspensões, dependendo do peso corporal da criança e da gravidade da infecção (tabela. 6).
Tabela 6
Peso corporal, kg | Idade (aprox) | Corrente leve / média da gravidade | Corrente pesada | ||
125 31,25 mg / 5 ml | 250 62,5 mg / 5 ml | 125 31,25 mg / 5 ml | 250 62,5 mg / 5 ml | ||
5–10 | 3-12 meses | 3 × 2,5 ml (½ colher) | 3 × 1,25 ml | 3 × 3,75 ml | 3 × 2 ml |
10–12 | 1-2 anos | 3 × 3,75 ml | 3 × 2 ml | 3 × 6,25 ml | 3 × 3 ml |
12–15 | 2-4 anos | 3 × 5 ml (1 colher) | 3 × 2,5 ml (½ colher) | 3 × 7,5 ml (1½ colheres) | 3 × 3,75 ml |
15–20 | 4-6 anos | 3 × 6,25 ml | 3 × 3 ml | 3 × 9,5 ml | 3 × 5 ml (1 colher) |
20–30 | 6-10 anos | 3 × 8,75 ml | 3 × 4,5 ml | - | 3 × 7 ml |
30–40 | 10-12 anos | - | 3 × 6,5 ml | - | 3 × 9,5 ml |
≥40 | ≥12 anos | Droga Amoxiclav ® comprimidos |
Dose diária de suspensão 400 mg 57 mg / 5 ml
A dose é calculada por kg de peso corporal, dependendo da gravidade do curso da infecção. De 25 mg/kg — com infecções leves e moderadas a 45 mg/kg — com infecções graves e infecções do trato respiratório inferior, otite média, sinusite (em termos de amoxicilina) por dia, divididas em 2 doses divididas.
Para facilitar a dosagem correta, uma pipeta de dosagem é inserida em cada pacote de suspensão de 400 mg 57 mg/5 ml, graduada simultaneamente em 1, 2, 3, 4, 5 ml e em 4 partes iguais.
Suspensão 400 mg 57 mg / 5 ml é usado em crianças com mais de 3 meses.
Tabela 7
Dose recomendada de suspensão, dependendo do peso corporal da criança e da gravidade da infecção
Peso corporal, kg | Idade (aprox) | Dose recomendada, ml | |
Corrente pesada | Corrente da gravidade média | ||
5–10 | 3-12 meses | 2×2,5 | 2×1,25 |
10–15 | 1-2 anos | 2×3,75 | 2×2,5 |
15–20 | 2-4 anos | 2×5 | 2×3,75 |
20–30 | 4 anos — 6 anos | 2×7,5 | 2×5 |
30–40 | 6-10 anos | 2×10 | 2×6,5 |
As doses diárias exatas são calculadas com base no peso corporal da criança e não na idade.
A dose diária máxima de amoxicilina é para adultos 6 g, para crianças — 45 mg/kg.
A dose diária máxima de ácido clavulânico (na forma de sal de potássio) é para adultos 600 mg, para crianças — 10 mg/kg.
Em pacientes com insuficiência renal, a dose deve ser ajustada com base na dose máxima recomendada de amoxicilina.
Pacientes com Cl creatinina >30 ml / min não necessitam de ajuste da dose.
Adultos e crianças pesando mais de 40 kg (o regime de dosagem especificado é usado para infecções de curso médio e grave)
Pacientes com Cl creatinina 10-30 ml / min-500/125 mg 2 vezes ao dia.
Com Cl creatinina <10 ml / min, a dose recomendada é de 500/125 mg 1 vez por dia.
Em pacientes em hemodiálise, a dose recomendada é de 500/125 mg a cada 24 horas, mais 500/125 mg durante a diálise e outra dose no final da diálise (porque as concentrações séricas de amoxicilina e ácido clavulânico são reduzidas).
Crianças com peso inferior a 40 kg
Com Cl creatinina 10-30 ml / min, a dose recomendada é de 15/3, 75 mg/kg 2 vezes ao dia (máximo 500/125 mg 2 vezes ao dia).
Com Cl creatinina <10 ml / min, a dose recomendada é de 15/3, 75 mg/kg 1 vez por dia (máximo 500/125 mg).
Em hemodiálise, a dose recomendada é de 15/3,75 mg/kg 1 vez por dia. Antes da hemodiálise — 15/3,75 mg/kg. para restaurar as concentrações apropriadas da droga no sangue, é necessário tomar outra dose de 15/3, 75 mg/kg após a hemodiálise.
O curso do tratamento é de 5-14 dias. A duração do curso do tratamento é determinada pelo médico assistente. O tratamento não deve durar mais de 14 dias sem um exame médico repetido.
Instruções para preparar a suspensão
Pó para preparação de suspensão 125 31,25 mg / 5ml - agite vigorosamente o frasco, adicione 86 ml de água em duas doses (até a marca), agitando bem cada vez até que o pó esteja completamente dissolvido.
Pó para preparação de suspensão 250 62,5 mg / 5ml - agite vigorosamente o frasco, adicione 85 ml de água em duas doses (até a marca), agitando bem cada vez até que o pó esteja completamente dissolvido.
Pó para preparação de suspensão 400mg 57mg / 5ml - agite vigorosamente o frasco, adicione água em duas doses (antes da etiqueta) na quantidade indicada no rótulo e na tabela, agitando bem cada vez até que o pó esteja completamente dissolvido.
Tabela 8
Volume da suspensão acabada, ml | Quantidade necessária de água, ml |
35 | 29,5 |
50 | 42 |
70 | 59 |
140 | 118 |
Agite vigorosamente antes de comer!
Para preparar a suspensão, recomenda-se diluir o pó com água fervida à temperatura ambiente. Recomenda-se colocar a suspensão acabada na geladeira.
Não é recomendado aquecer a suspensão antes do uso (é necessário levar a suspensão à temperatura ambiente).
Depois de tomar o medicamento, recomenda-se lavar a pipeta de dosagem com água fervida.
Solução de preparação de pó para administração intravenosa
V / V.
Crianças: com um peso corporal inferior a 40 kg — a dose é calculada dependendo do peso corporal.
Menos de 3 meses com peso corporal inferior a 4 kg — 30 mg / kg (em termos de todo o medicamento Amoxiclav®) a cada 12 horas.
Menos de 3 meses com peso corporal superior a 4 kg — 30 mg / kg (em termos de todo o medicamento Amoxiclav®) a cada 8 horas.
Em crianças com menos de 3 meses, a droga Amoxiclav® deve ser administrado apenas lentamente por infusão por 30-40 minutos.
Crianças de 3 meses a 12 anos — 30 mg / kg (em termos de todo o medicamento Amoxiclav®) com um intervalo de 8 horas, em caso de infecção grave-com um intervalo de 6 horas.
Crianças com insuficiência renal
O ajuste da dose é baseado na dose máxima recomendada de amoxicilina. Em pacientes com valores de creatinina Cl acima de 30 ml/min, o ajuste da dose é opcional.
Crianças pesando <40 kg:
Cl creatinina 10-30 ml / min | 25 mg / 5 mg por 1 kg a cada 12 h |
Cl creatinina <10 ml / min | 25 mg / 5 mg por 1 kg a cada 24 horas |
Hemodiálise | 25 mg / 5 mg por 1 kg a cada 24 h Mais uma dose de 12,5 mg/2,5 mg por 1 kg no final da sessão de diálise (devido à diminuição da concentração sérica de amoxicilina e ácido clavulânico) |
Cada 30 mg da droga Amoxiclav® contém 25 mg de amoxicilina e 5 mg de ácido clavulânico.
Adultos e crianças com mais de 12 anos ou pesando mais de 40 kg — 1,2 g da droga (1000 200 mg) com um intervalo de 8 horas, em caso de infecção grave — com um intervalo de 6 horas.
Doses profiláticas para intervenções cirúrgicas: 1,2 g com anestesia introdutória (com duração da operação inferior a 2 horas). Com operações mais longas-1,2 g até 4 vezes ao dia.
Para pacientes com insuficiência renal, a dose e / ou o intervalo entre as administrações do medicamento devem ser ajustados de acordo com o grau de insuficiência:
Creatinina Cl | Dose e / ou intervalo entre as administrações |
>0,5 ml/S (30 ml / min) | Não é necessário ajuste da dose |
0,166-0,5 ml / s (10-30 ml / min) | A primeira dose é de 1,2 g (1.000.200 mg) e depois 600 mg (500.100 mg) IV a cada 12 h |
<0,166 ml/S (menos de 10 ml / min) | A primeira dose é de 1,2 g (1.000.200 mg) e, em seguida, 600 mg (500.100 mg) IV a cada 24 horas |
Anúria | O intervalo de dosagem deve ser aumentado para 48 H ou mais |
Como 85% do medicamento é removido por hemodiálise, uma dose regular de Amoxiclav deve ser administrada no final de cada procedimento de hemodiálise®. Na diálise peritoneal, a correção das doses não é necessária.
O curso do tratamento é de 5-14 dias. A duração do curso do tratamento é determinada pelo médico assistente. Com uma diminuição na gravidade dos sintomas, recomenda-se a transição para formas orais da droga Amoxiclav para continuar a terapia®.
Preparação de soluções para injeção intravenosa. Dissolver o conteúdo do frasco em água para injeção: 600 mg (500 100 mg) em 10 ml de água para injeção ou 1,2 g (1000 200 mg) em 20 ml de água para injeção. IV introduzir lentamente (dentro de 3-4 minutos).
Droga Amoxiclav® deve ser administrado dentro de 20 minutos após a preparação das soluções para administração intravenosa.
Preparação de soluções para infusões IV. Para administração de infusão da droga Amoxiclav® é necessária uma diluição adicional: as soluções preparadas contendo 600 mg (500 100 mg) ou 1,2 g (1000 200 mg) da droga devem ser diluídas em 50 ou 100 ml de solução de infusão, respectivamente. Duração da infusão-30-40 minutos.
Ao usar os líquidos listados abaixo nos volumes recomendados nas soluções de infusão, as concentrações necessárias do antibiótico são preservadas:
Líquidos usados | Período de estabilidade, h | |
a 25 °C | a 5 °C | |
Água para injeção | 4 | 8 |
Solução de cloreto de sódio a 0,9% para infusões IV | 4 | 8 |
Solução de Ringer lactato para infusões IV | 3 | |
Solução de cloreto de cálcio e cloreto de sódio para infusões IV | 3 |
Solução da droga Amoxiclav® não misture com soluções de dextrose, dextrano ou bicarbonato de sódio.
Apenas soluções transparentes devem ser usadas. As soluções preparadas não devem ser congeladas.
Amoxiclav® Quictab
Para dentro. O regime de dosagem é definido individualmente, dependendo da idade, peso corporal, função renal do paciente e gravidade da infecção.
Os comprimidos devem ser dissolvidos em meio copo de água (pelo menos 30 ml) e misturados bem, depois beber ou segurar os comprimidos na boca até dissolver completamente e depois engolir.
A fim de reduzir o risco de desenvolver efeitos colaterais do trato gastrointestinal, você deve tomar o medicamento no início das refeições.
Comprimidos dispersíveis da droga Amoxiclav®Quictab 500 mg / 125 mg:
Adultos e crianças com mais de 12 anos com peso corporal ≥40 kg
Para o tratamento de infecções de gravidade leve a moderada — 1 tabela. (500 mg/125 mg) a cada 12 h (2 vezes ao dia).
Para o tratamento de infecções graves e infecções respiratórias — 1 tabela. (500 mg/125 mg) a cada 8 h (3 vezes ao dia).
Dose diária máxima da droga Amoxiclav®Quictab é 1500 mg de amoxicilina / 375 mg de ácido clavulânico.
Pacientes com insuficiência renal. Em pacientes com Cl de creatinina acima de 30 ml/min, não há necessidade de ajuste da dose.
Adultos e crianças com mais de 12 anos de idade com peso corporal ≥40 kg (o regime de dosagem indicado é usado para infecções de curso médio e grave):
Cl creatinina, ml / min | Dose | |
10–30 | 500 mg / 125 mg 2 vezes ao dia (com um curso médio a grave de infecção) | |
<10 | 500 mg / 125 mg 1 vez ao dia (com um curso médio a grave de infecção) | |
Hemodiálise | 500 mg / 125 mg a cada 24 horas, mais 500 mg / 125 mg durante a sessão de diálise, com aplicação repetida no final da sessão de diálise (porque as concentrações plasmáticas de amoxicilina e ácido clavulânico diminuem) |
Comprimidos dispersíveis da droga Amoxiclav®Quictab 875 mg / 125 mg:
Adultos e crianças com mais de 12 anos com peso corporal ≥40 kg
Em infecções graves e infecções respiratórias — 1 tabela. (875 mg/125 mg) a cada 12 h (2 vezes ao dia).
Dose diária da droga Amoxiclav®Quictab quando usado 2 vezes ao dia é 1750 mg de amoxicilina/250 mg de ácido clavulânico.
Pacientes com insuficiência renal. Em pacientes com Cl de creatinina acima de 30 ml/min, não há necessidade de ajuste da dose.
Pacientes com Cl creatinina inferior a 30 ml/min usando comprimidos dispersíveis da droga Amoxiclav®Quictab, 875 mg / 125 mg é contra-indicado.
Esses pacientes devem tomar o medicamento na dosagem de 500 mg/125 mg após o ajuste apropriado da dose de creatinina do nível Cl.
Pacientes com insuficiência hepática. Ao tomar a droga Amoxiclav®Quictab deve ser tomado cuidado. É necessário realizar monitoramento regular da função hepática. No caso de iniciar o tratamento com a administração parenteral da droga, a terapia pode continuar a tomar comprimidos da droga Amoxiclav®Quictab.
A duração do curso do tratamento é determinada pelo médico assistente!
O curso mínimo de antibioticoterapia é de 5 dias. O tratamento não deve durar mais de 14 dias sem revisar a situação clínica.
Para dentro, lavando com água, no início das refeições (a fim de reduzir o risco de desenvolver efeitos colaterais do trato gastrointestinal), 2 vezes ao dia, observando rigorosamente o intervalo entre as refeições em 12 horas.
Comprimidos revestidos por película
Adultos e crianças com mais de 12 anos (peso corporal ≥40 kg)
Tome 1 tabela. 2 vezes ao dia, a cada 12 horas.
A dose diária máxima de amoxicilina para adultos é de 6 g, para crianças - 45 mg / kg / dia.
A dose diária máxima de ácido clavulânico para adultos (sob a forma de clavulanato de potássio) é de 600 mg, para crianças — 10 mg/kg/dia.
O curso do tratamento — 5-14 dias, é definido individualmente, levando em consideração as características do patógeno, localização e gravidade da infecção. O tratamento não deve durar mais de 14 dias sem um exame médico repetido.
Dosagem para insuficiência renal
Os comprimidos de 875/125 mg devem ser utilizados apenas em doentes com Cl de creatinina superior a 30 ml/min, sem necessidade de ajuste da dose.
Não é necessário ajuste da dose em pacientes em diálise peritoneal. Pacientes em hemodiálise podem precisar ajustar a dose do medicamento.
Pó para preparação de suspensão para administração oral
Dose com uma colher medidora, uma vez que 5 ml da suspensão acabada contêm amoxicilina 400 mg/ácido clavulânico 57 mg.beba 0,5–1 com um copo de água.
A dose de Panclav 2X é prescrita por um médico, levando em consideração as características do patógeno, a localização e a gravidade da infecção. O regime de dosagem é definido individualmente, dependendo da idade, peso corporal (para crianças) e função renal. O curso do tratamento — 5-14 dias, é definido individualmente.
Em infecções que requerem um longo curso de terapia (por exemplo, osteomielite), exceder o curso máximo recomendado de terapia em 14 dias só é possível após uma avaliação cuidadosa do médico da condição do paciente, os efeitos e riscos terapêuticos alcançados e esperados.
A dose diária máxima de amoxicilina para adultos é de 6 g, para crianças - 45 mg / kg / dia. A dose diária máxima de ácido clavulânico para adultos (sob a forma de clavulanato de potássio) é de 600 mg, para crianças — 10 mg/kg/dia.
Adultos e crianças com mais de 12 anos (peso corporal ≥40 kg)
Modo de dosagem padrão para todas as indicações:
2 colheres medidoras (800 / 114 mg) 2 vezes ao dia, a cada 12 horas.
Crianças de 2 a 12 anos (peso corporal ≥40 kg)
Dose diária (amoxicilina) | Peso do bebê | Correspondência de idade | Quantidade de suspensão acabada |
25 mg / kg | 13-21 kg | 2-6 anos | 2,5 ml 2 vezes ao dia |
22-40 kg | 7-12 anos | 5 ml 2 vezes ao dia | |
45 mg / kg | 13-21 kg | 2-6 anos | 5 ml 2 vezes ao dia |
22-40 kg | 7-12 anos | 10 ml 2 vezes ao dia |
Crianças de 3 meses a 3 anos
Peso do bebê | Dose diária de 25 mg/kg (amoxicilina) | Dose diária de 45 mg/kg (amoxicilina) |
5 kg | 0,8 ml 2 vezes ao dia | 1,4 ml 2 vezes ao dia |
6 kg | 0,9 ml 2 vezes ao dia | 1,7 ml 2 vezes ao dia |
7 kg | 1,1 ml 2 vezes ao dia | 2 ml 2 vezes ao dia |
8 kg | 1,3 ml 2 vezes ao dia | 2,3 ml 2 vezes ao dia |
9 kg | 1,4 ml 2 vezes ao dia | 2,5 ml 2 vezes ao dia |
10 kg | 1,6 ml 2 vezes ao dia | 2,8 ml 2 vezes ao dia |
11 kg | 1,7 ml 2 vezes ao dia | 3,1 ml 2 vezes ao dia |
12 kg | 1,9 ml 2 vezes ao dia | 3,4 ml 2 vezes ao dia |
Dose para crianças com mais de 3 meses e até 12 anos (peso corporal ≥40 kg) é de 25-45 mg/kg/dia (a partir do cálculo da Amoxilina), dividida em duas tomas, a cada 12 horas de baixa dose (25 mg/kg/dia) são usados para tratar infecções da pele e tecidos moles, bem como amigdalite recorrente. Altas doses do medicamento (45 mg/kg/dia) são usadas para tratar doenças como otite média, sinusite, infecções do trato respiratório inferior e do trato urinário. A duração do tratamento da otite média aguda não complicada é de 5-7 dias, em crianças — 7-10 dias.
Crianças e adultos com insuficiência renal
Com Cl creatinina inferior a 30 ml/min, a droga nesta dose não é recomendada, com Cl creatinina superior a 30 ml/min — dados insuficientes para o desenvolvimento de recomendações especiais sobre o regime de dosagem. É permitido reduzir a dose do medicamento e aumentar o intervalo entre as doses.
Preparação de suspensão para administração oral
A água é gradualmente adicionada à marca (água destilada ou fervida e resfriada) no frasco com pó e agitada até que o pó fique uniformemente molhado (cerca de 30 C). Se o nível da suspensão preparada estiver localizado abaixo da marca no rótulo do frasco, adicione novamente a água até a marca e agite.
A suspensão acabada deve ser agitada antes de cada recepção.
Importante! Se o medicamento for perdido, você deve tomar o comprimido (ou suspensão) o mais rápido possível, sem esperar pelo tempo da próxima dose. Em seguida, observe intervalos regulares entre as recepções — por 12 horas. Você nunca deve tomar uma dose dupla para compensar a falta de medicação!
Para dentro.
Para otimizar a absorção, o medicamento deve ser tomado no início das refeições.
O tratamento não deve durar mais de 14 dias sem revisar a situação clínica.
Comprimidos da droga Augmentin® Os CPS têm um sulco de separação, permitindo que sejam divididos ao meio para facilitar a ingestão, mas não para reduzir a dose: ambas as metades devem ser tomadas ao mesmo tempo. A dose recomendada do medicamento é de 2 tabelas. 2 vezes por dia.
Adultos (16 anos ou mais). Infecções do trato respiratório: 2 Tabl. 2 vezes ao dia por 7 a 10 dias, incluindo as seguintes doenças:
- pneumonia adquirida na Comunidade — 2 Tabela. 2 vezes por dia durante 7-10 dias,
- exacerbação da bronquite crônica — 2 Tabela. 2 vezes por dia durante 7 dias,
- sinusite aguda de etiologia bacteriana - 2 Tabela. 2 vezes por dia durante 10 dias.
Prevenção de infecções locais após intervenções odontológicas cirúrgicas: 2 Tabela. 2 vezes ao dia durante 5 dias a partir de 3 horas após a intervenção.
Grupos especiais de pacientes
Crianças menores de 16 anos. Não se aplica.
Pacientes idosos. Nenhuma correção do regime de dosagem é necessária.
Pacientes com insuficiência renal. Não é necessária a correção do regime de dosagem para Cl creatinina ≥30 ml / min. não é recomendado prescrever o medicamento para pacientes com Cl creatinina <30 ml/min.
Pacientes em hemodiálise. Não recomendado.
Função hepática prejudicada. O tratamento é realizado com cautela, a função hepática é monitorada regularmente. Não há dados suficientes para recomendar um regime de dosagem para um determinado grupo de pacientes.
V / V. Introduzir lentamente, dentro de 3-4 minutos, o mais tardar 20 minutos após a dissolução. Para a infusão, 600 mg da substância são dissolvidos em 50 ml da solução para infusão ou 1,2 g da substância — em 100 ml da solução. A duração da infusão por gotejamento é de 30 a 40 minutos. a droga pode ser administrada em várias soluções de infusão, exceto a solução de glicose (dextrose).
Adultos e crianças com mais de 12 anos: 1,2 g a cada 8 horas, com infecções mais graves, o intervalo entre as injeções é reduzido para 6 horas.
Crianças de 3 meses a 12 anos: 30 mg/kg a cada 8 horas, com infecções mais graves, o intervalo entre as injeções é reduzido para 6 horas.
Crianças até 3 meses: 30 mg/kg a cada 12 horas em bebês prematuros e recém-nascidos, em seguida, o intervalo entre as administrações é reduzido para 8 horas.
30 mg da droga administrada por via intravenosa contém 25 mg de amoxicilina e 5 mg de ácido clavulânico.
Na prática cirúrgica, o Cavumox é usado para proteger contra infecções durante a cirurgia. Os adultos recebem 1,2 g IV antes da anestesia, se a intervenção durar mais de uma hora. O curso do tratamento pode ser prolongado por vários dias, se a intervenção tiver aumentado o risco de infecção. O medicamento deve ser usado no tratamento pós-operatório.
Quando o declínio da função renal: adultos quando a luz insuficiência (Cl creatinina > 30 ml/min) não é necessário reduzir a dosagem, quando среднетяжелой insuficiência (Cl creatinina — 10-30 ml/min) começam o tratamento com a introdução de 1,2 g de na/no, então, de 600 mg/em cada 12 h, com grave insuficiência renal (Cl creatinina < 10 ml/min) começam o tratamento com a introdução de 1,2 g/em, depois ficam a 600 mg/em cada 24 h, diálise reduz a concentração no soro, portanto, a droga é dada na dose de 600 mg/durante ou após a diálise. A dosagem para crianças também é reduzida.
O tratamento de adultos e crianças pode durar 14 dias, após o que é necessário resolver a questão da continuação da antibioticoterapia ou sua abolição.
Para dentro, antes ou durante as refeições. Adultos e crianças com mais de 12 anos: infecções moderadas — 375 mg (1 tabela.) 3 vezes ao dia, infecções graves — 625 mg 3 vezes ao dia. A duração do curso do tratamento não é superior a 14 dias.
Em caso de insuficiência renal, adultos:
Cl creatinina, ml / min | Dosagem |
Mais de 30 | Nenhuma alteração |
10–30 | 375-750 mg a cada 12 h |
Menos de 10 | Não mais que 625 mg a cada 24 horas |
hipersensibilidade aos componentes da droga,
hipersensibilidade a penicilinas, cefalosporinas e outros antibióticos beta-lactâmicos na história,
icterícia colestática e / ou outros distúrbios da função hepática causados pela ingestão de amoxicilina/ácido clavulânico, história,
mononucleose infecciosa e leucemia linfocítica,
Para comprimidos dispersíveis Amoxiclav® Quictab avançado
crianças menores de 12 anos ou com peso corporal inferior a 40 kg.
fenilcetonúria,
insuficiência renal (Cl creatinina <30 ml/min) (para comprimidos dispersíveis 875 mg 125 mg)
Com cuidado: colite pseudomembranosa na história, doenças gastrointestinais, insuficiência hepática, insuficiência renal grave, gravidez, lactação, uso simultâneo com anticoagulantes.
hipersensibilidade à amoxicilina, ácido clavulânico, outros componentes da droga, antibióticos beta-lactâmicos (por exemplo, penicilinas, cefalosporinas) na história,
episódios anteriores de icterícia ou comprometimento da função hepática ao usar uma combinação de amoxicilina com ácido clavulânico na história.
Com cuidado: distúrbios da função hepática.
Hipersensibilidade aos antibióticos da penicilina, mononucleose infecciosa, leucemia linfocítica.
Amoxiclav® comprimidos revestidos por película e pó para preparação de solução para administração intravenosa
Do lado do sistema digestivo: perda de apetite, náuseas, vômitos, diarréia, dor abdominal, gastrite, стоматит, глоссит, preto "peludo" de linguagem, escurecendo o esmalte do dente, colite hemorrágica (também pode desenvolver-se após a terapia), энтероколит, псевдомембранозный colite, alteração da função hepática, aumento da atividade da ALT, AST, ЩФ e/ou do nível de por cento de água por cento de água bilirrubina no plasma do sangue, insuficiência hepática (mais frequentemente em doentes idosos, homens, durante a terapia prolongada), icterícia colestática, hepatite.
Reações alérgicas: prurido, urticária, erupções eritematosas, eritema exsudativo multiforme, angioedema, choque anafilático, vasculite alérgica, dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, pustulose exantematosa generalizada aguda, síndrome semelhante à doença sérica, necrólise epidérmica tóxica.
Do sistema hematopoiético e do sistema linfático: leucopenia reversível (incluindo neutropenia), trombocitopenia, anemia hemolítica, aumento reversível da PV (quando usado em conjunto com anticoagulantes), aumento reversível do tempo de sangramento, eosinofilia, pancitopenia, trombocitose, agranulocitose.
Do lado do SNC: tonturas, dor de cabeça, convulsões (podem se manifestar em pacientes com insuficiência renal ao tomar altas doses da droga).
Do sistema urinário: Jade intersticial, cristalúria, hematúria.
Os demais: candidíase e outros tipos de superinfecção.
Amoxiclav®
Para comprimidos revestidos por película, pó para preparação de suspensão para administração oral, pó para preparação de solução para administração intravenosa adicional
Do lado do SNC: hiperactividade. Sentimentos de ansiedade, insônia, mudança de comportamento, excitação.
Amoxiclav®
Amoxiclav® Quictab
Amoxiclav® Quictab e Amoxiclav® pó para preparação de suspensão para administração oral
Da hematopoiese e do sistema linfático: raramente leucopenia reversa (incluindo neutropenia), trombocitopenia, muito raramente — eosinofilia, trombocitose, agranulocitose reversa, o aumento do tempo de sangramento e reverso para o aumento do PV, anemia, em incluindo anemia reversível hemólica.
Do lado do sistema imunológico: a frequência é desconhecida-angioedema, reações anafiláticas, vasculite alérgica, síndrome semelhante à doença sérica.
Do lado do sistema nervoso: raro — tonturas, dor de cabeça, muito raramente — insônia, agitação, ansiedade, mudança de comportamento, hiperatividade reversível, cãibras, convulsões podem ocorrer em pacientes com insuficiência renal, bem como de quem recebe altas doses de medicação.
Do trato gastrointestinal: muitas vezes-perda de apetite, náusea, vômito, diarréia. A náusea é mais frequentemente observada quando ingerida em altas doses. Se os distúrbios do trato gastrointestinal forem confirmados, eles podem ser eliminados se você tomar o medicamento no início das refeições, raramente — distúrbios digestivos, muito raramente — colite associada a antibióticos induzida por antibióticos (incluindo colite pseudomembranosa e hemorrágica), língua preta "peluda", gastrite, estomatite. Em crianças, muito raramente houve uma mudança na cor da camada superficial do esmalte dentário. A higiene bucal ajuda a evitar a descoloração do esmalte dos dentes.
Do lado da pele: raramente-erupção cutânea, prurido, urticária, raramente — eritema exsudativo multiforme, a frequência é desconhecida — síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, dermatite esfoliativa bolhosa, pustulose exantematosa generalizada aguda.
Do sistema urinário: muito raramente — cristalúria, Jade intersticial, hematúria.
Do fígado e do trato biliar: raro — o aumento da atividade de ALT e/ou AST (este fenómeno é observado em pacientes recebendo terapia beta-lactâmicos, no entanto, a sua clínica de importância desconhecida), os efeitos adversos do lado hepática foram observadas, principalmente, em homens e em pacientes idosos e podem estar relacionados com o longo da terapia. Esses eventos adversos são muito raramente observados em crianças.
Os sinais e sintomas listados geralmente ocorrem no processo ou imediatamente após o término da terapia, mas em alguns casos podem não se manifestar por várias semanas após a conclusão da terapia. Eventos adversos são geralmente reversíveis. Os eventos adversos do fígado podem ser graves, em casos extremamente raros houve relatos de mortes. Em quase todos os casos, foram pacientes com comorbidade grave ou pacientes que receberam simultaneamente medicamentos potencialmente hepatotóxicos. Muito raramente-aumento da atividade da LCR, aumento do nível de bilirrubina, hepatite, icterícia colestática (observada com terapia concomitante com outras penicilinas e cefalosporinas)
O restante: muitas vezes — candidíase da pele e membranas mucosas, a frequência é desconhecida-o crescimento de microorganismos insensíveis.
Os eventos adversos apresentados abaixo são listados de acordo com o envolvimento de órgãos e sistemas orgânicos e a frequência de ocorrência. A freqüência de ocorrência é definida da seguinte forma: muito comum — ≥1/10, muitas vezes — ≥1/100 e <1/10, raro — ≥1/1000 e <1/100, raramente ≥1/10000 e <1/1000 muito raro — <1/10000, incluindo casos isolados. As categorias de frequência foram formadas com base nos estudos clínicos do medicamento e no acompanhamento pós-registro.
Doenças infecciosas e parasitárias: muitas vezes-monilíase genital, candidíase mucocutânea.
Do sangue e do sistema linfático: raramente leucopenia reversível (incluindo neutropenia) e trombocitopenia, muito raros, agranulocitose reversível e anemia hemolítica, o aumento do tempo de sangramento e o PV.
Do lado do sistema imunológico: muito raramente — angioedema, reações anafiláticas, síndrome semelhante à doença sérica, vasculite alérgica.
Do lado do sistema nervoso: raramente-tontura, dor de cabeça, muito raramente — hiperatividade reversível, convulsões.
Do trato gastrointestinal: muitas vezes — diarréia, muitas vezes — náusea, dor abdominal, raramente — vômito, distúrbios digestivos, muito raramente-colite induzida por antibióticos (incluindo colite pseudomembranosa e colite hemorrágica), língua preta "peluda".
Do fígado e do trato biliar: raramente-aumento moderado da atividade ACT e / ou ALT. Este fenômeno é observado em pacientes que recebem terapia com antibióticos beta-lactâmicos, mas seu significado clínico é Desconhecido, muito raramente — hepatite e icterícia colestática. Este fenômeno é observado em pacientes que recebem terapia antibiótica com penicilina e cefalosporinas.
Os eventos adversos hepáticos são observados principalmente em homens e pacientes idosos e podem estar associados à terapia a longo prazo.
Os sinais e sintomas listados geralmente ocorrem no processo ou imediatamente após o término da terapia, mas em alguns casos podem não se manifestar por várias semanas após a conclusão da terapia. Os eventos adversos são geralmente reversíveis. Os eventos adversos do fígado podem ser graves, em casos extremamente raros houve relatos de mortes. Em quase todos os casos, foram pacientes com comorbidade grave ou pacientes que receberam simultaneamente medicamentos potencialmente hepatotóxicos.
Do lado da pele e tecidos subcutâneos: raramente-erupção cutânea, prurido, urticária, raramente — eritema multiforme, muito raramente — síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, dermatite esfoliativa bolhosa, pustulose exantematosa generalizada aguda. Em caso de reações alérgicas, o tratamento com Augmentin® SR precisa parar.
Dos rins e do trato urinário: muito raramente — Jade intersticial, cristalúria.
Fenômenos dispépticos (náusea, vômito, diarréia), reações alérgicas (eritema, erupção cutânea).
Não há relatos de morte ou ocorrência de efeitos colaterais com risco de vida devido a uma overdose do medicamento.
Sintoma: na maioria dos casos — distúrbios do trato gastrointestinal (dor abdominal, diarréia, vômito), também é possível excitação ansiosa, insônia, tontura, em casos isolados — convulsões convulsivas.
Tratamento: em caso de sobredosagem, o paciente deve estar sob a supervisão de um médico, o tratamento é sintomático.
No caso de uma recepção recente (menos de 4 horas) do medicamento, é necessário lavar o estômago e prescrever carvão ativado para reduzir a absorção. A amoxicilina / clavulanato de potássio é removida por hemodiálise.
Sintoma: sintomas do trato gastrointestinal e distúrbios do equilíbrio água-eletrólito podem ser observados. A cristalúria amoxicilina é descrita, em alguns casos levando ao desenvolvimento de insuficiência renal (consulte "instruções especiais").
Tratamento: sintomas do trato gastrointestinal-terapia sintomática, com especial atenção à normalização do equilíbrio água-eletrólito. A amoxicilina e o ácido clavulânico podem ser removidos da corrente sanguínea por hemodiálise.
Sintomas: náusea, diarréia, vômito.
Tratamento: hemodiálise sintomática e eficaz.
Droga Amoxiclav® é uma combinação de amoxicilina e ácido clavulânico.
A amoxicilina é uma penicilina semi-sintética (antibiótico beta-lactâmico) que inibe uma ou mais enzimas (frequentemente designadas proteínas de ligação à penicilina, PSBS) na Via biossintética do peptidoglicano, que é um componente estrutural integral da parede celular bacteriana. A inibição da síntese de peptidoglicano leva à perda da força da parede celular, o que geralmente leva à lise e morte celular dos microrganismos.
A amoxicilina é destruída pela ação das beta-lactamases produzidas por bactérias resistentes, de modo que o espectro de atividade da amoxicilina não inclui microorganismos que produzem essas enzimas.
O ácido clavulânico é um beta-lactama estruturalmente relacionado às penicilinas. Inibe algumas beta-lactamases, impedindo assim a inativação da amoxicilina e expandindo seu espectro de atividade, incluindo bactérias geralmente resistentes à amoxicilina, bem como outras penicilinas e cefalosporinas. O ácido clavulânico em si não tem um efeito antibacteriano clinicamente significativo.
Droga Amoxiclav® tem um efeito bactericida in vivo para os seguintes microorganismos:
- aerobes Gram-positivos — Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,
- aerobes gram-negativos — Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*. espécies do gênero Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis).
Droga Amoxiclav® tem um efeito bactericida in vitro nos seguintes microorganismos (no entanto, a relevância clínica ainda é desconhecida):
- aerobes Gram-positivos — Bacillis anthracis*. espécies do gênero Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides. estafilococos coagulase-negativos *(incluindo Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae. outras espécies do gênero Streptococcus, Streptococcus viridans,
- anaeróbios Gram-positivos-espécies do gênero Clostridium. espécies do gênero Peptococcus. espécies do gênero Peptostreptococcus,
- aerobes gram-negativos — Bordetella pertussis. espécies do gênero Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori. espécies do gênero Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*. espécies do gênero Salmonella*. espécies do gênero Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*,
- anaeróbios gram-negativos-espécies do gênero Bacteroides* (incluir Bacteroides fragilis), espécies do gênero Fusobacterium*,
- os demais — Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
* Algumas cepas dessas espécies bacterianas produzem beta-lactamases, o que contribui para sua insensibilidade à monoterapia com amoxicilina.
** A maioria das cepas dessas bactérias é resistente à combinação de ácido amoxicilina / clavulânico in vitro.no entanto, a eficácia clínica dessa combinação foi demonstrada no tratamento de infecções do sistema urinário causadas por essas cepas.
A amoxicilina é um antibiótico semi-sintético de amplo espectro que tem atividade contra muitos microrganismos gram-positivos e gram-negativos. Ao mesmo tempo, a amoxicilina é propensa à destruição pelas beta-lactamases e, portanto, o espectro de atividade da amoxicilina não se estende aos microrganismos que produzem essa enzima.
O ácido clavulânico — um inibidor de beta-lactamases estruturalmente relacionado às penicilinas-tem a capacidade de inativar uma ampla gama de beta-lactamases encontradas em microorganismos resistentes a penicilinas e cefalosporinas. O ácido clavulânico tem eficácia suficiente em relação às beta-lactamases plasmídicas, que são mais frequentemente responsáveis pela resistência bacteriana, e é menos eficaz em relação às beta-lactamases cromossômicas do tipo 1, que não são inibidas pelo ácido clavulânico.
A presença de ácido clavulânico na preparação Augmentin® protege a amoxicilina da destruição pelas enzimas beta-lactamases, o que permite expandir o espectro antibacteriano da amoxicilina.
Liberação sustentada de amoxicilina em Augmentin® CP permite manter a sensibilidade dessas cepas S. pneumoniae, nos quais a resistência à amoxicilina é devida a proteínas de ligação à penicilina (resistência à penicilina S. pneumoniae, ou PRSP).
Abaixo está a atividade da combinação de amoxicilina com ácido clavulânico in vitro.
Bactérias geralmente sensíveis à combinação de amoxicilina com ácido clavulânico
Aerobes Gram-positivos: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, estreptococos do grupo Viridans2, Streptococcus spp. (outros estreptococos beta-hemolíticos)1,2, Staphylococcus aureus (sensível à meticilina)1, Staphylococcus saprophyticus (sensível à meticilina), estafilococos coagulase-negativos (sensível à meticilina).
Aerobes gram-negativos: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Os demais: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Anaeróbios Gram-positivos: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., incluindo. Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros.
Anaeróbios gram-negativos: Bacteroides spp., incluindo. Bacteroides fragilis, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium spp., incluindo. Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas spp., Prevotella spp.
Bactérias para as quais a resistência adquirida à combinação de amoxicilina com ácido clavulânico é provável
Aerobes gram-negativos: Escherichia coli1, Klebsiella spp., incluindo. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae1, Proteus spp., incluindo. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp.
Aerobes Gram-positivos: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium.
Bactérias que são naturalmente resistentes à combinação de amoxicilina com ácido clavulânico
Aerobes gram-negativos: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Os demais: Chlamydia spp., incluindo. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma spp.
1 Para essas espécies microbianas, a eficácia clínica da combinação de amoxicilina com ácido clavulânico foi demonstrada em estudos clínicos.
2 Cepas dessas espécies bacterianas não produzem beta-lactamases. A sensibilidade na monoterapia com amoxicilina sugere uma sensibilidade semelhante à combinação de amoxicilina com ácido clavulânico.
Resistência
Resistência cruzada. A amoxicilina mostra diretamente resistência cruzada com outros antibióticos beta-lactâmicos, bem como uma combinação de antibióticos beta-lactâmicos com inibidores de beta-lactamases e cefalosporinas.
Mecanismos de resistência. O ácido clavulânico protege a amoxicilina dos efeitos destrutivos das beta-lactamases. Liberação retardada dos ingredientes ativos da droga Augmentin® A CP aumenta a eficácia da amoxicilina contra microorganismos cuja resistência é devida à modificação das proteínas de ligação à penicilina.
Bactericida em relação a uma ampla gama de microrganismos gram-positivos e gram-negativos, patógenos aeróbicos e anaeróbicos (incluindo aquelas cepas que desenvolveram resistência aos antibióticos beta-lactâmicos devido à produção de beta-lactamases).
Ativo contra bactérias gram-positivas aeróbicas (incluindo cepas produtoras de beta-lactamases): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, bactérias gram-positivas anaeróbicas: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp, bactérias gram-negativas aeróbicas (incluindo cepas produtoras de beta-lactamases): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, do gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae , Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (anteriormente Pasteurella), o Campylobacter jejuni, bactérias gram-negativas anaeróbicas (incluindo cepas produtoras de beta-lactamases): Bacteroides spp., incluindo Bacteroides fragilis.
O ácido clavulânico suprime os tipos II, III, IV e V das beta-lactamases, inativas contra as beta-lactamases do tipo I produzidas por Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. O ácido clavulânico tem um alto tropismo para as penicilinases e forma um complexo estável com a enzima, o que impede a degradação enzimática da amoxicilina sob a influência das beta-lactamases.
Os principais parâmetros farmacocinéticos da amoxicilina e do ácido clavulânico são semelhantes. A amoxicilina e o ácido clavulânico são bem dissolvidos em soluções aquosas com um valor fisiológico de pH e depois de tomar o medicamento Amoxiclav® dentro rapidamente e completamente absorvido do trato gastrointestinal. A absorção de substâncias ativas — amoxicilina e ácido clavulânico — é ideal no caso de tomar o medicamento no início das refeições.
A biodisponibilidade da amoxicilina e do ácido clavulânico após a ingestão é de cerca de 70%.
O pico das concentrações plasmáticas é alcançado aproximadamente 1 h após a administração. Valores Cmax faça para amoxicilina (dependendo da dose) 3-12 mcg/ml, para ácido clavulânico — cerca de 2 mcg/ml.
Cmax no plasma sanguíneo após uma injeção em bolus a uma dose de 1,2 g (1000 200 mg) da droga é 105,4 mg/L — para amoxicilina e 28,5 mg/L — para ácido clavulânico.
Ao usar a droga Amoxiclav® as concentrações plasmáticas de amoxicilina/ácido clavulânico são semelhantes às da administração oral das doses correspondentes de amoxicilina ou ácido clavulânico separadamente em doses equivalentes.
Ambos os componentes são caracterizados por v suficiented em vários órgãos, tecidos e fluidos corporais (incluindo nos pulmões, órgãos abdominais, tecidos adiposos, ósseos e musculares, fluidos pleurais, sinoviais e peritoneais, na pele, bile, urina, secreção purulenta, escarro, líquido intersticial).
A ligação às proteínas plasmáticas é moderada — 25% para o ácido clavulânico e 18% para a amoxicilina.
Vd é aproximadamente 0,3-0,4 L/kg para amoxicilina e aproximadamente 0,2 L/kg para ácido clavulânico.
A amoxicilina e o ácido clavulânico não atravessam a barreira hematoencefálica em meninges não inflamadas.
A amoxicilina (como a maioria das penicilinas) é excretada no leite materno. Vestígios de ácido clavulânico também são encontrados no leite materno. A amoxicilina e o ácido clavulânico atravessam a barreira placentária.
A amoxicilina é excretada principalmente pelos rins, enquanto o ácido clavulânico através de mecanismos renais e extra-renais. Após uma dose única de um comprimido 250 125 mg ou 500 125 mg aproximadamente 60-70% de amoxicilina e 40-65% de ácido clavulânico durante as primeiras 6 horas é excretado inalterado na urina. Cerca de 10-25% da dose inicial de amoxicilina é excretada na urina como ácido penicilóico inativo. O ácido clavulânico no corpo humano sofre um metabolismo intensivo para formar um ácido 2,5-di-hidro-4-(2-hidroxietil)-5-OXO-1h-pirrol-3-carboxílico e 1-Amino-4-hidroxi-butano-2-ona e é excretado na urina e nas fezes
T Médio1/2 amoxicilina / ácido clavulânico é de aproximadamente 1 h, a depuração total média é de aproximadamente 25 l/h em pacientes saudáveis. Durante vários estudos, verificou — se que a excreção de amoxicilina na urina durante 24 horas é de aproximadamente 50-85%, ácido clavulânico-27-60%. A maior quantidade de ácido clavulânico é excretada durante as primeiras 2 horas após a administração.
Os índices farmacocinéticos de amoxicilina e ácido clavulânico estão resumidos na tabela 1.
Tabela 1
Indicadores farmacocinéticos médios (±DP) | |||||
Ingredientes ativos amoxicilina / ácido clavulânico | Dose, magnésio | Cmax, mcg / ml | Tmax, h | AUC( 0-24), mcg * h / ml | T1 / 2, h |
Amoxicilina | |||||
875 mg/125 mg | 875 | 11,64±2,78 | 1,5 (1–2,5) | 53,52±12,31 | 1,19±0,21 |
500 mg/125 mg | 500 | 7,19±2,26 | 1,5 (1–2,5) | 53,52±8,37 | 1,15±0,2 |
Ácido clavulânico | |||||
875 mg/125 mg | 125 | 2,18±0,99 | 1,25 (1–2) | 10,16±3,04 | 0,96±0,12 |
500 mg/125 mg | 125 | 2,4±0,83 | 1,5 (1–2) | 15,52±3,86 | 0,98±0,12 |
Pacientes com insuficiência hepática
Em pacientes com insuficiência renal grave T1/2 aumenta para 7,5 H para amoxicilina e para 4,5 h para ácido clavulânico.
Para pacientes com insuficiência hepática, a dose do medicamento deve ser selecionada com cautela: é necessário um monitoramento constante do Estado do fígado.
Ambos os componentes são removidos por hemodiálise e quantidades insignificantes por diálise peritoneal.
Aspiração
Ambos os ingredientes ativos da droga Augmentin® CP, amoxicilina e ácido clavulânico, dissolvem-se bem em soluções aquosas com valor fisiológico de pH, são rapidamente e completamente absorvidas do trato gastrointestinal após administração oral. A absorção das substâncias ativas é ideal no caso de tomar o medicamento no início das refeições.
A seguir estão os parâmetros farmacocinéticos da amoxicilina e ácido clavulânico após a ingestão de 2 tabelas. droga Augmentin® SR voluntários saudáveis no início da refeição.
Tabela 1
Valores médios dos parâmetros farmacocinéticos
Preparação | Dose, magnésio | T>MPC1, h (%) 2 | Cmax, mg / l | Tmax, h | AUC, mcg * h / ml | T1 / 2, h |
Amoxicilina | ||||||
Cavumox 1000 mg 62,5 mg×2 | 2000 | 5,9 (49,4) | 17 | 1,5 | 71,6 | 1,27 |
Ácido clavulânico | ||||||
Cavumox 1000 mg 62,5 mg×2 | 125 | Indefinido | 2,05 | 1,03 | 5,29 | 1,03 |
1 Para bactérias com uma DMO de 4 mg/l.
2 T>DMO, h ( % ) - tempo (como uma porcentagem do intervalo de tempo entre as doses) durante o qual a concentração do medicamento no sangue é maior que a DMO para um patógeno específico.
A Droga Augmentin® O CP tem um perfil farmacológico único, o indicador T > DMO, característico deste medicamento, não é alcançado ao tomar comprimidos com liberação imediata de substâncias ativas contendo uma combinação de amoxicilina e ácido clavulânico.
Distribuição
Como e quando no/na introdução de uma combinação de amoxicilina e ácido clavulânico, terapia de concentração de amoxicilina e ácido clavulânico são criados em uma variedade de tecidos e fluido intersticial (vesícula biliar, tecido abdominal, pele, adiposo e tecido muscular, sinovial e peritoneal líquido, a bile, uma descarga purulenta).
A amoxicilina e o ácido clavulânico têm um fraco grau de ligação às proteínas plasmáticas do sangue. Estudos mostraram que cerca de 25% da quantidade total de ácido clavulânico e 18% de amoxicilina no plasma sanguíneo se ligam às proteínas plasmáticas.
Nenhuma acumulação de componentes da droga Augmentin foi encontrada em estudos com animais® SR em algum órgão.
A amoxicilina, como a maioria das penicilinas, passa para o leite materno. Vestígios de ácido clavulânico também são encontrados no leite materno. Com exceção da possibilidade de diarréia e candidíase das membranas mucosas orais, não se sabe nenhum outro efeito negativo da amoxicilina e do ácido clavulânico na saúde de bebês alimentados com leite materno.
Estudos da função reprodutiva em animais ao tomar a droga Augmentin® Os CPS mostraram que a amoxicilina e o ácido clavulânico atravessam a barreira placentária. No entanto, nenhum efeito negativo no feto foi identificado.
Metabolismo
10-25% da dose inicial de amoxicilina é excretada pelos rins na forma de um metabolito inativo (ácido penicílico). O ácido clavulânico sofre um metabolismo intensivo de até 2,5-di-hidro-4-(2-hidroxietil)-5-OXO-1h-pirrol-3-carboxílico e 1-Amino-4-hidroxi-butano-2-ona e é excretado pelos rins, através do trato gastrointestinal, bem como com o ar exalado na forma de dióxido de carbono.
Eliminação
Como outras penicilinas, a amoxicilina é excretada principalmente pelos rins, enquanto o ácido clavulânico é excretado por mecanismos renais e extra-renais.
Estudos mostraram que, em média, cerca de 60-70% da amoxicilina e cerca de 40-65% do ácido clavulânico são excretados inalterados pelos rins.
A administração simultânea de probenecide retarda a excreção de amoxicilina, mas não retarda a excreção de ácido clavulânico (ver "interação").
A farmacocinética da amoxicilina e do ácido clavulânico é semelhante. Após administração intravenosa em doses de 1200 mg e 600 mg Cmax amoxicilina — 105,4 mcg / mL e 32,2 mcg/mL, respectivamente, ácido clavulânico — 28,5 mcg/mL e 10,5 mcg/mL, respectivamente. Ligação às proteínas plasmáticas: amoxicilina-17-20%, ácido clavulânico — 23-30%. Ambos os componentes no fígado são metabolizados: amoxicilina — em 10% da dose administrada, ácido clavulânico — 50%. T1/2 após administração intravenosa em uma dose de 1,2 g e 600 mg — 0,9 e 1,07 H para amoxicilina, 0,9 e 1,12 H — para ácido clavulânico, respectivamente. Excretada principalmente pelos rins (filtração glomerular e secreção tubular): 50-78% e 25-40% da dose de amoxicilina e ácido clavulânico, respectivamente, excretada inalterada durante as primeiras 6 horas após a administração.
- Penicilinas em combinações
Para todas as formas de dosagem
Antiácidos, glucosamina, laxantes, aminoglicosídeos retardam a absorção, o ácido ascórbico aumenta a absorção.
Diuréticos, alopurinol, fenilbutazona, AINEs e outros medicamentos que bloqueiam a secreção tubular (probenecide) aumentam a concentração de amoxicilina (o ácido clavulânico é excretado principalmente por filtração glomerular).
Uso simultâneo da droga Amoxiclav® e o metotrexato aumenta a toxicidade do metotrexato.
A nomeação em conjunto com o alopurinol aumenta a frequência do desenvolvimento do exantema. O uso simultâneo com dissulfiram deve ser evitado.
Reduz a eficácia do medicamento, durante o metabolismo do qual o PABA é formado, etinilestradiol-o risco de sangramento.
A literatura descreve casos raros de aumento do INR em pacientes com o uso combinado de acenocumarol ou varfarina e amoxicilina. Se necessário, o uso simultâneo com anticoagulantes PV ou INR deve ser cuidadosamente monitorado ao prescrever ou cancelar o medicamento.
A combinação com rifampicina é antagônica (atenuação mútua do efeito antibacteriano). Droga Amoxiclav® não use simultaneamente em combinação com antibióticos bacteriostáticos (macrólidos, tetraciclinas), sulfonamidas devido a uma possível diminuição na eficácia da droga Amoxiclav®.
Droga Amoxiclav® reduz a eficácia dos contraceptivos orais.
Para comprimidos dispersíveis e pó para preparação de suspensão para administração oral opcional
Aumenta a eficácia dos anticoagulantes indiretos (suprimindo a microflora intestinal, reduz a síntese de vitamina K e o índice de protrombina). Em alguns casos, tomar o medicamento pode prolongar a PV, a este respeito, deve-se tomar cuidado com o uso simultâneo de anticoagulantes e a droga Amoxiclav®Quictab.
O probenecide reduz a excreção de amoxicilina, aumentando sua concentração sérica.
Em pacientes que receberam micofenolato mofetil, após o início da combinação de amoxicilina com ácido clavulânico, houve uma diminuição na concentração do metabólito ativo — ácido micofenólico, antes de tomar a próxima dose do medicamento em aproximadamente 50%. As mudanças em uma determinada concentração podem não refletir com precisão as mudanças gerais na exposição ao ácido micofenólico.
Para o pó para a preparação da solução para a / na introdução opcional
Droga Amoxiclav® e os antibióticos aminoglicosídeos são quimicamente incompatíveis.
Droga Amoxiclav® não misture em uma seringa ou frasco de infusão com outras drogas.
Evite misturar com soluções de dextrose, dextrano, bicarbonato de sódio, bem como com soluções contendo sangue, proteínas, lipídios.
Uso simultâneo da droga Augmentin® CP e probenecide não são recomendados. Probenecide reduz a secreção tubular de amoxicilina e, portanto, o uso simultâneo da droga Augmentin® CP e probenecide pode levar a um aumento e persistência na concentração sanguínea de amoxicilina, mas não ácido clavulânico.
O uso concomitante de alopurinol e amoxicilina pode aumentar o risco de reações alérgicas na pele. Atualmente, não há dados na literatura sobre o uso concomitante de uma combinação de amoxicilina com ácido clavulânico e alopurinol.
As penicilinas são capazes de retardar a excreção de metotrexato do corpo, inibindo sua secreção tubular, portanto, o uso simultâneo da droga Augmentin® CP e metotrexato pode aumentar a toxicidade do metotrexato.
Como outras drogas antibacterianas, a droga Augmentin® A CP pode ter um efeito sobre a microflora intestinal, levando a uma diminuição na absorção de estrogênios do trato gastrointestinal e uma diminuição na eficácia dos contraceptivos orais combinados.
A literatura descreve casos raros de aumento de MHO em pacientes com o uso combinado de acenocumarol ou varfarina e amoxicilina. Se necessário, a nomeação simultânea ou descontinuação da droga Augmentin® CP com anticoagulantes PV ou MHO deve ser monitorado de perto, pode ser necessário ajustar a dose de anticoagulantes para administração oral.
Farmaceuticamente incompatível com soluções contendo sangue, proteínas, lipídios, glicose, dextrano, bicarbonato, a administração simultânea com alopurinol aumenta o risco de exantema, evitando a administração simultânea com dissulfiram.