Cathflo

Cathflo

Alteplase

Pó e solvente para solução injetável ou para infusão

- Regime de dosagem 90-min (acelerado) (ver "modo de administração e dose") - para pacientes nos quais o tratamento pode ser iniciado dentro de 6 horas após o desenvolvimento dos sintomas,

— Regime de dosagem de 3 horas (Ver "modo de administração e dose") - para pacientes nos quais o tratamento pode ser iniciado entre 6 e 12 horas após o desenvolvimento dos sintomas. Está provado que no infarto agudo do miocárdio Actilis^® reduz a mortalidade nos primeiros 30 dias após o início do infarto,

terapia trombolítica de embolia pulmonar maciça acompanhada de hemodinâmica instável. Esse diagnóstico deve ser confirmado, se possível, objetivamente (por exemplo, angiografia pulmonar) ou por métodos não invasivos (por exemplo, tomografia pulmonar). Não foram realizados estudos clínicos sobre mortalidade e resultados a longo prazo do tratamento da embolia pulmonar,

terapia trombolítica de acidente vascular cerebral isquêmico no período agudo. O tratamento deve começar o mais cedo possível, dentro de 4,5 h após a ocorrência de sintomas de acidente vascular cerebral e após a exclusão de hemorragia intracranial com a ajuda adequada de um método de visualização (através das técnicas de imagem, como tomografia computadorizada cerebral ou outro método de diagnóstico sensível na detecção de hemorragia (por exemplo, ressonância magnética). O efeito do tratamento depende do tempo de início, ou seja, o tratamento anterior aumenta a probabilidade de um resultado favorável.

1. Enfarte do miocárdio

— 15 mg-IV, jato,

Em pacientes com peso corporal inferior a 65 kg, a dose total é ajustada levando em consideração o peso corporal:

— 15 mg-IV, jato,

B) regime de dosagem de 3 horas para pacientes nos quais o tratamento pode ser iniciado entre 6 e 12 horas após o desenvolvimento dos sintomas:

— 50 mg-infusão intravenosa por 1 hora, seguida de infusão intravenosa a uma taxa de 10 mg por 30 minutos, até atingir uma dose máxima de 100 mg dentro de 3 horas.

Em pacientes com peso corporal inferior a 65 kg, a dose total não deve exceder 1,5 mg/kg. a dose máxima recomendada de alteplase para infarto agudo do miocárdio é de 100 mg.

Terapia antitrombótica adjuvante: indicada em pacientes com infarto do miocárdio com supradesnivelamento do segmento ST de acordo com as diretrizes internacionais atuais.

2. Tala

- 90 mg IV por gotejamento durante 2 horas.

Terapia auxiliar: após a aplicação do Actilise^® no caso em que os valores de APTT são inferiores a 2 vezes o VGN, o uso de infusão de heparina deve ser iniciado (ou continuado). A dose de heparina deve ser ajustada para manter o APTT entre 50-70 s (os valores devem exceder os tempos originais 1,5–2,5).

A dose recomendada de 0,9 mg / kg (máximo de 90 mg) é administrada por infusão dentro de 60 minutos após a dose inicial de injeção intravenosa de 10% da dose total.

A terapia deve ser iniciada o mais rápido possível, dentro de 4,5 horas após o início dos sintomas. O efeito terapêutico depende do tempo de início da terapia, ou seja, quanto mais cedo o tratamento for iniciado, maior a probabilidade de um resultado favorável.

^® a aplicação de ácido acetilsalicílico ou administração intravenosa de heparina deve ser evitada. Se o uso de heparina for necessário para outras indicações (por exemplo, para a prevenção da TVP), sua dose não deve exceder 10.000 UI por dia, enquanto o medicamento é administrado P/K.

Instruções de Utilização

Substância seca contida no frasco Actilise^® para injeção (50 mg), dissolve-se em condições assépticas com água estéril para injeção, de modo que a concentração final de alteplase seja de 1 mg/ml (de acordo com a tabela abaixo).

^®

Ao preparar o medicamento a partir de uma quantidade adequada de pó e solvente, a mistura resultante deve ser misturada apenas suavemente até dissolver completamente. É necessário evitar agitação forte (a formação de espuma é possível).

A preparação após a diluição é uma solução clara, incolor ou amarelo pálido. Antes de usar, é necessário verificar visualmente a cor da solução e a presença de partículas nela. A solução inicialmente obtida pode ser adicionalmente diluída com uma solução estéril (9 mg/ml, 0,9%) de cloreto de sódio para injeção, com C alteplase deve ser 0,2 mg / ml.

A solução inicialmente obtida não pode ser adicionalmente diluída com água para injeção ou soluções para infusões à base de carboidratos (por exemplo, dextrose). Droga Actilise não misture com outros medicamentos (mesmo com heparina) nem no frasco de infusão nem no sistema geral para administração intravenosa.

^® não deve ser usado em pacientes com hipersensibilidade conhecida à substância ativa (alteplase), gentamicina (vestígios residuais do processo de produção) ou qualquer excipiente.

^®

- sangramento extenso atualmente ou nos últimos 6 meses, diátese hemorrágica,

),

- doenças do sistema nervoso central na história (incluindo neoplasias, aneurismas, intervenção cirúrgica no cérebro ou na medula espinhal),

- cirurgia extensa ou trauma extensivo nos últimos 3 meses, lesão cerebral traumática recente,

-ressuscitação cardiopulmonar prolongada ou traumática (>2 min), parto nos 10 dias anteriores, punção recentemente realizada de um vaso sanguíneo incompressível (por exemplo, veia subclávia ou jugular),

- doença hepática grave, incluindo insuficiência hepática, cirrose, hipertensão portal (incluindo varizes esofágicas) e hepatite ativa,

- úlcera péptica confirmada do estômago ou duodeno nos últimos 3 meses,

- aneurismas arteriais, defeitos no desenvolvimento das artérias / veias,

- neoplasia com risco aumentado de sangramento,

- hipersensibilidade aos componentes da droga.

- acidente vascular cerebral hemorrágico ou história de etiologia desconhecida,

No caso do uso do medicamento para o tratamento de acidente vascular cerebral isquêmico agudo, além dos acima, existem as seguintes contra-indicações:

- sinais de hemorragia intracraniana por TC cerebral e sintomas clínicos de hemorragia intracraniana por TC cerebral normal,

- acidente vascular cerebral grave, com base em dados clínicos (por exemplo, se o indicador e/ou de acordo com os resultados das técnicas de imagem apropriadas (tomografia computadorizada ou ressonância magnética),

- convulsões no início do AVC,

- história de acidente vascular cerebral de qualquer etiologia em pacientes com diabetes mellitus,

- uso de heparina por 48 horas antes do início do AVC, se o APTT estiver elevado neste momento,

- crianças e adolescentes com menos de 18 anos (para terapia de acidente vascular cerebral agudo).

O uso da droga em pacientes com mais de 80 anos (ver.

Nos seguintes casos, ao prescrever Actilise o grau de benefício percebido e possível risco de sangramento deve ser cuidadosamente avaliado:

- doenças (não mencionadas na lista de contra-indicações) em que o risco de sangramento é aumentado,

pode ser considerado apenas no caso em que os indicadores laboratoriais da atividade anticoagulante não são clinicamente significativos.

Ao tratar infarto agudo do miocárdio e embolia pulmonar aguda, as seguintes advertências e precauções especiais devem ser adicionalmente lembradas:

- jardim >160 mmHg.art.,

Ao tratar um acidente vascular cerebral isquêmico agudo, as seguintes precauções e precauções especiais devem ser mantidas em mente: aplicação de Actilise^® em pacientes com acidente vascular cerebral isquêmico agudo, em comparação com o uso deste medicamento para outras indicações, é acompanhado por um risco aumentado de hemorragia intracraniana, uma vez que o sangramento ocorre principalmente na região necrótica. Isso deve ser levado em consideração nos seguintes casos:

- presença de pequenos aneurismas assintomáticos dos vasos cerebrais,

começou em uma data posterior. Dado o aumento do risco de hemorragia cerebral, a dose utilizada de alteplase não deve exceder 0,9 mg / kg (a dose máxima é de 90 mg),

- pacientes com mais de 80 anos de idade, em comparação com pacientes mais jovens, podem aumentar o risco de hemorragia cerebral e diminuir o benefício geral do tratamento. Portanto, a questão da aplicação de Actilis deve ser cuidadosamente considerado e decidido individualmente, levando em consideração o risco percebido.

O tratamento não deve ser iniciado mais tarde do que 4,5 horas após o início dos sintomas devido à relação benefício/risco desfavorável, devido às seguintes circunstâncias:

- o efeito positivo do tratamento diminui com o início tardio da terapia,

- a mortalidade aumenta predominantemente em pacientes previamente tratados com ácido acetilsalicílico,

Experiência da aplicação de Actilise durante a gravidez e amamentação não é recomendado.

^® não há fertilidade. Em estudos pré-clínicos, o efeito negativo da alteplase na fertilidade não foi estabelecido.

A freqüência de reações adversas que podem ocorrer durante a terapia, consulte o seguinte gradação: muito comum (≥1/10), comum (≥1/100, <1/10), rara (≥1/1 000, <1/100), raro (≥1/10 000, <1/1 000), muito raros (<1/10 000), неуточненной frequência (frequência não pode ser estimada a partir de dados disponíveis).

A reação indesejada mais frequente associada ao uso de Actilise^®

O sangramento associado à terapia trombolítica pode ser dividido em 2 categorias principais:

- sangramento externo (geralmente de locais de punção ou danos aos vasos sanguíneos),

Os seguintes sintomas neurológicos podem estar associados a hemorragias intracranianas: sonolência, afasia, hemiparesia, convulsões.

no caso de seu uso em TEL e IAM ou infarto do miocárdio.

desconhecido. Em casos raros (menos de 0,1%), foi observada formação transitória de anticorpos para Actilis^®

Do lado do órgão da visão:

Dos órgãos respiratórios, órgãos da cavidade torácica e mediastino: raramente-sangramento do trato respiratório (como sangramento da faringe, hemoptise, sangramento nasal).

muitas vezes-equimoses.

Dos rins e do trato urinário:

Violações da natureza geral e reação no local da administração do medicamento: muitas vezes-sangramento no local das punções, sangramento no local da injeção (por exemplo, hematoma no local da instalação do cateter, sangramento no local da instalação do cateter).

Reações identificadas em estudos especiais: raramente-diminuição da pressão arterial, frequência não especificada-aumento da temperatura corporal.

Danos, efeitos tóxicos e complicações devido a procedimentos relacionados ao uso do medicamento:

A necessidade de procedimentos cirúrgicos e terapêuticos: frequência não especificada-a necessidade de transfusões.

Aplicação no infarto do miocárdio

Aplicação em infarto do miocárdio e TEL

muitas vezes-hemorragias intracranianas (como hemorragia cerebral, hematoma cerebral, acidente vascular cerebral hemorrágico, transformação hemorrágica do acidente vascular cerebral, hematoma intracraniano, hemorragia subaracnóidea).

Aplicação para IAM (período agudo)

Sintoma:

^® e espere uma recuperação fisiológica desses fatores. No entanto, se o sangramento grave se desenvolver, são recomendadas infusões de plasma fresco congelado ou sangue fresco, se necessário, agentes antifibrinolíticos sintéticos podem ser prescritos.

Componente ativo do Actilize^® - alteplase-é um ativador recombinante do plasminogênio tecidual humano, uma glicoproteína que ativa diretamente a conversão do plasminogênio em plasmina. Após a administração iv, a alteplase permanece relativamente inativa no sistema de circulação. É ativado pela ligação à fibrina, o que causa a conversão do plasminogênio em plasmina e leva à dissolução do coágulo de fibrina.

Devido à especificidade relativa em relação à fibrina, o uso de alteplase em uma dose de 100 mg leva a uma diminuição moderada no conteúdo de fibrinogênio circulante (até cerca de 60% após 4 horas), que por 24 horas, por via de regra, aumenta para mais de 80%.

Concentrações de plasminogênio e alfa₂- a antiplasmina no sangue após 4 horas diminui, respectivamente, para 20 e 35% dos valores iniciais e após 24 horas aumenta novamente para mais de 80%. Uma diminuição significativa e prolongada nos níveis circulantes de fibrinogênio foi observada em apenas alguns pacientes.

Em pacientes com iam, dois regimes posológicos de Actilise foram estudados^®. A eficácia comparativa desses dois regimes não foi realizada.

Infusão acelerada do medicamento em pacientes com IAM. 4 regimes de terapia trombolítica foram estudados. Aplicação De Actilise na dose de 100 mg, no prazo de 90 min em conjunto com o/a инфузией da heparina foi caracterizado por baixa mortalidade após 30 dias (6,3%), em comparação com a terapia стрептокиназой (1,5 milhões de ME — 60 min) com n/a ou/a introdução da heparina (7,3%) (p=0,001).

Ao comparar a droga Actilise com placebo, usado dentro de 5 horas após o início dos sintomas, em pacientes tratados com Actilise. foi estabelecido um aumento na sobrevida em 30 dias, melhora na função ventricular esquerda do coração ao avaliar a fração de ejeção usando ventriculografia de contraste, houve uma diminuição no tamanho do infarto, houve significativamente menos episódios de choque cardiogênico, fibrilação ventricular, pericardite em comparação com pacientes que receberam placebo.

Pacientes com tala.

Hemorragias intracranianas clinicamente pronunciadas foram observadas em 5,9% dos pacientes tratados com Actilise^® leva a melhores resultados de tratamento após 3 meses. Também foi obtida evidência da possibilidade de estender a janela do efeito terapêutico para 4,5 h.

No cenário clínico de rotina, a segurança e a eficácia do Actilise foram avaliadas^® em um acidente vascular cerebral agudo em caso de início do tratamento dentro de 3 horas a partir do momento em que os sintomas ocorrem. Verificou-se que a frequência de hemorragia intracraniana clinicamente pronunciada (durante 24 horas) nestes estudos foi comparável, foi de 7,3 e 8,6%, a mortalidade (após 3 meses) foi de 11,3 e 17%.

(ECASS III) foram 2,4% em comparação com 0,2% placebo (p=0,008). A mortalidade foi baixa, não foram estabelecidas diferenças significativas entre os pacientes que receberam alteplase (7,7%) ou placebo (8,4%). Assim, Actilise^®, usado 3-4, 5 h após o início dos sintomas, melhora significativamente os resultados clínicos em pacientes com AVC isquêmico agudo.

Segurança e eficácia da aplicação de Actilise^® no tratamento do AVC isquêmico agudo, que é realizado por até 4,5 horas após o início dos sintomas, continua a ser avaliado no registro (SITS-ISTR: The Safe Implementation of Thrombolysis in Stroke Registry)

Actilise é cerca de 40 minutos.

^® é usado para restaurar a patência de cateteres não funcionais instalados nas veias centrais, não é esperado alcançar concentrações farmacológicas no plasma.

Estudos especiais de interação Actilise^® não foi realizado com outros medicamentos comumente usados para infarto agudo do miocárdio.

O uso de drogas que afetam a coagulação do sangue ou alteram a função plaquetária antes, durante ou após o início da terapia com Actilise pode aumentar o risco de sangramento.

O uso concomitante de inibidores da ECA pode aumentar o risco de reações anafilactóides. Essas reações foram observadas em uma proporção relativamente grande de pacientes tratados com inibidores da ECA.

Em um local protegido da luz, a uma temperatura não superior a 25 °C. A solução preparada está na geladeira até 24 horas, a uma temperatura não superior a 25 °C — até 8 horas.

Mantenha fora do alcance das crianças.

Não aplique após a data de validade indicada na embalagem.

1 fl. de vidro incolor tipo 1, contendo 50 mg de liofilizado para preparação de solução de infusão, tampado com uma rolha de clorobutil, uma tampa de alumínio enrolada e uma tampa de plástico protetora Flip off