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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 25.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Hipertensão arterial (monoterapia ou em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos), angina de peito estável.
hipertensão arterial na forma de terapia mono- ou combinada (em combinação com diuréticos tiazídicos);
angina de peito estável;
insuficiência cardíaca crônica combinada com diuréticos, digoxina ou inibidores da APF.
hipertensão arterial (em monoterapia e em combinação com diuréticos);
insuficiência cardíaca crônica (como parte da terapia combinada);
IBS (angina de peito estável).
Hipertensão arterial (em monoterapia e combinação com diuréticos), insuficiência cardíaca crônica (como parte da terapia combinada), IBS: angina de peito estável.
Dentro, depois de comer, com um pouco de líquido. A dose é selecionada individualmente.
Hipertensão arterial: a dose recomendada nos primeiros 7-14 dias é de 12,5 mg / dia pela manhã após o café da manhã ou dividida em 2 doses de 6,25 mg; depois - 25 mg / dia uma vez pela manhã ou dividida em 2 doses de 12,5 mg. Após 14 dias, a dose pode ser aumentada novamente.
Angina de peito estável: a dose inicial - 12,5 mg 2 vezes ao dia, após 7-14 dias sob o controle de um médico, a dose pode ser aumentada para 25 mg 2 vezes ao dia. Após 14 dias, com eficiência insuficiente e boa tolerância ao medicamento, a dose pode ser aumentada ainda mais. A dose diária total não deve exceder 100 mg (50 mg 2 vezes ao dia), com idade superior a 70 anos - 50 mg / dia (25 mg 2 vezes ao dia).
Ao passar outra dose, o medicamento deve ser tomado o mais rápido possível; no entanto, se o tempo para tomar a próxima dose estiver se aproximando, eles o tomarão apenas, sem dobrar. Se for necessário cancelar o medicamento, a redução da dose deve ser realizada gradualmente dentro de 1-2 semanas.
Dentro, enquanto come (para reduzir o risco de hipotensão ortostática), bebendo bastante líquido.
Hipertensão arterial
A dose inicial é de 12,5 mg / dia uma vez (manhã após o café da manhã) nos primeiros 2 dias e depois 25 mg 1 vez por dia. Se necessário, após 14 dias a dose pode ser aumentada. A dose máxima é de 50 mg por dia, uma vez ou em 2 doses (manhã e noite). Em pacientes mais velhos, em alguns casos, uma dose de 12,5 mg pode ser eficaz.
Benocardia
A dose inicial é de 12,5 mg 2 vezes ao dia nos primeiros 2 dias e depois de 25 mg 2 vezes (manhã e noite) por dia. Se necessário, após 7-14 dias, a dose diária pode ser aumentada para um máximo de 100 mg / dia, dividida por 2 doses. Para pessoas idosas, a dose diária máxima é de 50 mg, dividida por 2 doses.
Insuficiência cardíaca crônica
A dose é selecionada individualmente, realizando um monitoramento cuidadoso. A condição do paciente deve ser observada durante as primeiras 2-3 horas após a primeira admissão ou após a primeira dose aumentada. A dose e prescrição de outros medicamentos, como digoxina, diuréticos e inibidores da APF, devem ser registradas antes da nomeação de Carvedill Sandoz® Dose inicial recomendada de 3,125 mg 2 vezes ao dia por 14 dias. Com boa tolerância e necessidade de aumentar a dose, o medicamento é prescrito na dose de 6,25 mg 2 vezes ao dia e, em seguida, até 25 mg 2 vezes ao dia. Os pacientes recebem a dose mais portátil. A dose máxima recomendada é de 25 mg 2 vezes ao dia para pacientes com peso corporal de até 85 kg e 50 mg 2 vezes ao dia para pacientes com peso corporal superior a 85 kg.
No início do tratamento e antes de cada aumento da dose, a condição do paciente deve ser monitorada, t.to. insuficiência cardíaca é possível. O atraso do fluido pode se desenvolver e, devido à presença de um efeito de expansão vascular, hipotensão arterial e letargia. Se o líquido estiver atrasado, a dose de diuréticos deve ser aumentada, além disso, pode ser necessária uma redução temporária na dose de Carvedill Sandoz® Às vezes, é necessária uma suspensão temporária do tratamento.
Dentro, bebendo bastante líquido, independentemente de comer.
Com hipertensão arterial: a dose inicial é de 6,25 a 12,5 mg 1 vez por dia nos primeiros 2 dias de tratamento e depois - 25 mg 1 vez por dia. Em caso de efeito hipotensítico insuficiente durante 2 semanas de terapia, a dose pode ser aumentada em 2 vezes. A dose diária máxima recomendada do medicamento é de 50 mg 1 vez por dia (possivelmente dividida em 2 doses).
Com angina de peito: a dose inicial é de 12,5 mg 2 vezes ao dia nos primeiros 2 dias de tratamento e depois - 25 mg 2 vezes ao dia. Em caso de efeito anti-anginal insuficiente durante 2 semanas de terapia, a dose pode ser aumentada em 2 vezes. A dose diária máxima recomendada do medicamento é de 100 mg por dia, dividida em 2 doses.
Com insuficiência cardíaca crônica a dose é selecionada individualmente, sob o controle rigoroso do médico. A dose inicial é de 3,125 mg 2 vezes ao dia durante 2 semanas, então (com boa tolerância) esta dose é aumentada pelo menos 2 semanas para 6,25 mg 2 vezes ao dia, então — até 12,5 mg 2 vezes ao dia, mais tarde — até 25 mg 2 vezes ao dia. A dose deve ser aumentada ao máximo, o que é bem tolerado pelo paciente. Em pacientes com peso corporal inferior a 85 kg, a dose alvo é de 50 mg por dia; em pacientes com peso corporal superior a 85 kg, a dose alvo é de 75 a 100 mg por dia. Se o tratamento for interrompido por mais de 2 semanas, sua retomada começará com uma dose de 3,125 mg 2 vezes ao dia, com um aumento subsequente na dose.
Dentroindependentemente de comer.
Hipertensão arterial
A dose inicial é de 6,25 a 12,5 mg 1 vez por dia nos primeiros 2 dias de tratamento. Então 25 mg 1 vez por dia. No caso de efeito anti-hipertensivo insuficiente durante 2 semanas de terapia, a dose pode ser aumentada em 2 vezes. A dose diária máxima recomendada do medicamento é de 50 mg 1 vez por dia (é possível separar em 2 doses).
IBS
A dose inicial é de 12,5 mg 2 vezes ao dia nos primeiros 2 dias de tratamento. Então 25 mg 2 vezes ao dia. Em caso de efeito anti-anginal insuficiente durante 2 semanas de terapia, a dose pode ser aumentada em 2 vezes. A dose diária máxima recomendada do medicamento é de 100 mg por dia, dividida em 2 doses.
Insuficiência cardíaca crônica
A dose é selecionada individualmente, sob a cuidadosa supervisão de um médico. A dose inicial recomendada é de 3,125 mg 2 vezes ao dia durante 2 semanas. Com boa tolerância, a dose é aumentada pelo menos 2 semanas para 6,25 mg 2 vezes ao dia, depois para 12,5 mg 2 vezes ao dia e depois para 25 mg 2 vezes ao dia. A dose deve ser aumentada ao máximo, o que é bem tolerado pelo paciente. Em pacientes com peso corporal inferior a 85 kg, a dose alvo é de 50 mg por dia; em pacientes com peso corporal superior a 85 kg, a dose alvo é de 75 a 100 mg por dia.
Hipersensibilidade, doenças pulmonares obstrutivas crônicas, insuficiência hepática grave, bradicardia expressa, síndrome de fraqueza do nó sinusal, Bloqueio AV II e Sh (exceto para pacientes com um driver de ritmo) insuficiência cardíaca descompensada, hipertensão pulmonar ou choque cardiogênico, hipotensão arterial, gravidez, amamentação, idade até 18 anos (segurança e eficiência em pessoas menores de 18 anos não foram estabelecidas).
hipersensibilidade à talquilha e outros componentes da droga;
insuficiência cardíaca crônica no estágio de descompensação;
síndrome de fraqueza do nó sinusal;
AV-blockade II - III art., com exceção de pacientes com um driver de ritmo artificial;
bradicardia pronunciada (CSS inferior a 50 min./ min);
choque cardiogênico, colapso;
asma brônquica;
distúrbios graves da função hepática;
acidose metabólica;
gravidez;
período de lactação;
idade até 18 anos (eficiência e segurança não estabelecidas);
administração intravenosa articular de verapamil, diltiazem ou outros agentes antiarrítmicos (especialmente agentes antiarrítmicos de classe I).
Com cautela e sob controle:
diabetes mellitus;
hipoglicemia;
tireotoxicose;
feocromocitoma (estabilizado apenas pela nomeação de adrenoblocadores alfa);
doenças de oclusão de vasos periféricos;
Bloqueio AV I grau;
DPOC;
Princemetal angina de peito;
psoríase;
distúrbios da função renal;
depressão;
miastenia;
tratamento com adrenoblocadores alfa e adrenomimetiks alfa;
uso simultâneo com medicamentos de superstianka, diuréticos e / ou inibidores da MAO;
velhice.
hipersensibilidade à talquilha ou a outros componentes do medicamento;
insuficiência cardíaca aguda e crônica (no estágio de descompensação);
insuficiência hepática grave;
Bloqueio AV II - III grau;
bradicardia expressa (menos de 50 batimentos / min);
síndrome de fraqueza do nó sinusal;
choque cardiogênico;
DPOC;
hipotensão arterial (DAU - inferior a 85 mm. RT. Arte.);
idade até 18 anos (segurança e eficiência de aplicação não estabelecidas).
Com cautela :
Princemetal angina de peito;
diabetes mellitus;
hipoglicemia;
tireotoxicose;
doenças de oclusão de vasos periféricos;
feocromocitoma;
depressão;
miastenia;
psoríase;
insuficiência renal;
Bloqueio AV I grau;
extensas intervenções cirúrgicas;
anestesia geral.
Hipersensibilidade ao esculpileno ou outros componentes do medicamento, insuficiência cardíaca crônica aguda e descompensada, insuficiência hepática grave, bloqueio AV II - III grau, bradicardia expressa (menos de 50 dpi)./ min), síndrome de fraqueza do nó sinusal, hipotensão arterial (DAU menor que 85 mm RT. Art.), choque cardiogênico, doença pulmonar obstrutiva crônica, idade até 18 anos (eficiência e segurança não são estabelecidas).
Com cautela : Angina de peito principmetal, tireotoxicose, doenças de oclusão de vasos periféricos, feocromocitoma, psoríase, insuficiência renal, bloqueio AV I grau, intervenções cirúrgicas extensas e anestesia geral, diabetes mellitus, hipoglicemia, depressão, miastenia.
Do lado do sistema nervoso e dos sentidos: dor de cabeça, tontura, condições sincopais, fraqueza muscular (mais frequentemente no início do tratamento), distúrbios do sono, depressão, pastezia e uma diminuição na secreção de líquido lacrimogêneo.
Do sistema cardiovascular e do sangue (sangue, hemostasia): bradicardia, bloqueio AV, hipotensão ortostática, raramente - cromota "entrelaçada", circulação sanguínea periférica prejudicada, progressão da insuficiência cardíaca, trombocitopenia, leucopenia.
Do sistema respiratório : espirros, congestão nasal, broncoespasmo, falta de ar (em pacientes predispostos).
Do lado do LCD: boca seca, náusea, vômito, dor abdominal, diarréia ou constipação, aumento da atividade da transaminase hepática.
Do sistema urinário : insuficiência renal grave, inchaço.
Do lado da pele : agravamento de erupções cutâneas psoriáticas.
Reações alérgicas: exantoma, urticária, coceira, erupções cutâneas.
De outros: síndrome de gripe, dor nos membros, ganho de peso.
Em doses recomendadas de Cardionorm® bem tolerados, no entanto, em alguns casos, efeitos colaterais são possíveis.
Do sistema digestivo: náusea, boca seca, dor abdominal, diarréia ou constipação, vômito, aumento da atividade da transaminase hepática.
Do lado do sistema nervoso : dor de cabeça, tontura, sensação de fadiga, perda de consciência, fraqueza muscular (geralmente no início do tratamento), distúrbio do sono, depressão e pasta.
Do lado dos sentidos: diminuição na separação de lágrimas.
Do sistema geniturinário: distúrbios da função renal, inchaço, distúrbios de micção.
Do lado dos órgãos formadores de sangue : leucopenia, trombocitopenia.
Reações alérgicas: urticária, coceira, erupções cutâneas, aparência e / ou exacerbação da psoríase, espirros, congestão nasal, broncoespasmo, falta de ar (em pacientes predispostos), muito raramente - reação anafilactóide.
Do lado do MSS : bradicardia, hipotensão ortostática, angina de peito, bloqueio AV, progressão da deficiência de circulação sanguínea (membros frios), progressão da insuficiência cardíaca, exacerbação da síndrome da moderação, síndrome de Reino.
Distúrbios endócrinos: ganho de peso.
De outros: dor nos membros, sintomas semelhantes aos da gripe.
Tal como acontece com outros medicamentos que bloqueiam os receptores alfa-adrenérgicos, o diabetes mellitus atual latente ou seus sintomas podem aumentar.
Do lado do CNS : dor de cabeça (geralmente insuportável no início do tratamento), tontura, perda de consciência, miastenia (mais frequentemente no início do tratamento), distúrbios do sono, depressão, pastezia, aumento da fadiga.
Do lado do sistema cardiovascular : bradicardia, hipotensão ortostática, angina de peito, bloqueio AV, raramente - distúrbios de oclusão da circulação sanguínea periférica, progressão da insuficiência cardíaca.
Do sistema digestivo: boca seca, náusea, dor abdominal, perda de apetite, diarréia ou constipação, vômito, aumento da atividade das transaminases hepáticas.
Do lado dos órgãos formadores de sangue : trombocitopenia, leucopenia.
Do lado metabólico : aumento do peso corporal, metabolismo prejudicado de carboidratos.
Reações alérgicas: reações alérgicas da pele (exantema, urticária, coceira, erupções cutâneas), exacerbação da psoríase, congestão nasal.
Do sistema respiratório : falta de ar e broncoespasmo (em pacientes predispostos).
De outros: síndrome do tipo gripe, dor nos membros, cromota intermitente, diminuição da lacrite, espirros, mialgia, artralgia, micção raramente comprometida, função renal comprometida.
Do lado do CNS : tonturas, dores de cabeça (geralmente não graves no início do tratamento), perda de consciência, miastenia (mais frequentemente no início do tratamento), aumento da fadiga, depressão, distúrbio do sono, pasta.
Do sistema cardiovascular: bradicardia, hipotensão ortostática, bloqueio AV II - III do art.; raramente - violação da circulação sanguínea periférica, progressão da insuficiência cardíaca (durante um aumento nas doses), edema das extremidades inferiores, angina de peito, diminuição acentuada da pressão arterial.
Do trato digestivo: boca seca, náusea, diarréia ou constipação, vômito, dor abdominal, perda de apetite, aumento da atividade das transaminases hepáticas.
Do lado do sistema formador de sangue : raramente - trombocitopenia, leucopenia.
Do lado metabólico : aumento do peso corporal, metabolismo prejudicado de carboidratos.
Reações alérgicas: reações alérgicas à pele, exacerbação da psoríase, congestão nasal.
Do sistema respiratório : falta de ar e broncoespasmo (em pacientes predispostos).
De outros: deficiência visual, diminuição da separação das lágrimas, síndrome do tipo gripe, espirros, mialgia, artralgia, dor nos membros, cromota "entrelaçada"; micção raramente prejudicada, função renal comprometida.
Sintomas : diminuição acentuada da pressão arterial, bradicardia, função respiratória comprometida (incluindo h. broncoespasmo), insuficiência cardíaca, choque cardiogênico, parada cardíaca.
Tratamento: lavagem gástrica, nomeação de agonistas de adrenorreceptores; terapia sintomática.
Sintomas : diminuição acentuada da pressão arterial (triste 80 mm.RT.Art. e abaixo), bradicardia expressa (menos de 50 min./ min), disfunção respiratória (broncoespasmo, etc.), insuficiência circulatória crônica, choque cardiogênico, parada cardíaca.
Tratamento: durante as duas primeiras horas, cause vômitos e enxágue o estômago.
Uma overdose requer tratamento intensivo, é necessário o controle de funções vitais.. O paciente deve estar em uma posição com as pernas levantadas, t.e. na posição de Trendelenburg. Os antídotos da ação de beta-adrenoblocamento são orciprenalina ou isoprenalina 0,5–1 mg por / se / ou glucagon na dose de 1–5 mg (dose máxima 10 mg).
A hipotensão pesada é tratada com administração de líquido parenteral e reintrodução de adrenalina na dose de 5 a 10 mg (ou em infusão a uma velocidade de 5 μg / min).
Com bradicardia excessiva, a atropina é prescrita atropina na dose de 0,5–2 mg. Para manter a atividade cardíaca: em / em rapidamente (dentro de 30 c) é administrado glukagon, após o que eles realizam infusão constante à taxa de 2 a 5 mg / h.
Se um efeito periférico de expansão vascular prevalecer (membros quentes, além de hipotensão arterial significativa), é necessário atribuir noradrenalina a 5–10 μg na forma de / em infusão - 5 μg / min.
Beta adrenomimetiki (na forma de aerossol ou c / c) ou aminofilina em / in são atribuídos para comprar broncoespasmo.
Se as cãibras se desenvolverem, recomenda-se a administração lenta de diazepam ou clonazepam.
Em casos graves de intoxicação, quando os sintomas de choque dominam, o tratamento deve continuar até que a condição do paciente se estabilize, levando em consideração T1/2 esculpido, totalizando 6-10 horas.
Sintomas : diminuição acentuada da pressão arterial (acompanhada de tonturas ou desmaios), bradicardia (menos de 50 dpi). É possível o aparecimento de falta de ar devido ao broncoespasmo e vômito. Em casos graves, choque cardiogênico, insuficiência respiratória, confusão, distúrbio de condução e parada cardíaca são possíveis.
Tratamento: é necessário monitorar e corrigir indicadores vitais, se necessário, na unidade de terapia intensiva. O tratamento é sintomático. É aconselhável o uso intravenoso de bloqueadores de m (atropina), adrenomimética (epinefrina, noradrenalina).
Sintomas : redução da pressão arterial (acompanhada de tonturas ou desmaios), bradicardia. É possível o aparecimento de falta de ar devido ao broncoespasmo e vômito. Em casos graves, choque cardiogênico, insuficiência respiratória, confusão, distúrbio de condução são possíveis.
Tratamento: é necessário monitorar e corrigir indicadores vitais, se necessário, na unidade de terapia intensiva. Terapia sintomática. É aconselhável / na introdução de bloqueadores de m-colina (atropina), adrenomimética (epinefrin, noradrenalina).
Reduz o OPS, reduz o pré e o pós-carregamento no coração. Não tem um efeito pronunciado no metabolismo lipídico e no conteúdo de potássio, sódio e magnésio no plasma sanguíneo.
Possui um bloqueio beta não seletivo combinado, alfa1ação bloqueadora e antioxidante. O efeito ozodilatador está associado principalmente ao bloqueio alfa1receptores. Graças à vasodilatação, reduz o OSS. Não possui atividade simpática interna e, como o propranololol, tem um efeito membranostabilizante.
O poderoso antioxidante elimina os radicais livres de oxigênio. A combinação de propriedades de expansão vascular e beta-adrenoblocação do esculpileno leva ao fato de que em pacientes com hipertensão arterial, uma diminuição da pressão arterial não é acompanhada por um aumento simultâneo do OPS, o que é observado ao tomar beta-adrenoblocadores. O MSS é ligeiramente reduzido, o fluxo sanguíneo renal e a função renal são mantidos. Como o fluxo sanguíneo periférico persiste, o resfriamento dos membros é muito raro, diferentemente dos pacientes tratados com beta-adrenoblocadores.
O efeito anti-hipertensivo se desenvolve rapidamente - após 2-3 horas após uma única recepção e continua por 24 horas. Com tratamento prolongado, o efeito máximo é observado após 3-4 semanas. Em pacientes com IBS, a cardiilite tem um efeito anti-químico e anti-anginal. Reduz o pré e o pós-carregamento no coração. Não tem um efeito pronunciado no metabolismo lipídico e no conteúdo de íons potássio, sódio e magnésio no plasma. Em pacientes com função de ventrículo esquerdo prejudicada e / ou deficiência de circulação sanguínea alfa1O efeito de adrenoblocamento da cardiilite leva à expansão dos vasos arteriais e, em menor grau, venosos; a cardiilite tem um efeito benéfico nos indicadores hemodinâmicos: aumenta a função de liberar o ventrículo esquerdo e reduz seu tamanho.
Carvedillus tem um efeito benéfico na hemodinâmica do coração e na fração de ejeção do ventrículo esquerdo, tanto na cardiomiopatia dilatada quanto na forma isquêmica de insuficiência cardíaca. Com insuficiência cardíaca, o volume finito-sistólico e, é claro,-histólico, bem como a resistência vascular periférica e pulmonar, diminuem. A fração de ejeção e o índice cardíaco com função cardíaca normal não mudam.
Verificou-se que, com consultas adicionais no contexto de glicosídeos cardíacos aceitos, inibidores e diuréticos da APF, a cardiilite reduz a taxa de mortalidade, diminui a progressão da doença e melhora a condição geral do paciente, independentemente da gravidade da doença. Carvedil é mais pronunciado em pacientes com taquicardia (MSS superior a 82 dpi./ min) e fração de baixa emissão (menos de 23%).
Durante o tratamento com esculpileno, a taxa de colesterol LPVP / LPNP não muda.
Carvedillus fornece β não seletivo combinado1-, β2-, α1ação de bloqueio. O medicamento não possui atividade simpática própria, possui propriedades membranostabilizantes. Graças ao bloqueio dos receptores β-adrenérgicos, a frequência cardíaca pode diminuir e a frequência cardíaca diminui. O carvedil suprime o sistema renina-angiotensina-aldosterona por meio de um bloqueio de receptores β-adrenérgicos dos rins, causando uma diminuição na atividade da rinina no plasma sanguíneo. Ao bloquear os receptores α-adrenérgicos, o medicamento pode causar a expansão dos vasos periféricos, reduzindo assim a resistência vascular sistêmica. A combinação do bloqueio de receptores β-adrenérgicos e vasodilatação tem os seguintes efeitos: em pacientes com hipertensão arterial - uma diminuição da pressão arterial; em pacientes com IBS - efeitos anti-químicos e antianginais; em pacientes com disfunção ventricular esquerda e falha na circulação sanguínea - melhora os indicadores hemodinâmicos, aumenta a fração de emissão do ventrículo esquerdo e reduz seu tamanho.
Carvedillus fornece β não seletivo combinado1-, β2- e α1ação de bloqueio. Não possui atividade simpática própria, possui propriedades membranostabilizantes. Graças ao bloqueio dos receptores β-adrenérgicos, o coração, a freqüência cardíaca e a freqüência cardíaca podem diminuir. O carvedil suprime o sistema renina-angiotensina-aldosterona, bloqueando os receptores β-adrenérgicos dos rins, causando uma diminuição na atividade da carne de veado plasmática. Ao bloquear os receptores α-adrenérgicos, o medicamento pode causar a expansão dos vasos periféricos, reduzindo assim a resistência vascular sistêmica. A combinação do bloqueio de receptores β-adrenérgicos e vasodilatação tem os seguintes efeitos: em pacientes com hipertensão arterial - uma diminuição da pressão arterial; em pacientes com doença cardíaca coronária - efeitos anti-químicos e antianginais; em pacientes com disfunção ventricular esquerda e deficiência de circulação sanguínea - afeta favoravelmente os indicadores hemodinâmicos, aumenta a fração da emissão do ventrículo esquerdo.
Rápido e quase completamente absorvido pelo LCD. Associado às proteínas plasmáticas em 98–99%. Biodisponibilidade - cerca de 25% devido ao alto grau de metabolismo no fígado. Os metabólitos têm propriedades de bloqueio beta-adrenobloco. Os alimentos diminuem a sucção, mas não afetam a biodisponibilidade. A concentração no plasma sanguíneo é proporcional à dose aceita. COMmáx no plasma é alcançado após 1 h. T1/2 - 6-10 horas. É principalmente com bile.
Em pacientes mais velhos, as concentrações plasmáticas são aproximadamente 50% maiores que em pacientes jovens. Se a função do fígado estiver comprometida, a biodisponibilidade pode aumentar para 80%. Passa pela barreira placentária, secretada com leite materno.
A absorção de carvedila é rápida e alta. Tmáx é 1 h depois de tomar a droga. A concentração no plasma é proporcional à dose aceita. A quantidade de acessibilidade biológica é de cerca de 30%. A alimentação simultânea diminui a absorção do medicamento, mas não afeta a quantidade de disponibilidade biológica.
A ligação das proteínas plasmáticas é de cerca de 98 a 99%. Vd - cerca de 2 l / kg e aumentos (em 80%) em caso de insuficiência hepática (devido a uma diminuição no efeito da primeira passagem pelo fígado). Metabolizado principalmente no fígado devido a um composto intensivo com ácido glucurônico. Ao desmetilar e hidroxilar o anel fenílico, três metabólitos ativos são formados com propriedades antioxidantes e adrenoblocantes pronunciadas. T1/2 o esculpileno é de 6 a 10 h, depuração plasmática - cerca de 590 ml / min. É derivado principalmente da bílis e de uma pequena parte através dos rins.
Ele penetra na barreira placentária e se destaca pelo leite materno.
Carvedillus praticamente não é derivado da hemodiálise. Com cirrose, a biodisponibilidade do esculpileno é 4 vezes maior e Cmáx no plasma sanguíneo é 5 vezes maior que o normal. Carvedillus é derivado principalmente do trato gastrointestinal, portanto, no caso de função prejudicada dos rins, o medicamento não é observado.
Deve-se ter em mente que em pacientes mais velhos, a concentração de esculpileno no plasma sanguíneo é 50% maior que em pacientes jovens.
Carvedill absorvido rapidamente do LCD. Tem alta lipofilicidade. Cmáx no sangue é alcançado após 1 a 1,5 horas. Associado às proteínas plasmáticas do sangue em 95-99%. Biodisponibilidade do medicamento 24-28%. Comer não afeta a biodisponibilidade. Metabolizado no fígado com a formação de vários metabólitos ativos - 60-75% do medicamento adsorvido é metabolizado na primeira passagem pelo fígado. Os metabólitos têm um efeito antioxidante e adrenoblocador pronunciado. A remoção do medicamento do corpo ocorre através do trato gastrointestinal. T1/2 é de 6 a 10 horas.
Se a função renal estiver comprometida, os parâmetros farmacocinéticos do esculpileno não mudam significativamente. Em pacientes com insuficiência hepática, a biodisponibilidade sistêmica da cardiilite aumenta devido a uma diminuição no metabolismo durante a primeira passagem pelo fígado. No caso de insuficiência hepática grave, o staldol é contra-indicado. Carvedill penetra na barreira placentária, secretada com leite materno.
Absorvido rapidamente do LCD. Tem alta lipofilicidade. COMmáx no sangue é alcançado após 1 a 1,5 horas. Associado às proteínas plasmáticas do sangue em 95-99%. Biodisponibilidade - 24 a 28 horas. Comer não afeta a biodisponibilidade. Metabolizado no fígado com a formação de vários metabólitos ativos, 60-75% do medicamento adsorvido é metabolizado quando a “primeira passagem” pelo fígado. Os metabólitos têm um efeito antioxidante e adrenoblocador pronunciado. É excretado através do LCD. T1/2 é de 6 a 10 horas. Se a função renal estiver comprometida, os parâmetros farmacocinéticos do esculpileno não mudam significativamente.
Em pacientes com insuficiência hepática, a biodisponibilidade sistêmica da cardiilite aumenta devido a uma diminuição no metabolismo quando a “primeira passagem” pelo fígado. No caso de insuficiência hepática grave, o staldol é contra-indicado.
Carvedill penetra na barreira placentária, secretada com leite materno.
- Adrenoblocador alfa e beta [adrenoblocador alfa e beta]
Aumenta o efeito de agentes hipoglicêmicos, aumenta a concentração de digoxina no sangue. Alguns medicamentos antiarrítmicos, medicamentos para anestesia, anti-hipertensivos, agentes anti-anginais e outros beta-adrenoblocadores (incluindo. h. na forma de colírios), inibidores da MAO, simpatizantes (reserva), glicosídeos cardíacos podem aumentar o efeito. A cimetidina aumenta a concentração de Cardionorm no sangue; rifampicina, fenobarbital - reduzido. O uso simultâneo de alcalóides esponjas piora a circulação sanguínea periférica. Incompatível com a introdução de verapamil e diltiazem (é possível uma desaceleração acentuada do ritmo das siglas cardíacas e uma diminuição acentuada da pressão arterial).
Os meios que esgotam as reservas de catecolaminas (reserva, inibidores da MAO) podem causar bradicardia grave e hipotensão arterial.
Uma consulta simultânea com um sculptil de inibidores da APF, diuréticos tiazídicos, vasodilatadores nomeados simultaneamente pode levar a uma queda acentuada da pressão arterial.
Aumenta o efeito da insulina e derivados da uréia de sulfonil (máscarando ou enfraquecendo a gravidade dos sintomas de hipoglicemia, reduzindo a quebra do glicogênio do fígado em glicose). Quando prescrito com insulina ou medicamentos orais hipoglicêmicos, os níveis de glicose no sangue devem ser monitorados.
Inibidores da inibição do isofenamento do CYP2D6 (hinidina, fluoxetina, propafenonion) podem aumentar a concentração de R (+) -inantiômero esculpido.
O uso conjunto com agentes antiarrítmicos (especialmente a classe I) e o BMKK (verapamil, diltiazem) pode provocar hipotensão arterial grave e insuficiência cardíaca. A administração intravenosa desses medicamentos juntamente com o uso de cardiilite é contra-indicada.
Aumenta a concentração de digoxina, que requer controle de sua concentração, t.to. a nomeação simultânea com glicosídeos cardíacos pode levar ao bloqueio AV.
Anestésicos comuns reforçam efeitos inotrópicos e hipotensíveis negativos.
O fenobarbital e a rifampicina aceleram o metabolismo e reduzem a concentração de esculpileno no plasma.
Inibidores da oxidação microssômica (cimetidina), diuréticos e inibidores da APF aumentam a concentração e aumentam o efeito hipotensítico do esculpileno.
Carvedillus atrasa o metabolismo da ciclosporina.
O carvedil pode potencializar os efeitos de outros agentes anti-hipertensivos tomados simultaneamente (inibidores da enzima de reviravolta da aniotenzina, diuréticos tiazídicos, vasodilatadores) ou meios que tenham um efeito hipotensível (nitratos).
Quando usados juntos, o esculpileno e o diltiazem podem desenvolver condução cardíaca prejudicada e hemodinâmica prejudicada.
Com a ingestão simultânea de esculpileno e digoxina, a concentração deste último aumenta e o tempo de retenção de AV pode aumentar.
O carvedil pode potencializar os efeitos da insulina e dos agentes hipoglicêmicos orais, enquanto os sintomas de hipoglicemia (especialmente taquicardia) podem ser mascarados, portanto, os pacientes com diabetes mellitus são aconselhados a monitorar regularmente a glicose no sangue.
Os inibidores da oxidação microssômica (cimetidina) reforçam e os indutores (fenobarbital, rifampicina) enfraquecem o efeito hipotensor do esculpileno.
Medicamentos que reduzem o conteúdo de catecolaminas (reserva), inibidores da MAO aumentam o risco de desenvolver hipotensão arterial e bradicardia grave.
Com o uso simultâneo de ciclosporina, a concentração deste último aumenta (recomenda-se a correção da dose diária de ciclosporina).
O uso simultâneo de clonidina pode potencializar efeitos de cardvodil anti-hipertensivos e de cortar o coração.
Anestésicos comuns reforçam os efeitos negativos inotrópicos e hipotensivos do esculpileno.
Carvedyl pode potencializar os efeitos de outros medicamentos ou medicamentos anti-hipertensivos tomados simultaneamente que têm um efeito hipotensível (nitratos).
Quando usados juntos, o esculpileno e o diltiazem podem desenvolver condução cardíaca prejudicada e hemodinâmica prejudicada.
Com a ingestão simultânea de esculpileno e digoxina, a concentração deste último aumenta e o tempo de retenção de AV pode aumentar.
O carvedil pode potencializar os efeitos da insulina e do açúcar oral mais baixo, enquanto os sintomas de hipoglicemia (especialmente taquicardia) podem ser mascarados, portanto, os pacientes com diabetes mellitus são aconselhados a monitorar regularmente o açúcar no sangue.
Os inibidores da oxidação microssômica (cimetidina) reforçam e os indutores (fenobarbital, rifampicina) enfraquecem o efeito hipotensor do esculpileno.
Medicamentos que reduzem o conteúdo de catecolaminas (reserva, inibidores da MAO) aumentam o risco de desenvolver hipotensão arterial e bradicardia grave.
Com o uso simultâneo de ciclosporina, a concentração deste último aumenta (recomenda-se a correção da dose diária de ciclosporina).
O uso simultâneo de clonidina pode potencializar efeitos de cardvodil anti-hipertensivos e de cortar o coração.
Anestésicos comuns reforçam o efeito inotrópico negativo e hipotensível do esculpileno.
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