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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 23.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
As cápsulas de liberação prolongada de carbatrol (carbamazepina) estão em três Fortalecer a dosagem.
Cápsula de gelatina dura de duas partes de 100 mg (corpo e tampa opacos verde-azulado) impresso com o logotipo do condado em tinta branca.
Entregue em garrafas de 120........................... NDR 54092-171-12
Cápsula de gelatina dura de duas partes de 200 mg (corpo opaco cinza claro com azulado tampa opaca verde) com o logotipo do condado impresso em tinta branca.
Entregue em garrafas de 120............................NDR 54092-172-12
Cápsula de gelatina dura de duas partes de 300 mg (corpo preto e opaco com verde azulado tampa opaca) com o logotipo Shire impresso em tinta branca.
Entregue em garrafas de 120............................NDR 54092-173-12
Compre a 25 ° C (77 ° F); Excursões de até 15 a 30 são permitidas ° C (59-86 ° F) PROTEJA ANTES DA LUZ E DA LUZ ..
Feito para: Shire US Inc. 725 Chesterbrook Blvd, Wayne, PA 19087, 1-800-828-2088. (Speed 09/2010)
Epilepsia
O carbatrol (liberação prolongada de carbamazepina) é indicado para uso como anticonvulsivante. Apoiando evidências A eficácia da carbamazepina como anticonvulsivante foi derivada de medicamentos ativos controlados por drogas Estudos que registram pacientes com os seguintes tipos de convulsões
- Convulsões parciais com sintomas complexos (psicomotor, lobo temporal). Pacientes com essas convulsões parecem mostrar maiores melhorias que essas com outros tipos.
- Convulsões tônico-clônicas generalizadas (grand mal).
- Padrões de convulsões mistos que incluem o acima ou outro parcial ou generalizado Ataque. As convulsões ausentes (petit mal) não parecem ser controladas pela carbamazepina (Vejo PRECAUÇÕES, geral).
Trigeminusneuralgie
O carbatrol (liberação prolongada de carbamazepina) é indicado no tratamento da dor associada ao verdadeiro trigêmeo Neuralgia. Resultados positivos também foram relatados na neuralgia glossofaríngea. Este medicamento não é um analgésico simples e não deve ser usado para aliviar dor ou dor trivial.
O monitoramento dos níveis sanguíneos aumentou a eficácia e a segurança dos anticonvulsivantes (Vejo PRECAUÇÕES, Testes de laboratório). A dosagem deve ser ajustada às necessidades de cada paciente. Uma dose diária inicial baixa com gradual Recomenda-se aumento. Uma vez alcançado o controle suficiente, a dose pode ser gradualmente reduzido ao nível efetivo mínimo. As cápsulas de carbatrol (liberação prolongada de carbamazepina) pode ser aberto e as pérolas polvilhadas sobre os alimentos, como uma colher de chá de molho de maçã ou outros produtos alimentares similares, se esse método de administração for preferido. As cápsulas de carbatrol (liberação prolongada de carbamazepina) ou seu conteúdo não devem ser esmagados ou mastigados. Carbatrol (liberação prolongada de carbamazepina) pode ser tomado com ou sem refeições.
O carbatrol (liberação prolongada de carbamazepina) é uma formulação com liberação prolongada para administração duas vezes ao dia. Ao converter pacientes de carbamazepina com liberação imediata em liberação prolongada de carbatrol Cápsulas, deve ser administrada a mesma dose diária total de carbamazepina mg.
Epilepsia
(Vejo NOTAS E USO)
Adultos e crianças com mais de 12 anos
Primeiro: 200 mg duas vezes ao dia. Aumente em intervalos semanais adicionando até 200 mg / dia à reação ideal receberá. A dosagem em crianças geralmente não deve exceder 1000 mg por dia 12-15 anos e 1200 mg por dia em pacientes com mais de 15 anos de idade. Latas até 1600 mg por dia eram em adultos.
Manutenção: Ajuste a dosagem ao nível efetivo mínimo, geralmente 800-1200 mg por dia.
Crianças menores de 12 anos
Crianças que tomam doses diárias totais A carbamazepina com liberação imediata de 400 mg ou mais pode ser convertida em a mesma dose diária total de cápsulas de liberação prolongada de carbatrol (liberação prolongada de carbamazepina) usando uma regime duas vezes por dia. A resposta clínica ideal é geralmente alcançada diariamente Doses abaixo de 35 mg / kg. Se uma resposta clínica satisfatória não foi alcançada Os níveis plasmáticos devem ser medidos para determinar se você está no área terapêutica. Nenhuma recomendação sobre a segurança do carbatrol (liberação prolongada de carbamazepina) para uso em doses acima de 35 mg / kg / 24 horas podem ser feitas.
Terapia combinada: O carbatrol (liberação prolongada de carbamazepina) pode ser usado sozinho ou com outros anticonvulsivantes. Ao adicionar à terapia anticonvulsivante existente, o medicamento deve ser adicionado gradualmente enquanto os outros anticonvulsivantes são mantidos ou diminuídos gradualmente, exceto fenitoína que pode precisar ser aumentada (ver PRECAUÇÕES: EFEITOS DA MUDANÇA MEDICINAIS, e (Categoria D).
Trigeminusneuralgie
(veja NOTAS E USE)
Inicial: comece com uma cápsula de 200 mg no primeiro dia. Isso diariamente a dose só pode ser aumentada em até 200 mg / dia a cada 12 horas para conseguir isso Liberdade da dor. Não exceda 1200 mg por dia.
Manutenção: o controle da dor pode ser mantido na maioria dos pacientes com 400-800 mg por dia. No entanto, alguns pacientes só podem ser mantidos em 200 mg por dia, enquanto outros precisam de até 1200 mg por dia. Pelo menos uma vez por 3 meses durante o período de tratamento, tentativas devem ser feitas reduza a dose para o nível efetivo mínimo ou mesmo para o medicamento.
A carbamazepina não deve ser usada em pacientes com histórico ósseo anterior Marque a depressão, hipersensibilidade ao medicamento ou sensibilidade conhecida dos compostos tricíclicos, como amitriptilina, desipramina, imipramina, protriptilina e nortriptilina. Da mesma forma, por razões teóricas, seu uso com Inibidores da monoamina oxidase não são recomendados. Antes da administração de carbamazepina, Os inibidores da MAO devem ser descontinuados por pelo menos 14 dias ou mais se a situação clínica permitida.
A administração concomitante de carbamazepina e nefazodona pode ser inadequada Concentrações plasmáticas de nefazodona e seu metabólito ativo para atingir terapêutica Efeito. A administração concomitante de carbamazepina com nefazodona é contra-indicada.
AVISO
Reações dermatológicas graves
Reações dermatológicas graves e às vezes fatais, incluindo as epidérmicas tóxicas Foi relatada necrólise (RTE) e síndrome de Stevens-Johnson (SJS) Tratamento com carbamazepina. O risco desses eventos é estimado em aproximadamente 1 6 por 10.000 novos usuários em países com uma população principalmente caucasiana. Contudo estima-se que o risco em alguns países asiáticos seja cerca de 10 vezes maior. Carbatrol (liberação prolongada de carbamazepina) deve ser descontinuado ao primeiro sinal de erupção cutânea, a menos que a erupção cutânea esteja clara não viciado em drogas. Se sinais ou sintomas indicarem SJS / RTE, o uso deste medicamento deve não deve ser retomado e a terapia alternativa deve ser considerada.
SJSTEN e HLA-B * 1502 alelo
Estudos retrospectivos de controle de casos mostraram isso em pacientes de descendência chinesa existe uma forte ligação entre o risco de desenvolver SJS / RTE com carbamazepina Tratamento e presença de uma variante herdada do gene HLA-B, HLA-B * 1502. Isso ocorre em taxas mais altas dessas reações em países com frequências mais altas desse alelo sugere que o risco pode ser aumentado em alelos positivos de toda etnia.
Nas populações asiáticas, existem diferenças notáveis na prevalência de HLA-B * 1502. Mais de 15% da população é relatada positivamente em Hong Kong, Tailândia Malásia e partes das Filipinas, em comparação com cerca de 10% em Taiwan e 4% no norte da China. Os sul-asiáticos, incluindo os indianos, parecem ter intermediários Prevalência de HLA-B * 1502, em média 2 a 4%, mas maior em alguns grupos. HLA-B * 1502 está presente em <1% da população no Japão e na Coréia. HLA-B * 1502 é extenso ausente de pessoas que não são de origem asiática (por exemplo,. Caucasiano, afro-americano, Hispânicos e nativos americanos).
Antes de iniciar a terapia com carbatro (liberação prolongada de carbamazepina), os testes para HLA-B * 1502 devem ser realizados realizado em pacientes com ancestrais em populações onde o HLA-B * pode ser 1502 disponível. Ao decidir quais pacientes exibir, as taxas acima são para a prevalência de HLA-B * 1502 pode fornecer orientações aproximadas, levando em consideração a Limitações desses números devido à grande variabilidade das taxas também dentro da etnia Grupos, a dificuldade em determinar a origem étnica e a probabilidade de pedigree misto. O carbatrol (liberação prolongada de carbamazepina) não deve ser utilizado em pacientes positivos para HLA-B * 1502 a menos que os benefícios superem claramente os riscos. Pacientes testados que são encontrados acredita-se que um baixo risco de SJS / RTE seja negativo para o alelo (ver AVISO e PRECAUÇÕES / Testes de laboratório).
Mais de 90% dos pacientes tratados com carbamazepina têm SJS / RTE essa reação nos primeiros meses de tratamento. Esta informação pode na determinação da necessidade de triagem genética Risco de pacientes que estão atualmente tomando carbatrol (liberação prolongada de carbamazepina).
O alelo HLA-B * 1502 não foi encontrado para prever o risco de efeitos colaterais menos graves reações cutâneas da carbamazepina, como hipersensibilidade anticonvulsivante Síndrome ou erupção cutânea não grave (surto maculopapular [MPE]).
Evidências limitadas sugerem que o HLA-B * 1502 pode ser um fator de risco para o desenvolvimento de SJS / RTE em pacientes de descendência chinesa que estão tomando outros antiepiléticos conectado ao SJS / RTE. Deve ser considerado usando outros Medicamentos relacionados ao SJS / RTE no HLAB * 1502 pacientes positivos, se alternativa Terapias são igualmente aceitáveis.
O uso da genotipagem HLA-B * 1502 como ferramenta de triagem tem limitações importantes e nunca deve substituir a vigilância clínica e o gerenciamento adequados do paciente. Muitos pacientes asiáticos positivos com HLA-B * 1502 tratados com carbamazepina não o farão desenvolver SJS / RTE, e essas reações ainda podem ocorrer raramente com HLA-B * 1502-negativo Pacientes de todas as etnias. O papel de outros possíveis fatores no desenvolvimento e morbidade de SJS / RTE, como dose de DEA, conformidade, doenças concomitantes, comorbidades e nível de vigilância dermatológica não foram estudados.
Os pacientes devem estar cientes de que o carbatrol contém e deve conter carbamazepina não em combinação com outros medicamentos, carbamazepina.
Anemia aplástica e agranulocitose
Anemia aplástica e agranulocitose foram relatadas em conjunto com o uso de carbamazepina. Mostre dados de um estudo de caso-controle baseado na população que o risco de desenvolver essas reações é 5-8 vezes maior que no População em geral. O risco geral dessas reações nos não tratados A população em geral é baixa, cerca de seis pacientes por milhão de habitantes por ano para agranulocitose e dois pacientes por milhão de habitantes por ano Ano para anemia aplástica.
Embora tenha havido relatos de plaquetas diminuídas temporárias ou persistentes ou sangue branco Os números de células não são incomuns em relação ao uso de carbamazepina, dados não estão disponíveis para estimar com precisão sua incidência ou resultado. Contudo a grande maioria dos casos de leucopenia não está mais avançada condições graves de anemia aplástica ou agranulocitose. Por causa do próprio baixa incidência de agranulocitose e anemia aplástica, a grande maioria das pequenas alterações hematológicas observadas no monitoramento de pacientes com carbamazepina improvável que uma das duas anomalias seja sinalizada. No entanto, completo Testes hematológicos pré-tratamento devem ser fornecidos como linha de base. Se um paciente durante o tratamento mostra glóbulos brancos baixos ou diminuídos ou plaquetas conta, o paciente deve ser monitorado de perto. Descontinuação da droga deve ser considerado quando se desenvolvem sinais de depressão significativa da medula óssea.
Comportamento suicida e ideologia
Antiepiléticos (DEA), incluindo o carbatrol (liberação prolongada de carbamazepina), aumentam o risco de suicídio Pensamentos ou comportamento em pacientes que tomam esses medicamentos para cada indicação. Paciente tratado com cada DEA para cada indicação deve ser monitorado para sua criação ou agravamento da depressão, pensamentos de suicídio ou comportamento e / ou incomum Mudanças de humor ou comportamento.
Análises combinadas de 199 estudos clínicos controlados por placebo (mono e adjuvante) Terapia) de 11 DEs diferentes mostraram que os pacientes foram randomizados para um dos Os DEAs tinham aproximadamente o dobro do risco (risco relativo ajustado 1,8, IC 95%: 1,2, 2.7) de pensamento ou comportamento suicida em comparação com pacientes que foram randomizados para placebo. Nestes estudos, a duração média do tratamento foi de 12 semanas, a estimada Taxa de incidência de comportamento ou ideação suicida em 27.863 pacientes tratados com DEA nulo.43% comparado a 0,24% entre 16.029 pacientes tratados com placebo que um aumento em cerca de um caso de pensamentos ou comportamentos suicidas para todos 530 pacientes tratados. Houve quatro suicídios em pacientes tratados com drogas no Estudos e não em pacientes tratados com placebo, mas o número é muito pequeno para deixe qualquer conclusão sobre o efeito das drogas no suicídio.
O risco aumentado de pensamentos ou comportamentos suicidas com DEAs foi observado já uma semana após o início do tratamento medicamentoso com DEAs e estoque para avaliou a duração do tratamento. Porque a maioria dos estudos está incluída na análise não se estenda por 24 semanas, o risco de pensamentos ou comportamentos suicidas além 24 semanas não puderam ser avaliadas. O risco de pensamentos ou comportamento era geralmente consistente entre os medicamentos nos dados analisados. Encontrar aumentou Risco com uma variedade de mecanismos de ação diferentes e através de várias indicações sugere que o risco se aplica a todos os DEAs usados para cada indicação. Risco não variou significativamente por idade (5-100 anos) nos estudos clínicos analisados.
A Tabela 1 mostra o risco absoluto e relativo por indicação para todos os DEAs avaliados.
Tabela 1: Risco por indicação de antiepiléticos no
análise conjunta
O risco relativo de pensamentos ou comportamentos suicidas foi maior no clínico Estudos em epilepsia do que em estudos clínicos para condições psiquiátricas ou outras mas as diferenças absolutas de risco foram semelhantes para epilepsia e psiquiatria Indicação.
Qualquer pessoa que considere prescrever carbatrol (liberação prolongada de carbamazepina) ou qualquer outro medicamento deve Risco de pensamentos de suicídio ou comportamento em risco de doença não tratada. Epilepsia e muitas outras doenças para as quais os DEAs são prescritos são independentes com morbimortalidade e um risco aumentado de suicídio ou comportamento. Se pensamentos e comportamento de suicídio aparecerem durante o tratamento, o médico prescritor deve verificar se o desenvolvimento desses sintomas em um paciente em particular pode estar relacionado à doença a ser tratada.
Pacientes, cuidadores e famílias devem ser informados de que os DEAs estão aumentando o risco de pensamentos e comportamento do suicídio e deve ser apontado para a necessidade estar atento ao desenvolvimento ou agravamento dos sinais e sintomas da depressão mudanças incomuns de humor ou comportamento ou a ocorrência de pensamentos suicidas Comportamento ou pensamentos sobre auto-mutilação. Com relação aos comportamentos devem ser relatados imediatamente para os profissionais de saúde.
Use na gravidez
A carbamazepina pode causar danos fetais quando administrada a uma mulher grávida.
Dados epidemiológicos sugerem que pode haver um vínculo entre o uso Carbamazepina durante a gravidez e malformações congênitas, incluindo espinha bífida. O médico prescritor gostaria de avaliar as vantagens da terapia contra os riscos de tratar ou aconselhar mulheres com potencial para engravidar. Se este medicamento for usado durante a gravidez ou se a paciente estiver grávida durante ao tomar este medicamento, o paciente deve ser informado do perigo potencial Feto.
Revisões retrospectivas de casos sugerem que é comparado à monoterapia maior prevalência de efeitos teratogênicos associados ao uso de anticonvulsivantes em terapia combinada.
Nos seres humanos, a passagem transplacentária da carbamazepina é rápida (30-60 minutos) e a droga é acumulada nos tecidos fetais, com níveis mais altos encontrados Fígado e rim do que no cérebro e pulmões.
A carbamazepina provou ser desvantajosa em estudos de reprodução em ratos quando administrados por via oral em doses 10-25 vezes a dose diária máxima humana (MHDD) de 1200 mg com base em mg / kg ou 1,5-4 vezes o MHDD com base em mg / m². Em estudos teratológicos em ratos, 2 em cada 135 filhotes apresentaram costelas torcidas a 250 mg / kg e 4 de 119 filhotes a 650 mg / kg apresentaram outras anormalidades (fenda de goma, 1; talipes, 1; anoftalmia, 2). Em estudos de reprodução em ratos, descendência lactante mostrou falta de ganho de peso e aparência negligenciada com uma dosagem materna nível de 200 mg / kg.
Antiepiléticos devem ser usados em pacientes que o medicamento é administrado para evitar convulsões graves devido à forte possibilidade do status desencadeador epiléptico com hipóxia associada e ameaça à vida. Em casos individuais em que a gravidade e a frequência das convulsões são tais que a remoção de drogas não é uma ameaça séria para o paciente a descontinuação do medicamento pode ser considerada antes e durante a gravidez embora não se possa dizer com certeza que mesmo pequenas convulsões não representam um perigo para o embrião ou feto em desenvolvimento.
Testes para identificar defeitos de acordo com os procedimentos atualmente reconhecidos devem ser considerados parte do pré-natal de rotina em mulheres com potencial para engravidar que recebem carbamazepina. Fornecimento de informações sobre os efeitos da exposição no útero ao carbatrol (liberação prolongada de carbamazepina) recomenda-se aos médicos que recomendem pacientes grávidas em uso de carbatrol (liberação prolongada de carbamazepina) registrar-se no registro de gravidez dos antiepiléticos norte-americanos - (NAAED). Isso pode ser feito sob o número gratuito 1888 - 233-2334 e deve ser feito pelos próprios pacientes. Informações de registro também podem ser encontradas em o site http: //www.aedgregnanceregistry.Organisierungstafel/.
geral
Pacientes com histórico de reações hematológicas adversas a um medicamento podem estar a depressão da medula óssea está particularmente em risco.
A carbamazepina não deve ser descontinuada em pacientes com transtorno convulsivo abruptamente por causa da forte possibilidade de falha no status epilepticus com hipóxia e perigo para a vida.
A carbamazepina mostrou atividade anticolinérgica leve; daí pacientes com pressão intra-ocular aumentada deve ser observado de perto durante o tratamento.
Devido à relação do medicamento com outros compostos tricíclicos, existe a possibilidade Ativação da psicose latente e confusão em idosos ou agitação deve ser considerada.
A administração concomitante de carbamazepina e delavirdina pode levar à perda de virológica Reação e possível resistência ao PRESCRIPTOR ou à classe de não nucleosídeo inibidores da transcriptase reversa.
PRECAUÇÕES
geral
Um histórico médico detalhado e um exame físico devem ser realizados antes do início da terapia ser feito.
A carbamazepina deve ser usada com cautela em pacientes com convulsão mista Transtorno que inclui crises atípicas de ausência por causa da carbamazepina nesses pacientes foi associado a uma frequência aumentada de cãibras generalizadas (ver INDICAÇÕES E USO).
A terapia deve ser prescrita somente após uma avaliação crítica de risco-benefício em pacientes com histórico de danos cardíacos, hepáticos ou renais; hematológico adverso Reação a outros medicamentos; ou ciclos de terapia interrompidos com carbamazepina.
Informações para pacientes
Os pacientes devem estar cientes dos sinais e sintomas tóxicos iniciais do potencial problema hematológico, como febre, dor de garganta, erupção cutânea, úlceras na boca hematomas leves, sangramento petéquial ou roxo e devem ser relatados ao médico imediatamente se tais sinais ou sintomas ocorrerem.
Pacientes, seus cuidadores e famílias devem ser avisados de que os DEAs, inclusive O carbatrol (liberação prolongada de carbamazepina) pode aumentar o risco de pensamentos e comportamentos suicidas e deve observe a necessidade de estar ciente disso ou do agravamento dos sintomas de depressão, mudanças incomuns de humor ou comportamento ou desenvolvimento de Pensamentos de suicídio, comportamento ou pensamentos sobre auto-mutilação. Comportamento de preocupação deve ser relatado imediatamente aos profissionais de saúde.
Como podem ocorrer tonturas e sonolência, os pacientes devem ser avisados os perigos de operar máquinas ou automóveis ou interferir com os outros tarefas perigosas.
Os pacientes devem ser incentivados a se inscrever no registro de gravidez naaed, se Você fica grávida. Este registro coleta informações de segurança de antiepiléticos durante a gravidez. Para se registrar, os pacientes podem ligar para o pedágio Número gratuito 1-888-233-2334 (ver AVISO - Use na gravidez)
Se necessário, as cápsulas de carbatrol (liberação prolongada de carbamazepina) podem ser abertas e o conteúdo polvilhado sobre comida, como uma colher de chá de molho de maçã ou outros alimentos semelhantes. As cápsulas de carbatrol (liberação prolongada de carbamazepina) ou seu conteúdo não devem ser esmagados ou mastigados.
O carbatrol (liberação prolongada de carbamazepina) pode interagir com alguns medicamentos. Portanto, os pacientes devem ser aconselhados para informar seus médicos sobre o uso de outros medicamentos prescritos ou sem receita médica Medicamentos ou produtos à base de plantas.
Pacientes, cuidadores e famílias devem ser informados da disponibilidade um guia de medicação e você deve ser instruído a ler o medicamento Guia para tomar carbatrol (liberação prolongada de carbamazepina). Por favor consulte Guia de Medicamentos aprovado pela FDA.
Testes de laboratório
Para pacientes geneticamente ameaçados, HLA-B * 1502 de alta resolução a entrada é recomendada. O teste é positivo se um ou dois HLA-B * 1502 Os alelos são reconhecidos e negativos se nenhum alelo HLA-B * 1502 for reconhecido.
Pré-tratamento completo da contagem sanguínea, incluindo plaquetas e possivelmente reticulócitos e ferro sérico deve ser obtido como base. Se um paciente no curso o tratamento mostra um número baixo ou reduzido de glóbulos brancos ou plaquetas o paciente deve ser monitorado de perto. A descontinuação do medicamento deve são levados em consideração quando se desenvolvem indicações de depressão significativa da medula óssea.
Linha de base - e avaliações periódicas da função hepática, especialmente em pacientes com histórico de doença hepática, deve ser feito durante o tratamento com ela Droga porque pode ocorrer dano no fígado. O medicamento deve ser interrompido imediatamente em disfunção hepática grave ou doença hepática ativa.
Exames oftalmológicos básicos e regulares, incluindo lâmpada de fenda, cópia de fundo e Tonometria, como muitas fenotiazinas e parentes têm medicamentos demonstrou causar alterações oculares.
Recomenda-se análise de urina completa e básica e determinações BROTHEN para pacientes tratados com este produto devido a uma insuficiência renal observada.
Aumentos no colesterol total, LDL e HDL foram observados em alguns pacientes Tomando anticonvulsivantes. Portanto, a avaliação periódica desses parâmetros também recomendado.
Monitorando os níveis sanguíneos (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA) aumentou a eficácia e segurança dos anticonvulsivantes. Esse monitoramento pode ser especial útil para aumentos dramáticos na frequência de convulsões e para revisão conformidade. Além disso, medir o nível sérico do medicamento pode ajudar a determiná-lo a causa da toxicidade quando mais de um medicamento é usado.
Foi relatado que testes de função tireoidiana mostram níveis reduzidos de carbamazepina gerenciado sozinho.
A hiponatremia também foi relatada com carbamazepina sozinho ou em combinação com outros medicamentos.
Distúrbios de alguns testes de gravidez foram relatados.
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Administração de carbamazepina em ratos Sprague-Dawley por dois anos no Dieta em doses de 25, 75 e 250 mg / kg / dia (dose baixa aproximadamente 0,2 vezes a dose diária máxima humana de 1200 mg em mg / m & sup2; base), levou a um aumento dependente da dose na incidência de tumores hepatocelulares em mulheres e celadenomas intersticiais benignos nos testículos masculinos.
A carbamazepina deve, portanto, ser considerada cancerígena em Sprague-Dawley Ratos. Estudos de mutagenicidade em bactérias e mamíferos com carbamazepina. resultados negativos. A importância desses achados em relação ao uso de A carbamazepina em humanos é atualmente desconhecida.
Use na gravidez
Categoria de gravidez D (ver AVISO)
Trabalho e entrega
O efeito da carbamazepina no trabalho humano e no parto é desconhecido.
Mães que amamentam
A carbamazepina e seu metabólito epóxi são transferidos para o leite materno e durante a amamentação. As concentrações de carbamazepina e seu metabólito epóxi são cerca de 50% da concentração plasmática materna. Por causa do potencial para efeitos colaterais graves em lactentes de carbamazepina, uma decisão deve ser feito para parar de tomar cuidado ou parar de tomar o medicamento Levando em conta a importância da droga para a mãe.
Uso pediátrico
Evidência essencial da eficácia da carbamazepina no tratamento de crianças com epilepsia (ver INDICAÇÕES para certos tipos de convulsões) é derivado de estudos clínicos em adultos e de estudos em vários in vitro - Sistemas que suportam a conclusão de que (1) o mecanismos patogênicos subjacentes ao aumento de convulsões são essencialmente idênticos em adultos e crianças, e (2) o mecanismo de ação da carbamazepina em o tratamento de convulsões é essencialmente idêntico em adultos e crianças.
No geral, essas informações apóiam uma conclusão de que o general intervalo terapêutico aceitável de carbamazepina total no plasma (D.H. 4-12 & mu; g / mL) é o mesmo em crianças e adultos.
As evidências compiladas foram obtidas principalmente através do uso a curto prazo de carbamazepina. A segurança da carbamazepina em crianças tem sido sistemática até 6 meses. Não há dados de longo prazo de estudos clínicos.
Aplicação geriátrica
Não foram realizados estudos sistemáticos em pacientes geriátricos.
Nota | Pacientes placebo com eventos Pro 1000 pacientes | Pacientes medicamentosos com eventos por 1000 pacientes | Risco relativo: incidência de eventos medicamentosos Pacientes / incidência em pacientes placebo | Diferença de risco: Pacientes medicamentosos adicionais com eventos por 1000 pacientes |
Epilepsia | 1.0 | 3.4 | 3.5 | 2.4 |
Psiquiátrico | 5.7 | 8.5 | 1.5 | 2.9 |
De outros | 1.0 | 1.8 | 1.9 | 0,9 |
Total | 2.4 | 4.3 | 1.8 | 1.9 |
Trigeminusneuralgie
(veja NOTAS E USE)
Inicial: comece com uma cápsula de 200 mg no primeiro dia. Isso diariamente a dose só pode ser aumentada em até 200 mg / dia a cada 12 horas para conseguir isso Liberdade da dor. Não exceda 1200 mg por dia.
Manutenção: o controle da dor pode ser mantido na maioria dos pacientes com 400-800 mg por dia. No entanto, alguns pacientes só podem ser mantidos em 200 mg por dia, enquanto outros precisam de até 1200 mg por dia. Pelo menos uma vez por 3 meses durante o período de tratamento, tentativas devem ser feitas reduza a dose para o nível efetivo mínimo ou mesmo para o medicamento.
COMO ENTREGADO
As cápsulas de liberação prolongada de carbatrol (carbamazepina) estão em três Fortalecer a dosagem.
Cápsula de gelatina dura de duas partes de 100 mg (corpo e tampa opacos verde-azulado) impresso com o logotipo do condado em tinta branca.
Entregue em garrafas de 120........................... NDR 54092-171-12
Cápsula de gelatina dura de duas partes de 200 mg (corpo opaco cinza claro com azulado tampa opaca verde) com o logotipo do condado impresso em tinta branca.
Entregue em garrafas de 120............................NDR 54092-172-12
Cápsula de gelatina dura de duas partes de 300 mg (corpo preto e opaco com verde azulado tampa opaca) com o logotipo Shire impresso em tinta branca.
Entregue em garrafas de 120............................NDR 54092-173-12
Compre a 25 ° C (77 ° F); Excursões de até 15 a 30 são permitidas ° C (59-86 ° F) PROTEJA ANTES DA LUZ E DA LUZ ..
Feito para: Shire US Inc. 725 Chesterbrook Blvd, Wayne, PA 19087, 1-800-828-2088. (Speed 09/2010)
Efeitos colaterais e interações medicamentosasEfeitos colaterais
geral
Se os efeitos secundários forem tão graves que o medicamento deve ser interrompido o médico deve estar ciente de que interrompe abruptamente um anticonvulsivante Drogas em um paciente atraente com epilepsia podem levar a convulsões ou até status epilepticus com seus perigos com risco de vida.
Os efeitos colaterais mais graves observados anteriormente com a carbamazepina foram relatado no sistema hemopoiético e na pele (ver AVISO DE CAIXA) e o Sistema circular.
Os efeitos colaterais mais comumente observados, especialmente durante as iniciais As fases da terapia incluem tontura, sonolência, inquietação, náusea e vômito. Para minimizar a possibilidade de tais reações, a terapia deve ser incluída a dose mais baixa recomendada.
Os seguintes efeitos colaterais adicionais foram relatados anteriormente com carbamazepina :
Sistema hemopoiético
Anemia aplástica, agranulocitose, pancitopenia, depressão da medula óssea, trombocitopenia Leucopenia, leucocitose, eosinofilia, porfiria intermitente aguda.
Pele
Necrólise epidérmica tóxica (RTE) e síndrome de Stevens-Johnson (SJS) (ver CAIXA Atenção), erupções cutâneas comichão e eritematosas, urticária, sensibilidade à luz Reações, alterações na pigmentação da pele, dermatite esfoliativa, eritema multiforme e nodoso, púrpura, agravamento do lúpus eritematoso disseminado Alopecia e diaforese. Em certos casos, descontinuação da terapia seja necessário. Casos isolados de hirsutismo foram relatados, mas uma relação causal não está claro.
Sistema cardiovascular
Insuficiência cardíaca congestiva, edema, agravamento da pressão alta, hipotensão, Síncope e colapso, agravamento da doença arterial coronariana, arritmias e Bloco AV, tromboflebite, tromboembolismo e adenopatia ou linfadenopatia. Algumas dessas complicações cardiovasculares resultaram em mortes. Myocardium Infarkt foi associado a outros compostos tricíclicos.
Fígado
Anomalias em testes de função hepática, icterícia colestática e hepatocelular, Hepatite.
Trato respiratório
Hipersensibilidade pulmonar, caracterizada por febre, dispnéia, pneumonite ou Pneumonia.
Sistema urogenital
Frequência urinária, retenção urinária aguda, oligúria com aumento da pressão arterial azotemia, insuficiência renal e impotência. Albuminúria, glicosúria, BUN elevado, e depósitos microscópicos na urina também foram relatados.
Hodenatrofia ocorreu em ratos recebendo carbamazepina por via oral de 4-52 Semanas em doses de 50-400 mg / kg / dia. Os ratos também recebem carbamazepina em uma dieta por 2 anos em doses de 25, 75 e 250 mg / kg / dia teve uma incidência relacionada à dose de atrofia testicular e aspermatogênese. Em cães produziu uma descoloração acastanhada, provavelmente um metabólito, na urina Bexiga em doses de 50 mg / kg / dia e mais. Relevância desses achados é desconhecido para os seres humanos.
Sistema nervoso
Tontura, sonolência, distúrbios de coordenação, confusão, dor de cabeça, fadiga, visão turva, alucinações visuais, diplopia temporária, distúrbios oculomotores nistagmo, distúrbios da fala, movimentos involuntários anormais, neurite periférica e parestesia, depressão com inquietação, conversa, zumbido e hiperacusia.
Houve relatos de paralisia relacionada e outros sintomas cerebrais insuficiência arterial, mas a relação exata dessas reações com a Droga não foi encontrada.
Casos isolados de síndrome maligna dos neurolépticos foram relatados com o acompanhamento Uso de drogas psicotrópicas.
Sistema digestivo
Náusea, vômito, dor de estômago e dor abdominal, diarréia, constipação, Anorexia e secura da boca e garganta, incluindo glossite e estomatite.
Olhos
Opacidades pontuais dispersas da lente e conjuntivite foi relatado. Embora nenhuma relação causal direta tenha sido encontrada muitas fenotiazinas e medicamentos relacionados demonstraram causar alterações oculares.
Sistema músculo-esquelético
Articulações dolorosas e músculos e cãibras nas pernas.
Metabolismo
Febre e calafrios, hormônio antidiurético inadequado (ADH) - síndrome da secreção foi relatado. Casos de envenenamento em águas abertas com sódio sérico reduzido (Hyponatremia) e confusão foram relatadas com carbamazepina Use (veja PRECAUÇÕES, Testes de laboratório). Níveis reduzidos de cálcio no plasma foram relatados.
Mais longe
Foram relatados casos ocasionais de síndrome do tipo lúpus eritematoso. Lá ocasionalmente relataram aumento de colesterol, colesterol HDL e triglicerídeos em pacientes em uso de anticonvulsivantes.
Um caso de meningite asséptica, acompanhada de mioclonia e eosinofilia periférica foi relatado em um paciente que combinou carbamazepina com outros Droga. O paciente foi decapitado com sucesso e a meningite reapareceu em recallenge com carbamazepina.
Abuso de drogas e dependência
Nenhuma evidência de potencial de abuso foi associada à carbamazepina, nem há indicações de dependência psicológica ou física em humanos.
Interações com MEDICAMENTOS
Interações medicamentosas clinicamente significativas ocorreram com os medicamentos que os acompanham e incluído, mas não se limitam ao seguinte :
Meios fortemente ligados à proteína plasmática
A carbamazepina não está fortemente ligada às proteínas plasmáticas; daí a administração Carbatrol® (liberação prolongada de carbamazepina) para um paciente que possui outro medicamento altamente ligado a proteínas não deve causar concentrações livres aumentadas do outro medicamento.
Agentes, isoenzimas do citocromo P450 e inibidores da epoxi-hidrolase
A carbamazepina é metabolizada principalmente nos ativos pelo citocromo P450 (CYP) 3A4 Carbamazepina 10.11 epóxido, que é ainda metabolizado em trans-diol por epoxi hidrolase. Portanto, há potencial para interação entre eles Carbamazepina e qualquer agente que iniba o CYP3A4 e / ou a epoxi-hidrolase. Rebocadores estes são inibidores do CYP3A4 que foram encontrados ou devem aumentar Os níveis plasmáticos de Carbatrol® (liberação prolongada de carbamazepina) são os seguintes:
Acetazolamida, antifúngicos azólicos, cimetidina, claritromicina (1), dalfopristina, danazol, delavirdina, diltiazem, eritromicina (1), Fluoxetina, Fluvoxamina, suco de toranja Suco, isoniazida, itraconazol, cetoconazol, loratadina, nefazodona, niacinamida, Nicotinamida, inibidores de protease, propoxifeno, quinina, chinupristina, troleandomicina, Valproat (1), verapamil, zileuton.
(1)também inibe a epóxi-hidrolase, o que leva a concentrações aumentadas do metabolito ativo carbamazepina 10, 11-epóxido
Assim, se um paciente foi titulado para uma dose estável de carbatrol® (liberação prolongada de carbamazepina), e então começa o tratamento com um desses CYP3A4 ou epóxi-hidrolase portanto, é razoável esperar uma redução da dose para Carbatrol® (liberação prolongada de carbamazepina) pode ser necessário.
Meios que induzem isoenzimas do citocromo P450
A carbamazepina é metabolizada pelo CYP3A4. Portanto, há potencial para Interação entre carbamazepina e qualquer agente que induza o CYP3A4. Rebocadores estes são indutores do CYP que foram encontrados ou que se espera que diminuam o plasma Os níveis de Carbatrol® (liberação prolongada de carbamazepina) são os seguintes:
Cisplatina, doxorrubicina-HCL, felbamato, rifampicina, fenobarbital, fenitoína (2), Primidon, metoximida e teofilina
também foi relatado isso(2) Os níveis plasmáticos de fenitoína aumentam e diminuição da presença de carbamazepina, veja abaixo.
Assim, se um paciente foi titulado para uma dose estável em carbatrol® (liberação prolongada de carbamazepina), e então o tratamento com um desses indutores do CYP3A4 começa é razoável esperar que um aumento da dose para Carbatrol® (liberação prolongada de carbamazepina) possa ser necessário.
Agentes com concentrações diminuídas na presença de carbamazepina devido à indução das enzimas do citocromo P450
Sabe-se que a carbamazepina induz o CYP1A2 e o CYP3A4. Portanto, o potencial é consiste na interação entre a carbamazepina e um de um agente metabolizado (ou mais) dessas enzimas. Agentes que foram encontrados ou são esperados têm níveis plasmáticos reduzidos na presença de carbatrol® (liberação prolongada de carbamazepina) devido à indução das enzimas CYP são as seguintes:
Paracetamol, alprazolam, Amitriptilina, bupropiona, Buspiron, citalopram, clobazam, clonazepam, clozapina, ciclosporina, delavirdina, desipramina, diazepam, dicumarol, doxiciclina, etosuximida, felbamato, felodipina, glicocorticóides, haloperidol, itraconazol, lamotrigina, levotiroxina, lorazepam, metadona, midazolam, mirtazapina, nortriptilina, olanzapina, contraceptivos orais (3), oxcarbazepina, fenitoína (4), praziquantel, inibidor de protease, quetiapin, risperidona, teofilina, Topiramat, tiagabin, tramadol, triazolam, trazodonte (5), valproato, varfarina (6), Nefazodona, ziprasidona e zonisamida.
(3)Em pacientes que os contraceptivos orais acompanhantes e sua confiabilidade podem ter um impacto negativo.
(4)também foi relatado que a fenitoína na presença de de carbamazepina. Monitoramento cuidadoso dos níveis plasmáticos de fenitoína após a co-medicação com carbamazepina é recomendado.
(5)Após uso concomitante de carbamazepina 400 mg / dia com trazodona 100 mg a 300 mg por dia, a carbamazepina reduziu as concentrações de trogplasma de trazodona (assim como metaclorofenilpiperazina [MCPP]) por 76 ou., comparado aos valores de precarbamazepina.
(6)O efeito anticoagulante da varfarina pode estar na presença de de carbamazepina.
A administração concomitante de carbamazepina e nefazodona pode ser inadequada Concentrações plasmáticas de nefazodona e seu metabólito ativo para atingir terapêutica Efeito. A administração concomitante de carbamazepina com nefazodona é contra-indicada (Vejo CONTRA-INDICAÇÕES).
Assim, se um paciente foi titulado para uma dosagem estável em um dos agentes nesta categoria, e começa o tratamento com Carbatrol® (liberação prolongada de carbamazepina) é razoável esperar que se possa esperar um aumento da dose para a substância que o acompanha seja necessário.
Agentes com concentrações aumentadas na presença de carbamazepina
O Carbatrol® (liberação prolongada de carbamazepina) aumenta os níveis plasmáticos dos seguintes agentes :
Clomipramina HCl, fenitoína (7) e primidona
(7)também foi relatado que a fenitoína diminui no presente de carbamazepina. Monitoramento cuidadoso dos níveis plasmáticos de fenitoína após a co-medicação com carbamazepina é recomendado.
Assim, se um paciente foi titulado para uma dosagem estável em um dos agentes nesta categoria, e começa um curso de tratamento com Carbatrol® (liberação prolongada de carbamazepina) é razoável esperar uma redução da dose para a substância que o acompanha seja necessário.
Interações farmacológicas / farmacodinâmicas com carbamazepina
A administração concomitante de carbamazepina e lítio pode aumentar o risco de efeitos colaterais neurotóxicos.
Dadas as propriedades anticonvulsivantes da carbamazepina, o carbatrol® (liberação prolongada de carbamazepina) pode reduzir função da tireóide, conforme relatado com outros anticonvulsivantes. Além disso, Medicamentos anti-malária, como cloroquina e mefloquina, podem Atividade da carbamazepina.
Portanto, se um paciente foi titulado para uma dosagem estável em um dos agentes nesta categoria, e começa o tratamento com Carbatrol® (liberação prolongada de carbamazepina) pode ser necessário um ajuste da dose.
Devido ao seu efeito primário no SNC, deve-se ter cautela quando o carbatrol (liberação prolongada da carbamazepina) e reg; é tomado com outras drogas centrais e álcool.
geral
Se os efeitos secundários forem tão graves que o medicamento deve ser interrompido o médico deve estar ciente de que interrompe abruptamente um anticonvulsivante Drogas em um paciente atraente com epilepsia podem levar a convulsões ou até status epilepticus com seus perigos com risco de vida.
Os efeitos colaterais mais graves observados anteriormente com a carbamazepina foram relatado no sistema hemopoiético e na pele (ver AVISO DE CAIXA) e o Sistema circular.
Os efeitos colaterais mais comumente observados, especialmente durante as iniciais As fases da terapia incluem tontura, sonolência, inquietação, náusea e vômito. Para minimizar a possibilidade de tais reações, a terapia deve ser incluída a dose mais baixa recomendada.
Os seguintes efeitos colaterais adicionais foram relatados anteriormente com carbamazepina :
Sistema hemopoiético
Anemia aplástica, agranulocitose, pancitopenia, depressão da medula óssea, trombocitopenia Leucopenia, leucocitose, eosinofilia, porfiria intermitente aguda.
Pele
Necrólise epidérmica tóxica (RTE) e síndrome de Stevens-Johnson (SJS) (ver CAIXA Atenção), erupções cutâneas comichão e eritematosas, urticária, sensibilidade à luz Reações, alterações na pigmentação da pele, dermatite esfoliativa, eritema multiforme e nodoso, púrpura, agravamento do lúpus eritematoso disseminado Alopecia e diaforese. Em certos casos, descontinuação da terapia seja necessário. Casos isolados de hirsutismo foram relatados, mas uma relação causal não está claro.
Sistema cardiovascular
Insuficiência cardíaca congestiva, edema, agravamento da pressão alta, hipotensão, Síncope e colapso, agravamento da doença arterial coronariana, arritmias e Bloco AV, tromboflebite, tromboembolismo e adenopatia ou linfadenopatia. Algumas dessas complicações cardiovasculares resultaram em mortes. Myocardium Infarkt foi associado a outros compostos tricíclicos.
Fígado
Anomalias em testes de função hepática, icterícia colestática e hepatocelular, Hepatite.
Trato respiratório
Hipersensibilidade pulmonar, caracterizada por febre, dispnéia, pneumonite ou Pneumonia.
Sistema urogenital
Frequência urinária, retenção urinária aguda, oligúria com aumento da pressão arterial azotemia, insuficiência renal e impotência. Albuminúria, glicosúria, BUN elevado, e depósitos microscópicos na urina também foram relatados.
Hodenatrofia ocorreu em ratos recebendo carbamazepina por via oral de 4-52 Semanas em doses de 50-400 mg / kg / dia. Os ratos também recebem carbamazepina em uma dieta por 2 anos em doses de 25, 75 e 250 mg / kg / dia teve uma incidência relacionada à dose de atrofia testicular e aspermatogênese. Em cães produziu uma descoloração acastanhada, provavelmente um metabólito, na urina Bexiga em doses de 50 mg / kg / dia e mais. Relevância desses achados é desconhecido para os seres humanos.
Sistema nervoso
Tontura, sonolência, distúrbios de coordenação, confusão, dor de cabeça, fadiga, visão turva, alucinações visuais, diplopia temporária, distúrbios oculomotores nistagmo, distúrbios da fala, movimentos involuntários anormais, neurite periférica e parestesia, depressão com inquietação, conversa, zumbido e hiperacusia.
Houve relatos de paralisia relacionada e outros sintomas cerebrais insuficiência arterial, mas a relação exata dessas reações com a Droga não foi encontrada.
Casos isolados de síndrome maligna dos neurolépticos foram relatados com o acompanhamento Uso de drogas psicotrópicas.
Sistema digestivo
Náusea, vômito, dor de estômago e dor abdominal, diarréia, constipação, Anorexia e secura da boca e garganta, incluindo glossite e estomatite.
Olhos
Opacidades pontuais dispersas da lente e conjuntivite foi relatado. Embora nenhuma relação causal direta tenha sido encontrada muitas fenotiazinas e medicamentos relacionados demonstraram causar alterações oculares.
Sistema músculo-esquelético
Articulações dolorosas e músculos e cãibras nas pernas.
Metabolismo
Febre e calafrios, hormônio antidiurético inadequado (ADH) - síndrome da secreção foi relatado. Casos de envenenamento em águas abertas com sódio sérico reduzido (Hyponatremia) e confusão foram relatadas com carbamazepina Use (veja PRECAUÇÕES, Testes de laboratório). Níveis reduzidos de cálcio no plasma foram relatados.
Mais longe
Foram relatados casos ocasionais de síndrome do tipo lúpus eritematoso. Lá ocasionalmente relataram aumento de colesterol, colesterol HDL e triglicerídeos em pacientes em uso de anticonvulsivantes.
Um caso de meningite asséptica, acompanhada de mioclonia e eosinofilia periférica foi relatado em um paciente que combinou carbamazepina com outros Droga. O paciente foi decapitado com sucesso e a meningite reapareceu em recallenge com carbamazepina.
Abuso de drogas e dependência
Nenhuma evidência de potencial de abuso foi associada à carbamazepina, nem há indicações de dependência psicológica ou física em humanos.
Toxicidade aguda
Dose letal mais baixa conhecida: adultos> 60 g (homem de 39 anos). Mais conhecido As latas sobreviveram: adultos, 30 g (mulher de 31 anos); Crianças, 10 g (6 anos) jovem); crianças pequenas, 5 g (menina de 3 anos).
LD50 para ingestão em animais (mg / kg): camundongos, 1100-3750; Ratos, 3850-4025; Coelho, 1500-2680; Porquinhos-da-índia, 920.
Sinais e sintomas
Os primeiros sinais e sintomas aparecem após 1-3 horas. Distúrbios neuromusculares são os mais proeminentes. As doenças cardiovasculares são geralmente mais leves e mais graves complicações cardíacas ocorrem apenas quando doses muito altas (> 60 g) foram tomadas.
Respiração
Respiração irregular, depressão respiratória.
Sistema cardiovascular
Taquicardia, hipotensão ou hipertensão, choque, distúrbios de condução.
Sistema nervoso e músculos
Dificuldade na consciência até o coma profundo. Açúcar, especialmente em crianças pequenas. Agitação motora, contração muscular, tremores movimentos atetóides, opistótonos, ataxia, sonolência, tontura, midríase, nistagmo, adiadochokinesia, balismo, distúrbios psicomotor, dismetria. Primeiro Hiperreflexia seguida de hiporeflexia.
Trato gastrointestinal
Náusea, vômito.
Rins e bexiga
Anúria ou oligúria, retenção urinária.
Resultados laboratoriais
Casos isolados de sobredosagem incluem leucocitose, leucócitos reduzidos contagem, glicosúria e acetonúria. O eletrocardiograma pode mostrar disritmias.
Envenenamento combinado
Quando álcool, antidepressivos tricíclicos, barbitúricos ou hidantoínas são tomados ao mesmo tempo, os sinais e sintomas de envenenamento agudo com carbamazepina pode ser agravado ou modificado.
Tratamento
Para as informações mais atualizadas sobre o gerenciamento da sobredosagem com carbamazepina, entre em contato com o centro de presentes da sua região pelo telefone 1-800-222-1222. O O prognóstico para envenenamento por carbamazepina é geralmente favorável. De 5.645 Total de casos de exposição à carbamazepina relatados aos centros de veneno dos EUA em 2002 de 8 mortes (taxa de mortalidade de 0,14%) ocorreram. Mais de 39% dos casos relatados a esses centros de presentes eram gerenciados com segurança em casa com cuidados conservadores. O gerenciamento bem-sucedido de exposições grandes ou deliberadas à carbamazepina requer Realização de cuidados de suporte, monitoramento frequente das concentrações séricas de medicamentos bem como contaminação gastrointestinal agressiva, mas adequada.
Eliminação da droga
O método primário para contaminação gastrointestinal da sobredosagem com carbamazepina é Uso de carvão ativado. Para uso recente significativo, lavagem gástrica também pode ser considerado. Administração de carvão ativado em frente ao hospital tem o potencial de reduzir significativamente a absorção de medicamentos. Lá não é um antídoto específico. No caso de uma sobredosagem, a absorção de carbamazepina pode ser prolongada e atrasado. Mais de uma dose de carvão ativado pode ser benéfica em pacientes tem indicações de absorção persistente (por exemplo,. aumento da carbamazepina sérica Níveis de segurança).
Medidas para acelerar a eliminação
Os dados sobre o uso da diálise para melhorar a eliminação na carbamazepina são escassos. A diálise, hemodiálise especialmente altamente eficiente ou altamente eficiente, pode ser considerada em pacientes com envenenamento grave por carbamazepina associado a insuficiência renal ou em casos de status epiléptico ou com aumento dos níveis séricos de drogas e deterioração do estado clínico, apesar dos cuidados e tratamento adequados de suporte Descontaminação. Para casos graves de sobredosagem com carbamazepina, não respondeu outras medidas, incluindo hemoperfusão, podem ser usadas para melhorar a depuração de medicamentos.
Depressão respiratória
Mantenha as vias aéreas limpas; use intubação endotraqueal, se necessário, artificialmente Respiração e administração de oxigênio.
Hipotensão, choque
Mantenha as pernas do paciente levantadas e administre um expansor de plasma. Se pressão arterial não aumenta apesar das medidas para aumentar o volume plasmático, uso de vasoativo Substâncias devem ser consideradas.
Cãibras
Diazepam ou barbitúricos.
Atenção
Diazepam ou barbitúricos podem piorar a depressão respiratória (especialmente com Crianças), hipotensão e coma. No entanto, os barbitúricos não devem ser usados se Medicamentos que inibem a monoamina oxidase também foram tomados pelo paciente. em sobredosagem ou em terapia recente (dentro de 1 semana).
Monitoramento
Respiração, função cardíaca (monitoramento de eletrocardiograma), pressão arterial, temperatura corporal, reflexos da pupila e função renal e da bexiga devem ser monitorados vários dias.
Tratamento de anormalidades no hemograma
Se houver indicações de depressão significativa da medula óssea, as seguintes recomendações são sugeridos: (1) pare o medicamento, (2) execute hemácias, plaquetas e reticulócitos diariamente conta, (3) realiza imediatamente uma aspiração e trefinbiópsia da medula óssea e repita isso com frequência suficiente para monitorar a recuperação.
Estudos periódicos especiais podem ser úteis da seguinte forma: (1) células brancas e plaquetas Anticorpos, (2) 59 estudos ferrokinéticos, (3) tipagem de células sanguíneas periféricas (4) estudos citogenéticos na medula óssea e no sangue periférico, (5) cultura da medula óssea Estudos em unidades formadoras de colônias, (6) eletroforese de hemoglobina para A2 e Hemoglobina F e (7) ácido fólico sérico e níveis de B12.
A anemia aplástica totalmente desenvolvida requer monitoramento intensivo e adequado e terapia para a qual deve ser solicitado aconselhamento especializado.
Carbamazepina (CBZ)
As cápsulas de liberação prolongada de carbamazepina são tomadas a cada 12 horas e garantem uma dose uniforme Condicione níveis plasmáticos comparáveis aos comprimidos de carbamazepina administrados com liberação imediata a cada 6 horas se administrado com a mesma dose diária total de mg.
Após uma dose oral única de 200 mg com liberação prolongada de carbamazepina, pico a fraude de concentração plasmática 1.9 e mais; 0,3 μg / mL e o tempo para chegar ao O pico foi de 19 ± 7 horas. Após administração crônica (800 mg todos 12 horas), os valores de pico foram de 11,0 ± 2,5 μg / mL e o tempo foi atingido o cume foi de 5,9 ± 1,8 horas. A farmacocinética da liberação prolongada A carbamazepina é linear no intervalo de doses únicas de 200-800 mg.
76% da carbamazepina está ligada às proteínas plasmáticas. A carbamazepina é principalmente metabolizada no fígado. O citocromo P450 3A4 foi identificado como a isoforma mais importante. para a formação de carbamazepina-10,11-epóxido. Porque a carbamazepina induz seu próprio metabolismo, a meia-vida também é variável. Após uma única liberação estendida Dose de carbamazepina, meia-vida média de 35-40 horas e 12-17 Horas com doses repetidas. A depuração oral aparente após uma dose única foi de 25 ± 5 mL / min e após administração repetida de 80 ± 30 mL / min.
Após administração oral de 14C-carbamazepina, 72% da radioatividade administrada foi encontrado na urina e 28% nas fezes. Essa radioatividade da urina era consiste em grande parte de metabólitos hidroxilados e conjugados, com apenas 3% dos carbamazepina inalterada.
Carbamazepina-10,11-epóxido (CBZ-E)
A carbamazepina-10,11-epóxido é considerada um metabolito ativo da carbamazepina. Após uma dose oral única de 200 mg com liberação prolongada de carbamazepina, o pico é atingido A concentração plasmática de carbamazepina-10,11-epóxido foi de 0,11 ± 0,012 μg / mL e o tempo para chegar ao cume foi de 36 ± 6 horas. Depois de crônico Administração de uma dose com liberação prolongada de carbamazepina (800 mg a cada 12 Horas), os valores máximos de carbamazepina-10,11 epóxido foram de 2,2 ± 0,9 μg / mL e o tempo para chegar ao cume foi de 14 ± 8 horas. Televisão de plasma Meia-vida do carbamazepina-10,11-epóxido após a administração de carbamazepina 34 ± 9 horas. Após uma dose oral única de carbamazepina com libertação prolongada (200-800 mg) a AUC e a Cmax do epóxido de carbamazepina-10,11 foram menores que 10% de carbamazepina. Após doses múltiplas de carbamazepina com liberação prolongada (800-1600 mg por dia durante 14 dias) a AUC e a Cmax da epóxi carbamazepina-10,11 estavam relacionados à dose, na faixa de 15,7 μg.hr/mL e 1,5 μg / mL a 800 mg / dia dois e trinta,6 μg.hr/mL e 3,2 μg / mL a 1600 mg / dia, respectivamente, e foram menos de 30% de carbamazepina. A carbamazepina-10,11-epóxido está 50% ligada Proteínas plasmáticas.
Efeito alimentar
Uma dieta rica em refeições com gordura aumentou a taxa de absorção de uma dose única de 400 mg (a média de Tmax foi reduzida de 24 horas, sóbria, 14 horas e A Cmax aumentou de 3,2 para 4,3 μg / mL), mas não a extensão (AUC) da absorção. A meia-vida de eliminação permanece inalterada entre alimentar e jejuar. O o estudo de doses múltiplas realizado no estado alimentado mostrou que o estado estacionário Valores da Cmax Locais na faixa de concentração terapêutica. Farmacocinético o perfil de carbamazepina com liberação prolongada foi semelhante quando administrado por aspersão as pérolas são administradas através do molho de maçã em comparação com a cápsula intacta no Condição de jejum.
However, we will provide data for each active ingredient