Cafergot (Corrective metabolism of bone and cartilaginous tissue)

CAFERGOT® (tartarato de ergotamina e comprimidos de cafeína, USP) para administração oral estão disponíveis como:

1 mg / 100 mg: Comprimidos redondos, bege com açúcar e CAFERGOT em relevo (tartarato de ergotamina e cafeína) em tinta preta.

Garrafas de 100...................................................NDR 0078-0349-05

Armazene a uma temperatura ambiente controlada de 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F).

Deixe em um recipiente apertado e resistente à luz.

Feito por: Geneva Pharmaceuticals, Inc. Broomfield, CO 80020. Vendas por: Novartis Pharmaceuticals Corporation, East Hanover, Novo Jersey 07936. Rev 03-2003. Data de aprovação do FDA: 26 de julho de 1999

CAFERGOT® (tartarato de ergotamina e comprimidos de cafeína, USP) são administrados como terapia para o término ou prevenção de dor de cabeça vascular, p. enxaquecas, enxaquecas., ou assim chamado!!"cefalalgia do histamina."

Procedimento: para obter melhores resultados, a dosagem deve começar ao primeiro sinal de um ataque. Adultos: Tome 2 comprimidos no início do ataque, 1 comprimido adicional a cada 1/2 hora, se necessário para alívio completo (máximo de 6 comprimidos por ataque, 10 por semana).

Dose máxima para adultos: A dose total para um ataque não deve exceder 6 comprimidos. A dose semanal total não deve exceder 10 comprimidos. Tartarato de ergotamina e os comprimidos de cafeína não devem ser usados para administração diária crônica. No pacientes cuidadosamente selecionados, levando em consideração as recomendações máximas de dosagem administrar o medicamento antes de dormir pode ser uma prevenção adequada a curto prazo Medida.

Co-administração de ergotamina com inibidores potentes do CYP 3A4 (ritonavir, nelfinavir, indinavir, ertromicina, claritromicina e troleandomicina) tem sido associada com toxicidade aguda por ergot (ergotismo), caracterizada por vasoespasmo e isquemia as extremidades (ver PRECAUÇÕES: EFEITOS DAS MUDANÇAS MEDICINAIS), com alguns casos que levam a amputações. Houve raros relatos de cérebro Isquemia em pacientes em terapia com inibidores de protease quando CAFERGOT® (tartarato de ergotamina e cafeína) (ergotamina Os comprimidos de tartarato e cafeína, USP) foram co-administrados, pelo menos um resultante na morte. Devido ao aumento do risco de ergotismo e outros vasospastic graves Efeitos colaterais, o consumo de ergotamina é contra-indicado com esses medicamentos e outros inibidores potentes do CYP 3A4 (por exemplo,. Cetoconazol, itraconazol) (ver AVISO : Inibidores do CYP 3A4).

CAFERGOT® (tartarato de ergotamina e comprimidos de cafeína, USP) pode causar fetal Danos quando administrados a mulheres grávidas. CAFERGOT® (tartarato de ergotamina e cafeína) (tartarato de ergotamina e comprimidos de cafeína, USP) é contra-indicado em mulheres que são ou podem se tornar grávida. Se este medicamento for usado durante a gravidez ou se a paciente estiver grávida ao tomar este produto, o paciente deve ser informado do perigo potencial para o feto.

Doença vascular periférica, doença arterial coronariana, pressão alta, comprometimento Função hepática ou renal e sepse.

Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes.

AVISO

Inibidores do CYP-3A4 (por exemplo,. Antibióticos e inibidores da protease de Makrolide): Co-administração de ergotamina com inibidores potentes do CYP-3A4, como a protease Inibidores ou antibióticos macrólidos têm sido associados a efeitos colaterais graves Eventos; por esse motivo, esses medicamentos não devem ser incluídos ao mesmo tempo Ergotamina (ver CONTRA-INDICAÇÕES) Enquanto. estas reações não foram relatadas com inibidores menos potentes do CYP 3A4 existe um risco potencial de toxicidade grave, incluindo vasoespasmo, se isso Os medicamentos são usados com ergotamina. Exemplos de inibidores menos potentes do CYP 3A4 são: saquinavir, nefazodona, fluconazol, fluoxetina, suco de toranja, fluvoxamina, zileutona, metronidazol e clotrimazol. Essas listas não são exaustivas e o médico prescritor deve considerar os efeitos de outras substâncias ativas no CYP 3A4. considerado para uso simultâneo com ergotamina.

Complicações fibróticas: houve alguns relatos de pacientes Tartarato de ergotamina - e terapia com cafeína para o desenvolvimento de retroperitoneal e / ou pleuropulmonal Fibrose cística. Também houve relatos raros de espessamento fibrótico da aorta retalhos mitrais, tricúspides e / ou pulmonares com uso contínuo a longo prazo de ergotamintartrate e cafeína. Os comprimidos de ergotamina e tartarato de cafeína devem não utilizado para administração diária crônica (ver DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO).

PRECAUÇÕES

geral: embora sinais e sintomas de ergotismo raramente se desenvolvam. após uso prolongado e intermitente da droga oral, deve-se tomar cuidado ser exercido para permanecer dentro dos limites da dosagem recomendada.

O ergotismo se manifesta em uma intensa vasoconstrição arterial, que causa sinais e sintomas de isquemia vascular periférica. A ergotamina induz vasoconstrição através de um efeito direto nos músculos vasculares lisos. Na intoxicação crônica com ergot náusea, dor de cabeça, claudicatio intermitente, dor muscular, dormência, frio e palidez dos lugares pode ocorrer. Se a condição puder progredir gangrena não tratada pode surgir.

Embora a maioria dos casos de ergotismo relacionado ao tratamento com ergotamina resulte no caso de sobredosagem, alguns casos levaram a uma hipersensibilidade óbvia. Lá existem poucos relatos de ergotismo em pacientes que tomam doses dentro das recomendadas Limites ou por curtos períodos. Em casos raros, pacientes, especialmente aqueles que usaram a droga indiscriminadamente por longos períodos pode mostrar sintomas de abstinência que consistem em dor de cabeça rebote ao desmame a droga.

Gravidez

Efeitos teratogênicos

Categoria de gravidez X: não há estudos sobre transferência placentária ou teratogenicidade dos produtos combinados do CAFERGOT® (tartarato de ergotamina e cafeína) (tartarato de ergotamina e comprimidos de cafeína, USP). Sabe-se que a cafeína atravessa a placenta e possui comprovadamente teratogênico em animais. Ergotamina atravessa a placenta pequenas quantidades, embora não pareça embriotóxico nessa quantidade. Vasoconstrição estendida dos vasos do útero e / ou aumentada o tom miometrial, que leva à diminuição do fluxo sanguíneo miometrial e placentário, pode ter contribuiu para o atraso do crescimento fetal em animais (ver CONTRA-INDICAÇÕES).

Efeitos não teratogênicos: CAFERGOT® (tartarato de ergotamina e cafeína) (tartarato de ergotamina e Os comprimidos de cafeína, USP) são contra-indicados na gravidez devido aos efeitos oxidócicos Ergotamina (ver CONTRA-INDICAÇÕES).

Trabalho e entrega : CAFERGOT® (tartarato de ergotamina e cafeína Comprimidos, USP) é contra-indicado no trabalho e na entrega devido ao seu efeito oxitocico isso é no máximo trimestre no terceiro (ver CONTRA-INDICAÇÕES).

Mães que amamentam : Sabe-se que os medicamentos ergot inibem a prolactina, mas lá não apresenta relatos de diminuição da lactação com CAFERGOT® (tartarato de ergotamina e cafeína) (tartarato de ergotamina e comprimidos de cafeína, USP). A ergotamina é excretada no leite materno e pode causar Sintomas de vômito, diarréia, pulso fraco e pressão arterial instável no tratamento Infantil. Devido ao potencial de efeitos colaterais graves em lactentes do CAFERGOT® (tartarato de ergotamina e comprimidos de cafeína, USP), uma decisão deve ser feito para parar de tomar cuidado ou parar de tomar o medicamento Levando em conta a importância da droga para a mãe. Aplicação pediátrica: segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foi estabelecida.

Efeitos colaterais

Cardiovascular: Podem ocorrer complicações vasoconstritivas de natureza grave às vezes. Estes incluem isquemia, cianose, pulsação, extremidades frias, Gangränen, doenças e dores precordiais, alterações no ECG e dor muscular. Apesar esses efeitos são mais comuns na terapia de longo prazo com os relativamente altos Latas, elas também foram relatadas com doses de curto ou normal. Outro cardiovascular Os efeitos colaterais incluem taquicardia ou bradicardia temporária e pressão alta.

Gastrointestinal: Náusea e vômito.

Neurológico : Parestesia, surdez, fraqueza e tontura.

Alérgico: Edema localizado e coceira.

Complicações fibróticas

(Vejo AVISO).

Abuso e dependência de drogas: houve relatos de abuso de drogas e dependência psicológica em pacientes em uso de CAFERGOT® (tartarato de ergotamina e cafeína) (tartarato de ergotamina e Terapia com cafeína, USP). Devido à crônicaidade da dor de cabeça vascular, é essencial que os pacientes sejam aconselhados a não exceder as doses recomendadas para uso a longo prazo para evitar ergotismo (ver PRECAUÇÕES).

Interações com MEDICAMENTOS

Inibidores do CYP 3A4 (por exemplo,. antibióticos macrólidos e inibidores da protease): Por favor consulteCONTRA-INDICAÇÕES e AVISO .

CAFERGOT® (tartarato de ergotamina e comprimidos de cafeína, USP) não deve ser administrado com outros vasoconstritores. Use com simpatomiméticos (predor Médio) pode causar um aumento extremo da pressão arterial. O indiano betabloqueador (propranolol) foi relatado como afetando os efeitos vasoconstritivos de CAFERGOT® (tartarato de ergotamina e comprimidos de cafeína, USP) bloqueando o propriedade vasodilatadora da adrenalina. A nicotina pode causar vasoconstrição predisposto a uma resposta isquêmica importante à terapia com ergot em alguns pacientes.

Os níveis sanguíneos de medicamentos contendo ergotamina são relatados como aumentados pela administração simultânea de antibióticos macrólidos e reações vasospásticas foram relatados com doses terapêuticas dos medicamentos contendo ergotamina com o uso simultâneo desses antibióticos.

Efeitos teratogênicos

Categoria de gravidez X: não há estudos sobre transferência placentária ou teratogenicidade dos produtos combinados do CAFERGOT® (tartarato de ergotamina e cafeína) (tartarato de ergotamina e comprimidos de cafeína, USP). Sabe-se que a cafeína atravessa a placenta e possui comprovadamente teratogênico em animais. Ergotamina atravessa a placenta pequenas quantidades, embora não pareça embriotóxico nessa quantidade. Vasoconstrição estendida dos vasos do útero e / ou aumentada o tom miometrial, que leva à diminuição do fluxo sanguíneo miometrial e placentário, pode ter contribuiu para o atraso do crescimento fetal em animais (ver CONTRA-INDICAÇÕES).

Efeitos não teratogênicos: CAFERGOT® (tartarato de ergotamina e cafeína) (tartarato de ergotamina e Os comprimidos de cafeína, USP) são contra-indicados na gravidez devido aos efeitos oxidócicos Ergotamina (ver CONTRA-INDICAÇÕES).

Trabalho e entrega : CAFERGOT® (tartarato de ergotamina e cafeína Comprimidos, USP) é contra-indicado no trabalho e na entrega devido ao seu efeito oxitocico isso é no máximo trimestre no terceiro (ver CONTRA-INDICAÇÕES).

Mães que amamentam : Sabe-se que os medicamentos ergot inibem a prolactina, mas lá não apresenta relatos de diminuição da lactação com CAFERGOT® (tartarato de ergotamina e cafeína) (tartarato de ergotamina e comprimidos de cafeína, USP). A ergotamina é excretada no leite materno e pode causar Sintomas de vômito, diarréia, pulso fraco e pressão arterial instável no tratamento Infantil. Devido ao potencial de efeitos colaterais graves em lactentes do CAFERGOT® (tartarato de ergotamina e comprimidos de cafeína, USP), uma decisão deve ser feito para parar de tomar cuidado ou parar de tomar o medicamento Levando em conta a importância da droga para a mãe. Aplicação pediátrica: segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foi estabelecida.

TRADUÇÃO

Os efeitos tóxicos de uma overdose aguda de CAFERGOT® (tartarato de ergotamina e cafeína) (tartarato de ergotamina e os comprimidos de cafeína, USP) são principalmente devidos ao componente ergotamina. O A quantidade de cafeína é tal que seus efeitos tóxicos são ofuscados por eles de Ergotamin. Os sintomas incluem vômito, dormência, formigamento, dor e cianose as extremidades associadas à diminuição ou falta de impulsos periféricos; Hipertensão ou hipotensão; Sonolência, estupor, coma, cãibras e choque. Tem um caso papilite bilateral reversível com escotomata em anel em um paciente foi relatada que receberam cinco vezes a dose diária recomendada para adultos durante um período de 14 anos Dias.

O tratamento consiste em remover a droga ofensiva induzindo a êmese Lavagem gástrica e catarse. Mantendo ventilação pulmonar adequada Corrija a hipotensão e o controle das cãibras e pressão arterial considerações importantes. O tratamento do vasoespasmo periférico deve consistir em Calor, mas não calor e proteção dos membros isquêmicos. Vasodilatadores podem seja benéfico, mas recomenda-se cautela para evitar agravamentos hipotensão existente.

PREÇO

Co-administração de ergotamina com inibidores potentes do CYP 3A4 (ritonavir, nelfinavir, indinavir, ertromicina, claritromicina e troleandomicina) tem sido associada com toxicidade aguda por ergot (ergotismo), caracterizada por vasoespasmo e isquemia as extremidades (ver PRECAUÇÕES: EFEITOS DAS MUDANÇAS MEDICINAIS), com alguns casos que levam a amputações. Houve raros relatos de cérebro Isquemia em pacientes em terapia com inibidores de protease quando CAFERGOT® (tartarato de ergotamina e cafeína) (ergotamina Os comprimidos de tartarato e cafeína, USP) foram co-administrados, pelo menos um resultante na morte. Devido ao aumento do risco de ergotismo e outros vasospastic graves Efeitos colaterais, o consumo de ergotamina é contra-indicado com esses medicamentos e outros inibidores potentes do CYP 3A4 (por exemplo,. Cetoconazol, itraconazol) (ver AVISO : Inibidores do CYP 3A4).

CAFERGOT® (tartarato de ergotamina e comprimidos de cafeína, USP) pode causar fetal Danos quando administrados a mulheres grávidas. CAFERGOT® (tartarato de ergotamina e cafeína) (tartarato de ergotamina e comprimidos de cafeína, USP) é contra-indicado em mulheres que são ou podem se tornar grávida. Se este medicamento for usado durante a gravidez ou se a paciente estiver grávida ao tomar este produto, o paciente deve ser informado do perigo potencial para o feto.

Doença vascular periférica, doença arterial coronariana, pressão alta, comprometimento Função hepática ou renal e sepse.

Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes.

FARMACOLOGIA CLÍNICA

A ergotamina é um agente bloqueador de alfa-adrenerges com um estimulante direto Efeito nos músculos lisos dos vasos sanguíneos periféricos e cranianos e produz depressão dos centros vasomotores centrais. A conexão também possui as propriedades antagonismo da serotonina. Comparado à ergotamina hidrogenada, isso é adrenérgico ações de bloqueio são menos pronunciadas e ações vasoconstritivas são maiores.

A cafeína, também um vasoconstritor craniano, é adicionada para melhorar ainda mais o vasoconstritor Efeito sem a necessidade de aumentar a dose de ergotamina.

Muitos pacientes com enxaqueca experimentam náusea e vômito excessivos quando atacados impossibilite a manutenção de medicamentos orais. Nesses casos portanto, o único meio prático de medicação por via retal onde os medicamentos podem alcançar os vasos do crânio diretamente para evitar o esplanchic vasculatura e fígado.

Cardiovascular: Podem ocorrer complicações vasoconstritivas de natureza grave às vezes. Estes incluem isquemia, cianose, pulsação, extremidades frias, Gangränen, doenças e dores precordiais, alterações no ECG e dor muscular. Apesar esses efeitos são mais comuns na terapia de longo prazo com os relativamente altos Latas, elas também foram relatadas com doses de curto ou normal. Outro cardiovascular Os efeitos colaterais incluem taquicardia ou bradicardia temporária e pressão alta.

Gastrointestinal: Náusea e vômito.

Neurológico : Parestesia, surdez, fraqueza e tontura.

Alérgico: Edema localizado e coceira.

Complicações fibróticas

(Vejo AVISO).

Abuso e dependência de drogas: houve relatos de abuso de drogas e dependência psicológica em pacientes em uso de CAFERGOT® (tartarato de ergotamina e cafeína) (tartarato de ergotamina e Terapia com cafeína, USP). Devido à crônicaidade da dor de cabeça vascular, é essencial que os pacientes sejam aconselhados a não exceder as doses recomendadas para uso a longo prazo para evitar ergotismo (ver PRECAUÇÕES).

Os efeitos tóxicos de uma overdose aguda de CAFERGOT® (tartarato de ergotamina e cafeína) (tartarato de ergotamina e os comprimidos de cafeína, USP) são principalmente devidos ao componente ergotamina. O A quantidade de cafeína é tal que seus efeitos tóxicos são ofuscados por eles de Ergotamin. Os sintomas incluem vômito, dormência, formigamento, dor e cianose as extremidades associadas à diminuição ou falta de impulsos periféricos; Hipertensão ou hipotensão; Sonolência, estupor, coma, cãibras e choque. Tem um caso papilite bilateral reversível com escotomata em anel em um paciente foi relatada que receberam cinco vezes a dose diária recomendada para adultos durante um período de 14 anos Dias.

O tratamento consiste em remover a droga ofensiva induzindo a êmese Lavagem gástrica e catarse. Mantendo ventilação pulmonar adequada Corrija a hipotensão e o controle das cãibras e pressão arterial considerações importantes. O tratamento do vasoespasmo periférico deve consistir em Calor, mas não calor e proteção dos membros isquêmicos. Vasodilatadores podem seja benéfico, mas recomenda-se cautela para evitar agravamentos hipotensão existente.