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Método de ação:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 25.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Bredin
Nimodipine
Comum a ambas as formas de dosagem
Prevenção e tratamento de distúrbios neurológicos isquêmicos causados por espasmo dos vasos cerebrais, no contexto de hemorragia subaracnóidea devido à ruptura do aneurisma (comprimidos revestidos por película são utilizados após a realização prévia de terapia IV com solução de infusão).
Para comprimidos revestidos por película (opcional)
Distúrbios pronunciados das funções cerebrais em pacientes idosos (diminuição da memória e concentração, instabilidade emocional).
Para dentro. sem mastigar, lavando com um pouco de líquido, independentemente da ingestão de alimentos. Os intervalos entre as doses devem ser de pelo menos 4 H. recomenda-se observar o regime de dosagem proposto.
Hemorragia subaracnóidea causada pela ruptura do aneurisma
Os comprimidos devem ser administrados após 5-14 dias de terapia IV com solução de infusão de Bredin®. A dose recomendada é de 2 comprimidos. 6 vezes ao dia (60 mg de nimodipina 6 vezes ao dia) por 7 dias.
Terapia de distúrbios da função cerebral em pacientes idosos
A dose recomendada é de 1 tabela. 3 vezes ao dia (30 mg de nimodipina 3 vezes ao dia).
Em pacientes com insuficiência hepática moderada, pode ser necessário reduzir a dose de nimodipina ou cancelar o tratamento. Em pacientes com insuficiência hepática devido à diminuição da intensidade do metabolismo primário, a biodisponibilidade da Nimodipina pode aumentar. Como resultado, o efeito principal e colateral da Nimodipina, em particular seu efeito hipotensor, pode aumentar. Nesses casos, a dose da droga deve ser reduzida dependendo do grau de redução da pressão arterial, se necessário, o uso de nimodipina deve ser interrompido.
V / v. por infusão.
Recomenda-se seguir o seguinte regime de dosagem:
No início da terapia, 1 mg de nimodipina por hora (5 ml de solução de infusão de Bredin) é administrado durante 2 horas®), aproximadamente 15 mcg / kg / h. Com boa tolerabilidade (principalmente na ausência de uma diminuição acentuada da pressão arterial) após 2 h, a dose é aumentada para 2 mg de nimodipina por hora (aproximadamente 30 mcg/kg/h). A dose inicial para pacientes com peso significativamente abaixo de 70 kg ou pressão arterial lábil deve ser de 0,5 mg de nimodipina por hora.
Solução de infusão Bredin® aplica-se à infusão IV contínua através de um cateter central usando uma bomba de infusão e uma torneira de três canais simultaneamente com uma das seguintes soluções: dextrose a 5%, cloreto de sódio a 0,9%, solução de Ringer, solução de Ringer com magnésio, solução de dextrano 40 ou 6% de amido hidroxietilado na proporção de aproximadamente 1: 4 (Bredin®/ outra solução). Manitol, albumina humana ou sangue também podem ser usados como infusão concomitante.
Solução Bredin® não adicione ao vaso de infusão ou misture com outras drogas. Recomenda-se continuar a administração de nimodipina durante a anestesia, intervenções cirúrgicas e angiografia.
Para conectar o tubo de polietileno através do qual a solução Bredin entra®, o canal de entrada da solução concomitante e o cateter central precisam usar a torneira de fechamento de três canais.
Uso preventivo. A terapia IV com Nimodipina deve ser iniciada o mais tardar 4 dias após a hemorragia e continuada durante todo o período de risco máximo de vasoespasmo, ou seja, até 10 a 14 dias após a hemorragia subaracnóidea.
Após o término da terapia de infusão nos próximos 7 dias, recomenda-se a administração oral de uma forma de comprimido de nimodipina em uma dose de 60 mg 6 vezes ao dia com um intervalo de 4 horas.
Aplicação terapêutica. Se já houver distúrbios neurológicos isquêmicos causados por vasoespasmo devido a hemorragia subaracnóidea, a terapia de infusão deve ser iniciada o mais cedo possível e realizada por pelo menos 5, mas não mais de 14 dias. Após o término da terapia de infusão nos próximos 7 dias, recomenda-se a administração oral de uma forma de comprimido de nimodipina em uma dose de 60 mg 6 vezes ao dia (a cada 4 horas). Se durante o uso terapêutico ou profilático da solução Bredin® o tratamento cirúrgico da hemorragia é realizado, a terapia IV com Nimodipina deve ser continuada por pelo menos 5 dias após a cirurgia.
Introdução às cisternas cerebrais. Durante a cirurgia, uma solução de nimodipina preparada na hora (1 ml de solução de infusão de Bredin® e 19 ml de solução de Ringer), aquecido a uma temperatura corporal média, pode ser administrado intra-cisternalmente. A solução deve ser usada imediatamente após a preparação.
Se o paciente tiver reações adversas ao uso do medicamento, a dose deve ser reduzida ou a terapia com Nimodipina deve ser interrompida. Nos distúrbios graves da função hepática, especialmente na cirrose hepática, a biodisponibilidade da Nimodipina pode ser aumentada devido à diminuição da intensidade do metabolismo primário e à desaceleração da inativação metabólica. A conseqüência disso pode ser um agravamento dos efeitos principais e colaterais da droga, em particular seu efeito hipotensor. Nesses casos, a dose do medicamento deve ser reduzida com base no grau de redução da pressão arterial, se necessário, o tratamento deve ser interrompido.
A solução de nimodipina é sensível à luz, portanto, a luz solar direta deve ser evitada: seringas de vidro e tubos de conexão em preto, marrom, amarelo ou vermelho devem ser usados; além disso, é aconselhável envolver a bomba de infusão e os tubos com papel à prova de luz. Sob luz do dia difusa ou luz artificial Bredin® pode ser usado por 10 horas sem medidas especiais de proteção.
Nimodipina, substância ativa da solução de infusão de Bredin®. o PVC é absorvido, apenas sistemas com tubos de PE podem ser usados para sua administração parenteral.
Comprimidos revestidos por película
hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da droga,
distúrbios graves da função hepática (por exemplo, cirrose hepática),
administração simultânea com rifampicina ou drogas antiepilépticas (fenobarbital, fenitoína, carbamazepina),
gravidez,
período de amamentação,
idade até 18 anos.
Solução para infusões
Em vista da gravidade das indicações, a única contra-indicação absoluta é a intolerância individual.
COM CUIDADO
Comum a ambas as formas de dosagem
hipotensão arterial (pas <100 mmHg)Art.).
os pacientes com angina instável ou durante as primeiras 4 semanas após o infarto agudo do miocárdio — requisito para a relação de risco potencial (diminuição de perfusão arterial coronariana e isquemia do miocárdio) e benefícios (melhoria da perfusão cerebral),
Comprimidos revestidos por película
pacientes idosos com patologia combinada, com comprometimento grave da função renal (taxa de filtração glomerular <20 ml / min),
pacientes idosos com insuficiência cardíaca grave que recebem um medicamento para o tratamento de distúrbios da função cerebral (é necessário realizar um exame regular).
Solução para infusões
bradicardia grave,
isquemia miocárdica,
insuficiência cardíaca grave,
aumento da pressão intracraniana,
edema cerebral generalizado,
insuficiência hepática e renal,
pacientes que sofrem de alcoolismo, mulheres grávidas e lactantes, pacientes com doença hepática e pacientes que sofrem de epilepsia — devido ao conteúdo de 23,7% a granel de etanol na preparação.
Comum a ambas as formas de dosagem
Reações adversas relatadas em conexão com o uso de Bredin®. são mostrados na tabela abaixo. Em cada grupo, os efeitos indesejáveis são apresentados em ordem de redução de sua gravidade. A frequência é definida como: muito comum (≥1/10), frequentemente (≥1/100 a <1/10), raramente (≥1/1 000 a <1/100), raramente (≥1/10 000 a <1/1 000), muito raramente (<1/10 000).
Tabela 1
Reações adversas relatadas em conexão com o uso do medicamento em distúrbios neurológicos isquêmicos
Classe de sistemas orgânicos (MedDRA) | Infreqüente | Raro |
Para ambas as formas de dosagem | ||
Do sangue e do sistema linfático | Trombocitopenia | |
Do lado do sistema imunológico | Reações alérgicas, erupção cutânea | |
Do lado do sistema nervoso | Dor de cabeça | |
Do lado do coração | Taquicardia | Bradicardia |
Do lado dos vasos | Diminuição da pressão arterial, vasodilatação | |
Do trato gastrointestinal | Náusea | Obstrução intestinal |
Do lado do sistema hepatobiliar | Aumento transitório dos níveis de enzimas hepáticas | |
Para solução de infusão | ||
Reações no local da injeção | Reações no local da injeção ou infusão, tromboflebite no local da injeção |
Comprimidos revestidos por película
Tabela 2
Reações adversas relatadas em conexão com o uso da droga em violações graves da função cerebral em pacientes idosos
Classe de sistemas orgânicos (MedDRA) | Muitas vezes | Infreqüente |
Do lado do sistema imunológico | Reações alérgicas, erupção cutânea | |
Do lado do sistema nervoso | Dor de cabeça, vertigem, vertigem, hipercinesia, tremor | |
Do lado do coração | Sensação de palpitações, taquicardia | |
Do lado dos vasos | Diminuição da pressão arterial, vasodilatação | Desmaio, inchaço |
Do trato gastrointestinal | Constipação, diarréia, flatulência |
Sintoma: comum a ambas as formas de dosagem-diminuição acentuada da pressão arterial, taquicardia ou bradicardia, para comprimidos revestidos por película (adicionalmente) — vômitos, dor na região epigástrica, sintomas de comprometimento do SNC. Em caso de sobredosagem, o medicamento deve ser interrompido imediatamente.
Tratamento: sintomático. Os primeiros socorros incluem: para comprimidos revestidos por película — lavagem gástrica e ingestão de carvão ativado, para ambas as formas de dosagem — se houver uma diminuição significativa da pressão arterial, deve-se injetar dopamina IV ou norepinefrina. Os antídotos específicos da Nimodipina são desconhecidos.
Tem um efeito cerebrovazodilatador, previne ou elimina o espasmo vascular provocado por várias substâncias vasoativas (incluindo serotonina, PG e histamina), tem atividade neuro e psicotrópica.
Em pacientes com distúrbios agudos da circulação cerebral, dilatando os vasos cerebrais, melhora a circulação cerebral. Ao mesmo tempo, a perfusão adicional, por via de regra, é mais pronunciada na área danificada e previamente insuficientemente perfundida pelo sangue de partes do cérebro. O uso de nimodipina pode reduzir significativamente a taxa de mortalidade e a frequência de distúrbios neurológicos isquêmicos decorrentes da hemorragia subaracnóidea.
A Nimodipina, atuando nos receptores dos vasos sanguíneos do cérebro associados aos canais de cálcio, tem um efeito protetor nas células nervosas, estabiliza sua função, melhora o suprimento de sangue para o cérebro, melhora a tolerância à isquemia pelas células nervosas, enquanto a "síndrome de roubo"não se desenvolve. Tem um efeito benéfico em distúrbios de memória e concentração em pacientes com funções cerebrais prejudicadas. Isso melhora as respostas pessoais, comportamentais e os resultados dos testes funcionais psicométricos.
Aspiração. Após a ingestão, a substância ativa é quase completamente absorvida. Nimodipina e metabólitos primários são encontrados no plasma sanguíneo após 10-15 minutos após tomar o comprimido. Após administração oral repetida (30 mg 3 vezes ao dia) Cmax em pacientes idosos, foi alcançado após 0,6-1,6 h E foi de 7,3-43,2 ng / ml. em pacientes jovens, após tomar doses únicas de 30 e 60 mg commax é (16±8) e (31±12) ng/ml, respectivamente. Ampliação Commax e a AUC tem um caráter dependente da dose.
Devido ao metabolismo intensivo na "primeira passagem" pelo fígado (85-95%), a biodisponibilidade absoluta é de 5-15%.
Com infusão prolongada a uma taxa de 0,03 mg/kg/h, a concentração estável média de nifedipina no plasma sanguíneo é de 17,6-26,6 ng / ml. após a infusão em bolus, observa-se uma diminuição bifásica na concentração de nimodipina no plasma sanguíneo após 5-10 minutos e após cerca de 60 minutos. Vd é 0,9 — 1,6 L/kg, a folga total é 0,6–1,9 l/h/kg.
Distribuição. Liga-se intensamente às proteínas do plasma sanguíneo (97-99%), penetra na barreira placentária. As concentrações de nimodipina e seus metabólitos no leite materno excedem significativamente a concentração no plasma sanguíneo.
Após a ingestão, a concentração de nimodipina no líquido cefalorraquidiano é de cerca de 0,5% da concentração no plasma sanguíneo.
Metabolismo e excreção. É metabolizado principalmente pela desidrogenação do anel de di-hidropiridina e pela clivagem oxidativa dos эфирeres. Os três principais metabólitos encontrados no plasma sanguíneo não têm atividade clinicamente significativa.
O efeito da Nimodipina na atividade das enzimas hepáticas não foi estudado. Nos seres humanos, os metabólitos são excretados em 50% pelos rins e em 30% — com bile.
Fase inicial T1/2 os comprimidos revestidos por película são de 1,1 a 1,7 h. A fase final é T1/2 - 5-10 horas.
- Bloqueador dos canais de cálcio" lentos " (BMCC) [bloqueadores dos canais de cálcio]
- Bloqueador dos canais de cálcio "lentos" (BMCC) [Corretores de distúrbios circulatórios cerebrais]
Comum a ambas as formas de dosagem
A Nimodipina pode reduzir a pressão arterial quando co-administrada com diuréticos, beta-bloqueadores, inibidores da ECA, antagonistas dos receptores A1-adenosina, outros antagonistas do cálcio, alfa-bloqueadores, alfa-metildopa, inibidores da fosfodiesterase.
O uso prolongado de Nimodipina com o antidepressivo nortriptilina leva a uma ligeira diminuição na concentração de nimodipina no plasma sanguíneo (a concentração de nortriptilina permanece inalterada).
Comprimidos revestidos por película
Como a Nimodipina é metabolizada com a participação do sistema citocromo P450 3A4, as drogas que inibem esse sistema enzimático podem aumentar a concentração plasmática de nimodipina. Estes são medicamentos como
- macrólidos, por exemplo, eritromicina (a azitromicina estruturalmente relacionada a eles não possui essas propriedades),
- inibidores da protease do HIV (por exemplo, ritonavir, zidovudina),
- antimicóticos azólicos (por exemplo, cetoconazol),
- antidepressivos nefazodona e fluoxetina (aumento da concentração de nimodipina no plasma com co-administração atinge 50%),
- quinupristina / dalfopristina,
- cimetidina,
- ácido valpróico.
Com a administração conjunta de tais drogas, deve ser fornecida uma redução da dose de nimodipina e monitoramento da pressão arterial.
O suco de toranja suprime o metabolismo oxidativo das Di-hidropiridinas. A combinação de suco de toranja e Nimodipina deve ser evitada, porque isso pode levar a um aumento na concentração de nimodipina no plasma sanguíneo.
Drogas antiepilépticas que induzem o sistema enzimático do citocromo P450 3A4 — fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, rifampicina-reduzem significativamente a biodisponibilidade da Nimodipina, portanto, seu uso combinado é contra-indicado.
Solução para infusões
O uso prolongado de Nimodipina com fluoxetina leva a um aumento na concentração de nimodipina no plasma sanguíneo em uma média de 50%. A concentração de fluoxetina é significativamente reduzida, enquanto o conteúdo do metabólito ativo da fluoxetina — norfluoxetina — não muda.
Em pacientes em terapia a longo prazo com haloperidol, não foi encontrada interação medicamentosa com Nimodipina com haloperidol.
A administração intravenosa simultânea de zidovudina e Nimodipina leva a um aumento significativo na AUC da zidovudina e a uma diminuição no seu volume Vd e folga.
A terapia simultânea com drogas potencialmente nefrotóxicas (por exemplo, aminoglicosídeos, cefalosporinas, furosemida) pode causar insuficiência renal. Portanto, no caso de tal tratamento, bem como em pacientes com insuficiência renal, o tratamento deve ser realizado sob supervisão cuidadosa. Se houver insuficiência renal, a Nimodipina deve ser descontinuada.
Solução de infusão de Bredina® contém 23,7% de álcool a granel, é necessário levar em consideração a possível interação do álcool com outros medicamentos.
However, we will provide data for each active ingredient