Biviol

Contracepção.

Droga de Modell^® O óvulo é contra-indicado na presença de qualquer uma das doenças / condições / fatores de risco listados abaixo. Se algum deles ocorrer no contexto do uso do medicamento, pare imediatamente de tomá-lo :

hipersensibilidade aos componentes do medicamento;

a presença no momento ou na história da trombose venosa (incluindo.h. trombose venosa profunda da perna, tromboembolismo pulmonar);

a presença no momento ou na história da trombose arterial (incluindo.h. precursores de infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral) ou trombose (incluindo h. ataque isquêmico transitório, angina de peito);

predisposição identificada à trombose venosa ou arterial, incluindo resistência à proteína C ativada, hiperhomocisteinemia, deficiência de antitrombina III, deficiência de proteína C, deficiência de proteína S, anticorpos antifosfolípides (antítulo a cardiolipina, anticoagulante lúpico);

enxaqueca com sintomas neurológicos focais na anamnese;

diabetes mellitus ;

a presença de múltiplos fatores ou um alto grau de gravidade de um dos fatores de risco para o desenvolvimento de trombose venosa ou arterial, tromboembolia (ver. "Instruções especiais");

hipertensão arterial não controlada (AD 160/100 mm RT.Art. e mais alto);

pancreatite (incluindo.h. na história), acompanhada de uma hipertrigliceridemia pronunciada;

dislipoproteinemia pesada;

hiperplasia de endométrio;

insuficiência hepática, doença hepática aguda ou grave (até a normalização dos indicadores da função hepática), incluindo.h. na história ;

tumores hepáticos (qualidade ampla e maligna), incluindo.h. na história ;

neoplasias malignas dependentes de hormônios dos órgãos genitais ou glândulas mamárias (incluindo.h. suspeitos);

sangramento da vagina da etiologia obscura;

fumar com mais de 35 anos (mais de 15 cigarros por dia);

intolerância à lactose, deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose;

gravidez (incluindo.h. esperado);

período de amamentação;

adolescentes com menos de 18 anos (dados sobre a eficácia e segurança do medicamento não estão disponíveis).

Com cautela : se alguma das doenças / estados / fatores de risco, listado abaixo, estão disponíveis no momento, então o risco potencial e o benefício esperado do uso do medicamento em cada caso individual devem ser cuidadosamente ponderados — idade acima de 35 anos; fumando; a presença de doenças tromboembólicas na história da família (trombose venosa ou arterial / tromboembolismo em irmãos, irmãs ou pais em tenra idade) excesso de peso corporal (IMC> 25 e <30 kg / m²); dislipoproteinemia; hipertensão arterial controlada; enxaqueca sem sintomas neurológicos focais; defeitos cardíacos valvares não complicados; varizes, celular superficial do sangue; diabetes mellitus; lúpus vermelho sistêmico; uremia hemolítica; inflamatório crônico.h. na história da família) a presença na história de doenças que surgiram ou pioraram pela primeira vez durante a gravidez anterior ou no contexto da ingestão anterior de hormônios sexuais; edema angioneurótico hereditário; clorasmo; doenças do fígado de gravidade leve a moderada na história de indicadores normais de amostras funcionais de fígado.

Talvez os efeitos colaterais associados ao uso do medicamento, que foram observados ao tomar a combinação de degogestrel + etinilestradiol ou outros COCs, sejam dados abaixo.

A frequência dos efeitos colaterais é classificada de acordo com as recomendações da OMS: frequentemente - ≥1 / 100; com pouca frequência - ≥1 / 1000 e <1/100; raramente - <1/1000.

Do lado do sistema imunológico : raramente - hipersensibilidade.

Do lado dos navios: raramente - tromboembolismo venoso e arterial.

Do lado do metabolismo e nutrição : raramente - atraso fluido.

Distúrbios do movimento: frequentemente - depressão, mudança de humor; raramente - uma diminuição na libido; raramente - um aumento na libido.

Do lado do sistema nervoso : frequentemente - dor de cabeça; raramente - enxaqueca.

Do lado do corpo de vista : raramente - intolerância às lentes de contato.

Do lado do LCD: frequentemente - náusea, dor abdominal; raramente - vômitos, diarréia.

Da pele e tecido subcutâneo: raramente - erupção cutânea, urticária; raramente - eritema nodal, eritema multiforme.

Do sistema reprodutivo e das glândulas mamárias: frequentemente - dor no peito, doença das glândulas mamárias; raramente - um aumento nas glândulas mamárias; raramente - secreção da vagina, secreção das glândulas mamárias

Dados de laboratório e ferramenta: frequentemente - um aumento no peso corporal; raramente - uma diminuição no peso corporal.

Os efeitos colaterais que as mulheres tiveram ao aplicar o COC incluem o seguinte:

Do lado do MSS : trombose venosa ou arterial ou tromboembolismo (incluindo.h. infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral, TGV, TELA, tromboembolismo de placas plaquetárias, mesentérico, artérias renais e veias, artérias da retina); Aumento da DA.

Do lado do sistema nervoso : tontura, nervosismo.

Neoplasias benignas, malignas e não especificadas (incluindo cistos e pólipos) : tumor benigno e maligno do fígado, tumores mamários dependentes de hormônios.

Do lado da pele : clorasmo (especialmente no caso da presença de clorasmo na história da gravidez), acne.

Do lado do LCD: Doença de Crohn, pepticks.

Do sistema reprodutivo : secreção com sede de sangue acíclica (mais frequentemente nos primeiros meses de admissão), vulvovaginite candidíase, falta de sangramento menstrual.

De outros: a ocorrência ou exacerbação de icterícia e / ou prurido associada a colestase, coleliose, porfiria, lúpus vermelho sistêmico, síndrome hemolítico-urêmica, coreia pequena, herpes de mulheres grávidas, perda auditiva devido a sodderose, reações alérgicas.

Sintomas : náusea, vômito são possíveis em meninas - escaldante secreção de sangue da vagina. Não houve complicações graves na overdose da combinação de deosogestrel + etinilestradiol.

Tratamento: realizando terapia sintomática. Antídotos não existem.

O efeito contraceptivo da droga, como outros COCs, é baseado na interação de vários fatores, dos quais os mais importantes são a supressão da ovulação e uma mudança na secreção cervical do muco.

O decogênio do desogestrel suprime a síntese de hormônios gonadotrópicos, em maior medida a LG, impedindo o amadurecimento do folículo (bloqueia a ovulação).

O componente estrogênico da droga - etinilestradiol - um análogo sintético do hormônio folicular estradiol, regula o ciclo menstrual.

Juntamente com esses mecanismos centrais e periféricos que impedem a maturação de um óvulo capaz de fertilizar, o efeito contraceptivo é devido a um aumento na viscosidade do colo do útero, o que dificulta a penetração do esperma na cavidade uterina.

Além das propriedades contraceptivas, o medicamento tem vários efeitos que podem ser levados em consideração na escolha de um método contraceptivo. As reações menstruais tornam-se mais regulares, ocorrem menos dolorosamente e são acompanhadas por sangramento menos pronunciado. A última circunstância leva a uma diminuição na frequência de anemia concomitante por deficiência de ferro.

Tomar COCs com alto teor de etinilestradiol (50 μg) reduz o risco de desenvolver câncer de ovário e endométrio. Não há evidência desse efeito farmacológico para preparações de COC com menor teor de etinilestradiol.

Desogestrel

Sucção. Quando levado para dentro, o desenergisto absorveu rápida e completamente e se transforma em um combate a incêndio. C_máx este fogo no plasma sanguíneo é de 2 ng / ml e é atingido após cerca de 1,5 horas. A biodisponibilidade é de 62 a 81%.

Distribuição. Isso na execução está associado à albumina do plasma sanguíneo e ao SPG. Apenas 2 a 4% da concentração total de etno-chorume no plasma sanguíneo está presente na forma de um esteróide livre, e 40-70% está especificamente associado ao GSPG. Um aumento na concentração de GSPG causada pelo etinilestradiol afeta a distribuição do plasma sanguíneo entre proteínas, causando um aumento na fração conectada ao GSPG e uma diminuição na fração ligada à albumina. Parecendo V_d desogestrel é de 1,5 l / kg.

Metabolismo. Este fogo é completamente metabolizado pelas vias metabólicas conhecidas dos hormônios sexuais. A taxa de depuração metabólica do plasma sanguíneo é de cerca de 2 ml / min / kg. Não foi detectada interação etanoogestrel com o etinilestradiol usado simultaneamente.

A conclusão. A concentração disso no fogo no plasma sanguíneo diminui em 2 fases. A distribuição na fase final é caracterizada por T_1/2 cerca de 30 horas. O desogestrel e seus metabólitos são removidos pelos rins e pelo intestino em uma proporção de cerca de 6: 4.

Condições iguais. A farmacocinética dessa pressa é afetada pelo nível de GSPG, cuja concentração aumenta 3 vezes sob a influência do etinilestradiol. Na recepção anual, a concentração de etano-gastrel no plasma sanguíneo aumenta cerca de 2-3 vezes, atingindo um valor constante na segunda metade do ciclo de ingestão de medicamentos.

Etinilastradiol

Sucção. Depois de tomar dentro, o etinilestradiol é rápida e completamente absorvido. Seu C_máx no plasma sanguíneo é de 80 pg / ml e é atingido 1-2 h após a ingestão. A biodisponibilidade absoluta do etinilestradiol é de cerca de 60%.

Distribuição. O etinilestradiol não está especificamente associado à albumina do plasma sanguíneo (aproximadamente 98,5%) e causa um aumento na concentração de HSPG no plasma sanguíneo. Parecendo V_d etinilestradiol é de cerca de 5 l / kg.

Metabolismo. O etinilestradiol sofre metabolismo pré-sistema, tanto na mucosa intestinal quanto no fígado. O etinilestradiol é primeiro metabolizado por hidroxilação aromática com a formação de uma variedade de metabólitos hidroxilados e metilados, presentes tanto em condições livres quanto na forma de conjugados com glucuronídeos e sulfatos. A taxa metabólica de etinilestradiol do plasma sanguíneo é de cerca de 5 ml / min / kg.

A conclusão. A concentração de etinilestradiol no plasma sanguíneo diminui na fase 2. A fase final é caracterizada por T_1/2 cerca de 24 horas. De forma inalterada, o etinilestradiol não é excretado, os metabólitos do etinilestradiol são removidos pelos rins e pelo intestino na proporção de 4: 6. T_1/2 metabolitos são cerca de 24 horas.

Condições iguais. C_ss atingido após 3-4 dias de administração, quando a concentração no plasma sanguíneo é 30-40% superior à concentração após tomar uma dose.

• Ferramenta contraceptiva (estrogênio + progestágeno) [Estrogênios, gestágenos; seus homólogos e antagonistas em combinações]

Metabolismo pediátrico: a interação pode ocorrer com indutores de enzimas hepáticas microssomais, o que pode levar a um aumento na depuração dos hormônios sexuais (por exemplo,. gidantoínas, barbitúricos, primedon, carbamazepina, rifampicina; e possivelmente também oxcarbazepina, topiramat, falbamatina, ritonavir, mothuro.

A indução máxima de enzimas microssômicas não é observada nas primeiras 2-3 semanas após a combinação de degogestrel + etinilestradiol, mas pode persistir por pelo menos 4 semanas após o cancelamento do medicamento. Também foi relatado que um efeito contraceptivo foi prejudicado ao tomar uma combinação de degogestrel + etinilestradiol com antibióticos como ampicilina e tetraciclina. O mecanismo desse efeito não é claro.

O uso combinado de atorvastatina e alguns COCs contendo etinilestradiol aumenta o etinilestradiol da AUC em aproximadamente 20%.

O ácido ascórbico pode aumentar a concentração de etinilestradiol no plasma sanguíneo, o que pode ser devido à inibição da conjugação.

Droga de Modell^® O óvulo reduz a eficácia de anticoagulantes indiretos, ansiolíticos (diazepam), antidepressivos tricíclicos, teofilina, cafeína, medicamentos hipoglicêmicos, clofibrat e SCS

Ao usar indutores de enzimas microssômicas ao mesmo tempo, um método contraceptivo de barreira adicional (como um preservativo) deve ser usado durante todo o curso do tratamento e dentro de 28 dias após o término do tratamento. Se for necessário considerar outros métodos contraceptivos eficazes não hormonais para uso prolongado de medicamentos indutores.

Durante a ingestão de antibióticos (com exceção da rifampicina e da griseofulvina, que são indutores de enzimas microssômicas), é necessário usar o método contraceptivo de barreira ao longo do curso do tratamento e dentro de 7 dias após o término da terapia. No caso do fim do ciclo de uso do medicamento Modell^® Um óvulo antes do final da terapia com um indutor, é recomendável começar a tomar comprimidos a partir do novo pacote de Modell^® Um óvulo sem interrupção normal.

Os COCs podem afetar o metabolismo de outras drogas e, consequentemente, alterar suas concentrações no plasma sanguíneo e nos tecidos: aumentar (por exemplo,. ciclosporina) ou reduzir (lamotridina, ácido salicílico, morfina).

Com o uso concomitante de outros medicamentos, para determinar a possível interação, você precisa usar instruções sobre o uso médico desses medicamentos.