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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 13.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Bigmet
Metformin Hydrochloride
Diabetes mellitus tipo II (com a ineficácia das preparações de sulfonilureia e Terapia Nutricional), diabetes mellitus tipo I (como complemento à terapia com insulina).
diabetes mellitus tipo 2, especialmente em pacientes obesos, com terapia nutricional ineficaz e exercício extenuante:
- em adultos como monoterapia ou em combinação com outros agentes hipoglicêmicos orais ou insulina,
- em crianças a partir dos 10 anos como monoterapia ou em combinação com insulina,
prevenção do diabetes mellitus tipo 2 em pacientes pré-diabéticos com fatores de risco adicionais para diabetes mellitus tipo 2, nos quais a mudança no estilo de vida não conseguiu alcançar o controle glicêmico adequado.
Diabetes mellitus tipo 2, especialmente em combinação com obesidade (incluindo com a ineficácia de drogas do grupo sulfonilureia), em monoterapia ou como parte de uma terapia combinada com outros agentes hipoglicêmicos orais ou insulina.
Diabetes mellitus tipo 2 (não dependente de insulina) sem tendência à cetoacidose (especialmente em pacientes obesos).
Diabetes mellitus tipo 2 (não dependente de insulina), especialmente no contexto da obesidade (com compensação metabólica insatisfatória pela dieta e Exercício).
Diabetes mellitus tipo 2 em adultos (especialmente em pacientes obesos) com terapia nutricional ineficaz e exercício extenuante:
- como monoterapia,
- em combinação com outros agentes hipoglicêmicos orais ou insulina.
Diabetes mellitus tipo 2 (não dependente de insulina) sem tendência à cetoacidose (especialmente em pacientes obesos).
Para dentro. A dose é determinada pelo médico individualmente, dependendo do nível de Glicose no sangue.
A dose inicial é 500-1000 mg / dia (1-2 tabela.). Após 10-15 dias, é possível um aumento gradual da dose, dependendo do nível de Glicose no sangue. A dose de manutenção é geralmente 1500-2000 mg/dia (3-4 tabela.) Dose máxima — 3000 mg / dia (6 tabela.).
Em pacientes idosos, a dose diária recomendada não deve exceder 1 g (2 Tabl.).
Os comprimidos de Bigmet devem ser tomados inteiros durante ou imediatamente após as refeições, regados com uma pequena quantidade de líquido (um copo de água). Para reduzir os efeitos colaterais do trato gastrointestinal, a dose diária deve ser dividida em 2-3 doses.
Devido ao aumento do risco de acidose láctica, a dose da droga deve ser reduzida em distúrbios metabólicos graves.
No interior, nos primeiros 3 dias, é prescrito em uma dose de 0,5 g 3 vezes ao dia durante ou após as refeições. No futuro, a dose do medicamento é gradualmente aumentada para 1 g 3 vezes ao dia. Para o tratamento de manutenção, geralmente é usado em uma dose de 0,1–0,2 g por dia.
Para dentro. durante ou diretamente após uma refeição.
Monoterapia e terapia combinada com outros agentes hipoglicêmicos orais
A dose inicial é 500-1000 mg 1 uma vez por dia à noite. Após 7-15 dias, com efeitos adversos do trato gastrointestinal, 500-1000 mg são prescritos 2 vezes ao dia de manhã e à noite. É possível um aumento gradual da dose, dependendo da concentração de Glicose no sangue.
Dose de manutenção - 1500-2000 mg / dia. Para reduzir os efeitos colaterais do trato gastrointestinal, a dose deve ser dividida em 2-3 doses. A dose diária máxima é de 3000 mg/dia em 3 doses divididas.
O aumento lento da dose pode contribuir para melhorar a tolerância gastrointestinal do medicamento.
Os pacientes que tomam metformina em doses de 2000-3000 mg/dia podem ser transferidos para uma dose de 1000 mg.a dose máxima recomendada é de 3000 mg / dia em 3 doses.
Ao mudar para a terapia de outro agente hipoglicêmico, você deve parar de tomar outro agente e começar a tomar o medicamento Bigmet na dose indicada acima.
Combinações com insulina
O medicamento Bigmet e a insulina podem ser usados como terapia combinada para obter um melhor controle glicêmico.
O medicamento é prescrito na dose inicial usual de 500 ou 850 mg 2-3 vezes ao dia. A dose de insulina é selecionada com base nos resultados da medição da glicose no sangue. Após 10-15 dias, a dose é ajustada dependendo da concentração de Glicose no sangue.
A dose máxima de metformina com tratamento combinado é de 2 g/dia em 2-3 doses.
Em pacientes idosos a dose diária não deve exceder 1000 mg/dia.
Para dentro.
Adulto
Monoterapia e terapia combinada em combinação com outros agentes hipoglicêmicos orais no diabetes mellitus tipo 2. A dose inicial usual é de 500 ou 850 mg 2-3 vezes ao dia após ou durante as refeições.
A cada 10 a 15 dias, recomenda-se ajustar a dose com base nos resultados da medição da concentração de Glicose no plasma sanguíneo. Um aumento lento da dose ajuda a reduzir os efeitos colaterais do trato gastrointestinal.
A dose de manutenção da droga é geralmente 1500-2000 mg / dia. Para reduzir os efeitos colaterais do trato gastrointestinal, a dose diária deve ser dividida em 2-3 doses. A dose máxima é de 3000 mg/dia, dividida em 3 doses divididas.
Pacientes que tomam metformina em doses de 2000-3000 mg / dia podem ser transferidos para o medicamento Bigmet® 1000 mg. a dose máxima recomendada é de 3000 mg/dia, dividida em 3 doses divididas.
No caso de planejar a transição de tomar outro remédio hipoglicêmico: você deve parar de tomar outro remédio e começar a tomar o medicamento Bigmet® na dose indicada acima.
Combinação com insulina. Para obter um melhor controle da glicose no sangue, a metformina e a insulina em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 podem ser usadas como terapia combinada. Dose inicial usual do medicamento Bigmet® é 500 ou 850 mg 2-3 vezes ao dia, enquanto a dose de insulina é selecionada com base na concentração de Glicose no sangue.
Monoterapia para pré-diabetes. A dose habitual é de 1000-1700 mg/dia após ou durante as refeições, dividida em 2 doses.
Recomenda-se que o controle glicêmico seja realizado regularmente para avaliar a necessidade de uso adicional do medicamento.
Insuficiência renal. A metformina pode ser usada em pacientes com insuficiência renal moderada (Cl creatinina 45-59 ml/min) apenas na ausência de condições que possam aumentar o risco de acidose láctica.
Pacientes com creatinina Cl 45-59 ml / min. A dose inicial é de 500 ou 850 mg 1 vez por dia. A dose máxima é de 1000 mg / dia, dividida em 2 doses divididas.
A função renal deve ser cuidadosamente monitorada (a cada 3-6 meses).
Se o Cl de creatinina for inferior a 45 ml/min, o medicamento deve ser interrompido imediatamente.
Idade avançada. Devido a uma possível diminuição da função renal, a dose de metformina deve ser selecionada sob o controle regular dos indicadores da função renal (para determinar a concentração de creatinina no soro pelo menos 2-4 vezes por ano).
Crianças e adolescentes
Em crianças com 10 anos de idade, a droga Bigmet® pode ser usado em monoterapia ou em combinação com insulina. A dose inicial habitual é de 500 ou 850 mg 1 vez por dia após ou durante as refeições. Após 10-15 dias, a dose deve ser ajustada com base na concentração de Glicose no sangue. A dose diária máxima é de 2000 mg, dividida em 2-3 doses.
Duração do tratamento
A Droga Bigmet® deve ser tomado diariamente, sem interrupção. Em caso de descontinuação do tratamento, o paciente deve informar o médico.
Para dentro.
A dose do medicamento é determinada pelo médico individualmente, dependendo da concentração de Glicose no sangue.
Comprimidos 500 mg
Adulto: a dose inicial é 1000-1500 mg / dia (2-3 tabela.). Para reduzir os efeitos colaterais do trato gastrointestinal, a dose deve ser dividida em 2-3 doses. Após 10-15 dias, na ausência de efeitos adversos do trato gastrointestinal, é possível um aumento gradual da dose, dependendo da concentração de Glicose no sangue.
A dose diária de manutenção é de 1500-2000 mg (3-4 tabela.). A dose diária máxima é de 3000 mg (6 tabelas.), dividido em 3 recepções.
O aumento lento da dose pode contribuir para melhorar a tolerância gastrointestinal do medicamento.
Adolescentes e crianças a partir dos 10 anos de idade: dose recomendada do medicamento Bigmet® - 500 mg / dia (1 tabela.) à noite durante as refeições. Após 10-15 dias, a dose do medicamento deve ser ajustada com base nos resultados da medição dos indicadores de Glicose no sangue. A dose de manutenção é 1000-1500 mg/dia (2-3 tabela.) em 2-3 recepção. A dose diária máxima é de 2000 mg (4 tabelas.) em 3 recepções.
Como parte da terapia combinada com insulina: dose habitual recomendada do medicamento Bigmet® é 500 mg (1 tabela.) 2-3 vezes por dia. A dose de insulina é selecionada com base nos indicadores de Glicose no sangue.
Comprimidos 850 mg
Adulto: a dose inicial é de 850 mg / dia (1 tabela.) durante as refeições ou diretamente após as refeições, lavando com bastante líquido. Após 10-15 dias, na ausência de efeitos adversos do trato gastrointestinal, é possível um aumento gradual da dose, dependendo da concentração de Glicose no sangue. A dose de manutenção da droga é geralmente 1700 mg / dia (2 Tabela.). Para reduzir os efeitos colaterais do trato gastrointestinal, a dose deve ser dividida em 2 doses divididas. Dose máxima - 2550 mg / dia (3 Tabela.).
O aumento lento da dose pode contribuir para melhorar a tolerância gastrointestinal do medicamento.
Como parte da terapia combinada com insulina: dose habitual recomendada do medicamento Bigmet® é 850 mg / dia (1 tabela.). A dose de insulina é selecionada com base nos indicadores de Glicose no sangue.
Comprimidos 1000mg
Adulto: a dose inicial é de 1000 mg / dia (1 tabela.) durante as refeições ou diretamente após as refeições, lavando com bastante líquido. Após 10-15 dias, na ausência de efeitos adversos do trato gastrointestinal, é possível um aumento gradual da dose, dependendo da concentração de Glicose no sangue. A dose de manutenção da droga é geralmente 1000-2000 mg / dia (1-2 tabela.). Dose máxima — 2000 mg / dia (2 Tabela.). Para reduzir os efeitos colaterais do trato gastrointestinal, a dose deve ser dividida em 2 doses divididas.
O aumento lento da dose pode contribuir para melhorar a tolerância gastrointestinal do medicamento.
Como parte da terapia combinada com insulina: dose habitual recomendada do medicamento Bigmet® é 1000 mg / dia (1 tabela.). A dose de insulina é selecionada com base nos indicadores de Glicose no sangue.
Para dentro, durante as refeições, lave com bastante líquido (um copo de água). A dose é ajustada individualmente, levando em consideração a concentração de Glicose no sangue.
A dose inicial é geralmente 500-1000 mg (1/2-1 tabela.) por dia, é possível um aumento gradual da dose, dependendo do efeito da terapia.
Dose diária de manutenção — 1-2 g (1-2 tabela.) por dia, máximo-3 G (Tabela 3.) por dia. A prescrição de doses mais altas não contribui para aumentar o efeito do tratamento.
Em pacientes idosos, a dose diária não deve exceder 1000 mg/dia.
O curso do tratamento é longo.
Devido ao aumento do risco de acidose láctica, a dose da droga deve ser reduzida em distúrbios metabólicos graves.
Para dentro. antes das refeições, sem mastigar, lavando com água suficiente. A dose é ajustada individualmente, dependendo do nível de açúcar no sangue.
Siophor® 500
Comece com uma dose diária — 1-2 tabela. Siophora 500, então é aumentado em intervalos de cerca de 1 semana para uma dose diária média — 3 Tabl. Siophora 500. A dose diária máxima é de 6 tabelas. (Siophor 500). Se a dose diária do medicamento for superior a 1 tabela.. é dividido em 2-3 recepções. A duração da aplicação é determinada pelo médico. É proibido aumentar arbitrariamente a dose diária.
Siophor® 850
Comece com uma dose diária — 1 tabela. Siophora 850, então é aumentado em intervalos de cerca de 1 semana para uma dose diária média — 2 Tabl. Siophora 850. A dose diária máxima é de 3 tabelas. (Bigmet). Se a dose diária do medicamento for superior a 1 tabela.. é dividido em 2-3 recepções. A duração da aplicação é determinada pelo médico. É proibido aumentar arbitrariamente a dose diária.
Para dentro. Os comprimidos são engolidos inteiros, sem mastigar, lavados com uma pequena quantidade de líquido, 1 vez por dia durante o jantar. Dose da droga Glucophage® Long na forma de comprimidos de ação prolongada ajustada pelo seu médico individualmente para cada paciente com base nos resultados da medição da concentração de glicose no sangue.
Monoterapia e terapia combinada em combinação com outros agentes hipoglicêmicos.
Para pacientes que não tomam metformina, a dose inicial recomendada de Glucophage® Long é 500, 750 ou 1000 mg 1 vez por dia durante o jantar.
500 mg. dependendo da concentração de Glicose no plasma sanguíneo, a cada 10-15 dias é possível um aumento lento da dose (500 mg), até atingir a dose diária máxima (2000 mg). Um aumento lento da dose ajuda a reduzir os efeitos colaterais do trato gastrointestinal.
750 mg. dose recomendada da droga Glucophage® Long é 2 Tabl. 750 mg 1 vez ao dia. Se, ao tomar a dose recomendada, não for possível alcançar um controle glicêmico adequado, é possível aumentar a dose para o máximo — 3 Tabl. 750 mg da droga Glucophage® Long 1 uma vez por dia.
1000 mg. droga Glucophage® Long 1000 mg é prescrito como terapia de manutenção para pacientes que tomam metformina na forma de comprimidos de liberação regular na dose de 1000 ou 2000 mg.
500, 750 e 1000 mg. para pacientes que já estão recebendo tratamento com metformina, a dose inicial da droga Glucophage® Long deve ser equivalente à dose diária de comprimidos de liberação regular.
Os pacientes que tomam metformina em forma de comprimido com a liberação usual do ingrediente ativo em uma dose superior a 2000 mg não são recomendados para a mudança para a Glicofagia® Long.
Para pacientes que não tomam metformina, a dose inicial recomendada de Glucophage®Long é 500 mg ou 750 mg 1 vez por dia durante o jantar (as seguintes formas de liberação de Glucophage estão disponíveis®Long: comprimidos de ação prolongada 500 mg e 750 mg). A cada 10 a 15 dias, recomenda-se ajustar a dose com base nos resultados da medição da concentração de Glicose no sangue.
No caso de transição de outro agente hipoglicêmico, a seleção da dose é realizada como descrito acima, começando com a nomeação do medicamento Glucophage® Long 500 ou 750 mg, com uma possível transição subsequente para a droga Glucophage® Longo 1000 mg.
Combinação com insulina. Para obter um melhor controle da glicose no sangue, a metformina e a insulina podem ser usadas como terapia combinada. A dose inicial usual da droga é Glucophage® Long é 1 tabela. 500 ou 750 mg uma vez por dia, durante o jantar, enquanto a dose de insulina selecionadas com base nos resultados da medição da concentração de glicose no sangue. Além disso, é possível mudar para a droga Glucophage® Longo 1000 mg.
Dose diária. Dose máxima recomendada de Glucophage® Long-4 Tabela. 500 mg (2000 mg / dia), 3 Tabela. 750 mg por dia (2250 mg) ou 2 tabelas. 1000 mg por dia (2000 mg) . Se, ao tomar a dose máxima recomendada 1 vez por dia durante o jantar, não for possível alcançar um controle glicêmico adequado, a dose máxima poderá ser dividida em duas doses: 2 tabelas. 500 mg ou 1 tabela. 1000 mg — no café da manhã e 2 Tabl. 500 mg ou 1 tabela. 1000 mg - durante o jantar.
Se o controle glicêmico adequado não for alcançado ao tomar 2000 mg de Glucophage® Long, comprimidos de ação prolongada, é possível mudar para a metformina com a liberação usual do ingrediente ativo (por exemplo, Glicofagia®. comprimidos revestidos por película) com uma dose diária máxima de 3000 mg.
Pacientes com insuficiência renal. A metformina pode ser usada em pacientes com insuficiência renal moderada (Cl creatinina 45-59 ml/min) apenas na ausência de condições que possam aumentar o risco de acidose láctica. A dose inicial é de 500 ou 750 mg 1 vez por dia. A dose máxima é de 1000 mg/dia. A função renal deve ser cuidadosamente monitorada a cada 3-6 meses.
Se o Cl de creatinina for inferior a 45 ml/min, o medicamento deve ser interrompido imediatamente.
Pacientes idosos. Devido a uma possível diminuição da função renal, a dose de metformina é ajustada com base na avaliação da função renal, que deve ser realizada regularmente, pelo menos 2 vezes por ano.
Duração do tratamento. Glucophage® Long deve ser tomado diariamente, sem interrupção. Em caso de descontinuação do tratamento, o paciente deve informar o médico.
Passagem da dose. Em caso de falta de tomar a próxima dose, o paciente deve tomar a próxima dose no horário habitual. Não tome uma dose dupla de Glucophage Long.
Para dentro, durante as refeições, engolindo inteiro e lavando com bastante líquido (um copo de água). A dose é definida individualmente, dependendo do nível de Glicose no sangue.
A dose inicial é geralmente 850 mg (1 tabela.) por dia, no futuro, é possível um aumento gradual da dose, dependendo do efeito da terapia.
Dose diária de manutenção - 850-1700 mg (1-2 tabela.) por dia, máximo-2550 mg (3 Tabela.) por dia.
A dose diária é recomendada em 2 doses divididas (manhã e noite).
Em pacientes idosos, a dose diária recomendada não deve exceder 850 mg.
O curso do tratamento é longo.
Devido ao aumento do risco de acidose láctica, a dose da droga deve ser reduzida em distúrbios metabólicos graves.
hipersensibilidade à metformina ou a qualquer excipiente,
cetoacidose diabética, precoma diabético, coma,
insuficiência renal ou insuficiência renal (Cl creatinina <45 ml / min),
condições agudas que correm o risco de desenvolver insuficiência renal: desidratação (com diarréia crônica ou grave, vômitos repetidos), doenças infecciosas graves (por exemplo, infecções do trato respiratório, infecções do trato urinário), choque,
clinicamente expressa por manifestações agudas ou crônicas, doenças que podem levar ao desenvolvimento de tecidos de hipóxia (em т. ч. aguda, insuficiência cardíaca, insuficiência cardíaca crônica com instáveis parâmetros de hemodinâmica, insuficiência respiratória, infarto agudo do miocárdio),
cirurgias e lesões extensas quando a terapia com insulina é indicada (consulte " instruções especiais»),
insuficiência hepática, função hepática prejudicada,
alcoolismo crônico, intoxicação aguda por álcool,
gravidez,
acidose láctica (incluindo história),
aplicação por menos de 48 horas antes e por 48 horas após a realização de estudos radioisótopos ou radiológicos com a administração de um meio de contraste contendo iodo (por exemplo, urografia IV, angiografia) (ver " interação»),
conformidade com uma dieta hipocalórica (<1000 cal / dia),
crianças menores de 18 anos, devido à falta de dados sobre o uso.
Cuidado: pacientes com mais de 60 anos que realizam trabalho físico pesado, o que está associado a um risco aumentado de acidose láctica, pacientes com insuficiência renal (Cl creatinina 45-59 ml/min), período de amamentação.
Gosto metálico na boca, náuseas, em casos raros, vômitos e distúrbios gastrointestinais, reações alérgicas.
A frequência dos efeitos colaterais da droga é considerada da seguinte forma: muito frequentemente (≥1/10), muitas vezes (≥1/100, <1/10), raramente (≥1/1000, <1/100), raramente (≥1/10000, <1/1000), muito raramente (<1/10000).
Os efeitos colaterais são apresentados em ordem de redução de significância.
Do lado do metabolismo e nutrição: muito raramente — acidose láctica (ver "instruções especiais"). Com a ingestão prolongada de metformina, pode haver uma diminuição na absorção de vitamina B12.
Ao detectar anemia megaloblástica, a possibilidade de tal etiologia deve ser considerada.
Do lado do sistema nervoso: muitas vezes-uma violação do gosto.
Do trato gastrointestinal: muitas vezes-náuseas, vômitos, diarréia, dor abdominal, falta de apetite. Na maioria das vezes, eles ocorrem no período inicial de tratamento e, na maioria dos casos, passam espontaneamente. Para evitar sintomas, recomenda-se tomar metformina 2 ou 3 vezes ao dia durante ou após as refeições. Um aumento lento da dose pode melhorar a tolerância gastrointestinal.
Do lado da pele e tecido subcutâneo: muito raramente — reações cutâneas, como eritema, coceira, erupção cutânea.
Distúrbios do fígado e do trato biliar: muito raramente-violação da função hepática ou hepatite, após a retirada da metformina, esses fenômenos indesejáveis desaparecem completamente.
Dados publicados, dados pós-comercialização e estudos clínicos controlados em uma população infantil limitada na faixa etária de 10 a 16 anos mostram que os efeitos colaterais são semelhantes em natureza e gravidade aos de pacientes adultos.
Violações do trato gastrointestinal: náuseas, vômitos, gosto metálico na boca, falta de apetite, flatulência, diarréia, dor abdominal. Esses sintomas às vezes ocorrem no início do tratamento e geralmente desaparecem por conta própria. Normalmente, esses efeitos colaterais são minimizados tomando o medicamento durante ou após a refeição principal.
Do lado do SNC: dor de cabeça, tontura, fadiga, fraqueza.
Reações alérgicas: eritema, comichão na pele, erupção cutânea.
Do lado do metabolismo: acidose láctica (requer a retirada da droga).
Os demais: com o uso prolongado, a hipovitaminose se desenvolve em12.
Do sistema cardiovascular e do sangue (hematopoiese, hemostasia): em alguns casos, anemia megaloblástica.
Do trato gastrointestinal: náuseas, vômitos, dor abdominal, diarréia, falta de apetite, gosto metálico na boca.
Do lado do metabolismo: hipoglicemia, em casos raros-acidose láctica (requer a interrupção do tratamento).
Reações alérgicas: erupção.
A frequência e a gravidade dos efeitos colaterais do trato gastrointestinal podem diminuir com um aumento gradual da dose de metformina. Em casos raros-desvio patológico de testes hepáticos ou hepatite, desaparecendo após a descontinuação do medicamento.
Do lado do metabolismo: com tratamento prolongado-hipovitaminose B12 (má absorção.)
Do trato gastrointestinal: no início da terapia-gosto metálico, náuseas, perda de apetite, vômitos, dor abdominal, diarréia (desaparecem durante o tratamento e não requerem sua interrupção).
Do lado do sistema de hematopoiese: extremamente raro-o desenvolvimento de anemia megaloblástica.
Do lado da pele: muito raramente — reações alérgicas na pele.
Os demais: extremamente raro — acidose láctica.
A frequência dos efeitos colaterais da droga é considerada da seguinte forma: muito frequentemente (≥1/10), muitas vezes (≥ 1/100, <1/10), raramente (≥1/1000, <1/100), raramente (≥1/10000, <1/1000), muito raramente (<1/10000).
Do lado do metabolismo: muito raramente — acidose láctica (ver "instruções especiais").
Com a ingestão prolongada de metformina, pode haver uma diminuição na absorção de vitamina B12. Ao detectar anemia megaloblástica, é necessário levar em consideração a possibilidade de tal etiologia.
Do lado do sistema nervoso: muitas vezes-uma violação do sabor (gosto metálico na boca).
Do trato gastrointestinal: muitas vezes-náuseas, vômitos, diarréia, dor abdominal e falta de apetite. Na maioria das vezes, eles ocorrem no período inicial de tratamento e, na maioria dos casos, passam espontaneamente. Para evitar sintomas, recomenda-se tomar metformina durante ou após as refeições. Um aumento lento da dose pode melhorar a tolerância gastrointestinal.
Do fígado e do trato biliar: muito raramente-violação da função hepática e hepatite, após a abolição da metformina, os fenômenos indesejáveis desaparecem completamente.
Do lado da pele e tecidos subcutâneos: muito raramente — reações cutâneas, como eritema (vermelhidão da pele), coceira, urticária.
Se algum dos efeitos colaterais mencionados na descrição tiver sido agravado ou se houver outros efeitos colaterais não mencionados na descrição, você deve informar o médico.
Do sistema cardiovascular e do sangue (hematopoiese, hemostasia): em alguns casos, anemia megaloblástica.
Do trato gastrointestinal: náuseas, vômitos, dor abdominal, diarréia, falta de apetite, gosto metálico na boca.
Do lado do metabolismo: hipoglicemia, em casos raros-acidose láctica (requer a interrupção do tratamento).
Reações alérgicas: erupção.
Ao usar metformina em uma dose de até 85 g (42,5 vezes a dose diária máxima), não foi observado desenvolvimento de hipoglicemia. No entanto, o desenvolvimento de acidose láctica foi observado neste caso. Sobredosagem significativa ou fatores de risco associados podem levar ao desenvolvimento de acidose láctica (consulte "instruções especiais").
Tratamento: no caso de sinais de acidose láctica, o tratamento com a droga deve ser interrompido imediatamente, o paciente deve ser hospitalizado com urgência e, tendo determinado a concentração de lactato, esclarecer o diagnóstico. A medida mais eficaz para remover o lactato e a metformina do corpo é a hemodiálise. Também é realizado tratamento sintomático.
Metformina-biguanida com ação hipoglicêmica, reduzindo as concentrações basais e pós-prandiais de Glicose no plasma sanguíneo. Não estimula a secreção de insulina e, portanto, não causa hipoglicemia. Aumenta a sensibilidade dos receptores periféricos à insulina e a utilização de glicose pelas células. Reduz a produção de glicose pelo fígado, inibindo a gliconeogênese e a glicogenólise. Atrasa a absorção de Glicose no intestino.
A metformina estimula a síntese de glicogênio, afetando a glicogênio sintase. Aumenta a capacidade de transporte de todos os tipos de transportadores de glicose na membrana.
No contexto de tomar metformina, o peso corporal do paciente permanece estável ou diminui moderadamente. A metformina tem um efeito benéfico no metabolismo lipídico: reduz o conteúdo total de XC, LDL e triglicerídeos.
Aspiração
Média Tmax metformina (1214 ng/ml) no plasma sanguíneo após uma refeição é de 5 h (no intervalo de 4-10 h) após uma única ingestão de 1 tabela. Glucophage droga® Long na forma de dosagem de um comprimido de ação prolongada, 1000 mg.
500 mg. após a administração oral do medicamento na forma de um comprimido de ação prolongada, a absorção de metformina é retardada em comparação com o comprimido de liberação usual de metformina. O tempo para atingir a concentração máxima (TCmax) é de 7 H. ao mesmo tempo, o TCmax para o comprimido de liberação convencional é de 2,5 h.
750 mg. o tempo médio para atingir a concentração máxima de metformina (1193 ng/ml) no plasma sanguíneo após uma refeição é de 5 h (no intervalo de 4-12 h) após a ingestão oral de 1500 mg de Glucophage® Long na forma de comprimidos de ação prolongada de 750 mg.
1000 mg. o tempo médio para atingir a concentração máxima de metformina (1214 ng/ml) no plasma sanguíneo (Tsmax) após a ingestão é de 5 h (no intervalo de 4-10 h) após uma única ingestão de 1 tabela. Glucophage droga® Long na forma de dosagem de um comprimido de ação prolongada 1000 mg.
Em um estado de equilíbrio idêntico ao estado de equilíbrio da metformina de liberação convencional, Cmax e AUC são aumentados desproporcionalmente pela dose tomada. Após uma única ingestão de 2000 mg de metformina na forma de comprimidos de ação prolongada, a AUC é semelhante à observada após a ingestão de 1000 mg de metformina na forma de comprimidos de liberação regular 2 vezes ao dia.
Variabilidade intraindividual Cmax e a AUC após tomar metformina na forma de comprimido de liberação prolongada é semelhante à observada após tomar metformina na forma de comprimido de liberação regular.
Ao tomar metformina na forma de comprimidos de ação prolongada na dose de 1000 mg após as refeições, a AUC aumenta em 77% (Cmax aumenta em 26% E Tmax aumenta em cerca de 1 h).
A absorção de metformina a partir de comprimidos de ação prolongada não muda dependendo da composição dos alimentos ingeridos. Não há acumulação com administração repetida até 2000 mg de metformina na forma de comprimidos de ação prolongada em uma dose de até 2000 mg.
Distribuição
A relação com as proteínas plasmáticas é insignificante. Cmax no sangue abaixo de Cmax no plasma, e é alcançado em torno do mesmo tempo. V Médiod varia na faixa de 63-276 l.
Metabolismo
Não foram encontrados metabólitos em humanos.
Eliminação
A metformina é excretada inalterada pelos rins. A depuração renal da metformina é >400 ml/min, indicando que a metformina é excretada por CF e secreção tubular. Após administração oral T1/2 - cerca de 6,5 horas.
Com a função renal prejudicada, a depuração da metformina diminui proporcionalmente à creatinina Cl, aumenta T1/2, o que pode levar a um aumento na concentração plasmática de metformina.
- Agente hipoglicêmico para administração oral do grupo biguanida [sintético hipoglicêmico e outros agentes]
Combinações contra-indicadas
Agentes radiopaco contendo iodo: contra o pano de fundo da insuficiência renal funcional em pacientes com diabetes mellitus, um estudo radiológico usando agentes radiopacos contendo iodo pode causar o desenvolvimento de acidose láctica. Tratamento com Glucophage® O Long deve ser cancelado, dependendo da função renal, 48 horas antes ou durante o exame radiológico com o uso de agentes radiopacos contendo iodo e retomado não antes de 48 horas após, desde que durante o exame a função renal tenha sido reconhecida como normal.
Combinações não recomendadas
Álcool. Com intoxicação alcoólica aguda, o risco de acidose láctica aumenta, especialmente em caso de desnutrição, dieta de baixa caloria e insuficiência hepática.
Ao tomar o medicamento, você deve evitar tomar álcool e drogas contendo etanol.
Combinações que exigem cautela
Drogas com ação hiperglicêmica indireta (por exemplo, GCS e tetracosactídeo (ação sistêmica e Local), β2- adrenomiméticos, danazol, clorpromazina quando tomados em grandes doses (100 mg por dia) e diuréticos: pode ser necessário um controle mais frequente da concentração de Glicose no sangue, especialmente no início do tratamento. Se necessário, a dose da droga Glucophage® Long pode ser ajustado durante o tratamento e após a sua descontinuação, com base no nível glicêmico.
Diuréticos: a administração concomitante de diuréticos de alça pode levar ao desenvolvimento de acidose láctica devido à possível insuficiência renal funcional.
Com o uso simultâneo da droga Glucophage® Long com derivados de sulfonilureia, insulina, acarbose, salicilatos, é possível desenvolver hipoglicemia.
Nifedipina promove a absorção e Cmax metformina.
Drogas catiônicas (amilorida, digoxina, morfina, procainamida, quinidina, quinina, ranitidina, triamtereno, trimetoprim e vancomicina) secretadas nos túbulos renais competem com a metformina pelos sistemas de transporte tubular e podem levar a um aumento no seu Cmax.
Kolesevelam quando usado simultaneamente com metformina na forma de comprimidos de ação prolongada, aumenta a concentração de metformina no plasma sanguíneo (aumento da AUC sem aumento significativo de Cmax).
