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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 09.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
A lotensina é indicada para o tratamento da hipertensão, para baixar a pressão arterial. A redução da pressão arterial reduz o risco de eventos cardiovasculares fatais e não fatais, principalmente derrames e infartos do miocárdio. Esses benefícios foram observados em ensaios controlados de medicamentos anti-hipertensivos de uma ampla variedade de classes farmacológicas, incluindo a classe à qual esse medicamento pertence principalmente.
O controle da pressão alta deve fazer parte do gerenciamento abrangente dos riscos cardiovasculares, incluindo, conforme apropriado, controle de lipídios, controle do diabetes, terapia antitrombótica, cessação do tabagismo, exercício e ingestão limitada de sódio. Muitos pacientes precisarão de mais de um medicamento para atingir as metas de pressão arterial. Para aconselhamento específico sobre metas e gerenciamento, consulte diretrizes publicadas, como as do Comitê Nacional Conjunto de Prevenção, Detecção, Avaliação e Tratamento de Pressão Sanguínea (JNC) do Programa Nacional de Educação em Alta Pressão Sanguínea.
Inúmeros medicamentos anti-hipertensivos, de uma variedade de classes farmacológicas e com diferentes mecanismos de ação, foram mostrados em ensaios clínicos randomizados para reduzir a morbimortalidade cardiovascular, e pode-se concluir que é uma redução da pressão arterial, e não alguma outra propriedade farmacológica dos medicamentos, isso é amplamente responsável por esses benefícios. O maior e mais consistente benefício de resultado cardiovascular foi uma redução no risco de acidente vascular cerebral, mas reduções no infarto do miocárdio e mortalidade cardiovascular também foram observadas regularmente.
A pressão sistólica ou diastólica elevada causa risco cardiovascular aumentado, e o aumento absoluto do risco por mmHg é maior em pressões sanguíneas mais altas, de modo que mesmo reduções modestas da hipertensão grave podem proporcionar benefícios substanciais. A redução relativa do risco de redução da pressão arterial é semelhante em populações com risco absoluto variável, portanto, o benefício absoluto é maior em pacientes com maior risco, independentemente de sua hipertensão (por exemplo, pacientes com diabetes ou hiperlipidemia) e espera-se que esses pacientes se beneficiem de um tratamento mais agressivo para uma meta de pressão arterial mais baixa.
Alguns medicamentos anti-hipertensivos têm efeitos menores na pressão arterial (como monoterapia) em pacientes negros, e muitos medicamentos anti-hipertensivos têm indicações e efeitos adicionais aprovados (por exemplo,., em angina, insuficiência cardíaca ou doença renal diabética). Essas considerações podem orientar a seleção da terapia.
Pode ser usado sozinho ou em combinação com diuréticos tiazídicos.
Dosagem recomendada
Adultos
A dose inicial recomendada para pacientes que não recebem diurético é de 10 mg uma vez ao dia. A faixa de dosagem de manutenção usual é de 20 mg a 40 mg por dia, administrada em dose única ou em duas doses igualmente divididas. Uma dose de 80 mg dá uma resposta aumentada, mas a experiência com esta dose é limitada. O regime dividido foi mais eficaz no controle da pressão arterial mínima (pré-dosagem) do que a mesma dose administrada como um regime uma vez ao dia.
Use com diuréticos em adultos
A dose inicial recomendada de Lotensina em um paciente em um diurético é de 5 mg uma vez ao dia. Se a pressão arterial não for controlada apenas com Lotensina, uma dose baixa de diurético pode ser adicionada.
Pacientes pediátricos com 6 anos de idade e mais
A dose inicial recomendada para pacientes pediátricos é de 0,2 mg / kg uma vez por dia. Titular conforme necessário para 0,6 mg / kg uma vez por dia. Doses acima de 0,6 mg / kg (ou acima de 40 mg por dia) não foram estudadas em pacientes pediátricos.
A lotensina não é recomendada em pacientes pediátricos com menos de 6 anos de idade ou em pacientes pediátricos com TFG menor que 30 mL / min / 1,73m2.
Ajuste de dose para comprometimento renal
Para adultos com uma TFG <30 mL / min / 1,73 m2 (creatinina sérica> 3 mg / dL), a dose inicial recomendada é de 5 mg de Lotensina uma vez ao dia. A dosagem pode ser titulada para cima até que a pressão arterial seja controlada ou até uma dose diária total máxima de 40 mg. A lotensina também pode piorar a função renal.
Preparação de suspensão (para 150 mL de suspensão A 2 mg / mL)
Adicione 75 mL de Ora-Plus®* veículo de suspensão oral para um frasco de tereftalato de polietileno âmbar (PET) contendo quinze comprimidos de Lotensina 20 mg e agite por pelo menos dois minutos. Deixe a suspensão repousar por um período mínimo de 1 hora. Após o tempo de espera, agite a suspensão por um período mínimo de um minuto adicional. Adicione 75 mL de Ora-Sweet®* veículo de xarope oral para a garrafa e agite a suspensão para dispersar os ingredientes. A suspensão deve ser refrigerada a 2 8 ° C (36-46 ° F) e pode ser armazenada por até 30 dias na garrafa PET com um fecho de tampa de rosca resistente a crianças. Agite a suspensão antes de cada uso.
* Ora-Plus® e Ora-doce® são marcas registradas da Paddock Laboratories, Inc. Ora Plus® contém carragenina, ácido cítrico, metilparabeno, celulose microcristalina, carboximetilcelulose sódica, sorbato de potássio, simeticona, fosfato de sódio monobásico, goma xantana e água. Ora- Doce® contém ácido cítrico, aromatizante de frutas cítricas, glicerina, metilparabeno, sorbato de potássio, fosfato de sódio monobásico, sorbitol, sacarose e água.
A lotensina está contra-indicada em pacientes :
- hipersensíveis ao benazapril ou a qualquer outro inibidor da ECA
- com história de angioedema com ou sem tratamento prévio com inibidores da ECA
- Não co-administre aliscireno com bloqueadores dos receptores da angiotensina, inibidores da ECA, incluindo Lotensina em pacientes com diabetes.
AVISO
Incluído como parte do "PRECAUÇÕES" Seção
PRECAUÇÕES
Toxicidade fetal
Categoria de gravidez D
O uso de medicamentos que atuam no sistema renina-angiotensina durante o segundo e terceiro trimestres da gravidez reduz a função renal fetal e aumenta a morbidade e a morte fetal e neonatal.
Os oligoidrâmnios resultantes podem estar associados à hipoplasia pulmonar fetal e deformações esqueléticas. Os efeitos adversos neonatais potenciais incluem hipoplasia do crânio, anúria, hipotensão, insuficiência renal e morte. Quando a gravidez for detectada, interrompa a Lotensina o mais rápido possível.
Angioedema e reações anafilactóides
Angioedema
Angioedema na cabeça e no pescoço
Angioedema da face, extremidades, lábios, língua, glote e / ou laringe, incluindo algumas reações fatais, ocorreram em pacientes tratados com Lotensina. Pacientes com envolvimento da língua, glote ou laringe provavelmente sofrerão obstrução das vias aéreas, especialmente aqueles com histórico de cirurgia nas vias aéreas. A lotensina deve ser prontamente descontinuada e deve ser fornecida terapia e monitoramento adequados até que ocorra uma resolução completa e sustentada dos sinais e sintomas do angioedema.
Pacientes com histórico de angioedema não relacionado à terapia com inibidores da ECA podem estar em risco aumentado de angioedema enquanto recebem um inibidor da ECA. Os inibidores da ECA foram associados a uma taxa mais alta de angioedema em preto do que em pacientes não negros.
Pacientes que recebem co-administração de inibidor da ECA e inibidor da mTOR (alvo mamífero da rapamicina) (por exemplo,.A terapia com temsirolimus, sirolimus, everolimus) pode estar em risco aumentado de angioedema.
Angioedema intestinal
Ocorreu angioedema intestinal em pacientes tratados com inibidores da ECA. Esses pacientes apresentaram dor abdominal (com ou sem náusea ou vômito); em alguns casos, não havia histórico prévio de angioedema facial e os níveis de C-1 esterase eram normais. Em alguns casos, o angioedema foi diagnosticado por procedimentos que incluem tomografia computadorizada abdominal ou ultrassom, ou em cirurgia, e os sintomas foram resolvidos após a interrupção do inibidor da ECA.
Reações anafilactóides
Reações anafilactóides durante a dessensibilização
Dois pacientes submetidos a tratamento dessensibilizante com veneno de himenópteros enquanto recebiam inibidores da ECA sofreram reações anafilactóides com risco de vida.
Reações anafilactóides durante a diálise
Ocorreram reações anafilactóides repentinas e potencialmente fatais em alguns pacientes dialisados com membranas de alto fluxo e tratados concomitantemente com um inibidor da ECA. Nesses pacientes, a diálise deve ser interrompida imediatamente e a terapia agressiva para reações anafilactóides deve ser iniciada. Os sintomas não foram aliviados pelos anti-histamínicos nessas situações. Nesses pacientes, deve-se considerar o uso de um tipo diferente de membrana de diálise ou de uma classe diferente de agente anti-hipertensivo. Reações anafilactóides também foram relatadas em pacientes submetidos à aférese de lipoproteína de baixa densidade com absorção de sulfato de dextrano.
Função renal prejudicada
Monitore a função renal periodicamente em pacientes tratados com Lotensina. Alterações na função renal, incluindo insuficiência renal aguda, podem ser causadas por medicamentos que inibem o sistema renina-angiotensina.
Pacientes cuja função renal pode depender da atividade do sistema renina-angiotensina (por exemplo,., pacientes com estenose da artéria renal, doença renal crônica, insuficiência cardíaca congestiva grave, infarto pós-miocárdio ou depleção de volume) podem estar em risco particular de desenvolver insuficiência renal aguda na Lotensina. Considere a retenção ou interrupção da terapia em pacientes que desenvolvem uma diminuição clinicamente significativa da função renal na Lotensina.
Hipotensão
A lotensina pode causar hipotensão sintomática, às vezes complicada por oligúria, azotemia progressiva, insuficiência renal aguda ou morte. Os pacientes em risco de hipotensão excessiva incluem aqueles com as seguintes condições ou características: insuficiência cardíaca com pressão arterial sistólica abaixo de 100 mmHg, doença cardíaca isquêmica, doença cerebrovascular, hiponatremia, terapia diurética em altas doses, diálise renal ou volume grave e / ou depleção de sal de qualquer etiologia.
Nesses pacientes, acompanhe de perto as primeiras 2 semanas de tratamento e sempre que a dose de benazepril ou diurético for aumentada. Evite o uso de Lotensin em pacientes hemodinamicamente instáveis após IM aguda
Cirurgia / Anestesia
Em pacientes submetidos a cirurgia importante ou durante anestesia com agentes que produzem hipotensão, a Lotensina pode bloquear a formação de angiotensina II secundária à liberação compensatória de renina. Se ocorrer hipotensão, corrija pela expansão do volume.
Hipercalemia
O potássio sérico deve ser monitorado periodicamente em pacientes recebendo Lotensina. Drogas que inibem o sistema de angiotensina da renina podem causar hipercalemia. Os fatores de risco para o desenvolvimento de hipercalemia incluem insuficiência renal, diabetes mellitus e o uso concomitante de diuréticos poupadores de potássio, suplementos de potássio e / ou substitutos do sal contendo potássio.
Falha hepática
Os inibidores da ECA têm sido associados a uma síndrome que começa com icterícia colestática e progride para necrose hepática fulminante e (às vezes) morte. O mecanismo dessa síndrome não é compreendido. Os pacientes que recebem inibidores da ECA que desenvolvem icterícia ou elevações acentuadas das enzimas hepáticas devem interromper o inibidor da ECA e receber acompanhamento médico adequado.
Toxicologia Não Clínica
Carciniogênese, Mutagênese, Comprometimento da Fertilidade
Nenhuma evidência de carcinogenicidade foi encontrada quando o benazepril foi administrado a ratos e camundongos por até dois anos em doses de até 150 mg / kg / dia. Quando comparada com base nos pesos corporais, esta dose é 110 vezes a dose máxima recomendada em humanos. Quando comparada com base nas áreas da superfície corporal, essa dose é 18 e 9 vezes (ratos e camundongos, respectivamente) a dose máxima humana recomendada (os cálculos assumem um peso de paciente de 60 kg). Nenhuma atividade mutagênica foi detectada no teste de Ames em bactérias (com ou sem ativação metabólica), em um in vitro teste para mutações para a frente em células de mamíferos cultivadas ou em um teste de anomalia de núcleo. Em doses de 50-500 mg / kg / dia (6-60 vezes a dose máxima humana recomendada com base em mg / m2 comparação e 37-375 vezes a dose máxima humana recomendada com base em uma comparação de mg / kg), a Lotensina não teve efeito adverso no desempenho reprodutivo de ratos machos e fêmeas.
Use em populações específicas
Gravidez
Categoria de gravidez D
O uso de medicamentos que atuam no sistema renina-angiotensina durante o segundo e terceiro trimestres da gravidez reduz a função renal fetal e aumenta a morbidade e a morte fetal e neonatal.
Os oligoidrâmnios resultantes podem estar associados à hipoplasia pulmonar fetal e deformações esqueléticas. Os efeitos adversos neonatais potenciais incluem hipoplasia do crânio, anúria, hipotensão, insuficiência renal e morte. Quando a gravidez for detectada, interrompa a Lotensina o mais rápido possível. Esses resultados adversos geralmente estão associados ao uso desses medicamentos no segundo e terceiro trimestre da gravidez. A maioria dos estudos epidemiológicos que examinam anormalidades fetais após a exposição ao uso de anti-hipertensivos no primeiro trimestre não distinguiu medicamentos que afetam o sistema de angiotensina renina de outros agentes anti-hipertensivos. O manejo adequado da hipertensão materna durante a gravidez é importante para otimizar os resultados para a mãe e o feto.
No caso incomum de que não há alternativa apropriada à terapia com medicamentos que afetam o sistema reninangiotensina para um paciente em particular, avalie a mãe do risco potencial para o feto. Realize exames de ultrassom serial para avaliar o ambiente intra-amniótico. Se for observado oligoidrâmnio, interrompa a Lotensina, a menos que seja considerada salva-vidas para a mãe. O teste fetal pode ser apropriado, com base na semana da gravidez. Pacientes e médicos devem estar cientes, no entanto, de que os oligoidrâmnios podem não aparecer até depois que o feto sofreu ferimentos irreversíveis. Observe atentamente os bebês com histórias de no útero exposição à Lotensina para hipotensão, oligúria e hipercalemia.
Mães de enfermagem
Quantidades mínimas de benazepril inalterado e de benazeprilato são excretadas no leite materno de mulheres que amamentam tratadas com benazepril. Um recém-nascido que ingere inteiramente leite materno receberia menos de 0,1% da dose materna de mg / kg de benazepril e benazeprilat.
Uso pediátrico
Os efeitos anti-hipertensivos da Lotensina foram avaliados em um estudo duplo-cego em pacientes pediátricos de 7 a 16 anos de idade. A farmacocinética da Lotensina foi avaliada em pacientes pediátricos de 6 a 16 anos de idade.
Bebês com menos de 1 ano de idade não devem receber Lotensin devido ao risco de efeitos no desenvolvimento renal.
A segurança e eficácia de Lotensin não foram estabelecidas em pacientes pediátricos com menos de 6 anos de idade ou em crianças com taxa de filtração glomerular <30 mL / min / 1,73m2.
Neonatos com uma história de exposição in utero à Lotensina :
Se ocorrer oligúria ou hipotensão, atenção direta ao suporte da pressão arterial e perfusão renal. Transfusões ou diálise de troca podem ser necessárias como um meio de reverter a hipotensão e / ou substituir a função renal desordenada. O benazepril, que atravessa a placenta, pode teoricamente ser removido da circulação neonatal por esses meios; há relatos ocasionais de benefícios dessas manobras com outro inibidor da ECA, mas a experiência é limitada.
Uso geriátrico
Do número total de pacientes que receberam benazepril nos estudos clínicos de Lotensin nos EUA, 18% tinham 65 anos ou mais e 2% tinham 75 anos ou mais. Não foram observadas diferenças gerais de eficácia ou segurança entre esses pacientes e pacientes mais jovens, e outras experiências clínicas relatadas não identificaram diferenças nas respostas entre pacientes idosos e mais jovens, mas não é possível excluir uma maior sensibilidade de alguns indivíduos mais velhos.
O benazepril e o benazeprilat são substancialmente excretados pelo rim. Como é mais provável que pacientes idosos tenham função renal diminuída, deve-se tomar cuidado na seleção da dose e pode ser útil monitorar a função renal.
Corrida
Os inibidores da ECA, incluindo a Lotensina, como monoterapia, têm um efeito na pressão arterial menor em pacientes negros do que em não-negros.
Compromisso renal
O ajuste da dose de Lotensin é necessário em pacientes em hemodiálise ou cuja depuração da creatinina é ≤30 mL / min. Não é necessário ajuste da dose de Lotensina em pacientes com depuração da creatinina> 30 mL / min.
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito variadas, as taxas de reação adversa observadas nos estudos clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas nos estudos clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
A lotensina foi avaliada quanto à segurança em mais de 6000 pacientes com hipertensão; mais de 700 desses pacientes foram tratados por pelo menos um ano. A incidência geral de eventos adversos relatados foi semelhante em pacientes com Lotensina e placebo.
Os efeitos colaterais relatados foram geralmente leves e transitórios, e não houve relação entre efeitos colaterais e idade, duração da terapia ou dosagem total na faixa de 2 a 80 mg.
A descontinuação da terapia devido a um efeito colateral foi necessária em aproximadamente 5% dos pacientes dos EUA tratados com Lotensin e em 3% dos pacientes tratados com placebo. Os motivos mais comuns para a descontinuação foram dor de cabeça (0,6%) e tosse (0,5%).
As reações adversas observadas em pelo menos 1% a mais de frequência em pacientes tratados com Lotensina do que com placebo foram dor de cabeça (6% vs 4%), tontura (4% vs 2%), sonolência (2% vs 0%) e tontura postural (2% vs 0%).
Reações adversas relatadas em ensaios clínicos controlados (menos de 1% a mais em benazepril do que em dor de cabeça (6% vs 4%), tontura (4% vs 2%), sonolência (2% vs 0%) e tontura postural (2% vs 0%).
As reações adversas relatadas em ensaios clínicos controlados (menos de 1% a mais no benazepril do que no placebo) e eventos mais raros observados na experiência pós-comercialização incluem o seguinte (em alguns, uma relação causal com o uso de drogas é incerta) :
Dermatológico: Síndrome de Stevens-Johnson, pênfigo, reações aparentes de hipersensibilidade (manifestadas por dermatite, prurido ou erupção cutânea), fotosensibilidade e rubor.
Gastrointestinal: Náusea, pancreatite, constipação, gastrite, vômito e melena.
Hematológico: Trombocitopenia e anemia hemolítica.
Neurológica / Psiquiatria : Ansiedade, diminuição da libido, hipertonia, insônia, nervosismo e parestesia
De outros: Fadiga, asma, bronquite, dispnéia, sinusite, infecção do trato urinário, micção frequente, infecção, artrite, impotência, alopecia, artralgia, mialgia, astenia, sudorese.
Anormalidades laboratoriais
Foram relatadas elevações de ácido úrico, glicose no sangue, bilirrubina sérica e enzimas hepáticas, assim como incidentes de hiponatremia, alterações eletrocardiográficas, eosinofilia e proteinúria
Doses orais únicas de 3 g / kg de benazepril foram associadas a uma letalidade significativa em camundongos. Os ratos, no entanto, toleraram doses orais únicas de até 6 g / kg. Foi observada atividade reduzida a 1 g / kg em camundongos e a 5 g / kg em ratos. As overdoses humanas de benazepril não foram relatadas, mas é provável que a manifestação mais comum de sobredosagem com benazepril humano seja hipotensão, para a qual o tratamento usual seria infusão intravenosa de solução salina normal. A hipotensão pode estar associada a distúrbios eletrolíticos e insuficiência renal.
O benazepril é apenas ligeiramente dializável, mas considere a diálise para apoiar pacientes com função renal gravemente comprometida.
Se a ingestão for recente, considere o carvão ativado. Considere descontaminação gástrica (por exemplo,.vômito, lavagem gástrica) no período inicial após a ingestão.
Monitore a pressão arterial e os sintomas clínicos. O manejo de suporte deve ser empregado para garantir a hidratação adequada e manter a pressão arterial sistêmica.
No caso de hipotensão acentuada, infundir solução salina fisiológica; conforme necessário, considere vasopressores (por exemplo,., catecolaminas i.v.).
Doses únicas e múltiplas de 10 mg ou mais de Lotensina causam inibição da atividade da ECA plasmática em pelo menos 80% a 90% por pelo menos 24 horas após a administração. As respostas dos pressores à angiotensina exógena I foram inibidas em 60% a 90% (até 4 horas após a dose) na dose de 10 mg.
Interações medicamentosas
A lotensina tem sido usada concomitantemente com agentes bloqueadores beta-adrenérgicos, agentes bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, digoxina e hidralazina, sem evidência de interações adversas clinicamente importantes. O benazepril, como outros inibidores da ECA, teve efeitos menos que aditivos nos bloqueadores betaadrenérgicos, presumivelmente porque ambos os medicamentos diminuem a pressão arterial ao inibir partes do sistema renina-angiotensina
A farmacocinética do benazepril é aproximadamente proporcional à dose dentro da faixa de dosagem de 10-80 mg.
Após administração oral de Lotensin, as concentrações plasmáticas máximas de benazepril e seu metabólito ativo benazeprilat são atingidas dentro de 0,5-1,0 horas e 1-2 horas, respectivamente. Embora a biodisponibilidade do benazepril não seja afetada pelos alimentos, o tempo para atingir as concentrações plasmáticas máximas de benazeprilato é atrasado para 2 a 4 horas.
A ligação às proteínas séricas do benazepril é de cerca de 96,7% e a do benazeprilat de cerca de 95,3%, medida pela diálise de equilíbrio; com base em in vitro estudos, o grau de ligação às proteínas não deve ser afetado pela idade, disfunção hepática ou concentração (acima da faixa de concentração de 0,24 a 23,6 µmol / L).
O benazepril é quase completamente metabolizado em benazeprilat por clivagem do grupo éster (principalmente no fígado). Tanto o benazepril quanto o benazeprilat sofrem glucuronidação.
O benazepril e o benazeprilat são eliminados predominantemente por excreção renal. Cerca de 37% de uma dose administrada por via oral foi recuperada na urina como benazeprilato (20%), glucuronido de benazeprilato (8%), glucuronídeo de benazepril (4%) e como quantidades vestigiais de benazepril. Nonrenal (ou seja,.A excreção biliar é responsável por aproximadamente 11% a 12% da excreção de benazeprilato. A meia-vida efetiva do benazeprilat após a administração oral repetida uma vez ao dia do cloridrato de benazepril é de 10 a 11 horas. Assim, as concentrações no estado estacionário de benazeprilat devem ser atingidas após 2 ou 3 doses de cloridrato de benazepril administradas uma vez ao dia.
A taxa de acumulação baseada na AUC do benazeprilato foi de 1,19 após administração uma vez ao dia.
However, we will provide data for each active ingredient