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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 23.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
AzaSite
Azithromycin
A infecção superior (faringite, amigdalite) e inferiores (bacterianas e atípicas de pneumonia, bronquite) vias respiratórias, ENT o dos dos órgãos (otite média, sinusite), pele e tecidos moles (рожа, impetigo, novamente infectados дерматозы), урогенитального do trato неосложненный uretrite e/ou цервицит), a doença de Lyme (tratamento erythema migrans), doenças do estômago e do duodeno, associados com Helicobacter pylori (grupo de terapia combinada).
Tratamento de infecções causadas por cepas sensíveis dos microrganismos listados de gravidade leve a moderada:
sinusite bacteriana aguda causada por Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis ou Streptococcus pneumoniae,
pneumonia adquirida na comunidade causada por Chlamydophila pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae ou Streptococcus pneumoniae (se possível terapia oral).
Para dentro, com o estômago vazio pelo menos 1 hora antes ou 2 horas depois de comer. Um curso completo de antibioticoterapia com azasite envolve uma única ingestão em uma dose de 2 g.
O conteúdo do frasco é dissolvido em 60 ml de água. Antes do uso, Agite bem e tome uma vez dentro.
Hipersensibilidade (incluindo outros macrólidos), insuficiência hepática e/ou renal, amamentação, idade infantil até 1 ano.
hipersensibilidade à azitromicina, eritromicina e quaisquer antibióticos macrólidos ou cetolídeos,
insuficiência hepática grave.
A eficácia e segurança do uso da droga AzaSite em crianças com idade igual ou inferior a 12 anos não foi estudada.
Com cuidado:
distúrbios da função hepática (porque a azitromicina é excretada principalmente pelo fígado),
insuficiência renal terminal (taxa de filtração glomerular abaixo de 10 ml / min), porque a experiência do uso do medicamento nesses pacientes é limitada,
arritmias (possível prolongamento do intervalo QT e desenvolvimento de arritmias ventriculares).
Pode ser aplicado quando o benefício potencial para a mãe excede em muito o risco potencial para o feto. Se for necessário usar o medicamento durante a lactação, a questão da interrupção da amamentação deve ser resolvida.
Do sistema nervoso e dos sentidos: ≤1% - tontura, dor de cabeça, sonolência, em crianças — hipercinesia, ansiedade, neurose, distúrbios do sono.
Do sistema cardiovascular e do sangue (hematopoiese, hemostasia): ≤1% - palpitações, dor no peito.
Do trato gastrointestinal: diarréia (5%), náusea, dor abdominal (3%), ≤1% — dispepsia, flatulência, vômitos, melena, icterícia colestática, aumento da atividade das transaminases hepáticas, em crianças — constipação, anorexia, gastrite.
Do sistema geniturinário: ≤1% - candidíase vaginal, nefrite.
Reações alérgicas: erupção cutânea, fotossensibilização, edema de Quincke.
Os demais: aumento da fadiga, em crianças — conjuntivite, coceira, urticária.
Ao tomar a droga AzaSite apenas uma vez, na dose de 2 g mais freqüentemente observadas leve ou moderadamente expressas reações indesejáveis do lado do aparelho digestivo: diarréia/instável cadeira (11,6%), náusea (3,9%), dor abdominal (2,7%), dor de cabeça (1,3%) e vômitos (1,1%). A incidência de distúrbios gastrointestinais associados ao uso de azasite e medicamentos de comparação foi de 17,2% e 9,7%, respectivamente. A incidência de outras reações adversas relacionadas à terapia em pacientes tratados com AzaSite não excedeu 1%.
Os eventos adversos que ocorreram com uma frequência inferior a 1% em pacientes que tomaram AzaSite estão listados abaixo.
Do sistema cardiovascular: palpitações, dor no peito, arritmia1 (incluindo taquicardia ventricular e hipotensão), raramente-prolongamento do intervalo QT1 e extra-sístole do tipo "pirueta").
Do lado do sistema digestivo: constipação, dispepsia, flatulência, gastrite, candidíase oral, fezes instáveis, anorexia1, vómito1/ diarreia1. em casos raros, resultando em desidratação, colite pseudomembranosa1, pancreatite1. casos raros de mudança de cor da língua1.
Do sistema geniturinário: vaginite, nefrite intersticial1. insuficiência renal aguda1 candidíase1.
Do lado do SNC e do sistema nervoso periférico: tonturas, convulsões1, dor de cabeça1, sonolência1. hiperatividade1. nervosismo1. agitação1 e desmaios1. reações agressivas1 e ansiedade1.
Dos sentidos: perversão do paladar, deficiência auditiva1 (incluindo perda auditiva, surdez e / ou zumbido).
Do fígado e do trato biliar: distúrbios da função hepática1 (incluindo hepatite e icterícia colestática), casos raros de necrose hepática1 e insuficiência hepática1, que às vezes eram fatais.
Reações alérgicas: erupção cutânea, comichão, urticária, artralgia1, inchaço1. angioedema1. reações de fotossensibilidade1. raramente-reações cutâneas graves1 (incluindo eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica), anafilaxia1 (em casos raros com um resultado fatal).
Do lado do sistema de hematopoiese: trombocitopenia1. neutropenia leve1.
Reações comuns: astenia, parestesia1. fadiga1, mal-estar1.
Em estudos clínicos do medicamento AzaSite foram registrados os seguintes clinicamente significativos desvios de valores laboratoriais (independentemente de comunicação com o tratamento) quando a sua base normal de valores: freqüência ≥1% — a redução do número de linfócitos e aumento do número de eosinófilos, reduzindo o nível de бикарбонатов, freqüência <1% — leucopenia, neutropenia, aumento do nível de por cento de água por cento de água bilirrubina, AST, ALT, residual de nitrogênio da uréia, creatinina, alterar o nível de potássio. Nos casos em que os resultados do acompanhamento eram conhecidos, as anormalidades laboratoriais eram reversíveis.
1 eventos adversos relatados na prática clínica cuja associação com azitromicina não foi estabelecida
Sintoma: náuseas graves, perda auditiva temporária, vômitos, diarréia.
Com uma sobredosagem, podemos esperar o desenvolvimento dos efeitos colaterais acima de uma forma mais pronunciada.
Tratamento: terapia sintomática e de suporte.
Estável em um ambiente ácido, lipofílico, rapidamente absorvido no trato gastrointestinal. Após administração oral em uma dose de 500 mg Cmax o plasma é de 0,4 mg / L e é alcançado através de 2,5-2,96 h. Biodisponibilidade — 37%. Penetra bem no trato respiratório, órgãos e tecidos do trato urogenital (em particular na próstata), na pele, nos tecidos moles. A concentração nos tecidos e células é 10 a 50 vezes maior que no plasma e nos focos de infecção 24 a 34% maior que nos tecidos saudáveis (correlacionados com o grau de edema inflamatório). Transportado por fagócitos para o foco da infecção, onde é liberado durante o processo de fagocitose. Volume aparente da distribuição 31,1 l / kg. Um alto nível antibacteriano persiste no foco da inflamação por 5-7 dias. Metabolizado no fígado por desmetilação para formar metabólitos inativos. A excreção ocorre em 2 etapas, T1/2 é 14-20 h (no intervalo 8-24 h após tomar o medicamento) e 41 h (no intervalo 24-72 h).
AzaSite é uma forma especial de dosagem contendo microesferas que fornecem liberação sustentada da substância ativa. Em voluntários saudáveis Cmax azitromicina sérica e AUC0–24 após uma dose única de azasite no interior numa dose de 2 g foram maiores do que quando se utiliza azitromicina em comprimidos numa dose total de 1,5 g durante 3 dias (500 mg/dia) ou 5 dias (500 mg no primeiro dia e depois 250 mg/dia). Dada a diferença na farmacocinética, o medicamento AzaSite não é intercambiável com a azitromicina em forma de comprimido (regimes de 3 e 5 dias).
Tabela 1
Parâmetros farmacocinéticos médios da azitromicina
Parâmetros farmacocinéticos | Azitromicina | ||
AzaSite (n=41)b | 3 dias (n=12)c | 5 dias (n=12)c | |
Cmax (mcg / ml) | 0,821 (0,281) | 0,441 (0,223) | 0,434 (0,202) |
Tmax (h) d | 5 (2–8) | 2,5 (1–4) | 2,5 (1–6) |
AUC0–24 (µg × h/ml) | 8,62 (2,34) | 2,58 (0,84) | 2,6 (0,71) |
AUC0 - ∞ (µg × h/ml) e | 20 (6,66) | 17,4 (6,2) | 14,9 (3,1) |
T1 / 2 (h) | 71,8 (14,7) | 68,9 (13,8) |
a Os parâmetros farmacocinéticos da droga AzaSite e azitromicina em forma de comprimido (dentro de 3 e 5 dias) foram obtidos em diferentes estudos
b n = 21 para AUC0–∞ e T1/2
c Cmax, Tmax e AUC0–24 - apenas no primeiro dia
d média (intervalo)
e AUC total para uma única dose, 3 e 5 dias de admissão
Aspiração
Em um estudo transversal, 16 voluntários adultos saudáveis receberam uma dose única de 2 g de azasite (pó para preparação de suspensão de liberação sustentada para administração oral) e azitromicina em pó para preparação de suspensão oral (PIC) (2 Pak. 1 g). C Médiomax e AUC0–t a azitromicina ao tomar a droga AzaSite foi, respectivamente, 57 e 17% menor do que ao tomar azitromicina pic. a biodisponibilidade da droga AzaSite em relação à Pic foi de 83%. Depois de tomar o medicamento AzaSite Cmax a azitromicina foi alcançada em média 2,5 horas depois do que após a administração de azitromicina Pic. assim, as doses de azasite e azitromicina pic, que são 2 g uma vez, não são bioequivalentes e intercambiáveis.
Ao tomar a droga AzaSite em uma dose de 2 g após alimentos gordurosos (150 kcal de proteínas, 250 kcal de carboidratos e 500-600 kcal de gordura) em 15 voluntários saudáveis média Cmax a azitromicina aumentou 115% e a AUC média0–4 - 23% em comparação com aqueles com o estômago vazio. Ao usar a droga AzaSite em uma dose de 2 g após um alimento padrão (56 kcal de proteínas, 316 kcal de carboidratos e 207 kcal de gordura) em 88 adultos, o C médiomax a azitromicina aumentou 119% e a AUC média0-72 h - 12% em comparação com aqueles quando tomados com o estômago vazio.
Em um estudo transversal, 39 voluntários adultos saudáveis tomaram AzaSite sozinho na dose de 2 g e AzaSite em combinação com 20 ml de antiácido contendo hidróxidos de alumínio e magnésio em doses padrão. A aplicação do antiácido não afetou a velocidade e o grau de absorção da azitromicina.
Distribuição
O grau de vinculação da azitromicina com proteínas de soro de leite depende da concentração e diminuição com 51% quando a concentração de 0,02 µg/ml de até 7% a 2 mcg/ml. Após a ingestão de azitromicina é amplamente distribuída nos tecidos, o volume de distribuição no estado de equilábrio é de 31,1 l/kg.
As concentrações teciduais de azitromicina excederam as do plasma e soro. A distribuição ativa da droga no tecido pode ter implicações para sua eficácia clínica. A atividade antimicrobiana da azitromicina depende do pH e diminui à medida que diminui. Portanto, altas concentrações teciduais podem não se correlacionar quantitativamente com a eficácia clínica. As concentrações de azitromicina em tecidos individuais (líquidos) e sua relação com as concentrações plasmáticas/séricas são dadas na tabela. 2.
Tabela 2
Concentrações de azitromicina após 500 mg em adultosa
Tempo após a recepção, h | Concentração em tecidos ou líquidos, mcg / g ou g / ml | Concentrações apropriadas no plasma ou no soro, µg / ml | Relação tecido / plasma, soro |
72–96 | 0,4 | 0,012 | 35 |
Pulmões | |||
72–96 | 4 | 0,012 | >100 |
Escarro, c | |||
2–4 | 1 | 0,64 | 2 |
10–12 | 2,9 | 0,1 | 30 |
Amígdalasd | |||
9–18 | 4,5 | 0,03 | >100 |
180 | 0,9 | 0,006 | >100 |
Pescoço uterino | |||
19 | 2,8 | 0,04 | 70 |
a as concentrações teciduais de azitromicina foram determinadas após a ingestão de cápsulas de 250 mg
b amostragem 2-4 horas após a primeira dose
c amostragem 10-12 horas após a primeira dose
d regime de dosagem — duas doses de 250 mg com um intervalo de 12 horas
e amostragem 19 h após uma dose única de 500 mg
A distribuição ativa no tecido foi confirmada pelo estudo de tecidos e fluidos adicionais, como ossos, ejaculado, próstata, ovários, útero, apêndices, estômago, fígado e vesícula biliar. No entanto, o valor clínico da concentração da droga nesses tecidos não foi estabelecido, porque a eficácia da azitromicina no tratamento de infecções dessas localizações em estudos controlados adequados não foi estudada.
Após um curso de 5 dias de azitromicina em comprimidos (500 mg no primeiro dia e 250 mg/dia durante os restantes 4 dias), as concentrações do fármaco no líquido cefalorraquidiano na ausência de inflamação das membranas meníngeas eram muito baixas (<0,01 µg/ml).
Metabolismo
Metabolismo da azitromicina em estudos in vitro que in vivo não foi estudado.
Eliminação
As concentrações séricas de azitromicina após uma dose única de azasite a uma dose de 2 g são reduzidas em várias fases com T1/2 - 59 h. longa duração T1/2 considere a consequência de um grande volume de distribuição. A azitromicina é excretada principalmente inalterada com bile. Após um curso de uma semana de terapia inalterada com urina, aproximadamente 6% da dose tomada é excretada.
Farmacocinética em casos clínicos especiais
A farmacocinética da azitromicina foi estudada em 42 adultos (21-85 anos) com insuficiência renal de gravidade variável. Após uma única ingestão de 1 g de azitromicina (4 CAPS. 250 mg) em pacientes com taxa de filtração glomerular (TFG) 10-80 ml/min c médiomax e AUC0–120 foram respectivamente 5,1 e 4,2% maiores do que em pacientes com função renal normal (TFGe >80 ml/min). Em pacientes com insuficiência renal terminal (TFGe <10 ml/min) Cmax e AUC0–120 foram 61 e 35%, respectivamente, superiores aos pacientes com função renal normal (TFGe >80 ml/min). Com base nos dados sobre o estudo da farmacocinética da azitromicina em pacientes com insuficiência renal, não é necessário ajustar a dose da droga AzaSite em pacientes com TFG >10 ml/min.
Os parâmetros farmacocinéticos da azitromicina em pacientes com insuficiência hepática não foram estudados.
O efeito do sexo na farmacocinética da droga AzaSite não foi estudado. No entanto, em estudos anteriores, nenhuma diferença significativa na farmacocinética da azitromicina foi identificada em homens e mulheres. A este respeito, o ajuste da dose de azitromicina para pacientes de diferentes sexos não é recomendado.
A farmacocinética da droga AzaSite em idosos não foi estudada.
O medicamento AzaSite não está registrado para uso em pediatria.
O espectro de ação amplo e inclui relvado-positivos кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, estreptococos dos grupos CF e G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans, bactérias gram-negativas Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis, alguns microorganismos anaeróbicos: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., bem como Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Inativo contra bactérias gram-positivas resistentes à eritromicina
Antibiótico, o primeiro representante de uma subclasse de antibióticos macrólidos conhecidos como azalídeos. A azitromicina se liga à subunidade 50S dos ribossomos de microrganismos sensíveis e interrompe a síntese de proteínas sem afetar a síntese de ácidos nucléicos. A azitromicina se acumula em fibroblastos, células epiteliais, macrófagos e neutrófilos e monócitos circulantes. Após 1 hora de incubação, a proporção de concentrações intra e extracelulares in vitro mais de 30. Resultados da pesquisa in vivo evidências sugerem que o acúmulo de drogas em macrófagos e glóbulos brancos circulantes pode contribuir para a distribuição do antibiótico nos tecidos inflamados.
A azitromicina mostrou atividade contra a maioria das cepas dos microrganismos listados abaixo como in vitro, e com infecções clínicas. Ativo contra microrganismos gram-positivos aeróbicos e facultativos Streptococcus pneumoniae (microrganismos gram-positivos resistentes à eritromicina e penicilina podem apresentar resistência cruzada à azitromicina), microrganismos gram-negativos aeróbicos e facultativos Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, outros microorganismos Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. A produção microbiana de β-lactamases não afeta a atividade da azitromicina.
Em experiências in vitro pelo menos 90% das cepas dos seguintes microrganismos apresentaram DMO indicando sensibilidade à azitromicina. Estes incluem microrganismos gram-positivos aeróbicos e facultativos — Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci (grupos C, F, G), Streptococcus viridans, microrganismos gram-negativos aeróbicos e facultativos — Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, microrganismos anaeróbicos — Peptostreptococcus spp., Prevotella bivia, outros microorganismos — Ureaplasma urealyticum.
- Antibiótico, azalida [macrólidos e azalídeos]
Antiácidos (contendo alumínio e magnésio), etanol e alimentos retardam e reduzem a absorção.
Aumenta a concentração de digoxina, retarda a excitação e aumenta a concentração plasmática e a toxicidade da ciclosporina, indiretos de anticoagulantes orais, provoca câncer, felodipina, carbamazepina, terfenadina, hexobarbital, alcalóides de ergot, ácido valpróico, disopiramida, bromocriptina, fenitoína, hipoglicemia oral de fundos, teofilina e outros derivados de xantina.
As lincosamidas enfraquecem a eficácia, a tetraciclina e o cloranfenicol aumentam. Farmacologicamente incompatível com heparina.
Em estudos farmacocinéticos, foi estudada a interação da azitromicina na forma de cápsulas e comprimidos (em doses de 500 a 1200 mg) com drogas que poderiam ser usadas simultaneamente com ela. O efeito da azitromicina na farmacocinética de outras drogas é dado na tabela. 3, e outros medicamentos para a farmacocinética da azitromicina - na tabela. 4.
O uso de azitromicina em cápsulas e comprimidos em doses terapêuticas teve um efeito insignificante na farmacocinética dos medicamentos listados na tabela. 3. Embora a interação da droga AzaSite com outras drogas não tenha sido estudada, pode-se supor que não haja interação potencial, porque os valores da AUC total da azitromicina no uso da droga AzaSite e outras formas de azitromicina são comparáveis. A este respeito, a correção das doses dos medicamentos listados na tabela. 3, com o seu uso simultâneo com a droga AzaSite não é recomendado.
Efavirenz e fluconazol tiveram pouco efeito na farmacocinética da azitromicina usada em forma de comprimido. Nelfinavir causou um aumento significativo em Cmax e AUC da azitromicina. Resultados semelhantes podem ser esperados ao usar a droga AzaSite. Embora a correção das doses da droga AzaSite com seu uso simultâneo com as drogas listadas na tabela. 4, não recomendado, no entanto, quando combinado com nelfinavir, é aconselhável monitorar cuidadosamente os efeitos colaterais conhecidos da azitromicina, como aumento da atividade enzimática hepática e deficiência auditiva.
A azitromicina não teve efeito na alteração da PV com uma dose única de varfarina. No entanto, com o uso simultâneo de azitromicina com varfarina, é aconselhável monitorar cuidadosamente a PV. O uso simultâneo de macrólidos e varfarina na prática clínica foi acompanhado por um aumento no efeito anticoagulante.
Em estudos farmacocinéticos, verificou-se que, em doses terapêuticas, a azitromicina tem um efeito fraco na farmacocinética da atorvastatina, carbamazepina, cetirizina, didanosina, efavirenz, fluconazol, indinavir, midazolam, rifabutina, sildenafil, teofilina (IV e IV), triazolam, trimetoprim/sulfametoxazol e zidovudina. O uso concomitante de efavirenz ou fluconazol teve pouco efeito na farmacocinética da azitromicina. A correção das doses desses medicamentos com seu uso simultâneo com azitromicina não é necessária.
Tabela 3
Parâmetros farmacocinéticos de drogas usadas simultaneamente com azitromicina
Dose | Dose de azitromicina | Relação (com / sem azitromicina) dos parâmetros farmacocinéticos das drogas aplicadas simultaneamente (intervalo de confiança de 90%), sem efeito = 1 | |
Cmax Médio | AUC média | ||
Atorvastatina (n=12) | |||
10 mg / dia 8 dias | 500 mg/dia por via oral no dia 6-8 | 0,83 (0,63–1,08) | 1,01 (0,81–1,25) |
Carbamazepina (n=7) | |||
200 mg / dia 2 dias, depois 200 mg 2 vezes ao dia 18 dias | 500 mg / dia por via oral no dia 16-18 | 0,97 (0,88–1,06) | 0,96 (0,88–1,06) |
Cetirizina (n=14) | |||
20 mg / dia 11 dias | 500 mg por via oral no dia 7 e depois 250 mg/dia (dias 8-10) | 1,03 (0,93–1,14) | 1,02 (0,92–1,13) |
Didanosina (n=6) | |||
200 mg por via oral 2 vezes ao dia 21 dias | 1200 mg / dia por via oral no dia 8-21 | 1,44 (0,85–2,43) | 1,14 (0,83–1,57) |
Efavirenz (n=14) | |||
400 mg / dia 7 dias | 600 mg por via oral no dia 7 | 1,04b | 0,95b |
Fluconazol (n=18) | |||
200 mg por via oral uma vez | 1200 mg por via oral uma vez | 1,04 (0,98–1,11) | 1,01 (0,97–1,05) |
Indinavir (n=18) | |||
800 mg 3 vezes ao dia 5 dias | 1200 mg por via oral no dia 5 | 0,96 (0,86–1,08) | 0,9 (0,81–1) |
Midazolam (n=12) | |||
15 mg por via oral no dia 3 | 500 mg / dia para dentro 3 dias | 1,26 (1,01–1,56) | |
Nelfinavir (n=14) | |||
750 mg 3 vezes ao dia 11 dias | 1200 mg por via oral no dia 9 | 0,9 (0,81–1,01) | 0,85 (0,78–0,93) |
Rifabutina (n=6) | |||
300 mg / dia 10 dias | 500 mg por via oral no primeiro dia, depois 250 mg (dias 2-10) | — c | Sem dados |
Sildenafil (n=12) | |||
100 mg no dia 1 e 4 | 500 mg / dia 3 dias | 1,16 (0,86–1,57) | |
Teofilina (n=10) | |||
4 mg / kg IV, dias 1, 11, 25 | 500 mg por via oral no dia 7, depois 250 mg/dia (dias 8-11) | 1,19 (1,02–1,4) | 1,02 (0,86–1,22) |
Teofilina (n=8) | |||
300 mg por via oral 2 vezes ao dia 15 dias | 500 mg por via oral no dia 6 e depois 250 mg/dia (dias 7-10) | 1,09 (0,92–1,29) | 1,08 (0,89–1,31) |
Triazolam (n=12) | |||
0,125 mg no dia 2 | 500 mg por via oral no primeiro dia e depois 250 mg / dia no dia 2 | 1,06b | 1,02b |
Trimetoprim / sulfametoxazol (n=12) | |||
160 mg / 800 mg para dentro 7 dias | 1200 mg por via oral no dia 7 | 0,85 (0,75–0,97)/0,9 (0,78–1,03) | 0,87 (0,8–0,95)/0,96 (0,88–1,03) |
Zidovudina (n=5) | |||
500 magnésio para dentro 21 dias | 600 magnésio para dentro 14 dias | 1,12 (0,42–3,02 | 0,94 (0,52–1,7) |
Zidovudina (n=4) | |||
500 magnésio para dentro 21 dias | 1200 mg / dia para dentro 14 dias | 1,31 (0,43–3,97) | 1,3 (0,69–2,43) |
a cápsulas e comprimidos de azitromicina, salvo indicação em contrário
b Intervalo de confiança de 90% não especificado
c as concentrações médias de rifabutina 12 horas após a última dose de rifabutina foram de 60 ng / ml com azitromicina concomitante e 71 ng/ml com placebo concomitante
Tabela 4
Parâmetros farmacocinéticos da azitromicina quando usados simultaneamente com outras drogas
Dose | Dose de azitromicina | Relação (com / sem drogas aplicadas simultaneamente) dos parâmetros farmacocinéticos da azitromicina, (intervalo de confiança de 90%), sem efeito = 1 | |
Cmax Médio | AUC média | ||
Efavirenz (n=14) | |||
400 mg / dia 7 dias | 600 mg por via oral no dia 7 | 1,22 (1,04–1,42) | 0,92b |
Fluconazol (n=18) | |||
200 mg uma vez por via oral | 1200 mg uma vez por via oral | 0,82 (0,66–1,02) | 1,07 (0,94–1,22) |
Nelfinavir (n=14) | |||
750 mg 3 vezes ao dia 11 dias | 1200 mg por via oral no dia 9 | 2,36 (1,77–3,15) | 2,12 (1,8–2,5) |
Rifabutina (n=6) | |||
300 mg / dia 10 dias | 500 mg por via oral no primeiro dia, depois 250 mg / dia (dias 2-10) | — c | Sem dados |
Hidróxido de alumínio e magnésio (n=39) | |||
20 ml uma vez em doses regulares | AzaSite 2G uma vez | 0,99 (0,93–1,06) | 0,99 (0,92–1,08) |
a cápsulas e comprimidos de azitromicina, salvo indicação em contrário
b Intervalo de confiança de 90% não especificado
c as concentrações médias de azitromicina 1 dia após a última dose foram de 53 ng / ml com o uso concomitante de rifabutina a uma dose de 300 mg / dia e 49 ng / ml com o uso concomitante de placebo
Em estudos clínicos, a interação dos medicamentos listados abaixo com a azitromicina não foi estabelecida, mas estudos especiais sobre sua interação não foram realizados. No entanto, casos de interação foram relatados quando aplicados concomitantemente com outros macrólidos. Antes de obter dados adicionais sobre a interação com a azitromicina enquanto toma os medicamentos listados abaixo, recomenda-se uma observação cuidadosa dos pacientes:
- digoxina - aumento da concentração de digoxina,
- ergotamina e di-hidroergotamina-toxicidade aguda caracterizada por vasoespasmo periférico grave ou disestesia,
- ciclosporina, hexobarbital e fenitoína (monitoramento das concentrações).
However, we will provide data for each active ingredient