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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 30.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Avanep
Nepafenac
Avanep 3 mg / ml Colírio, suspensão está indicada em adultos para:
- Prevençãoe tratamento da dor e inflação pós-operadoras associadas à cirurgia da catarata
- Redução do risco de edema macular pós-operador associado a cirurgia de catarata em doentes diabéticos
Avanep (suspensão oftálmica nepafenac), 0, 3% está indicado no tratamento da dor e inflação associadas à cirurgia da catarata.
ILEVRO( suspenso oftálmica nepafenac), 0, 3% está indicado no tratamento da dor e inflação associadas à cirurgia da catarata.
Posologia
Adultos, incluindo Ido
Para a prevenção e tratamento da dor e inflamação, uma dose é de 1 gota de Avanep sem saco conjuntival do(s) olho (s) afectado (s) uma vez por dia, com início a 1 dia antes da cirurgia às Cataratas, continuada no dia da cirurgia, e nas primeiras 2 semanas fazer o período pós-operatório. O tratamento pode ser enviado até as primeiras 3 semanas do período Pó-operatório, conforme indicado pelo clínico. Deve ser administrada uma gota adicional 30 a 120 minutos antes da cirurgia.
Em ensaios clínicos, os doentes foram tratados até 21 dias com avanep 3 mg/ml Colírio, suspensão.
Para a redução do risco de pós-operatório de edema macular associado com a cirurgia de catarata em pacientes diabéticos, uma dose é de 1 gota de Avanep sem saco conjuntival fazer o olho afetado(s) uma vez por dia, com início a 1 dia antes da cirurgia de catarata, continuou no dia da cirurgia, e até 60 dias de pós-operatório, conforme indicado pelo médico. Deve ser administrada uma gota adicional 30 a 120 minutos antes da cirurgia.
Uma vez por dia com Avanep 3 mg/ml Colírio, uma suspensão fornece a mesma dose diária total de nepafenac que uma dose três vezes por dia com Avanep 1 mg/ml Colírio, suspensão.
Populações especiais
Doentes com compromisso renal ou hepático
Avanep não foi julgado em causas com doença hepática ou comprometedora renal. O Nepafenac é eliminado principalmente através da biotransformação e a exposição estatística é muito baixa após administração ocular cópia. Não é necessário apenas estes dias.
População pediátrica
A segurança e eficácia de Avanep em crises e adolescentes não foramestabelecidas.
Não existem dados disponíveis. A sua utilização não é recomendada estes dias até estarem disponíveis dados adicionais.
População geriátrica
Não foram observadas diferenças globais de segurança e eficácia entre dois mundos e dois mais jovens.
Modo de administração
Para uso ocular.
Os dentes devem ser instruídos a agir bem o fracasso antes de utilizar. Após remoção da tampa, se estiver presente um colar snap evidente e estiver solto, remova antes de utilizar o medicamento.
Se estiver a ser utilizado mais do que um tratamento médico técnico, o tratamento deve ser administrado com um intervalo de pelo menos 5 minutos. As pomadas oculares devem ser administradas por último.
Para evitar uma contaminação da ponta e da solução, fazer um conta-gotas, deve ter-se o cuidado de não tocar nas palpebras, áreas circundantes uo outras superfícies com a ponta do conta-gotas fazer frasco. Os agentes devem ser instruídos a manter o fracasso bem feito quando não se esgota a ser utilizado.
Se for esquecida uma dose, deve aplicar-se uma única gota o mais rapidamente possível antes de voltar à rotina normal. Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Posologia Recomendada
Uma gota de Avanep (suspensão oftálmica fazer nepafenac), 0, 3% deve ser aplicado ao olho afectado uma vez por dia, com início a 1 dia antes da cirurgia da catarata, continuado no dia da cirurgia e durante as primeiras 2 semanas fazer o período pós-operatório. Deve ser administrada uma gota adicional 30 a 120 minutos antes da cirurgia.
Utilização Com Outros Medicamentos Adicionais
Avanep( suspensão oftálmica nepafenac), 0, 3% pode ser administrado em conjunto com outros medicamentos oftálmicos tópicos, tais como beta-bloqueadores, inibidores da anidrase carbónica, agonistas Alfa, cicloplégicos e midráticos.
Se estiver a ser utilizado mais do que um tratamento médico técnico, os medicamentos devem ser administrados com um intervalo de pelo menos 5 minutos.
Posologia Recomendada
Uma gota de ILEVRO (suspensão oftálmica nepafenac), 0, 3% deve ser aplicado ao olho afectado uma vez por dia, com início a 1 dia antes da cirurgia às Cataratas, continuado no dia da cirurgia e durante as primeiras 2 semanas fazer o período pós-operatório. Deve ser administrada uma gota adicional 30 a 120 minutos antes da cirurgia.
Utilização Com Outros Medicamentos Adicionais
ILEVRO( suspensão oftálmica nepafenac), 0, 3% pode ser administrado em conjunto com outros medicamentos oftálmicos tópicos tais como beta-bloqueadores, inibidores da anidrase carbónica, agonistas Alfa, cicloplégicos e midráticos.
Se estiver a ser utilizado mais do que um tratamento médico técnico, os medicamentos devem ser administrados com um intervalo de pelo menos 5 minutos.
Hipersensibilidade a outros cármacos anti-inflamatórios não esteroides (AINEs).
Doentes nos quais são precipitados ataques de asma, urticária ou rinite aguda por ácido acetilsalicílico ou outros AINEs.
Avanep (suspensão oftálmica do nepafenac), 0, 3% está contra-indicado em doentes com potencial demonstrado anteriormente a qualquer um dos componentes da fórmula ou a outros AINEs.
ILEVRO (suspensão oftálmica do nepafenac), 0, 3% está contra-indicado em doentes com potencial demonstrado anteriormente a qualquer um dos componentes da fórmula ou a outros nove.
O medicamento não deve ser injectado. Os dentes devem ser instruídos a não engolir Avanep.
Os doentes devem ser instruídos a evitar a luz solar durante o tratamento com Avanep.
Efeitos oculares
A utilização de Noves aeroportos podem resultar em queratite. Em alguns doentes susceptíveis, uma utilização continuada de AINEs tópicos pode resultar em degradação epitelial, desbaste da córnea, erosão da córnea, ulceração da córnea uo perfuração da córnea. Estes contactos podem levar a vista em risco. Os doentes com evidência de degradação epitelial da córnea devem interromper imediatamente a utilização de Avanep e devem ser cuidadosamente monitorizados em relação à saúde da córnea.
Os aeroportos podem retardar ou atrasar a cicatrização. Os corticosteróides também são conhecidos por atraso ou atrasar a cicatrização. O uso concomitante de AINEs aeroportos e esteroides aeroportos podem aumentar o potencial para problemas de cura. Assim, recomenda-se precaução na administração concomitante de Avanep com corticosteróides, particularmente em doentes com elevado risco de reacções adversas da córnea abaixo descritas.
A experiência pós-comercialização com AINEs tópicos sugere que doentes com cirurgias oculares complicadas, denervação da córnea, defeitos epiteliais da córnea, diabetes mellitus, doenças da superfície ocular (por exemplo, síndrome fazer olho seco), artrite reumatóide uo cirurgias oculares repetidas num curto período de tempo podem ter um risco aumentado de reacções adversas da córnea que podem pôr em risco uma visão. Estes aeroportos devem ser utilizados com precaução nestes doentes. A utilização prolongada de naves aeroportos pode aumentar o risco para o fluxo de tráfego e gravidade das reacções adversas da córnea.
Tem tido relações de que os organismos podem causar aumento do sangramento dos tecidos oculares (incluindo os hiphaemas) em conjunto com a cirurgia ocular. Avanep deve ser utilizado com precaução em doentes com tendência hemorrágica conhecida uo que estejam a tomar outros medicamentos que minha inquietude prolongar o tempo de hemorragia.
Uma infecção ocular pode ser mascarada pelo uso técnico de medicamentos anti-inflamatórios. Os AINEs não têm propriedades antimicrobianas. Em caso de infecção ocular, a sua utilização com anti-infecciosos deve ser efectuada com cuidado.
Lente
O desgaste da luz de contacto não é recomendado durante o período pós-operatório após a cirurgia da catarata. Assim, os doentes devem ser considerados a não usar dentes de contacto, excepto se claramente indicado pelo seu médico.
Cloreto de benzalcónio
Avanep contém cloreto de benzalcónio que pode causar irritação ocular e é calculado por descritor de agentes de contacto moles. Se como lentes de contacto precisarem de ser utilizadas durante o tratamento, os doentes devem ser aconselhados um removedor, como lentes de contacto antes da aplicação e esperar pelo menos 15 minutos antes da reinserção.
Foi referido que o cloreto de benzalcónio causa Queratopatia punctata e / ou Queratopatia ulcerativa tóxica. Uma vez que Avanep contém cloreto de benzalcónio, é necessária uma monitorização cuidada com a utilização frequente ou prolongada.
Sensibilidade cruzada
Existe um potencial de sensibilidade cruzada do nepafenac ao ácido acetilsalicílico, derivados do ácido fenilacético e outros AINEs.
AVISO
Incluído como parte da PRECAUCAO seccao.
PRECAUCAO
Aumento Do Tempo De Hemorragia
Com alguns fármacos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo o Avanep( suspensão oftálmica fazer nepafenac), 0, 3%, existe o potencial para aumento do tempo de hemorragia devido a interferência na agregação trombocitária. Foram notificados casos de fármacos anti-inflamatórios não esteróides aplicados ocularmente que podem causar um aumento da hemorragia dos tecidos oculares (incluindo hifema) em associação com cirurgia ocular.
Recomenda-se que Avanep (suspensão oftálmica nepafenac), 0, 3% seja utilizado com precaução em doentes com tendência hemorrágica conhecida uo que estejam a tomar outros medicamentos que minha inquietude prolongar o tempo de hemorragia.
Cicatrização Retardada
Medicamentos anti-inamatórios não esteróides tópicos (AINEs) incluindo Avanep (suspensão oftálmica nepafenac), 0, 3%, podem retardar uo atrasar a cicatrização. Os corticosteróides também são conhecidos por atraso ou atrasar a cicatrização. O uso concomitante de AINEs aeroportos e esteroides aeroportos podem aumentar o potencial para problemas de cura.
Efeitos Da Córnea
A utilização de Noves aeroportos podem resultar em queratite. Em alguns doentes susceptíveis, uma utilização continuada de AINEs tópicos pode resultar em degradação epitelial, desbaste da córnea, erosão da córnea, ulceração da córnea uo perfuração da córnea. Estes contactos podem levar a vista em risco. Os doentes com evidência de degradação epitelial da córnea devem interromper imediatamente a utilização de AINEs tópicos incluindo Avanep (suspensão oftálmica fazer nepafenac), 0, 3% e devem ser cuidadosamente monitorizados em relação à saúde da córnea.
Experiência pós-comercialização com uma tópica de anti-inflamatórios não esteróides sugere que pacientes com complicadas cirurgias oculares, córnea denervation, epitélio da córnea defeitos, diabetes mellitus, superfície ocular de doenças (por exemplo, síndrome fazer olho seco), artrite reumatóide, ou repita ocular cirurgias dentro de um curto período de tempo pode estar em maior risco de córnea eventos adversos que podem tornar-se vista ameaçador. Estes aeroportos devem ser utilizados com precaução nestes doentes.
A experiência pós-comercialização com AINEs tópicos sugere também que a utilização de mais de 1 dia antes da cirurgia, ou a utilização de mais de 14 dias após a cirurgia podem aumentar o risco e a gravidade dos expectativas # adversos da córnea.
Desgaste Da Mente De Contacto
Avanep( suspensão oftálmica nepafenac), 0, 3% não deve ser administrado enquanto estiver a utilizar dentes de contacto.
Toxicologia Não Clínica
Carcinogénese, Mutagénese, Diminuição Da Fertilização
O Nepafenac não foi avaliado em estudos de carcinogenidade a longo prazo. Observações-se aberrações cromossímicas aumentadas em células de ovário de hamster chinês expostas in vitro à suspensão nepafenac. O Nepafenac não foi mutagénico no sistema de Ames nem no sistema de mutação para a frente do linfoma no ratinho. Doses orais até 5. 000 mg / kg não resultaram num aumento na formação de eritrócitos policromáticos micronucleados in vivo no ensaio do micronúcleo de ratinho na medula óssea de ratinhos.
O Nepafenac não afectou a fertilização quando administrado por via oral a ratos machos e vacas com 3 mg/kg.
Utilização Em Populações Específicas
Gravidez
Efeitos Teratogénicos
Gravidez Categoria C
Os estudos de reprodução realizados com nepafenac em coelhos e ratos com doses orais até 10 mg/kg/dia não revelaram evidência de teratogenicidade devido ao nepafenac, apesar da indução de toxicidade materna. Com esta dose, uma exposição plasmática animal ao nepafenac e ao amfenac foi aproximadamente de 70 e 630 vezes uma exposição plasmática humana à dose oftálmica tópica humana recomendada para ratos e 20 e 180 vezes uma exposição plasmática humana para coelhos, respectivamente. Nos ratos, doses materna de toxicidade ≥ 10 mg / kg foram associadas a distocia, aumento da perda pós-implantação, redução do peso fetal e crescimento, e redução da sobrevivência fetal
O Nepafenac demonstrou agravessar a barreira placentária em ratos. Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres gráficas. Uma vez que os estudos de reprodução em animais nem sempre prevêem a resposta humana, Avanep (suspensão oftálmica nepafenac), 0, 3% só deve ser utilizado durante a gravidez se o potencial benefício justificar o potencial risco para o feto.
Efeitos não teratogénicos
Devido aos efeitos conhecidos dos fármacos inibidores da biossíntese da prostaglandina no sistema cardiovascular fetal (Encerramento do canal arterial), deve evitar-se o uso de Avanep (suspensão oftálmica nepafenac) em 0, 3% durante o final da gravidez.
mae
O Nepafenac é excretado no leite de ratos fêmeas lactantes. Desconhece-se se este medicamento é excretado no leite humano. Uma vez que muitos fármacos são excretados sem leite humano, deve ter-se precaução quando Avanep (suspensão oftálmica nepafenac) é administrado 0, 3% numa mulher a amamentar.
Uso Pediátrico
A segurança e eficácia de Avanep (suspensão oftálmica nepafenac), 0, 3% em doentes pediátricos com idade inferior a 10 anos, não foram estabelecidas.
Uso Geriátrico
Não foram observadas diferenças globais de segurança e eficácia entre dois mundos e dois mais jovens.
AVISO
Incluído como parte da PRECAUCAO seccao.
PRECAUCAO
Aumento Do Tempo De Hemorragia
Com alguns fármacos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo o ILEVRO( suspensão oftálmica fazer nepafenac), 0, 3%, existe o potencial para aumento do tempo de hemorragia devido a interferência na agregação trombocitária. Foram notificados casos de fármacos anti-inflamatórios não esteróides aplicados ocularmente que podem causar um aumento da hemorragia dos tecidos oculares (incluindo hifema) em associação com cirurgia ocular.
Recomenda-se que o ILEVRO (suspensão oftálmica nepafenac), 0, 3% seja utilizado com precaução em doentes com tendência hemorrágica conhecida uo que estejam a tomar outros medicamentos que minha inquietude prolongar o tempo de hemorragia.
Cicatrização Retardada
Medicamentos anti-inamatórios não esteróides tópicos (AINEs) incluindo o ILEVRO (suspensão oftálmica nepafenac), 0, 3%, podem retardar uo atrasar a cicatrização. Os corticosteróides também são conhecidos por atraso ou atrasar a cicatrização. O uso concomitante de AINEs aeroportos e esteroides aeroportos podem aumentar o potencial para problemas de cura.
Efeitos Da Córnea
A utilização de Noves aeroportos podem resultar em queratite. Em alguns doentes susceptíveis, uma utilização continuada de AINEs tópicos pode resultar em degradação epitelial, desbaste da córnea, erosão da córnea, ulceração da córnea uo perfuração da córnea. Estes contactos podem levar a vista em risco. Os doentes com evidência de degradação epitelial da córnea devem interromper imediatamente a utilização de AINEs tópicos incluindo o ILEVRO (suspensão oftálmica fazer nepafenac), 0, 3% e devem ser cuidadosamente monitorizados em relação à saúde da córnea.
Experiência pós-comercialização com uma tópica de anti-inflamatórios não esteróides sugere que pacientes com complicadas cirurgias oculares, córnea denervation, epitélio da córnea defeitos, diabetes mellitus, superfície ocular de doenças (por exemplo, síndrome fazer olho seco), artrite reumatóide, ou repita ocular cirurgias dentro de um curto período de tempo pode estar em maior risco de córnea eventos adversos que podem tornar-se vista ameaçador. Estes aeroportos devem ser utilizados com precaução nestes doentes.
A experiência pós-comercialização com AINEs tópicos sugere também que a utilização de mais de 1 dia antes da cirurgia, ou a utilização de mais de 14 dias após a cirurgia podem aumentar o risco e a gravidade dos expectativas # adversos da córnea.
Desgaste Da Mente De Contacto
ILEVRO (suspensão oftálmica do nepafenac), 0, 3% não deve ser administrado com correntes de contacto.
Toxicologia Não Clínica
Carcinogénese, Mutagénese, Diminuição Da Fertilização
O Nepafenac não foi avaliado em estudos de carcinogenidade a longo prazo. Observações-se aberrações cromossímicas aumentadas em células de ovário de hamster chinês expostas in vitro à suspensão nepafenac. O Nepafenac não foi mutagénico no sistema de Ames nem no sistema de mutação para a frente do linfoma no ratinho. Doses orais até 5. 000 mg / kg não resultaram num aumento na formação de eritrócitos policromáticos micronucleados in vivo no ensaio do micronúcleo de ratinho na medula óssea de ratinhos.
O Nepafenac não afectou a fertilização quando administrado por via oral a ratos machos e vacas com 3 mg/kg.
Utilização Em Populações Específicas
Gravidez
Efeitos Teratogénicos
Gravidez Categoria C
Os estudos de reprodução realizados com nepafenac em coelhos e ratos com doses orais até 10 mg/kg/dia não revelaram evidência de teratogenicidade devido ao nepafenac, apesar da indução de toxicidade materna. Com esta dose, uma exposição plasmática animal ao nepafenac e ao amfenac foi aproximadamente de 70 e 630 vezes uma exposição plasmática humana à dose oftálmica tópica humana recomendada para ratos e 20 e 180 vezes uma exposição plasmática humana para coelhos, respectivamente. Nos ratos, doses materna de toxicidade ≥ 10 mg / kg foram associadas a distocia, aumento da perda pós-implantação, redução do peso fetal e crescimento, e redução da sobrevivência fetal
O Nepafenac demonstrou agravessar a barreira placentária em ratos. Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres gráficas. Uma vez que os estudos de reprodução em animais nem sempre prevêem a resposta humana, o ILEVRO (suspensão oftálmica nepafenac) só deve ser utilizado 0, 3% durante a gravidez se o potencial benefício justificar o potencial risco para o feto.
Efeitos não teratogénicos
Devido aos efeitos conhecidos dos fármacos inibidores da biossíntese da prostaglandina no sistema cardiovascular fetal (Encerramento do canal arterial), deve evitar-se o uso de ILEVRO (suspensão oftálmica nepafenac) em 0, 3% durante o final da gravidez.
mae
O Nepafenac é excretado no leite de ratos fêmeas lactantes. Desconhece-se se este medicamento é excretado no leite humano. Uma vez que muitos medicamentos são excretados sem leite humano, deve ter-se precaução quando o ILEVRO (suspensão oftálmica nepafenac) é administrado 0, 3% numa mulher a amamentar.
Uso Pediátrico
A segurança e eficácia do ILEVRO (suspensão da análise do nepafenac), 0, 3% em doentes pediátricos com ida inferior a 10 anos, não foramestabelecidas.
Uso Geriátrico
Não foram observadas diferenças globais de segurança e eficácia entre dois mundos e dois mais jovens.
Os efeitos de Avanep sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezíveis.
A visão turva temporária ou outras perturbações visuais podem afectar a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas. Se ocorrer visão turva durante a instilação, o doente deve esperar até que a visão se clareie antes de conduzir ou utilizar máquinas.
Uma vez que os estudos clínicos são realizados em condições muito variáveis, as taxas de reacções adversas observadas nos estudos clínicos de um fármaco não podem ser directamente comparadas com as taxas dos estudos clínicos de outro fármaco e podem não reflectir as taxas observadas na prática.
Reacções Adversas Graves E De Outro Modo Importantes
As seguintes reacções adversas são discutidas em maior detalhe noutras secções da rotulagem.
- Aumento Do Tempo De Hemorragia (CAMPANHAS E PRECAUÇÕES)
- Cicatrização Retardada (CAMPANHAS E PRECAUÇÕES)
- Efeitos Da Córnea (CAMPANHAS E PRECAUÇÕES)
Reacções Adversas Oculares
As reacções adversas oculares mais frequentemente notificadas após cirurgia da catarata foram opacidade capsular, diminuição da acuidade visual, sensação estranha no corpo, aumento da pressão intra-ocular e sensação pegajosa. Estas reacções ocorreram em aproximadamente 5 a 10% dos doentes.
Outras reacções adversas oculares que ocorreram com uma incidência de aproximadamente 1 a 5% incluíram edema conjuntival, edema da córnea, olho seco, crosting da margem da tampa, desconforto ocular, hiperemia ocular, dor ocular, prurido ocular, fotofobia, lacrimejo e descolamento vítreo. Algumas destas reacções podem ser consequência do procedimento cirúrgico de catarata.
Reacções Adversas Não Oculares
As reacções adversas não oculares notificadas com uma incidência de 1 a 4% incluíram cefaleias, hipertensão, náuseas/vómitos e sinusite.
Não foram fornecidas informações.
Grupo farmacoterapêutico: oftalmológicos, agentes anti-inflamatórios, não esteróides, código ATC: S01BC10
Mecanismo de Acção
O Nepafenac é um pró-fármaco anti-inflamatório não esteróide e analgésico. Após a administração ocular tópica, o nepafenac penetra na córnea e é convertido pelas hidrolases dos tecidos oculares em amfenac, um medicamento anti-inflamatório não esteróide. O Amfenac inibe a acção da prostaglandina h sintase (ciclooxigenase), uma enzima necessária para a produção de prostaglandinas.
Farmacologia secundária
Em coelhos, o nepafenac demonstrou inibir a degradação da barreira hemato-retina, concomitante com supressão de ESP2 sintese. Ex vivo, uma única dose ocular tópica de nepafenac demonstrou inibir a síntese das prostaglandinas na íris/corpo ciliar (85% - 95%) e na retina / coróide (55%) durante 6 horas e 4 horas, respectivamente.
Efeitos farmacodinâmicos
A maior parte da conversão hidrolítica ocorre na retina/coróide seguida pela íris/corpo ciliar e córnea, consistente com o grau de tecido vascularizado.
Os resultados dos estudos clínicos indicam que Avanep 3 mg/ml Colírio, suspensão não tem efeito significativo na pressão intra-ocular.
Eficácia clínica e segurança
Prevençãoe tratamento da dor e inflação pós-operadoras associadas à cirurgia da catarata.
A eficácia e segurança de Avanep 3 mg/ml na prevenção e tratamento da dor e inflamação pós-operatórias associadas à cirurgia da catarata foram demonstradas em dois ensaios clínicos mascarados, em dupla ocultação, controlados com placebo, num total de 1339 doentes. Nestes estudos em que os pacientes foram dosados diário início um dia antes da cirurgia de catarata, continuou no dia da cirurgia e durante os primeiros 14 dias de pós-operatório, Avanep 3 mg/ml colírio, suspensão demonstrado superior a eficácia clínica comparado com o seu veículo no tratamento pós-operatório, a dor e a inflamação.
Os doentes tratados com Avanep tiveram menor probabilidade de ter dor ocular e sinais mensuráveis de inflamação (células aquosas e agravamento) no início do período pós-operatório até ao final do tratamento do que os tratados com o seu veículo. Nos dois estudos, o Avanep eliminou a inflamação no dia 14 após a operação em 65% e 68% dos doentes, em comparação com 25% e 35% dos doentes no veículo. As taxas sem dor no grupo Avanep foram de 89% e 91% em comparação com 40% e 50% dos pacientes no veículo.
Alguns doentes receberam avanep 3 mg/ml Colírio, suspensão até 21 dias após a operação. No entanto, a eficácia para além do dia 14 após a operação não foi medida.
Além disso, em um dos dois ensaios clínicos, Avanep 3 mg/ml colírio, suspensão administrado uma vez ao dia, não era inferior à Avanep 1 mg/ml colírio, suspensão administrado três vezes ao dia, para a prevenção e tratamento da dor pós-operatória e a inflamação seguinte a cirurgia de catarata. Taxas de clareamento da inflamação e sem dor foram semelhantes para ambos os produtos em todas as avaliações pós-operatórias.
Redução do risco de edema macular pós-operador associado a cirurgia de catarata em doentes diabéticos:
Foram realizados dois estudos em doentes diabéticos para avaliar a eficácia e segurança de Avanep 3 mg/ml Colírio, suspensão administrada uma vez por dia para a prevenção de edema macular pós-operatório associado à cirurgia da catarata. Nestes estudos, a medicação do estudo foi iniciada no dia anterior à cirurgia, continuada no dia da cirurgia e até 90 dias do período pós-operatório.
Em ambos os estudos com dupla ocultação, aleatorizados e controlados com veículo, realizados em doentes com retinopatia diabética, uma percentagem significativamente maior de doentes no grupo de veículos desenvolveu edema macular (17.3% e 14%.3%) comparativamente aos doentes tratados com Avanep 3 mg / ml (2.3% e 5%.9%). As percentagens correspondentes na análise integrada dos 2 estudos foram de 15.9% no grupo de veículos e 4.1% no grupo Avanep, p<0.001). Uma percentagem significativamente maior de doentes atingiu uma melhoria de 15 ou mais letras no dia 14 e manteve a melhoria até ao dia 90 no grupo de Avanep 3 mg / ml (61.7%) comparativamente ao grupo do veículo (43%) num estudo, a percentagem de indivíduos foi semelhante nos 2 grupos de tratamento para este parâmetro de avaliação final no segundo estudo (48.8% no grupo Avanep e 50% no grupo Avanep..5% no grupo de veículos). Na análise integrada dos 2 estudos, a percentagem de indivíduos com melhoria de 15 Letras no dia 14 e mantidos até ao dia 90 foi mais elevada no grupo de Avanep 3 mg / ml (55.4%) em comparação com o grupo de veículos (46.7%, p = 0.003)
Absorcao
A seguir uma gota de Avanep 3 mg/ml colírio, suspensão em ambos os olhos uma vez ao dia durante quatro dias, baixa, mas quantificáveis concentrações plasmáticas de nepafenac e amfenac foram observados na maioria dos temas 2 e 3 horas pós-dose, respectivamente. O plasma médio em estado Estadual Cmaximo para o nepafenac e para o amfenac foram de 0, 847± 0, 269 ng/ml e 1, 13± 0, 491 ng/ml, respectivamente, após administração ocular.
Distribuição
O Amfenac tem uma elevada afinidade para as proteínas da albumina série. In vitro, a percentagem de ligação à albumina do rato, à albumina humana e ao soro humano foi de 98, 4%, 95, 4% e 99, 1%, respeitosamente.
Os estudos realizados em ratos demonstraram que os materiais radioactivos marcados com uma substância activa se distribuem amplamente nenhum organismo após doses orais únicas e múltiplas de 14C-nepafenac.
Estudos em modelos demonstram que o nepafenac administrado topicamente é distribuído Localmente da frente do olho para os sectores posteriores do olho (retina e coróide).
Biotransformação
O Nepafenac sofre uma bioactivação relativamente rápida do amfenac através de hidrolases intraoculares. Subsequentemente, o amfenac sofre um extenso metabolismo para mais metabolitos polares envolvendo hidroxilação fazer anel aromático, conduzindo à formação de conjugado glucuronido.
Análises radiocromatográficas antes e depois da hidrólise da Î2-glucuronidase indicaram que todos os metabolitos se encontravam sob a forma de conjugados de glucuronido, com excepção fazer amfenac. O Amfenac foi o principal metabolito plasmático, representando aproximadamente 13% da radioactividade plasmática total. O segundo metabolito plasmático mais abundante foi identificado como 5-hidroxi nepafenaco, representando aproximadamente 9% da radioactividade total nº de Cmaximo.
Interacções com outros medicamentos: nem o nepafenac nem o amfenac inibem qualquer das principais actividades metabólicas fazer citocromo P450 humano (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4) in vitro em concentrações até 3000 ng / ml. Assim, são improvisações envolvendo o metabolismo mediado pelo CYP de medicamentos administrados concomitantemente. As interacções mediadas pela ligação às proteínas também são improvisadas.
Eliminacao
Após administração oral de 14C-nepafenac para voluntários saudáveis, verificou-se que a excreção urinária era a principal via de excreções radioactivas, representando aproximadamente 85%, enquanto a excreção fecal representava aproximadamente 6% da dose.
A seguir bilaterais tópica ocular de dose única diária de Avanep (nepafenac suspensão oftálmica), de 0,3%, como concentrações de nepafenac e amfenac atingiu uma média de tempo de 0,5 hora e 0,75 horas, respectivamente, em ambos os Dias 1 e 4. A Cmax média nenhum estado estatal para o nepafenac e para o amfenac foi de 0, 847 ± 0, 269 ng/mL e 1, 13 ± 0, 491 ng/mL, respeitosamente.
O Nepafenac em concentrações até 3000 ng / mL e o amfenac em concentrações até 1000 ng / mL não inibiram um in vitro metabolismo de 6 substratos marcadores específicos das isoenzimas do citocromo P450 (CYP) (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 e CYP3A4). Assim, são improvisos interações fármaco-fármaco que envolvam o metabolismo mediado pelo CYP de cármacos administrados concomitantemente.
A seguir bilaterais tópica ocular de dose única diária de ILEVRO (nepafenac suspensão oftálmica), de 0,3%, como concentrações de nepafenac e amfenac atingiu uma média de tempo de 0,5 hora e 0,75 horas, respectivamente, em ambos os Dias 1 e 4. A Cmax média nenhum estado estatal para o nepafenac e para o amfenac foi de 0, 847 ± 0, 269 ng/mL e 1, 13 ± 0, 491 ng/mL, respeitosamente.
O Nepafenac em concentrações até 3000 ng / mL e o amfenac em concentrações até 1000 ng / mL não inibiram um in vitro metabolismo de 6 substratos marcadores específicos das isoenzimas do citocromo P450 (CYP) (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 e CYP3A4). Assim, são improvisos interações fármaco-fármaco que envolvam o metabolismo mediado pelo CYP de cármacos administrados concomitantemente.
Oftalmológicos, agentes anti-inflamatórios, não esteróides, código ATC: S01BC10
Os dados não clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida e genotoxicidade.
O Nepafenac não foi avaliado em estudos de carcinogenicidade a longo prazo.
Em estudos de reprodução realizados com nepafenac em ratos, doses maternas tóxicas > 10 mg/kg foram associadas a distocia, aumento da perda pós-implantação, redução do peso e crescimento fetais e redução da sobrevivência fetal. Em coelhas grávidas, uma dose materna de 30 mg/kg que produziu uma toxicidade ligeira nas mães demonstrou um aumento estatisticamente significativo na incidência de malformações das ninhadas.
Não aplicável.
Não existem requisitos especiais para a eliminação.
However, we will provide data for each active ingredient