Astelin

Astelin

Apresentações E Dosagens

O pulverizador Nasal de Astelin é uma solução para pulverização nasal. Cada pulverização o pulverizador Nasal de Astelin liberta um volume de 0, 137 mL de solução contendo 137 mcg de cloridrato de azelastina.

Armazenagem E Manuseamento

Astelina (azelastina)) cloridrato) Pulverizador Nasal, 137 mcg é fornecida como uma embalagem de 30 mL (NDC 0037-0241-30) fornecendo 200 pulverizadores metidos num polietileno de alta densidade Frasco (HDPE) equipado com uma bomba de pulverização de dose calibrada. Unidade de bomba de pulverização é constituído por uma bomba de pulverização nasal equipada com um clipe de segurança azul e um pó de plástico. O Conteúdo líquido do frasco é de 30 mL (peso líquido de 30 gm de solucao). Cada frasco contém 30 mg (1 mg/mL) de cloridrato de azelastina. Após a preparação, cada pulverização fornece um neblina fina com um volume médio de 0.137 mL de solução contendo 137 mcg de cloridrato de azelastina. A quantidade correta de medicação em cada pulverização não pode esteja seguro antes da primeira preparação e após a utilização de 200 pulverizadores, mesmo embora o frasco não esteja completamente vazio. O frasco deve ser eliminado após Foram utilizados 200 pulverizadores. O pulverizador Nasal de Astelin não deve ser utilizado após a prazo de validade " Val " impresso no rótulo do medicamento e na embalagem exterior

Armazenamento

Conservar a temperatura ambiente controlada de 20 ° a 25 ° C (68° a 50 ° C). 77 ° F). Proteger do congelamento.

Fabricado por: MEDA Pharmaceuticals Somerset, NJ 08873-4120. Revisto: 10/2014

O pulverizador Nasal de Astelin é indicado para o tratamento dos sintomas da rinite alérgica sazonal em adultos e doentes pediátricos com 5 anos ou mais, e para o tratamento da disfunção eréctil sintomas de rinite vasomotora em adultos e adolescentes 12 anos e idoso.

Rinite Alérgica Sazonal

Posologia recomendada do pulverizador Nasal de Astelin em adultos e doentes adolescentes com 12 ou mais anos de idade com rinite alérgica sazonal é uma ou duas pulverizações por narina duas vezes por dia. A dose recomendada de Astelin O pulverizador Nasal em doentes pediátricos dos 5 aos 11 anos de idade é um pulverizador por narina duas vezes por dia.

Rinite Vasomotora

Posologia recomendada do pulverizador Nasal de Astelin em adultos e os doentes adolescentes com 12 ou mais anos de idade com rinite vasomotora são dois pulveriza por narina duas vezes por dia.

Instruções De Administração Importantes

Administrar o pulverizador Nasal de Astelin por via intranasal apenas.

Desobstrucao: Pulverizador Nasal de Astelin Prime antes do início utilizar libertando 4 pulverizações ou até aparecer uma névoa fina. Nasais A pulverização não foi utilizada durante 3 ou mais dias, repetir a pulverização com 2 pulverizadores ou até que um a névoa fina aparece. Evite pulverizar o pulverizador Nasal de Astelin nos olhos.

Nenhum.

AVISO

Incluído como parte da PRECAUCAO seccao.

PRECAUCAO

Sonolência Em Actividades Que Requerem Estado De Alerta Mental

Em ensaios clínicos, a ocorrência de sonolência foi foi notificado em alguns doentes a tomar Spray Nasal de Astelin. Os doentes devem ser advertidos contra o exercício de profissões perigosas requer um estado de alerta mental completo e coordenação motora, como o funcionamento máquinas e aparelhos para a condução de veículos a motor após administração de Spray. Utilização concomitante de pulverizador Nasal de Astelin com álcool ou outra substância sistema nervoso estado de alerta e diminuição adicional do desempenho do sistema nervoso central pode ocorrer.

Informação Do Aconselhamento Do Doente

Ver Rotulagem aprovada pela FDA (informação do doente e instruções de Utilização).

Actividades Que Exigem Alerta Mental

Foram notificadas sonolência em alguns doentes a tomar Spray Nasal De Astelin. Prevenir os doentes contra o exercício de profissões perigosas exigir um estado de alerta mental completo e coordenação motora, como a condução ou utilização de máquinas após administração do pulverizador Nasal de Astelin.

Utilização concomitante de álcool e outras substâncias do sistema nervoso Central Depressores Do Sistema

Instruir os doentes para evitar a utilização concomitante de Astelin Pulverizador Nasal com álcool ou outros depressores do sistema nervoso central porque reduções adicionais no estado de alerta e compromisso adicional do sistema nervoso central o desempenho do sistema pode ocorrer.

Reacções Adversas Frequentes

Informe os doentes que o tratamento com Astelin nasais A pulverização Pode provocar reacções adversas, que incluem sabor amargo, cefaleias, sonolência, disestesia, rinite, queimadura nasal, faringite, epistaxis, sinusite, espirros paroxísticos, náuseas, boca seca, fadiga, tonturas, aumento de peso.

Desobstrucao

Instruir os doentes a purgar a bomba antes da utilização inicial e quando o pulverizador Nasal de Astelin não for utilizado durante 3 ou mais dias.

Mantenha o Spray fora dos olhos

Instruir os doentes a evitar a pulverização do pulverizador Nasal de Astelin nos olhos deles.

Manter fora do alcance Das Crianças

Instruir os doentes a manter o pulverizador Nasal de Astelin fora da pele. alcance das crianças. Se uma criança ingerir acidentalmente o pulverizador Nasal de Astelin, ajuda médica ou chame um centro de controlo de veneno imediatamente.

Toxicologia Não Clínica

Carcinogénese, Mutagénese, Diminuição Da Fertilidade

Em estudos de carcinogenicidade de 2 anos em ratos e ratinhos, azelastina o cloridrato não demonstrou evidência de carcinogenicidade com doses orais até 30 mg/kg e 25 mg / kg, respectivamente. Estas doses foram de aproximadamente 150 e 60 vezes a dose diária intranasal humana máxima recomendada [MRHDID] numa base de mg/m2.

O cloridrato de azelastina não demonstrou quaisquer efeitos genotóxicos em doentes com insuficiência renal crónica. o teste de Ames, o teste de reparação de ADN, o teste de mutação para a frente do linfoma do Ratinho, o teste de teste de micronúcleo ou teste de aberração cromossómica na medula óssea de rato.

A reprodução e a fertilidade estudos em ratos não demonstraram efeitos na fertilidade masculina ou feminina em doses orais até 30 mg / kg (aproximadamente 150 vezes o MRHDID em adultos numa base de mg / m2). 68, 6 mg / kg (aproximadamente 340 vezes o MRHDID numa base de mg / m2), a duração os ciclos de cio foram prolongados e a actividade copulatória e o número de as gravidezes diminuíram. Os números de corpos lúteos e implantações foram diminuição, no entanto, a perda pré-implantação não aumentou.

Utilização Em Populações Específicas

Gravidez

Gravidez Categoria C

Não existem estudos clínicos adequados e bem controlados. em mulheres grávidas. Foi demonstrado que o cloridrato de azelastina causa toxicidade no desenvolvimento em ratinhos, ratos e coelhos. O pulverizador Nasal de Astelin deve só pode ser utilizado durante a gravidez se o potencial benefício justificar o potencial risco de gravidez. risco para o feto.

Efeitos Teratogénicos

Em ratinhos, o cloridrato de azelastina causou embriofetal morte, malformações (fenda palatina, cauda curta ou ausente, fundida, ausente ou costelas ramificadas), ossificação retardada e diminuição do peso fetal a aproximadamente 170 vezes a dose diária intranasal humana máxima recomendada (MRHDID) em adultos (numa base de mg / m2 numa dose oral materna de 68, 6 mg / kg / dia, o que também causou toxicidade materna, como evidenciado pela diminuição do corpo peso). Não ocorreram efeitos fetais nem maternos em ratinhos com aproximadamente 7 anos de idade. vezes o MRHDID em adultos (numa base de mg / m2 numa dose oral materna de 3 mg / kg / dia).

Em ratos, o cloridrato de azelastina causou malformações. (oligo-e brachydactylia), ossificação retardada e variações esqueléticas, em a ausência de toxicidade materna, em aproximadamente 150 vezes o adultos (numa base de mg/m2 numa dose oral materna de 30 mg/kg/dia). O cloridrato de azelastina causou morte embriofetal e diminuição do peso fetal. toxicidade materna grave em aproximadamente 340 vezes o MRHDID (numa base de mg/m2 numa dose oral materna de 68, 6 mg/kg/dia). Nem fetal nem os efeitos maternos ocorreram em aproximadamente 15 vezes o MRHDID (numa base de mg/m2 numa dose oral materna de 2 mg/kg/dia).

Em coelhos, o cloridrato de azelastina causou o aborto. , atraso na ossificação e diminuição do peso fetal e toxicidade materna grave com aproximadamente 300 vezes o MRHDID em adultos (numa base de mg/m2 numa dose oral materna de 30 mg/kg / dia). Nem efeitos fetais nem maternos ocorreu aproximadamente 3 vezes o MRHDID (numa base de mg/m2 numa dose oral materna de 0, 3 mg/kg/dia).

mae

Não se sabe se o cloridrato de azelastina é excretado no leite humano. Como muitos medicamentos são excretados no leite humano, Cuidado deve ser exercido quando o pulverizador Nasal de Astelin é administrado a um enfermeiro. mulher.

Uso Pediátrico

A segurança e eficácia do pulverizador Nasal de Astelin para o tratamento dos sintomas da rinite alérgica sazonal foi estabelecido para doentes com idade igual ou superior a 5 anos. A segurança e eficácia do pulverizador Nasal de Astelin para a o tratamento da rinite vasomotora foi estabelecido para doentes com 12 anos de idade e idoso. Seguranca e eficácia do pulverizador Nasal de Astelin em doentes pediátricos com idade inferior a 5 anos com rinite alérgica sazonal e em doentes pediátricos com idade inferior a idade não foram estabelecidos períodos de 12 anos com rinite vasomotora.

Uso Geriátrico

Os ensaios clínicos do pulverizador Nasal de Astelin não incluíram: número suficiente de doentes com idade igual ou superior a 65 anos para determinar se responder de forma diferente dos pacientes mais jovens. Outras experiências clínicas notificadas não identificou diferenças nas respostas entre idosos e jovens paciente. De um modo geral, a selecção da dose para um doente idoso deve ser cautelosa., iniciando-se geralmente na extremidade baixa do intervalo posológico, reflectindo a maior frequência da diminuição da função hepática, renal ou cardíaca, e da doença ou outra terapia medicamentosa.

SECUNDARIO

A utilização de pulverizador Nasal de Astelin tem sido associada a sonolência.

Experiência Em Ensaios Clínicos

Porque os ensaios clínicos são realizados sob condições variáveis, taxas de reacções adversas observadas em ensaios clínicos de uma o fármaco não pode ser directamente comparado com as taxas nos ensaios clínicos de outro fármaco. droga e pode não reflectir as taxas observadas na prática.

Rinite Alérgica Sazonal

Pulverizador Nasal De Astelin Duas Pulverizações Por Narina Duas Vezes Por Dia

Experiência adversa derivado de seis ensaios clínicos controlados com placebo e active-controlled, de 2 dias a 8 semanas. que incluiu 391 doentes, com idade igual ou superior a 12 anos, com alergia sazonal rinite que recebeu pulverização Nasal de Astelin numa dose de 2 pulverizadores por narina duas vezes por dia. Nos ensaios de eficácia controlados com placebo, a incidência de suspensão devido a reacções adversas em doentes tratados com Astelin nasais O Spray e o placebo do veículo foram de 2, 2% e 2, 8%, respectivamente.

O quadro 1 contém reacções adversas que foram notificadas com frequências ≥ 2% no pulverizador Nasal de Astelin 2 pulverizações por narina grupo de tratamento duas vezes por dia e mais frequentemente do que placebo.

Quadro 1: Reacções adversas notificadas em ≥ 2% Incidência em sistemas controlados com Placebo em doentes com alergia sazonal Rinite [n (%)]

Pulverizador Nasal De Astelin 1 Pulverização Por Narina Duas Vezes Por Dia

Informação sobre experiências adversas para o pulverizador Nasal de Astelin a uma dose de um pulverizador por narina duas vezes por dia é derivado de dois estudos clínicos controlados com placebo com a duração de 2 semanas, que incluíram 276 doentes com cancro da mama e do pulmão. doentes com idade igual ou superior a 12 anos com rinite alérgica sazonal. O incidência de interrupção devido a reacções adversas em doentes tratados com O pulverizador Nasal de Astelin e o placebo veículo foram de 0, 0% e 0, 8%, respectivamente. Amargo o sabor foi notificado em 8, 3% dos doentes em comparação com nenhum no grupo placebo. Sonolência foi notificada em 0, 4% dos doentes comparativamente com nenhuma no placebo grupo.

Um total de 176 doentes 5 a 11 os anos de idade foram expostos ao pulverizador Nasal de Astelin numa dose de 1 Pulverizador cada narina duas vezes por dia em 3 estudos controlados com placebo. Nestes estudos, a reacções que ocorreram mais frequentemente em doentes tratados com Astelin nasais Pulverização do que com placebo, e que não estavam representados no reacções a tabela acima inclui rinite / sintomas gripais( 17, 0% vs. 9, 5%), tosse (11,4% vs. 8.3%), conjuntivite (5,1% vs. 1.8%) e asma (4.5% vs. 4.1%).

Reacções adversas < 2% em Pulverizador Nasal de Astelin um ou dois pulverizadores por narina duas vezes por dia

As seguintes reacções foram: observada pouco frequentemente ( < 2% e superior à incidência de placebo) em doentes que recebeu um pulverizador Nasal de Astelin administrado a 1 ou 2 pulverizações por narina duas vezes por dia em Ensaios clínicos nos EUA.

Cardiovascular: rubor, hipertensão, taquicardia.

Dermatologico: dermatite de contacto, eczema, infecção pelo cabelo e folículo, furunculose, laceração cutânea.

Digestivo: constipacao, gastroenterite, glossite, estomatite ulcerativa, vómitos, aumento da TGP, estomatite aftosa, diarreia, dor de dentes.

Metabolismo e nutrição: aumento do apetite.

Esqueletico: mialgia, deslocação temporomandibular, artrite reumatóide.

Neurologico: hipercinesia, hipoestesia, vertigens.

Psicologico: ansiedade, despersonalização, depressão, nervosismo, distúrbios do sono, pensamentos anormais. Respiratorio: broncospasmo, tosse, ardor na garganta, laringite, bronquite, garganta seca, dispneia nocturna, nasofaringite, congestão nasal, faringolaríngea dor, sinusite, secura nasal, hipersecreção do sinusal paranasal, pós-nasal gotejamento.

Sentidos Especiais: conjuntivite, alterações oculares, dor ocular, olhos aguados, perda de gosto.

Urogenital: albuminúria, amenorreia, dor mamária, hematúria, aumento da frequência urinária.

corpo: reacção alérgica, dor nas costas, herpes simplex, infecção viral, mal-estar, dor nas extremidades, dor abdominal, pirexia.

Rinite Vasomotora

Experiência adversa derivado de dois estudos clínicos controlados com placebo que incluíram 216 doentes com idade igual ou superior a 12 anos com rinite vasomotora que receberam Astelin Nasal Pulverize numa dose de 2 pulverizações por narina, duas vezes por dia, até 28 dias. O incidência de interrupção devido a reacções adversas em doentes tratados com O pulverizador Nasal de Astelin e o placebo veículo foram de 2, 8% e 2, 9%, respectivamente.

As seguintes reacções adversas foram notificadas com frequências ≥ 2% no grupo de tratamento com pulverização Nasal de Astelin e mais frequentemente do que placebo.

Quadro 2: reacções adversas notificadas em ≥ 2% Incidência em grupos controlados com Placebo em doentes com rinite vasomotora [n (%)]

Reacções observadas pouco frequentemente (<2% e incidência superior ao placebo) em doentes que receberam Astelin nasais Pulverização (2 pulverizações/narina duas vezes por dia) em ensaios clínicos nos EUA em vasomotor a rinite foi semelhante à observada nos ensaios clínicos realizados nos Estados Unidos na rinite alérgica.

Em ensaios controlados envolvendo formulações de cloridrato de azelastina nasal e oral, não foram frequentes ocorrências de elevações das transaminases hepáticas.

Frequente (≥1 / 10)

Durante a utilização pós-aprovação de Astelin Pulverizador Nasal, foram identificadas as seguintes reacções adversas: . Porque estas reacções são notificadas voluntariamente de uma população de incerteza dimensão, nem sempre é possível estimar de forma fiável a sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao fármaco. Reacções adversas notificadas incluem: anafilaxia, irritação no local de Aplicação, fibrilhação auricular, tórax dor, confusão, dispneia, edema facial, contracções musculares involuntárias, nasal feridas, palpitações, parestesia, parosmia, prurido, erupção cutânea, perturbação ou perda sensação de olfacto e / ou paladar, tolerância, retenção urinária, visão anormal e xeroftalmia

INTERACCAO

Depressores Do Sistema Nervoso Central

Utilização concomitante de pulverizador Nasal de Astelin com álcool ou outros depressores do sistema nervoso central devem ser evitados porque as reduções em alerta e diminuição do desempenho do sistema nervoso central pode ocorrer.

Gravidez Categoria C

Não existem estudos clínicos adequados e bem controlados. em mulheres grávidas. Foi demonstrado que o cloridrato de azelastina causa toxicidade no desenvolvimento em ratinhos, ratos e coelhos. O pulverizador Nasal de Astelin deve só pode ser utilizado durante a gravidez se o potencial benefício justificar o potencial risco de gravidez. risco para o feto.

Efeitos Teratogénicos

Em ratinhos, o cloridrato de azelastina causou embriofetal morte, malformações (fenda palatina, cauda curta ou ausente, fundida, ausente ou costelas ramificadas), ossificação retardada e diminuição do peso fetal a aproximadamente 170 vezes a dose diária intranasal humana máxima recomendada (MRHDID) em adultos (numa base de mg / m2 numa dose oral materna de 68, 6 mg / kg / dia, o que também causou toxicidade materna, como evidenciado pela diminuição do corpo peso). Não ocorreram efeitos fetais nem maternos em ratinhos com aproximadamente 7 anos de idade. vezes o MRHDID em adultos (numa base de mg / m2 numa dose oral materna de 3 mg / kg / dia).

Em ratos, o cloridrato de azelastina causou malformações. (oligo-e brachydactylia), ossificação retardada e variações esqueléticas, em a ausência de toxicidade materna, em aproximadamente 150 vezes o adultos (numa base de mg/m2 numa dose oral materna de 30 mg/kg/dia). O cloridrato de azelastina causou morte embriofetal e diminuição do peso fetal. toxicidade materna grave em aproximadamente 340 vezes o MRHDID (numa base de mg/m2 numa dose oral materna de 68, 6 mg/kg/dia). Nem fetal nem os efeitos maternos ocorreram em aproximadamente 15 vezes o MRHDID (numa base de mg/m2 numa dose oral materna de 2 mg/kg/dia).

Em coelhos, o cloridrato de azelastina causou o aborto. , atraso na ossificação e diminuição do peso fetal e toxicidade materna grave com aproximadamente 300 vezes o MRHDID em adultos (numa base de mg/m2 numa dose oral materna de 30 mg/kg / dia). Nem efeitos fetais nem maternos ocorreu aproximadamente 3 vezes o MRHDID (numa base de mg/m2 numa dose oral materna de 0, 3 mg/kg/dia).

A utilização de pulverizador Nasal de Astelin tem sido associada a sonolência.

Experiência Em Ensaios Clínicos

Porque os ensaios clínicos são realizados sob condições variáveis, taxas de reacções adversas observadas em ensaios clínicos de uma o fármaco não pode ser directamente comparado com as taxas nos ensaios clínicos de outro fármaco. droga e pode não reflectir as taxas observadas na prática.

Rinite Alérgica Sazonal

Pulverizador Nasal De Astelin Duas Pulverizações Por Narina Duas Vezes Por Dia

Experiência adversa derivado de seis ensaios clínicos controlados com placebo e active-controlled, de 2 dias a 8 semanas. que incluiu 391 doentes, com idade igual ou superior a 12 anos, com alergia sazonal rinite que recebeu pulverização Nasal de Astelin numa dose de 2 pulverizadores por narina duas vezes por dia. Nos ensaios de eficácia controlados com placebo, a incidência de suspensão devido a reacções adversas em doentes tratados com Astelin nasais O Spray e o placebo do veículo foram de 2, 2% e 2, 8%, respectivamente.

O quadro 1 contém reacções adversas que foram notificadas com frequências ≥ 2% no pulverizador Nasal de Astelin 2 pulverizações por narina grupo de tratamento duas vezes por dia e mais frequentemente do que placebo.

Quadro 1: Reacções adversas notificadas em ≥ 2% Incidência em sistemas controlados com Placebo em doentes com alergia sazonal Rinite [n (%)]

Pulverizador Nasal De Astelin 1 Pulverização Por Narina Duas Vezes Por Dia

Informação sobre experiências adversas para o pulverizador Nasal de Astelin a uma dose de um pulverizador por narina duas vezes por dia é derivado de dois estudos clínicos controlados com placebo com a duração de 2 semanas, que incluíram 276 doentes com cancro da mama e do pulmão. doentes com idade igual ou superior a 12 anos com rinite alérgica sazonal. O incidência de interrupção devido a reacções adversas em doentes tratados com O pulverizador Nasal de Astelin e o placebo veículo foram de 0, 0% e 0, 8%, respectivamente. Amargo o sabor foi notificado em 8, 3% dos doentes em comparação com nenhum no grupo placebo. Sonolência foi notificada em 0, 4% dos doentes comparativamente com nenhuma no placebo grupo.

Um total de 176 doentes 5 a 11 os anos de idade foram expostos ao pulverizador Nasal de Astelin numa dose de 1 Pulverizador cada narina duas vezes por dia em 3 estudos controlados com placebo. Nestes estudos, a reacções que ocorreram mais frequentemente em doentes tratados com Astelin nasais Pulverização do que com placebo, e que não estavam representados no reacções a tabela acima inclui rinite / sintomas gripais( 17, 0% vs. 9, 5%), tosse (11,4% vs. 8.3%), conjuntivite (5,1% vs. 1.8%) e asma (4.5% vs. 4.1%).

Reacções adversas < 2% em Pulverizador Nasal de Astelin um ou dois pulverizadores por narina duas vezes por dia

As seguintes reacções foram: observada pouco frequentemente ( < 2% e superior à incidência de placebo) em doentes que recebeu um pulverizador Nasal de Astelin administrado a 1 ou 2 pulverizações por narina duas vezes por dia em Ensaios clínicos nos EUA.

Cardiovascular: rubor, hipertensão, taquicardia.

Dermatologico: dermatite de contacto, eczema, infecção pelo cabelo e folículo, furunculose, laceração cutânea.

Digestivo: constipacao, gastroenterite, glossite, estomatite ulcerativa, vómitos, aumento da TGP, estomatite aftosa, diarreia, dor de dentes.

Metabolismo e nutrição: aumento do apetite.

Esqueletico: mialgia, deslocação temporomandibular, artrite reumatóide.

Neurologico: hipercinesia, hipoestesia, vertigens.

Psicologico: ansiedade, despersonalização, depressão, nervosismo, distúrbios do sono, pensamentos anormais. Respiratorio: broncospasmo, tosse, ardor na garganta, laringite, bronquite, garganta seca, dispneia nocturna, nasofaringite, congestão nasal, faringolaríngea dor, sinusite, secura nasal, hipersecreção do sinusal paranasal, pós-nasal gotejamento.

Sentidos Especiais: conjuntivite, alterações oculares, dor ocular, olhos aguados, perda de gosto.

Urogenital: albuminúria, amenorreia, dor mamária, hematúria, aumento da frequência urinária.

corpo: reacção alérgica, dor nas costas, herpes simplex, infecção viral, mal-estar, dor nas extremidades, dor abdominal, pirexia.

Rinite Vasomotora

Experiência adversa derivado de dois estudos clínicos controlados com placebo que incluíram 216 doentes com idade igual ou superior a 12 anos com rinite vasomotora que receberam Astelin Nasal Pulverize numa dose de 2 pulverizações por narina, duas vezes por dia, até 28 dias. O incidência de interrupção devido a reacções adversas em doentes tratados com O pulverizador Nasal de Astelin e o placebo veículo foram de 2, 8% e 2, 9%, respectivamente.

As seguintes reacções adversas foram notificadas com frequências ≥ 2% no grupo de tratamento com pulverização Nasal de Astelin e mais frequentemente do que placebo.

Quadro 2: reacções adversas notificadas em ≥ 2% Incidência em grupos controlados com Placebo em doentes com rinite vasomotora [n (%)]

Reacções observadas pouco frequentemente (<2% e incidência superior ao placebo) em doentes que receberam Astelin nasais Pulverização (2 pulverizações/narina duas vezes por dia) em ensaios clínicos nos EUA em vasomotor a rinite foi semelhante à observada nos ensaios clínicos realizados nos Estados Unidos na rinite alérgica.

Em ensaios controlados envolvendo formulações de cloridrato de azelastina nasal e oral, não foram frequentes ocorrências de elevações das transaminases hepáticas.

Frequente (≥1 / 10)

Durante a utilização pós-aprovação de Astelin Pulverizador Nasal, foram identificadas as seguintes reacções adversas: . Porque estas reacções são notificadas voluntariamente de uma população de incerteza dimensão, nem sempre é possível estimar de forma fiável a sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao fármaco. Reacções adversas notificadas incluem: anafilaxia, irritação no local de Aplicação, fibrilhação auricular, tórax dor, confusão, dispneia, edema facial, contracções musculares involuntárias, nasal feridas, palpitações, parestesia, parosmia, prurido, erupção cutânea, perturbação ou perda sensação de olfacto e / ou paladar, tolerância, retenção urinária, visão anormal e xeroftalmia

Não foram notificados casos de sobredosagem com Astelin. Pulverizador Nasal. É pouco provável que a sobredosagem aguda por adultos com esta forma de dosagem seja os efeitos indesejáveis são apresentados por ordem decrescente de gravidade dentro de cada classe de frequência. sonolência, uma vez que um frasco de pulverizador Nasal de Astelin contém 30 mg de cloridrato de azelastina. Ensaios clínicos em adultos com doses únicas de Nespo a formulação oral de cloridrato de azelastina (até 16 mg) não resultou em aumento da incidência de reacções adversas graves. Medidas gerais de apoio deve ser utilizado se ocorrer sobredosagem. Não existe antídoto conhecido para a Astelin Pulverizador Nasal. A ingestão Oral de anti-histamínicos tem potencial para causar efeitos adversos graves em crianças pequenas. Consequentemente, O Pulverizador Nasal De Astelin deve ser mantido fora do alcance das crianças

Electrofisiologia Cardíaca

Num estudo controlado com placebo (95 indivíduos com rinite alérgica), não houve evidência de um efeito Pulverizador Nasal de Astelin (2 pulverizações por narina duas vezes por dia durante 56 dias) repolarização representada pelo intervalo QT corrigido (QTc) do electrocardiograma. Após administração oral de doses múltiplas de azelastina 4 mg ou 8 mg duas vezes ao dia, a alteração média no QTc foi de 7, 2 mseg e 3, 6 mseg, respectivamente.

Estudos de interacção investigação dos efeitos de repolarização cardíaca de administração concomitante foram conduzidos cloridrato de azelastina oral e eritromicina ou cetoconazol. Estas drogas não tiveram efeito no QTc com base na análise de electrocardiograma. Numa dose aproximadamente 8 vezes a dose máxima recomendada dose, o cloridrato de azelastina não prolonga o intervalo QTc para qualquer extensão clinicamente relevante.

Absorcao

Após administração intranasal, a biodisponibilidade sistémica do cloridrato de azelastina é de aproximadamente 40%. As concentrações plasmáticas máximas (Cmax) são atingidas em 23 horas.

Cloridrato de azelastina administrado por via intranasal em doses superiores a duas pulverizações por narina, duas vezes por dia, durante 29 dias resultou em aumentos mais do que proporcionais na Cmax e área sob a curva (AUC) da azelastina.

Distribuicao

Via intravenosa e oral administração, o volume de distribuição no estado estacionário é de 14, 5 L/kg. Estudos in vitro no plasma humano, indicam que a ligação da azelastina às proteínas plasmáticas e o seu metabolito, desmetilazelastina, é de aproximadamente 88% e 97%.%, respectivamente.

Metabolismo

A azelastina é oxidativamente metabolizada até ao principal metabolito activo, desmetilazelastina, pelo sistema enzimático do citocromo P450. Isoformas específicas do P450 responsáveis pela biotransformação da azelastina não foram identificados. Após administração intranasal de cloridrato de azelastina no estado estacionário, as concentrações plasmáticas de desmetilazelastina variam entre 20-50% as concentrações de azelastina. Dados limitados indicam que o perfil metabólico é semelhante quando o cloridrato de azelastina é administrado via intranasal ou via oral.

Eliminacao

Riz administração intravenosa e oral, os doentes devem ser monitorizados semanalmente ou quinzenalmente. eliminação a semi-vida e a depuração plasmática são de 22 horas e 0, 5 L/H/kg., respectivamente. Aproximadamente 75% de uma dose oral de azelastina marcada radioactivamente o cloridrato foi excretado nas fezes com menos de 10% inalterado azelastina.

-

10/2014