Assival

Hipersensibilidade, distúrbios respiratórios de origem central, insuficiência respiratória grave, tontura, distúrbios da consciência, glaucoma, miastenia gravis, estados depressivos com tendência ao suicídio, distúrbios de equilíbrio.

Hipersensibilidade, insuficiência hepática-renal, miastenia gravis, glaucoma de ângulo fechado, gravidez.

Miastenia gravis, ataque agudo de glaucoma, glaucoma de ângulo fechado, gravidez (primeiro trimestre), idade da criança (até 6 meses.)

Com cuidado-absans (petit mal) ou a síndrome de Lennox-Gastaut (quando em/na introdução pode provocar o desenvolvimento de тонического эпилептического do estado), de epilepsia ou de convulsões (início do tratamento o diazepam ou o seu forte política podem acelerar o desenvolvimento de convulsões ou эпилептического do estado), hepática e/ou renal, cerebrais ou спинальные ataxia, hipercinesia, a propensão ao abuso de drogas psicotrópicas, doenças orgânicas cerebrais (sujeito a contra-reação), гипопротеинемия, idade mais avançada, depressão (см. "notas Especiais").

Sonolência, fadiga, fraqueza, tonturas, локомоторная ataxia, enfraquecimento da memória, diminuição da capacidade de concentração e a velocidade de reação, a redução do tônus do músculo esquelético, o enfraquecimento da libido, hipotensão, bradicardia, em em colapso, distúrbios da fala, da visão, confusão e desorientação, perda de consciência, reações paradoxais (agitação psicomotora, convulsões, ansiedade, agitação, insônia, tremor muscular, agressividade), cutâneas, reacções alérgicas, depois de no/na introdução: a trombose, flebite, os sintomas da doença de Raynaud.

Tontura, sonolência, reação lenta, diminuição da atividade mental e motora, fraqueza muscular, Ataxia, boca seca, dispepsia, náusea, diarréia, dispneia, broncoespasmo, galactorréia, hiperprolactinemia, reações alérgicas.

Do lado do sistema nervoso: no início do tratamento, a fadiga, a sonolência são possíveis (desaparecem espontaneamente ou com uma diminuição na dose da droga). Raramente-ataxia, em alguns casos — reações paradoxais (excitação, ansiedade, distúrbios do sono).

Do lado do sistema nervoso:

Do lado dos órgãos hematopoiéticos: leucopenia, neutropenia, agranulocitose (calafrios, hipertermia, dor de garganta, fadiga ou fraqueza incomum), anemia, trombocitopenia.

Do trato gastrointestinal: boca seca ou hipersalivação, azia, soluços, gastralgia, náuseas, vômitos, diminuição do apetite, constipação, distúrbios da função hepática, aumento da atividade das transaminases hepáticas e FSC, icterícia.

Do sistema cardiovascular: palpitações, taquicardia, diminuição da pressão arterial.

Do sistema geniturinário: incontinência ou retenção urinária, função renal prejudicada, aumento ou diminuição da libido, dismenorréia.

Reações alérgicas: erupção cutânea, comichão.

Efeito no feto: teratogenicidade (especialmente — no primeiro trimestre), depressão do SNC, distúrbios respiratórios e supressão do reflexo de sucção em recém-nascidos cujas mães usaram a droga.

Reações locais: no local da injeção — flebite ou trombose venosa (vermelhidão, inchaço e dor no local da injeção).

Os demais: dependência, dependência de drogas, raramente-depressão do centro respiratório, deficiência visual (diplopia), bulimia, diminuição do peso corporal.

Com a acentuada redução da dose e param de consumir — síndrome de "desfazer" (aumento da irritabilidade, dor de cabeça, ansiedade, medo, agitação psicomotora, distúrbios do sono, disforia de gênero, espasmo da musculatura lisa dos dos dos órgãos internos e a musculatura esquelética, деперсонализация, aumento da sudorese, depressão, náuseas, vômitos, tremores, distúrbios da percepção, т. ч. гиперакузия, parestesias, fotofobia, taquicardia, convulsões, alucinações, raramente — transtorno psicótico). Quando usado em obstetrícia — em recém-nascidos-hipotensão muscular, hipotermia, dispnéia.

Sintoma: sonolência, confusão, coma, depressão dos reflexos.

Tratamento: lavagem gástrica, ventilador, medidas destinadas a aumentar a pressão arterial.

Sintoma: sonólise, depressão da consciência de diferentes graus de gravidade, excitação paradoxal, diminuição dos reflexos até a areflexia, redução da reação de dor de irritação, disartria, ataxia, visão turva (nistagmo), tremor, bradicardia, redução do inferno, colapso, depressão Cardíaca e respiração (até apneia) ativas, coma.

Tratamento: lavagem gástrica, diurese forçada, nomeação de carvão ativado, terapia sintomática (manutenção da respiração e pressão arterial), ventilação artificial. Como um antagonista específico em um hospital, o flumazenil é usado. A hemodiálise é ineficaz.

Flumazenil não é indicado em pacientes com epilepsia que recebem tratamento com benzodiazepínicos. Nesses pacientes, o flumazenil pode causar o desenvolvimento de convulsões epilépticas.

Bem absorvido. C_max ligação às proteínas plasmáticas-98%. Penetra através da placenta, no líquido cefalorraquidiano, excretado no leite materno.

Metabolizado no fígado. Excretado pelos rins (70%).

Após a administração intravenosa, o diazepam é absorvido incompletamente e de forma desigual (depende do local da injeção), quando injetado no músculo deltóide — a absorção é rápida e completa. Biodisponibilidade — 90%. C_max no plasma sanguíneo após a administração intravenosa, é alcançado após 0,5–1,5 horas a partir do momento da administração e dentro de 0,25 horas com administração intravenosa. As concentrações de equilíbrio são alcançadas com recepção constante após 1-2 semanas.

O diazepam e seus metabólitos passam pelas barreiras BBB e placentárias, encontrados no leite materno em concentrações correspondentes a 1/10 da concentração plasmática. Ligação às proteínas — 98%.

Metabolizado no fígado envolvendo o sistema enzimático CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 para desmetildiazepam farmacologicamente muito ativo e temazepam e oxazepam menos ativos.

Excretado pelos rins — 70% (na forma de glucuronídeos), inalterado — 1-2% e menos de 10% - com fezes. T_1/2 desmetildiazepam — 30-100 h, temazepam-9,5–12,4 h E oxazepam — 5-15 H. T_1/2 pode ser prolongado em recém-nascidos (até 30 horas), pacientes idosos e senis (até 100 horas) e em pacientes com insuficiência hepática e renal (até 4 dias).

Com a aplicação repetida, o acúmulo de diazepam e seus metabólitos ativos é significativo. Refere-se aos benzodiazepínicos de longa duração T_1/2. a excreção após a interrupção do tratamento é lenta, porque os metabólitos persistem no sangue por vários dias ou mesmo semanas.

• Agente ansiolítico (tranquilizante) [Ansiolíticos]

• Ansiolíticos

O efeito é reforçado por antiepilépticos, anti - histamínicos, Analgésicos Narcóticos, neurolépticos, antidepressivos tricíclicos, simpatizantes e colinolíticos, álcool, relaxantes musculares (d-tubocurarina, etc.), enfraquece — nicotina. Cimetidina, dissulfiram, isoniazida-prolongam (retardam a eliminação), rifampicina, fenobarbital — reduzem o efeito (estimulam a biotransformação).

Potencializa os efeitos dos antidepressivos tricíclicos, drogas que têm um efeito depressivo no sistema nervoso central, relaxantes musculares (deve-se ter cuidado quando usado em conjunto).

A solução de Assival é incompatível na mesma seringa com quaisquer outras drogas.

Inibidores da MAO, analépticos respiratórios e psicoestimulantes reduzem a atividade Assival^®.

Com pílulas para dormir, sedativos, analgésicos narcóticos, outros tranquilizantes, derivados de benzodiazepínicos, relaxantes musculares, agentes para anestesia geral, antidepressivos, neurolépticos, álcool — um aumento acentuado do efeito depressivo no sistema nervoso central.

Com cimetidina, dissulfiram, eritromicina, fluoxetina, bem como contraceptivos orais e drogas contendo estrogênio que inibem competitivamente o metabolismo hepático — processos de oxidação) - é possível retardar o metabolismo de Assival^® e aumentando sua concentração plasmática.

Isoniazida, cetoconazol e metoprolol-retardando o metabolismo Assival^® e aumentando sua concentração plasmática.

Propranolol e ácido valpróico aumentam os níveis de Assival^® no plasma sanguíneo.

Rifampicina pode aumentar o metabolismo do Assival^® e como resultado-reduzir sua concentração no plasma sanguíneo.

Os indutores de enzimas hepáticas microssomais reduzem a eficiência.

Os anti-hipertensivos podem aumentar a gravidade da redução da pressão arterial.

Clozapina - possível aumento da depressão respiratória.

Com o uso simultâneo com glicosídeos cardíacos, é possível aumentar a concentração deste último no soro sanguíneo e o desenvolvimento de intoxicação digitálicos (como resultado da ligação competitiva às proteínas plasmáticas).

Reduz a eficácia da levodopa em pacientes com Parkinsonismo.

O omeprazol prolonga o tempo de eliminação do diazepam.

Um aumento na toxicidade da zidovudina é potencialmente possível.

A teofilina (em doses baixas) pode reduzir os efeitos sedativos do Assival^®.

Farmaceuticamente incompatível na mesma seringa com outras drogas.

A pré-medicação com diazepam reduz a dose de fentanil necessária para a anestesia geral introdutória e reduz o tempo de início da anestesia geral.