Artane 1%

Artano

Os comprimidos de ARTANE® (Trihexifenidil HCl) estão disponíveis da seguinte forma::

2 mg - comprimidos redondos, planos, ranhurados, brancos, gravados "ARTANO (trihexifenidil)" acima "2” de um lado e " LL "acima de" A11 " abaixo da pontuação do outro lado, fornecido como se segue:

NDC 0005-4434-23-Frasco de 100
NDC 0005-4434-34-Frasco de 1000

5 mg - comprimidos redondos, planos, ranhurados, brancos, gravados "ARTANO (trihexifenidil) "acima" 5” de um lado e " LL "acima de" A12 " abaixo da pontuação do outro lado, fornecido como se segue:

NDC 0005-4436-23-Frasco de 100
NDC 0005-4436-34-Frasco de 1000

Conservar a temperatura ambiente controlada de 20 ° a 25 ° C (68° a 77°F).

Dispensar em recipientes apertados, tal como definidos no USP.

DISPONIVEL

O ARTANO (trihexifenidil) está disponível em Elixir da seguinte forma::

2 mg / 5 mL - NDC 0005-4440-65-Garrafa de 16 fl oz

Conservar a temperatura ambiente controlada de 20 ° a 25 ° C (68° a 77°F).

NÃO CONGELAR.

Dispensar em recipientes apertados, tal como definidos no USP.

Lederle Pharmaceutical Division of American Cyanamid Company, Pearl River, NY 10965. Rev 03/03.

O ARTANO (trihexifenidil) é indicado como adjuvante no tratamento de todas as formas de parkinsonismo (postencefalítico, arteriosclerótico e idiopático). É frequentemente útil como terapêutica adjuvante ao tratar estas formas de parkinsonismo com levodopa. Além disso, é indicado para o controle de distúrbios extrapiramidais causados por medicamentos do sistema nervoso central, tais como as dibenzoxazepinas, fenotiazinas, tioxantenos e butirofenonas.

A dose deve ser individualizada. A dose inicial deve ser baixa e depois aumentada gradualmente, especialmente em doentes com mais de 60 anos de idade. A melhor forma de administrar ARTANE® (trihexifenidil HCl) antes ou depois das refeições deve ser determinada pela forma como o doente reage.. Os doentes postencefalíticos, que são geralmente mais propensos a salivação excessiva, podem preferir tomá-la após as refeições e podem, além disso, requerer pequenas quantidades de atropina que, nestas circunstâncias, é por vezes um adjuvante eficaz.. Se o ARTANO (trihexifenidil) tende a secar excessivamente a boca, pode ser melhor tomá-la antes das refeições, a menos que cause náuseas.. Se tomado após as refeições, a sede por vezes induzida pode ser atenuada por doces de hortelã, goma de mascar ou água

A interrupção abrupta do tratamento do parkinsonismo pode resultar numa exacerbação aguda dos sintomas de parkinsonismo, pelo que deve ser evitada uma interrupção abrupta.

A suspensão abrupta do tratamento pode resultar na síndrome neuroléptica maligna. (NMS) (ver AVISO)

Parkinsonismo Idiopático

Como terapêutica inicial para o parkinsonismo, 1 mg de ARTANO (trihexifenidil) em comprimidos ou elixir pode ser administrado no primeiro dia. A dose pode então ser aumentada em incrementos de 2 mg em intervalos de três a cinco dias, até que um total de 6 a 10 mg seja administrado diariamente. A dose diária total dependerá do que for considerado o nível óptimo. Muitos doentes obtêm o benefício máximo deste total DIÁRIO de 6 a 10 mg, mas alguns doentes, principalmente os do grupo postencefalítico, podem necessitar de uma dose diária total de 12 a 15 mg.

Parkinsonismo Induzido Por Fármacos

A dimensão e frequência da dose de ARTANO (trihexifenidil) necessária para controlar as reacções extrapiramidais aos tranquilizantes habitualmente utilizados, nomeadamente as fenotiazinas, tioxantenos e butirofenonas, devem ser determinadas empiricamente.. A dose diária total varia normalmente entre 5 e 15 mg, embora, em alguns casos, estas reacções tenham sido satisfatoriamente controladas com uma dose diária de apenas 1 mg.. Pode ser aconselhável iniciar a terapêutica com uma dose única de 1 mg. Se as manifestações extrapiramidais não forem controladas em poucas horas, as doses subsequentes podem ser progressivamente aumentadas até se obter um controlo satisfatório.. Um controlo satisfatório pode, por vezes, ser alcançado mais rapidamente reduzindo temporariamente a dose do tranquilizante ao instituir a terapêutica com ARTANO (trihexifenidil) e ajustando a dose de ambos os fármacos até que o efeito ataráctico desejado seja mantido sem início de reacções extrapiramidais.

Por vezes, é possível manter o doente numa dose reduzida de ARTANO (Tri-hexifenidil) após as reacções terem permanecido sob controlo durante vários dias. Foram notificados casos em que estas reacções permaneceram em remissão durante longos períodos após a interrupção da terapêutica com ARTANO (trihexifenidil).

Utilização concomitante com Levodopa

Quando o ARTANO (trihexifenidil) é utilizado concomitantemente com levodopa, a dose habitual de cada um pode ter de ser reduzida. É necessário um ajustamento cuidadoso, dependendo dos efeitos secundários e do grau de controlo dos sintomas. Uma dose diária de 3 a 6 mg de ARTANO (trihexifenidil), dividida em doses, é geralmente adequada.

Utilização concomitante com outros inibidores parassimpáticos

O ARTANO (trihexifenidil) pode ser substituído, no todo ou em parte, por outros inibidores parassimpáticos. A técnica habitual é a substituição parcial inicialmente, com redução progressiva na outra medicação como a dose de trihexifenidil HCl é aumentada.

ARTANO (trihexifenidil) comprimidos e ELIXIR - a dose diária total de ARTANO (trihexifenidil) comprimidos ou elixir é mais tolerada se dividido em 3 doses e tomado às refeições. As doses elevadas (>10 mg por dia) podem ser divididas em 4 partes, com 3 doses administradas às refeições e a quarta ao deitar.

O ARTANO (trihexifenidil) está contra-indicado em doentes com hipersensibilidade ao cloridrato de trihexifenidilo ou a qualquer um dos comprimidos ou ingredientes do elixir. Artano (trihexifenidil) também está contra-indicado em doentes com glaucoma de ângulo estreito. Foi notificada cegueira após utilização a longo prazo devido a glaucoma de ângulo estreito.

AVISO

Os doentes a serem tratados com ARTANO (trihexifenidil) devem ter uma avaliação prévia do gonioscópio. início da terapêutica e monitorização cuidadosa das pressões intra-oculares. O o uso de fármacos anticolinérgicos pode precipitar o fechamento do ângulo com um aumento na pressão intra-ocular. Se ocorrer turvação da visão durante o tratamento, a possibilidade de deve ser considerado glaucoma de ângulo fechado. Cegueira tem sido relatada devido ao agravamento do glaucoma de ângulo fechado (ver secção 4. 4). CONTRA e REACTAO)

O ARTANO (trihexifenidil) deve ser administrado com precaução em tempo quente, especialmente quando administrado concomitantemente com outros medicamentos de tipo atropina para os doentes crónicos, os alcoólicos, os que têm doença do sistema nervoso central ou os que fazem trabalho manual num ambiente quente. A anidrose pode ocorrer mais rapidamente quando já existe alguma perturbação da sudação. Se houver evidência de anidrose, deve ser considerada a possibilidade de hipertermia.. A dose deve ser diminuída de modo a que a capacidade de manter o equilíbrio térmico do corpo através da transpiração não seja diminuída.. Ocorreu anidrose grave e hipertermia fatal com a utilização de anticolinérgicos nas condições acima descritas.

Síndrome Maligna Dos Neurolépticos

Foi notificado um complexo de sintomas potencialmente fatal, por vezes referido como síndrome maligna dos neurolépticos (SMN), associado à redução da dose ou à descontinuação do trihexifenidilo. As manifestações clínicas da SMN são a hiperpirexia, rigidez muscular, estado mental alterado e evidência de instabilidade autonómica (pulso ou pressão arterial irregular, taquicardia, diaforese e disritmias cardíacas).

A avaliação diagnóstica de pacientes com esta síndrome é complicada. Ao chegar a um diagnóstico, é importante identificar os casos em que a apresentação clínica inclui tanto doença médica grave (por exemplo, pneumonia, infecção sistémica, etc.) e sinais e sintomas extrapiramidais não tratados ou inadequadamente tratados (EPS). Outras considerações importantes no diagnóstico diferencial incluem toxicidade anticolinérgica central, acidente vascular cerebral térmico, febre do fármaco e patologia primária do sistema nervoso central (SNC).

PRECAUCAO

Geral

Os doentes com doenças cardíacas, hepáticas ou renais, ou com hipertensão, devem ser cuidadosamente monitorizados.

Uma vez que o ARTANO (trihexifenidil) tem propriedades tipo atropina, os doentes em tratamento a longo prazo devem ser cuidadosamente monitorizados quanto a reacções indesejáveis.

Uma vez que o ARTANO (trihexifenidil) tem actividade parassimpatolítica, deve ser utilizado com precaução em doentes com glaucoma, doença obstrutiva dos tractos gastrintestinais ou genitourinários, e em idosos do sexo masculino com possível hipertrofia prostática. O glaucoma incipiente pode ser precipitado por fármacos parassimpatolíticos como o ARTANO (trihexifenidil).

A discinésia tardia pode aparecer em alguns doentes em terapêutica a longo prazo com fármacos antipsicóticos ou pode ocorrer após a interrupção da terapêutica com estes fármacos. Os agentes antiparkinsonistas não aliviam os sintomas de discinésia tardia e, em alguns casos, podem agravá-los. No entanto, o parkinsonismo e a discinésia tardia coexistem frequentemente em doentes a receber tratamento neuroléptico crónico, e a terapêutica anticolinérgica com ARTANO (trihexifenidil) pode aliviar alguns destes sintomas de parkinsonismo. O ARTANO (trihexifenidil) não é recomendado em doentes com discinésia tardia, a menos que tenham doença de Parkinson concomitante.

Doentes com arteriosclerose ou com história de idiossincrasia com outros fármacos pode apresentar reacções de confusão mental, agitação, perturbações do comportamento ou náuseas e vómitos. Estes doentes devem ser autorizados a desenvolver tolerância através da administração inicial de uma dose pequena e aumento gradual da dose até se atingir um nível eficaz. Se ocorrer uma reacção grave, a administração do medicamento deve ser descontinuado por alguns dias e, em seguida, retomado em um nível mais baixo dosagem. As perturbações psiquiátricas podem resultar de uma utilização indiscriminada ( para manter a euforia continuada. (Ver Drogaworld. KGM Abuso E Dependência)

A interrupção abrupta do tratamento do parkinsonismo pode resultar em exacerbação aguda. deste modo, deve ser evitada a interrupção abrupta dos sintomas de parkinsonismo (ver secção 4. 4). DATA E ADMINISTRAÇÃO)

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Desconhece-se se este medicamento é excretado no leite humano. Uma vez que muitos fármacos são excretados no leite humano, deve ter-se precaução quando o ARTANO (trihexifenidil) é administrado a uma mulher a amamentar. Tal como acontece com outros anticolinérgicos, o trihexifenidil pode causar supressão do aleitamento. Por conseguinte, o trihexifenidil só deve ser utilizado se o benefício esperado para a mãe for superior ao risco potencial para o lactente.

Uso Pediátrico

A segurança e a eficácia em doentes pediátricos não foram estabelecidas. (Ver tambem REACCAO.)

SECUNDARIO

Os efeitos secundários menores, tais como secura da boca, visão turva, tonturas, náuseas ligeiras ou nervosismo, serão sentidos por 30 a 50 por cento de todos os doentes. Estas sensações, no entanto, são muito menos perturbadoras com ARTANO (trihexifenidil) do que com Alcaloides da belladona e são geralmente menos perturbadoras do que o parkinsonismo não alienado. Estas reacções tendem a tornar-se menos pronunciadas, e mesmo a desaparecer, à medida que o tratamento continua. Mesmo antes de estas reacções se remediarem espontaneamente, podem muitas vezes ser controladas por um cuidadoso ajuste da forma de dosagem, quantidade de fármaco ou intervalo entre as doses.

Casos isolados de supurativas parotitis secundário ao excesso de secura da boca, erupções da pele, dilatação do cólon, íleo paralítico, e certas manifestações psiquiátricas, tais como delírios, alucinações e paranóia, tudo o que pode ocorrer com qualquer um dos atropina-como drogas, têm sido raramente relatadas com ARTANE® (trihexyphenidyl)

Efeitos secundários potenciais associados ao uso de quaisquer fármacos do tipo atropina, incluindo Artano (trihexifenidil), incluem disfunções cognitivas, incluindo confusão e memória diminuição da capacidade, obstipação, sonolência, hesitação ou retenção urinária, taquicardia, dilatação da pupila, aumento da pressão intra-ocular, movimentos coreiformes, fraqueza, vómitos e dor de cabeça. Exacerbação do parkinsonismo com tratamento abrupto foi notificada a retirada. Síndrome maligna dos neurolépticos com tratamento abrupto foram notificados casos de privação (ver secção 4. 4). Anúncios, neurolépticos Sondrome Maligna).

Foi notificada a ocorrência de glaucoma de ângulo fechado em doentes a receber Trihexifenidil HCl (foi notificada cegueira em alguns casos). Foram notificadas bradicardia sinusal paradoxal, pele seca e cicloplegia.

Para além dos acontecimentos adversos observados em adultos, foram notificados na literatura os seguintes acontecimentos adversos em doentes pediátricos: hipercinesia, psicose, esquecimento, perda de peso, agitação, Corea e alterações do sono.

Consumo E Dependência De Droga

Embora o ARTANO (trihexifenidil) não seja classificado como substância controlada, a possibilidade de abuso deve ser tida em conta devido às suas propriedades estimulantes e euforiantes.

INTERACCAO

Canabinóides, barbitúricos, opiáceos e álcool podem ter efeitos aditivos com ARTANO (trihexifenidil) , e assim, um potencial de abuso existe.

A utilização concomitante de álcool ou outros depressores do SNC com ARTANO (trihexifenidil) pode provocar um aumento dos efeitos sedativos.

Inibidores da monoaminoxidase e antidepressivos tricíclicos com actividade anticolinérgica significativa podem intensificar os efeitos anticolinérgicos dos agentes anticolinérgicos devido às actividades anticolinérgicas secundárias destes medicamentos.

Administração profiláctica de agentes anticolinérgicos, tais como o tri-hexifenidilo, como a prevenção do parkinsonismo induzido pelo fármaco durante a terapêutica com neurolépticos não é recomendado. Pode existir um risco aumentado para o desenvolvimento de discinésia tardia durante a administração concomitante de anticolinérgicos e neurolépticos (ver Precauções gerais).

Poderá ser necessário reduzir a dose habitual de Tri-hexifenidilo ou de levodopa. durante a terapêutica concomitante, uma vez que a administração concomitante pode aumentar o movimentos involuntários (ver DATA E ADMINISTRAÇÃO)

Os efeitos secundários menores, tais como secura da boca, visão turva, tonturas, náuseas ligeiras ou nervosismo, serão sentidos por 30 a 50 por cento de todos os doentes. Estas sensações, no entanto, são muito menos perturbadoras com ARTANO (trihexifenidil) do que com Alcaloides da belladona e são geralmente menos perturbadoras do que o parkinsonismo não alienado. Estas reacções tendem a tornar-se menos pronunciadas, e mesmo a desaparecer, à medida que o tratamento continua. Mesmo antes de estas reacções se remediarem espontaneamente, podem muitas vezes ser controladas por um cuidadoso ajuste da forma de dosagem, quantidade de fármaco ou intervalo entre as doses.

Casos isolados de supurativas parotitis secundário ao excesso de secura da boca, erupções da pele, dilatação do cólon, íleo paralítico, e certas manifestações psiquiátricas, tais como delírios, alucinações e paranóia, tudo o que pode ocorrer com qualquer um dos atropina-como drogas, têm sido raramente relatadas com ARTANE® (trihexyphenidyl)

Efeitos secundários potenciais associados ao uso de quaisquer fármacos do tipo atropina, incluindo Artano (trihexifenidil), incluem disfunções cognitivas, incluindo confusão e memória diminuição da capacidade, obstipação, sonolência, hesitação ou retenção urinária, taquicardia, dilatação da pupila, aumento da pressão intra-ocular, movimentos coreiformes, fraqueza, vómitos e dor de cabeça. Exacerbação do parkinsonismo com tratamento abrupto foi notificada a retirada. Síndrome maligna dos neurolépticos com tratamento abrupto foram notificados casos de privação (ver secção 4. 4). Anúncios, neurolépticos Sondrome Maligna).

Foi notificada a ocorrência de glaucoma de ângulo fechado em doentes a receber Trihexifenidil HCl (foi notificada cegueira em alguns casos). Foram notificadas bradicardia sinusal paradoxal, pele seca e cicloplegia.

Para além dos acontecimentos adversos observados em adultos, foram notificados na literatura os seguintes acontecimentos adversos em doentes pediátricos: hipercinesia, psicose, esquecimento, perda de peso, agitação, Corea e alterações do sono.

Consumo E Dependência De Droga

Embora o ARTANO (trihexifenidil) não seja classificado como substância controlada, a possibilidade de abuso deve ser tida em conta devido às suas propriedades estimulantes e euforiantes.

A DL média oral₅₀ foi relatado que o ARTANO (trihexifenidil) é 365 mg / kg (intervalo, 325 a 410 mg / kg) em ratinhos e 1660 mg/kg (1420 a 1940 mg / kg) em ratos. A dose de 40 mg / kg, os cães apresentaram emese, agitação seguida de sonolência, perturbações de equilíbrio e midríase.

No ser humano, foram ingeridas doses até 300 mg (5 mg/kg) sem mortes ou sequelas. No entanto, foram notificados casos raros de morte associados a sobredosagens de trihexifenidilo tomadas em conjunto com outros agentes depressores do SNC ou em doentes com problemas respiratórios. As concentrações sanguíneas de Tri-hexifenidilo associadas aos casos fatais variaram entre 0, 03 e 0, 80 mg/l.

Sinais e sintomas

A sobredosagem com ARTANO (Tri-hexifenidil) produz sintomas centrais típicos de intoxicação por atropina (síndrome anticolinérgica central).). Diagnóstico correto depende do reconhecimento do periférico de sinais de bloqueio parassimpático, incluindo dilatadas e lento alunos, calor, pele seca, rubor facial, diminuição das secreções da boca, a faringe, o nariz e brônquios, de odor fétido respiração, temperatura elevada, taquicardia, arritmias cardíacas, diminuição dos ruídos intestinais, e retenção urinária. Sinais neuropsiquiátricos tais como delírio, desorientação, ansiedade, alucinações, ilusões, confusão, incoerência, agitação, hiperactividade, ataxia, movimentos de Batedeira labial e degustação, perda de memória, paranóia, combatividade e convulsões podem estar presentes. A condição pode progredir para estupor, coma, paralisia, paragem cardíaca e respiratória, e morte

Tratamento

O tratamento da sobredosagem aguda envolve terapêutica sintomática e de suporte. Gastrico deve ser instituída uma lavagem ou outros métodos para limitar a absorção.. Uma pequena dose pode ser administrado diazepam ou um barbiturato de acção curta se se tratar de excitação do SNC. é observado. As fenotiazinas estão contra-indicadas porque a toxicidade pode ser intensificados devido à sua acção antimuscarínica, causando coma. Suporte respiratório, podem ser necessários agentes respiratórios artificiais ou vasopressores. Hiperpirexia deve ser revertido, o volume de fluido substituído e o balanço ácido mantido. Urinario cateterização pode ser necessário. Não se sabe se o ARTANO (trihexifenidil) é dialisável

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