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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 17.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Arnuity Ellipta
Fluticasone Propionate
Eczema (atópica, discóide, em crianças), nodoso prurido, psoríase (exclusivo comum placa), neurodermatose (em incl.simples micose, líquen plano, dermatite seborréica), lúpus eritematoso discóide, vermelho sudorese, eritrodermia generalizada (como mais um meio de terapia sistêmica), picadas de insetos, alergia de contato de reação, coceira.
Tratamento sintomático da rinite alérgica sazonal e durante todo o ano em adultos e crianças com mais de 2 anos de idade.
Prevenção e tratamento da rinite alérgica sazonal e durante todo o ano.
Eczema (atópica, discóide, em crianças), nodoso prurido, psoríase (exclusivo comum placa), neurodermatose (em incl.simples micose, líquen plano, dermatite seborréica), lúpus eritematoso discóide, vermelho sudorese, eritrodermia generalizada (como mais um meio de terapia sistêmica), picadas de insetos, alergia de contato de reação, coceira.
Asma brônquica (terapia antiinflamatória básica) em adultos e crianças de 1 g ou mais (incluindo com curso grave da doença, com dependência de GCS sistêmicos), doença pulmonar obstrutiva crônica em adultos.
Local.
Tratamento de dermatoses agudas e crônicas. Pomada ou creme é aplicado em uma camada fina nas áreas afetadas da pele 1-2 vezes ao dia. Curso de tratamento-2 semanas.
Reduzindo o risco de recorrência da doença. Depois de alcançar um efeito terapêutico na fase aguda da doença, a frequência de aplicação de pomada ou creme é reduzida: recomenda-se aplicar o medicamento uma vez 2 vezes por semana sem aplicar um curativo oclusivo. Kutivate é aplicado a todas as áreas anteriormente afetadas da pele ou em áreas onde se pode esperar uma recorrência da doença.
Intranasal.
Para alcançar o máximo efeito terapêutico, é necessário aderir a um esquema regular de Aplicação. O início da ação pode ser observado dentro de 8 horas após a primeira administração. Pode levar vários dias para atingir o efeito máximo. A ausência de efeito imediato deve ser cuidadosamente explicada ao paciente.
Para o tratamento sintomático da rinite alérgica sazonal e durante todo o ano
Adultos e adolescentes (12 anos ou mais): a dose inicial recomendada é de 2 upryskivaniya (27,5 mcg de furoato de fluticasona em 1 upryskivaniya) em cada narina 1 uma vez por dia (110 mcg/dia). Quando o controle adequado dos sintomas é alcançado, reduzir a dose para 1 vspryskivanie em cada narina 1 vez por dia (55 mcg/dia) pode ser eficaz para o tratamento de manutenção.
Crianças de 2 a 11 anos: a dose inicial recomendada é de 1 vspryskivanie (27,5 mcg de furoato de fluticasona em 1 vspryskivanie) em cada narina 1 vez por dia (55 mcg/dia). Na ausência do efeito desejado com 1 vzryskivaniya em cada narina 1 uma vez por dia, é possível aumentar a dose para 2 vzryskivaniya em cada narina 1 uma vez por dia (110 mcg/dia). Quando o controle adequado dos sintomas é alcançado, recomenda-se reduzir a dose para 1 vspryskivanie em cada narina 1 vez por dia (55 mcg/dia).
Crianças menores de 2 anos: não há dados suficientes para recomendar o uso de furoato de fluticasona por via intranasal como tratamento para rinite alérgica sazonal e durante todo o ano em crianças menores de 2 anos.
Pacientes idosos: nenhum ajuste de dose é necessário.
Pacientes com insuficiência renal: nenhum ajuste de dose é necessário.
Pacientes com insuficiência hepática: o ajuste da dose em pacientes com comprometimento leve a moderado da função hepática não é necessário. Não há dados sobre o uso em pacientes com comprometimento grave da função hepática.
Instruções para o uso de spray nasal
Descrição do spray nasal: a droga está disponível em frascos de vidro laranja de 30, 60 e 120 doses (Figura 1), que estão em caixas plásticas.
Uma janela indicadora em uma embalagem plástica permite monitorar o nível do medicamento no frasco. Em frascos de 30 ou 60 doses, o nível do medicamento será visível imediatamente e, em frascos de 120 doses, o nível inicial do medicamento estará acima do limite superior da janela de visualização.
Para fazer a injeção, pressione o botão para pulverizar com força. A tampa removível protege o atomizador contra poeira e entupimento.
Seis fatos importantes sobre a droga
1. O spray nasal está disponível em frascos de vidro laranja. Para verificar o nível do medicamento no frasco, você precisa olhar através dele para a luz. O nível será visível na janela de visualização.
2. Se o spray nasal for usado pela primeira vez, você deve agitar bem o frasco por 10 S sem remover a tampa. A preparação é uma suspensão bastante espessa e torna-se mais líquida quando agitada (Figura 2). A injeção só é possível após a agitação.
3. Para fazer a injeção, é necessário pressionar o botão com força (figura 3).
4. Se você não conseguir pressionar o botão com um polegar, use os dedos das duas mãos (figura 4).
5. Você deve sempre manter o frasco com spray nasal fechado. A tampa protege o atomizador contra poeira e entupimento e sela o frasco. Além disso, a tampa impede que o botão seja pressionado acidentalmente.
6. Não tente limpar o orifício da ponta com um alfinete ou outros objetos pontiagudos. Eles podem danificar o frasco de spray.
A preparação para o uso deve ser realizada se:
- spray usado pela primeira vez,
- ou o frasco foi deixado aberto.
A preparação adequada para o uso do spray garantirá a injeção da dose necessária do medicamento.
Antes da aplicação:
- sem remover a tampa, você deve agitar bem o frasco por 10 s,
- remova a tampa puxando-a suavemente com o polegar e o indicador (Figura 5),
- é necessário segurar o frasco verticalmente e orientar a ponta longe de si mesmo,
- com a força para pressionar o botão, faça algumas prensas (mínimo 6) até que uma pequena nuvem apareça da ponta (Figura 6).
Aplicação de spray nasal
1. É necessário agitar cuidadosamente o frasco.
2. Remova a tampa.
3. Desenterre o nariz e incline a cabeça um pouco para a frente.
4. Insira a ponta em uma narina, continuando a segurar o frasco verticalmente (Figura 7).
5. Aponte a ponta do pulverizador para a parede externa do nariz, não para o septo nasal. Isso garantirá que o medicamento seja injetado corretamente.
6. Comece a respirar pelo nariz e faça uma única pressão com o dedo para injetar o medicamento (figura 8).
7. É necessário evitar o contato com o spray nos olhos! Se o medicamento entrar em contato com os olhos, lave-os cuidadosamente com água.
8. Retire o pulverizador da narina e expire pela boca.
9. Se, de acordo com a recomendação do médico, é necessário fazer 2 injeções em cada narina, é necessário repetir os pontos 4-6.
10. Repita o procedimento para a outra narina.
11. Feche o frasco com uma tampa.
Cuidado do pulverizador
Após cada aplicação:
- seque a ponta e a superfície interna da tampa com um pano limpo e seco (Figura 9 e 10), evite a entrada de água,
- nunca tente limpar o orifício da ponta com um alfinete ou outros objetos pontiagudos,
- é necessário sempre fechar o frasco, a tampa protege o atomizador contra poeira e entupimento e sela o frasco.
Caso o atomizador não funcione:
- é necessário verificar o nível do medicamento restante no frasco através da janela de visualização, se houver uma quantidade muito pequena de líquido, pode não ser suficiente para a operação do atomizador,
- verifique o frasco para danos,
- para verificar se o orifício da ponta está entupido, não tente limpar o orifício da ponta com um alfinete ou outros objetos pontiagudos,
- é necessário tentar colocar o dispositivo em ação repetindo o procedimento de preparação do spray nasal para uso.
Intranasal.
Adultos e crianças com 12 anos ou mais: 2 doses (100 mcg) em cada passagem nasal 1 vez ao dia, de preferência de manhã. Em alguns casos, é necessário administrar 2 doses em cada passagem nasal 2 vezes ao dia (a dose diária máxima é de 400 mcg). Depois de atingir o efeito terapêutico, uma dose de manutenção de 50 mcg/dia pode ser administrada em cada passagem nasal (100 mcg). A dose diária máxima não deve exceder 400 mcg (4 doses em cada passagem nasal).
Pacientes idosos nenhum ajuste de dose é necessário.
Crianças de 4 a 12 anos: uma dose (50 mcg) 1 vez por dia em cada passagem nasal, de preferência de manhã. A dose diária máxima não deve exceder 200 mcg em cada passagem nasal. É necessário aplicar uma dosagem mínima que garanta a eliminação eficaz dos sintomas. Para obter um efeito terapêutico completo, o medicamento deve ser usado regularmente.
Instruções de Utilização
O frasco de spray nasal é fornecido com uma tampa protetora que protege a ponta da entrada de poeira e contaminação.
Na primeira aplicação, é necessário preparar o frasco: pressione o dispensador 6 vezes. O mecanismo de pulverização é desbloqueado. Se o medicamento não tiver sido usado por mais de 1 semana, o frasco deve ser preparado novamente e o mecanismo de pulverização deve ser desbloqueado.
Em seguida, você precisa:
- limpar o nariz.,
- feche uma passagem nasal e insira a ponta na outra passagem nasal,
- incline a cabeça ligeiramente para a frente, continuando a segurar o frasco de spray verticalmente,
- comece a respirar pelo nariz e, enquanto continua a inalar, faça uma única pressão com os dedos para pulverizar,
- expire pela boca.
Além disso, da mesma maneira, insira o medicamento em outra passagem nasal.
Após o uso, você deve molhar a ponta com um pano limpo ou lenço e fechá-la com uma tampa. O pulverizador deve ser lavado pelo menos 1 vez por semana. Para fazer isso, remova a ponta, lave-a em água morna, seque-a e coloque-a cuidadosamente na parte superior do frasco. Coloque uma tampa protetora. Se o orifício da ponta estiver entupido, a ponta deve ser removida e deixada em água morna por um tempo. Em seguida, lave sob a corrente, seque e coloque novamente no frasco. Você não pode limpar o buraco com um alfinete ou outros objetos pontiagudos.
Após a abertura da embalagem, o medicamento pode ser usado até a data de validade.
Local.
Tratamento de dermatoses agudas e crônicas. Pomada ou creme é aplicado em uma camada fina nas áreas afetadas da pele 1-2 vezes ao dia. Curso de tratamento-2 semanas.
Reduzindo o risco de recorrência da doença. Depois de alcançar um efeito terapêutico na fase aguda da doença, a frequência de aplicação de pomada ou creme é reduzida: recomenda-se aplicar o medicamento uma vez 2 vezes por semana sem aplicar um curativo oclusivo. Arnuity Ellipta é aplicado em todas as áreas da pele previamente afetadas ou em áreas onde a recorrência da doença pode ser esperada.
De inalação. após a inalação, lave a boca com água.
Asma brônquica. Adultos e adolescentes com mais de 16 anos: 100-1000 mcg 2 vezes ao dia, dependendo da gravidade da doença: asma leve — 100-250 mcg, forma média — 250-500 mcg, forma grave — 500-1000 mcg. Dependendo da resposta individual do paciente, a dose inicial é aumentada até que o efeito clínico apareça ou reduzida para a dose efetiva mínima.
Crianças com mais de 4 anos (apenas na forma de aerossol para inalação, dosado com 50 mcg de fluticasona em uma dose): a dose recomendada é de 50-100 mcg 2 vezes ao dia.
Crianças de 1 a 4 anos: (apenas na forma de aerossol para inalação de 50 microgramas de fluticasona em dose única): 100 microgramas 2 vezes ao dia. As crianças mais novas requerem doses mais altas em comparação com as crianças mais velhas devido à ingestão reduzida da droga com administração inalatória (uso de espaçador, menor lúmen brônquico, respiração nasal intensa). A droga é administrada com um inalador através de um espaçador com uma máscara facial ("Babihaler").
Doença pulmonar obstrutiva crônica. Adultos, 500 mcg 2 vezes ao dia.
Hipersensibilidade, broncoespasmo agudo, estado asmático (como agente prioritário), bronquite de natureza não asmática, idade da criança (até 1 ano).
Com cautela-com cirrose hepática, glaucoma, hipotireoidismo, infecções sistêmicas (bacterianas, fúngicas, parasitárias, virais), osteoporose, tuberculose pulmonar, gravidez e lactação.
Mulheres grávidas e mulheres durante a lactação devem receber o medicamento apenas se o benefício esperado para a mãe exceder qualquer risco possível para o feto ou o bebê. Não há dados suficientes sobre o uso de salmeterol e propionato de fluticasona durante a gravidez e lactação.
Concentração sistêmica excessiva de beta ativo2- adrenomimética e GCS tem um efeito sobre o feto. A extensa experiência clínica do uso de drogas desta classe indica que, ao usar doses terapêuticas, os efeitos descritos não são clinicamente significativos. Salmeterol e fluticasona propionato não têm genotoxicidade.
A concentração de салметерола e propionato de fluticasona no plasma sanguíneo após a inalação da droga em doses terapêuticas é extremamente baixa, de modo que a sua concentração no leite materno deve ser tão baixo. Não há dados sobre as concentrações de salmeterol e propionato de fluticasona no leite materno de mulheres durante a lactação.
A candidíase da boca e da garganta, rouquidão (após a inalação é necessário enxaguar a boca e a garganta com água), broncoespasmo paradoxal (requer o cancelamento do medicamento e terapia continuada por outros meios), raramente o desenvolvimento de reações alérgicas (erupção cutânea, angioedema, dispnéia ou broncoespasmo, reações anafiláticas), com a possível queda da função do córtex da glândula supra-renal, osteoporose, retardo do crescimento em crianças, a catarata, o aumento da pressão intraocular.
Sintoma: no estudo da biodisponibilidade do fármaco durante a administração intranasal, foram utilizadas doses 24 vezes superiores à dose recomendada para adultos, durante mais de 3 dias, enquanto não foram observadas reações sistêmicas indesejáveis.
Tratamento: é improvável que uma overdose aguda exija outras medidas além da vigilância médica.
Os sintomas de sobredosagem aguda e crônica não foram relatados. Com a administração intranasal a Voluntários de 2 mg de fluticasona 2 vezes ao dia durante 7 dias, nenhum efeito foi encontrado no sistema hipotálamo-hipófise-adrenal.
Sintoma: aguda-diminuição temporária da função do córtex adrenal, crônica-supressão da função do córtex adrenal.
Tratamento: sobredosagem crônica-monitoramento da função de reserva do córtex adrenal (o tratamento com a droga pode ser continuado em doses suficientes para manter o efeito terapêutico).
O furoato de fluticasona — um GCS trifluorado sintético com alta afinidade pelos receptores GCS-tem um efeito anti-inflamatório pronunciado.
GCS para aplicação tópica. Nas doses recomendadas, tem um efeito anti-inflamatório, descongestionante e antialérgico pronunciado. O efeito antiinflamatório é realizado como resultado da interação da droga com os receptores GCS. Inibe a proliferação de mastócitos, eosinófilos, linfócitos, macrófagos, neutrófilos, reduz a produção e liberação de mediadores inflamatórios e outras substâncias biologicamente activas (em t.h. histamina, PG, LT, citocinas) durante a fase inicial e tardia da reação alérgica. O efeito antialérgico se manifesta após 2-4 horas após a primeira aplicação. Reduz a coceira no nariz, espirros, coriza, congestão nasal, desconforto na área dos seios paranasais e sensação de pressão ao redor do nariz e dos olhos. Alivia os sintomas oculares associados à rinite alérgica. O efeito da droga persiste por 24 horas após uma única aplicação. Quando usado em doses terapêuticas, a fluticasona não mostra efeito sistêmico e praticamente não afeta o sistema hipotálamo-hipófise-adrenal
Reduz a gravidade dos sintomas e reduz a frequência de exacerbações de doenças acompanhadas de obstrução das vias aéreas, reduz a necessidade de prescrever cursos adicionais de GCS comprimidos, é caracterizada por um aumento na qualidade de vida do paciente. Restaura a reação do paciente aos broncodilatadores, permite reduzir a frequência de seu uso. O efeito terapêutico se manifesta dentro de 24 horas após o uso por inalação, atinge um máximo de 1-2 semanas ou mais após o início do tratamento e persiste por vários dias após a descontinuação do medicamento.
Aspiração. O furoato de fluticasona não é completamente absorvido, sendo submetido ao metabolismo primário no fígado, resultando em pouco impacto sistêmico. A administração intranasal a uma dose de 110 mcg 1 vez por dia geralmente leva à determinação de concentrações plasmáticas incomensuráveis (<10 pg/ml). A biodisponibilidade absoluta do furoato de fluticasona com administração intranasal a uma dose de 880 mcg 3 vezes ao dia (dose diária de 2640 mcg) é de 0,5%.
Distribuição. O furoato de fluticasona se liga às proteínas plasmáticas em mais de 99%. Ao atingir Css Vd fluticasona furoato tem uma média de 608 l.
Metabolismo. O furoato de fluticasona é rapidamente eliminado da corrente sanguínea sistêmica (depuração plasmática total de 58,7 l), principalmente através do metabolismo hepático para formar um metabolito 17β-carboxílico inativo (GW694301X) envolvendo a enzima CYP3A4 do sistema citocromo P450. A principal via metabólica é a hidrólise do Grupo S-fluorometilcarbotioato com a formação de um metabólito 17β-carboxi-ácido. Pesquisa in vivo mostrou que a clivagem do furoato de fluticasona em fluticasona não ocorre.
Eliminação. A excreção de furoato de fluticasona e seus metabólitos com administração oral e intravenosa é realizada principalmente através do intestino, o que reflete sua excreção com bile. Cerca de 1 e 2% são excretados pelos rins com administração oral e IV, respectivamente.
Grupos especiais de pacientes
Pacientes idosos: dados farmacocinéticos são apresentados apenas para um pequeno número de pacientes idosos (n=23/872, 2,6%). Não há dados para apoiar que as concentrações quantificáveis de furoato de fluticasona sejam maiores em pacientes idosos do que em pacientes mais jovens.
Crianças: o furoato de fluticasona é geralmente encontrado em concentrações não quantificáveis (<10 pg/ml), com uso intranasal em uma dose de 110 mcg 1 vez por dia. Concentrações quantificadas são registradas em menos de 16% das crianças com uso intranasal em uma dose de 110 mcg 1 vez por dia e menos de 7% das crianças que usam 55 mcg 1 vez por dia. Não há dados de que crianças menores de 6 anos tenham maior probabilidade de ter um aumento na concentração de furoato de fluticasona.
Pacientes com insuficiência renal: o furoato de fluticasona não foi determinado na urina em voluntários saudáveis quando administrado intranasalmente. Menos de 1% dos metabólitos são excretados pelos rins, portanto, a função renal prejudicada teoricamente não pode afetar a farmacocinética do furoato de fluticasona.
Pacientes com insuficiência hepática: um estudo em pacientes com insuficiência hepática moderada, usando 400 mcg de furoato de fluticasona uma vez por inalação, mostrou um aumento de Cmax 42% e aumento da AUC0–∞ 172% em comparação com voluntários saudáveis. Com base nos resultados do estudo, em média, a exposição estimada ao furoato de fluticasona na dose de 110 mcg com uso intranasal neste grupo de pacientes não levará à supressão do cortisol. Portanto, anormalidades moderadas da função hepática provavelmente não resultarão em efeitos clinicamente significativos quando a dose padrão de adultos for administrada.
Outros parâmetros farmacocinéticos: as concentrações de furoato de fluticasona geralmente não são determinadas (<10 pg/ml) com administração intranasal a uma dose de 110 mcg 1 vez por dia. Pelo concentrações observadas apenas em menos de 31% dos pacientes com a idade de 12 anos ou mais e menos de 16% dos pacientes com menos de 12 anos de idade quando a atribuição de 110 mcg 1 vez por dia intranasal.
Dependendo do sexo, idade (incluindo idade infantil), raça não foi observada nos casos em que as concentrações estavam acima ou abaixo do limiar de determinação.
Absorção
Após administração intranasal de fluticasona (200 µg/dia) Cmax no plasma sanguíneo na maioria dos pacientes abaixo do nível de determinação (<0,01 ng/ml). A absorção direta da membrana mucosa da cavidade nasal é extremamente pequena devido à baixa solubilidade da droga na água, como resultado, a maior parte da dose é engolida. Do trato gastrointestinal, menos de 1% da dose entra no sangue devido à baixa absorção e metabolismo pré-sistêmico. Estas razões são devidas à absorção total extremamente baixa da droga da membrana mucosa da cavidade nasal e do trato gastrointestinal.
Distribuição
Fluticasona em estado estável tem v significativod - cerca de 318 L. A ligação às proteínas plasmáticas é de 91%.
Metabolismo
Tem o efeito da primeira passagem pelo fígado. Metabolizado no fígado com a participação da isoenzima CYP3A4 do sistema citocromo P450 com a formação de um metabolito carboxílico inativo.
Eliminação
T1/2 é 3 h. excretado principalmente através do intestino. A depuração renal da fluticasona é inferior a 0,2%, a depuração renal de um metabolito contendo um grupo carboxílico é inferior a 5%.
Após a administração por inalação, biodisponibilidade absoluta — 10-30% (dependendo do sistema de administração do medicamento). Absorvido principalmente nos pulmões. Ao engolir parte da dose inalada, o efeito sistêmico é mínimo devido à fraca solubilidade da droga na água e ao metabolismo intensivo durante a "primeira passagem" pelo fígado. A biodisponibilidade do propionato de fluticasona quando absorvida pelo trato gastrointestinal é inferior a 1%. Existe uma relação direta entre o valor da dose inalada e o efeito sistêmico do propionato de fluticasona. A ligação às proteínas plasmáticas é 91%. Tem grande volume de distribuição (cerca de 300L). Metabolizado no fígado com a participação da enzima CYP3A4 do sistema do citocromo P450 para formar um metabólito inativo. A depuração renal é insignificante (menos de 0,2%). Tem alta Plasma Cl-1150 ml/min. T1/2 é 8 h. excretado na urina na forma de um metabolito (menos de 5%).
- Glucocorticosteróides
O furoato de fluticasona é rapidamente metabolizado no fígado através da isoenzima do sistema citocromo P450 CYP3A4. Em um estudo de interação de fluticasona furoata e um inibidor de CYP3A4 — cetoconazol houve mais casos de determinar as concentrações de fluticasona furoata acima de limites plasmáticos no grupo cetoconazol (6 dos 20 pacientes) em comparação com o placebo (1 em cada 20 pacientes). Este pequeno aumento não resulta em uma diferença estatisticamente significativa no conteúdo plasmático de cortisol por 24 h entre os dois grupos.
Com base em dados teóricos, não há suposições sobre quaisquer interações medicamentosas com furoato de fluticasona, usado por via intranasal, e outras drogas que são metabolizadas com a participação do sistema citocromo P450. Portanto, estudos clínicos para investigar a interação do furoato de fluticasona e outros medicamentos não foram realizados.
Com base nos dados obtidos em um estudo com outro medicamento contendo GCS, que também é metabolizado por isoenzimas do sistema do citocromo CYP3A4, a co-administração com ritonavir não é recomendada devido ao risco potencial de aumento da exposição sistêmica ao furoato de fluticasona.
A interação com outras drogas é improvável, pois na via intranasal da administração, as concentrações plasmáticas de fluticasona são muito baixas. Com o uso simultâneo de inibidores fortes da isoenzima CYP3A4 do sistema citocromo P450 (ritonavir), é possível aumentar a ação sistêmica da fluticasona e o desenvolvimento de efeitos colaterais (síndrome de Cushing, inibição da função do córtex adrenal). Com o uso simultâneo com outros inibidores do sistema citocromo P450 (eritromicina, cetoconazol), observa-se um ligeiro aumento na concentração de fluticasona no sangue, o que praticamente não afeta o conteúdo de cortisol.
Quando administrado concomitantemente com inibidores do CYP3A4 (cetoconazol, ritonavir), é possível aumentar o efeito sistêmico do propionato de fluticasona (deve-se ter cuidado).