Aquasec

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Racecadotril

Tratamento sintomático da diarréia aguda em adultos.

Para dentro. A primeira cápsula no início do tratamento é tomada independentemente da hora do dia. Em seguida — 1 caps. 3 vezes ao dia antes das refeições. O tratamento deve ser continuado até a normalização das fezes (o aparecimento de fezes normais até 2 vezes), mas não mais de 7 dias. Não é recomendado o uso de racecadotril por um longo tempo.

Grupos especiais de pacientes

Idade avançada. O ajuste da dose do medicamento para pacientes idosos não é necessário.

hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer outro componente do medicamento,

intolerância congênita à galactose, deficiência de lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose (devido ao fato de que a droga contém lactose),

gravidez,

período de amamentação,

crianças menores de 18 anos (devido ao alto teor da substância ativa).

Os relatos das seguintes reações adversas foram observados com racecadotril com mais frequência do que com placebo ou foram obtidos durante o período de uso pós-comercialização.

Do lado do sistema nervoso: muitas vezes (≥1/100, <1/10) — dor de cabeça.

Do lado da pele e tecidos subcutâneos: rara (≥1/1000, <1/100) — erupção cutânea, eritema, frequência desconhecida (para avaliação da freqüência de casos, os dados disponíveis não é suficiente) — полиморфная eritema, edema da língua, inchaço da face, inchaço dos lábios, inchaço das pálpebras, angioedema, urticária, eritema nodoso, папулезная erupção cutânea, пруриго, comichão na pele, tóxico dermatite.

Sintoma: atualmente, casos isolados de sobredosagem sem efeitos colaterais são conhecidos. Em adultos, tomar uma dose única da droga mais de 2 g, equivalente a uma dose terapêutica de 20 vezes, não causou efeitos adversos.

O racecadotril é um pró — fármaco que é hidrolisado em um metabólito ativo — tiorfano, que é um inibidor da encefalinase-uma peptidase de superfície (localizada na membrana celular) localizada em vários tecidos, especialmente no epitélio do intestino delgado. Esta enzima é responsável simultaneamente pela hidrólise de peptídeos exógenos e pela clivagem de peptídeos endógenos, como encefalinas. Como resultado, o racecadotril protege as encefalinas endógenas, que exibem atividade fisiológica no nível do trato digestivo, prolongando sua ação anti-secretora.

O racecadotril é uma substância anti-secretora intestinal. Reduz a hipersecreção intestinal de água e eletrólitos causada pela enterotoxina ou inflamação da cólera e não afeta a secreção basal do intestino.

O racecadotril tem um efeito antidiarreico rápido, sem alterar o tempo de trânsito do conteúdo intestinal pelo intestino.

Racecadotril não causa inchaço.

Em estudos clínicos, a incidência de constipação secundária ao tomar racecadotril foi comparável ao placebo.

Aspiração. Após a ingestão, o racecadotril é rapidamente absorvido. O tempo antes do início da inibição энкефалиназы do plasma é de 30 мин. a ingestão de alimentos não afeta a biodisponibilidade рацекадотрила, mas após a ingestão de alimentos, a atividade da droga se manifesta com um atraso de aproximadamente uma hora e meia.

Distribuição. No plasma sanguíneo após a aplicação de racecadotril marcado com isótopo radioativo ¹⁴C, o conteúdo de radiocarbono foi muitas vezes maior do que nas células sanguíneas e 3 vezes maior do que no sangue total. Assim, a droga se liga ligeiramente às células sanguíneas. O radiocarbono é moderadamente distribuído em outros tecidos do corpo, como evidenciado por seu aparente V_d no plasma - 66,4 kg.

90% do metabolito ativo racecadotril (tiorfano) ((RS)-N(1-OXO-2-(mercaptometil)-3-fenilpropil) glicina) liga-se às proteínas plasmáticas, preferencialmente à albumina.

As propriedades farmacocinéticas do racecadotril não mudam como resultado de doses repetidas, bem como quando administradas a pacientes idosos.

Ao tomar racecadotril em uma dose de 100 mg, o tempo de pico de inibição da encefalinase plasmática é de aproximadamente 2 h E corresponde a 75% de inibição. A duração e eficácia da ação do racecadotril dependem da dose do medicamento. Em adultos, o tempo até o pico de inibição da encefalinase plasmática é de aproximadamente 2 h E corresponde a uma inibição de 75% ao tomar uma dose de 100 mg. o tempo de inibição da encefalinase plasmática é de aproximadamente 8 h.

Metabolismo. T Biológico_1/2 o racecadotril, medido como o tempo de inibição da encefalinase plasmática, é de aproximadamente 3 h.

O racecadotril hidrolisa rapidamente em tiorfano, um metabólito ativo que, por sua vez, é transformado em metabólitos inativos. Tomar doses repetidas de racecadotril não leva ao seu acúmulo no corpo. Dados obtidos a partir da pesquisa in vitro. mostram que o racecadotril / tiorfano e os 4 principais metabólitos inativos não inibem as isoenzimas CYP (3A4, 2d6, 2C9, 1F2 e 2C19) em um grau que pode ser clinicamente significativo.

Dados obtidos a partir da pesquisa in vitro, mostram que racecadotril / tiorfano e os 4 principais metabólitos inativos não induzem isoenzimas CYP (3a, 2A6, 2B6, 2C9/2C19, 1a, 2E1) e UDF-GT em um grau que pode ser clinicamente significativo.

O racecadotril não afeta a ligação protéica de substâncias ativas como tolbutamida, varfarina, ácido niflumico, digoxina ou fenitoína.

Em pacientes com insuficiência hepática (Classe B de acordo com a classificação de Child-Pugh), o perfil cinético do metabólito ativo racecadotril demonstrou escores T semelhantes_max e T_1/2 e taxas mais baixas de C_max no sangue (-65%) e AUC (-29%) em comparação com essas taxas em indivíduos saudáveis.

Em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina 11-39 ml / min), o perfil cinético do metabólito ativo racecadotril demonstrou menor escore C_max ( -49%) e maiores taxas de AUC (16%) E T_1/2 em comparação com voluntários saudáveis (Cl creatinina >70 ml / min). C_max é alcançado após 2 horas e 30 minutos após a aplicação.

Nenhuma acumulação foi observada com a administração repetida do medicamento a cada 8 horas por 7 dias.

Eliminação. O racecadotril é excretado do corpo na forma de metabólitos ativos e inativos, principalmente através dos rins, e muito menos — com fezes. A excreção através dos pulmões é insignificante.

• Antidiarreico [inibidores da encefalinase]

Atualmente, faltam dados sobre interações com outros medicamentos.