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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 19.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
O uso simultâneo de inibidores da MAO e venlafaxina é contra-indicado. Tomando o medicamento Ansifix SR® você pode comer pelo menos 14 dias após o término da terapia com inibidores da MAO. Se um inibidor reversível da MAO (moclobemida) foi aplicado, esse intervalo pode ser ser ser ser menor (24 h). A terapia com inibidores da MAO pode ser alterada pelo menos 7 dias após a conclusão do tratamento Ansifix SR®.
O uso simultâneo de venlafaxina com lítio pode aumentar o nível deste último.
Quando utilizado simultaneamente com imipamina, a farmacocinética da venlafaxina e EFA não Meda. Ao mesmo tempo, seu uso concomitante aumenta os efeitos da desipramina — o principal metabólito da imipramina — e seu outro metabólito — 2-ona-imipramina, embora o significado clínico desse fenômeno seja desconhecido.
Haloperidol: o uso conjunto aumenta o nível de haloperidol no sangue e aumenta seus efeitos.
Quando utilizado simultaneamente com diazepam, a farmacocinética das drogas e seu princípio metabólitos não Meda significativamente. Tambémnão foramencontrados efeitos nos efeitos psicomotores e psicométricos do diazepam.
Com o uso simultâneo de clozapina, pode haver um aumento no seu nível no plasma sanguíneo e no desenvolvimento de efeitos secundários (por exemplo, convulsões convulsivas).
Quando usado simultaneamente com risperidona (apesar de fazer aumento da AUC da risperidona), a farmacocinética da soma dos componentes ativos (risperidona e seu metabólito ativo) não muda significativamente.
A diminuição da actividade mental e motora sob a influência do álcool não foi aumentada após a administração de venlafaxina. Apesar disso, como no caso de tomar outros medicamentos que afetam o sistema nervoso central, o uso de bebidas alcoólicas não é recomendado durante a terapia com venlafaxina.
No contexto de tomar venlafaxina, deve-se tomar cuidado especial com a terapia eletroconvulsiva, porque não há experiência com o uso de venlafaxina nessas condições.
Medicamentos metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450: a enzima CYP2D6 do sistema do citocromo P450 converte a venlafaxina em um metabólito ativo do EFA. Ao contrário de muitos outros antidepressivos, uma dose de venlafaxina não pode reduzir, simultaneamente, uma introdução de medicamentos, água ativa, fazer CYP2D6, ou em pacientes significativamente condicionada à diminuição da atividade fazer CYP2D6, como uma concentração de venlafaxina e de um EPT não vai mudar.
A principal via de excreção de venlafaxina envolver o metabolismo envolvendo CYP2D6 e CYP3A4, portanto, cuidados especiais devem ser tomados ao prescrever venlafaxina em combinação com drogas que inibem ambas como enzimas. Tais intervenções ainda não foram investigadas.
A venlafaxina é um inibidor relativamente fraco fazer CYP2D6 e não suprime a atividade das isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4, portanto, sua interação com outras drogas envolvidas não metabolismo dessas enzimas hepáticas não deve ser esperada.
A cimetidina suprime o metabolismo da primeira passagem da venlafaxina e não tem efeito na farmacocinética da EFA. Na maioria dos pacientes, espera-se apenas um ligeiro aumento na actividade farmacêutica geral da venlafaxina e EFA (mais pronunciada em pacientes idos e com insinuação hepática).
Estudos clínicos significativos de venlafaxina com anti-hipertensivos (incluindo betabloqueadores, inibidores da ECA e diuréticos) e drogas antidiabéticas.
Medicamentos relacionados às proteinas plasmáticas do sangue: uma ligação às proteinas plasmáticas é de 27% — para venlafaxina e 30% - para a Ept, portanto, não se deve esperar interações medicamentosas devidas à ligação às proteinas.
Com a administração simultânea de varfarina, o efeito anticoagulante deste último lugar pode aumentar, enquanto o PV aumenta e o MHO aumenta.
Quando administrado concomitantemente com indinavir, a farmacocinética do indinavir muda (com uma redução de 28% na AUC e uma redução de 36% Em Cmaximo), e a farmacocinética da venlafaxina e EFA não é alterada. No entanto, o significado clínico deste efeito é descoberto.
Um venlafaxina, que não possui uma ligação aumentada com as proteínas plasmáticas, praticamente não aumenta a concentração de drogas tomadas simultaneamente, que são caracterizadas por uma alta ligação com as proteínas plasmáticas. Não foi descoberta interacção clinicamente significativa com anti-hipertensivos (incluindo betabloqueadores, inibidores da TCE, diuréticos) e drogas antidiabéticas.
Deve-se ter cautela quando administrado concomitantemente com outros medicamentos que afetam o SNC, uma vez que a interação da venlafaxina com esses medicamentos não foi estudada.
Inibidores da MAO. O uso simultâneo de venlafaxina com inibidores da MAO é contra-indicado, bem como dentro de 14 dias após a sua retirada (o risco de desenvolver efeitos colaterais graves até a morte, é provável). A terapia com inibidores da MAO pode ser administrada pelo menos 7 dias após a descoberta da droga venlafaxina. A administração da droga Venflaxina deve ser interrompida pelo menos 7 dias antes do início da administração de inibidores seletivos reversíveis da MAO (moclobemida). O inibidor de MAO fracamente reversível e não seletivo linezolida (droga antimicrobiana) e azul de metileno (forma de dosagem IV) também não são recomendados para uso concomitante com venlafaxina
Agentes serotoninérgicos. Deve ter cuidado com simultânea aplicação da CV, que afetam серотонинергическую transferência de LS, tais como triptanos (em т. ч. sumatriptano, золмитриптан), os ISRS, СИОЗСН (houve duradouros convulsões), antidepressivos tricíclicos, lítio, sibutramina uo fentanil (em т. ч. seus homólogos — dextrometorfano, tramadol), bem como o excesso de fontes de triptofano, devido ao aumento do risco potencial de ocorrência de relatos de relatos de síndrome da serotonina.
Alcool. Durante o tratamento com venlafaxina, o álcool deve ser completamente excluído. O álcool aumenta os problemas das funções psicomotoras que a venlafaxina pode causar.
Lítio. As preparações de leite não têm um efeito significativo na farmacocinética da venlafaxina.
Diazepam. Nenhum efeito do diazepam administrado por via oral foi encontrado na farmacocinética da venlafaxina e EFA e, inversamente, a venlafaxina não alterou a farmacocinética do diazepam e seu metabólito desmetildiazepam. Além disso, a prescrição de ambos os medicamentos não prejudica os efeitos psicomotores e os indicadores psicométricos induzidos pelo diazepam.
Cimetidina. A administração concomitante de cimetidina e venlafaxina levou a um atraso não metabolismo na primeira passagem de venlafaxina pelo fígado. A depuração da venlafaxina por via oral diminuiu 43% e a AUC e Cmaximo um droga aumentou em 60%. No entanto, uma exposição semelhante não se manifesta em relação à EFA. Como espera-se que a actividade total da venlafaxina e EFA aumenta em poucas medidas, o justo da dose para a maioria dos pacientes convencionais não será necessário. No entanto, pacientes com hipertensão existente (identificada), pacientes idosos e aqueles com insuficiência hepática uo renal, é possível ajustar a dose de venlafaxina.
Haloperidol. Em um estudo em que a venlafaxina foi administrada no estado css com uma dose de 150 mg/dia, houve uma diminuição na depuração total do haloperidol oral em 42% após uma dose de 2 mg por via oral, com AUC aumentada em 70% E Cmaximo - em 88%, enquanto t1/2 haloperidol não mudou. Isso deve ser considerado para a escola correta da dose de haloperidol.
Imipramina. A venlafaxina não prejudica a farmacocinética da imipamina e da 2-hidroximipamina. No portanto AUC, Cmaximo e Cminuto um desiprina (metabolito activo da imipamina) aumentou significativamente 35% com a administração concomitante de venlafaxina. Tambémaumenta em 2,5 ou 4,5 vezes (dependente da dose de venlafaxina: 37,5 mg ou 75 mg 2 vezes ao dia) a concentração de 2-hidroxidesipramina, mas o significado clínico deste fato é descoberto.
Metoprolol. A concentração plasmática de metoprolol de sangue aumenta cerca de 30% a 40%, sem alterar a concentração de seu metabolismo ativo alfa-hidroximetoprolol. O significado clínico dessa interação não foi investigado. O metoprolol não afeta a AUC da venlafaxina e EFA.
Risperidona. Quando usado simultaneamente com risperidona (apesar de fazer aumento da AUC da risperidona), a farmacocinética de um par de las ativas (risperidona e a 9-hidroxirisperidona) não muda significativamente quando combinada com venlafaxina.
Clozapina. Durante o estudo pós-comercialização da venlafaxina, verificou-se que, com o uso simultâneo de clozapina, sua concentração não plasma sanguíneo aumenta. Isso se manifesta pelo aumento dos efeitos colaterais da clozapina, especialmente no que diz respeito à incidência de convulsões.
Indinavir. Com o uso simultâneo, a farmacocinética do indinavir muda (a AUC é reduzida em 28% E Cmaximo diminuição em 36%). Alterações na farmacocinética da venlafaxina não são observadas. O significado clínico deste fato é descoberto.
Cetoconazol. Um estudo farmacocinético em combinação com cetoconazol mostrou um aumento nas concentrações plasmáticas de venlafaxina e da EPT em indivíduos cujo metabolismo inicial, envolvendo uma isoenzima CYP2D6 é bom (X-Met) e ruim (P-met). Em particular, Cmaximo a venlafaxina aumentou 26% em X-Met e 48% em P-met. Valores Cmaximo Os EFAs aumentaram 14 e 29% nos individos X-Met E P-met, respectivamente. A AUC da venlafaxina aumentou 21% no x-Met e 70% no P-met. Os valores de AUC EFA aumentaram 23 e 33% nos individos X-Met E P-met, respectivamente.
Meios que afectam a coagulação do sangue e a função plaquetária (medicamentos AINEs com ácido acetilsalicílico e outros anticoagulantes). A serotonina libertada pelas plaquetas sempenha um papel importante na hemostasia (parada do sangramento). Estudos epidemiológicos demonstram uma relação entre o uso de drogas psicotrópicas que interferem na recaptação da serotonina e a incidência de sangramento fazer trato gastrointestinal superior. Essa relação é reforçada se forem utilizados simultaneamente AINEs, preparações contendo ácido acetilsalicílico uo outros antncoagulantes. Provou-se aumentar o risco de sangramento ao prescrever ISRSs e ISRS (incluindo venlafaxina) simultaneamente com varfarina. Os pacientes prescritos com varfarina devem estar sob controlo Cuidado da PV e / ou tempo parcial de tromboplastina, especialmente quando a co-administração com venlafaxina comça ou termina.
Interação com outras drogas no nível do metabolismo estudado com isoenzimas do citocromo P450. Como principais formas de metabolismo da venlafaxina incluem um leitor de isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4: o primeiro transformador de uma venlafaxina em seu metabolismo ativo da EPT, e o segundo menos importante não metabolismo da venlafaxina em comparação com CYP2D6 e forma um produto de N-desmetilvenlafaxina com pequena atividade agrícola. Estudos pré-clínicos mostram e, em seguida, foi confirmado clinicamente que a venlafaxina é um inibidor relativamente fraco do CYP2D6. Portanto, mesmo quando administrado com atividade moderada supressora desta enzima LS (cm. exemplo com imipamina) ou no caso de tratamento de pacientes com diminuição da função do CYP2D6 geneticamente determinada, o justiça da dose de venlafaxina não é necessário, t.a. a concentração total da assistência activa e do metabolito activo (venlafaxina e EFA) não muda significativamente. Caracteriza positivamente a venlafaxina quando comparada com outros antidepressivos. Deve-se ter cuidado quando administrado concomitantemente com inibidores fazer CYP2D6, como quinidina, paroxetina, fluoxetina, haloperidol, perfenazina, levomepromazina, t.a. neste caso, a venlafaxina pode potencialmente aumentar a concentração plasmática desses substratos CYP2D6. Em combinação com drogas que inibem ambas as enzimas (CYP2D6 e CYP3A4), é necessário um cuidado especial. Tais interesses médicos ainda não foram investigadas especificamente e, neste caso, essa combinação de medicamentos não é recomendada. Além disso, a venlafaxina não suprime a atividade das enzimas CYP3A4, CYP1A2 e CYP2C9, portanto, não há interação significativa com drogas como Alprazolam, cafeína, carbamazepina, diazepam, tolbutamida, terfenadina
A intervenção com o cetoconazol é descoberta cima. Um efeito semelhante pode ter tais inibidores de CYP3A3 / 4, como itraconazol, ritonavir.
Outras interações com recursos fatais terapêuticos concomitantes e alimentos. No contexto do uso de venlafaxina, deve-se tomar cuidado especial com a terapia eletroconvulsiva, porque não há experiência com o uso de venlafaxina nessas condições. O efeito significativo de diferentes tipos de alimentos na absorção de venlafaxina e sua subsequente conversa em EFA não foi identificado. Alimentos (geralmente ricos em proteínas, como queijos duros, caviar de peixe, peru), bem como suplementos alimentares e dietas de condicionamento físico, que são fontes de triptofano, potencialmente contribuem para uma maior produção de serotonina no corpo, o que pode aumentar os efeitos colaterais serotoninérgicos da venlafaxina.
Preparações conto erva de São João perfuradas. Uma intervenção farmacodinâmica indesejada pode ocorrer ao tomar venlafaxina simultaneamente com a erva de São João (erva ou vários tipos de drogas), essa combinação não é recomendada.
Há relatos de resultados falso-positivos fazer o teste imunocromatográfico de urina rapida (tira de teste) para fenciclidina e anfetaminas em pacientes que tomam venlafaxina, mesmo alguns dias após a retirada da venlafaxina. Isso pode ser explicado pela fonte especial. Apenas um teste confirma em um laboratório antidoping específico pode distinguir venlafaxina de feniclidina e anfetamina.
De acordo com os dados disponíveis até o momento, a venlafaxina não se mostra como um medicamento que causa abuso ou dependência de drogas (tanto no estudo pré-clínico da afinidade do receptor quanto na prática clínica).
O uso simultâneo de inibidores da MAO e venlafaxina é contra-indicado. A administração de venlafaxina pode ser afectada pelo menos 14 dias após o término da terapia com inibidores da MAO. Se um inibidor reversível da MAO (moclobemida) foi aplicado, esse intervalo pode ser ser ser ser menor (24 h). A terapia com inibidores da MAO pode ser criada não antes de 7 dias após a retirada da venlafaxina.
Com o uso simultâneo de venlafaxina com preparações de leite, é possível aumentar o nível de Leite no sangue.
Quando utilizado simultaneamente com imipamina, a farmacocinética da venlafaxina e seu metabólito EFA não Meda. A venlafaxina não afeta o metabolismo da imipramina e seu metabólito 2-hidroximipramina, no entanto, aumenta o valor da AUC e Cmaximo nenhum plasma desipramina (o principal metabolito da imipramina), tambémreduza a depuração renal da 2-hidroxidesipramina. O significado clínico deste fenômeno é Desconhecido.
Com o uso simultâneo de neurolépticos, é possível o uso de sintomas semelhantes à sondrome neuroléptica maligna.
A venlafaxina reduz a depuração renal do haloperidol em 42%, enquanto o valor da AUC e Cmaximo aumentamem 70 e 88%, respectivamente. É possível aumentar os efeitos do haloperidol.
Quando utilizado simultaneamente com diazepam, a farmacocinética das drogas e seu princípio metabólitos não Meda significativamente.
Com o uso simultâneo de clozapina, pode haver um aumento no seu nível no plasma sanguíneo e no desenvolvimento de efeitos secundários (por exemplo, convulsões epilépticas).
Com o uso simultâneo de risperidona, apesar de fazer aumento da AUC da droga, a farmacocinética da soma dos componentes ativos (risperidona e seu metabólito ativo) não mudou significativamente.
A administração concomitante de etanol e venlafaxina não foi acompanhada por uma diminuição na capacidade mental e motora. Apesar disso (como no caso de tomar outros medicamentos que afetam o sistema nervoso central), o uso de etanol não é recomendado durante a terapia com venlafaxina.
A cimetidina suprime o metabolismo da venlafaxina na primeira passagem pelo fígado e não afeta a farmacocinética da EFA. Na maioria dos pacientes, espera-se apenas um ligeiro aumento na actividade farmacêutica geral da venlafaxina e EFA (mais pronunciada em pacientes idos e com insinuação hepática). Em pacientes idosos e em pacientes com dificuldade hepática, o uso simultâneo de cimetidina e venlafaxina deve ser realizado sob supervisão médica.
Não foi encontrada interação clinicamente significativa de venlafaxina com anti-hipertensivos (incluindo beta-bloqueadores, inibidores da ECA e diuréticos) e medicamentos hipoglicêmicos.
Como uma ligação às proteínas plasmáticas de venlafaxina e a EPT é de 27 e 30%, respectivamente, nenhuma interação medicamentosa é sugerida devido à liberação competitiva de outras drogas a partir das ligações às proteínas plasmáticas.
O metabolismo da venlafaxina ocorre com a participação do sistema citocromo P450, isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4. Tomar o medicamento com inibidores da isoenzima CYP2D6 uo pacientes com uma diminuição geneticamente determinada na atividade da isoenzima CYP2D6 não foi acompanhado por alterações significativas nas concentrações da substância ativa, e metabólito (venlafaxina e EFA), o que permite não reduzir a dose de antidepressivo fazer. No entanto, a administração simultânea com inibidores da isoenzima CYP3A4 é acompanhada por um aumento na concentração plasmática de venlafaxina. Portanto, deve-se tomar cuidado especial ao prescrever venlafaxina com medicamentos que são inibidores da isoenzima CYP3A4 (cetoconazol, eritromicina) ou ambas, como isoenzimas (CYP2D6 e CYP3A4)
A venlafaxina é um inibidor relativamente fracto da isoenzima CYP2D6 e não suprime a atividade das isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4. Em estudos in vivo não foram identificados efeitos da venlafaxina não metabolismo fazer alprazolam (isoenzima CYP3A4), cafeína (isoenzima CYP1A2), carbamazepina (isoenzima CYP3A4) e diazepam (isoenzimas CYP3A4 e CYP2C19).
Com o uso simultâneo de varfarina, é possível aumentar o efeito anticoagulante deste último, enquanto o PV expresso através do MHO é alongado.
Com a administração simultânea de indinavir, observação-se uma diminuição no valor da AUC do indinavir em 28% e uma diminuição no seu Cmaximo no plasma em 36%, enquanto os parâmetros farmacocinéticos da venlafaxina e EFA não são alterados. O significado clínico deste efeito é descoberto.
A venlafaxina pode afetar a farmacodinâmica de outros medicamentos que atuam sem um nível do sistema de neurotransmissores serotoninérgicos, portanto, deve-se ter cuidado quando administrado concomitantemente com triptanos, outros ISRSs e preparações de lítio.
O uso simultâneo de inibidores da MAO e venlafaxina é contra-indicado. Tomar o medicamento Efevelon poder ser afectado pelo menos 14 dias após o término da terapia com inibidores da MAO. Se um inibidor reversível da MAO (moclobemida) foi aplicado, esse intervalo pode ser ser ser ser menor (24 h). A terapia com inibidores da MAO pode ser afectada pelo menos 7 dias após a descoberta da droga Efevelona.
A venlafaxina não afeta a farmacocinética lítio.
Quando aplicado simultaneamente com imipramina a farmacocinética da venlafaxina e seu metabólito o-desmetilvenlafaxina (EFA) não são alterados.
Haloperidol: o efeito deste último lugar pode ser aumentado ao aumento do número do produto no sangue quando usado em conjunto.
Quando aplicado simultaneamente com diazepam a farmacocinética das drogas e seus principais metabólitos não muda significativamente. Tambémnão foramencontrados efeitos nos efeitos psicomotores e psicométricos do diazepam.
Quando aplicado simultaneamente com clozapina pode haver um aumento no seu nível no plasma sanguíneo e no desenvolvimento de efeitos colaterais (por exemplo, convulsões epilépticas).
Quando aplicado simultaneamente com risperidona (apesar de fazer aumento da AUC da risperidona), a farmacocinética da soma dos componentes ativos (risperidona e seu metabólito ativo) não foi significativamente alterada.
Aumenta o efeito do ácido nas respostas psicomotoras.
No contexto de tomar venlafaxina, deve-se tomar cuidado especial com a terapia eletroconvulsiva, porque não há experiência com o uso de venlafaxina nessas condições.
Medicamentos metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450: um enzima CYP2D6 do sistema do citocromo P450 converte a venlafaxina no metabolito activo o-desmetilvenlafaxina (EFA). Ao contrário de muitos outros antidepressivos, uma dose de venlafaxina não pode reduzir, simultaneamente, uma introdução de medicamentos, água ativa, fazer CYP2D6, ou em pacientes significativamente condicionada à diminuição da atividade fazer CYP2D6, como uma concentração da substância activa e os metabolitos (venlafaxina e a EPT) não vai mudar.
A principal via de excreção de venlafaxina envolver o metabolismo envolvendo CYP2D6 e CYP3A4, portanto, cuidados especiais devem ser tomados ao prescrever venlafaxina em combinação com drogas que inibem ambas como enzimas. Tais intervenções ainda não foram investigadas.
A venlafaxina é um inibidor relativamente fraco fazer CYP2D6 e não suprime a atividade das isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4, portanto, sua interação com outras drogas envolvidas não metabolismo dessas enzimas hepáticas não deve ser esperada.
Cimetidina Suplemento o metabolismo da primeira passagem da venlafaxina e não afeta a farmacocinética da o-desmetilvenlafaxina. Na maioria dos pacientes, espera-se apenas um ligeiro aumento na atividade farmacológica geral da venlafaxina e da o-desmetilvenlafaxina (mais pronunciada em pacientes idosos e com insuficiência hepática).
Interacções científicas significativas da venlafaxina com anti-hipertensivos (incluindo betabloqueadores, inibidores da TCE e diuréticos) e medicamentos antidiabéticos não detectado.
Medicamentos relacionados às proteinas plasmáticas do sangue: a ligação às proteinas plasmáticas é de 27% para venlafaxina e 30% para Efa. Portanto, a venlafaxina não afeta a concentração de drogas no plasma sanguíneo com um alto grau de ligação às proteinas.
Quando tomado simultaneamente com varfarina o efeito anticoagulante deste último lugar pode aumentar.
Quando tomado simultaneamente com indinavir a farmacocinética do indinavir é alterada (com uma redução de 28% na AUC e uma redução de 36% no CMach), e a farmacocinética da venlafaxina e EFA não é alterada. No entanto, o significado clínico deste efeito é descoberto.
O uso simultâneo de inibidores da MAO e venlafaxina é contra-indicado. Tomando o medicamento Ansifix SR® você pode comer pelo menos 14 dias após o término da terapia com inibidores da MAO. Se um inibidor reversível da MAO (moclobemida) foi aplicado, esse intervalo pode ser ser ser ser menor (24 h). A terapia com inibidores da MAO pode ser alterada pelo menos 7 dias após a conclusão do tratamento Ansifix SR®.
O uso simultâneo de venlafaxina com lítio pode aumentar o nível deste último.
Quando utilizado simultaneamente com imipamina, a farmacocinética da venlafaxina e EFA não Meda. Ao mesmo tempo, seu uso concomitante aumenta os efeitos da desipramina — o principal metabólito da imipramina — e seu outro metabólito — 2-ona-imipramina, embora o significado clínico desse fenômeno seja desconhecido.
Haloperidol: o uso conjunto aumenta o nível de haloperidol no sangue e aumenta seus efeitos.
Quando utilizado simultaneamente com diazepam, a farmacocinética das drogas e seu princípio metabólitos não Meda significativamente. Tambémnão foramencontrados efeitos nos efeitos psicomotores e psicométricos do diazepam.
Com o uso simultâneo de clozapina, pode haver um aumento no seu nível no plasma sanguíneo e no desenvolvimento de efeitos secundários (por exemplo, convulsões convulsivas).
Quando usado simultaneamente com risperidona (apesar de fazer aumento da AUC da risperidona), a farmacocinética da soma dos componentes ativos (risperidona e seu metabólito ativo) não muda significativamente.
A diminuição da actividade mental e motora sob a influência do álcool não foi aumentada após a administração de venlafaxina. Apesar disso, como no caso de tomar outros medicamentos que afetam o sistema nervoso central, o uso de bebidas alcoólicas não é recomendado durante a terapia com venlafaxina.
No contexto de tomar venlafaxina, deve-se tomar cuidado especial com a terapia eletroconvulsiva, porque não há experiência com o uso de venlafaxina nessas condições.
Medicamentos metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450: a enzima CYP2D6 do sistema do citocromo P450 converte a venlafaxina em um metabólito ativo do EFA. Ao contrário de muitos outros antidepressivos, uma dose de venlafaxina não pode reduzir, simultaneamente, uma introdução de medicamentos, água ativa, fazer CYP2D6, ou em pacientes significativamente condicionada à diminuição da atividade fazer CYP2D6, como uma concentração de venlafaxina e de um EPT não vai mudar.
A principal via de excreção de venlafaxina envolver o metabolismo envolvendo CYP2D6 e CYP3A4, portanto, cuidados especiais devem ser tomados ao prescrever venlafaxina em combinação com drogas que inibem ambas como enzimas. Tais intervenções ainda não foram investigadas.
A venlafaxina é um inibidor relativamente fraco fazer CYP2D6 e não suprime a atividade das isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4, portanto, sua interação com outras drogas envolvidas não metabolismo dessas enzimas hepáticas não deve ser esperada.
A cimetidina suprime o metabolismo da primeira passagem da venlafaxina e não tem efeito na farmacocinética da EFA. Na maioria dos pacientes, espera-se apenas um ligeiro aumento na actividade farmacêutica geral da venlafaxina e EFA (mais pronunciada em pacientes idos e com insinuação hepática).
Estudos clínicos significativos de venlafaxina com anti-hipertensivos (incluindo betabloqueadores, inibidores da ECA e diuréticos) e drogas antidiabéticas.
Medicamentos relacionados às proteinas plasmáticas do sangue: uma ligação às proteinas plasmáticas é de 27% — para venlafaxina e 30% - para a Ept, portanto, não se deve esperar interações medicamentosas devidas à ligação às proteinas.
Com a administração simultânea de varfarina, o efeito anticoagulante deste último lugar pode aumentar, enquanto o PV aumenta e o MHO aumenta.
Quando administrado concomitantemente com indinavir, a farmacocinética do indinavir muda (com uma redução de 28% na AUC e uma redução de 36% Em Cmaximo), e a farmacocinética da venlafaxina e EFA não é alterada. No entanto, o significado clínico deste efeito é descoberto.
Um venlafaxina, que não possui uma ligação aumentada com as proteínas plasmáticas, praticamente não aumenta a concentração de drogas tomadas simultaneamente, que são caracterizadas por uma alta ligação com as proteínas plasmáticas. Não foi descoberta interacção clinicamente significativa com anti-hipertensivos (incluindo betabloqueadores, inibidores da TCE, diuréticos) e drogas antidiabéticas.
Deve-se ter cautela quando administrado concomitantemente com outros medicamentos que afetam o SNC, uma vez que a interação da venlafaxina com esses medicamentos não foi estudada.
Inibidores da MAO. O uso simultâneo de venlafaxina com inibidores da MAO é contra-indicado, bem como dentro de 14 dias após a sua retirada (o risco de desenvolver efeitos colaterais graves até a morte, é provável). A terapia com inibidores da MAO pode ser administrada pelo menos 7 dias após a descoberta da droga venlafaxina. A administração da droga Venflaxina deve ser interrompida pelo menos 7 dias antes do início da administração de inibidores seletivos reversíveis da MAO (moclobemida). O inibidor de MAO fracamente reversível e não seletivo linezolida (droga antimicrobiana) e azul de metileno (forma de dosagem IV) também não são recomendados para uso concomitante com venlafaxina
Agentes serotoninérgicos. Deve ter cuidado com simultânea aplicação da CV, que afetam серотонинергическую transferência de LS, tais como triptanos (em т. ч. sumatriptano, золмитриптан), os ISRS, СИОЗСН (houve duradouros convulsões), antidepressivos tricíclicos, lítio, sibutramina uo fentanil (em т. ч. seus homólogos — dextrometorfano, tramadol), bem como o excesso de fontes de triptofano, devido ao aumento do risco potencial de ocorrência de relatos de relatos de síndrome da serotonina.
Alcool. Durante o tratamento com venlafaxina, o álcool deve ser completamente excluído. O álcool aumenta os problemas das funções psicomotoras que a venlafaxina pode causar.
Lítio. As preparações de leite não têm um efeito significativo na farmacocinética da venlafaxina.
Diazepam. Nenhum efeito do diazepam administrado por via oral foi encontrado na farmacocinética da venlafaxina e EFA e, inversamente, a venlafaxina não alterou a farmacocinética do diazepam e seu metabólito desmetildiazepam. Além disso, a prescrição de ambos os medicamentos não prejudica os efeitos psicomotores e os indicadores psicométricos induzidos pelo diazepam.
Cimetidina. A administração concomitante de cimetidina e venlafaxina levou a um atraso não metabolismo na primeira passagem de venlafaxina pelo fígado. A depuração da venlafaxina por via oral diminuiu 43% e a AUC e Cmaximo um droga aumentou em 60%. No entanto, uma exposição semelhante não se manifesta em relação à EFA. Como espera-se que a actividade total da venlafaxina e EFA aumenta em poucas medidas, o justo da dose para a maioria dos pacientes convencionais não será necessário. No entanto, pacientes com hipertensão existente (identificada), pacientes idosos e aqueles com insuficiência hepática uo renal, é possível ajustar a dose de venlafaxina.
Haloperidol. Em um estudo em que a venlafaxina foi administrada no estado css com uma dose de 150 mg/dia, houve uma diminuição na depuração total do haloperidol oral em 42% após uma dose de 2 mg por via oral, com AUC aumentada em 70% E Cmaximo - em 88%, enquanto t1/2 haloperidol não mudou. Isso deve ser considerado para a escola correta da dose de haloperidol.
Imipramina. A venlafaxina não prejudica a farmacocinética da imipamina e da 2-hidroximipamina. No portanto AUC, Cmaximo e Cminuto um desiprina (metabolito activo da imipamina) aumentou significativamente 35% com a administração concomitante de venlafaxina. Tambémaumenta em 2,5 ou 4,5 vezes (dependente da dose de venlafaxina: 37,5 mg ou 75 mg 2 vezes ao dia) a concentração de 2-hidroxidesipramina, mas o significado clínico deste fato é descoberto.
Metoprolol. A concentração plasmática de metoprolol de sangue aumenta cerca de 30% a 40%, sem alterar a concentração de seu metabolismo ativo alfa-hidroximetoprolol. O significado clínico dessa interação não foi investigado. O metoprolol não afeta a AUC da venlafaxina e EFA.
Risperidona. Quando usado simultaneamente com risperidona (apesar de fazer aumento da AUC da risperidona), a farmacocinética de um par de las ativas (risperidona e a 9-hidroxirisperidona) não muda significativamente quando combinada com venlafaxina.
Clozapina. Durante o estudo pós-comercialização da venlafaxina, verificou-se que, com o uso simultâneo de clozapina, sua concentração não plasma sanguíneo aumenta. Isso se manifesta pelo aumento dos efeitos colaterais da clozapina, especialmente no que diz respeito à incidência de convulsões.
Indinavir. Com o uso simultâneo, a farmacocinética do indinavir muda (a AUC é reduzida em 28% E Cmaximo diminuição em 36%). Alterações na farmacocinética da venlafaxina não são observadas. O significado clínico deste fato é descoberto.
Cetoconazol. Um estudo farmacocinético em combinação com cetoconazol mostrou um aumento nas concentrações plasmáticas de venlafaxina e da EPT em indivíduos cujo metabolismo inicial, envolvendo uma isoenzima CYP2D6 é bom (X-Met) e ruim (P-met). Em particular, Cmaximo a venlafaxina aumentou 26% em X-Met e 48% em P-met. Valores Cmaximo Os EFAs aumentaram 14 e 29% nos individos X-Met E P-met, respectivamente. A AUC da venlafaxina aumentou 21% no x-Met e 70% no P-met. Os valores de AUC EFA aumentaram 23 e 33% nos individos X-Met E P-met, respectivamente.
Meios que afectam a coagulação do sangue e a função plaquetária (medicamentos AINEs com ácido acetilsalicílico e outros anticoagulantes). A serotonina libertada pelas plaquetas sempenha um papel importante na hemostasia (parada do sangramento). Estudos epidemiológicos demonstram uma relação entre o uso de drogas psicotrópicas que interferem na recaptação da serotonina e a incidência de sangramento fazer trato gastrointestinal superior. Essa relação é reforçada se forem utilizados simultaneamente AINEs, preparações contendo ácido acetilsalicílico uo outros antncoagulantes. Provou-se aumentar o risco de sangramento ao prescrever ISRSs e ISRS (incluindo venlafaxina) simultaneamente com varfarina. Os pacientes prescritos com varfarina devem estar sob controlo Cuidado da PV e / ou tempo parcial de tromboplastina, especialmente quando a co-administração com venlafaxina comça ou termina.
Interação com outras drogas no nível do metabolismo estudado com isoenzimas do citocromo P450. Como principais formas de metabolismo da venlafaxina incluem um leitor de isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4: o primeiro transformador de uma venlafaxina em seu metabolismo ativo da EPT, e o segundo menos importante não metabolismo da venlafaxina em comparação com CYP2D6 e forma um produto de N-desmetilvenlafaxina com pequena atividade agrícola. Estudos pré-clínicos mostram e, em seguida, foi confirmado clinicamente que a venlafaxina é um inibidor relativamente fraco do CYP2D6. Portanto, mesmo quando administrado com atividade moderada supressora desta enzima LS (cm. exemplo com imipamina) ou no caso de tratamento de pacientes com diminuição da função do CYP2D6 geneticamente determinada, o justiça da dose de venlafaxina não é necessário, t.a. a concentração total da assistência activa e do metabolito activo (venlafaxina e EFA) não muda significativamente. Caracteriza positivamente a venlafaxina quando comparada com outros antidepressivos. Deve-se ter cuidado quando administrado concomitantemente com inibidores fazer CYP2D6, como quinidina, paroxetina, fluoxetina, haloperidol, perfenazina, levomepromazina, t.a. neste caso, a venlafaxina pode potencialmente aumentar a concentração plasmática desses substratos CYP2D6. Em combinação com drogas que inibem ambas as enzimas (CYP2D6 e CYP3A4), é necessário um cuidado especial. Tais interesses médicos ainda não foram investigadas especificamente e, neste caso, essa combinação de medicamentos não é recomendada. Além disso, a venlafaxina não suprime a atividade das enzimas CYP3A4, CYP1A2 e CYP2C9, portanto, não há interação significativa com drogas como Alprazolam, cafeína, carbamazepina, diazepam, tolbutamida, terfenadina
A intervenção com o cetoconazol é descoberta cima. Um efeito semelhante pode ter tais inibidores de CYP3A3 / 4, como itraconazol, ritonavir.
Outras interações com recursos fatais terapêuticos concomitantes e alimentos. No contexto do uso de venlafaxina, deve-se tomar cuidado especial com a terapia eletroconvulsiva, porque não há experiência com o uso de venlafaxina nessas condições. O efeito significativo de diferentes tipos de alimentos na absorção de venlafaxina e sua subsequente conversa em EFA não foi identificado. Alimentos (geralmente ricos em proteínas, como queijos duros, caviar de peixe, peru), bem como suplementos alimentares e dietas de condicionamento físico, que são fontes de triptofano, potencialmente contribuem para uma maior produção de serotonina no corpo, o que pode aumentar os efeitos colaterais serotoninérgicos da venlafaxina.
Preparações conto erva de São João perfuradas. Uma intervenção farmacodinâmica indesejada pode ocorrer ao tomar venlafaxina simultaneamente com a erva de São João (erva ou vários tipos de drogas), essa combinação não é recomendada.
Há relatos de resultados falso-positivos fazer o teste imunocromatográfico de urina rapida (tira de teste) para fenciclidina e anfetaminas em pacientes que tomam venlafaxina, mesmo alguns dias após a retirada da venlafaxina. Isso pode ser explicado pela fonte especial. Apenas um teste confirma em um laboratório antidoping específico pode distinguir venlafaxina de feniclidina e anfetamina.
De acordo com os dados disponíveis até o momento, a venlafaxina não se mostra como um medicamento que causa abuso ou dependência de drogas (tanto no estudo pré-clínico da afinidade do receptor quanto na prática clínica).
O uso simultâneo de inibidores da MAO e venlafaxina é contra-indicado. A administração de venlafaxina pode ser afectada pelo menos 14 dias após o término da terapia com inibidores da MAO. Se um inibidor reversível da MAO (moclobemida) foi aplicado, esse intervalo pode ser ser ser ser menor (24 h). A terapia com inibidores da MAO pode ser criada não antes de 7 dias após a retirada da venlafaxina.
Com o uso simultâneo de venlafaxina com preparações de leite, é possível aumentar o nível de Leite no sangue.
Quando utilizado simultaneamente com imipamina, a farmacocinética da venlafaxina e seu metabólito EFA não Meda. A venlafaxina não afeta o metabolismo da imipramina e seu metabólito 2-hidroximipramina, no entanto, aumenta o valor da AUC e Cmaximo nenhum plasma desipramina (o principal metabolito da imipramina), tambémreduza a depuração renal da 2-hidroxidesipramina. O significado clínico deste fenômeno é Desconhecido.
Com o uso simultâneo de neurolépticos, é possível o uso de sintomas semelhantes à sondrome neuroléptica maligna.
A venlafaxina reduz a depuração renal do haloperidol em 42%, enquanto o valor da AUC e Cmaximo aumentamem 70 e 88%, respectivamente. É possível aumentar os efeitos do haloperidol.
Quando utilizado simultaneamente com diazepam, a farmacocinética das drogas e seu princípio metabólitos não Meda significativamente.
Com o uso simultâneo de clozapina, pode haver um aumento no seu nível no plasma sanguíneo e no desenvolvimento de efeitos secundários (por exemplo, convulsões epilépticas).
Com o uso simultâneo de risperidona, apesar de fazer aumento da AUC da droga, a farmacocinética da soma dos componentes ativos (risperidona e seu metabólito ativo) não mudou significativamente.
A administração concomitante de etanol e venlafaxina não foi acompanhada por uma diminuição na capacidade mental e motora. Apesar disso (como no caso de tomar outros medicamentos que afetam o sistema nervoso central), o uso de etanol não é recomendado durante a terapia com venlafaxina.
A cimetidina suprime o metabolismo da venlafaxina na primeira passagem pelo fígado e não afeta a farmacocinética da EFA. Na maioria dos pacientes, espera-se apenas um ligeiro aumento na actividade farmacêutica geral da venlafaxina e EFA (mais pronunciada em pacientes idos e com insinuação hepática). Em pacientes idosos e em pacientes com dificuldade hepática, o uso simultâneo de cimetidina e venlafaxina deve ser realizado sob supervisão médica.
Não foi encontrada interação clinicamente significativa de venlafaxina com anti-hipertensivos (incluindo beta-bloqueadores, inibidores da ECA e diuréticos) e medicamentos hipoglicêmicos.
Como uma ligação às proteínas plasmáticas de venlafaxina e a EPT é de 27 e 30%, respectivamente, nenhuma interação medicamentosa é sugerida devido à liberação competitiva de outras drogas a partir das ligações às proteínas plasmáticas.
O metabolismo da venlafaxina ocorre com a participação do sistema citocromo P450, isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4. Tomar o medicamento com inibidores da isoenzima CYP2D6 uo pacientes com uma diminuição geneticamente determinada na atividade da isoenzima CYP2D6 não foi acompanhado por alterações significativas nas concentrações da substância ativa, e metabólito (venlafaxina e EFA), o que permite não reduzir a dose de antidepressivo fazer. No entanto, a administração simultânea com inibidores da isoenzima CYP3A4 é acompanhada por um aumento na concentração plasmática de venlafaxina. Portanto, deve-se tomar cuidado especial ao prescrever venlafaxina com medicamentos que são inibidores da isoenzima CYP3A4 (cetoconazol, eritromicina) ou ambas, como isoenzimas (CYP2D6 e CYP3A4)
A venlafaxina é um inibidor relativamente fracto da isoenzima CYP2D6 e não suprime a atividade das isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4. Em estudos in vivo não foram identificados efeitos da venlafaxina não metabolismo fazer alprazolam (isoenzima CYP3A4), cafeína (isoenzima CYP1A2), carbamazepina (isoenzima CYP3A4) e diazepam (isoenzimas CYP3A4 e CYP2C19).
Com o uso simultâneo de varfarina, é possível aumentar o efeito anticoagulante deste último, enquanto o PV expresso através do MHO é alongado.
Com a administração simultânea de indinavir, observação-se uma diminuição no valor da AUC do indinavir em 28% e uma diminuição no seu Cmaximo no plasma em 36%, enquanto os parâmetros farmacocinéticos da venlafaxina e EFA não são alterados. O significado clínico deste efeito é descoberto.
A venlafaxina pode afetar a farmacodinâmica de outros medicamentos que atuam sem um nível do sistema de neurotransmissores serotoninérgicos, portanto, deve-se ter cuidado quando administrado concomitantemente com triptanos, outros ISRSs e preparações de lítio.
O uso simultâneo de inibidores da MAO e venlafaxina é contra-indicado. Tomar o medicamento Efevelon poder ser afectado pelo menos 14 dias após o término da terapia com inibidores da MAO. Se um inibidor reversível da MAO (moclobemida) foi aplicado, esse intervalo pode ser ser ser ser menor (24 h). A terapia com inibidores da MAO pode ser afectada pelo menos 7 dias após a descoberta da droga Efevelona.
A venlafaxina não afeta a farmacocinética lítio.
Quando aplicado simultaneamente com imipramina a farmacocinética da venlafaxina e seu metabólito o-desmetilvenlafaxina (EFA) não são alterados.
Haloperidol: o efeito deste último lugar pode ser aumentado ao aumento do número do produto no sangue quando usado em conjunto.
Quando aplicado simultaneamente com diazepam a farmacocinética das drogas e seus principais metabólitos não muda significativamente. Tambémnão foramencontrados efeitos nos efeitos psicomotores e psicométricos do diazepam.
Quando aplicado simultaneamente com clozapina pode haver um aumento no seu nível no plasma sanguíneo e no desenvolvimento de efeitos colaterais (por exemplo, convulsões epilépticas).
Quando aplicado simultaneamente com risperidona (apesar de fazer aumento da AUC da risperidona), a farmacocinética da soma dos componentes ativos (risperidona e seu metabólito ativo) não foi significativamente alterada.
Aumenta o efeito do ácido nas respostas psicomotoras.
No contexto de tomar venlafaxina, deve-se tomar cuidado especial com a terapia eletroconvulsiva, porque não há experiência com o uso de venlafaxina nessas condições.
Medicamentos metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450: um enzima CYP2D6 do sistema do citocromo P450 converte a venlafaxina no metabolito activo o-desmetilvenlafaxina (EFA). Ao contrário de muitos outros antidepressivos, uma dose de venlafaxina não pode reduzir, simultaneamente, uma introdução de medicamentos, água ativa, fazer CYP2D6, ou em pacientes significativamente condicionada à diminuição da atividade fazer CYP2D6, como uma concentração da substância activa e os metabolitos (venlafaxina e a EPT) não vai mudar.
A principal via de excreção de venlafaxina envolver o metabolismo envolvendo CYP2D6 e CYP3A4, portanto, cuidados especiais devem ser tomados ao prescrever venlafaxina em combinação com drogas que inibem ambas como enzimas. Tais intervenções ainda não foram investigadas.
A venlafaxina é um inibidor relativamente fraco fazer CYP2D6 e não suprime a atividade das isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4, portanto, sua interação com outras drogas envolvidas não metabolismo dessas enzimas hepáticas não deve ser esperada.
Cimetidina Suplemento o metabolismo da primeira passagem da venlafaxina e não afeta a farmacocinética da o-desmetilvenlafaxina. Na maioria dos pacientes, espera-se apenas um ligeiro aumento na atividade farmacológica geral da venlafaxina e da o-desmetilvenlafaxina (mais pronunciada em pacientes idosos e com insuficiência hepática).
Interacções científicas significativas da venlafaxina com anti-hipertensivos (incluindo betabloqueadores, inibidores da TCE e diuréticos) e medicamentos antidiabéticos não detectado.
Medicamentos relacionados às proteinas plasmáticas do sangue: a ligação às proteinas plasmáticas é de 27% para venlafaxina e 30% para Efa. Portanto, a venlafaxina não afeta a concentração de drogas no plasma sanguíneo com um alto grau de ligação às proteinas.
Quando tomado simultaneamente com varfarina o efeito anticoagulante deste último lugar pode aumentar.
Quando tomado simultaneamente com indinavir a farmacocinética do indinavir é alterada (com uma redução de 28% na AUC e uma redução de 36% no CMach), e a farmacocinética da venlafaxina e EFA não é alterada. No entanto, o significado clínico deste efeito é descoberto.
O uso simultâneo de inibidores da MAO e venlafaxina é contra-indicado. Tomando o medicamento Ansifix SR® você pode comer pelo menos 14 dias após o término da terapia com inibidores da MAO. Se um inibidor reversível da MAO (moclobemida) foi aplicado, esse intervalo pode ser ser ser ser menor (24 h). A terapia com inibidores da MAO pode ser alterada pelo menos 7 dias após a conclusão do tratamento Ansifix SR®.
O uso simultâneo de venlafaxina com lítio pode aumentar o nível deste último.
Quando utilizado simultaneamente com imipamina, a farmacocinética da venlafaxina e EFA não Meda. Ao mesmo tempo, seu uso concomitante aumenta os efeitos da desipramina — o principal metabólito da imipramina — e seu outro metabólito — 2-ona-imipramina, embora o significado clínico desse fenômeno seja desconhecido.
Haloperidol: o uso conjunto aumenta o nível de haloperidol no sangue e aumenta seus efeitos.
Quando utilizado simultaneamente com diazepam, a farmacocinética das drogas e seu princípio metabólitos não Meda significativamente. Tambémnão foramencontrados efeitos nos efeitos psicomotores e psicométricos do diazepam.
Com o uso simultâneo de clozapina, pode haver um aumento no seu nível no plasma sanguíneo e no desenvolvimento de efeitos secundários (por exemplo, convulsões convulsivas).
Quando usado simultaneamente com risperidona (apesar de fazer aumento da AUC da risperidona), a farmacocinética da soma dos componentes ativos (risperidona e seu metabólito ativo) não muda significativamente.
A diminuição da actividade mental e motora sob a influência do álcool não foi aumentada após a administração de venlafaxina. Apesar disso, como no caso de tomar outros medicamentos que afetam o sistema nervoso central, o uso de bebidas alcoólicas não é recomendado durante a terapia com venlafaxina.
No contexto de tomar venlafaxina, deve-se tomar cuidado especial com a terapia eletroconvulsiva, porque não há experiência com o uso de venlafaxina nessas condições.
Medicamentos metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450: a enzima CYP2D6 do sistema do citocromo P450 converte a venlafaxina em um metabólito ativo do EFA. Ao contrário de muitos outros antidepressivos, uma dose de venlafaxina não pode reduzir, simultaneamente, uma introdução de medicamentos, água ativa, fazer CYP2D6, ou em pacientes significativamente condicionada à diminuição da atividade fazer CYP2D6, como uma concentração de venlafaxina e de um EPT não vai mudar.
A principal via de excreção de venlafaxina envolver o metabolismo envolvendo CYP2D6 e CYP3A4, portanto, cuidados especiais devem ser tomados ao prescrever venlafaxina em combinação com drogas que inibem ambas como enzimas. Tais intervenções ainda não foram investigadas.
A venlafaxina é um inibidor relativamente fraco fazer CYP2D6 e não suprime a atividade das isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4, portanto, sua interação com outras drogas envolvidas não metabolismo dessas enzimas hepáticas não deve ser esperada.
A cimetidina suprime o metabolismo da primeira passagem da venlafaxina e não tem efeito na farmacocinética da EFA. Na maioria dos pacientes, espera-se apenas um ligeiro aumento na actividade farmacêutica geral da venlafaxina e EFA (mais pronunciada em pacientes idos e com insinuação hepática).
Estudos clínicos significativos de venlafaxina com anti-hipertensivos (incluindo betabloqueadores, inibidores da ECA e diuréticos) e drogas antidiabéticas.
Medicamentos relacionados às proteinas plasmáticas do sangue: uma ligação às proteinas plasmáticas é de 27% — para venlafaxina e 30% - para a Ept, portanto, não se deve esperar interações medicamentosas devidas à ligação às proteinas.
Com a administração simultânea de varfarina, o efeito anticoagulante deste último lugar pode aumentar, enquanto o PV aumenta e o MHO aumenta.
Quando administrado concomitantemente com indinavir, a farmacocinética do indinavir muda (com uma redução de 28% na AUC e uma redução de 36% Em Cmaximo), e a farmacocinética da venlafaxina e EFA não é alterada. No entanto, o significado clínico deste efeito é descoberto.
Um venlafaxina, que não possui uma ligação aumentada com as proteínas plasmáticas, praticamente não aumenta a concentração de drogas tomadas simultaneamente, que são caracterizadas por uma alta ligação com as proteínas plasmáticas. Não foi descoberta interacção clinicamente significativa com anti-hipertensivos (incluindo betabloqueadores, inibidores da TCE, diuréticos) e drogas antidiabéticas.
Deve-se ter cautela quando administrado concomitantemente com outros medicamentos que afetam o SNC, uma vez que a interação da venlafaxina com esses medicamentos não foi estudada.
Inibidores da MAO. O uso simultâneo de venlafaxina com inibidores da MAO é contra-indicado, bem como dentro de 14 dias após a sua retirada (o risco de desenvolver efeitos colaterais graves até a morte, é provável). A terapia com inibidores da MAO pode ser administrada pelo menos 7 dias após a descoberta da droga venlafaxina. A administração da droga Venflaxina deve ser interrompida pelo menos 7 dias antes do início da administração de inibidores seletivos reversíveis da MAO (moclobemida). O inibidor de MAO fracamente reversível e não seletivo linezolida (droga antimicrobiana) e azul de metileno (forma de dosagem IV) também não são recomendados para uso concomitante com venlafaxina
Agentes serotoninérgicos. Deve ter cuidado com simultânea aplicação da CV, que afetam серотонинергическую transferência de LS, tais como triptanos (em т. ч. sumatriptano, золмитриптан), os ISRS, СИОЗСН (houve duradouros convulsões), antidepressivos tricíclicos, lítio, sibutramina uo fentanil (em т. ч. seus homólogos — dextrometorfano, tramadol), bem como o excesso de fontes de triptofano, devido ao aumento do risco potencial de ocorrência de relatos de relatos de síndrome da serotonina.
Alcool. Durante o tratamento com venlafaxina, o álcool deve ser completamente excluído. O álcool aumenta os problemas das funções psicomotoras que a venlafaxina pode causar.
Lítio. As preparações de leite não têm um efeito significativo na farmacocinética da venlafaxina.
Diazepam. Nenhum efeito do diazepam administrado por via oral foi encontrado na farmacocinética da venlafaxina e EFA e, inversamente, a venlafaxina não alterou a farmacocinética do diazepam e seu metabólito desmetildiazepam. Além disso, a prescrição de ambos os medicamentos não prejudica os efeitos psicomotores e os indicadores psicométricos induzidos pelo diazepam.
Cimetidina. A administração concomitante de cimetidina e venlafaxina levou a um atraso não metabolismo na primeira passagem de venlafaxina pelo fígado. A depuração da venlafaxina por via oral diminuiu 43% e a AUC e Cmaximo um droga aumentou em 60%. No entanto, uma exposição semelhante não se manifesta em relação à EFA. Como espera-se que a actividade total da venlafaxina e EFA aumenta em poucas medidas, o justo da dose para a maioria dos pacientes convencionais não será necessário. No entanto, pacientes com hipertensão existente (identificada), pacientes idosos e aqueles com insuficiência hepática uo renal, é possível ajustar a dose de venlafaxina.
Haloperidol. Em um estudo em que a venlafaxina foi administrada no estado css com uma dose de 150 mg/dia, houve uma diminuição na depuração total do haloperidol oral em 42% após uma dose de 2 mg por via oral, com AUC aumentada em 70% E Cmaximo - em 88%, enquanto t1/2 haloperidol não mudou. Isso deve ser considerado para a escola correta da dose de haloperidol.
Imipramina. A venlafaxina não prejudica a farmacocinética da imipamina e da 2-hidroximipamina. No portanto AUC, Cmaximo e Cminuto um desiprina (metabolito activo da imipamina) aumentou significativamente 35% com a administração concomitante de venlafaxina. Tambémaumenta em 2,5 ou 4,5 vezes (dependente da dose de venlafaxina: 37,5 mg ou 75 mg 2 vezes ao dia) a concentração de 2-hidroxidesipramina, mas o significado clínico deste fato é descoberto.
Metoprolol. A concentração plasmática de metoprolol de sangue aumenta cerca de 30% a 40%, sem alterar a concentração de seu metabolismo ativo alfa-hidroximetoprolol. O significado clínico dessa interação não foi investigado. O metoprolol não afeta a AUC da venlafaxina e EFA.
Risperidona. Quando usado simultaneamente com risperidona (apesar de fazer aumento da AUC da risperidona), a farmacocinética de um par de las ativas (risperidona e a 9-hidroxirisperidona) não muda significativamente quando combinada com venlafaxina.
Clozapina. Durante o estudo pós-comercialização da venlafaxina, verificou-se que, com o uso simultâneo de clozapina, sua concentração não plasma sanguíneo aumenta. Isso se manifesta pelo aumento dos efeitos colaterais da clozapina, especialmente no que diz respeito à incidência de convulsões.
Indinavir. Com o uso simultâneo, a farmacocinética do indinavir muda (a AUC é reduzida em 28% E Cmaximo diminuição em 36%). Alterações na farmacocinética da venlafaxina não são observadas. O significado clínico deste fato é descoberto.
Cetoconazol. Um estudo farmacocinético em combinação com cetoconazol mostrou um aumento nas concentrações plasmáticas de venlafaxina e da EPT em indivíduos cujo metabolismo inicial, envolvendo uma isoenzima CYP2D6 é bom (X-Met) e ruim (P-met). Em particular, Cmaximo a venlafaxina aumentou 26% em X-Met e 48% em P-met. Valores Cmaximo Os EFAs aumentaram 14 e 29% nos individos X-Met E P-met, respectivamente. A AUC da venlafaxina aumentou 21% no x-Met e 70% no P-met. Os valores de AUC EFA aumentaram 23 e 33% nos individos X-Met E P-met, respectivamente.
Meios que afectam a coagulação do sangue e a função plaquetária (medicamentos AINEs com ácido acetilsalicílico e outros anticoagulantes). A serotonina libertada pelas plaquetas sempenha um papel importante na hemostasia (parada do sangramento). Estudos epidemiológicos demonstram uma relação entre o uso de drogas psicotrópicas que interferem na recaptação da serotonina e a incidência de sangramento fazer trato gastrointestinal superior. Essa relação é reforçada se forem utilizados simultaneamente AINEs, preparações contendo ácido acetilsalicílico uo outros antncoagulantes. Provou-se aumentar o risco de sangramento ao prescrever ISRSs e ISRS (incluindo venlafaxina) simultaneamente com varfarina. Os pacientes prescritos com varfarina devem estar sob controlo Cuidado da PV e / ou tempo parcial de tromboplastina, especialmente quando a co-administração com venlafaxina comça ou termina.
Interação com outras drogas no nível do metabolismo estudado com isoenzimas do citocromo P450. Como principais formas de metabolismo da venlafaxina incluem um leitor de isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4: o primeiro transformador de uma venlafaxina em seu metabolismo ativo da EPT, e o segundo menos importante não metabolismo da venlafaxina em comparação com CYP2D6 e forma um produto de N-desmetilvenlafaxina com pequena atividade agrícola. Estudos pré-clínicos mostram e, em seguida, foi confirmado clinicamente que a venlafaxina é um inibidor relativamente fraco do CYP2D6. Portanto, mesmo quando administrado com atividade moderada supressora desta enzima LS (cm. exemplo com imipamina) ou no caso de tratamento de pacientes com diminuição da função do CYP2D6 geneticamente determinada, o justiça da dose de venlafaxina não é necessário, t.a. a concentração total da assistência activa e do metabolito activo (venlafaxina e EFA) não muda significativamente. Caracteriza positivamente a venlafaxina quando comparada com outros antidepressivos. Deve-se ter cuidado quando administrado concomitantemente com inibidores fazer CYP2D6, como quinidina, paroxetina, fluoxetina, haloperidol, perfenazina, levomepromazina, t.a. neste caso, a venlafaxina pode potencialmente aumentar a concentração plasmática desses substratos CYP2D6. Em combinação com drogas que inibem ambas as enzimas (CYP2D6 e CYP3A4), é necessário um cuidado especial. Tais interesses médicos ainda não foram investigadas especificamente e, neste caso, essa combinação de medicamentos não é recomendada. Além disso, a venlafaxina não suprime a atividade das enzimas CYP3A4, CYP1A2 e CYP2C9, portanto, não há interação significativa com drogas como Alprazolam, cafeína, carbamazepina, diazepam, tolbutamida, terfenadina
A intervenção com o cetoconazol é descoberta cima. Um efeito semelhante pode ter tais inibidores de CYP3A3 / 4, como itraconazol, ritonavir.
Outras interações com recursos fatais terapêuticos concomitantes e alimentos. No contexto do uso de venlafaxina, deve-se tomar cuidado especial com a terapia eletroconvulsiva, porque não há experiência com o uso de venlafaxina nessas condições. O efeito significativo de diferentes tipos de alimentos na absorção de venlafaxina e sua subsequente conversa em EFA não foi identificado. Alimentos (geralmente ricos em proteínas, como queijos duros, caviar de peixe, peru), bem como suplementos alimentares e dietas de condicionamento físico, que são fontes de triptofano, potencialmente contribuem para uma maior produção de serotonina no corpo, o que pode aumentar os efeitos colaterais serotoninérgicos da venlafaxina.
Preparações conto erva de São João perfuradas. Uma intervenção farmacodinâmica indesejada pode ocorrer ao tomar venlafaxina simultaneamente com a erva de São João (erva ou vários tipos de drogas), essa combinação não é recomendada.
Há relatos de resultados falso-positivos fazer o teste imunocromatográfico de urina rapida (tira de teste) para fenciclidina e anfetaminas em pacientes que tomam venlafaxina, mesmo alguns dias após a retirada da venlafaxina. Isso pode ser explicado pela fonte especial. Apenas um teste confirma em um laboratório antidoping específico pode distinguir venlafaxina de feniclidina e anfetamina.
De acordo com os dados disponíveis até o momento, a venlafaxina não se mostra como um medicamento que causa abuso ou dependência de drogas (tanto no estudo pré-clínico da afinidade do receptor quanto na prática clínica).
O uso simultâneo de inibidores da MAO e venlafaxina é contra-indicado. A administração de venlafaxina pode ser afectada pelo menos 14 dias após o término da terapia com inibidores da MAO. Se um inibidor reversível da MAO (moclobemida) foi aplicado, esse intervalo pode ser ser ser ser menor (24 h). A terapia com inibidores da MAO pode ser criada não antes de 7 dias após a retirada da venlafaxina.
Com o uso simultâneo de venlafaxina com preparações de leite, é possível aumentar o nível de Leite no sangue.
Quando utilizado simultaneamente com imipamina, a farmacocinética da venlafaxina e seu metabólito EFA não Meda. A venlafaxina não afeta o metabolismo da imipramina e seu metabólito 2-hidroximipramina, no entanto, aumenta o valor da AUC e Cmaximo nenhum plasma desipramina (o principal metabolito da imipramina), tambémreduza a depuração renal da 2-hidroxidesipramina. O significado clínico deste fenômeno é Desconhecido.
Com o uso simultâneo de neurolépticos, é possível o uso de sintomas semelhantes à sondrome neuroléptica maligna.
A venlafaxina reduz a depuração renal do haloperidol em 42%, enquanto o valor da AUC e Cmaximo aumentamem 70 e 88%, respectivamente. É possível aumentar os efeitos do haloperidol.
Quando utilizado simultaneamente com diazepam, a farmacocinética das drogas e seu princípio metabólitos não Meda significativamente.
Com o uso simultâneo de clozapina, pode haver um aumento no seu nível no plasma sanguíneo e no desenvolvimento de efeitos secundários (por exemplo, convulsões epilépticas).
Com o uso simultâneo de risperidona, apesar de fazer aumento da AUC da droga, a farmacocinética da soma dos componentes ativos (risperidona e seu metabólito ativo) não mudou significativamente.
A administração concomitante de etanol e venlafaxina não foi acompanhada por uma diminuição na capacidade mental e motora. Apesar disso (como no caso de tomar outros medicamentos que afetam o sistema nervoso central), o uso de etanol não é recomendado durante a terapia com venlafaxina.
A cimetidina suprime o metabolismo da venlafaxina na primeira passagem pelo fígado e não afeta a farmacocinética da EFA. Na maioria dos pacientes, espera-se apenas um ligeiro aumento na actividade farmacêutica geral da venlafaxina e EFA (mais pronunciada em pacientes idos e com insinuação hepática). Em pacientes idosos e em pacientes com dificuldade hepática, o uso simultâneo de cimetidina e venlafaxina deve ser realizado sob supervisão médica.
Não foi encontrada interação clinicamente significativa de venlafaxina com anti-hipertensivos (incluindo beta-bloqueadores, inibidores da ECA e diuréticos) e medicamentos hipoglicêmicos.
Como uma ligação às proteínas plasmáticas de venlafaxina e a EPT é de 27 e 30%, respectivamente, nenhuma interação medicamentosa é sugerida devido à liberação competitiva de outras drogas a partir das ligações às proteínas plasmáticas.
O metabolismo da venlafaxina ocorre com a participação do sistema citocromo P450, isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4. Tomar o medicamento com inibidores da isoenzima CYP2D6 uo pacientes com uma diminuição geneticamente determinada na atividade da isoenzima CYP2D6 não foi acompanhado por alterações significativas nas concentrações da substância ativa, e metabólito (venlafaxina e EFA), o que permite não reduzir a dose de antidepressivo fazer. No entanto, a administração simultânea com inibidores da isoenzima CYP3A4 é acompanhada por um aumento na concentração plasmática de venlafaxina. Portanto, deve-se tomar cuidado especial ao prescrever venlafaxina com medicamentos que são inibidores da isoenzima CYP3A4 (cetoconazol, eritromicina) ou ambas, como isoenzimas (CYP2D6 e CYP3A4)
A venlafaxina é um inibidor relativamente fracto da isoenzima CYP2D6 e não suprime a atividade das isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4. Em estudos in vivo não foram identificados efeitos da venlafaxina não metabolismo fazer alprazolam (isoenzima CYP3A4), cafeína (isoenzima CYP1A2), carbamazepina (isoenzima CYP3A4) e diazepam (isoenzimas CYP3A4 e CYP2C19).
Com o uso simultâneo de varfarina, é possível aumentar o efeito anticoagulante deste último, enquanto o PV expresso através do MHO é alongado.
Com a administração simultânea de indinavir, observação-se uma diminuição no valor da AUC do indinavir em 28% e uma diminuição no seu Cmaximo no plasma em 36%, enquanto os parâmetros farmacocinéticos da venlafaxina e EFA não são alterados. O significado clínico deste efeito é descoberto.
A venlafaxina pode afetar a farmacodinâmica de outros medicamentos que atuam sem um nível do sistema de neurotransmissores serotoninérgicos, portanto, deve-se ter cuidado quando administrado concomitantemente com triptanos, outros ISRSs e preparações de lítio.
O uso simultâneo de inibidores da MAO e venlafaxina é contra-indicado. Tomar o medicamento Efevelon poder ser afectado pelo menos 14 dias após o término da terapia com inibidores da MAO. Se um inibidor reversível da MAO (moclobemida) foi aplicado, esse intervalo pode ser ser ser ser menor (24 h). A terapia com inibidores da MAO pode ser afectada pelo menos 7 dias após a descoberta da droga Efevelona.
A venlafaxina não afeta a farmacocinética lítio.
Quando aplicado simultaneamente com imipramina a farmacocinética da venlafaxina e seu metabólito o-desmetilvenlafaxina (EFA) não são alterados.
Haloperidol: o efeito deste último lugar pode ser aumentado ao aumento do número do produto no sangue quando usado em conjunto.
Quando aplicado simultaneamente com diazepam a farmacocinética das drogas e seus principais metabólitos não muda significativamente. Tambémnão foramencontrados efeitos nos efeitos psicomotores e psicométricos do diazepam.
Quando aplicado simultaneamente com clozapina pode haver um aumento no seu nível no plasma sanguíneo e no desenvolvimento de efeitos colaterais (por exemplo, convulsões epilépticas).
Quando aplicado simultaneamente com risperidona (apesar de fazer aumento da AUC da risperidona), a farmacocinética da soma dos componentes ativos (risperidona e seu metabólito ativo) não foi significativamente alterada.
Aumenta o efeito do ácido nas respostas psicomotoras.
No contexto de tomar venlafaxina, deve-se tomar cuidado especial com a terapia eletroconvulsiva, porque não há experiência com o uso de venlafaxina nessas condições.
Medicamentos metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450: um enzima CYP2D6 do sistema do citocromo P450 converte a venlafaxina no metabolito activo o-desmetilvenlafaxina (EFA). Ao contrário de muitos outros antidepressivos, uma dose de venlafaxina não pode reduzir, simultaneamente, uma introdução de medicamentos, água ativa, fazer CYP2D6, ou em pacientes significativamente condicionada à diminuição da atividade fazer CYP2D6, como uma concentração da substância activa e os metabolitos (venlafaxina e a EPT) não vai mudar.
A principal via de excreção de venlafaxina envolver o metabolismo envolvendo CYP2D6 e CYP3A4, portanto, cuidados especiais devem ser tomados ao prescrever venlafaxina em combinação com drogas que inibem ambas como enzimas. Tais intervenções ainda não foram investigadas.
A venlafaxina é um inibidor relativamente fraco fazer CYP2D6 e não suprime a atividade das isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4, portanto, sua interação com outras drogas envolvidas não metabolismo dessas enzimas hepáticas não deve ser esperada.
Cimetidina Suplemento o metabolismo da primeira passagem da venlafaxina e não afeta a farmacocinética da o-desmetilvenlafaxina. Na maioria dos pacientes, espera-se apenas um ligeiro aumento na atividade farmacológica geral da venlafaxina e da o-desmetilvenlafaxina (mais pronunciada em pacientes idosos e com insuficiência hepática).
Interacções científicas significativas da venlafaxina com anti-hipertensivos (incluindo betabloqueadores, inibidores da TCE e diuréticos) e medicamentos antidiabéticos não detectado.
Medicamentos relacionados às proteinas plasmáticas do sangue: a ligação às proteinas plasmáticas é de 27% para venlafaxina e 30% para Efa. Portanto, a venlafaxina não afeta a concentração de drogas no plasma sanguíneo com um alto grau de ligação às proteinas.
Quando tomado simultaneamente com varfarina o efeito anticoagulante deste último lugar pode aumentar.
Quando tomado simultaneamente com indinavir a farmacocinética do indinavir é alterada (com uma redução de 28% na AUC e uma redução de 36% no CMach), e a farmacocinética da venlafaxina e EFA não é alterada. No entanto, o significado clínico deste efeito é descoberto.
O uso simultâneo de inibidores da MAO e venlafaxina é contra-indicado. Tomando o medicamento Ansifix SR® você pode comer pelo menos 14 dias após o término da terapia com inibidores da MAO. Se um inibidor reversível da MAO (moclobemida) foi aplicado, esse intervalo pode ser ser ser ser menor (24 h). A terapia com inibidores da MAO pode ser alterada pelo menos 7 dias após a conclusão do tratamento Ansifix SR®.
O uso simultâneo de venlafaxina com lítio pode aumentar o nível deste último.
Quando utilizado simultaneamente com imipamina, a farmacocinética da venlafaxina e EFA não Meda. Ao mesmo tempo, seu uso concomitante aumenta os efeitos da desipramina — o principal metabólito da imipramina — e seu outro metabólito — 2-ona-imipramina, embora o significado clínico desse fenômeno seja desconhecido.
Haloperidol: o uso conjunto aumenta o nível de haloperidol no sangue e aumenta seus efeitos.
Quando utilizado simultaneamente com diazepam, a farmacocinética das drogas e seu princípio metabólitos não Meda significativamente. Tambémnão foramencontrados efeitos nos efeitos psicomotores e psicométricos do diazepam.
Com o uso simultâneo de clozapina, pode haver um aumento no seu nível no plasma sanguíneo e no desenvolvimento de efeitos secundários (por exemplo, convulsões convulsivas).
Quando usado simultaneamente com risperidona (apesar de fazer aumento da AUC da risperidona), a farmacocinética da soma dos componentes ativos (risperidona e seu metabólito ativo) não muda significativamente.
A diminuição da actividade mental e motora sob a influência do álcool não foi aumentada após a administração de venlafaxina. Apesar disso, como no caso de tomar outros medicamentos que afetam o sistema nervoso central, o uso de bebidas alcoólicas não é recomendado durante a terapia com venlafaxina.
No contexto de tomar venlafaxina, deve-se tomar cuidado especial com a terapia eletroconvulsiva, porque não há experiência com o uso de venlafaxina nessas condições.
Medicamentos metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450: a enzima CYP2D6 do sistema do citocromo P450 converte a venlafaxina em um metabólito ativo do EFA. Ao contrário de muitos outros antidepressivos, uma dose de venlafaxina não pode reduzir, simultaneamente, uma introdução de medicamentos, água ativa, fazer CYP2D6, ou em pacientes significativamente condicionada à diminuição da atividade fazer CYP2D6, como uma concentração de venlafaxina e de um EPT não vai mudar.
A principal via de excreção de venlafaxina envolver o metabolismo envolvendo CYP2D6 e CYP3A4, portanto, cuidados especiais devem ser tomados ao prescrever venlafaxina em combinação com drogas que inibem ambas como enzimas. Tais intervenções ainda não foram investigadas.
A venlafaxina é um inibidor relativamente fraco fazer CYP2D6 e não suprime a atividade das isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4, portanto, sua interação com outras drogas envolvidas não metabolismo dessas enzimas hepáticas não deve ser esperada.
A cimetidina suprime o metabolismo da primeira passagem da venlafaxina e não tem efeito na farmacocinética da EFA. Na maioria dos pacientes, espera-se apenas um ligeiro aumento na actividade farmacêutica geral da venlafaxina e EFA (mais pronunciada em pacientes idos e com insinuação hepática).
Estudos clínicos significativos de venlafaxina com anti-hipertensivos (incluindo betabloqueadores, inibidores da ECA e diuréticos) e drogas antidiabéticas.
Medicamentos relacionados às proteinas plasmáticas do sangue: uma ligação às proteinas plasmáticas é de 27% — para venlafaxina e 30% - para a Ept, portanto, não se deve esperar interações medicamentosas devidas à ligação às proteinas.
Com a administração simultânea de varfarina, o efeito anticoagulante deste último lugar pode aumentar, enquanto o PV aumenta e o MHO aumenta.
Quando administrado concomitantemente com indinavir, a farmacocinética do indinavir muda (com uma redução de 28% na AUC e uma redução de 36% Em Cmaximo), e a farmacocinética da venlafaxina e EFA não é alterada. No entanto, o significado clínico deste efeito é descoberto.
Um venlafaxina, que não possui uma ligação aumentada com as proteínas plasmáticas, praticamente não aumenta a concentração de drogas tomadas simultaneamente, que são caracterizadas por uma alta ligação com as proteínas plasmáticas. Não foi descoberta interacção clinicamente significativa com anti-hipertensivos (incluindo betabloqueadores, inibidores da TCE, diuréticos) e drogas antidiabéticas.
Deve-se ter cautela quando administrado concomitantemente com outros medicamentos que afetam o SNC, uma vez que a interação da venlafaxina com esses medicamentos não foi estudada.
Inibidores da MAO. O uso simultâneo de venlafaxina com inibidores da MAO é contra-indicado, bem como dentro de 14 dias após a sua retirada (o risco de desenvolver efeitos colaterais graves até a morte, é provável). A terapia com inibidores da MAO pode ser administrada pelo menos 7 dias após a descoberta da droga venlafaxina. A administração da droga Venflaxina deve ser interrompida pelo menos 7 dias antes do início da administração de inibidores seletivos reversíveis da MAO (moclobemida). O inibidor de MAO fracamente reversível e não seletivo linezolida (droga antimicrobiana) e azul de metileno (forma de dosagem IV) também não são recomendados para uso concomitante com venlafaxina
Agentes serotoninérgicos. Deve ter cuidado com simultânea aplicação da CV, que afetam серотонинергическую transferência de LS, tais como triptanos (em т. ч. sumatriptano, золмитриптан), os ISRS, СИОЗСН (houve duradouros convulsões), antidepressivos tricíclicos, lítio, sibutramina uo fentanil (em т. ч. seus homólogos — dextrometorfano, tramadol), bem como o excesso de fontes de triptofano, devido ao aumento do risco potencial de ocorrência de relatos de relatos de síndrome da serotonina.
Alcool. Durante o tratamento com venlafaxina, o álcool deve ser completamente excluído. O álcool aumenta os problemas das funções psicomotoras que a venlafaxina pode causar.
Lítio. As preparações de leite não têm um efeito significativo na farmacocinética da venlafaxina.
Diazepam. Nenhum efeito do diazepam administrado por via oral foi encontrado na farmacocinética da venlafaxina e EFA e, inversamente, a venlafaxina não alterou a farmacocinética do diazepam e seu metabólito desmetildiazepam. Além disso, a prescrição de ambos os medicamentos não prejudica os efeitos psicomotores e os indicadores psicométricos induzidos pelo diazepam.
Cimetidina. A administração concomitante de cimetidina e venlafaxina levou a um atraso não metabolismo na primeira passagem de venlafaxina pelo fígado. A depuração da venlafaxina por via oral diminuiu 43% e a AUC e Cmaximo um droga aumentou em 60%. No entanto, uma exposição semelhante não se manifesta em relação à EFA. Como espera-se que a actividade total da venlafaxina e EFA aumenta em poucas medidas, o justo da dose para a maioria dos pacientes convencionais não será necessário. No entanto, pacientes com hipertensão existente (identificada), pacientes idosos e aqueles com insuficiência hepática uo renal, é possível ajustar a dose de venlafaxina.
Haloperidol. Em um estudo em que a venlafaxina foi administrada no estado css com uma dose de 150 mg/dia, houve uma diminuição na depuração total do haloperidol oral em 42% após uma dose de 2 mg por via oral, com AUC aumentada em 70% E Cmaximo - em 88%, enquanto t1/2 haloperidol não mudou. Isso deve ser considerado para a escola correta da dose de haloperidol.
Imipramina. A venlafaxina não prejudica a farmacocinética da imipamina e da 2-hidroximipamina. No portanto AUC, Cmaximo e Cminuto um desiprina (metabolito activo da imipamina) aumentou significativamente 35% com a administração concomitante de venlafaxina. Tambémaumenta em 2,5 ou 4,5 vezes (dependente da dose de venlafaxina: 37,5 mg ou 75 mg 2 vezes ao dia) a concentração de 2-hidroxidesipramina, mas o significado clínico deste fato é descoberto.
Metoprolol. A concentração plasmática de metoprolol de sangue aumenta cerca de 30% a 40%, sem alterar a concentração de seu metabolismo ativo alfa-hidroximetoprolol. O significado clínico dessa interação não foi investigado. O metoprolol não afeta a AUC da venlafaxina e EFA.
Risperidona. Quando usado simultaneamente com risperidona (apesar de fazer aumento da AUC da risperidona), a farmacocinética de um par de las ativas (risperidona e a 9-hidroxirisperidona) não muda significativamente quando combinada com venlafaxina.
Clozapina. Durante o estudo pós-comercialização da venlafaxina, verificou-se que, com o uso simultâneo de clozapina, sua concentração não plasma sanguíneo aumenta. Isso se manifesta pelo aumento dos efeitos colaterais da clozapina, especialmente no que diz respeito à incidência de convulsões.
Indinavir. Com o uso simultâneo, a farmacocinética do indinavir muda (a AUC é reduzida em 28% E Cmaximo diminuição em 36%). Alterações na farmacocinética da venlafaxina não são observadas. O significado clínico deste fato é descoberto.
Cetoconazol. Um estudo farmacocinético em combinação com cetoconazol mostrou um aumento nas concentrações plasmáticas de venlafaxina e da EPT em indivíduos cujo metabolismo inicial, envolvendo uma isoenzima CYP2D6 é bom (X-Met) e ruim (P-met). Em particular, Cmaximo a venlafaxina aumentou 26% em X-Met e 48% em P-met. Valores Cmaximo Os EFAs aumentaram 14 e 29% nos individos X-Met E P-met, respectivamente. A AUC da venlafaxina aumentou 21% no x-Met e 70% no P-met. Os valores de AUC EFA aumentaram 23 e 33% nos individos X-Met E P-met, respectivamente.
Meios que afectam a coagulação do sangue e a função plaquetária (medicamentos AINEs com ácido acetilsalicílico e outros anticoagulantes). A serotonina libertada pelas plaquetas sempenha um papel importante na hemostasia (parada do sangramento). Estudos epidemiológicos demonstram uma relação entre o uso de drogas psicotrópicas que interferem na recaptação da serotonina e a incidência de sangramento fazer trato gastrointestinal superior. Essa relação é reforçada se forem utilizados simultaneamente AINEs, preparações contendo ácido acetilsalicílico uo outros antncoagulantes. Provou-se aumentar o risco de sangramento ao prescrever ISRSs e ISRS (incluindo venlafaxina) simultaneamente com varfarina. Os pacientes prescritos com varfarina devem estar sob controlo Cuidado da PV e / ou tempo parcial de tromboplastina, especialmente quando a co-administração com venlafaxina comça ou termina.
Interação com outras drogas no nível do metabolismo estudado com isoenzimas do citocromo P450. Como principais formas de metabolismo da venlafaxina incluem um leitor de isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4: o primeiro transformador de uma venlafaxina em seu metabolismo ativo da EPT, e o segundo menos importante não metabolismo da venlafaxina em comparação com CYP2D6 e forma um produto de N-desmetilvenlafaxina com pequena atividade agrícola. Estudos pré-clínicos mostram e, em seguida, foi confirmado clinicamente que a venlafaxina é um inibidor relativamente fraco do CYP2D6. Portanto, mesmo quando administrado com atividade moderada supressora desta enzima LS (cm. exemplo com imipamina) ou no caso de tratamento de pacientes com diminuição da função do CYP2D6 geneticamente determinada, o justiça da dose de venlafaxina não é necessário, t.a. a concentração total da assistência activa e do metabolito activo (venlafaxina e EFA) não muda significativamente. Caracteriza positivamente a venlafaxina quando comparada com outros antidepressivos. Deve-se ter cuidado quando administrado concomitantemente com inibidores fazer CYP2D6, como quinidina, paroxetina, fluoxetina, haloperidol, perfenazina, levomepromazina, t.a. neste caso, a venlafaxina pode potencialmente aumentar a concentração plasmática desses substratos CYP2D6. Em combinação com drogas que inibem ambas as enzimas (CYP2D6 e CYP3A4), é necessário um cuidado especial. Tais interesses médicos ainda não foram investigadas especificamente e, neste caso, essa combinação de medicamentos não é recomendada. Além disso, a venlafaxina não suprime a atividade das enzimas CYP3A4, CYP1A2 e CYP2C9, portanto, não há interação significativa com drogas como Alprazolam, cafeína, carbamazepina, diazepam, tolbutamida, terfenadina
A intervenção com o cetoconazol é descoberta cima. Um efeito semelhante pode ter tais inibidores de CYP3A3 / 4, como itraconazol, ritonavir.
Outras interações com recursos fatais terapêuticos concomitantes e alimentos. No contexto do uso de venlafaxina, deve-se tomar cuidado especial com a terapia eletroconvulsiva, porque não há experiência com o uso de venlafaxina nessas condições. O efeito significativo de diferentes tipos de alimentos na absorção de venlafaxina e sua subsequente conversa em EFA não foi identificado. Alimentos (geralmente ricos em proteínas, como queijos duros, caviar de peixe, peru), bem como suplementos alimentares e dietas de condicionamento físico, que são fontes de triptofano, potencialmente contribuem para uma maior produção de serotonina no corpo, o que pode aumentar os efeitos colaterais serotoninérgicos da venlafaxina.
Preparações conto erva de São João perfuradas. Uma intervenção farmacodinâmica indesejada pode ocorrer ao tomar venlafaxina simultaneamente com a erva de São João (erva ou vários tipos de drogas), essa combinação não é recomendada.
Há relatos de resultados falso-positivos fazer o teste imunocromatográfico de urina rapida (tira de teste) para fenciclidina e anfetaminas em pacientes que tomam venlafaxina, mesmo alguns dias após a retirada da venlafaxina. Isso pode ser explicado pela fonte especial. Apenas um teste confirma em um laboratório antidoping específico pode distinguir venlafaxina de feniclidina e anfetamina.
Interacções científicas significativas da venlafaxina com anti-hipertensivos (incluindo betabloqueadores, inibidores da TCE e diuréticos) e medicamentos antidiabéticos não detectado.
Medicamentos relacionados às proteinas plasmáticas do sangue: a ligação às proteinas plasmáticas é de 27% para venlafaxina e 30% para Efa. Portanto, a venlafaxina não afeta a concentração de drogas no plasma sanguíneo com um alto grau de ligação às proteinas.
Quando tomado simultaneamente com varfarina o efeito anticoagulante deste último lugar pode aumentar.
Quando tomado simultaneamente com indinavir a farmacocinética do indinavir é alterada (com uma redução de 28% na AUC e uma redução de 36% no CMach), e a farmacocinética da venlafaxina e EFA não é alterada. No entanto, o significado clínico deste efeito é descoberto.
O uso simultâneo de inibidores da MAO e venlafaxina é contra-indicado. Tomando o medicamento Ansifix SR® você pode comer pelo menos 14 dias após o término da terapia com inibidores da MAO. Se um inibidor reversível da MAO (moclobemida) foi aplicado, esse intervalo pode ser ser ser ser menor (24 h). A terapia com inibidores da MAO pode ser alterada pelo menos 7 dias após a conclusão do tratamento Ansifix SR®.
O uso simultâneo de venlafaxina com lítio pode aumentar o nível deste último.
Quando utilizado simultaneamente com imipamina, a farmacocinética da venlafaxina e EFA não Meda. Ao mesmo tempo, seu uso concomitante aumenta os efeitos da desipramina — o principal metabólito da imipramina — e seu outro metabólito — 2-ona-imipramina, embora o significado clínico desse fenômeno seja desconhecido.
Haloperidol: o uso conjunto aumenta o nível de haloperidol no sangue e aumenta seus efeitos.
Quando utilizado simultaneamente com diazepam, a farmacocinética das drogas e seu princípio metabólitos não Meda significativamente. Tambémnão foramencontrados efeitos nos efeitos psicomotores e psicométricos do diazepam.
Com o uso simultâneo de clozapina, pode haver um aumento no seu nível no plasma sanguíneo e no desenvolvimento de efeitos secundários (por exemplo, convulsões convulsivas).
Quando usado simultaneamente com risperidona (apesar de fazer aumento da AUC da risperidona), a farmacocinética da soma dos componentes ativos (risperidona e seu metabólito ativo) não muda significativamente.
A diminuição da actividade mental e motora sob a influência do álcool não foi aumentada após a administração de venlafaxina. Apesar disso, como no caso de tomar outros medicamentos que afetam o sistema nervoso central, o uso de bebidas alcoólicas não é recomendado durante a terapia com venlafaxina.
No contexto de tomar venlafaxina, deve-se tomar cuidado especial com a terapia eletroconvulsiva, porque não há experiência com o uso de venlafaxina nessas condições.
Medicamentos metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450: a enzima CYP2D6 do sistema do citocromo P450 converte a venlafaxina em um metabólito ativo do EFA. Ao contrário de muitos outros antidepressivos, uma dose de venlafaxina não pode reduzir, simultaneamente, uma introdução de medicamentos, água ativa, fazer CYP2D6, ou em pacientes significativamente condicionada à diminuição da atividade fazer CYP2D6, como uma concentração de venlafaxina e de um EPT não vai mudar.
A principal via de excreção de venlafaxina envolver o metabolismo envolvendo CYP2D6 e CYP3A4, portanto, cuidados especiais devem ser tomados ao prescrever venlafaxina em combinação com drogas que inibem ambas como enzimas. Tais intervenções ainda não foram investigadas.
A venlafaxina é um inibidor relativamente fraco fazer CYP2D6 e não suprime a atividade das isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4, portanto, sua interação com outras drogas envolvidas não metabolismo dessas enzimas hepáticas não deve ser esperada.
A cimetidina suprime o metabolismo da primeira passagem da venlafaxina e não tem efeito na farmacocinética da EFA. Na maioria dos pacientes, espera-se apenas um ligeiro aumento na actividade farmacêutica geral da venlafaxina e EFA (mais pronunciada em pacientes idos e com insinuação hepática).
Estudos clínicos significativos de venlafaxina com anti-hipertensivos (incluindo betabloqueadores, inibidores da ECA e diuréticos) e drogas antidiabéticas.
Medicamentos relacionados às proteinas plasmáticas do sangue: uma ligação às proteinas plasmáticas é de 27% — para venlafaxina e 30% - para a Ept, portanto, não se deve esperar interações medicamentosas devidas à ligação às proteinas.
Com a administração simultânea de varfarina, o efeito anticoagulante deste último lugar pode aumentar, enquanto o PV aumenta e o MHO aumenta.
Quando administrado concomitantemente com indinavir, a farmacocinética do indinavir muda (com uma redução de 28% na AUC e uma redução de 36% Em Cmaximo), e a farmacocinética da venlafaxina e EFA não é alterada. No entanto, o significado clínico deste efeito é descoberto.
Um venlafaxina, que não possui uma ligação aumentada com as proteínas plasmáticas, praticamente não aumenta a concentração de drogas tomadas simultaneamente, que são caracterizadas por uma alta ligação com as proteínas plasmáticas. Não foi descoberta interacção clinicamente significativa com anti-hipertensivos (incluindo betabloqueadores, inibidores da TCE, diuréticos) e drogas antidiabéticas.
Deve-se ter cautela quando administrado concomitantemente com outros medicamentos que afetam o SNC, uma vez que a interação da venlafaxina com esses medicamentos não foi estudada.
Inibidores da MAO. O uso simultâneo de venlafaxina com inibidores da MAO é contra-indicado, bem como dentro de 14 dias após a sua retirada (o risco de desenvolver efeitos colaterais graves até a morte, é provável). A terapia com inibidores da MAO pode ser administrada pelo menos 7 dias após a descoberta da droga venlafaxina. A administração da droga Venflaxina deve ser interrompida pelo menos 7 dias antes do início da administração de inibidores seletivos reversíveis da MAO (moclobemida). O inibidor de MAO fracamente reversível e não seletivo linezolida (droga antimicrobiana) e azul de metileno (forma de dosagem IV) também não são recomendados para uso concomitante com venlafaxina
Agentes serotoninérgicos. Deve ter cuidado com simultânea aplicação da CV, que afetam серотонинергическую transferência de LS, tais como triptanos (em т. ч. sumatriptano, золмитриптан), os ISRS, СИОЗСН (houve duradouros convulsões), antidepressivos tricíclicos, lítio, sibutramina uo fentanil (em т. ч. seus homólogos — dextrometorfano, tramadol), bem como o excesso de fontes de triptofano, devido ao aumento do risco potencial de ocorrência de relatos de relatos de síndrome da serotonina.
Alcool. Durante o tratamento com venlafaxina, o álcool deve ser completamente excluído. O álcool aumenta os problemas das funções psicomotoras que a venlafaxina pode causar.
Lítio. As preparações de leite não têm um efeito significativo na farmacocinética da venlafaxina.
Diazepam. Nenhum efeito do diazepam administrado por via oral foi encontrado na farmacocinética da venlafaxina e EFA e, inversamente, a venlafaxina não alterou a farmacocinética do diazepam e seu metabólito desmetildiazepam. Além disso, a prescrição de ambos os medicamentos não prejudica os efeitos psicomotores e os indicadores psicométricos induzidos pelo diazepam.
Cimetidina. A administração concomitante de cimetidina e venlafaxina levou a um atraso não metabolismo na primeira passagem de venlafaxina pelo fígado. A depuração da venlafaxina por via oral diminuiu 43% e a AUC e Cmaximo um droga aumentou em 60%. No entanto, uma exposição semelhante não se manifesta em relação à EFA. Como espera-se que a actividade total da venlafaxina e EFA aumenta em poucas medidas, o justo da dose para a maioria dos pacientes convencionais não será necessário. No entanto, pacientes com hipertensão existente (identificada), pacientes idosos e aqueles com insuficiência hepática uo renal, é possível ajustar a dose de venlafaxina.
Haloperidol. Em um estudo em que a venlafaxina foi administrada no estado css com uma dose de 150 mg/dia, houve uma diminuição na depuração total do haloperidol oral em 42% após uma dose de 2 mg por via oral, com AUC aumentada em 70% E Cmaximo - em 88%, enquanto t1/2 haloperidol não mudou. Isso deve ser considerado para a escola correta da dose de haloperidol.
Imipramina. A venlafaxina não prejudica a farmacocinética da imipamina e da 2-hidroximipamina. No portanto AUC, Cmaximo e Cminuto um desiprina (metabolito activo da imipamina) aumentou significativamente 35% com a administração concomitante de venlafaxina. Tambémaumenta em 2,5 ou 4,5 vezes (dependente da dose de venlafaxina: 37,5 mg ou 75 mg 2 vezes ao dia) a concentração de 2-hidroxidesipramina, mas o significado clínico deste fato é descoberto.
Metoprolol. A concentração plasmática de metoprolol de sangue aumenta cerca de 30% a 40%, sem alterar a concentração de seu metabolismo ativo alfa-hidroximetoprolol. O significado clínico dessa interação não foi investigado. O metoprolol não afeta a AUC da venlafaxina e EFA.
Risperidona. Quando usado simultaneamente com risperidona (apesar de fazer aumento da AUC da risperidona), a farmacocinética de um par de las ativas (risperidona e a 9-hidroxirisperidona) não muda significativamente quando combinada com venlafaxina.
Clozapina. Durante o estudo pós-comercialização da venlafaxina, verificou-se que, com o uso simultâneo de clozapina, sua concentração não plasma sanguíneo aumenta. Isso se manifesta pelo aumento dos efeitos colaterais da clozapina, especialmente no que diz respeito à incidência de convulsões.
Indinavir. Com o uso simultâneo, a farmacocinética do indinavir muda (a AUC é reduzida em 28% E Cmaximo diminuição em 36%). Alterações na farmacocinética da venlafaxina não são observadas. O significado clínico deste fato é descoberto.
Cetoconazol. Um estudo farmacocinético em combinação com cetoconazol mostrou um aumento nas concentrações plasmáticas de venlafaxina e da EPT em indivíduos cujo metabolismo inicial, envolvendo uma isoenzima CYP2D6 é bom (X-Met) e ruim (P-met). Em particular, Cmaximo a venlafaxina aumentou 26% em X-Met e 48% em P-met. Valores Cmaximo Os EFAs aumentaram 14 e 29% nos individos X-Met E P-met, respectivamente. A AUC da venlafaxina aumentou 21% no x-Met e 70% no P-met. Os valores de AUC EFA aumentaram 23 e 33% nos individos X-Met E P-met, respectivamente.
Meios que afectam a coagulação do sangue e a função plaquetária (medicamentos AINEs com ácido acetilsalicílico e outros anticoagulantes). A serotonina libertada pelas plaquetas sempenha um papel importante na hemostasia (parada do sangramento). Estudos epidemiológicos demonstram uma relação entre o uso de drogas psicotrópicas que interferem na recaptação da serotonina e a incidência de sangramento fazer trato gastrointestinal superior. Essa relação é reforçada se forem utilizados simultaneamente AINEs, preparações contendo ácido acetilsalicílico uo outros antncoagulantes. Provou-se aumentar o risco de sangramento ao prescrever ISRSs e ISRS (incluindo venlafaxina) simultaneamente com varfarina. Os pacientes prescritos com varfarina devem estar sob controlo Cuidado da PV e / ou tempo parcial de tromboplastina, especialmente quando a co-administração com venlafaxina comça ou termina.
Interação com outras drogas no nível do metabolismo estudado com isoenzimas do citocromo P450. Como principais formas de metabolismo da venlafaxina incluem um leitor de isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4: o primeiro transformador de uma venlafaxina em seu metabolismo ativo da EPT, e o segundo menos importante não metabolismo da venlafaxina em comparação com CYP2D6 e forma um produto de N-desmetilvenlafaxina com pequena atividade agrícola. Estudos pré-clínicos mostram e, em seguida, foi confirmado clinicamente que a venlafaxina é um inibidor relativamente fraco do CYP2D6. Portanto, mesmo quando administrado com atividade moderada supressora desta enzima LS (cm. exemplo com imipamina) ou no caso de tratamento de pacientes com diminuição da função do CYP2D6 geneticamente determinada, o justiça da dose de venlafaxina não é necessário, t.a. a concentração total da assistência activa e do metabolito activo (venlafaxina e EFA) não muda significativamente. Caracteriza positivamente a venlafaxina quando comparada com outros antidepressivos. Deve-se ter cuidado quando administrado concomitantemente com inibidores fazer CYP2D6, como quinidina, paroxetina, fluoxetina, haloperidol, perfenazina, levomepromazina, t.a. neste caso, a venlafaxina pode potencialmente aumentar a concentração plasmática desses substratos CYP2D6. Em combinação com drogas que inibem ambas as enzimas (CYP2D6 e CYP3A4), é necessário um cuidado especial. Tais interesses médicos ainda não foram investigadas especificamente e, neste caso, essa combinação de medicamentos não é recomendada. Além disso, a venlafaxina não suprime a atividade das enzimas CYP3A4, CYP1A2 e CYP2C9, portanto, não há interação significativa com drogas como Alprazolam, cafeína, carbamazepina, diazepam, tolbutamida, terfenadina
A intervenção com o cetoconazol é descoberta cima. Um efeito semelhante pode ter tais inibidores de CYP3A3 / 4, como itraconazol, ritonavir.
Outras interações com recursos fatais terapêuticos concomitantes e alimentos. No contexto do uso de venlafaxina, deve-se tomar cuidado especial com a terapia eletroconvulsiva, porque não há experiência com o uso de venlafaxina nessas condições. O efeito significativo de diferentes tipos de alimentos na absorção de venlafaxina e sua subsequente conversa em EFA não foi identificado. Alimentos (geralmente ricos em proteínas, como queijos duros, caviar de peixe, peru), bem como suplementos alimentares e dietas de condicionamento físico, que são fontes de triptofano, potencialmente contribuem para uma maior produção de serotonina no corpo, o que pode aumentar os efeitos colaterais serotoninérgicos da venlafaxina.
Preparações conto erva de São João perfuradas. Uma intervenção farmacodinâmica indesejada pode ocorrer ao tomar venlafaxina simultaneamente com a erva de São João (erva ou vários tipos de drogas), essa combinação não é recomendada.
Há relatos de resultados falso-positivos fazer o teste imunocromatográfico de urina rapida (tira de teste) para fenciclidina e anfetaminas em pacientes que tomam venlafaxina, mesmo alguns dias após a retirada da venlafaxina. Isso pode ser explicado pela fonte especial. Apenas um teste confirma em um laboratório antidoping específico pode distinguir venlafaxina de feniclidina e anfetamina.
De acordo com os dados disponíveis até o momento, a venlafaxina não se mostra como um medicamento que causa abuso ou dependência de drogas (tanto no estudo pré-clínico da afinidade do receptor quanto na prática clínica).
O uso simultâneo de inibidores da MAO e venlafaxina é contra-indicado. A administração de venlafaxina pode ser afectada pelo menos 14 dias após o término da terapia com inibidores da MAO. Se um inibidor reversível da MAO (moclobemida) foi aplicado, esse intervalo pode ser ser ser ser menor (24 h). A terapia com inibidores da MAO pode ser criada não antes de 7 dias após a retirada da venlafaxina.
Com o uso simultâneo de venlafaxina com preparações de leite, é possível aumentar o nível de Leite no sangue.
Quando utilizado simultaneamente com imipamina, a farmacocinética da venlafaxina e seu metabólito EFA não Meda. A venlafaxina não afeta o metabolismo da imipramina e seu metabólito 2-hidroximipramina, no entanto, aumenta o valor da AUC e Cmaximo nenhum plasma desipramina (o principal metabolito da imipramina), tambémreduza a depuração renal da 2-hidroxidesipramina. O significado clínico deste fenômeno é Desconhecido.
Com o uso simultâneo de neurolépticos, é possível o uso de sintomas semelhantes à sondrome neuroléptica maligna.
A venlafaxina reduz a depuração renal do haloperidol em 42%, enquanto o valor da AUC e Cmaximo aumentamem 70 e 88%, respectivamente. É possível aumentar os efeitos do haloperidol.
Quando utilizado simultaneamente com diazepam, a farmacocinética das drogas e seu princípio metabólitos não Meda significativamente.
Com o uso simultâneo de clozapina, pode haver um aumento no seu nível no plasma sanguíneo e no desenvolvimento de efeitos secundários (por exemplo, convulsões epilépticas).
Com o uso simultâneo de risperidona, apesar de fazer aumento da AUC da droga, a farmacocinética da soma dos componentes ativos (risperidona e seu metabólito ativo) não mudou significativamente.
A administração concomitante de etanol e venlafaxina não foi acompanhada por uma diminuição na capacidade mental e motora. Apesar disso (como no caso de tomar outros medicamentos que afetam o sistema nervoso central), o uso de etanol não é recomendado durante a terapia com venlafaxina.
A cimetidina suprime o metabolismo da venlafaxina na primeira passagem pelo fígado e não afeta a farmacocinética da EFA. Na maioria dos pacientes, espera-se apenas um ligeiro aumento na actividade farmacêutica geral da venlafaxina e EFA (mais pronunciada em pacientes idos e com insinuação hepática). Em pacientes idosos e em pacientes com dificuldade hepática, o uso simultâneo de cimetidina e venlafaxina deve ser realizado sob supervisão médica.
Não foi encontrada interação clinicamente significativa de venlafaxina com anti-hipertensivos (incluindo beta-bloqueadores, inibidores da ECA e diuréticos) e medicamentos hipoglicêmicos.
Como uma ligação às proteínas plasmáticas de venlafaxina e a EPT é de 27 e 30%, respectivamente, nenhuma interação medicamentosa é sugerida devido à liberação competitiva de outras drogas a partir das ligações às proteínas plasmáticas.
O metabolismo da venlafaxina ocorre com a participação do sistema citocromo P450, isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4. Tomar o medicamento com inibidores da isoenzima CYP2D6 uo pacientes com uma diminuição geneticamente determinada na atividade da isoenzima CYP2D6 não foi acompanhado por alterações significativas nas concentrações da substância ativa, e metabólito (venlafaxina e EFA), o que permite não reduzir a dose de antidepressivo fazer. No entanto, a administração simultânea com inibidores da isoenzima CYP3A4 é acompanhada por um aumento na concentração plasmática de venlafaxina. Portanto, deve-se tomar cuidado especial ao prescrever venlafaxina com medicamentos que são inibidores da isoenzima CYP3A4 (cetoconazol, eritromicina) ou ambas, como isoenzimas (CYP2D6 e CYP3A4)
A venlafaxina é um inibidor relativamente fracto da isoenzima CYP2D6 e não suprime a atividade das isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4. Em estudos in vivo não foram identificados efeitos da venlafaxina não metabolismo fazer alprazolam (isoenzima CYP3A4), cafeína (isoenzima CYP1A2), carbamazepina (isoenzima CYP3A4) e diazepam (isoenzimas CYP3A4 e CYP2C19).
Com o uso simultâneo de varfarina, é possível aumentar o efeito anticoagulante deste último, enquanto o PV expresso através do MHO é alongado.
Com a administração simultânea de indinavir, observação-se uma diminuição no valor da AUC do indinavir em 28% e uma diminuição no seu Cmaximo no plasma em 36%, enquanto os parâmetros farmacocinéticos da venlafaxina e EFA não são alterados. O significado clínico deste efeito é descoberto.
A venlafaxina pode afetar a farmacodinâmica de outros medicamentos que atuam sem um nível do sistema de neurotransmissores serotoninérgicos, portanto, deve-se ter cuidado quando administrado concomitantemente com triptanos, outros ISRSs e preparações de lítio.
O uso simultâneo de inibidores da MAO e venlafaxina é contra-indicado. Tomar o medicamento Efevelon poder ser afectado pelo menos 14 dias após o término da terapia com inibidores da MAO. Se um inibidor reversível da MAO (moclobemida) foi aplicado, esse intervalo pode ser ser ser ser menor (24 h). A terapia com inibidores da MAO pode ser afectada pelo menos 7 dias após a descoberta da droga Efevelona.
A venlafaxina não afeta a farmacocinética lítio.
Quando aplicado simultaneamente com imipramina a farmacocinética da venlafaxina e seu metabólito o-desmetilvenlafaxina (EFA) não são alterados.
Haloperidol: o efeito deste último lugar pode ser aumentado ao aumento do número do produto no sangue quando usado em conjunto.
Quando aplicado simultaneamente com diazepam a farmacocinética das drogas e seus principais metabólitos não muda significativamente. Tambémnão foramencontrados efeitos nos efeitos psicomotores e psicométricos do diazepam.
Quando aplicado simultaneamente com clozapina pode haver um aumento no seu nível no plasma sanguíneo e no desenvolvimento de efeitos colaterais (por exemplo, convulsões epilépticas).
Quando aplicado simultaneamente com risperidona (apesar de fazer aumento da AUC da risperidona), a farmacocinética da soma dos componentes ativos (risperidona e seu metabólito ativo) não foi significativamente alterada.
Aumenta o efeito do ácido nas respostas psicomotoras.
No contexto de tomar venlafaxina, deve-se tomar cuidado especial com a terapia eletroconvulsiva, porque não há experiência com o uso de venlafaxina nessas condições.
Medicamentos metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450: um enzima CYP2D6 do sistema do citocromo P450 converte a venlafaxina no metabolito activo o-desmetilvenlafaxina (EFA). Ao contrário de muitos outros antidepressivos, uma dose de venlafaxina não pode reduzir, simultaneamente, uma introdução de medicamentos, água ativa, fazer CYP2D6, ou em pacientes significativamente condicionada à diminuição da atividade fazer CYP2D6, como uma concentração da substância activa e os metabolitos (venlafaxina e a EPT) não vai mudar.
A principal via de excreção de venlafaxina envolver o metabolismo envolvendo CYP2D6 e CYP3A4, portanto, cuidados especiais devem ser tomados ao prescrever venlafaxina em combinação com drogas que inibem ambas como enzimas. Tais intervenções ainda não foram investigadas.
A venlafaxina é um inibidor relativamente fraco fazer CYP2D6 e não suprime a atividade das isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4, portanto, sua interação com outras drogas envolvidas não metabolismo dessas enzimas hepáticas não deve ser esperada.
Cimetidina Suplemento o metabolismo da primeira passagem da venlafaxina e não afeta a farmacocinética da o-desmetilvenlafaxina. Na maioria dos pacientes, espera-se apenas um ligeiro aumento na atividade farmacológica geral da venlafaxina e da o-desmetilvenlafaxina (mais pronunciada em pacientes idosos e com insuficiência hepática).
Interacções científicas significativas da venlafaxina com anti-hipertensivos (incluindo betabloqueadores, inibidores da TCE e diuréticos) e medicamentos antidiabéticos não detectado.
Medicamentos relacionados às proteinas plasmáticas do sangue: a ligação às proteinas plasmáticas é de 27% para venlafaxina e 30% para Efa. Portanto, a venlafaxina não afeta a concentração de drogas no plasma sanguíneo com um alto grau de ligação às proteinas.
Quando tomado simultaneamente com varfarina o efeito anticoagulante deste último lugar pode aumentar.
Quando tomado simultaneamente com indinavir a farmacocinética do indinavir é alterada (com uma redução de 28% na AUC e uma redução de 36% no CMach), e a farmacocinética da venlafaxina e EFA não é alterada. No entanto, o significado clínico deste efeito é descoberto.
O uso simultâneo de inibidores da MAO e venlafaxina é contra-indicado. Tomando o medicamento Ansifix SR® você pode comer pelo menos 14 dias após o término da terapia com inibidores da MAO. Se um inibidor reversível da MAO (moclobemida) foi aplicado, esse intervalo pode ser ser ser ser menor (24 h). A terapia com inibidores da MAO pode ser alterada pelo menos 7 dias após a conclusão do tratamento Ansifix SR®.
O uso simultâneo de venlafaxina com lítio pode aumentar o nível deste último.
Quando utilizado simultaneamente com imipamina, a farmacocinética da venlafaxina e EFA não Meda. Ao mesmo tempo, seu uso concomitante aumenta os efeitos da desipramina — o principal metabólito da imipramina — e seu outro metabólito — 2-ona-imipramina, embora o significado clínico desse fenômeno seja desconhecido.
Haloperidol: o uso conjunto aumenta o nível de haloperidol no sangue e aumenta seus efeitos.
Quando utilizado simultaneamente com diazepam, a farmacocinética das drogas e seu princípio metabólitos não Meda significativamente. Tambémnão foramencontrados efeitos nos efeitos psicomotores e psicométricos do diazepam.
Com o uso simultâneo de clozapina, pode haver um aumento no seu nível no plasma sanguíneo e no desenvolvimento de efeitos secundários (por exemplo, convulsões convulsivas).
Quando usado simultaneamente com risperidona (apesar de fazer aumento da AUC da risperidona), a farmacocinética da soma dos componentes ativos (risperidona e seu metabólito ativo) não muda significativamente.
A diminuição da actividade mental e motora sob a influência do álcool não foi aumentada após a administração de venlafaxina. Apesar disso, como no caso de tomar outros medicamentos que afetam o sistema nervoso central, o uso de bebidas alcoólicas não é recomendado durante a terapia com venlafaxina.
No contexto de tomar venlafaxina, deve-se tomar cuidado especial com a terapia eletroconvulsiva, porque não há experiência com o uso de venlafaxina nessas condições.
Medicamentos metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450: a enzima CYP2D6 do sistema do citocromo P450 converte a venlafaxina em um metabólito ativo do EFA. Ao contrário de muitos outros antidepressivos, uma dose de venlafaxina não pode reduzir, simultaneamente, uma introdução de medicamentos, água ativa, fazer CYP2D6, ou em pacientes significativamente condicionada à diminuição da atividade fazer CYP2D6, como uma concentração de venlafaxina e de um EPT não vai mudar.
A principal via de excreção de venlafaxina envolver o metabolismo envolvendo CYP2D6 e CYP3A4, portanto, cuidados especiais devem ser tomados ao prescrever venlafaxina em combinação com drogas que inibem ambas como enzimas. Tais intervenções ainda não foram investigadas.
A venlafaxina é um inibidor relativamente fraco fazer CYP2D6 e não suprime a atividade das isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4, portanto, sua interação com outras drogas envolvidas não metabolismo dessas enzimas hepáticas não deve ser esperada.
A cimetidina suprime o metabolismo da primeira passagem da venlafaxina e não tem efeito na farmacocinética da EFA. Na maioria dos pacientes, espera-se apenas um ligeiro aumento na actividade farmacêutica geral da venlafaxina e EFA (mais pronunciada em pacientes idos e com insinuação hepática).
Estudos clínicos significativos de venlafaxina com anti-hipertensivos (incluindo betabloqueadores, inibidores da ECA e diuréticos) e drogas antidiabéticas.
Medicamentos relacionados às proteinas plasmáticas do sangue: uma ligação às proteinas plasmáticas é de 27% — para venlafaxina e 30% - para a Ept, portanto, não se deve esperar interações medicamentosas devidas à ligação às proteinas.
Com a administração simultânea de varfarina, o efeito anticoagulante deste último lugar pode aumentar, enquanto o PV aumenta e o MHO aumenta.
Quando administrado concomitantemente com indinavir, a farmacocinética do indinavir muda (com uma redução de 28% na AUC e uma redução de 36% Em Cmaximo), e a farmacocinética da venlafaxina e EFA não é alterada. No entanto, o significado clínico deste efeito é descoberto.
Um venlafaxina, que não possui uma ligação aumentada com as proteínas plasmáticas, praticamente não aumenta a concentração de drogas tomadas simultaneamente, que são caracterizadas por uma alta ligação com as proteínas plasmáticas. Não foi descoberta interacção clinicamente significativa com anti-hipertensivos (incluindo betabloqueadores, inibidores da TCE, diuréticos) e drogas antidiabéticas.
Deve-se ter cautela quando administrado concomitantemente com outros medicamentos que afetam o SNC, uma vez que a interação da venlafaxina com esses medicamentos não foi estudada.
Inibidores da MAO. O uso simultâneo de venlafaxina com inibidores da MAO é contra-indicado, bem como dentro de 14 dias após a sua retirada (o risco de desenvolver efeitos colaterais graves até a morte, é provável). A terapia com inibidores da MAO pode ser administrada pelo menos 7 dias após a descoberta da droga venlafaxina. A administração da droga Venflaxina deve ser interrompida pelo menos 7 dias antes do início da administração de inibidores seletivos reversíveis da MAO (moclobemida). O inibidor de MAO fracamente reversível e não seletivo linezolida (droga antimicrobiana) e azul de metileno (forma de dosagem IV) também não são recomendados para uso concomitante com venlafaxina
Agentes serotoninérgicos. Deve ter cuidado com simultânea aplicação da CV, que afetam серотонинергическую transferência de LS, tais como triptanos (em т. ч. sumatriptano, золмитриптан), os ISRS, СИОЗСН (houve duradouros convulsões), antidepressivos tricíclicos, lítio, sibutramina uo fentanil (em т. ч. seus homólogos — dextrometorfano, tramadol), bem como o excesso de fontes de triptofano, devido ao aumento do risco potencial de ocorrência de relatos de relatos de síndrome da serotonina.
Alcool. Durante o tratamento com venlafaxina, o álcool deve ser completamente excluído. O álcool aumenta os problemas das funções psicomotoras que a venlafaxina pode causar.
Lítio. As preparações de leite não têm um efeito significativo na farmacocinética da venlafaxina.
Diazepam. Nenhum efeito do diazepam administrado por via oral foi encontrado na farmacocinética da venlafaxina e EFA e, inversamente, a venlafaxina não alterou a farmacocinética do diazepam e seu metabólito desmetildiazepam. Além disso, a prescrição de ambos os medicamentos não prejudica os efeitos psicomotores e os indicadores psicométricos induzidos pelo diazepam.
Cimetidina. A administração concomitante de cimetidina e venlafaxina levou a um atraso não metabolismo na primeira passagem de venlafaxina pelo fígado. A depuração da venlafaxina por via oral diminuiu 43% e a AUC e Cmaximo um droga aumentou em 60%. No entanto, uma exposição semelhante não se manifesta em relação à EFA. Como espera-se que a actividade total da venlafaxina e EFA aumenta em poucas medidas, o justo da dose para a maioria dos pacientes convencionais não será necessário. No entanto, pacientes com hipertensão existente (identificada), pacientes idosos e aqueles com insuficiência hepática uo renal, é possível ajustar a dose de venlafaxina.
Haloperidol. Em um estudo em que a venlafaxina foi administrada no estado css com uma dose de 150 mg/dia, houve uma diminuição na depuração total do haloperidol oral em 42% após uma dose de 2 mg por via oral, com AUC aumentada em 70% E Cmaximo - em 88%, enquanto t1/2 haloperidol não mudou. Isso deve ser considerado para a escola correta da dose de haloperidol.
Imipramina. A venlafaxina não prejudica a farmacocinética da imipamina e da 2-hidroximipamina. No portanto AUC, Cmaximo e Cminuto um desiprina (metabolito activo da imipamina) aumentou significativamente 35% com a administração concomitante de venlafaxina. Tambémaumenta em 2,5 ou 4,5 vezes (dependente da dose de venlafaxina: 37,5 mg ou 75 mg 2 vezes ao dia) a concentração de 2-hidroxidesipramina, mas o significado clínico deste fato é descoberto.
Metoprolol. A concentração plasmática de metoprolol de sangue aumenta cerca de 30% a 40%, sem alterar a concentração de seu metabolismo ativo alfa-hidroximetoprolol. O significado clínico dessa interação não foi investigado. O metoprolol não afeta a AUC da venlafaxina e EFA.
Risperidona. Quando usado simultaneamente com risperidona (apesar de fazer aumento da AUC da risperidona), a farmacocinética de um par de las ativas (risperidona e a 9-hidroxirisperidona) não muda significativamente quando combinada com venlafaxina.
Clozapina. Durante o estudo pós-comercialização da venlafaxina, verificou-se que, com o uso simultâneo de clozapina, sua concentração não plasma sanguíneo aumenta. Isso se manifesta pelo aumento dos efeitos colaterais da clozapina, especialmente no que diz respeito à incidência de convulsões.
Indinavir. Com o uso simultâneo, a farmacocinética do indinavir muda (a AUC é reduzida em 28% E Cmaximo diminuição em 36%). Alterações na farmacocinética da venlafaxina não são observadas. O significado clínico deste fato é descoberto.
Cetoconazol. Um estudo farmacocinético em combinação com cetoconazol mostrou um aumento nas concentrações plasmáticas de venlafaxina e da EPT em indivíduos cujo metabolismo inicial, envolvendo uma isoenzima CYP2D6 é bom (X-Met) e ruim (P-met). Em particular, Cmaximo a venlafaxina aumentou 26% em X-Met e 48% em P-met. Valores Cmaximo Os EFAs aumentaram 14 e 29% nos individos X-Met E P-met, respectivamente. A AUC da venlafaxina aumentou 21% no x-Met e 70% no P-met. Os valores de AUC EFA aumentaram 23 e 33% nos individos X-Met E P-met, respectivamente.
Meios que afectam a coagulação do sangue e a função plaquetária (medicamentos AINEs com ácido acetilsalicílico e outros anticoagulantes). A serotonina libertada pelas plaquetas sempenha um papel importante na hemostasia (parada do sangramento). Estudos epidemiológicos demonstram uma relação entre o uso de drogas psicotrópicas que interferem na recaptação da serotonina e a incidência de sangramento fazer trato gastrointestinal superior. Essa relação é reforçada se forem utilizados simultaneamente AINEs, preparações contendo ácido acetilsalicílico uo outros antncoagulantes. Provou-se aumentar o risco de sangramento ao prescrever ISRSs e ISRS (incluindo venlafaxina) simultaneamente com varfarina. Os pacientes prescritos com varfarina devem estar sob controlo Cuidado da PV e / ou tempo parcial de tromboplastina, especialmente quando a co-administração com venlafaxina comça ou termina.
Interação com outras drogas no nível do metabolismo estudado com isoenzimas do citocromo P450. Como principais formas de metabolismo da venlafaxina incluem um leitor de isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4: o primeiro transformador de uma venlafaxina em seu metabolismo ativo da EPT, e o segundo menos importante não metabolismo da venlafaxina em comparação com CYP2D6 e forma um produto de N-desmetilvenlafaxina com pequena atividade agrícola. Estudos pré-clínicos mostram e, em seguida, foi confirmado clinicamente que a venlafaxina é um inibidor relativamente fraco do CYP2D6. Portanto, mesmo quando administrado com atividade moderada supressora desta enzima LS (cm. exemplo com imipamina) ou no caso de tratamento de pacientes com diminuição da função do CYP2D6 geneticamente determinada, o justiça da dose de venlafaxina não é necessário, t.a. a concentração total da assistência activa e do metabolito activo (venlafaxina e EFA) não muda significativamente. Caracteriza positivamente a venlafaxina quando comparada com outros antidepressivos. Deve-se ter cuidado quando administrado concomitantemente com inibidores fazer CYP2D6, como quinidina, paroxetina, fluoxetina, haloperidol, perfenazina, levomepromazina, t.a. neste caso, a venlafaxina pode potencialmente aumentar a concentração plasmática desses substratos CYP2D6. Em combinação com drogas que inibem ambas as enzimas (CYP2D6 e CYP3A4), é necessário um cuidado especial. Tais interesses médicos ainda não foram investigadas especificamente e, neste caso, essa combinação de medicamentos não é recomendada. Além disso, a venlafaxina não suprime a atividade das enzimas CYP3A4, CYP1A2 e CYP2C9, portanto, não há interação significativa com drogas como Alprazolam, cafeína, carbamazepina, diazepam, tolbutamida, terfenadina
A intervenção com o cetoconazol é descoberta cima. Um efeito semelhante pode ter tais inibidores de CYP3A3 / 4, como itraconazol, ritonavir.
Outras interações com recursos fatais terapêuticos concomitantes e alimentos. No contexto do uso de venlafaxina, deve-se tomar cuidado especial com a terapia eletroconvulsiva, porque não há experiência com o uso de venlafaxina nessas condições. O efeito significativo de diferentes tipos de alimentos na absorção de venlafaxina e sua subsequente conversa em EFA não foi identificado. Alimentos (geralmente ricos em proteínas, como queijos duros, caviar de peixe, peru), bem como suplementos alimentares e dietas de condicionamento físico, que são fontes de triptofano, potencialmente contribuem para uma maior produção de serotonina no corpo, o que pode aumentar os efeitos colaterais serotoninérgicos da venlafaxina.
Preparações conto erva de São João perfuradas. Uma intervenção farmacodinâmica indesejada pode ocorrer ao tomar venlafaxina simultaneamente com a erva de São João (erva ou vários tipos de drogas), essa combinação não é recomendada.
Há relatos de resultados falso-positivos fazer o teste imunocromatográfico de urina rapida (tira de teste) para fenciclidina e anfetaminas em pacientes que tomam venlafaxina, mesmo alguns dias após a retirada da venlafaxina. Isso pode ser explicado pela fonte especial. Apenas um teste confirma em um laboratório antidoping específico pode distinguir venlafaxina de feniclidina e anfetamina.
De acordo com os dados disponíveis até o momento, a venlafaxina não se mostra como um medicamento que causa abuso ou dependência de drogas (tanto no estudo pré-clínico da afinidade do receptor quanto na prática clínica).
O uso simultâneo de inibidores da MAO e venlafaxina é contra-indicado. A administração de venlafaxina pode ser afectada pelo menos 14 dias após o término da terapia com inibidores da MAO. Se um inibidor reversível da MAO (moclobemida) foi aplicado, esse intervalo pode ser ser ser ser menor (24 h). A terapia com inibidores da MAO pode ser criada não antes de 7 dias após a retirada da venlafaxina.
Com o uso simultâneo de venlafaxina com preparações de leite, é possível aumentar o nível de Leite no sangue.
Quando utilizado simultaneamente com imipamina, a farmacocinética da venlafaxina e seu metabólito EFA não Meda. A venlafaxina não afeta o metabolismo da imipramina e seu metabólito 2-hidroximipramina, no entanto, aumenta o valor da AUC e Cmaximo nenhum plasma desipramina (o principal metabolito da imipramina), tambémreduza a depuração renal da 2-hidroxidesipramina. O significado clínico deste fenômeno é Desconhecido.
Com o uso simultâneo de neurolépticos, é possível o uso de sintomas semelhantes à sondrome neuroléptica maligna.
A venlafaxina reduz a depuração renal do haloperidol em 42%, enquanto o valor da AUC e Cmaximo aumentamem 70 e 88%, respectivamente. É possível aumentar os efeitos do haloperidol.
Quando utilizado simultaneamente com diazepam, a farmacocinética das drogas e seu princípio metabólitos não Meda significativamente.
Com o uso simultâneo de clozapina, pode haver um aumento no seu nível no plasma sanguíneo e no desenvolvimento de efeitos secundários (por exemplo, convulsões epilépticas).
Com o uso simultâneo de risperidona, apesar de fazer aumento da AUC da droga, a farmacocinética da soma dos componentes ativos (risperidona e seu metabólito ativo) não mudou significativamente.
A administração concomitante de etanol e venlafaxina não foi acompanhada por uma diminuição na capacidade mental e motora. Apesar disso (como no caso de tomar outros medicamentos que afetam o sistema nervoso central), o uso de etanol não é recomendado durante a terapia com venlafaxina.
A cimetidina suprime o metabolismo da venlafaxina na primeira passagem pelo fígado e não afeta a farmacocinética da EFA. Na maioria dos pacientes, espera-se apenas um ligeiro aumento na actividade farmacêutica geral da venlafaxina e EFA (mais pronunciada em pacientes idos e com insinuação hepática). Em pacientes idosos e em pacientes com dificuldade hepática, o uso simultâneo de cimetidina e venlafaxina deve ser realizado sob supervisão médica.
Não foi encontrada interação clinicamente significativa de venlafaxina com anti-hipertensivos (incluindo beta-bloqueadores, inibidores da ECA e diuréticos) e medicamentos hipoglicêmicos.
Como uma ligação às proteínas plasmáticas de venlafaxina e a EPT é de 27 e 30%, respectivamente, nenhuma interação medicamentosa é sugerida devido à liberação competitiva de outras drogas a partir das ligações às proteínas plasmáticas.
O metabolismo da venlafaxina ocorre com a participação do sistema citocromo P450, isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4. Tomar o medicamento com inibidores da isoenzima CYP2D6 uo pacientes com uma diminuição geneticamente determinada na atividade da isoenzima CYP2D6 não foi acompanhado por alterações significativas nas concentrações da substância ativa, e metabólito (venlafaxina e EFA), o que permite não reduzir a dose de antidepressivo fazer. No entanto, a administração simultânea com inibidores da isoenzima CYP3A4 é acompanhada por um aumento na concentração plasmática de venlafaxina. Portanto, deve-se tomar cuidado especial ao prescrever venlafaxina com medicamentos que são inibidores da isoenzima CYP3A4 (cetoconazol, eritromicina) ou ambas, como isoenzimas (CYP2D6 e CYP3A4)
A venlafaxina é um inibidor relativamente fracto da isoenzima CYP2D6 e não suprime a atividade das isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4. Em estudos in vivo não foram identificados efeitos da venlafaxina não metabolismo fazer alprazolam (isoenzima CYP3A4), cafeína (isoenzima CYP1A2), carbamazepina (isoenzima CYP3A4) e diazepam (isoenzimas CYP3A4 e CYP2C19).
Com o uso simultâneo de varfarina, é possível aumentar o efeito anticoagulante deste último, enquanto o PV expresso através do MHO é alongado.
Com a administração simultânea de indinavir, observação-se uma diminuição no valor da AUC do indinavir em 28% e uma diminuição no seu Cmaximo no plasma em 36%, enquanto os parâmetros farmacocinéticos da venlafaxina e EFA não são alterados. O significado clínico deste efeito é descoberto.
A venlafaxina pode afetar a farmacodinâmica de outros medicamentos que atuam sem um nível do sistema de neurotransmissores serotoninérgicos, portanto, deve-se ter cuidado quando administrado concomitantemente com triptanos, outros ISRSs e preparações de lítio.
O uso simultâneo de inibidores da MAO e venlafaxina é contra-indicado. Tomar o medicamento Efevelon poder ser afectado pelo menos 14 dias após o término da terapia com inibidores da MAO. Se um inibidor reversível da MAO (moclobemida) foi aplicado, esse intervalo pode ser ser ser ser menor (24 h). A terapia com inibidores da MAO pode ser afectada pelo menos 7 dias após a descoberta da droga Efevelona.
A venlafaxina não afeta a farmacocinética lítio.
Quando aplicado simultaneamente com imipramina a farmacocinética da venlafaxina e seu metabólito o-desmetilvenlafaxina (EFA) não são alterados.
Haloperidol: o efeito deste último lugar pode ser aumentado ao aumento do número do produto no sangue quando usado em conjunto.
Quando aplicado simultaneamente com diazepam a farmacocinética das drogas e seus principais metabólitos não muda significativamente. Tambémnão foramencontrados efeitos nos efeitos psicomotores e psicométricos do diazepam.
Quando aplicado simultaneamente com clozapina pode haver um aumento no seu nível no plasma sanguíneo e no desenvolvimento de efeitos colaterais (por exemplo, convulsões epilépticas).
Quando aplicado simultaneamente com risperidona (apesar de fazer aumento da AUC da risperidona), a farmacocinética da soma dos componentes ativos (risperidona e seu metabólito ativo) não foi significativamente alterada.
Aumenta o efeito do ácido nas respostas psicomotoras.
No contexto de tomar venlafaxina, deve-se tomar cuidado especial com a terapia eletroconvulsiva, porque não há experiência com o uso de venlafaxina nessas condições.
Medicamentos metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450: um enzima CYP2D6 do sistema do citocromo P450 converte a venlafaxina no metabolito activo o-desmetilvenlafaxina (EFA). Ao contrário de muitos outros antidepressivos, uma dose de venlafaxina não pode reduzir, simultaneamente, uma introdução de medicamentos, água ativa, fazer CYP2D6, ou em pacientes significativamente condicionada à diminuição da atividade fazer CYP2D6, como uma concentração da substância activa e os metabolitos (venlafaxina e a EPT) não vai mudar.
A principal via de excreção de venlafaxina envolver o metabolismo envolvendo CYP2D6 e CYP3A4, portanto, cuidados especiais devem ser tomados ao prescrever venlafaxina em combinação com drogas que inibem ambas como enzimas. Tais intervenções ainda não foram investigadas.
A venlafaxina é um inibidor relativamente fraco fazer CYP2D6 e não suprime a atividade das isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4, portanto, sua interação com outras drogas envolvidas não metabolismo dessas enzimas hepáticas não deve ser esperada.
Cimetidina Suplemento o metabolismo da primeira passagem da venlafaxina e não afeta a farmacocinética da o-desmetilvenlafaxina. Na maioria dos pacientes, espera-se apenas um ligeiro aumento na atividade farmacológica geral da venlafaxina e da o-desmetilvenlafaxina (mais pronunciada em pacientes idosos e com insuficiência hepática).
Interacções científicas significativas da venlafaxina com anti-hipertensivos (incluindo betabloqueadores, inibidores da TCE e diuréticos) e medicamentos antidiabéticos não detectado.
Medicamentos relacionados às proteinas plasmáticas do sangue: a ligação às proteinas plasmáticas é de 27% para venlafaxina e 30% para Efa. Portanto, a venlafaxina não afeta a concentração de drogas no plasma sanguíneo com um alto grau de ligação às proteinas.
Quando tomado simultaneamente com varfarina o efeito anticoagulante deste último lugar pode aumentar.
Quando tomado simultaneamente com indinavir a farmacocinética do indinavir é alterada (com uma redução de 28% na AUC e uma redução de 36% no CMach), e a farmacocinética da venlafaxina e EFA não é alterada. No entanto, o significado clínico deste efeito é descoberto.
O uso simultâneo de inibidores da MAO e venlafaxina é contra-indicado. Tomando o medicamento Ansifix SR® você pode comer pelo menos 14 dias após o término da terapia com inibidores da MAO. Se um inibidor reversível da MAO (moclobemida) foi aplicado, esse intervalo pode ser ser ser ser menor (24 h). A terapia com inibidores da MAO pode ser alterada pelo menos 7 dias após a conclusão do tratamento Ansifix SR®.
O uso simultâneo de venlafaxina com lítio pode aumentar o nível deste último.
Quando utilizado simultaneamente com imipamina, a farmacocinética da venlafaxina e EFA não Meda. Ao mesmo tempo, seu uso concomitante aumenta os efeitos da desipramina — o principal metabólito da imipramina — e seu outro metabólito — 2-ona-imipramina, embora o significado clínico desse fenômeno seja desconhecido.
Haloperidol: o uso conjunto aumenta o nível de haloperidol no sangue e aumenta seus efeitos.
Quando utilizado simultaneamente com diazepam, a farmacocinética das drogas e seu princípio metabólitos não Meda significativamente. Tambémnão foramencontrados efeitos nos efeitos psicomotores e psicométricos do diazepam.
Com o uso simultâneo de clozapina, pode haver um aumento no seu nível no plasma sanguíneo e no desenvolvimento de efeitos secundários (por exemplo, convulsões convulsivas).
Quando usado simultaneamente com risperidona (apesar de fazer aumento da AUC da risperidona), a farmacocinética da soma dos componentes ativos (risperidona e seu metabólito ativo) não muda significativamente.
A diminuição da actividade mental e motora sob a influência do álcool não foi aumentada após a administração de venlafaxina. Apesar disso, como no caso de tomar outros medicamentos que afetam o sistema nervoso central, o uso de bebidas alcoólicas não é recomendado durante a terapia com venlafaxina.
No contexto de tomar venlafaxina, deve-se tomar cuidado especial com a terapia eletroconvulsiva, porque não há experiência com o uso de venlafaxina nessas condições.
Medicamentos metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450: a enzima CYP2D6 do sistema do citocromo P450 converte a venlafaxina em um metabólito ativo do EFA. Ao contrário de muitos outros antidepressivos, uma dose de venlafaxina não pode reduzir, simultaneamente, uma introdução de medicamentos, água ativa, fazer CYP2D6, ou em pacientes significativamente condicionada à diminuição da atividade fazer CYP2D6, como uma concentração de venlafaxina e de um EPT não vai mudar.
A principal via de excreção de venlafaxina envolver o metabolismo envolvendo CYP2D6 e CYP3A4, portanto, cuidados especiais devem ser tomados ao prescrever venlafaxina em combinação com drogas que inibem ambas como enzimas. Tais intervenções ainda não foram investigadas.
A venlafaxina é um inibidor relativamente fraco fazer CYP2D6 e não suprime a atividade das isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4, portanto, sua interação com outras drogas envolvidas não metabolismo dessas enzimas hepáticas não deve ser esperada.
A cimetidina suprime o metabolismo da primeira passagem da venlafaxina e não tem efeito na farmacocinética da EFA. Na maioria dos pacientes, espera-se apenas um ligeiro aumento na actividade farmacêutica geral da venlafaxina e EFA (mais pronunciada em pacientes idos e com insinuação hepática).
Estudos clínicos significativos de venlafaxina com anti-hipertensivos (incluindo betabloqueadores, inibidores da ECA e diuréticos) e drogas antidiabéticas.
Medicamentos relacionados às proteinas plasmáticas do sangue: uma ligação às proteinas plasmáticas é de 27% — para venlafaxina e 30% - para a Ept, portanto, não se deve esperar interações medicamentosas devidas à ligação às proteinas.
Com a administração simultânea de varfarina, o efeito anticoagulante deste último lugar pode aumentar, enquanto o PV aumenta e o MHO aumenta.
Quando administrado concomitantemente com indinavir, a farmacocinética do indinavir muda (com uma redução de 28% na AUC e uma redução de 36% Em Cmaximo), e a farmacocinética da venlafaxina e EFA não é alterada. No entanto, o significado clínico deste efeito é descoberto.
Um venlafaxina, que não possui uma ligação aumentada com as proteínas plasmáticas, praticamente não aumenta a concentração de drogas tomadas simultaneamente, que são caracterizadas por uma alta ligação com as proteínas plasmáticas. Não foi descoberta interacção clinicamente significativa com anti-hipertensivos (incluindo betabloqueadores, inibidores da TCE, diuréticos) e drogas antidiabéticas.
Deve-se ter cautela quando administrado concomitantemente com outros medicamentos que afetam o SNC, uma vez que a interação da venlafaxina com esses medicamentos não foi estudada.
Inibidores da MAO. O uso simultâneo de venlafaxina com inibidores da MAO é contra-indicado, bem como dentro de 14 dias após a sua retirada (o risco de desenvolver efeitos colaterais graves até a morte, é provável). A terapia com inibidores da MAO pode ser administrada pelo menos 7 dias após a descoberta da droga venlafaxina. A administração da droga Venflaxina deve ser interrompida pelo menos 7 dias antes do início da administração de inibidores seletivos reversíveis da MAO (moclobemida). O inibidor de MAO fracamente reversível e não seletivo linezolida (droga antimicrobiana) e azul de metileno (forma de dosagem IV) também não são recomendados para uso concomitante com venlafaxina
Agentes serotoninérgicos. Deve ter cuidado com simultânea aplicação da CV, que afetam серотонинергическую transferência de LS, tais como triptanos (em т. ч. sumatriptano, золмитриптан), os ISRS, СИОЗСН (houve duradouros convulsões), antidepressivos tricíclicos, lítio, sibutramina uo fentanil (em т. ч. seus homólogos — dextrometorfano, tramadol), bem como o excesso de fontes de triptofano, devido ao aumento do risco potencial de ocorrência de relatos de relatos de síndrome da serotonina.
Alcool. Durante o tratamento com venlafaxina, o álcool deve ser completamente excluído. O álcool aumenta os problemas das funções psicomotoras que a venlafaxina pode causar.
Lítio. As preparações de leite não têm um efeito significativo na farmacocinética da venlafaxina.
Diazepam. Nenhum efeito do diazepam administrado por via oral foi encontrado na farmacocinética da venlafaxina e EFA e, inversamente, a venlafaxina não alterou a farmacocinética do diazepam e seu metabólito desmetildiazepam. Além disso, a prescrição de ambos os medicamentos não prejudica os efeitos psicomotores e os indicadores psicométricos induzidos pelo diazepam.
Cimetidina. A administração concomitante de cimetidina e venlafaxina levou a um atraso não metabolismo na primeira passagem de venlafaxina pelo fígado. A depuração da venlafaxina por via oral diminuiu 43% e a AUC e Cmaximo um droga aumentou em 60%. No entanto, uma exposição semelhante não se manifesta em relação à EFA. Como espera-se que a actividade total da venlafaxina e EFA aumenta em poucas medidas, o justo da dose para a maioria dos pacientes convencionais não será necessário. No entanto, pacientes com hipertensão existente (identificada), pacientes idosos e aqueles com insuficiência hepática uo renal, é possível ajustar a dose de venlafaxina.
Haloperidol. Em um estudo em que a venlafaxina foi administrada no estado css com uma dose de 150 mg/dia, houve uma diminuição na depuração total do haloperidol oral em 42% após uma dose de 2 mg por via oral, com AUC aumentada em 70% E Cmaximo - em 88%, enquanto t1/2 haloperidol não mudou. Isso deve ser considerado para a escola correta da dose de haloperidol.
Imipramina. A venlafaxina não prejudica a farmacocinética da imipamina e da 2-hidroximipamina. No portanto AUC, Cmaximo e Cminuto um desiprina (metabolito activo da imipamina) aumentou significativamente 35% com a administração concomitante de venlafaxina. Tambémaumenta em 2,5 ou 4,5 vezes (dependente da dose de venlafaxina: 37,5 mg ou 75 mg 2 vezes ao dia) a concentração de 2-hidroxidesipramina, mas o significado clínico deste fato é descoberto.
Metoprolol. A concentração plasmática de metoprolol de sangue aumenta cerca de 30% a 40%, sem alterar a concentração de seu metabolismo ativo alfa-hidroximetoprolol. O significado clínico dessa interação não foi investigado. O metoprolol não afeta a AUC da venlafaxina e EFA.
Risperidona. Quando usado simultaneamente com risperidona (apesar de fazer aumento da AUC da risperidona), a farmacocinética de um par de las ativas (risperidona e a 9-hidroxirisperidona) não muda significativamente quando combinada com venlafaxina.
Clozapina. Durante o estudo pós-comercialização da venlafaxina, verificou-se que, com o uso simultâneo de clozapina, sua concentração não plasma sanguíneo aumenta. Isso se manifesta pelo aumento dos efeitos colaterais da clozapina, especialmente no que diz respeito à incidência de convulsões.
Indinavir. Com o uso simultâneo, a farmacocinética do indinavir muda (a AUC é reduzida em 28% E Cmaximo diminuição em 36%). Alterações na farmacocinética da venlafaxina não são observadas. O significado clínico deste fato é descoberto.
Cetoconazol. Um estudo farmacocinético em combinação com cetoconazol mostrou um aumento nas concentrações plasmáticas de venlafaxina e da EPT em indivíduos cujo metabolismo inicial, envolvendo uma isoenzima CYP2D6 é bom (X-Met) e ruim (P-met). Em particular, Cmaximo a venlafaxina aumentou 26% em X-Met e 48% em P-met. Valores Cmaximo Os EFAs aumentaram 14 e 29% nos individos X-Met E P-met, respectivamente. A AUC da venlafaxina aumentou 21% no x-Met e 70% no P-met. Os valores de AUC EFA aumentaram 23 e 33% nos individos X-Met E P-met, respectivamente.
Meios que afectam a coagulação do sangue e a função plaquetária (medicamentos AINEs com ácido acetilsalicílico e outros anticoagulantes). A serotonina libertada pelas plaquetas sempenha um papel importante na hemostasia (parada do sangramento). Estudos epidemiológicos demonstram uma relação entre o uso de drogas psicotrópicas que interferem na recaptação da serotonina e a incidência de sangramento fazer trato gastrointestinal superior. Essa relação é reforçada se forem utilizados simultaneamente AINEs, preparações contendo ácido acetilsalicílico uo outros antncoagulantes. Provou-se aumentar o risco de sangramento ao prescrever ISRSs e ISRS (incluindo venlafaxina) simultaneamente com varfarina. Os pacientes prescritos com varfarina devem estar sob controlo Cuidado da PV e / ou tempo parcial de tromboplastina, especialmente quando a co-administração com venlafaxina comça ou termina.
Interação com outras drogas no nível do metabolismo estudado com isoenzimas do citocromo P450. Como principais formas de metabolismo da venlafaxina incluem um leitor de isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4: o primeiro transformador de uma venlafaxina em seu metabolismo ativo da EPT, e o segundo menos importante não metabolismo da venlafaxina em comparação com CYP2D6 e forma um produto de N-desmetilvenlafaxina com pequena atividade agrícola. Estudos pré-clínicos mostram e, em seguida, foi confirmado clinicamente que a venlafaxina é um inibidor relativamente fraco do CYP2D6. Portanto, mesmo quando administrado com atividade moderada supressora desta enzima LS (cm. exemplo com imipamina) ou no caso de tratamento de pacientes com diminuição da função do CYP2D6 geneticamente determinada, o justiça da dose de venlafaxina não é necessário, t.a. a concentração total da assistência activa e do metabolito activo (venlafaxina e EFA) não muda significativamente. Caracteriza positivamente a venlafaxina quando comparada com outros antidepressivos. Deve-se ter cuidado quando administrado concomitantemente com inibidores fazer CYP2D6, como quinidina, paroxetina, fluoxetina, haloperidol, perfenazina, levomepromazina, t.a. neste caso, a venlafaxina pode potencialmente aumentar a concentração plasmática desses substratos CYP2D6. Em combinação com drogas que inibem ambas as enzimas (CYP2D6 e CYP3A4), é necessário um cuidado especial. Tais interesses médicos ainda não foram investigadas especificamente e, neste caso, essa combinação de medicamentos não é recomendada. Além disso, a venlafaxina não suprime a atividade das enzimas CYP3A4, CYP1A2 e CYP2C9, portanto, não há interação significativa com drogas como Alprazolam, cafeína, carbamazepina, diazepam, tolbutamida, terfenadina
A intervenção com o cetoconazol é descoberta cima. Um efeito semelhante pode ter tais inibidores de CYP3A3 / 4, como itraconazol, ritonavir.
Outras interações com recursos fatais terapêuticos concomitantes e alimentos. No contexto do uso de venlafaxina, deve-se tomar cuidado especial com a terapia eletroconvulsiva, porque não há experiência com o uso de venlafaxina nessas condições. O efeito significativo de diferentes tipos de alimentos na absorção de venlafaxina e sua subsequente conversa em EFA não foi identificado. Alimentos (geralmente ricos em proteínas, como queijos duros, caviar de peixe, peru), bem como suplementos alimentares e dietas de condicionamento físico, que são fontes de triptofano, potencialmente contribuem para uma maior produção de serotonina no corpo, o que pode aumentar os efeitos colaterais serotoninérgicos da venlafaxina.
Preparações conto erva de São João perfuradas. Uma intervenção farmacodinâmica indesejada pode ocorrer ao tomar venlafaxina simultaneamente com a erva de São João (erva ou vários tipos de drogas), essa combinação não é recomendada.
Há relatos de resultados falso-positivos fazer o teste imunocromatográfico de urina rapida (tira de teste) para fenciclidina e anfetaminas em pacientes que tomam venlafaxina, mesmo alguns dias após a retirada da venlafaxina. Isso pode ser explicado pela fonte especial. Apenas um teste confirma em um laboratório antidoping específico pode distinguir venlafaxina de feniclidina e anfetamina.
De acordo com os dados disponíveis até o momento, a venlafaxina não se mostra como um medicamento que causa abuso ou dependência de drogas (tanto no estudo pré-clínico da afinidade do receptor quanto na prática clínica).
O uso simultâneo de inibidores da MAO e venlafaxina é contra-indicado. A administração de venlafaxina pode ser afectada pelo menos 14 dias após o término da terapia com inibidores da MAO. Se um inibidor reversível da MAO (moclobemida) foi aplicado, esse intervalo pode ser ser ser ser menor (24 h). A terapia com inibidores da MAO pode ser criada não antes de 7 dias após a retirada da venlafaxina.
Com o uso simultâneo de venlafaxina com preparações de leite, é possível aumentar o nível de Leite no sangue.
Quando utilizado simultaneamente com imipamina, a farmacocinética da venlafaxina e seu metabólito EFA não Meda. A venlafaxina não afeta o metabolismo da imipramina e seu metabólito 2-hidroximipramina, no entanto, aumenta o valor da AUC e Cmaximo nenhum plasma desipramina (o principal metabolito da imipramina), tambémreduza a depuração renal da 2-hidroxidesipramina. O significado clínico deste fenômeno é Desconhecido.
Com o uso simultâneo de neurolépticos, é possível o uso de sintomas semelhantes à sondrome neuroléptica maligna.
A venlafaxina reduz a depuração renal do haloperidol em 42%, enquanto o valor da AUC e Cmaximo aumentamem 70 e 88%, respectivamente. É possível aumentar os efeitos do haloperidol.
Quando utilizado simultaneamente com diazepam, a farmacocinética das drogas e seu princípio metabólitos não Meda significativamente.
Com o uso simultâneo de clozapina, pode haver um aumento no seu nível no plasma sanguíneo e no desenvolvimento de efeitos secundários (por exemplo, convulsões epilépticas).
Com o uso simultâneo de risperidona, apesar de fazer aumento da AUC da droga, a farmacocinética da soma dos componentes ativos (risperidona e seu metabólito ativo) não mudou significativamente.
A administração concomitante de etanol e venlafaxina não foi acompanhada por uma diminuição na capacidade mental e motora. Apesar disso (como no caso de tomar outros medicamentos que afetam o sistema nervoso central), o uso de etanol não é recomendado durante a terapia com venlafaxina.
A cimetidina suprime o metabolismo da venlafaxina na primeira passagem pelo fígado e não afeta a farmacocinética da EFA. Na maioria dos pacientes, espera-se apenas um ligeiro aumento na actividade farmacêutica geral da venlafaxina e EFA (mais pronunciada em pacientes idos e com insinuação hepática). Em pacientes idosos e em pacientes com dificuldade hepática, o uso simultâneo de cimetidina e venlafaxina deve ser realizado sob supervisão médica.
Não foi encontrada interação clinicamente significativa de venlafaxina com anti-hipertensivos (incluindo beta-bloqueadores, inibidores da ECA e diuréticos) e medicamentos hipoglicêmicos.
Como uma ligação às proteínas plasmáticas de venlafaxina e a EPT é de 27 e 30%, respectivamente, nenhuma interação medicamentosa é sugerida devido à liberação competitiva de outras drogas a partir das ligações às proteínas plasmáticas.
O metabolismo da venlafaxina ocorre com a participação do sistema citocromo P450, isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4. Tomar o medicamento com inibidores da isoenzima CYP2D6 uo pacientes com uma diminuição geneticamente determinada na atividade da isoenzima CYP2D6 não foi acompanhado por alterações significativas nas concentrações da substância ativa, e metabólito (venlafaxina e EFA), o que permite não reduzir a dose de antidepressivo fazer. No entanto, a administração simultânea com inibidores da isoenzima CYP3A4 é acompanhada por um aumento na concentração plasmática de venlafaxina. Portanto, deve-se tomar cuidado especial ao prescrever venlafaxina com medicamentos que são inibidores da isoenzima CYP3A4 (cetoconazol, eritromicina) ou ambas, como isoenzimas (CYP2D6 e CYP3A4)
A venlafaxina é um inibidor relativamente fracto da isoenzima CYP2D6 e não suprime a atividade das isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4. Em estudos in vivo não foram identificados efeitos da venlafaxina não metabolismo fazer alprazolam (isoenzima CYP3A4), cafeína (isoenzima CYP1A2), carbamazepina (isoenzima CYP3A4) e diazepam (isoenzimas CYP3A4 e CYP2C19).
Com o uso simultâneo de varfarina, é possível aumentar o efeito anticoagulante deste último, enquanto o PV expresso através do MHO é alongado.
Com a administração simultânea de indinavir, observação-se uma diminuição no valor da AUC do indinavir em 28% e uma diminuição no seu Cmaximo no plasma em 36%, enquanto os parâmetros farmacocinéticos da venlafaxina e EFA não são alterados. O significado clínico deste efeito é descoberto.
A venlafaxina pode afetar a farmacodinâmica de outros medicamentos que atuam sem um nível do sistema de neurotransmissores serotoninérgicos, portanto, deve-se ter cuidado quando administrado concomitantemente com triptanos, outros ISRSs e preparações de lítio.
O uso simultâneo de inibidores da MAO e venlafaxina é contra-indicado. Tomar o medicamento Efevelon poder ser afectado pelo menos 14 dias após o término da terapia com inibidores da MAO. Se um inibidor reversível da MAO (moclobemida) foi aplicado, esse intervalo pode ser ser ser ser menor (24 h). A terapia com inibidores da MAO pode ser afectada pelo menos 7 dias após a descoberta da droga Efevelona.
A venlafaxina não afeta a farmacocinética lítio.
Quando aplicado simultaneamente com imipramina a farmacocinética da venlafaxina e seu metabólito o-desmetilvenlafaxina (EFA) não são alterados.
Haloperidol: o efeito deste último lugar pode ser aumentado ao aumento do número do produto no sangue quando usado em conjunto.
Quando aplicado simultaneamente com diazepam a farmacocinética das drogas e seus principais metabólitos não muda significativamente. Tambémnão foramencontrados efeitos nos efeitos psicomotores e psicométricos do diazepam.
Quando aplicado simultaneamente com clozapina pode haver um aumento no seu nível no plasma sanguíneo e no desenvolvimento de efeitos colaterais (por exemplo, convulsões epilépticas).
Quando aplicado simultaneamente com risperidona (apesar de fazer aumento da AUC da risperidona), a farmacocinética da soma dos componentes ativos (risperidona e seu metabólito ativo) não foi significativamente alterada.
Aumenta o efeito do ácido nas respostas psicomotoras.
No contexto de tomar venlafaxina, deve-se tomar cuidado especial com a terapia eletroconvulsiva, porque não há experiência com o uso de venlafaxina nessas condições.
Medicamentos metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450: um enzima CYP2D6 do sistema do citocromo P450 converte a venlafaxina no metabolito activo o-desmetilvenlafaxina (EFA). Ao contrário de muitos outros antidepressivos, uma dose de venlafaxina não pode reduzir, simultaneamente, uma introdução de medicamentos, água ativa, fazer CYP2D6, ou em pacientes significativamente condicionada à diminuição da atividade fazer CYP2D6, como uma concentração da substância activa e os metabolitos (venlafaxina e a EPT) não vai mudar.
A principal via de excreção de venlafaxina envolver o metabolismo envolvendo CYP2D6 e CYP3A4, portanto, cuidados especiais devem ser tomados ao prescrever venlafaxina em combinação com drogas que inibem ambas como enzimas. Tais intervenções ainda não foram investigadas.
A venlafaxina é um inibidor relativamente fraco fazer CYP2D6 e não suprime a atividade das isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4, portanto, sua interação com outras drogas envolvidas não metabolismo dessas enzimas hepáticas não deve ser esperada.
Cimetidina Suplemento o metabolismo da primeira passagem da venlafaxina e não afeta a farmacocinética da o-desmetilvenlafaxina. Na maioria dos pacientes, espera-se apenas um ligeiro aumento na atividade farmacológica geral da venlafaxina e da o-desmetilvenlafaxina (mais pronunciada em pacientes idosos e com insuficiência hepática).
Interacções científicas significativas da venlafaxina com anti-hipertensivos (incluindo betabloqueadores, inibidores da TCE e diuréticos) e medicamentos antidiabéticos não detectado.
Medicamentos relacionados às proteinas plasmáticas do sangue: a ligação às proteinas plasmáticas é de 27% para venlafaxina e 30% para Efa. Portanto, a venlafaxina não afeta a concentração de drogas no plasma sanguíneo com um alto grau de ligação às proteinas.
Quando tomado simultaneamente com varfarina o efeito anticoagulante deste último lugar pode aumentar.
Quando tomado simultaneamente com indinavir a farmacocinética do indinavir é alterada (com uma redução de 28% na AUC e uma redução de 36% no CMach), e a farmacocinética da venlafaxina e EFA não é alterada. No entanto, o significado clínico deste efeito é descoberto.
O uso simultâneo de inibidores da MAO e venlafaxina é contra-indicado. Tomando o medicamento Ansifix SR® você pode comer pelo menos 14 dias após o término da terapia com inibidores da MAO. Se um inibidor reversível da MAO (moclobemida) foi aplicado, esse intervalo pode ser ser ser ser menor (24 h). A terapia com inibidores da MAO pode ser alterada pelo menos 7 dias após a conclusão do tratamento Ansifix SR®.
O uso simultâneo de venlafaxina com lítio pode aumentar o nível deste último.
Quando utilizado simultaneamente com imipamina, a farmacocinética da venlafaxina e EFA não Meda. Ao mesmo tempo, seu uso concomitante aumenta os efeitos da desipramina — o principal metabólito da imipramina — e seu outro metabólito — 2-ona-imipramina, embora o significado clínico desse fenômeno seja desconhecido.
Haloperidol: o uso conjunto aumenta o nível de haloperidol no sangue e aumenta seus efeitos.
Quando utilizado simultaneamente com diazepam, a farmacocinética das drogas e seu princípio metabólitos não Meda significativamente. Tambémnão foramencontrados efeitos nos efeitos psicomotores e psicométricos do diazepam.
Com o uso simultâneo de clozapina, pode haver um aumento no seu nível no plasma sanguíneo e no desenvolvimento de efeitos secundários (por exemplo, convulsões convulsivas).
Quando usado simultaneamente com risperidona (apesar de fazer aumento da AUC da risperidona), a farmacocinética da soma dos componentes ativos (risperidona e seu metabólito ativo) não muda significativamente.
A diminuição da actividade mental e motora sob a influência do álcool não foi aumentada após a administração de venlafaxina. Apesar disso, como no caso de tomar outros medicamentos que afetam o sistema nervoso central, o uso de bebidas alcoólicas não é recomendado durante a terapia com venlafaxina.
No contexto de tomar venlafaxina, deve-se tomar cuidado especial com a terapia eletroconvulsiva, porque não há experiência com o uso de venlafaxina nessas condições.
Medicamentos metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450: a enzima CYP2D6 do sistema do citocromo P450 converte a venlafaxina em um metabólito ativo do EFA. Ao contrário de muitos outros antidepressivos, uma dose de venlafaxina não pode reduzir, simultaneamente, uma introdução de medicamentos, água ativa, fazer CYP2D6, ou em pacientes significativamente condicionada à diminuição da atividade fazer CYP2D6, como uma concentração de venlafaxina e de um EPT não vai mudar.
A principal via de excreção de venlafaxina envolver o metabolismo envolvendo CYP2D6 e CYP3A4, portanto, cuidados especiais devem ser tomados ao prescrever venlafaxina em combinação com drogas que inibem ambas como enzimas. Tais intervenções ainda não foram investigadas.
A venlafaxina é um inibidor relativamente fraco fazer CYP2D6 e não suprime a atividade das isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4, portanto, sua interação com outras drogas envolvidas não metabolismo dessas enzimas hepáticas não deve ser esperada.
A cimetidina suprime o metabolismo da primeira passagem da venlafaxina e não tem efeito na farmacocinética da EFA. Na maioria dos pacientes, espera-se apenas um ligeiro aumento na actividade farmacêutica geral da venlafaxina e EFA (mais pronunciada em pacientes idos e com insinuação hepática).
Estudos clínicos significativos de venlafaxina com anti-hipertensivos (incluindo betabloqueadores, inibidores da ECA e diuréticos) e drogas antidiabéticas.
Medicamentos relacionados às proteinas plasmáticas do sangue: uma ligação às proteinas plasmáticas é de 27% — para venlafaxina e 30% - para a Ept, portanto, não se deve esperar interações medicamentosas devidas à ligação às proteinas.
Com a administração simultânea de varfarina, o efeito anticoagulante deste último lugar pode aumentar, enquanto o PV aumenta e o MHO aumenta.
Quando administrado concomitantemente com indinavir, a farmacocinética do indinavir muda (com uma redução de 28% na AUC e uma redução de 36% Em Cmaximo), e a farmacocinética da venlafaxina e EFA não é alterada. No entanto, o significado clínico deste efeito é descoberto.
Um venlafaxina, que não possui uma ligação aumentada com as proteínas plasmáticas, praticamente não aumenta a concentração de drogas tomadas simultaneamente, que são caracterizadas por uma alta ligação com as proteínas plasmáticas. Não foi descoberta interacção clinicamente significativa com anti-hipertensivos (incluindo betabloqueadores, inibidores da TCE, diuréticos) e drogas antidiabéticas.
Deve-se ter cautela quando administrado concomitantemente com outros medicamentos que afetam o SNC, uma vez que a interação da venlafaxina com esses medicamentos não foi estudada.
Inibidores da MAO. O uso simultâneo de venlafaxina com inibidores da MAO é contra-indicado, bem como dentro de 14 dias após a sua retirada (o risco de desenvolver efeitos colaterais graves até a morte, é provável). A terapia com inibidores da MAO pode ser administrada pelo menos 7 dias após a descoberta da droga venlafaxina. A administração da droga Venflaxina deve ser interrompida pelo menos 7 dias antes do início da administração de inibidores seletivos reversíveis da MAO (moclobemida). O inibidor de MAO fracamente reversível e não seletivo linezolida (droga antimicrobiana) e azul de metileno (forma de dosagem IV) também não são recomendados para uso concomitante com venlafaxina
Agentes serotoninérgicos. Deve ter cuidado com simultânea aplicação da CV, que afetam серотонинергическую transferência de LS, tais como triptanos (em т. ч. sumatriptano, золмитриптан), os ISRS, СИОЗСН (houve duradouros convulsões), antidepressivos tricíclicos, lítio, sibutramina uo fentanil (em т. ч. seus homólogos — dextrometorfano, tramadol), bem como o excesso de fontes de triptofano, devido ao aumento do risco potencial de ocorrência de relatos de relatos de síndrome da serotonina.
Alcool. Durante o tratamento com venlafaxina, o álcool deve ser completamente excluído. O álcool aumenta os problemas das funções psicomotoras que a venlafaxina pode causar.
Lítio. As preparações de leite não têm um efeito significativo na farmacocinética da venlafaxina.
Diazepam. Nenhum efeito do diazepam administrado por via oral foi encontrado na farmacocinética da venlafaxina e EFA e, inversamente, a venlafaxina não alterou a farmacocinética do diazepam e seu metabólito desmetildiazepam. Além disso, a prescrição de ambos os medicamentos não prejudica os efeitos psicomotores e os indicadores psicométricos induzidos pelo diazepam.
Cimetidina. A administração concomitante de cimetidina e venlafaxina levou a um atraso não metabolismo na primeira passagem de venlafaxina pelo fígado. A depuração da venlafaxina por via oral diminuiu 43% e a AUC e Cmaximo um droga aumentou em 60%. No entanto, uma exposição semelhante não se manifesta em relação à EFA. Como espera-se que a actividade total da venlafaxina e EFA aumenta em poucas medidas, o justo da dose para a maioria dos pacientes convencionais não será necessário. No entanto, pacientes com hipertensão existente (identificada), pacientes idosos e aqueles com insuficiência hepática uo renal, é possível ajustar a dose de venlafaxina.
Haloperidol. Em um estudo em que a venlafaxina foi administrada no estado css com uma dose de 150 mg/dia, houve uma diminuição na depuração total do haloperidol oral em 42% após uma dose de 2 mg por via oral, com AUC aumentada em 70% E Cmaximo - em 88%, enquanto t1/2 haloperidol não mudou. Isso deve ser considerado para a escola correta da dose de haloperidol.
Imipramina. A venlafaxina não prejudica a farmacocinética da imipamina e da 2-hidroximipamina. No portanto AUC, Cmaximo e Cminuto um desiprina (metabolito activo da imipamina) aumentou significativamente 35% com a administração concomitante de venlafaxina. Tambémaumenta em 2,5 ou 4,5 vezes (dependente da dose de venlafaxina: 37,5 mg ou 75 mg 2 vezes ao dia) a concentração de 2-hidroxidesipramina, mas o significado clínico deste fato é descoberto.
Metoprolol. A concentração plasmática de metoprolol de sangue aumenta cerca de 30% a 40%, sem alterar a concentração de seu metabolismo ativo alfa-hidroximetoprolol. O significado clínico dessa interação não foi investigado. O metoprolol não afeta a AUC da venlafaxina e EFA.
Risperidona. Quando usado simultaneamente com risperidona (apesar de fazer aumento da AUC da risperidona), a farmacocinética de um par de las ativas (risperidona e a 9-hidroxirisperidona) não muda significativamente quando combinada com venlafaxina.
Clozapina. Durante o estudo pós-comercialização da venlafaxina, verificou-se que, com o uso simultâneo de clozapina, sua concentração não plasma sanguíneo aumenta. Isso se manifesta pelo aumento dos efeitos colaterais da clozapina, especialmente no que diz respeito à incidência de convulsões.
Indinavir. Com o uso simultâneo, a farmacocinética do indinavir muda (a AUC é reduzida em 28% E Cmaximo diminuição em 36%). Alterações na farmacocinética da venlafaxina não são observadas. O significado clínico deste fato é descoberto.
Cetoconazol. Um estudo farmacocinético em combinação com cetoconazol mostrou um aumento nas concentrações plasmáticas de venlafaxina e da EPT em indivíduos cujo metabolismo inicial, envolvendo uma isoenzima CYP2D6 é bom (X-Met) e ruim (P-met). Em particular, Cmaximo a venlafaxina aumentou 26% em X-Met e 48% em P-met. Valores Cmaximo Os EFAs aumentaram 14 e 29% nos individos X-Met E P-met, respectivamente. A AUC da venlafaxina aumentou 21% no x-Met e 70% no P-met. Os valores de AUC EFA aumentaram 23 e 33% nos individos X-Met E P-met, respectivamente.
Meios que afectam a coagulação do sangue e a função plaquetária (medicamentos AINEs com ácido acetilsalicílico e outros anticoagulantes). A serotonina libertada pelas plaquetas sempenha um papel importante na hemostasia (parada do sangramento). Estudos epidemiológicos demonstram uma relação entre o uso de drogas psicotrópicas que interferem na recaptação da serotonina e a incidência de sangramento fazer trato gastrointestinal superior. Essa relação é reforçada se forem utilizados simultaneamente AINEs, preparações contendo ácido acetilsalicílico uo outros antncoagulantes. Provou-se aumentar o risco de sangramento ao prescrever ISRSs e ISRS (incluindo venlafaxina) simultaneamente com varfarina. Os pacientes prescritos com varfarina devem estar sob controlo Cuidado da PV e / ou tempo parcial de tromboplastina, especialmente quando a co-administração com venlafaxina comça ou termina.
Interação com outras drogas no nível do metabolismo estudado com isoenzimas do citocromo P450. Como principais formas de metabolismo da venlafaxina incluem um leitor de isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4: o primeiro transformador de uma venlafaxina em seu metabolismo ativo da EPT, e o segundo menos importante não metabolismo da venlafaxina em comparação com CYP2D6 e forma um produto de N-desmetilvenlafaxina com pequena atividade agrícola. Estudos pré-clínicos mostram e, em seguida, foi confirmado clinicamente que a venlafaxina é um inibidor relativamente fraco do CYP2D6. Portanto, mesmo quando administrado com atividade moderada supressora desta enzima LS (cm. exemplo com imipamina) ou no caso de tratamento de pacientes com diminuição da função do CYP2D6 geneticamente determinada, o justiça da dose de venlafaxina não é necessário, t.a. a concentração total da assistência activa e do metabolito activo (venlafaxina e EFA) não muda significativamente. Caracteriza positivamente a venlafaxina quando comparada com outros antidepressivos. Deve-se ter cuidado quando administrado concomitantemente com inibidores fazer CYP2D6, como quinidina, paroxetina, fluoxetina, haloperidol, perfenazina, levomepromazina, t.a. neste caso, a venlafaxina pode potencialmente aumentar a concentração plasmática desses substratos CYP2D6. Em combinação com drogas que inibem ambas as enzimas (CYP2D6 e CYP3A4), é necessário um cuidado especial. Tais interesses médicos ainda não foram investigadas especificamente e, neste caso, essa combinação de medicamentos não é recomendada. Além disso, a venlafaxina não suprime a atividade das enzimas CYP3A4, CYP1A2 e CYP2C9, portanto, não há interação significativa com drogas como Alprazolam, cafeína, carbamazepina, diazepam, tolbutamida, terfenadina
A intervenção com o cetoconazol é descoberta cima. Um efeito semelhante pode ter tais inibidores de CYP3A3 / 4, como itraconazol, ritonavir.
Outras interações com recursos fatais terapêuticos concomitantes e alimentos. No contexto do uso de venlafaxina, deve-se tomar cuidado especial com a terapia eletroconvulsiva, porque não há experiência com o uso de venlafaxina nessas condições. O efeito significativo de diferentes tipos de alimentos na absorção de venlafaxina e sua subsequente conversa em EFA não foi identificado. Alimentos (geralmente ricos em proteínas, como queijos duros, caviar de peixe, peru), bem como suplementos alimentares e dietas de condicionamento físico, que são fontes de triptofano, potencialmente contribuem para uma maior produção de serotonina no corpo, o que pode aumentar os efeitos colaterais serotoninérgicos da venlafaxina.
Preparações conto erva de São João perfuradas. Uma intervenção farmacodinâmica indesejada pode ocorrer ao tomar venlafaxina simultaneamente com a erva de São João (erva ou vários tipos de drogas), essa combinação não é recomendada.
Há relatos de resultados falso-positivos fazer o teste imunocromatográfico de urina rapida (tira de teste) para fenciclidina e anfetaminas em pacientes que tomam venlafaxina, mesmo alguns dias após a retirada da venlafaxina. Isso pode ser explicado pela fonte especial. Apenas um teste confirma em um laboratório antidoping específico pode distinguir venlafaxina de feniclidina e anfetamina.
De acordo com os dados disponíveis até o momento, a venlafaxina não se mostra como um medicamento que causa abuso ou dependência de drogas (tanto no estudo pré-clínico da afinidade do receptor quanto na prática clínica).
O uso simultâneo de inibidores da MAO e venlafaxina é contra-indicado. A administração de venlafaxina pode ser afectada pelo menos 14 dias após o término da terapia com inibidores da MAO. Se um inibidor reversível da MAO (moclobemida) foi aplicado, esse intervalo pode ser ser ser ser menor (24 h). A terapia com inibidores da MAO pode ser criada não antes de 7 dias após a retirada da venlafaxina.
Com o uso simultâneo de venlafaxina com preparações de leite, é possível aumentar o nível de Leite no sangue.
Quando utilizado simultaneamente com imipamina, a farmacocinética da venlafaxina e seu metabólito EFA não Meda. A venlafaxina não afeta o metabolismo da imipramina e seu metabólito 2-hidroximipramina, no entanto, aumenta o valor da AUC e Cmaximo nenhum plasma desipramina (o principal metabolito da imipramina), tambémreduza a depuração renal da 2-hidroxidesipramina. O significado clínico deste fenômeno é Desconhecido.
Com o uso simultâneo de neurolépticos, é possível o uso de sintomas semelhantes à sondrome neuroléptica maligna.
A venlafaxina reduz a depuração renal do haloperidol em 42%, enquanto o valor da AUC e Cmaximo aumentamem 70 e 88%, respectivamente. É possível aumentar os efeitos do haloperidol.
Quando utilizado simultaneamente com diazepam, a farmacocinética das drogas e seu princípio metabólitos não Meda significativamente.
Com o uso simultâneo de clozapina, pode haver um aumento no seu nível no plasma sanguíneo e no desenvolvimento de efeitos secundários (por exemplo, convulsões epilépticas).
Com o uso simultâneo de risperidona, apesar de fazer aumento da AUC da droga, a farmacocinética da soma dos componentes ativos (risperidona e seu metabólito ativo) não mudou significativamente.
A administração concomitante de etanol e venlafaxina não foi acompanhada por uma diminuição na capacidade mental e motora. Apesar disso (como no caso de tomar outros medicamentos que afetam o sistema nervoso central), o uso de etanol não é recomendado durante a terapia com venlafaxina.
A cimetidina suprime o metabolismo da venlafaxina na primeira passagem pelo fígado e não afeta a farmacocinética da EFA. Na maioria dos pacientes, espera-se apenas um ligeiro aumento na actividade farmacêutica geral da venlafaxina e EFA (mais pronunciada em pacientes idos e com insinuação hepática). Em pacientes idosos e em pacientes com dificuldade hepática, o uso simultâneo de cimetidina e venlafaxina deve ser realizado sob supervisão médica.
Não foi encontrada interação clinicamente significativa de venlafaxina com anti-hipertensivos (incluindo beta-bloqueadores, inibidores da ECA e diuréticos) e medicamentos hipoglicêmicos.
Como uma ligação às proteínas plasmáticas de venlafaxina e a EPT é de 27 e 30%, respectivamente, nenhuma interação medicamentosa é sugerida devido à liberação competitiva de outras drogas a partir das ligações às proteínas plasmáticas.
O metabolismo da venlafaxina ocorre com a participação do sistema citocromo P450, isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4. Tomar o medicamento com inibidores da isoenzima CYP2D6 uo pacientes com uma diminuição geneticamente determinada na atividade da isoenzima CYP2D6 não foi acompanhado por alterações significativas nas concentrações da substância ativa, e metabólito (venlafaxina e EFA), o que permite não reduzir a dose de antidepressivo fazer. No entanto, a administração simultânea com inibidores da isoenzima CYP3A4 é acompanhada por um aumento na concentração plasmática de venlafaxina. Portanto, deve-se tomar cuidado especial ao prescrever venlafaxina com medicamentos que são inibidores da isoenzima CYP3A4 (cetoconazol, eritromicina) ou ambas, como isoenzimas (CYP2D6 e CYP3A4)
A venlafaxina é um inibidor relativamente fracto da isoenzima CYP2D6 e não suprime a atividade das isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4. Em estudos in vivo não foram identificados efeitos da venlafaxina não metabolismo fazer alprazolam (isoenzima CYP3A4), cafeína (isoenzima CYP1A2), carbamazepina (isoenzima CYP3A4) e diazepam (isoenzimas CYP3A4 e CYP2C19).
Com o uso simultâneo de varfarina, é possível aumentar o efeito anticoagulante deste último, enquanto o PV expresso através do MHO é alongado.
Com a administração simultânea de indinavir, observação-se uma diminuição no valor da AUC do indinavir em 28% e uma diminuição no seu Cmaximo no plasma em 36%, enquanto os parâmetros farmacocinéticos da venlafaxina e EFA não são alterados. O significado clínico deste efeito é descoberto.
A venlafaxina pode afetar a farmacodinâmica de outros medicamentos que atuam sem um nível do sistema de neurotransmissores serotoninérgicos, portanto, deve-se ter cuidado quando administrado concomitantemente com triptanos, outros ISRSs e preparações de lítio.
O uso simultâneo de inibidores da MAO e venlafaxina é contra-indicado. Tomar o medicamento Efevelon poder ser afectado pelo menos 14 dias após o término da terapia com inibidores da MAO. Se um inibidor reversível da MAO (moclobemida) foi aplicado, esse intervalo pode ser ser ser ser menor (24 h). A terapia com inibidores da MAO pode ser afectada pelo menos 7 dias após a descoberta da droga Efevelona.
A venlafaxina não afeta a farmacocinética lítio.
Quando aplicado simultaneamente com imipramina a farmacocinética da venlafaxina e seu metabólito o-desmetilvenlafaxina (EFA) não são alterados.
Haloperidol: o efeito deste último lugar pode ser aumentado ao aumento do número do produto no sangue quando usado em conjunto.
Quando aplicado simultaneamente com diazepam a farmacocinética das drogas e seus principais metabólitos não muda significativamente. Tambémnão foramencontrados efeitos nos efeitos psicomotores e psicométricos do diazepam.
Quando aplicado simultaneamente com clozapina pode haver um aumento no seu nível no plasma sanguíneo e no desenvolvimento de efeitos colaterais (por exemplo, convulsões epilépticas).
Quando aplicado simultaneamente com risperidona (apesar de fazer aumento da AUC da risperidona), a farmacocinética da soma dos componentes ativos (risperidona e seu metabólito ativo) não foi significativamente alterada.
Aumenta o efeito do ácido nas respostas psicomotoras.
No contexto de tomar venlafaxina, deve-se tomar cuidado especial com a terapia eletroconvulsiva, porque não há experiência com o uso de venlafaxina nessas condições.
Medicamentos metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450: um enzima CYP2D6 do sistema do citocromo P450 converte a venlafaxina no metabolito activo o-desmetilvenlafaxina (EFA). Ao contrário de muitos outros antidepressivos, uma dose de venlafaxina não pode reduzir, simultaneamente, uma introdução de medicamentos, água ativa, fazer CYP2D6, ou em pacientes significativamente condicionada à diminuição da atividade fazer CYP2D6, como uma concentração da substância activa e os metabolitos (venlafaxina e a EPT) não vai mudar.
A principal via de excreção de venlafaxina envolver o metabolismo envolvendo CYP2D6 e CYP3A4, portanto, cuidados especiais devem ser tomados ao prescrever venlafaxina em combinação com drogas que inibem ambas como enzimas. Tais intervenções ainda não foram investigadas.
A venlafaxina é um inibidor relativamente fraco fazer CYP2D6 e não suprime a atividade das isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4, portanto, sua interação com outras drogas envolvidas não metabolismo dessas enzimas hepáticas não deve ser esperada.
Cimetidina Suplemento o metabolismo da primeira passagem da venlafaxina e não afeta a farmacocinética da o-desmetilvenlafaxina. Na maioria dos pacientes, espera-se apenas um ligeiro aumento na atividade farmacológica geral da venlafaxina e da o-desmetilvenlafaxina (mais pronunciada em pacientes idosos e com insuficiência hepática).
Interacções científicas significativas da venlafaxina com anti-hipertensivos (incluindo betabloqueadores, inibidores da TCE e diuréticos) e medicamentos antidiabéticos não detectado.
Medicamentos relacionados às proteinas plasmáticas do sangue: a ligação às proteinas plasmáticas é de 27% para venlafaxina e 30% para Efa. Portanto, a venlafaxina não afeta a concentração de drogas no plasma sanguíneo com um alto grau de ligação às proteinas.
Quando tomado simultaneamente com varfarina o efeito anticoagulante deste último lugar pode aumentar.
Quando tomado simultaneamente com indinavir a farmacocinética do indinavir é alterada (com uma redução de 28% na AUC e uma redução de 36% no CMach), e a farmacocinética da venlafaxina e EFA não é alterada. No entanto, o significado clínico deste efeito é descoberto.
O uso simultâneo de inibidores da MAO e venlafaxina é contra-indicado. Tomando o medicamento Ansifix SR® você pode comer pelo menos 14 dias após o término da terapia com inibidores da MAO. Se um inibidor reversível da MAO (moclobemida) foi aplicado, esse intervalo pode ser ser ser ser menor (24 h). A terapia com inibidores da MAO pode ser alterada pelo menos 7 dias após a conclusão do tratamento Ansifix SR®.
O uso simultâneo de venlafaxina com lítio pode aumentar o nível deste último.
Quando utilizado simultaneamente com imipamina, a farmacocinética da venlafaxina e EFA não Meda. Ao mesmo tempo, seu uso concomitante aumenta os efeitos da desipramina — o principal metabólito da imipramina — e seu outro metabólito — 2-ona-imipramina, embora o significado clínico desse fenômeno seja desconhecido.
Haloperidol: o uso conjunto aumenta o nível de haloperidol no sangue e aumenta seus efeitos.
Quando utilizado simultaneamente com diazepam, a farmacocinética das drogas e seu princípio metabólitos não Meda significativamente. Tambémnão foramencontrados efeitos nos efeitos psicomotores e psicométricos do diazepam.
Com o uso simultâneo de clozapina, pode haver um aumento no seu nível no plasma sanguíneo e no desenvolvimento de efeitos secundários (por exemplo, convulsões convulsivas).
Quando usado simultaneamente com risperidona (apesar de fazer aumento da AUC da risperidona), a farmacocinética da soma dos componentes ativos (risperidona e seu metabólito ativo) não muda significativamente.
A diminuição da actividade mental e motora sob a influência do álcool não foi aumentada após a administração de venlafaxina. Apesar disso, como no caso de tomar outros medicamentos que afetam o sistema nervoso central, o uso de bebidas alcoólicas não é recomendado durante a terapia com venlafaxina.
No contexto de tomar venlafaxina, deve-se tomar cuidado especial com a terapia eletroconvulsiva, porque não há experiência com o uso de venlafaxina nessas condições.
Medicamentos metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450: a enzima CYP2D6 do sistema do citocromo P450 converte a venlafaxina em um metabólito ativo do EFA. Ao contrário de muitos outros antidepressivos, uma dose de venlafaxina não pode reduzir, simultaneamente, uma introdução de medicamentos, água ativa, fazer CYP2D6, ou em pacientes significativamente condicionada à diminuição da atividade fazer CYP2D6, como uma concentração de venlafaxina e de um EPT não vai mudar.
A principal via de excreção de venlafaxina envolver o metabolismo envolvendo CYP2D6 e CYP3A4, portanto, cuidados especiais devem ser tomados ao prescrever venlafaxina em combinação com drogas que inibem ambas como enzimas. Tais intervenções ainda não foram investigadas.
A venlafaxina é um inibidor relativamente fraco fazer CYP2D6 e não suprime a atividade das isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4, portanto, sua interação com outras drogas envolvidas não metabolismo dessas enzimas hepáticas não deve ser esperada.
A cimetidina suprime o metabolismo da primeira passagem da venlafaxina e não tem efeito na farmacocinética da EFA. Na maioria dos pacientes, espera-se apenas um ligeiro aumento na actividade farmacêutica geral da venlafaxina e EFA (mais pronunciada em pacientes idos e com insinuação hepática).
Estudos clínicos significativos de venlafaxina com anti-hipertensivos (incluindo betabloqueadores, inibidores da ECA e diuréticos) e drogas antidiabéticas.
Medicamentos relacionados às proteinas plasmáticas do sangue: uma ligação às proteinas plasmáticas é de 27% — para venlafaxina e 30% - para a Ept, portanto, não se deve esperar interações medicamentosas devidas à ligação às proteinas.
Com a administração simultânea de varfarina, o efeito anticoagulante deste último lugar pode aumentar, enquanto o PV aumenta e o MHO aumenta.
Quando administrado concomitantemente com indinavir, a farmacocinética do indinavir muda (com uma redução de 28% na AUC e uma redução de 36% Em Cmaximo), e a farmacocinética da venlafaxina e EFA não é alterada. No entanto, o significado clínico deste efeito é descoberto.
Um venlafaxina, que não possui uma ligação aumentada com as proteínas plasmáticas, praticamente não aumenta a concentração de drogas tomadas simultaneamente, que são caracterizadas por uma alta ligação com as proteínas plasmáticas. Não foi descoberta interacção clinicamente significativa com anti-hipertensivos (incluindo betabloqueadores, inibidores da TCE, diuréticos) e drogas antidiabéticas.
Deve-se ter cautela quando administrado concomitantemente com outros medicamentos que afetam o SNC, uma vez que a interação da venlafaxina com esses medicamentos não foi estudada.
Inibidores da MAO. O uso simultâneo de venlafaxina com inibidores da MAO é contra-indicado, bem como dentro de 14 dias após a sua retirada (o risco de desenvolver efeitos colaterais graves até a morte, é provável). A terapia com inibidores da MAO pode ser administrada pelo menos 7 dias após a descoberta da droga venlafaxina. A administração da droga Venflaxina deve ser interrompida pelo menos 7 dias antes do início da administração de inibidores seletivos reversíveis da MAO (moclobemida). O inibidor de MAO fracamente reversível e não seletivo linezolida (droga antimicrobiana) e azul de metileno (forma de dosagem IV) também não são recomendados para uso concomitante com venlafaxina
Agentes serotoninérgicos. Deve ter cuidado com simultânea aplicação da CV, que afetam серотонинергическую transferência de LS, tais como triptanos (em т. ч. sumatriptano, золмитриптан), os ISRS, СИОЗСН (houve duradouros convulsões), antidepressivos tricíclicos, lítio, sibutramina uo fentanil (em т. ч. seus homólogos — dextrometorfano, tramadol), bem como o excesso de fontes de triptofano, devido ao aumento do risco potencial de ocorrência de relatos de relatos de síndrome da serotonina.
Alcool. Durante o tratamento com venlafaxina, o álcool deve ser completamente excluído. O álcool aumenta os problemas das funções psicomotoras que a venlafaxina pode causar.
Lítio. As preparações de leite não têm um efeito significativo na farmacocinética da venlafaxina.
Diazepam. Nenhum efeito do diazepam administrado por via oral foi encontrado na farmacocinética da venlafaxina e EFA e, inversamente, a venlafaxina não alterou a farmacocinética do diazepam e seu metabólito desmetildiazepam. Além disso, a prescrição de ambos os medicamentos não prejudica os efeitos psicomotores e os indicadores psicométricos induzidos pelo diazepam.
Cimetidina. A administração concomitante de cimetidina e venlafaxina levou a um atraso não metabolismo na primeira passagem de venlafaxina pelo fígado. A depuração da venlafaxina por via oral diminuiu 43% e a AUC e Cmaximo um droga aumentou em 60%. No entanto, uma exposição semelhante não se manifesta em relação à EFA. Como espera-se que a actividade total da venlafaxina e EFA aumenta em poucas medidas, o justo da dose para a maioria dos pacientes convencionais não será necessário. No entanto, pacientes com hipertensão existente (identificada), pacientes idosos e aqueles com insuficiência hepática uo renal, é possível ajustar a dose de venlafaxina.
Haloperidol. Em um estudo em que a venlafaxina foi administrada no estado css com uma dose de 150 mg/dia, houve uma diminuição na depuração total do haloperidol oral em 42% após uma dose de 2 mg por via oral, com AUC aumentada em 70% E Cmaximo - em 88%, enquanto t1/2 haloperidol não mudou. Isso deve ser considerado para a escola correta da dose de haloperidol.
Imipramina. A venlafaxina não prejudica a farmacocinética da imipamina e da 2-hidroximipamina. No portanto AUC, Cmaximo e Cminuto um desiprina (metabolito activo da imipamina) aumentou significativamente 35% com a administração concomitante de venlafaxina. Tambémaumenta em 2,5 ou 4,5 vezes (dependente da dose de venlafaxina: 37,5 mg ou 75 mg 2 vezes ao dia) a concentração de 2-hidroxidesipramina, mas o significado clínico deste fato é descoberto.
Metoprolol. A concentração plasmática de metoprolol de sangue aumenta cerca de 30% a 40%, sem alterar a concentração de seu metabolismo ativo alfa-hidroximetoprolol. O significado clínico dessa interação não foi investigado. O metoprolol não afeta a AUC da venlafaxina e EFA.
Risperidona. Quando usado simultaneamente com risperidona (apesar de fazer aumento da AUC da risperidona), a farmacocinética de um par de las ativas (risperidona e a 9-hidroxirisperidona) não muda significativamente quando combinada com venlafaxina.
Clozapina. Durante o estudo pós-comercialização da venlafaxina, verificou-se que, com o uso simultâneo de clozapina, sua concentração não plasma sanguíneo aumenta. Isso se manifesta pelo aumento dos efeitos colaterais da clozapina, especialmente no que diz respeito à incidência de convulsões.
Indinavir. Com o uso simultâneo, a farmacocinética do indinavir muda (a AUC é reduzida em 28% E Cmaximo diminuição em 36%). Alterações na farmacocinética da venlafaxina não são observadas. O significado clínico deste fato é descoberto.
Cetoconazol. Um estudo farmacocinético em combinação com cetoconazol mostrou um aumento nas concentrações plasmáticas de venlafaxina e da EPT em indivíduos cujo metabolismo inicial, envolvendo uma isoenzima CYP2D6 é bom (X-Met) e ruim (P-met). Em particular, Cmaximo a venlafaxina aumentou 26% em X-Met e 48% em P-met. Valores Cmaximo Os EFAs aumentaram 14 e 29% nos individos X-Met E P-met, respectivamente. A AUC da venlafaxina aumentou 21% no x-Met e 70% no P-met. Os valores de AUC EFA aumentaram 23 e 33% nos individos X-Met E P-met, respectivamente.
Meios que afectam a coagulação do sangue e a função plaquetária (medicamentos AINEs com ácido acetilsalicílico e outros anticoagulantes). A serotonina libertada pelas plaquetas sempenha um papel importante na hemostasia (parada do sangramento). Estudos epidemiológicos demonstram uma relação entre o uso de drogas psicotrópicas que interferem na recaptação da serotonina e a incidência de sangramento fazer trato gastrointestinal superior. Essa relação é reforçada se forem utilizados simultaneamente AINEs, preparações contendo ácido acetilsalicílico uo outros antncoagulantes. Provou-se aumentar o risco de sangramento ao prescrever ISRSs e ISRS (incluindo venlafaxina) simultaneamente com varfarina. Os pacientes prescritos com varfarina devem estar sob controlo Cuidado da PV e / ou tempo parcial de tromboplastina, especialmente quando a co-administração com venlafaxina comça ou termina.
Interação com outras drogas no nível do metabolismo estudado com isoenzimas do citocromo P450. Como principais formas de metabolismo da venlafaxina incluem um leitor de isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4: o primeiro transformador de uma venlafaxina em seu metabolismo ativo da EPT, e o segundo menos importante não metabolismo da venlafaxina em comparação com CYP2D6 e forma um produto de N-desmetilvenlafaxina com pequena atividade agrícola. Estudos pré-clínicos mostram e, em seguida, foi confirmado clinicamente que a venlafaxina é um inibidor relativamente fraco do CYP2D6. Portanto, mesmo quando administrado com atividade moderada supressora desta enzima LS (cm. exemplo com imipamina) ou no caso de tratamento de pacientes com diminuição da função do CYP2D6 geneticamente determinada, o justiça da dose de venlafaxina não é necessário, t.a. a concentração total da assistência activa e do metabolito activo (venlafaxina e EFA) não muda significativamente. Caracteriza positivamente a venlafaxina quando comparada com outros antidepressivos. Deve-se ter cuidado quando administrado concomitantemente com inibidores fazer CYP2D6, como quinidina, paroxetina, fluoxetina, haloperidol, perfenazina, levomepromazina, t.a. neste caso, a venlafaxina pode potencialmente aumentar a concentração plasmática desses substratos CYP2D6. Em combinação com drogas que inibem ambas as enzimas (CYP2D6 e CYP3A4), é necessário um cuidado especial. Tais interesses médicos ainda não foram investigadas especificamente e, neste caso, essa combinação de medicamentos não é recomendada. Além disso, a venlafaxina não suprime a atividade das enzimas CYP3A4, CYP1A2 e CYP2C9, portanto, não há interação significativa com drogas como Alprazolam, cafeína, carbamazepina, diazepam, tolbutamida, terfenadina
A intervenção com o cetoconazol é descoberta cima. Um efeito semelhante pode ter tais inibidores de CYP3A3 / 4, como itraconazol, ritonavir.
Outras interações com recursos fatais terapêuticos concomitantes e alimentos. No contexto do uso de venlafaxina, deve-se tomar cuidado especial com a terapia eletroconvulsiva, porque não há experiência com o uso de venlafaxina nessas condições. O efeito significativo de diferentes tipos de alimentos na absorção de venlafaxina e sua subsequente conversa em EFA não foi identificado. Alimentos (geralmente ricos em proteínas, como queijos duros, caviar de peixe, peru), bem como suplementos alimentares e dietas de condicionamento físico, que são fontes de triptofano, potencialmente contribuem para uma maior produção de serotonina no corpo, o que pode aumentar os efeitos colaterais serotoninérgicos da venlafaxina.
Preparações conto erva de São João perfuradas. Uma intervenção farmacodinâmica indesejada pode ocorrer ao tomar venlafaxina simultaneamente com a erva de São João (erva ou vários tipos de drogas), essa combinação não é recomendada.
Há relatos de resultados falso-positivos fazer o teste imunocromatográfico de urina rapida (tira de teste) para fenciclidina e anfetaminas em pacientes que tomam venlafaxina, mesmo alguns dias após a retirada da venlafaxina. Isso pode ser explicado pela fonte especial. Apenas um teste confirma em um laboratório antidoping específico pode distinguir venlafaxina de feniclidina e anfetamina.
De acordo com os dados disponíveis até o momento, a venlafaxina não se mostra como um medicamento que causa abuso ou dependência de drogas (tanto no estudo pré-clínico da afinidade do receptor quanto na prática clínica).
O uso simultâneo de inibidores da MAO e venlafaxina é contra-indicado. A administração de venlafaxina pode ser afectada pelo menos 14 dias após o término da terapia com inibidores da MAO. Se um inibidor reversível da MAO (moclobemida) foi aplicado, esse intervalo pode ser ser ser ser menor (24 h). A terapia com inibidores da MAO pode ser criada não antes de 7 dias após a retirada da venlafaxina.
Com o uso simultâneo de venlafaxina com preparações de leite, é possível aumentar o nível de Leite no sangue.
Quando utilizado simultaneamente com imipamina, a farmacocinética da venlafaxina e seu metabólito EFA não Meda. A venlafaxina não afeta o metabolismo da imipramina e seu metabólito 2-hidroximipramina, no entanto, aumenta o valor da AUC e Cmaximo nenhum plasma desipramina (o principal metabolito da imipramina), tambémreduza a depuração renal da 2-hidroxidesipramina. O significado clínico deste fenômeno é Desconhecido.
Com o uso simultâneo de neurolépticos, é possível o uso de sintomas semelhantes à sondrome neuroléptica maligna.
A venlafaxina reduz a depuração renal do haloperidol em 42%, enquanto o valor da AUC e Cmaximo aumentamem 70 e 88%, respectivamente. É possível aumentar os efeitos do haloperidol.
Quando utilizado simultaneamente com diazepam, a farmacocinética das drogas e seu princípio metabólitos não Meda significativamente.
Com o uso simultâneo de clozapina, pode haver um aumento no seu nível no plasma sanguíneo e no desenvolvimento de efeitos secundários (por exemplo, convulsões epilépticas).
Com o uso simultâneo de risperidona, apesar de fazer aumento da AUC da droga, a farmacocinética da soma dos componentes ativos (risperidona e seu metabólito ativo) não mudou significativamente.
A administração concomitante de etanol e venlafaxina não foi acompanhada por uma diminuição na capacidade mental e motora. Apesar disso (como no caso de tomar outros medicamentos que afetam o sistema nervoso central), o uso de etanol não é recomendado durante a terapia com venlafaxina.
A cimetidina suprime o metabolismo da venlafaxina na primeira passagem pelo fígado e não afeta a farmacocinética da EFA. Na maioria dos pacientes, espera-se apenas um ligeiro aumento na actividade farmacêutica geral da venlafaxina e EFA (mais pronunciada em pacientes idos e com insinuação hepática). Em pacientes idosos e em pacientes com dificuldade hepática, o uso simultâneo de cimetidina e venlafaxina deve ser realizado sob supervisão médica.
Não foi encontrada interação clinicamente significativa de venlafaxina com anti-hipertensivos (incluindo beta-bloqueadores, inibidores da ECA e diuréticos) e medicamentos hipoglicêmicos.
Como uma ligação às proteínas plasmáticas de venlafaxina e a EPT é de 27 e 30%, respectivamente, nenhuma interação medicamentosa é sugerida devido à liberação competitiva de outras drogas a partir das ligações às proteínas plasmáticas.
O metabolismo da venlafaxina ocorre com a participação do sistema citocromo P450, isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4. Tomar o medicamento com inibidores da isoenzima CYP2D6 uo pacientes com uma diminuição geneticamente determinada na atividade da isoenzima CYP2D6 não foi acompanhado por alterações significativas nas concentrações da substância ativa, e metabólito (venlafaxina e EFA), o que permite não reduzir a dose de antidepressivo fazer. No entanto, a administração simultânea com inibidores da isoenzima CYP3A4 é acompanhada por um aumento na concentração plasmática de venlafaxina. Portanto, deve-se tomar cuidado especial ao prescrever venlafaxina com medicamentos que são inibidores da isoenzima CYP3A4 (cetoconazol, eritromicina) ou ambas, como isoenzimas (CYP2D6 e CYP3A4)
A venlafaxina é um inibidor relativamente fracto da isoenzima CYP2D6 e não suprime a atividade das isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4. Em estudos in vivo não foram identificados efeitos da venlafaxina não metabolismo fazer alprazolam (isoenzima CYP3A4), cafeína (isoenzima CYP1A2), carbamazepina (isoenzima CYP3A4) e diazepam (isoenzimas CYP3A4 e CYP2C19).
Com o uso simultâneo de varfarina, é possível aumentar o efeito anticoagulante deste último, enquanto o PV expresso através do MHO é alongado.
Com a administração simultânea de indinavir, observação-se uma diminuição no valor da AUC do indinavir em 28% e uma diminuição no seu Cmaximo no plasma em 36%, enquanto os parâmetros farmacocinéticos da venlafaxina e EFA não são alterados. O significado clínico deste efeito é descoberto.
A venlafaxina pode afetar a farmacodinâmica de outros medicamentos que atuam sem um nível do sistema de neurotransmissores serotoninérgicos, portanto, deve-se ter cuidado quando administrado concomitantemente com triptanos, outros ISRSs e preparações de lítio.
O uso simultâneo de inibidores da MAO e venlafaxina é contra-indicado. Tomar o medicamento Efevelon poder ser afectado pelo menos 14 dias após o término da terapia com inibidores da MAO. Se um inibidor reversível da MAO (moclobemida) foi aplicado, esse intervalo pode ser ser ser ser menor (24 h). A terapia com inibidores da MAO pode ser afectada pelo menos 7 dias após a descoberta da droga Efevelona.
A venlafaxina não afeta a farmacocinética lítio.
Quando aplicado simultaneamente com imipramina a farmacocinética da venlafaxina e seu metabólito o-desmetilvenlafaxina (EFA) não são alterados.
Haloperidol: o efeito deste último lugar pode ser aumentado ao aumento do número do produto no sangue quando usado em conjunto.
Quando aplicado simultaneamente com diazepam a farmacocinética das drogas e seus principais metabólitos não muda significativamente. Tambémnão foramencontrados efeitos nos efeitos psicomotores e psicométricos do diazepam.
Quando aplicado simultaneamente com clozapina pode haver um aumento no seu nível no plasma sanguíneo e no desenvolvimento de efeitos colaterais (por exemplo, convulsões epilépticas).
Quando aplicado simultaneamente com risperidona (apesar de fazer aumento da AUC da risperidona), a farmacocinética da soma dos componentes ativos (risperidona e seu metabólito ativo) não foi significativamente alterada.
Aumenta o efeito do ácido nas respostas psicomotoras.
No contexto de tomar venlafaxina, deve-se tomar cuidado especial com a terapia eletroconvulsiva, porque não há experiência com o uso de venlafaxina nessas condições.
Medicamentos metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450: um enzima CYP2D6 do sistema do citocromo P450 converte a venlafaxina no metabolito activo o-desmetilvenlafaxina (EFA). Ao contrário de muitos outros antidepressivos, uma dose de venlafaxina não pode reduzir, simultaneamente, uma introdução de medicamentos, água ativa, fazer CYP2D6, ou em pacientes significativamente condicionada à diminuição da atividade fazer CYP2D6, como uma concentração da substância activa e os metabolitos (venlafaxina e a EPT) não vai mudar.
A principal via de excreção de venlafaxina envolver o metabolismo envolvendo CYP2D6 e CYP3A4, portanto, cuidados especiais devem ser tomados ao prescrever venlafaxina em combinação com drogas que inibem ambas como enzimas. Tais intervenções ainda não foram investigadas.
A venlafaxina é um inibidor relativamente fraco fazer CYP2D6 e não suprime a atividade das isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4, portanto, sua interação com outras drogas envolvidas não metabolismo dessas enzimas hepáticas não deve ser esperada.
Cimetidina Suplemento o metabolismo da primeira passagem da venlafaxina e não afeta a farmacocinética da o-desmetilvenlafaxina. Na maioria dos pacientes, espera-se apenas um ligeiro aumento na atividade farmacológica geral da venlafaxina e da o-desmetilvenlafaxina (mais pronunciada em pacientes idosos e com insuficiência hepática).
Interacções científicas significativas da venlafaxina com anti-hipertensivos (incluindo betabloqueadores, inibidores da TCE e diuréticos) e medicamentos antidiabéticos não detectado.
Medicamentos relacionados às proteinas plasmáticas do sangue: a ligação às proteinas plasmáticas é de 27% para venlafaxina e 30% para Efa. Portanto, a venlafaxina não afeta a concentração de drogas no plasma sanguíneo com um alto grau de ligação às proteinas.
Quando tomado simultaneamente com varfarina o efeito anticoagulante deste último lugar pode aumentar.
Quando tomado simultaneamente com indinavir a farmacocinética do indinavir é alterada (com uma redução de 28% na AUC e uma redução de 36% no CMach), e a farmacocinética da venlafaxina e EFA não é alterada. No entanto, o significado clínico deste efeito é descoberto.