Ansaid

Ansaid

Os comprimidos ANSAID (flurbiprofeno) estão disponíveis da seguinte forma::

50 mg: oval, branco, revestido por película, com impressão ANSAID (flurbiprofeno) 50 mg

Garrafas de 2000 NDC 0009-0170-24

100 mg: azul, oval, revestido por película, com impressão ANSAID (flurbiprofeno) 100 mg

Frascos de 100 NDC 0009-0305-03
Garrafas de 2000 NDC 0009-0305-30

Conservar a temperatura ambiente controlada 20 ° a 25 ° C (68°a 77 ° F)) .

Expedido por: Pharmacia

Considerar cuidadosamente os potenciais benefícios e riscos do ANSAID (flurbiprofeno) e de outros tratamentos opções antes de decidir usar ANSAID (flurbiprofeno). Utilizar a dose eficaz mais baixa para a a menor duração consistente com os objectivos individuais de tratamento do doente (ver secção 4. 4). AVISO).

ANSAID (flurbiprofeno) está indicado:

• Para alívio dos sinais e sintomas da arte reumatóide.
• Para alívio dos sinais e sintomas da osteoartrite.

Considerar cuidadosamente os potenciais benefícios e riscos do ANSAID (flurbiprofeno) e de outros tratamentos opções antes de decidir usar ANSAID (flurbiprofeno). Utilizar a dose eficaz mais baixa para a a menor duração consistente com os objectivos individuais de tratamento do doente (ver secção 4. 4). AVISO).

Após observação da resposta à terapêutica inicial com ANSAID (flurbiprofeno), a dose e frequência deve ser ajustado para atender às necessidades de um paciente individual.

Para alívio dos sinais e sintomas da artrite reumatóide ou osteoartrose, a dose inicial recomendada de ANSAID (flurbiprofeno) é de 200 a 300 mg por dia, dividida em duas tomas: administração duas, três ou quatro vezes por dia. O maior único recomendado a dose num regime posológico diário de doses múltiplas é de 100 mg.

Os comprimidos de ANSAID (flurbiprofeno) estão contra-indicados em doentes com hipersensibilidade conhecida. ao flurbiprofeno. O ANSAID (flurbiprofeno) não deve ser administrado a doentes que asma, urticária ou reacções do tipo alérgico após tomar aspirina ou outras anti-inflamatórios não esteróides. Grave, raramente fatal, tipo anafiláctico foram notificadas reacções aos fármacos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs), tais como: (ver secção 4. 4). Anúncios, reacções anafilactóides e precauções, pré-existentes Asma).

ANSAID (flurbiprofeno) está contra-indicado para o tratamento da dor perioperatória no local de injecção. cirurgia de bypass da artéria coronária (CABG) AVISO).

AVISO

Efeitos Cardiovasculares

Acontecimentos Trombóticos Cardiovasculares

Ensaios clínicos com vários AINEs selectivos e não selectivos da COX-2 até três anos de duração demonstraram um risco aumentado de (CV) acontecimentos trombóticos, enfarte do miocárdio e acidente vascular cerebral, que podem ser fatais. Todos os AINEs, tanto selectivos como não selectivos da COX-2, podem ter um risco semelhante. Os doentes com doença CV conhecida ou factores de risco para a doença CV podem estar mais risco. Minimizar o risco potencial de ocorrência de acontecimentos adversos CV em doentes tratados com um AINE, a dose eficaz mais baixa deve ser utilizada durante o período mais curto. possivel. Os médicos e os doentes devem permanecer alerta para o desenvolvimento de: tais acontecimentos, mesmo na ausência de sintomas CV anteriores. Os doentes devem ser informado sobre os sinais e / ou sintomas de eventos CV graves e os passos tomar se ocorrerem

Não há evidência consistente de que o uso concomitante de aspirina mitiga a aumento do risco de acontecimentos trombóticos CV graves associados à utilização de AINE. O o uso concomitante de aspirina e um AINE aumenta o risco de acontecimentos (ver Anúncios, efeitos gastrointestinais-risco de ulceração, hemorragia, e Perfuração).

Dois ensaios clínicos controlados de grandes dimensões de um AINE selectivo COX-2 para o tratamento nos primeiros 10-14 dias após cirurgia de bypass da artéria coronária, observou-se um aumento da incidência de enfarte do miocárdio e acidente vascular cerebral (ver secção 4. 4) CONTRA).

Hipertensao

Os AINEs, incluindo os AINEs ( flurbiprofeno), podem levar ao aparecimento de Nova hipertensão ou agravamento de hipertensão pré-existente, qualquer uma das quais pode contribuir para o aumento da incidência de acontecimentos CV. Os doentes a tomar tiazidas ou diuréticos da ansa podem ter diminuição da resposta a estas terapêuticas ao tomar AINEs. AINEs, incluindo os AINE (flurbiprofeno)) , deve ser utilizado com precaução em doentes com hipertensão. Pressão Arterial (BP)) deve ser cuidadosamente monitorizada durante o início do tratamento com AINEs e durante todo o o curso da terapia.

Insuficiência cardíaca congestiva e Edema

Em alguns doentes a tomar AINEs foram observadas retenção de líquidos e edema. O ANSAID (flurbiprofeno) deve ser utilizado com precaução em doentes com retenção de líquidos ou coração falha.

Efeitos gastrointestinais-risco de ulceração, hemorragia e Perfuração

Os AINEs, incluindo os AINEs ( flurbiprofeno), podem causar efeitos adversos gastrointestinais graves incluindo inflamação, hemorragia, ulceração e perfuração do estômago, intestino delgado, ou intestino grosso, que pode ser fatal. Estes efeitos adversos graves os acontecimentos podem ocorrer a qualquer momento, com ou sem sintomas de alerta, em doentes tratados com AINEs. Apenas um em cada cinco doentes, que desenvolvem uma Acontecimentos adversos GI na terapêutica com AINEs, é sintomático. Úlceras GI superiores, hemorragia bruta, a perfuração causada pelos AINEs ocorre em aproximadamente 1% dos doentes tratados durante 3-6 meses, e em cerca de 2-4% dos doentes tratados durante um ano. Tendência continuar com uma maior duração de Utilização, aumentando a probabilidade de desenvolvimento um acontecimento GI grave em algum momento durante o curso da terapêutica. No entanto, mesmo a terapia de curto prazo não é isenta de risco. Os AINEs devem ser prescritos com precaução nos doentes com antecedentes de úlcera ou hemorragia gastrointestinal. Doentes com insuficiência renal crónica antecedentes de úlcera péptica e / ou gastrintestinais hemorragia a utilização de AINEs pela OMS tem um risco aumentado superior a 10 vezes para o desenvolvimento de hemorragia gastrointestinal comparativamente com doentes tratados com nenhum destes factores de risco. Outros factores que aumentam o risco de hemorragia gastrointestinal em doentes tratados com Os AINEs incluem o uso concomitante de corticosteróides orais ou anticoagulantes, durante mais tempo. duração da terapêutica com AINEs, tabagismo, uso de álcool, idade avançada e gerais pobres estado. A maioria das notificações espontâneas de acontecimentos GI fatais são em idosos ou doentes debilitados e, portanto, deve ter-se um cuidado especial no tratamento populacao. Minimizar o risco potencial de um acontecimento adverso GI em doentes tratado com um AINE, deve ser utilizada a dose eficaz mais baixa para a menor dose duração possível. Os doentes e os médicos devem estar atentos aos sinais e sintomas de ulcerações GI e hemorragia durante a terapêutica com AINEs e iniciar imediatamente avaliação adicional e tratamento em caso de suspeita de um acontecimento GI grave. Presente deve incluir a interrupção do AINE até que ocorra um acontecimento adverso GI grave. está excluído. Para doentes de alto risco, terapêuticas alternativas que não envolvam Os AINEs devem ser considerados

Efeitos Renais

A administração a longo prazo de AINEs resultou em necrose papilar renal e outras lesões renais. Foi também observada toxicidade Renal em doentes nos quais as prostaglandinas renais têm um papel compensatório na manutenção da perfusão renal.. Nestes doentes, a administração de um fármaco anti-inflamatório não esteróide pode causar uma redução dose-dependente na formação de prostaglandinas e,, no fluxo sanguíneo renal, o que pode precipitar uma descompensação renal evidente. Paciente no maior risco desta reacção são os doentes com insuficiência renal, coração falência, disfunção hepática, os que tomam diuréticos e inibidores da ECA, e os idoso. A interrupção da terapêutica com AINEs é geralmente seguida por recuperação o estado de pré-tratamento

Doença Renal Avançada

Em estudos clínicos, a semi - vida de eliminação do flurbiprofeno não foi alterada. em doentes com compromisso renal. Os metabolitos do flurbiprofeno são eliminados principalmente pelos rins. A eliminação do 4 ' - hidroxi-flurbiprofeno foi reduzida em doentes com compromisso renal moderado a grave. Assim, o tratamento com ANSAID (flurbiprofeno) é não recomendado nestes doentes com doença renal avançada. If ANSAID (flurbiprofen) therapy deve ser iniciado, aconselha-se uma monitorização cuidadosa da função renal dos doentes. (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA).

Reacções Anafilactóides

Tal como com outros AINEs, podem ocorrer reacções anafilactóides em doentes sem exposição anterior conhecida a ANSAID (flurbiprofeno). O ANSAID (flurbiprofeno) não deve ser administrado a doentes com a tríade da aspirina. Este complexo de sintomas ocorre tipicamente em doentes asmáticos. que apresentem rinite com ou sem pólipos nasais, ou que apresentem sinais graves de, broncospasmo potencialmente fatal após tomar aspirina ou outros AINEs (ver secção 4. 4). Contra-indicações e precauções: asma pré-existente). Deve procurar-se ajuda de emergência em casos em que ocorre uma reacção anafilactóide.

Reacções Cutâneas

Os AINEs, incluindo o ANSAID ( flurbiprofeno), podem causar efeitos adversos graves na pele, tais como dermatite esfoliativa, síndromes Steven-Johnson (SJS) e necrólise epidérmica tóxica (10), o que pode ser fatal. Estes acontecimentos graves podem ocorrer sem aviso prévio. Paciente deve ser informado sobre os sinais e sintomas de manifestações cutâneas graves e o uso do medicamento deve ser interrompido na primeira aparição de erupção cutânea ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade.

Gravidez

No final da gravidez, tal como com outros AINEs, o ANSEAID (flurbiprofeno) deve ser evitado, uma vez que é pode causar encerramento prematuro do canal arterial.

PRECAUCAO

Geral

Não se pode esperar que o ANSAID (flurbiprofeno) substitua os corticosteróides ou trate o corticosteróide insuficiência. A interrupção abrupta de corticosteróides pode levar à doença. exacerbacao. Os doentes em terapêutica corticosteróide prolongada devem ter a sua a terapêutica diminuiu lentamente se for tomada a decisão de descontinuar os corticosteróides.

A actividade farmacológica do ANSAID (flurbiprofeno) na redução da febre e inflamação pode diminuir a utilidade destes sinais de diagnóstico na detecção de complicações de presumíveis condições dolorosas e não infetadas.

Efeitos hepáticos

Podem ocorrer elevações limítrofes de um ou mais testes hepáticos em até 15% dos doentes. doentes a tomar anti-inflamatórios não esteróides, incluindo ANSAID (flurbiprofeno). Estas alterações laboratoriais podem progredir, permanecer inalteradas ou podem ser transitórias com a continuação da terapêutica. Elevações notáveis da ALT ou AST (aproximadamente três ou mais vezes o limite superior do normal) foram notificados em aproximadamente 1% dos doentes em ensaios clínicos com fármacos anti-inflamatórios não esteróides. Adicionalmente, casos raros de reacções hepáticas graves, incluindo icterícia, hepatite fulminante, necrose hepática e insuficiência hepática, alguns deles com resultados fatais. foram notificados

Um doente com sintomas e / ou sinais que sugiram disfunção hepática, ou com os valores anormais dos testes hepáticos devem ser avaliados quanto à evidência de desenvolvimento de uma reacção hepática mais grave durante a terapêutica com ANSAID (flurbiprofeno). Se for se desenvolverem sinais e sintomas consistentes com a doença hepática ou se se desenvolverem manifestações sistémicas ocorrer (por exemplo, eosinofilia, erupção cutânea, etc.), O ANSAID (flurbiprofeno) deve ser interrompido.

Efeitos hematológicos

Anemia é por vezes observada em doentes a receber anti-inflamatórios não esteróides. drogas, incluindo ANSAID (flurbiprofeno). Isto pode ser devido a retenção de líquidos, perda de sangue GI, ou um efeito incompletamente descrito na eritropoiese. Doentes a longo prazo o tratamento com fármacos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo o ANSAID (flurbiprofeno) , deve ser verificar periodicamente a hemoglobina ou o hematócrito, mesmo que não o façam. exibe quaisquer sinais ou sintomas de anemia.

Os fármacos anti-inflamatórios não esteróides inibem a agregação plaquetária e têm em alguns doentes demonstrou prolongar o tempo de hemorragia. Ao contrário da aspirina, o efeito na função plaquetária é quantitativamente menor, de duração mais curta, e reversivel. O ANSAID (flurbiprofeno) não afecta geralmente a contagem plaquetária, o tempo de protrombina (PT), ou tempo parcial de tromboplastina (PTT). Doentes a receber ANSAID (flurbiprofeno) que podem devem ser cuidadosamente afectadas por alterações na função plaquetária, tais como alterações da coagulação ou doentes a tomar anticoagulantes, monitorizar.

Asma pré-existente

Os doentes com asma podem ter asma sensível à aspirina. O uso de aspirina em doentes com asma sensível à aspirina foi associada a broncospasmo grave., o que pode ser fatal. Uma vez que a reactividade cruzada, incluindo broncospasmo, entre tem sido notificada aspirina e outros fármacos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs). tais doentes sensíveis à aspirina, o ANSAID (flurbiprofeno) não deve ser administrado a doentes com esta forma de sensibilidade à aspirina e deve ser utilizado com precaução em doentes com com asma pré-existente.

Alterações da visão

Foi notificada visão turva e / ou diminuída com a utilização de ANSAID (flurbiprofeno) e outros anti-inflamatórios não esteróides. Doentes com problemas oculares deve fazer exames oftalmológicos.

exame

Uma vez que podem ocorrer ulcerações graves do tracto gastrointestinal e hemorragias sem aviso prévio sintomas, os médicos devem monitorizar os sinais de sintomas de hemorragia gastrointestinal. Paciente o tratamento a longo prazo com fármacos anti-inflamatórios não esteróides deve ser o hemograma e o perfil de Química foram verificados periodicamente. Se existirem sinais clínicos e desenvolvem-se sintomas consistentes com doença hepática ou renal, manifestações sistémicas ocorrer (por exemplo, eosinofilia, erupção cutânea, etc.), ou testes hepáticos anormais persistem ou se agravam, O ANSAID (flurbiprofeno) deve ser interrompido.

Gravidez

Efeitos teratogénicos: gravidez categoria C

Estudos de reprodução realizados em ratos e coelhos não demonstraram evidência de anomalias no desenvolvimento. No entanto, os estudos de reprodução em animais não são sempre preditiva da resposta humana. Não há um adequado e bem controlado estudos em mulheres grávidas. O ANSAID (flurbiprofeno) só deve ser utilizado na gravidez se o potencial o benefício justifica o potencial risco para o feto.

Efeitos nãoteratogénicos

Devido aos efeitos conhecidos dos fármacos anti-inflamatórios não esteróides sobre a sistema cardiovascular fetal( Encerramento do canal arterial), utilização durante o período tardio a gravidez deve ser evitada.

Trabalho e entrega

Em estudos realizados no rato com fármacos anti-inflamatórios não esteróides, tal como com outros fármacos sabe-se que inibe a síntese das prostaglandinas, um aumento da incidência de distocia, ocorreu atraso no parto e diminuição da sobrevivência das crias. Efeitos do ANSAID (flurbiprofeno) no parto e parto em mulheres grávidas são desconhecidos.

mae

Concentrações de flurbiprofeno no leite materno e no plasma das mães a amamentar sugerir que um lactante pode receber aproximadamente 0, 10 mg de flurbiprofeno por dia, no leite estabelecido de uma mulher a tomar 200 mg/dia de ANSAID (flurbiprofeno). Porque de possíveis efeitos adversos dos fármacos inibidores da prostaglandina nos recém-nascidos, uma deve ser tomada a decisão de interromper a amamentação ou de interromper a amamentação. droga, levando em conta a importância da droga para a mãe.

Uso Pediátrico

A segurança e a eficácia em doentes pediátricos não foram estabelecidas.

Uso Geriátrico

Tal como com qualquer AINE, deve ter-se precaução no tratamento de idosos (65 anos ou mais). A experiência clínica com ANSAID (flurbiprofeno) sugere que os doentes idosos pode ter uma maior incidência de queixas gastrointestinais do que os doentes mais jovens, incluindo ulceração, hemorragia, flatulência, inchaço e dor abdominal. Para minimizar o risco potencial de eventos gastrointestinais, a menor eficácia a dose deve ser utilizada durante o menor período de tempo possível (ver secção 4. 4). Anúncios, gastrintestinais Efeitos-risco de ulceração, hemorragia e Perfuração). Da mesma forma, os idosos os doentes estão em maior risco de desenvolver descompensação renal (ver secção 4. 4). AVISO, Efeitos Renais).

A farmacocinética do flurbiprofeno não parece diferir nos doentes idosos. dos indivíduos mais jovens (ver Farmacologia clínica, Populaçõesespeciais). A taxa de Absorção Do ANSAID (flurbiprofeno) foi reduzida em doentes idosos que também receberam antiácidos, embora a extensão da absorção não tenha sido afectada (ver CLINICO Farmacologia, interacções fármaco-fármaco).

SECUNDARIO

Quadro 2: contactos anúncios notificados em dias a receber ANSAID (flurbiprofeno)) ou outros sistemas anti-inflamatórios não esteroides (AINEs)

INTERACCAO

Inibidores da ECA

As notificações sugerem que os fármacos anti-inflamatórios não esteróides podem diminuir o efeito antihipertensor dos inibidores da ECA. Esta interacção deve ser consideração em doentes a tomar concomitantemente anti-inflamatórios não esteróides com inibidores da ECA.

Anticoagulante

Os efeitos da varfarina e dos AINEs na hemorragia GI são sinérgicos, de modo que os consumidores de ambas as drogas em conjunto apresentam um risco de hemorragia GI grave superior ao consumidores de qualquer droga sozinhos. O médico deve ter cuidado ao administrar ANSAID (flurbiprofeno) a doentes a tomar varfarina ou outros anticoagulantes.

Aspirina

Administração concomitante de aspirina reduz as concentrações séricas de flurbiprofeno (ver Farmacologia clínica, operações médicas e outras formas de intervenção). O significado clínico esta interacção não é conhecida, no entanto, tal como com outros AINEs, a co - a administração de flurbiprofeno e aspirina não é geralmente recomendada porque do potencial de aumento dos efeitos adversos.

Bloqueadores beta-adrenérgicos

Flurbiprofeno atenuou o efeito hipotensivo do propranolol, mas não atenolol (ver Farmacologia clínica, operações médicas e outras formas de intervenção). O mecanismo subjacente esta interferência é desconhecida. Doentes a tomar flurbiprofeno e um beta-bloqueador devem ser monitorizados para assegurar que é atingido um efeito hipotensor satisfatório.

Diuréticos

Os estudos clínicos, bem como as observações pós-comercialização, demonstraram que o ANSAID (flurbiprofeno)) pode reduzir o efeito natriurético da furosemida e das tiazidas em alguns doentes. Esta resposta foi atribuída à inibição da síntese das prostaglandinas renais. Durante a terapêutica concomitante com AINEs, o doente deve ser cuidadosamente para sinais de insuficiência renal (ver secção 4. 4). Anúncios e resultados renais), bem como eficácia diurética.

Litio

Os AINEs originaram uma elevação dos níveis plasmáticos de lítio e uma redução da pressão arterial. na depuração renal do lítio. Concentração mínima média de lítio aumentada 15% e a depuração renal diminuiu em aproximadamente 20%.

Estes efeitos foram atribuídos à inibição da síntese das prostaglandinas renais pelo medicamento anti-inflamatório não esteróide. Assim, quando anti-inflamatório não esteróide medicamentos e lítio são administrados concomitantemente, os indivíduos devem ser observados cuidadosamente para sinais de toxicidade do lítio.

Metotrexato

Foram notificados casos de fármacos anti-inflamatórios não esteróides que inibem a competitividade acumulação de metotrexato em fatias de rim de coelho. Isto pode indicar que pode aumentar a toxicidade do metotrexato. Devem ser tomadas precauções quando não esteróides os fármacos anti-inflamatórios são administrados concomitantemente com metotrexato.

No final da gravidez, tal como com outros AINEs, o ANSEAID (flurbiprofeno) deve ser evitado, uma vez que é pode causar encerramento prematuro do canal arterial.

PRECAUCAO

Quadro 2: contactos anúncios notificados em dias a receber ANSAID (flurbiprofeno)) ou outros sistemas anti-inflamatórios não esteroides (AINEs)

Sintomas após sobredosagens agudas com fármacos anti-inflamatórios não esteróides estão normalmente limitados à letargia, sonolência, náuseas, vómitos e epigástrico. dor que é geralmente reversível com cuidados de suporte. Gastrintestinal pode ocorrer hemorragia. Hipertensão, insuficiência renal aguda, depressão respiratória e coma pode ocorrer, mas são raros. Foram notificadas reacções anafilactóides com a ingestão terapêutica de fármacos anti-inflamatórios não esteróides, e ocorrer após uma sobredosagem. Os doentes devem ser tratados sob terapêutica sintomática e de suporte cuidado após sobredosagem com um medicamento anti-inflamatório não esteróide. Há não existem antídotos específicos. Emese e / ou carvão activado (60 a 100 g em adultos, 1 a 2 g / kg em crianças) e / ou catártico osmótico podem estar indicados em doentes observado nas 4 horas seguintes à ingestão com sintomas, ou após uma grande sobredosagem (5 a 10 vezes a dose habitual). Diurese forçada, alcalinização da urina, hemodiálise, ou hemoperfusão pode não ser útil devido à alta ligação às proteínas

Os comprimidos de ANSAID contêm flurbiprofeno, um medicamento anti-inflamatório não esteróide que exibe atividades anti-inflamatórias, analgésicos e antipiréticas em animais modelo. O mecanismo de Acção do ANSAID (flurbiprofeno) , tal como o de outros anti-inflamatórios não esteróides medicamentos, não é completamente compreendido, mas pode estar relacionado com a prostaglandina sintetase inibicao.

Absorcao

A biodisponibilidade oral média do flurbiprofeno dos comprimidos de ANSAID (flurbiprofeno) 100 mg é 96% relativamente a uma solução oral. O flurbiprofeno é rápida e não estereoselectivamente absorvido pelo ANSAID (flurbiprofeno) , com concentrações plasmáticas máximas a ocorrerem cerca de 2 horas. (ver Quadro 1). Administração de ANSAID (flurbiprofeno) com alimentos ou antiácidos pode alterar a taxa, mas não a extensão da absorção de flurbiprofeno. Ranitidina demonstrou não ter qualquer efeito na taxa ou na extensão do flurbiprofeno absorção a partir de ANSAID (flurbiprofeno).

Distribuicao

O volume de distribuição aparente (Vz / F) do R-e do s-flurbiprofeno é aproximadamente 0,12 L / Kg. Ambos os enantiómeros de flurbiprofeno têm uma ligação superior a 99% às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina. A ligação às proteínas plasmáticas é relativamente constante para as concentrações médias típicas em estado estacionário (≤10 µg/mL)) atingido com as doses recomendadas. O flurbiprofeno é mal excretado no ser humano. leite. Prevê-se que a dose no lactente seja aproximadamente de 0, 1 mg/dia o leite estabelecido de uma mulher a tomar ANSAID 200 mg / dia (ver PRECAUCAO, mae).

Metabolismo

Foram identificados vários metabolitos de flurbiprofeno no plasma humano e na urina. Estes metabolitos incluem 4 '- hidroxi-flurbiprofeno, 3', 4' - di-hidroxi-flurbiprofeno, 3'-hidroxi-4 ' - metoxiflurbiprofeno, seus conjugados e flurbiprofeno conjugado. Ao contrário de outros derivados do ácido arilpropiónico (por exemplo, ibuprofeno), o metabolismo do R-flurbiprofeno o s-flurbiprofeno é mínimo. Estudos in vitro demonstraram que o citocromo P4502C9 (CYP2C9) desempenha um papel importante no metabolismo do flurbiprofeno a o seu principal metabolito 4 ' - hidroxi-flurbiprofeno (ver Populações Especiais). O metabolito 4 ' - hidroxi-flurbiprofeno mostrou pouca actividade anti-inflamatória. em modelos animais de inflamação. Estudos in vitro também demonstraram glucuronidação. dos enantiómeros do flurbiprofeno e do 4'-hidroxi-flurbiprofeno. UGT2B7 é o isozima UGT predominante responsável pela glucuronidação. Flurbiprofeno não induzir enzimas que alteram o seu metabolismo.

A depuração plasmática total do flurbiprofeno não ligado não é estereoselectiva, e a depuração do flurbiprofeno é independente da dose quando usado dentro da terapêutica gama.

Excrecao

Após a administração de ANSAID, menos de 3% do flurbiprofeno é excretado inalterado na urina, com cerca de 70% da dose eliminada na urina sob a forma de flurbiprofeno, 4 ' -hidroxi-flurbiprofeno e seus conjugados acil-glucuronido. Porque renal a eliminação é uma via significativa de eliminação dos metabolitos de flurbiprofeno, o ajuste de dose em doentes com disfunção renal moderada ou grave pode ser necessário para evitar a acumulação de metabolitos de flurbiprofeno. O terminal médio as semi-vidas de eliminação (t½) do R-e do s-flurbiprofeno são semelhantes, cerca de 4.7 e 5.7 horas, respectivamente. Há pouca acumulação de flurbiprofeno após doses múltiplas de ANSAID (flurbiprofeno)

Quadro 1: parâmetros farmacocinéticos médicos (DP) R, S-flurbiprofeno Normalizado para uma Dose de 100 mg de ANSAID (flurbiprofeno)

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