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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 23.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Anacaina (cloridrato de lidocaína))
Cloridrato de lidocaína
A anacaína (cloridrato de lidocaína) e é um anestésico local do grupo amida. Anacaína (cloridrato de lidocaína) uma solução injectável encontra-se indicada para utilização em Anestesia de filtração, anestesia regional, intra-ventosa e bloqueios nervosos.
Para anacaina (cloridrato de lidocaína) encontra-se indicada para o alívio sintomático da dor neuropática associada a infecções de herpes zoster anteriores (nevralgia posterpética, NPH) em adultos.
o método de administração de anacaína (cloridrato de lidocaína)e varia de acordo com o procedimento (Anestesia de infiltração, anestesia regional, intra-Venosa uo bloqueio nervoso).
a dose deve ser ajustada de acordo com a reacção do doente e o local de administração. Deve ser administrada a menor concentração e a menor dose que produz o efeito necessário. Uma dose máxima para adultos saudáveis não deve exceder 200 mg.
As dificuldades e os doentes ou debilitados necessitam de doses mais pequenas que correspondem à idade e condição física.
Adultos e doentes Ido
A área dolorosa deve ser coberta com gesso uma vez por dia, até 12 horas no prazo de 24 horas. Apenas deve ser utilizado o número de sistemas necessários para um tratamento eficaz. Se necessário, os colaboradores podem ser cortados em tamanhos menores com tesouras antes de remover a cultura da Liberdade. No total, não devem ser utilizados mais de três sistemas simultaneamente.
O sistema deve ser aplicado na pele intacta, seca e não irritante (após cicatrização das zonas).
Dada gesso não deve ser usado durante mais de 12 horas. O intervalo subseqüente sem gesso deve ser de pelo menos 12 horas. O gesso pode ser aplicado durante o dia ou à noite.
O sistema deve ser aplicado na pele imediatamente após a remoção do saco e após a remoção do aumento separado da superfície do gel. O cabelo na área afectada deve ser cortado (não raspado) com tesouras.
O resultado do tratamento deve ser reavalizado após 2-4 semanas. Se não Houver resposta à anacaína (cloridrato de lidocaína) após este período (durante o período de gestação e / ou durante o intervalo sem gesso), o tratamento deve ser inter Rompido, uma vez que os potenciais riscos podem sobrepor-se aos dos dos benefícios neste contexto. Uma utilização a longo prazo de anacaína (cloridrato de lidocaína) em estudos clínicos demonstrou que o número de sistemas utilizados diminuiu ao longo do tempo. Portanto, o tratamento deve ser re-avaliado em intervalos regulares para decidir se uma quantidade de patches necessários para cobrir a área dolorida pode ser reduzido ou se o patch de segurança -, o tempo pode ser estendido
Insuficiência Renal
Não é necessário apenas existirem em dentes com comprometimento renal ligeiro ou moderado.
A anacaína (cloridrato de lidocaína) deve ser utilizada com precaução em doentes com compromisso renal grave.
insuficiência hepática
Não é necessário apenas poder em pessoas com compromisso hepático ligeiro a moderado.
A anacaína (cloridrato de lidocaína) deve ser utilizada com precaução em doentes com compromisso hepático grave.
População pediátrica
A segurança e eficácia da anacaína (cloridrato de lidocaína) em crianças com menos de 18 anos de idade não foi estabelecida. Não existem dados disponíveis.
hipersensibilidadecolhida aos anestésicos do tipo amida
Bloqueio Cardíaco Completo
Hipovolemia
o sistema transdérmico também está contra-indicado em doentes com hipersensibilidade conhecida a outros anestésicos locais fazer tipo amida, tais como bupivacaína, etidocaína, mepivacaina e prilocaína.
o sistema não deve ser aplicado em pele inflamada ou ferida, tais como lesões herpes zoster actividades, dermatite atópica ou feridas.
Um anacaína (cloridrato de lidocaína) e deve ser administrada por pessoas com capacidades e equipamento de reanimação.
Ao administrar testa locais, devem estar disponíveis instalações de reanimação.
Como com outros anestésicos locais, anacaine (lidocaína cloridrato)e deve ser usado com cautela em pacientes com epilepsia, miastenia gravis, comprometimento da condução cardíaca, insuficiência cardíaca congestiva, bradicardia uo função respiratória comprometida, embora é sabido que, como substâncias activas interagir com anacaine (lidocaína cloridrato)E para aumentar a sua disponibilidade, ou conseguir efeitos aditivos e.grama. fenitoína ou prolongar a sua eliminação e.grama. Insuficiência hepática uo renal, na qual os metabolitos como anacaína (cloridrato de lidocaína)E podem acumular-se uó quando é provável que uma caixa ou o local de administração conduza a níveis sanguíneos elevados. Um anacaína (cloridrato de lidocaína) e é metabolizada nenhum fígado e deve ser utilizada com precaução em doenças com dificuldade hepática
O efeito dos anestésicos locais pode ser reduzido se a injecção ocorrer numa área inflamada ou infectada.
Para anacaína Intramuscular (cloridrato de lidocaína)e pode aumentar como concentrações de creati Nina fosfoquinase, o que pode prejudicar o diagnóstico de enfarte agudo fazer miocárdio. Foi demonstrado que a anacaína (cloridrato de lidocaína)e é porfirinogénica em animais e deve ser evitada em pessoas com porfíria.
Hipocaliemia, hipoxia e distúrbio fazer equilíbrio ácido-base devem ser corrigidos antes de iniciar o tratamento com anacaína intra-Venosa (cloridrato de lidocaína). E.
Alguns procedimentos históricos locais podem ser associados a efeitos secundários graves, independentemente do interesse local utilizado, por exemplo, a uma anestesia local.:
- Os bloqueios fazer nervo central podem causar depressão cardiovascular, especialmente em hipovolemia, pelo que uma doença epidural deve ser usada com precaução em causas com função reduzida cardiovascular.
- As injecções de Retrobulbar podem raramente atingir o espaço subaracnóide do crânio e reacções graves / sepulturas, incluindo colapso cardiovascular, apneia, convulsões eegueira temporária.
- As injecções Retro e peribulbar de anestésicos locais apresentam um baixo risco de desvio persistente dos múltiplos oculares. As principais causas são traumas e / ou efeitos tóxicos locais nos músculos e / ou nervos.
A gravidade dessas reacções nos tecnológicos está relacionada com o grau de trauma, a concentração do anestésico local e a duração da exposição dos tecidos ao anestésico local. Por esta razão, como acontece com todos os anos locais, deve ser utilizada a menor concentração eficaz e dose de uma pestésia local.
- Injeções na área da cabeça e peso pode ocorrer ácido em uma arte, o que leva a sintomas cerebrais, mesmo em doses baixas.
- O bloqueio Paracervical pode,por vezes, causar bradicardia / taquicardia fetal, e é necessária uma monitorização cuidadosa da frequência cardíaca fetal.
Uma anestesia Epidural pode levar um hipotensa e bradicárdia. Este risco pode ser reduzido por pré-tratamento da circulação com soluções cristaloidais ou coloidais. A hipotensa deve ser tratada imediata mente.
A injeção de anacaína (cloridrato de lidocaína)não é recomendada em recém-nascidos. Desconhece-se a concentração sérica óptima de anacaína (cloridrato de lidocaína)e, que é necessária para evitar toxicidade como convulsões e arritmias cardíacas neste grupo etário.
Cada 5 ml de anacaína (cloridrato de lidocaína) e 1% p/v de solução injectável contém aproximadamente 13, 57 mg (0, 59 mmol) de sódio.
Cada 10 ml de anacaína (cloridrato de lidocaína) e 1% p/v de solução injectável contém aproximadamente 27, 14 mg (1, 18 mmol) de sódio.
O sistema não deve ser aplicado às membranas mucosas. O contacto visual com o sistema deve ser evitado.
O sistema contém propilenoglicol (E1520), o que pode causar irritação cutânea. Contém também metilparahidroxibenzoato (E218) e propilparahidroxibenzoato (E216), que podem causar reacções alérgicas (possivel mente retardadas).
O sistema deve ser utilizado com precaução em causas com financiamento cardíaca grave, financiamento renal grave ou financiamento hepático grave.
Foi demonstrado que um dos metabolitos da lidocaína, 2,6 xilidina, é genotóxico e cancro em ratos. Os metabolitos secundários demonstram ser mutagénicos. Desconhece-se o significado clínico desta observação. Consequentemente, o tratamento a longo prazo com anacaína (cloridrato de lidocaína) só se justifica se houver um benefício terapêutico para o doente.
quando uma anestesia em ambulatório afecta áreas do corpo envolvidas na condução uo utilização de máquinas, os doentes devem ser aconselhados a evitar estas actividades até que a função normal seja completamente restabelecida. Quando ocorreO to grande bloqueio do nervo motor, por exemplo, plexo braquial, epidural, bloqueio da coluna vertebral. Onde há uma onda de sensação devida ao bloqueio nervoso em águas de coordenação ou equilíbrio muscular. O conselho é que para a época geral como sedativos / hipnóticos são frequentemente usados durante bloqueio nervoso.
não foram realizados estudos sobre os efeitos sobre a concorrência e a capacidade de utilização de máquinas. É pouco provável que a operação um impacto na capacidade de construção e utilizar máquinas, uma vez que a absorção estatística é mínima.
Doenças do sangue e do sistema linfático
A anacaína (cloridrato de lidocaína) e também pode levar a metemoglobinemia.
Doenças do sistema monetário
Reacções de hipersensibilidad ( reacções alérgicas ou anafilactóides, choque anafilático) - ver tambor Pele
Os testes cutâneos à alergia à anacaína (cloridrato de lidocaína)e não são considerados fiáveis.
Lesões localizadas no nervo no local da injecção (muito raras).
Cidade Do Nervoso em Itália
Os Sinai neurológicos de toxicidade sistémica incluem tonturas uo vertigens, nervosismo, tremor, parestesia perioral, dormência da língua, sonolência, convulsões, coma.
As reacções do sistema nervoso podem ser excitantes e depressivas. Podem ocorrer sinais de estimulação fazer SNC brevemente uo não, pelo que os primeiros sinais de toxicidade podem ser confusão e sonolência, seguidos de coma e insuficiência respiratória.
As reacções do SNC (sistema nervoso central), podem ser excitantes e/ou depressivas.. Podem ocorrer sinais de estimulação fazer SNC brevemente uo não, pelo que os primeiros sinais de toxicidade podem ser confusão e sonolência, seguidos de coma e insuficiência respiratória.
Como complicações neurológicas da anestesia espinal incluem sintomas neurológicos transitórios tais como dor na parte inferior das costas, nádegas e pernas. Estes sintomas desenvolveram-se habitualmente vinte e quatro horas após a anestesia e resolvem-se em poucos dias. Foram notificados casos isolados de aracnoidite uo síndrome de cauda cauda eqüina com parestesia persistente, disfunção intestinal e urinária uo paralisia como extremidades inferiores após anestesia espinal com anacaína( cloridrato de lidocaína) e e outros agentes semelhantes. A maioria dos casos foi associada a realizações hiperbáricas de anacaína (cloridrato de lidocaína)e ou a perfuração espinal prolongada
Foram notificadas reacções psicóticas após a perfuração para controlar as águas.
Operações oculares
A visão turva, diplopia e amaurose transitória podem ser sinais de toxicidade da anacaína (cloridrato de lidocaína)E.
A amaurose Bilateral tambémm pode ser resultado da injecção ácido da bainha do nervo óptimo durante a cirurgia ocular. Foram notificadas inflamação Orbital e diplopia após anestesia com retro ou peribulbar.
Afecçoes do ouvido e do labirinto
Acufenos, hiperacusia
Doenças cardiovasculares
Como reacções cardiovasculares estão deprimidas e podem manifestar-se como hipotensão, bradicardia, depressão fazer miocárdio, arritmias cardíacas e, possivelmente, paragem cardíaca uo colapso circulatório.
A hipotensão pode acompanhar a anestesia espinal e epidural. Foram também notificados casos individuais de bradicardia e paragem cardíaca.
Um hipotensa profunda pode ser acompanhada por bloqueio B, Bloqueio simpático generalizado devido ao bloqueio espinal uo epidural, bloqueio do nervo intercostal uo hipotenso na posição supina durante uma gravidez.
Os principais efeitos adversos no SNC e no CVS são principalmente devida à absorção da anacaína (cloridrato de lidocaína)e na circulação estatística.
A fibrilação Ventricular ocorre menos frequentemente do que com bupivacaína.
Doenças respiratorias, torácicas e do mediastino
Dispneia, broncospasmo e depressão respiatória
Digestivo
Náuseas, Vamos.
Operações dos tecidos
Erupção cutânea, urticária, edema (incluindo angioedema, edema facial))
Bloqueio neural prolongado após a epidural poder ser devida a propagação atrasada. O bloco neural permanente poder estar mais associado a hipotenso e isquemia do cordão umbilical.
Pode ocorrer hipotensão, hipoventilação, síndrome de Horner e hipoglicemia após um bloqueio regional, como injecção intratecal uo extradural de anacaína (cloridrato de lidocaína)E. O cinza destes o menu de filtro depende da dose e da altura de fazer bloco. Pode ocorrer retenção urinária após bloqueio epidural sacral ou lombar. Não deve durar a duração do bloco. Apneia e coma, seguidos de afasia e hemiparesia, podem ocorrer após bloqueio de gânglios estelados. A causa provável é uma injecção directa de anacaína (cloridrato de lidocaína)e nas artérias vértebras ou carótidas.
Foram notificadas letargia profunda e morte após uma injecção de apenas 10-32 mg de anacaína (cloridrato de lidocaína)e para os bloqueios dentários.
Os do menu Filtro tecnologias no SNC mostram um início gradual de sonolência ou desmaio semelhante a endenenenenamento por álcool. Pode ocorrer perturbação fazer o equilíbrio, tonturas uo vertigens, nervosismo, agulhas circunorais (parestesia circunoral), dormência da língua, zumbido, hiperacusia, perturbações visuais, agitação e contracção. A intoxicação grave com um início rápido pode levar imediatamente a convulsões, seguida de depressão circulatória. Uma sobredosagem maior pode suprimir todos os sistemas ao mesmo tempo.
Dentro de cada grupo de frequência, os efeitos adversos são apresentados por ordem decrescente de gravidade.
Podem esperar-se efeitos secundários em cerca de 16% dos doentes. Estas são reais localizadas devidas à natureza da droga.
Os efeitos secundários mais frequentemente notificados foram reacções no local de administração (tais como ardor, dermatite, eritema, prurido, erupção cutânea, irritação cutânea e vesículas).
A tabela seguinte lista os efeitos secundários notificados em estudos em doenças com nevralgia posterpética que receberam o sistema. Eles estão listados por classes de sistemas de órgãos e frequência. As freqüências são definidas como muito comuns (>1/10), comum (>1/100, < 1/10), incomum (>1/1 .000, <1 / 100), raros (>1/10,000 -<1/1,000), muito raros (< 1/10.), Descoberto (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis).
Efeitos Secundários Corporais Operações dos tecidos leão incomum da pele Cumplicações de intervenções relacionadas com lesões e intoxicações lesões cutâneas invulgares Doenças gerais e condições de administração Reacções muito frequentesForam observadas as seguintes reacções em diferenças a tomar o sistema transdérmico em condições POS-comercialização::
Efeitos Secundários Corporais Cumplicações de intervenções relacionadas com lesões e intoxicações Muito raramente Doenças do sistema monetário Muito raros reacção anafilática, hipersensibilidadeTodos os efetivos secundários poram predominantemente de intensidade ligeira a moderada. Estes, menos de 5% levam à interrupção do tratamento.
São improvisados efeitos secundários sistemas após a aplicação apropriada do sistema transdérmico, uma vez que a concentração estatística de lidocaína é muito baixa. Os efeitos secundários sistémicos da lidocaína são semelhantes a outros anestésicos locais amidos.
Notificação de efeitos secundários suspeitos
A notificação de efeitos secundários suspensos após aprovação do medicamento é importante. Permite um compromisso técnico da relação beneficente-risco da droga. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar os efeitos secundários através do cartão Amarello: www.mhra.gov.uk/yellowcard ou comprar no Google Play ou Apple App Store por MHRA cartão Amarello.
Sintomas de toxicidade sistémica aguda
A toxicidade do sistema nervoso central mostra sintomas de gravidad crescente. Os doentes podem oficialmente sentimento parestesia o circum-oral, dormência da língua, sonolência, hiperacusia e zumbido. As perturbações visuais e os tremores musculares ou as convenções musculares são mais graves e precedem a concorrência de espásmos generalizados. Estes pecados não devem ser confundidos com comportamento neurológico. Perda de consciência e convulsões graves podem se seguir, que pode durar de alguns segundos a vários minutos. Hipoxia e hipercapnia ocorrem rapidamente após espasmos devido ao aumento da actividade muscular, juntamente com interrupção da respiração normal e perda das vias respiratórias. Em casos graves, pode ocorrer apneia. A acidose aumenta o efeito tóxico dos anestésicos locais.
Podem ocorrer efeitos no sistema cardiovascular em casos graves. Pode ocorrer hipotenso, bradicardia, arritmia e paragem cardíaca em resultado de realizações sistemáticas elevadas, com um resultado potencial fatal.
A recuperação ocorre como resultado da redistribuição fazer anestésico local a partir do sistema nervoso central e metabolismo e pode ocorrer rapidamente, a menos que grandes quantidades da droga foram injetadas.
Tratamento da toxicidade aguda
Se apoderarem-se deles dados de toxicidade estatística aguda, a injecção do método deve ser imediatamente inter rompida.
O tratamento é necessário se ocorrerem convulsões e depressões do SNC. Os objectivos do tratamento são manter o fornecimento de oxigénio, parar as reuniões e apoiar a circulação. Deve ser estabelecida uma via aérea patenteada e, se necessário, deve ser administrado oxigénio juntamente com ventilação assistida (Máscara e saco).) . A circulação deve ser mantida com perfusões de plasma ou fluidos intravenosos. Se for necessário um tratamento de suporte adicional da depressão circulatória, pode considerar-se a utilização de um vasopressor, embora este esteja associado a um risco de agitação fazer SNC. Como convulsões podem ser controladas por administração intra-Venosa de diazepam uo tiopentona sódica, tendo em conta que os medicamentos anticonvulsivantes também podem afectar a respiração e a circulação. Convocações prolongadas podem pôr em perigo a ventilação e o fornecimento de oxigénio do doente, devendo ser considerada uma intubação endotraqueal precoce. Secorrer paragem cardíaca, devem iniciar-se procedimentos padrão de reanimação cardiopulmonar. Fornecimento contínuo de oxigénio ideal e ventilação, bem como suporte circulatório, bem como o tratamento da acidose são de importância crucial
A diálise tem um valor não negligenciável tratamento da sobredosagem aguda com anacaína (cloridrato de lidocaína). E.
Uma sobredosagem com o gesso é improvável, mas não se pode excluir que uma utilização inadequada, tais como a utilização simultânea de um maior número de sistemas com um período de Aplicação feriado feriado prolongado ou de uma utilização não de gesso em Pelé quebrada, possa resultar em concentrações plasmáticas superiores às normais. Os possíveis sinais de toxicidade sistémica são semelhantes aos observados após a administração de lidocaína como anestésico local e podem apresentar os seguintes sinais e sintomas:::
Tonturas, vómitos, sonolência, convulsões, midríase, bradicardia, arritmia e choque.
Especialmente, podem tornar-se relevantes interacções medicamentosas associadas a concentrações sistemáticas de lidocaína com bloqueadores beta, inibidores do CYP3A4 (p. ex. derivados do imidazol, macrólidos) e antiarrítmicos na sobredosagem.
Em caso de suspeita de sobredosagem, o sistema deve ser removido e devem ser tomadas medidas de apoio de acordo com as necessidades clínicas. Não há antídoto para a lidocaína.
Código ATC: N01BB02
A anacaina (cloridrato de lidocaína) e é um anestésico local do tipo amida. É utilizado para anestesia local devido a bloqueio nervoso em vários pontos do corpo e para o controlo de doenças. Atuainibindo o refluxo iónico necessário para a iniciação e aprovação dos impulsos, estabilizando assim a membrana neural. Para além de bloquear a condução de axões nervosos no sistema nervoso periférico, para anacaína (cloridrato de lidocaína)e tem a partir use o menu de filtro importantes no sistema nervoso central e no sistema cardiovascular. Após a absorção para anacaína (cloridrato de lidocaína) e pode causar estimulação fazer SNC, seguida de depressão, e no sistema cardiovascular afecta principalmente o miocárdio, onde pode levar a uma diminuição na excitabilidade Eléctrica, taxa de condução e força de contracção. Tem um início de acção rápido (aproximadamente um minuto após a injecção intravenosa e quinze minutos após a injecção intramuscular) e propaga-se rapidamente através do tecido circundante. O efeito dura cerca de dez a vinte minutos e cerca de sessenta a noventa minutos após a administração intravenosa ou. injecção intramuscular
Grupo Farmacoterapêutico: Anestésicos Locais, Amida
Código ATC: N01 BB02
Mecanismo de Acção
A anacaína (cloridrato de lidocaína) tem uma acção dupla: a acção farmacológica da difusão da lidocaína e a acção mecânica do sistema silicone hydrogel que protege a área hipersensível.
Um lidocaína contida na anacaína (cloridrato de lidocaína) difunde-se contínuo na pele e Assistência um efeito analgésico local. O mecanismo pelo qual isso acontece é baseado na estabilização das membranas neuronais que se acreditar causa regulamentação descer duck dos canais de rádio, levando à redução da dor.
Eficácia Clínica
O tratamento da dor na NPH é difícil. Há evidência de eficácia com anacaína (cloridrato de lidocaína) no alívio sintomático do componente alodínico as NPH em alguns casos.
A eficácia da anacaína (cloridrato de lidocaína) foi demo Strada em estudos neurológicos posteriores posterpéticos.
Foram realizados dois estudos controlados principais para avaliar a eficácia do sistema transdérmico de 700 mg de lidocaína.
No primeiro contudo, os agentes foram reconhecidos de uma população que já se encontra ao serviço médico. Foi um desenho cruzado de tratamento de 14 dias com lidocaína de 700 mg adesivo médico seguido de placebo ou vice-versa. O objectivo primário foi o tempo de retirada, quando os doentes se retiraram porque o seu alívio da dor numa escala de seis pontos foi de dois pontos inferiores à sua resposta normal (de pior para o alívio completo).). Houve 32 pacientes, dos quais 30 completaram. A mediana do tempo de saída para o placebo foi de 4 dias e para o activo foi de 14 dias (Valor p < 0.001), nenhum dos doentes que estavam activos durante o período de tratamento de duas semanas foi revelado
Nenhum segundo estudo foram recrutados 265 doentes com nevralgia posterpética e foram atribuídas 8 semanas de tratamento activo aberto com lidocaína a 700 mg de sistema médico. Neste ambiente não controlado, aproximadamente 50% dos doentes responderam ao tratamento, medido pelo menos quatro pontos numa escala de seis pontos (desde o alívio pobre até ao alívio completo).). Total de 71 doentes foramalatorizados para receber placebo ou lidocaína com 700 mg de adesivo médico durante 2-14 slides. O parâmetro de avaliação final primário foi definido como falta de eficácia em dois dias consecutivos, uma vez que o seu alívio da dor foi de dois pontos inferiores à sua resposta normal numa escala de seis pontos( de pior para o alívio completo), levando à suspensão fazer tratamento. . Houve 9 / 36 doentes no activo e 16 / 35 doentes no placebo que desistiram devida à falta de tratamento
As análises POS-hoc do segundo estudo demonstram que a resposta inicial era independente da duração da NPH pré-existente. No entanto a ideia de que os doentes com uma duração mais longa de NPH (> 12 meses) beneficiam mais fazer tratamento activo é corroborada pela conclusão de que este grupo de doentes era mais susceptível de falhar devido à falta de eficácia quando mudou para placebo durante uma fase de retirada em dupla ocultação deste estudo.
Num estudo aberto, controlado para anacaína (cloridrato de lidocaína) propôs uma eficácia semelhante à pregabalina em 98 doentes com NPH com um perfil de segurança favorável.
Uma concentração de anacaína (cloridrato de lidocaína)e no sangue é determinada pela sua taxa de absorção a partir do local de injecção, pela velocidade de distribuição dos tecidos e pela velocidade de fazer metabolismo e excreção.
A absorção sistémica da anacaína (cloridrato de lidocaína)e é determinada pelo local da injecção, pela Posologia e pelo seu perfil farmacológico.. Uma concentração máxima sem sangue ocorre após bloqueio do nervo intercostal, seguido de diminuição da concentração, espaço epidural lombar, plexo braquial e tecido subcutâneo. A box totally injectada, independente do local, é o principal determinante da taxa de absorção e dos níveis sanguinários atingidos.. Existe uma relação linear entre a quantidade de anacaína (cloridrato de lidocaína)injectada e os níveis sanguíneos máximos anestésicos concorda resultantes
A solubilidade lipídica e a actividade vasodilatadores não tomaram uma dose em falta tadora tambémin influenciam a taxa de absorção. Isto é observado no espaço epidural, onde a anacaína (cloridrato de lidocaína)e é absorvida mais rapidamente do que a prilocaína.
A anacaína (cloridrato de lidocaína) e é distribuída por toda a água corporal. A sua taxa de desaparecimento do sangue pode ser descrita por um modelo Duplo ou triplo. Existe uma fase de rápido desaparecimento (alfa) que se pensa estar relacionada com a absorção através do equilíbrio rápido dos tecidos (ou seja, dos tecidos com elevada perfusão vascular). A fase mais lenta está relacionada com a distribuição, o feito de equilíbrio lento (fase beta) e o seu metabolismo e excreções (Fase gama).
Para anacaína (cloridrato de lidocaína) e é distribuída menos rapidamente do que um prilocaína (um medicamento amida com eficácia e duração de Acção semelhantes), mas também um mepivacaína. Sua distribuição está em todos os tipos do corpo. Em geral, os órgãos mais perfundidos mostram concentrações mais elevadas de anacaína (cloridrato de lidocaína)e Uma maior percentagem deste fármaco é encontrada nos músculos esqueléticos. Isto deve-se à massa muscular e não à afinidade.
A anacaina (cloridrato de lidocaína) e é degradada enzimaticamente principalmente no fígado. Alguma degradação pode ocorrer em outros tecnológicos que não o fígado. A principal via envolve a situation that oxidativa à monoetilglicinexilida, seguida de hidrólise subsequent duck à xilidina.
A excreção ocorre através do rim com menos de 5% na urina sob a forma inalterada. A depuração Renal está inversamente relacionada com a sua afinidade de ligação às proteínas e com o pH da urina. Isto indica que a excreção de anacaína (cloridrato de lidocaína)e ocorre por diferença não iónica..
Absorcao
Quando o sistema médico de 700 mg de lidocaína é utilizado de acordo com uma dose máxima recomendada (3 sistemas aplicados simultanea mente durante 12 h), aproximadamente 3± 2% da dose total de lidocaína aplicada encontra-se sistemica mente disponível e é semelhante para doses únicas e múltiplas.
Uma análise cinética populacional dos estudos de eficácia clínica em doentes com NPH revelou uma concentração máxima média de lidocaína PT 45 ng/ml após a aplicação de 3 emplastros simultanea mente 12 h por dia após a aplicação repetida durante um ano. Esta concentração corresponde à observação em estudos farmacocinéticos em doentes com NPH (52 ng/ml) e em indivíduos saudáveis (85 ng/ml a 125 ng/ml).
Para a lidocaína e os seus metabolitos MEGX, GX e 2,6-xilidina não foi observada qualquer tendência para formação, foram observadas restrições nenhum estado nos primeiros quatro dias. realizado.
Uma análise cinética populacional mostrou que, embora aumentando o número de 1 para 3 sistemas, uma exposição sistémica aumentou menos do que proporcional ao número de sistemas utilizados.
Distribuição
Após administração intravenosa de lidocaína a indivíduos saudáveis, o volume de distribuição foi de 1, 3 ± 0, 4 L / kg (média ± D. P., N = 15). O volume de distribuição de lidocaína não demonstrou dependência etária, é diminuída em doentes com insuficiência cardíaca congestiva e aumentada em doentes com doença hepática. Nas realizações plasmáticas criadas pela aplicação do sistema, cerca de 70% da lidocaína liga-se às proteínas plasmáticas. A lidocaína provavelmente agravessa a placenta e as barreiras cerebrais do sangue por difusão passivo.
Biotransformação
A lidocaína é rapidamente metabolizada no fígado em metabolitos. Uma via metabólica primária para a lidocaína é a N-desalquilação à monoetilglicinexilidida (MEGX) e à glicinexilidida (GX), ambas menos activas que a lidocaína e disponíveis em baixas concentrações. Estas são hidrolisadas para 2,6-xilidina, que é convertida em 4-hidroxi-2,6-xilidina conjugada.
O metabolito 2,6-xilidina tem uma actividade farmacológica descrita, mas tem potencial carcinogénio no rato. Uma análise da cinética populacional revelou uma concentração máxima média de 2,6-xilidina de 9 ng / ml, após aplicações repetitivas durante um ano, sem máximo. Este resultado é confirmado por um estudo farmacocinético de fase I. não estão disponíveis dados sobre o metabolismo da lidocaína na pele.
Eliminacao
A lidocaína e os seus metabolitos são excretados pelos rins.. Mais de 85% da dose encontra-se na urina sob a forma de metabolitos ou substâncias activas.. Menos de 10% da dose de lidocaína é excretada inalterada. O principal metabolito na urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina, que representa cerca de 70 a 80% da dose excretada na urina. 2,6-Xilidina é excretada na urina humana numa concentração inferior a 1% da dose. A semi-vida de eliminação da lidocaína após aplicação de gesso em voluntários saudáveis é de 7.6 horas. A eliminação da lidocaína e dos seus metabolitos pode ser retardada na insubficiência cardíaca, renal ou hepática
Anestésicos locais, amidas
nenhuma outra informação relevante para além da contida novas secções do resumo das características do medicamento.
Os efeitos nos estudos gerais de toxicidade não clínicos foram observados apenas com exposições consideradas suficientes para além da exposição máxima nenhum ser humano, indicando uma baixa relevância para a utilização clínica.
O cloridrato de lidocaína não demonstrou genotoxi cidade quando investigado. in vitro ou in vivo. O seu produto e metabolito de hidrólise, 2,6-xilidina, demonstração actividade genotóxica mistura em ensaios, particularmente após actividade metabólica.
Não foram realizados estudos de carcinogenidade com lidocaína. Os estudos realizados com o metabolito 2,6-xilidina na dieta de ratos machos e fêmeas resultaram em citotoxicidade e hiperplasia relacionadas com o tratamento do epitélio nasal e foram observados os carcinomas e adenomas bem toda a nasal. Foram tambémobservadas alterações tumorigénicas no fígado e na Via subcutânea. Uma vez que o risco para o ser humano não é claro, o tratamento a longo prazo com doses elevadas de lidocaína deve ser evitado.
A lidocaína não diz que é grátis! nenhum desempenho reprodutivo global, fertilidade feminina ou desenvolvimento embrionário-fetal/teratogenicidade em ratos com concentrações plasmáticas até 50 vezes superiores às observadas em doentes.
Os estudos em animais são incompletos no que diz respeito à fertilização masculina, nascimento ou desenvolvimento pessoal-natal.
A solução injectável de anacaina (cloridrato de lidocaína) e não deve ser misturada com outras preparações, a menos que se conheça a compatibilidade.
Não aplicável.
apenas para administração única.
imediatamente após a abertura.
Se apenas for utilizada uma parte de uma ampola, elimine a solução remanescente.
A injecção não deve ser utilizada se esses presentes parciais.
Após a utilização, o sistema ainda contém a assistência activa. Após a remoção, o gesso aplicado deve ser cortado para, META, com o lado adesivo para dentro, de modo a que a camada auto-adesiva não está exposta, e o gesso deve ser eliminado.
os produtos não utilizados ou os recursos devem ser eliminados de acordo com as exigências locais.