Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 13.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Amiodarone Hydrochloride
Substância, substância em pó
Comprimido
Prevenção de recaídas:
arritmias ventriculares com risco de vida, incluindo taquicardia ventricular e fibrilação ventricular (o tratamento deve ser iniciado no hospital com monitoramento cardíaco cuidadoso),
наджелудочковых пароксизмальных тахикардий: documentados de crises repetidas sustentável наджелудочковой пароксизмальной taquicardia em pacientes com orgânicos, doenças do coração, ataques documentados recorrente sustentável наджелудочковой пароксизмальной taquicardia em pacientes sem doenças orgânicas do coração, quando antiarrítmico medicamentos de outras classes não são eficazes ou não existem contra-indicações para a sua utilização, documentados crises repetidas sustentável наджелудочковой пароксизмальной taquicardia em pacientes com síndrome de Wolff-Parkinson-White,
fibrilação atrial (fibrilação atrial) e flutter atrial.
prevenção da morte súbita arritmia em pacientes de alto risco: após um infarto do miocárdio recentemente submetido, com mais de 10 extra-sístoles ventriculares em 1 h, manifestações clínicas de insuficiência cardíaca crônica e uma fração reduzida de ejeção do ventrículo esquerdo (menos de 40%).
tratamento de distúrbios do ritmo em pacientes com DAC e / ou função ventricular esquerda prejudicada.
Forma injetável de cordarona®
alívio de ataques de taquicardia paroxística ventricular, taquicardia paroxística supraventricular com alta frequência de contrações ventriculares, especialmente no contexto da síndrome de Wolf-Parkinson-White, alívio de uma forma paroxística e estável de fibrilação atrial (fibrilação atrial) e flutter atrial,
cardiorrespiração na parada cardíaca causada por fibrilação ventricular resistente à desfibrilação.
Taquicardia ventricular, fibrilação ventricular (prevenção de recaídas em casos com risco de vida), taquiarritmia supraventricular e taquicardia (desaceleração ou diminuição da cintilação e flutter atrial, prevenção de recaídas), síndrome WPW.
Arritmias ventriculares recorrentes, taquicardia com síndrome de Wolf — Parkinson — White, cintilação e flutter atrial, taquicardia supraventricular, fibrilação ventricular, taquicardia recíproca nodular AV.
Comprimido.
Para dentro. antes das refeições, lavando com água suficiente. O medicamento deve ser tomado apenas como prescrito por um médico!
Dose de carga ("saturada") : diferentes esquemas de saturação podem ser usados.
No hospital: a dose inicial, dividida em várias doses, varia de 600-800 mg (até um máximo de 1200 mg) por dia até atingir uma dose total de 10 g (geralmente dentro de 5-8 dias).
De ambulatório: a dose inicial, dividida em várias doses, varia de 600 a 800 mg por dia até atingir uma dose total de 10 g (geralmente dentro de 10 a 14 dias).
Dose de manutenção: pode variar em diferentes pacientes de 100 a 400 mg/dia. A dose mínima efetiva deve ser aplicada de acordo com o resultado terapêutico individual.
Desde Cordaron® tem uma meia-vida muito longa, pode ser tomada a cada dois dias ou fazer pausas na sua ingestão 2 dias por semana.
Dose única terapêutica média — 200 mg. dose diária terapêutica média — 400 mg. dose única máxima — 400 mg. dose diária máxima — 1200 mg.
Solução injectável.
V / v introdução: Cordaron® (forma injetável) destina-se a ser usado nos casos em que é necessário alcançar rapidamente um efeito antiarrítmico ou se não for possível usar o medicamento por via oral.
Com exceção de situações clínicas urgentes, o medicamento deve ser usado apenas em um hospital em uma unidade de terapia intensiva sob monitoramento constante de ECG e pressão arterial!
Com/na administração da droga Cordaron® não misture com outras drogas. Outros medicamentos não devem ser administrados na mesma linha do sistema de infusão que o medicamento Cordaron®. Aplique apenas na forma diluída. Para diluir a droga Cordaron® apenas uma solução a 5% de dextrose (glicose) deve ser usada. Devido às características da forma de dosagem da droga, não é recomendado o uso de concentrações de solução de infusão menores que 2 ampolas obtidas durante a diluição em 500 ml de dextrose a 5% (glicose).
Para evitar reacções no local da amiodarona deve ser administrado por via aérea de um cateter venoso central, exceto cardiorrespiração quando a fibrilação ventricular, resistente à cardioversão, quando, na ausência venosa central de acesso, para uma introdução do medicamento pode ser usado perigosamente de Viena (o maior e funcional Viena com o mais Máximo de hemorrágicos) (ver especial especial").
Distúrbios graves do ritmo cardíaco, nos casos em que é impossível tomar o medicamento por via oral (com exceção dos casos de cardiorrespiração em parada cardíaca causada por fibrilação ventricular resistente à cardioversão).
Gotejamento intravenoso através de um cateter venoso central
Normalmente, ponderada uma dose é de 5 mg/kg em 250 ml de 5% de solução de dextrose (glicose) e introdução de uma possibilidade de, com o uso de bomba dentro de 20-120 min.ela pode ser introduzida novamente2-3 vezes no período de 24 horas Velocidade da droga é ajustada dependendo do efeito clínico. O efeito terapêutico aparece durante os primeiros minutos de administração e diminui gradualmente após a interrupção da infusão, portanto, se necessário, continue o tratamento com Cordaron injetável® recomenda-se mudar para gotejamento intravenoso permanente da droga.
Doses de manutenção: 10-20 mg / kg/dia (geralmente 600-800 mg, mas pode ser aumentado para 1200 mg / dia) em 250 ml de solução de dextrose a 5% (glicose) e por vários dias. A partir do primeiro dia de infusão, uma transição gradual para o Cordaron deve ser iniciada® dentro (3 Tabela. 200 mg por dia). A dose pode ser aumentada para 4 ou até 5 Tabl. 200 mg por dia.
Cardiorrespiração na parada cardíaca induzida por fibrilação ventricular resistente à cardioversão
Injeção intravenosa de jato (consulte " instruções especiais»)
A primeira dose é de 300 mg (ou 5 mg/kg) de cordarona, após diluição em 20 ml de solução a 5% de dextrose (glicose) e administrada por via intravenosa (jato).
Se a fibrilação não for interrompida, é possível um jato intravenoso adicional de cordarona® na dose de 150 mg (ou 2,5 mg/kg).
Dentro, durante ou depois de comer, sem mastigar, com um pouco de líquido. A dose é ajustada individualmente. Geralmente, no início do tratamento, 600-1000 mg/dia em 1 ou 2-3 doses por 8-10 dias, depois em uma dose de manutenção de 100-400 mg/dia em 1-3 doses, ou em uma dose diária dupla a cada dois dias ou em uma dose terapêutica por 5 dias, seguida de uma pausa de 2 dias.
Para dentro. antes das refeições, lavando com água suficiente. O regime de dosagem é definido individualmente e ajustado pelo médico.
Dose de carga (saturação)
Diferentes esquemas de saturação podem ser aplicados.
- no hospital-a dose inicial — dividida em várias doses) - 600-800 mg / dia, o máximo - 1200 mg / dia até atingir a dose total de 10 g (geralmente-dentro de 5-8 dias),
- dose inicial ambulatorial (dividida em várias doses) — 600-800 mg/dia — até atingir a dose total de 10 g (geralmente — dentro de 10-14 dias).
Dose de manutenção
100-400 mg / dia. A dose mínima efetiva deve ser usada de acordo com o efeito terapêutico individual.
Para evitar a acumulação, tome todos os dias ou Faça uma pausa na ingestão do medicamento — 2 dias por semana.
A dose única terapêutica média é de 200 mg, a dose diária terapêutica média é de 400 mg.
Dose única máxima — 400 mg, dose diária máxima-1200 mg.
Para dentro durante ou após as refeições. O comprimido é engolido inteiro, espremido com uma pequena quantidade de líquido. A dose deve ser ajustada de acordo com a condição do paciente e determinada pelo médico. A dose inicial é 0,6-0,8 g / dia, dividida em 2-3 doses. Se necessário, é possível aumentar a dose para 1,2 g por dia. A duração da prescrição de doses saciantes é de 8-15 dias. Depois de atingir os sinais de saturação, eles passam para a terapia de manutenção. Para o tratamento de manutenção, use a menor dose efetiva, dependendo da reação individual do paciente, geralmente é de 0,1 a 0,4 g / dia em 1-2 doses divididas. Para evitar a acumulação, o medicamento é tomado por 5 dias, depois-uma pausa de dois dias ou 3 semanas por mês com uma pausa semanal. A dose única terapêutica média é de 0,2 g, a dose diária terapêutica média é de 0,4 g, a dose única máxima é de 0,4 g, a dose diária máxima é de 1,2 g
No interior, 200 mg 3 vezes ao dia durante 1 semana, 2 vezes ao dia durante a segunda semana e depois 1 vez por dia.
Comum a ambas as formas de dosagem
hipersensibilidade ao iodo, amiodarona ou excipientes da droga,
síndrome da fraqueza do nó sinusal (bradicardia sinusal, bloqueio sinoatrial), exceto em casos de correção por um motorista de ritmo artificial (perigo de "parar" o nó sinusal).
Bloqueio AV de grau II-III, bloqueios de dois e três feixes na ausência de um marcapasso artificial (marcapasso),
hipocalemia, hipomagnesemia,
combinação com drogas capazes de prolongar o intervalo QT e causar o desenvolvimento de taquicardias paroxísticas, incluindo taquicardia ventricular "pirueta" (ver " interação»):
- antiarrítmicos: classe IA (quinidina, hidroquinidina, disopiramida procainamida), antiarrítmicos classe III (dofetilida, ibutilida, tosilato de bretilia), sotalol,
alongamento congênito ou adquirido do intervalo QT.
disfunção tireoidiana (hipotireoidismo, hipertireoidismo).
gravidez (consulte " uso na gravidez e amamentação»),
período de lactação (Ver " uso na gravidez e amamentação»),
idade até 18 anos (eficácia e segurança Não estabelecidas).
Para comprimidos opcional: doença pulmonar intersticial.
Para a forma injetável opcional:
distúrbios da condução intraventricular (bloqueios de dois e três feixes) na ausência de um marcapasso artificial permanente (marcapasso) — nesses casos, a amiodarona IV pode ser usada em departamentos especializados sob a cobertura de um marcapasso artificial (marcapasso),
hipotensão arterial grave, colapso, choque cardiogênico,
a injeção intravenosa é contra-indicada em caso de hipotensão arterial, insuficiência respiratória grave, cardiomiopatia ou insuficiência cardíaca (possível ponderação dessas condições).
Todas as contra-indicações acima não se aplicam ao uso de cordarona® ao realizar cardiorrespiração em parada cardíaca causada por fibrilação ventricular resistente à cardioversão.
Com cuidado use para hipotensão arterial, descompensada ou crônica grave (III–IV FC de acordo com a classificação Nyna) insuficiência cardíaca, insuficiência hepática, asma brônquica, insuficiência respiratória grave, em pacientes idosos (alto risco de bradicardia grave), com bloqueio AV grau I.
Hipersensibilidade (incluindo iodo), bradicardia sinusal, síndrome da fraqueza do nó sinusal, comprometimento grave da condução (na ausência de marcapasso), bloqueio AV, disfunção tireoidiana, gravidez, amamentação.
Hipersensibilidade, bradicardia sinusal, bloqueio sinoauricular, síndrome da fraqueza do nó sinusal, bloqueio AV grau II e III, doenças da glândula tireóide (incluindo história), amamentação.
A freqüência de efeitos adversos tem sido definida da seguinte forma: muito frequentes — ≥10%) freqüência ≥1%, <10, raro — ≥0,1%, <1%, raramente ≥0,01%, <0,1% muito raro, incluindo relatos isolados — <0,01%, a frequência não é conhecida (segundo relatos a frequência não pode ser).
Comprimido.
Do sistema cardiovascular: muitas vezes-bradicardia moderada, cuja gravidade depende da dose do medicamento. Raramente-distúrbios de condução (bloqueio sinoatrial, bloqueio AV de vários graus), ação arritmogênica (há relatos da ocorrência de novas arritmias ou agravamento das existentes, em alguns casos com parada cardíaca subsequente). À luz dos dados disponíveis, é impossível determinar se isso é uma consequência do uso do medicamento, ou está relacionado à gravidade do dano cardíaco, ou é uma consequência da ineficácia do tratamento. Estes efeitos são observados principalmente nos casos de Uso de cordarona® juntamente com drogas que prolongam o período de repolarização ventricular cardíaca (intervalo QTc) ou em distúrbios do equilíbrio eletrolítico (consulte "interação"). Muito raramente — bradicardia grave ou, em casos excepcionais, parada do nó sinusal, que foram observados em alguns pacientes (pacientes com disfunção do nó sinusal e pacientes idosos). A frequência não é conhecida — progressão da insuficiência cardíaca crônica (com uso prolongado).
Do lado do sistema digestivo: muito comum, em votos, redução do apetite, embotamento ou perda do paladar, sensação de peso na região epigástrica, especialmente sem início do tratamento, passando após uma redução da dose, isolado aumento da atividade de transaminase sem sangue, geralmente moderada (1,5 a 3 vezes o excesso dos valores normais) e decrescente se reducir uma dose ou mesmo imediatamente. Muitas vezes — afiada o fígado com aumento de transaminases e/ou icterícia, incluindo o desenvolvimento de insuficiência hepática, às vezes fatal (ver. "Instruções especiais»). Muito raramente - doenças crônicas do fígado (hepatite pseudo-alcoólica, cirrose) às vezes fatais. Mesmo com um aumento moderado na atividade das transaminases no sangue, observado após o tratamento, que durou mais de 6 meses, suspeita-se de dano hepático crônico
Do lado do sistema respiratório: casos de pneumonite intersticial ou alveolar e bronquiolite obliterante com pneumonia, às vezes fatais, foram frequentemente relatados. Vários casos de pleurisia foram observados. Essas alterações podem levar ao desenvolvimento de fibrose pulmonar, no entanto, são principalmente reversíveis com a retirada precoce da amiodarona com ou sem a prescrição de corticosteróides. As manifestações clínicas geralmente desaparecem dentro de 3-4 semanas. A restauração do padrão radiológico e da função pulmonar ocorre mais lentamente (vários meses). A aparência de um paciente que recebe amiodarona, falta de ar grave ou tosse seca, acompanhada e não acompanhada de deterioração da condição geral (aumento da fadiga, diminuição do peso corporal, aumento da temperatura corporal) requer uma radiografia de tórax e, se necessário, a retirada do medicamento. Muito raramente — broncoespasmo em pacientes com insuficiência respiratória grave, especialmente em pacientes com asma brônquica, síndrome do desconforto respiratório agudo, às vezes fatal e às vezes diretamente após intervenções cirúrgicas (presume-se a possibilidade de interação com altas doses de oxigênio) (ver. "Instruções especiais»). Frequência não conhecida-sangramento pulmonar
Dos sentidos: muitas vezes-micro-depósitos no epitélio da córnea, consistindo de lipídios complexos, incluindo lipofuscina, geralmente são limitados à área da pupila e não requerem interrupção do tratamento e desaparecem após a descontinuação do medicamento. Às vezes, eles podem causar distúrbios visuais na forma do aparecimento de um halo colorido ou da imprecisão dos contornos sob luz forte. Muito raramente — vários casos de neurite óptica/neuropatia óptica foram descritos. Sua conexão com a amiodarona ainda não foi estabelecida. No entanto, como a neurite óptica pode levar à cegueira, com o aparecimento de visão turva ou diminuição da acuidade visual no contexto de tomar Cordaron®. recomenda-se um exame oftalmológico completo, incluindo fundoscopia, e, no caso de neurite óptica ser detectada, pare de tomar amiodarona.
Distúrbios endócrinos: muitas vezes-hipotireoidismo com suas manifestações clássicas: aumento do peso corporal, frieza, apatia, atividade reduzida, sonolência, excessiva em comparação com a ação esperada da amiodarona bradicardia. O diagnóstico é confirmado pela detecção de níveis séricos elevados de TSH. A normalização da função tireoidiana é geralmente observada dentro de 1-3 meses após a descontinuação do tratamento. Em situações de risco de vida, o tratamento com amiodarona pode ser continuado, com a administração concomitante de L-tiroxina sob o controle dos níveis séricos de TSH. Hipertireoidismo, cuja aparência é possível durante e após o tratamento (foram descritos casos de hipertireoidismo que se desenvolveram vários meses após a retirada da amiodarona). O hipertireoidismo é mais secreto com poucos sintomas: perda inexplicável de peso corporal, diminuição da eficácia antiarrítmica e/ou antianginal, distúrbios psiquiátricos em pacientes idosos ou mesmo fenômenos de tireotoxicose. O diagnóstico é confirmado pela detecção de níveis séricos reduzidos de TSH (critério hipersensível). Se o hipertireoidismo for detectado, a amiodarona deve ser retirada. A normalização da função tireoidiana geralmente ocorre dentro de alguns meses após a descontinuação do medicamento. Ao mesmo tempo, a sintomatologia clínica normaliza mais cedo (após 3-4 semanas) do que a normalização do nível de hormônios tireoidianos. Casos graves podem ser fatais, portanto, em tais casos, é necessária uma intervenção médica de emergência. O tratamento em cada caso individual é selecionado individualmente. Se o estado do paciente se agrava, como fora o de hipertireoidismo, e em conexão com o perigoso desequilíbrio entre a demanda miocárdica de oxigênio e de entregá-lo, é recomendável iniciar imediatamente o tratamento com corticosteróides (1 mg/kg), continuando-a bastante tempo (3 meses), em vez de aplicar sintéticos антитиреоидных de drogas, o que nem sempre pode ser eficaz no caso de. Muito raramente — síndrome de violação da secreção do hormônio antidiurético
Do lado da pele: muitas vezes-fotossensibilização. Muitas vezes-no caso de uso prolongado da droga em altas doses diárias, pode haver pigmentação acinzentada ou azulada da pele, após a interrupção do tratamento, essa pigmentação desaparece lentamente. Muito raramente-durante a radioterapia, podem ocorrer casos de eritema, há relatos de erupção cutânea, geralmente pouco específica, casos individuais de dermatite esfoliativa (a conexão com a droga não foi estabelecida), alopecia.
Do lado do SNC: muitas vezes-tremor ou outros sintomas extrapiramidais, distúrbios do sono, incluindo sonhos de pesadelo. Raramente-neuropatias periféricas sensório-motoras, motoras e mistas e/ou miopatia, geralmente reversíveis após a descontinuação do medicamento. Muito raramente-ataxia cerebelar, hipertensão intracraniana benigna (pseudotumor cerebral), dor de cabeça.
Os demais: muito raramente-vasculite, epididimite, vários casos de impotência (a conexão com a droga não foi estabelecida), trombocitopenia, anemia hemolítica, anemia aplástica.
Solução injetável
Do sistema cardiovascular: muitas vezes-bradicardia (geralmente redução moderada da frequência cardíaca), diminuição da pressão arterial, geralmente moderada e transitória. Casos de hipotensão arterial grave ou colapso foram observados com sobredosagem ou administração muito rápida do medicamento. Muito raramente — ação pró — arrítmica (há relatos da ocorrência de novas arritmias e Incl.taquicardia ventricular polimórfica do tipo "pirueta", ou agravamento dos existentes-em alguns casos com parada cardíaca subsequente). Estes efeitos são observados principalmente nos casos de Uso de cordarona® juntamente com drogas que prolongam o período de repolarização ventricular cardíaca (intervalo QTcom) ou em distúrbios do equilíbrio eletrolítico (consulte "interação"). À luz dos dados disponíveis, não é possível determinar se a ocorrência desses distúrbios do ritmo é causada pelo Cordaron®. ou relacionado à gravidade da patologia cardíaca, ou é uma consequência da ineficácia do tratamento. Bradicardia grave ou em casos excepcionais, parada do nódulo sinusal, que foram observados em alguns pacientes (pacientes com disfunção do nódulo sinusal e pacientes idosos), rubor na pele da face, progressão da insuficiência cardíaca (possível com injeção intravenosa).
Do lado do sistema respiratório: muito raramente, também, falta de ar, pneumonite intersticial, broncoespasmo e/ou apneia em pacientes com grave insuficiência respiratória, especialmente em pacientes com asma brônquica, respiração aguda inflamação síndrome, às vezes, com consequências graves e, por vezes, imediatamente após intervenções cirúrgicas (supões-se uma possibilidade de interação com altas concentrações de oxigênio) (ver "notas especiais").
Do lado do sistema digestivo: muitas vezes-náusea. Muito raramente-um aumento isolado na atividade das transaminases hepáticas no soro sanguíneo, geralmente moderado (1,5–3 vezes acima dos valores normais) e diminuindo com uma diminuição da dose ou mesmo espontaneamente. Lesão hepática aguda (dentro de 24 horas após a administração de amiodarona) com aumento das transaminases e/ou icterícia, incluindo o desenvolvimento de insuficiência hepática, às vezes fatal (ver "instruções especiais").
Do lado da pele: muito raramente - sensação de calor, aumento da transpiração.
Do lado do SNC: muito raramente — hipertensão intracraniana benigna (pseudotumor cerebral), dor de cabeça.
Distúrbios do sistema imunológico: muito raramente — choque anafilático. Frequência desconhecida-angioedema.
Reações no local da injeção: muitas vezes-reações inflamatórias, como flebite superficial, quando injetadas diretamente na veia periférica. Reações no local da injeção, tais como: dor, eritema, edema, necrose, transudação, infiltração, inflamação, compactação, tromboflebite, flebite, celulite, infecção, pigmentação.
Do sistema nervoso e dos sentidos: sensação de fadiga, tontura, dor de cabeça, parestesia, tremor, ataxia, neurite retrobulbar, polineuropatia, alucinações auditivas, micro-incrustações nas camadas superiores da córnea.
Do sistema cardiovascular e do sangue (hematopoiese, hemostasia): bradicardia, aumento da arritmia existente ou sua ocorrência, insuficiência cardíaca.
Do lado do metabolismo: hipotireoidismo ou hipertireoidismo (é necessária a retirada do medicamento).
Do lado do sistema respiratório: dispnéia, tosse, pneumonite intersticial, fibrose pulmonar, pleurisia, bronquite obliterante.
Do trato gastrointestinal: perda de apetite, gosto metálico na boca, náusea, vômito, constipação, raramente — aumento da atividade das enzimas hepáticas, icterícia, hepatite pseudo-alcoólica, cirrose hepática.
Os demais: miopatia, epididimite, alopecia, fotossensibilização, erupção cutânea, cor da pele azulada acinzentada.
Do sistema cardiovascular e do sangue (hematopoiese, hemostasia): bradicardia, condução AV prejudicada, ação pró-arrítmica, hipotensão, coagulação sanguínea prejudicada, trombocitopenia, insuficiência cardíaca congestiva, vasculite.
Do sistema nervoso e dos sentidos: fadiga, tremores musculares, movimentos involuntários, coordenação prejudicada de movimentos e marcha, neuropatia periférica, depósitos de drogas na córnea, percepção de cores prejudicada, fotofobia, olhos secos, distúrbios auditivos e olfativos.
Do lado da pele: fotossensibilização, coceira, vermelhidão, eczema, pigmentação prejudicada (coloração cinza-azulada da pele).
Do trato gastrointestinal: náuseas, vômitos, constipação, falta de apetite, hipersalivação, hepatite, cirrose hepática, icterícia.
Os demais: disfunção tireoidiana, complicações pulmonares (alveolite, pneumonia, fibrose), edema, calvície.
Sintoma: na administração oral de doses muito grandes, vários casos de bradicardia sinusal, parada cardíaca, ataques de taquicardia ventricular, taquicardia paroxística do tipo pirueta e danos ao fígado são descritos. Possível desaceleração da condução atrioventricular, aumento da insuficiência cardíaca já existente.
Tratamento: sintomático (lavagem gástica, uma infecção de carvão ativa (se droga introduzida recentemente), em outros casos, passar terapia sintomática: quando bradicardia — beta-adrenostimulators ou instalação de marcapasso, quando taquicardia tipo "piruetas" — em/na introdução de sais de magnésio ou marcapasso. Nem a amiodarona nem seus metabólitos são removidos durante a hemodiálise. Não há antídoto específico.
Não há informações sobre sobredosagem de amiodarona para administração intravenosa.
Sintoma: aumento ou aumento dos efeitos colaterais, hipotensão, bradicardia, distúrbios de condução AV, arritmia, disfunção hepática.
Tratamento: lavagem gástrica, nomeação de carvão ativado, laxante salino, com bradicardia — introdução de atropina, agonistas dos receptores beta-adrenérgicos, marcapasso.
Amiodarona aplica-se a III classe de fármacos antiarrítmicos (classe dos inibidores da repolarização) e tem um um mecanismo único de passos antiarrítmicos, porque além das transportes e proprietários de antiarrítmicos III classe (bloqueio dos canais de potássio), ele possui uma efeitos antiarrítmicos classe I (bloqueio de canais de sódio), antiarrítmicos classe IV (bloqueio dos canais de calcio) e Aprox beta-ação bloqueadora.
Além da ação antiarrítmica, possui efeitos antianginosos, expansores coronários, alfa e beta - adrenobloqueantes.
Propriedades antiarrítmicas:
- aumento da duração da Fase 3 do potencial de ação dos cardiomiócitos, principalmente pelo bloqueio da corrente iônica nos canais de potássio (efeito antiarrítmico classe III de acordo com a classificação de Vaughan-Williams),
- diminuição do automatismo do nó sinusal, resultando em diminuição da frequência cardíaca,
- bloqueio não competitivo dos receptores alfa e beta - adrenérgicos,
- desaceleração da condução sinoatrial, atrial e AV, mais pronunciada na taquicardia,
- nenhuma mudança na condução ventricular,
- aumento dos períodos refratários e diminuição da excitabilidade do miocárdio atrial e ventricular, bem como aumento do período refratário do nó AV,
- desaceleração da conduta e aumento da duração do período refratário em feixes adicionais de Conduta atrioventricular.
Outros efeitos:
- ausência de ação inotrópica negativa quando administrada por via oral e administração parenteral,
- redução do consumo de oxigênio do miocárdio devido à redução moderada da resistência periférica e da FC, bem como à contratilidade miocárdica devido à ação beta-adrenobloqueadora,
- aumento do fluxo sanguíneo coronariano devido ao efeito direto na musculatura lisa das artérias coronárias,
- manter o débito cardíaco reduzindo a pressão aórtica e reduzindo a resistência periférica,
- efeito na troca de hormônios tireoidianos: inibição da conversão de T3 em T4 (bloqueio da tiroxina-5-deiodinase) e bloqueio da captura desses hormônios por cardiócitos e hepatócitos, levando a um enfraquecimento do efeito estimulante dos hormônios tireoidianos no miocárdio.
- restauração da atividade cardíaca na parada cardíaca causada por fibrilação ventricular resistente à cardioversão.
Os efeitos terapêuticos são observados em média uma semana após o início do medicamento (de vários dias a duas semanas). Após a interrupção de sua administração, a amiodarona é determinada no plasma sanguíneo por 9 meses. Deve-se levar em consideração a possibilidade de preservar o efeito farmacodinâmico da amiodarona por 10 a 30 dias após sua retirada.
O efeito antiarrítmico se manifesta em aproximadamente 7 dias, atinge um máximo de 15 a 30 dias e persiste de 10 a 30 dias após a retirada.
A biodisponibilidade após a ingestão em diferentes pacientes varia de 30 a 80% (valor médio — cerca de 50%). Após uma dose única de amiodarona Cmax no plasma sanguíneo é alcançado após 3-7 h. No entanto, o efeito terapêutico geralmente se desenvolve uma semana após o início da droga (de vários dias a 2 semanas). A amiodarona é uma droga com entrada lenta nos tecidos e alta afinidade por eles.
A ligação às proteínas plasmáticas é de 95% (62% — com albumina, 33,5%-com beta-lipoproteínas). Amiodarona tem um grande volume de distribuição. Durante os primeiros dias de tratamento, a droga se acumula em quase todos os tecidos, especialmente no tecido adiposo e, para além dela, no fígado, pulmão, baço e córnea.
A amiodarona é metabolizada no fígado pelas isoenzimas CYP3A4 e CYP2C8. Seu principal metabólito-desetilamiodarona-é farmacologicamente ativo e pode aumentar o efeito antiarrítmico do composto principal. Amiodarona e seu metabólito ativo, desetilamodarona in vitro têm a capacidade de inibir as isoenzimas CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 e CYP2C8. A amiodarona e a desetilamiodarona também demonstraram a capacidade de inibir alguns transportadores, como a glicoproteína P (P-gp) e o transportador de cátions orgânicos (POC2). In vivo a interação da amiodarona com os substratos das isoenzimas CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 e P-gp foi observada.
A excreção de amiodarona começa após alguns dias, e alcançar o equilíbrio entre a admissão e a excreção da droga (alcançar um estado de equilíbrio) ocorre após um a vários meses, dependendo das características individuais do paciente. A principal maneira de excreção de amiodarona é o intestino. A amiodarona e seus metabólitos não são excretados por hemodiálise. Amiodarona tem um t duradouro1/2 com grande variabilidade individual (portanto, ao selecionar uma dose, por exemplo, seu aumento ou diminuição, deve-se lembrar que pelo menos 1 mês é necessário para estabilizar a nova concentração plasmática de amiodarona). A excreção quando administrada por via oral ocorre em 2 fases: t inicial1/2 (primeira fase) - 4-21 H, T1/2 na Fase 2 — 25-110 dias (20-100 dias). Após administração oral prolongada, t médio1/2 - 40 dias. Após a retirada da droga, a remoção completa da amiodarona do corpo pode continuar por vários meses.
Cada dose de amiodarona (200 mg) contém 75 mg de iodo. Parte do iodo é liberado da droga e é encontrado na urina na forma de iodeto (6 mg/dia com uma dose diária de amiodarona 200 mg). A maior parte do iodo restante na preparação é excretada com fezes após a passagem pelo fígado, mas com a ingestão prolongada de amiodarona, as concentrações de iodo podem atingir 60-80% das concentrações de amiodarona.
As características da farmacocinética da droga explicam o uso de doses de" carga", que visam atingir rapidamente o nível necessário de saturação tecidual, no qual seu efeito terapêutico se manifesta.
Farmacocinética na insuficiência renal: devido à insignificância da eliminação da droga pelos rins em pacientes com insuficiência renal, não é necessário ajustar a dose de amiodarona.
Com/na administração de Cordaron® sua atividade atinge um máximo de 15 minutos e desaparece aproximadamente 4 horas após a administração. Após a administração de amiodarona, sua concentração no sangue diminui rapidamente devido à entrada da droga nos tecidos. Na ausência de injeções repetidas, a droga é gradualmente eliminada. Quando a sua administração intravenosa é retomada ou quando a droga é prescrita no interior, a amiodarona se acumula nos tecidos. A amiodarona tem um grande volume de distribuição e pode se acumular em quase todos os tecidos, especialmente no tecido adiposo e, além disso, no fígado, pulmões, baço e córnea
A amiodarona e seus metabólitos não são submetidos a diálise.
É excretado principalmente com bile e fezes através do intestino. A eliminação da amiodarona é muito lenta. A amiodarona e seus metabólitos são determinados no plasma sanguíneo por 9 meses após a interrupção do tratamento.
Após a ingestão, cerca de 40% da dose é absorvida, Cmax o plasma é alcançado após 3-7 horas e persiste com tratamento prolongado por várias semanas ou meses. Metabolizado principalmente no fígado para formar desetilamodarona ativa (o principal metabólito). Excretado com bile e urina, T1/2 após uma dose única de 3,2-20,7 h, com tratamento prolongado de 53±24 dias.
- Agentes antiarrítmicos
Medicamentos capazes de causar taquicardia "pirueta" ventricular bidirecional ou aumentar a duração do intervalo QT
Drogas que podem causar taquicardia ventricular "pirueta". A terapia combinada com drogas que podem causar taquicardia ventricular "pirueta" é contra-indicada, pois o risco de desenvolver taquicardia "pirueta" ventricular potencialmente letal aumenta.
Medicamentos antiarrítmicos: Classe ia (quinidina, hidroquinidina, disopiramida, procainamida), sotalol, bepridil.
Outros medicamentos (não antiarrítmicos): vincamina, alguns neurolépticos — fenotiazinas (clorpromazina, циамемазин, левомепромазин, tioridazina, trifluoperazina, flufenazina), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (droperidol, haloperidol), сертиндол, pimozida, antidepressivos tricíclicos, cisaprida, antibióticos macrolídeos (eritromicina, quando no/na introdução, спирамицин), азолы, противомялярийные medicamentos (quinino, o chloroquine, мефлохин, галофантрин, лумефантрин), pentamidina quando парентеральном introdução, дифеманила метилсульфат, мизоластин, astemizol, terfenadina.
Medicamentos que podem aumentar a duração do intervalo QT. A administração conjunta de amiodarona com medicamentos capazes de aumentar a duração do intervalo QT deve basear-se em uma avaliação cuidadosa para cada paciente da relação entre benefício esperado e risco potencial (possibilidade de aumento do risco de taquicardia ventricular "pirueta"). Ao usar essas combinações, é necessário um monitoramento constante do ECG (para detectar um prolongamento do intervalo QT), potássio e magnésio no sangue.
Em pacientes que tomam amiodarona, o uso de fluoroquinolonas, incluindo moxifloxacina, deve ser evitado.
Medicamentos que reduzem a frequência cardíaca ou causam distúrbios de automatismo ou condução
A terapia combinada com esses medicamentos não é recomendada.
Betabloqueadores, BKK, reduzindo a frequência cardíaca (verapamil, diltiazem), podem causar distúrbios do automatismo (desenvolvimento de bradicardia excessiva) e condução.
Drogas que podem causar hipocalemia
Combinações não recomendadas. Com laxantes que estimulam o peristaltismo intestinal, capazes de causar hipocalemia, o que aumenta o risco de desenvolver taquicardia ventricular "pirueta". Quando combinado com amiodarona, laxantes de outros grupos devem ser usados.
Combinações que requerem cuidado ao aplicar. Com diuréticos que causam hipocalemia (em monoterapia ou combinações com outras drogas), corticosteróides sistêmicos (GCS, mineralocorticosteróides), tetracosactídeo, anfotericina B (administração intravenosa).
Você deve evitar o desenvolvimento da hipoglicemia, e em caso de ocorrência de recuperação até o nível normal do consumo de sangue, controlar a concentração de eletrólitos no sangue e um ELETRÓCARDIOGRAMA (para detectar possíveis de alongamento do intervalo QT), em caso de ocorrência do ventrículo "pirueta" taquicardia, não deve usar medicamentos antiarrítmicos (deve ser iniciado marcapasso ventricular, talvez no/na introdução de sais de Magnésia).
Medicamentos para anestesia inalatória
A possibilidade de desenvolver as seguintes complicações graves em pacientes que recebem amiodarona foi relatada quando receberam anestesia geral: bradicardia (resistente à administração de atropina), hipotensão arterial, condução prejudicada, diminuição do débito cardíaco.
Houve casos muito raros de complicações graves do sistema respiratório, às vezes fatais — síndrome do desconforto respiratório agudo em adultos, que se desenvolveu diretamente após a cirurgia, cuja ocorrência está associada a altas concentrações de oxigênio.
Medicamentos que reduzem o ritmo cardíaco
Clonidina, guanfacina, inibidores da colinesterase (donepezil, galantamina, rivastigmina, tacrina, cloreto de ambenonia, brometo de piridostigmina, brometo de neostigmina), pilocarpina — risco de bradicardia excessiva (efeitos cumulativos).
Incompatível com outras drogas antiarrítmicas, eritromicina (IV), pentamidina (IV), vincamina, sultoprida (possível desenvolvimento de taquicardia ventricular polimórfica), BCC e betabloqueadores (risco de bradicardia e bloqueio AV), anfotericina B (IV), laxantes, diuréticos e corticosteróides (provavelmente o aparecimento de arritmia ventricular devido à hipocalemia). Antidepressivos tricíclicos, fenotiazinas, astemizol, terfenadina potencializam o prolongamento do intervalo QT e o risco de arritmia ventricular. Aumenta o efeito da varfarina, digoxina, fenitoína e ciclosporina. A cimetidina retarda o metabolismo.
Aumenta a concentração de glicosídeos cardíacos no sangue, aumenta o efeito da varfarina, antiarrítmica (procainamida, quinidina, disopiramida, mexiletina, fenitoína), agentes beta-adrenolíticos, bloqueadores dos canais de cálcio (verapamil, diltiazem).
Em um local protegido da luz, a uma temperatura não superior a 30 °C.
Mantenha fora do alcance das crianças.
Prazo de validade da droga amiodarona3 года.Não aplique após a data de validade indicada na embalagem.
Comprimido | 1 tabela. |
substância ativa: | |
cloridrato de amiodarona | 200 mg |
excipientes: lactose monohidratada (açúcar do leite) - 89,5 mg, amido de milho - 55 mg, povidona (PVP médico de alto peso molecular) - 2 mg, estearato de magnésio - 3,5 mg |
Comprimidos, 200 mg. Na tabela 10. em um pacote de células de contorno feito de filme de PVC e folha de alumínio. 3 pacotes de células de contorno são colocados em um pacote de papelão.