Amiloride

Cada comprimido contém 5, 7 mg de cloridrato de Amilorida di-hidratado equivalente a 5, 0 mg de cloridrato de Amilorida anidro.

Comprimido

Comprimidos esbranquiçados, redondos, planos, não revestidos, com bordos biselados e gravados com "C" e "G" em ambos os lados da linha divisória e outro lado é liso.

Agente de conservação de potássio, diurético.

Embora o cloridrato de Amilorida possa ser utilizado isoladamente, a sua principal indicação é a terapêutica concomitante com tiazidas ou diuréticos mais potentes, a fim de conservar potássio durante períodos de diurese vigorosa e durante a terapêutica de manutenção a longo prazo.

Na insuficiência cardíaca congestiva, o cloridrato de Amilorida pode ser eficaz isoladamente, mas a sua principal indicação é para o uso concomitante em doentes a receber tiazidas ou diuréticos mais potentes.

Na hipertensão, é utilizado como adjuvante de uma terapêutica prolongada com tiazidas e agentes similares para prevenir a depleção de potássio.

Em cirrose hepática com ascite, o cloridrato de Amilorida geralmente fornece diurese adequada, com diminuição da perda de potássio e menor risco de alcalose metabólica, quando usado isoladamente. Pode ser utilizado com diuréticos mais potentes quando é necessária uma diurese maior, mantendo um padrão de electrólitos séricos mais equilibrado.

Adulto

Só cloridrato de amilorida.A dose inicial é de 10 mg (numa dose única ou 5 mg duas vezes por dia). A dose diária total não deve exceder 20 mg (4 comprimidos) por dia. Após ter sido atingida a diurese, a dose pode ser reduzida em incrementos de 5 mg, até ao mínimo necessário.

Cloridrato de amilorida com outra terapeutica diurética

Quando a Amilorida é utilizada com um diurético que é administrado de forma intermitente, deve ser administrada ao mesmo tempo que o diurético.

Hipertensao

Normalmente, metade do comprimido de "Amilorida" (2, 5 mg) administrado uma vez por dia juntamente com a posologia anti-hipertensora habitual das tiazidas concomitantemente empregues. Se necessário, aumentar para 5 mg (um comprimido de "Amilorida") administrado uma vez por dia ou em doses divididas.

Insuficiência cardíaca congestiva

Inicialmente, metade do comprimido de "Amilorida" (2, 5 mg) por dia juntamente com a dose habitual do diurético concomitantemente utilizado, posteriormente ajustado, se necessário, mas não superior a dois comprimidos de "Amilorida" (10 mg) por dia. A posologia óptima é determinada pela resposta diurética e pelo nível plasmático de potássio. Uma vez atingida uma diurese inicial, pode tentar-se reduzir a dose para terapêutica de manutenção. A terapêutica de manutenção pode ser intermitente.

Cirrose hepática com ascite

O tratamento deve ser iniciado com uma dose baixa de Amilorida, ou seja, 5 mg (1 comprimido), mais uma dose baixa do outro diurético. Se necessário, a dose de ambos os fármacos pode ser aumentada gradualmente até que haja diurese eficaz.

A dose de Amilorida não deve exceder dois comprimidos de "Amilorida" (10 mg) por dia. As doses de manutenção podem ser inferiores às necessárias para iniciar a diurese, pelo que se deve tentar reduzir a dose diária quando o peso do doente estiver estabilizado. A redução Gradual do peso em doentes cirróticos é especialmente desejável para reduzir a probabilidade de reacções adversas associadas à terapêutica com diuréticos.

Idoso

Os idosos são mais susceptíveis ao desequilíbrio electrolítico e são mais susceptíveis a ter hipercaliemia, uma vez que a reserva renal pode ser reduzida. A dose deve ser cuidadosamente ajustada de acordo com a função renal, os electrólitos sanguíneos e a resposta diurética.

Filhos:

A utilização de Amilorida em crianças com menos de 18 anos de idade não é recomendada, uma vez que a segurança e eficácia não foram estabelecidas.

Hyperkalaemia (potássio plasmático mais de 5,5 mmol/l), outros de potássio, agentes de conservação ou suplementos de potássio (ver precauções), doença de Addison, anúria, insuficiência renal aguda, grave, progressiva, doença renal, nefropatia diabética (ver Precauções), antes de sensibilidade para este produto. Não está estabelecida a segurança da utilização em crianças. Ver também "Utilização na gravidez" e "utilização na mãe a amamentar".

Diabetes Mellitus: Para minimizar o risco de hipercaliemia em doentes diabéticos conhecidos ou suspeitos, o estado da função renal deve ser determinado antes do início da terapêutica. O cloridrato de amilorida deve ser interrompido durante pelo menos três dias antes do teste de tolerância à glucose.

Acidose metabólica ou respiratória: A terapêutica de conservação de potássio só deve ser iniciada com precaução em doentes gravemente doentes em que possa ocorrer acidose metabólica ou respiratória, p.ex. doentes com doença cardiopulmonar ou diabetes descompensada.

Alterações no equilíbrio ácido-base alteram o equilíbrio do potássio intracelular extracelular e o desenvolvimento da acidose pode estar associado a aumentos rápidos do potássio plasmático.

Hipercaliemia: Este facto foi observado em doentes a receber cloridrato de Amilorida, isoladamente ou em associação com outros diuréticos, estes doentes devem ser cuidadosamente observados para detecção de sinais clínicos, laboratoriais e ECG de hipercaliemia.

Foram notificadas algumas mortes neste grupo de doentes, tendo sido observada hipercaliemia particularmente nos idosos e em doentes hospitalares com cirrose hepática ou edema cardíaco com envolvimento renal conhecido que estavam gravemente doentes, ou que estavam a ser submetidos a terapêutica diurética vigorosa.

Nem os agentes conservantes de potássio nem uma dieta rica em potássio devem ser utilizados com Amilorida, excepto em casos graves e/ou refractários de hipocaliemia, se a associação for utilizada, os níveis plasmáticos de potássio devem ser continuamente monitorizados.

Compromisso da diversão renal: Os doentes com aumentos da ureia sanguínea superiores a 10 mmol/l, creatinina sérica superiores a 130 µmol/l, ou com diabetes mellitus, não devem receber cloridrato de Amilorida sem uma monitorização cuidadosa e frequente dos níveis séricos de electrólitos e ureia. No compromisso renal, a utilização de um agente conservante de potássio pode resultar num rápido desenvolvimento de hipercaliemia.

Tratamento da hipercaliemia

Se ocorrer hipercaliemia, o cloridrato de Amilorida deve ser imediatamente interrompido e, se necessário, devem ser tomadas medidas activas para reduzir o nível plasmático de potássio.

Desequilíbrio electrolítico e aumento reversível da ureia sanguínea: Pode ocorrer hiponatremia e hipocloremia quando o cloridrato de Amilorida é utilizado com outros diuréticos. Foram notificados aumentos reversíveis dos níveis de ureia no sangue que acompanharam a diurese vigorosa, especialmente quando foram utilizados diuréticos em doentes gravemente doentes, tais como os com cirrose hepática com ascite e alcalose metabólica, ou os com edema resistente. Assim, deve efectuar-se uma monitorização cuidadosa dos níveis séricos de electrólitos e da ureia quando a Amilorida é administrada com outros diuréticos a estes doentes.

Doentes cirróticos: A terapêutica diurética Oral é mais frequentemente acompanhada por efeitos secundários em doentes com cirrose hepática com ou sem ascite, porque estes doentes são intolerantes a alterações agudas no equilíbrio electrolítico e porque frequentemente já têm hipocaliemia como resultado do aldosteronismo associado.

Em doentes com doença hepática grave pré-existente, foi notificada encefalopatia hepática manifestada por tremores, confusão, coma e icterícia aumentada, em associação com diuréticos, incluindo cloridrato de Amilorida.

- O lítio não deve ser geralmente administrado com diuréticos porque reduzem a sua depuração renal e aumentam o risco de toxicidade pelo lítio.

- Quando associado a diuréticos tiazídicos, o amilorida pode actuar sinergicamente com a clorpropamida para aumentar o risco de hiponatremia.

- Quando a amilorida é administrada concomitantemente com um inibidor da enzima de conversão da angiotensina, AINEs ou ciclosporina, o risco de hipercaliemia pode aumentar. Assim, se o uso concomitante destes fármacos for indicado devido a hipocaliemia demonstrada, estes devem ser utilizados com precaução e com monitorização frequente do potássio sérico. Em doentes a tomar amilorida com AINEs ou ciclosporina, o risco de nefrotoxcidade pode também aumentar.

Tacrolimus-risco de hipercaliemia aumentada quando potássio=diuréticos poupadores e antagonistas da aldosterona se injectam com taromlimus.

- Antagonistas da angiotensina II (losartan, valsartan) - aumento dos efeitos hipotensores quando diuréticos administrados com antagonistas dos receptores da angiotensina II

- Bloqueadores Beta (Sotalol) - efeito hipotensor aumentado quando diuréticos administrados com betablockers, hipocaliemia causada por diuréticos da ansa ou tiazidas e diuréticos relacionados aumenta o risco de arritmias ventriculares com Sotalol

- Bloqueadores dos canais de cálcio (amlodipina, Diltiazem) efeito hipotensor potenciado quando diuréticos administrados com bloqueadores dos canais de cálcio

- Bloqueadores neuronais adrenérgicos-efeito hipotensor potenciado quando administrados com bloqueadores neuronais adrenérgicos

- Bloqueadores alfa (prazosina) potenciaram o efeito hipotensor quando diuréticos administrados com bloqueadores alfa

- A clonidina aumentou o efeito hipotensor quando diuréticos administrados com clonidina

- O diazóxido aumentou o efeito hipotensivo e hiperglicémico quando diuréticos administrados com diazóxido

- Aumento do efeito hipotensor da metildopa quando diuréticos administrados com metildopa

- A moxonidina aumentou o efeito hipotensor quando diuréticos administrados com moxonidina

- Vasodilatador Antihipertensor (hidralazina, Minoxidil, nitroprussido de sódio) aumenta o efeito hipotensor quando diuréticos administrados com hidralazina, minoxidil, nitroprussido de sódio

- Antidepressivos-aumento do risco de hipotensão postural com efeitos hipotensivos tricíclicos. )

- Hipericão-evitar o uso concomitante de hipotensão postural quando diuréticos administrados com

- Carbamazepina-risco aumentado de hiponatremia

- A aldesleucina potenciou o efeito hipotensor quando diuréticos administrados com

- Efeito hipotensor reforçado pelo anestésico geral quando diuréticos administrados com anestesia geral

- Antipsicóticos - evitar o uso concomitante com antipsicóticos hipocalemia provocada por diuréticos aumentam o risco de arritmias ventriculares com Amisulpride, reforçada hipotensão efeito quando diuréticos dado com fenotiazinas, hipocalemia provocada por diuréticos aumentam o risco de arritmias ventriculares com Pimozida.

- Ansiolíticos e hipnóticos - efeito hipotensor potenciado quando administrados com diuréticos.

- Atomoxetina-hipocaliemia causada por diuréticos aumenta o risco de arritmias ventriculares com atomoxetina

- Corticosteróides aumentaram o risco de hipocaliemia quando diuréticos e diuréticos relacionados administrados com

- Levodopa aumento do efeito hipotensor quando diuréticos administrados com levodopa

- Efeito hipotensivo aumentado de moxisilito quando diuréticos administrados com moxisilito

- Relaxantes musculares potenciaram o efeito hipotensor quando diuréticos administrados com baclofeno ou tizanidina

- Nitratos aumentou o efeito hipotensor quando diuréticos administrados com nitratos

- Estrogénios-diuréticos efeito dos diuréticos antagonizados pelo estrogénio

- Drospirenona-risco de hipertaliémia quando os diuréticos poupadores de potássio são administrados com drospirenona (monitorizar o potássio sérico durante o primeiro ciclo))

- O alprostadilo aumentou o efeito hipotensor quando diuréticos administrados com

- Sais de potássio-risco aumentado de hipercaliemia quando diuréticos poupadores de potássio administrados com sais de potássio

- Efeito hipotensor aumentado pelo álcool quando diuréticos administrados com álcool

- Aumento da hipercaliemia em trilostano.

Gravidez

Uma vez que a experiência clínica é limitada, não se recomenda a utilização de Amilorida durante a gravidez. Os potenciais benefícios do medicamento devem ser ponderados em função dos possíveis riscos para o feto, caso este seja administrado a mulheres em idade fértil.

Verificou-se que o uso de rotina de diuréticos em mulheres grávidas saudáveis, com ou sem edema ligeiro, não está indicado porque podem estar associados a hipovolemia, aumento da viscosidade no sangue e diminuição da perfusão placentária. Também foram descritas icterícia fetal e neonatal, depressão da medula óssea fetal e trombocitopenia.

Amamentacao

Desconhece-se se a Amilorida é excretada no leite humano. Uma vez que muitos medicamentos são excretados por esta via e porque existe o risco de que possa tomar esta via de excreção e que possa, então, causar efeitos secundários graves no lactente a amamentar, a mãe deve parar de amamentar ou parar de tomar o medicamento. A decisão depende da importância da droga para a mãe.

A redução do Estado de alerta mental pode prejudicar a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas perigosas.

O cloridrato de amilorida é normalmente bem tolerado, embora os efeitos secundários menores sejam relatados com relativamente frequência. À excepção da hipercaliemia, os efeitos secundários significativos são pouco frequentes. Foram notificadas náuseas, anorexia, dor abdominal, flatulência e erupções cutâneas ligeiras e estão provavelmente relacionadas com a Amilorida: mas outros efeitos secundários estão geralmente associados à diurese ou à doença subjacente que está a ser tratada.

Corpo como um todo: Dor de cabeça, fraqueza, fadiga, dor nas costas, dor no peito, dor no pescoço/ombro, dor nas extremidades.

Cardiovascular: Angina de peito, hipotensão ortostática, arritmias, palpitações, um doente com um bloqueio cardíaco parcial desenvolveu um bloqueio cardíaco completo.

Digestivo: Anorexia, náuseas, vómitos, diarreia, obstipação, dor abdominal, hemorragia gastrointestinal, icterícia, sede, dispepsia, flatulência.

Alterações do metabolismo e da nutrição

Níveis plasmáticos elevados de potássio acima de 5, 5 mmol/l, hiponatremia. Os níveis séricos de ácido úrico podem aumentar durante o tratamento com amilorida e podem precipitar-se ataques agudos de gota.

Integumentário : Prurido, erupção cutânea, secura de boca, alopécia.

Esqueletico: Cãibras musculares, dor nas articulações, níveis séricos de ácido úrico podem aumentar durante o tratamento com amilorida e podem precipitar-se ataques agudos de gota.

Nervosocity in Italy: Tonturas, vertigens, parestesia, tremores, encefalopatia.

Psiquiatrico: Nervosismo, confusão mental, insónia, diminuição da líbido, depressão, sonolência.

Respiratório : Tosse, dispneia.

Sentidos especiais: Congestão Nasal, perturbações visuais, aumento da pressão intra-ocular, zumbido.

Urogenital: Impotência, poliúria, disúria, espasmos da bexiga, frequência de micção.

As reacções nas quais não foi possível estabelecer uma relação causal foram a activação de provável úlcera péptica pré-existente, anemia aplástica, neutropenia e testes anormais da função hepática. Em alguns doentes cirróticos, a icterícia associada à doença subjacente tinha-se aprofundado, mas a relação com o medicamento é incerta.

Notificação de suspeitas de reacções adversas

A notificação de suspeitas de reacções adversas após autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício/risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar quaisquer suspeitas de reacções adversas através do sítio web do cartão amarelo. www.mhra.gov.uk/yellowcard

Não existem dados disponíveis e não se sabe se a droga é dialisável.

Os sinais e sintomas mais prováveis são desidratação e desequilíbrio electrolítico que devem ser tratados por procedimentos estabelecidos. O tratamento deve ser interrompido e o doente cuidadosamente observado. Não está disponível Nenhum antídoto específico. Se a ingestão for recente, deve induzir-se emese ou realizar-se uma lavagem gástrica.

O tratamento é sintomático e de suporte. Se ocorrer hipercaliemia, devem ser tomadas medidas activas para reduzir os níveis plasmáticos de potássio.

A semi-vida plasmática da amilorida é de cerca de seis horas.

Grupo farmacoterapêutico: Outros Agentes poupadores de potássio,

Código ATC: c03db01

O cloridrato de amilorida é um diurético.

Absorcao

A amilorida é absorvida incompletamente pelo tracto gastrointestinal.

Distribuicao

As concentrações séricas máximas são atingidas cerca de 3-4 horas após a administração por via oral.

Eliminacao

É excretado inalterado na urina. Estima-se que a amilorida tenha uma semi-vida sérica de cerca de 6 horas.

Outros agentes poupadores de potássio,

Nenhum indicado

Lactose mono-hidratada

Fosfato dibásico de cálcio di-hidratado

Amido pré-gelatinizado

Amido de milho

Estearato de magnésio

Carboximetilamido sódico

Embalagem dos comprimidos: não conservar acima de 25ºC Conservar na embalagem de origem. Manter o recipiente bem fechado.

Embalagens Blister: Não conservar acima de 25ºC Conservar na embalagem de origem para proteger da luz.

Embalagem de contentores:

Poliestireno de alta densidade com tampas de polietileno e/ou recipientes de polipropileno com tampas de polipropileno ou de polietileno e pastilhas de poliuretano/polietileno.

Tamanhos de embalagem: 100 e 500 comprimidos

Bolha:

20 folhas de alumínio de temperamento duro de micron, revestidas do lado maçante com lacas de selo térmico GSM 6-7 e impressas do lado positivo, de tipo farmacêutico de PVC rígido e verde de 250 micron.

Tamanhos de embalagem: 28 e 84 comprimidos

Embalagem de calendário de 1 x 28 comprimidos, em cartonagem

3 x 28 comprimidos embalagens calendário em cartonagem

Bolha:

PVC / PVDC branco opaco (250/90)/folha de alumínio simples 0, 025 MM

28 comprimidos

É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

Não aplicável.

Accord Healthcare Limited

Sage house, 319 Pinner Road

North Harrow, Middlesex, HA1 4HF

Reino

PL 20075/0031

17/02/2009

01/12/2016