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Método de ação:
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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 15.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Alprazolam
Os comprimidos de alpralida estão indicados para o tratamento da perturbação de pânico, com ou sem alteração.
Alpralida está indicado no tratamento a curto prazo de estados de ansiedade moderados ou graves e ansiedade associados a depressão. Só é indicado quando a perturbação é grave, incapacitante ou submete o índio a uma situação de extrema angústia.
Alpralid® está indicado no tratamento da perturbação de ansiedade generalizada.
Alpralida tambémestá indicado para o tratamento da perturbação de pânico, com ou sem agorafobia.
Ansiedade
A segurança e eficácia do alprazolam em crianças e adolescentes com idosa inferior a 18 anos não foram estabelecidas. Não existem dados disponíveis.
Em certos casos, poderá ser necessário prolongar o período de tratamento para além do período máximo, caso contrário, não deverá ocorrer sem uma reavaliação do Estado do doente com conhecimentos especializados especiais. Tal como acontece com todas as benzodiazepinas, os médicos devem estar cientes de que o uso a longo prazo pode levar à dependência em certos doentes.
Existe uma redução da depuração da droga e, tal como acontece com outras benzodiazepinas, um aumento da sensibilidade à droga em dias ido.
). Os dois podem ser especiais sensíveisaos efeitos das benzodiazepinas.
O tratamento com Alpralid pode ser administrado com uma dose de 0, 5 mg a 1 mg uma vez por dia. Depois da resposta, uma dose pode ser aumentada em intervalos de 3 a 4 dias em incrementos não superiores a 1 mg/dia. Pode ser aconselhável uma titulação mais lenta para os nove da dose, de modo a permitir a expressão completa do efeito farmacodinâmico do Alpralid.
Desconhece-se a duração necessária do tratamento para problemas do plano que respondem à Alpralida. No entanto, é aconselhada uma reavalia periódica. Após um período de liberdade prolongada de ataques, uma interrupção cuidadosamente supervisionada pode ser tentada, mas há evidências de que isso pode ser muitas vezes difícil de janeiro perceber sem uma recorrência dos sintomas e/ou uma manifestação de fenômenos de abstinência.
Redução Da Dose
,
Em qualquer caso, a redução da dose deve ser efectuada sob estreita vigilância e deve ser gradual. . Se surgirem sintomas de privação significativos, deve reinstituir-se o esquema posológico anterior e, apenas após estabilização, deve tentar-se um esquema de interrupção menos rápido. Em uma controlada pós-comercialização interrupção do estudo não fazer transtorno pânico os pacientes que comparou recomendado cone agenda com um ritmo mais lento do cone agenda, nenhuma diferença foi observada entre os grupos na proporção de pacientes que cônico para zero dose, no entanto, o mais lento de agendamento foi associado com uma redução dos sintomas associados a uma síndrome de abstinência. Sugere-se que a dose não seja reduzida em mais de 0.5 mg de três em três dias, com o envio de que alguns doentes podem beneficiar de uma interrupção ainda mais gradual. Alguns doentes podem revelar-se resistentes a todos os regimes de continuidade
Posologia
A posologia óptima de Alpralid deve ser baseada na gravidade dos sintomas e na resposta individual do doente. Deve ser utilizada a dose mais baixa que pode controlar os sintomas. A posologia deve ser reavaliada em intervalos não superiores a 4 semanas. A dose habitual é indicada abaixo, nos poucos doentes que necessitam de doses mais elevadas, a dose deve ser aumentada cuidadosamente para evitar efeitos adversos. Quando for necessária uma dose mais elevada, uma dose à noite deve ser aumentada antes das doses diurnas. . Em geral, os doentes que não receberam anteriormente medicamentos adicionais necessários devido a doses mais baixas do que como tratadas assim, ou os doentes com história de alcoolismo crónico.
Iniciar o tratamento com uma dose de 0, 25 mg a 0, 5 mg três vezes por dia. A dose pode ser acumulada para atingir um efeito terapeutico máximo, em intervalos de 3 a 4 dias, até uma dose diária de 4 mg, administrada dividida em doses. Utilizar uma dose eficaz mais baixa possível e reavalie periodicamente a necessidade de continuar o tratamento.. O risco de dependência pode aumentar com a dose e a duração do tratamento.
Título Da Dose
Geralmente, a terapêutica deve ser iniciada com uma dose baixa para minimizar o risco de respostas adversas em doentes especialmente sensíveis ao fármaco. A dose deve ser Avançada até ser atingida uma resposta terapeutica aceite (Isto é, uma redução substancial ou eliminação total dos factores de crescimento), a intolerância ou uma dose máxima recomendada.
Posologia em publicações Especiais
Imediatamente antes da administração, com as mãos secas, retire o comprimido do fracasso. Coloque imediatamente o comprimido de Alpralida em cima da língua, onde se integra e será engolido com saliva. A administração com leite não é necessária.
Alpralida está contra-indicado em doentes com glaucoma agudo de ângulo estreito. O Alpralid pode exacerbar o fechamento do ângulo estreito. Alpralid pode ser utilizado em doentes com glaucoma de ângulo aberto que estejam a receber terapêutica apropriada
Como benzodiazepinas e produtos afins devem ser utilizadas com precaução nos idosos, devido ao risco de sedação e / ou fraqueza músculo-esquelética, que pode promover quedas, muitas vezes com graves consequências nesta população.
Como benzodiazepinas devem ser utilizadas com extremos precaução em doentes com antecedentes de consumo de álcool ou de drogas.
Durante a interrupção do tratamento com alprazolam, a dose deve ser reduzida regularmente, de acordo com as boas práticas médicas. Sugere-se que a dose diária de alprazolam seja reduzida não mais do que 0, 5 mg de três em três dias. Alguns dias podem ser necessários de uma redução ainda mais lenta da dose.
Insónia exacerbada e ansiedade: pode ocorrer, aquando da interrupção fazer tratamento, um síndroma transitório em que os sintomas que levaram ao tratamento com uma benzodiazepina reaparecem de forma aumentada. Pode ser acompanhado por outras leituras, incluindo alterações do humor, ansiedade ou perturbações do sono e agitação. Uma vez que o risco de fenómenos de privação/fenómenos de exacerbação é maior após uma interrupção abrupta fazer o tratamento, recomenda-se que a dose seja reduzida gradualmente, não mais do que 0, 5 mg, de três em três dias. Alguns dias podem ser necessários de uma redução da dose ainda mais lenta.
Pode ser útil informar o doente, quando o tratamento é iniciado, de que será de duração limitada e explicar com precisão como a dose será progressivamente diminuída. Além disso, é importante que o doente esteja ciente da possibilidade de fenómenos de exacerbação, minimizando assim a ansiedade em relação a estes sintomas, Caso ocorram durante a suspensão do medicamento. Existem indicações de que, no caso das benzodiazepinas com uma curta duração de Acção, os fenómenos de privação podem manifestar-se dentro do intervalo posológico, especialmente quando a dose é elevada. Quando como benzodiazepinas com uma longa duração de Acção estão a ser utilizadas, é importante prevenir a mudança para uma benzodiazepina com uma curta duração de Acção, uma vez que os sintomas de privação podem desenvolver-se.
Algumas perdas de eficácia para os efeitos hipnóticos das benzodiazepinas podem desenvolver-se após serem repetidos durante algumas semanas.
Dependência E Reacções De Privatização, Incluindo Convulsões
Risco De Lesões Fetais
).
Inibidores da Protease do VIH
Outros Fins Que Podem Afectar O Metabolismo Do Alprazolam
Secção (ver
PRECAUCAO
Geral
Suicidio
Mania
Efeito Uricosúrico
Os testes laboratoriais não são normais necessários em pacientes saudáveis. No entanto, quando o tratamento é feriado feriado prolongado, contagens periódicas do sangue, exame de urina, e análises de química do sangue são aconselháveis de acordo com a boa prática médica.
Carcinogénese, Mutagénese, Diminuição Da Fertilização
O Alprazolam não produziu diminuição da fertilização em ratos com doses até 5 mg/kg/dia, 25 vezes a dose diária máxima recomendada em seres humanos de 10 mg/dia.
Efeitos Teratogénicos
mae
A segurança e eficácia do alprazolam em Índia com ida inferior a 18 anos não foram estabelecidas.
Os dois podem ser mais sensíveis aos efeitos das benzodiazepinas. Apresentação de propostas relativas a plasmáticas de alprazolam mais elevadas devido à redução da depuração do ármaco, em comparação com uma população mais jovem a receber as doses de mesmas. A menor dose eficaz de alprazolam deve ser utilizado em pessoas idosas para evitar o desenvolvimento de ataxia e sobreedação (ver
Recomendação-se precaução no tratamento de doentes com compromisso da função renal ou inconveniente hepático ligeira a moderada.
População pediátrica
Insónia exacerbada e ansiedade: pode ocorrer, aquando da interrupção fazer tratamento, um síndroma transitório em que os sintomas que levaram ao tratamento com uma benzodiazepina reaparecem de forma aumentada. Pode ser acompanhado por outras leituras, incluindo alterações do humor, ansiedade ou perturbações do sono e agitação. Uma vez que o risco de fenómenos de privação/fenómenos de exacerbação é maior após uma interrupção abrupta fazer o tratamento, recomenda-se que a dose seja reduzida gradualmente, não mais do que 0, 5 mg, de três em três dias. Alguns dias podem ser necessários de uma redução da dose ainda mais lenta.
As benzodiazepinas não são recomendadas para o tratamento primário da idada psicológica.
Suicídio e sobredosagem
Estado Epiléptico
Em dois ensaios controlados de 6 a 8 semanas de duração, em que a capacidade dos doentes para descontinuar a medicação foi medida, 71% - 93% dos doentes tratados com alprazolam reduziram completamente uma terapêutica, em comparação com 89% - 96% dos doentes tratados com placebo. Num estudo controlado de interrupção da pós-comercialização de doentes com perturbação de pânico, uma duração fazer tratamento (3 meses comparativamente a 6 meses) não teve efeito na capacidade dos doentes reduzirem uma dose zero.
Foram notificados episódios de hipomania e mania em associação com o uso de alprazolam em doentes com depressão.
O passo inicial no metabolismo Alpralido é a hidroxilação catalisada pelo citocromo P450 3A (CYP3A). Os fármacos que inibem esta via metabólica pode ter um efeito profundo na depuração da Alpralida. Consequentemente, Alpralid deve ser evitado em doentes a receber inibidores potentes fazer CYP3A. com fármacos que inibem o CYP3A em menor grau, mas ainda significativo, o Alpralid deve ser utilizado apenas com precaução e tendo em consideração uma redução adequada da dosagem. Para alguns fins, foi quantificada uma intervenção com Alpralid com os dados clínicos, para outros fins, previa-se-se-se interações dados e / ou experiência comármacos semelhantes da mesma classe farmacêutica.
Inibidores potenciais do CYP3A
Outros fins podem afectar o metabolismo do alprazolam por inibição do CYP3A.
Sintomas Interdose
Ansiedade de manhã cedo e apreciação de sintomas de ansiedade entre doses de alprazolam forçadas em causa com perturbação de pánico, tomando doses de manutenção prescritas de alprazolam. Estes sintomas podem reflectir o desenvolvimento de tolerância ou um intervalo de tempo entre doses Superioras à duração da acção clínica da dose administrada. Em qualquer dos casos, presume-se que a dose prescrita não é suficiente para manter os níveis plasmáticos acima dos necessários para prevenir sintomas de recidiva, exacerbação uo privação ao longo de todo o intervalo interdosing. Nestas situações, recomenda-se que a mesma dose diária total seja administrada dividida em administrações mais frequentes
Risco de redução da Dose
Recomenda-se que a dose seja limitada à mais pequena dose eficaz para impedir o desenvolvimento de ataxia uo hiperestimulação, que pode ser um problema particular em doentes idosos debilitados uo. Devem ser observadas como precauções existentes no tratamento de doenças com compromisso da função renal, hepática ou pulmonar. Foram notificados casos raros de morte em doentes com doença pulmonar grave pouco tempo após o início do tratamento com alprazolam. Foi observada uma diminuição da taxa de eliminação estatística do alprazolam (p.ex., aumento da semi-vida plasmática) tanto em doentes com doença hepática alcoólica como em doentes obesos tratados com alprazolam
Alprazolam tambémnão foi mutagénico
O Alprazolam não produziu diminuição da fertilização em ratos em doses de até 5 mg/kg por dia, sendo 5 vezes a dose humana máxima recomendada de 10 mg por dia, numa base de mg/m2.
Utilização Em Populações Específicas
mae
o tomar - a de acordo com as instruções dadas pelo médico prescritor e na informação fornecida com o medicamento e
o não estava a afectar a sua capacidade de construção com segurança
Estes efeitos são potenciais pelo álcool.
Os agentes devem ser anunciados sobre a operação de veículos a motor ou a realização de outras actividades perigosas enquanto tomam Alpralid.
Os relatórios de expectativas # adversos foram obtidos por inquérito geral uo por lista de controlo, e foram registados pelos investigadores clínicos utilizando terminologia à sua escolha. Como frequências indicadas expectativas dos # adversos representam a proporção de indivíduos que experimentaram, pelo menos uma vez, um acontecimento adverso emergente fazer o tratamento do tipo listado. Um acontecimento foi considerado emergente do tratamento se ocorreu pela primeira vez ou se agravou durante a terapeutica após avaliação inicial. Nas tabelas e tabelas que se seguem, foi utilizada terminologia MedDRA padrão (versão 4.0) para classificar os concorrentes notificados
Acontecimentosúncios Observados Em Ensaios De Curta Duração Controlados Com Placebo Com Alpralida
Advers freqüentes e contactos contabilistas à continuação do tratamento em ensalos controlados com Placebo
Sedacao | 7.5 | |
1.7 | ||
A tabela seguinte mostra uma incidência de expectativas # adversos emergentes com o tratamento que ocorreram durante os ensaios controlados com placebo, de 6 a 8 semanas em 1% ou mais dos doentes tratados com Alpralid, nos quais a incidência em doentes tratados com Alpralid foi superior à incidência em doentes tratados com placebo. Os mais comumente observados eventos adversos no transtorno de fazer pânico pacientes tratados com XANAX XR (incidência de 5% ou mais e pelo menos duas vezes uma incidência em doentes que receberam placebo) foram: sedação, sonolência, perda de memória, disartria, coordenação anormal, ataxia, diminuição da libido (ver tabela)
15.4 | ||
5.7 | ||
Ataxia | ||
Hipersónia | 1.3 | |
0.6 | ||
Alterações do metabolismo e da nutrição | ||
Doenças gastrointestinais | ||
Boca seca | ||
Investigacao | ||
3.7 | ||
Sindrome | ||
Doenças respiratorias, torácicas e do mediastino | ||
0.9 |
palpitações, Pouco freqüentes: taquicardia sinusal
visão turva, pouco frequente: midríase, fotofobia
queda, febre, sede, sensação de calor e frio, edema, sensação de nervosismo, fraqueza, astenia, sensação de bêbado, aperto no peito, aumento da energia, sensação de relaxamento, de ressaca, uma perda de controle das pernas, rigores
: Frequente:
congestão nasal, hiperventilação, Frequente:
: Frequente:
hipotensao
12.6 | ||
Depressao | ||
5.7 | ||
Foram também notificadas crises de privatização após diminuição ou interrupção abrupta do alprazolam (ver secção 4. 4).
Para interromper o tratamento em dentes a tomar comprimidos de Alpralida, a dose deve ser reduzida regularmente de acordo com as boas práticas médicas. Sugere-se que a dose diária de comprimidos de Alpralida seja diminuida em não mais de 0, 5 mg de três em três dias (ver secção 4. 4). ). Alguns podem beneficiar de uma redução ainda mais lenta da posologia. Em uma controlada pós-comercialização interrupção do estudo não fazer transtorno pânico os pacientes que comparou recomendado cone agenda com um ritmo mais lento do cone agenda, nenhuma diferença foi observada entre os grupos na proporção de pacientes que cônico para zero dose, no entanto, o mais lento de agendamento foi associado com uma redução dos sintomas associados a uma síndrome de abstinência.
Tal como acontece com todas as benzodiazepinas, foram raramente notificadas reacções paradoxais tais como estimulação, aumento da espasticidade muscular, distúrbios do sono, alucinações e outros efeitos adversos comportamentais tais como agitação, raiva, irritabilidade e comportamento agressivo por uo por hostil. Em muitas das notificações espontâneas de efeitos adversos comportamentais, os doentes estavam a receber 18 outros medicamentos do SNC concomitantemente e/ou foram descritos como tendo condições psiquiátricas subjacentes. Se ocorrer algum dos contactos acima mencionados, o alprazolam deve ser interrompido. Relatórios publicados isolados envolvendo um pequeno número de pacientes têm sugerido que os pacientes que têm transtorno de personalidade limítrofe, um histórico anterior de comportamento violento uo agressivo, ou abuso de álcool uo substâncias podem estar em risco para tais eventos. Foram notificados casos de irritação, agitação e pensamentos intrusivos durante a interrupção do alprazolam em causas com perturbações do stress pós-traumático
Relações Pessoais-Introdução
Foram notificadas várias reacções adversas medicamentosas associadas ao uso de XANAX comprimidos desde a introdução no mercado. A maioria destas reacções foram notificadas através do sistema de notificação voluntária de contactos médicos. Devido à natureza espontânea da notificação de expectativas # médicos e à falta de controlos, não é possível determinar rapidamente uma relação causal com a utilização de comprimidos de XANAX. Eventos relatados incluem: distúrbios gastrointestinais, hipomania, mania, elevações das enzimas hepáticas, hepatite, icterícia, insuficiência hepática, síndrome de Stevens-Johnson, reação de fotossensibilidade, angioedema, edema periférico, menstruação irregular, hiperprolactinemia, ginecomastia e galactorréia (ver PRECAUCAO).
Os concorrentes, Caso occorram, são geralmente observados no início do tratamento e normalmente desaparecidos com a continuação da medicação ou com a diminuição da data.
A amnésia anterógrada pode ocorrer com dosagens terapêuticas, aumentando o risco com dosagens mais elevadas. Efeitos amnésicos podem estar associados a comportamentos impróprios.
Reacções psicológicas e paradoxais
Em muitas das notificações espontâneas de efeitos comportamentais adversos, os doentes estavam a receber outros fármacos fazer SNC concomitantemente e/ou foram descritos como tendo condições psiquiátricas subjacentes. Os dentes que tenham um transtorno de personalidade limítrofe, antecedentes de comportamento violento ou agressivo, ou abuso de álcool ou subsistências podem estar presentes em risco de tais eventos. Foram notificados casos de irritação, hostilidade e pensamentos intrusivos durante a interrupção do alprazolam em causas com perturbação do stress pós-traumático.
Notificação de suspensões de acções adversas
A notificação de suspensões de reacções adversas após autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício/risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar quaisquer suspeitas de reacções adversas através do sistema de cartões amarelos em www.mhra.gov.uk/yellowcard uo procurar por MHRA cartão amarelo no Google Play uo Apple App Store.
Os dados citados nas duas tabelas abaixo são estimativas de reações adversas que ocorrem em pacientes que participaram de ensaios clínicos sob medida seguintes condições: duração relativamente curta (quatro semanas) estudos clínicos placebo-controlados com doses de até 4 mg por dia (para a gestão de transtornos de ansiedade uo para o alívio a curto prazo dos sintomas de ansiedade) e de curto prazo (até dez semanas) estudos clínicos placebo-controlados com doses de até 10 mg por dia em pacientes com transtorno de fazer pânico, com ou sem agorafobia.
Contudo, uma comparação dos valores citados pode fornecer ao prescritor alguma base para estimar como contribuições relativas dos factores de droga e não-droga para a incidência de reacções adversas na população estudada. Mesmo este deve ser abordado cautelosamente, como uma droga pode aliviar um sintoma em um paciente, mas induzi-lo em outros. (Por exemplo, uma droga ansiolítica pode aliviar a boca seca [um sintoma de ansiedade] em alguns índios, mas induzir boca seca em outros.)
PERTURBAÇÃO DE ANSIEDADE GENERALIZADA | ||
Incidência De Sintomas Emergentes Do Tratamento | ||
ALPRAZOLAM ( % ) N = 565 | ||
Sistema Nervoso Central | ||
22 | ||
Tontura | ||
2 | ||
Dermatite / Alergia | 4 | |
a) estão incluídos os contactos notificados por 1% ou mais dos doentes com alprazolam. b) Não comunicado |
Tabela 2: reacções adversas notificadas em ensaios controlados com Placebo de Alprazolam em perturbação de Pânico (>2% e superior ao placebo)
PERTURBAÇÃO DE PÂNICO | ||
Sistema Corporal / Reacção Adversa | ||
ALPRAZOLAM ( % ) N = 1388 | PLACEBO ( % ) N = 1231 | |
Sistema Nervoso Central | ||
Sedacao | 77 | |
Fadiga e cansaço | 42 | |
Coordenação Eficaz | 40 | 18 |
Irritabilidade | 30 | |
Diminuição Da Memória | 22 | |
Perturbações Cognitivas | 29 | |
Disartria | ||
Diminuição Da Libido | 8 | |
Estado Confusional | ||
8 | ||
Alteração da Libido (não especificada)))))) | 7 | |
Desinibicao | 3 | 2 |
Tagarelice | 2 | 1 |
2 | 1 | |
Prisão de ventre | 26 | 15 |
4 | ||
Erupção | 8 | |
Aumento Do Apetite | 33 | 23 |
28 | 24 | |
peso | 27 | |
17 | ||
Dificuldades De Micção | 12 | 9 |
Perturbações Menstruais | ||
Pouco Freqüentes: Falta De Financiamento Sexual | 7 | 4 |
Incontinência | 1 | |
a) estão incluídos os contactos notificados por 1% ou mais dos doentes com alprazolam. |
Para além das reacções adversas relativamente frequentes (isto é, superiores a 1%) descritas na tabela acima, foram notificadas line seguintes reacções adversas em associação com o uso de alprazolam: convulsões, alucinações, despersonalização, alterações de fazer o paladar, diplopia, bilirrubina elevada, enzimas hepáticas elevadas e icterícia.
Frequente (≥1 / 10)
Experiência Clínica Humana
As manifestações de sobredosagem de alprazolam incluem sonolência, confusão, diminuição da coordenação, diminuição dos reflexos e coma. A morte tem sido relatada em associação com overdoses de alprazolam por si só, como aconteceu com outras benzodiazepinas. Adicionalmente, foram notificados casos fatais em doentes que tiveram uma sobredosagem com uma associação de uma única benzodiazepina, incluindo alprazolam e álcool, os níveis de álcool observados em alguns destes doentes foram inferiores aos normalmente associados à fatalidade induzida pelo álcool.
Tratamento da sobredosagem
Para obter as informações mais atualizadas sobre a gestão da sobredosagem de alprazolam, contacte um centro de venenos certificado na sua área (1-800-222-1222 ou www.poison.org). em caso de sobredosagem, fornecer cuidados de suporte, incluindo supervisão médica e monitorização cuidadosa. O tratamento deve consistir nas medidas gerais utilizadas no tratamento da sobredosagem com qualquer fármaco. Considere a possibilidade de sobredosagem múltipla. Assegurar vias respiratórias, oxigenação e ventilação adequadas. Monitoriza o ritmo cardíaco e os sinais vitais. Use medidas de suporte e sintomáticas.
Flumazenil, um antagonista específico dos receptores das benzodiazepinas, está indicado para a reversão completa ou parcial dos efeitos sedativos das benzodiazepinas e pode ser utilizado em situações em que se conhece ou suspeita de sobredosagem com uma benzodiazepina.. Antes da administração de flumazenil, devem ser instituídas medidas necessárias para garantir a segurança das vias aéreas, da ventilação e do acesso intravenoso.. O Flumazenil destina-se a ser um adjuvante, não como substituto, do tratamento adequado da sobredosagem com benzodiazepinas.. Os doentes tratados com flumazenil devem ser monitorizados para re-sedação, depressão respiratória e outros efeitos residuais das benzodiazepinas durante um período adequado após o tratamento.. O prescritor deve estar ciente do risco de convulsões em associação com o tratamento com flumazenil, particularmente em Utilizadores de um longo prazo de benzodiazepinas e em sobredosagem cíclica antidepressiva. O folheto informativo completo de flumazenil, incluindo
Os agentes do SNC da classe das 1,4 benzodiazepinas exercem presumivelmente os seus efeitos ligando-se a receptores estereospecíficos em vários locais do sistema nervoso central. O seu mecanismo de Acção exacto é Desconhecido. Clinicamente, todas as benzodiazepinas causam uma actividade depressora do sistema nervoso central relacionada com a dose, variando entre a diminuição ligeira do desempenho da tarefa e a hipnose.
Absorcao
Após administração oral, o alprazolam é prontamente absorvido. A concentração plasmática máxima é atingida cerca de 1, 5 a 2 horas após a administração de Alpralid administrado com ou sem água. Quando tomado com água, o Tmax médio ocorre cerca de 15 minutos antes da administração sem água, sem alteração da Cmax ou da AUC. Os níveis plasmáticos são proporcionais à dose administrada, sobre a faixa de dose de 0,5 mg a 3,0 mg, os níveis de pico de 8,0 a 37 ng/mL são observados. A semi-vida de eliminação do alprazolam é de aproximadamente 12, 5 horas (intervalo de 7, 9 - 19, 2 horas) após a administração de Alpralida em adultos saudáveis.
Os alimentos diminuíram a Cmax média em cerca de 25% e aumentaram a Tmax média em 2 horas, de 2, 2 horas para 4, 4 horas após a ingestão de uma refeição rica em gorduras. Os alimentos não afectaram a extensão da absorção (AUC) ou a semi-vida de eliminação.
Distribuicao
In vitro o alprazolam liga-se (80%) às proteínas séricas humanas. A albumina sérica é responsável pela maioria da ligação.
Metabolismo/Eliminação
Alprazolam é extensamente metabolizado no ser humano, principalmente pelo citocromo P450 3A4( CYP3A4), em dois metabolitos principais no plasma: 4-hidroxialprazolam e α-hidroxialprazolam. Uma benzofenona derivada do alprazolam também é encontrada em seres humanos.. As suas semi-vidas parecem ser semelhantes às do alprazolam.. As concentrações plasmáticas de 4-hidroxialprazolam e α-hidroxialprazolam relativamente à concentração inalterada de alprazolam foram sempre inferiores a 4%. As potências relativas notificadas em ensaios de ligação aos receptores benzodiazepínicos e em modelos animais de inibição de crises induzidas São 0.20 e 0.66, respectivamente, para o 4-hidroxialprazolam e O α-hidroxialprazolam. Estas baixas concentrações e as menores potências de 4-hidroxialprazolam e α-hidroxialprazolam sugerem que é improvável que contribuam muito para os efeitos farmacológicos do alprazolam. O metabolito benzofenona é essencialmente inactivo
O Alprazolam e os seus metabolitos são excretados principalmente na urina.
Derivados das benzodiazepinas, código ATC: N05BA12
Os dados não clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de genotoxicidade e potencial carcinogénico.
Quando os ratos foram tratados por via oral com alprazolam durante 2 anos, observou-se uma tendência para um aumento relacionado com a dose no número de Cataratas (fêmeas) e vascularização da córnea (machos). Estas lesões só apareceram após 11 meses de tratamento.
Em estudos de toxicidade reprodutiva, a administração de alprazolam em ratos e coelhos está associada, em doses muito elevadas, a um atraso no desenvolvimento e a um aumento da incidência de morte fetal e de malformações esqueléticas. Em estudos de fertilidade, o tratamento de ratos machos com doses elevadas antes do acasalamento resultou numa diminuição na percentagem de progenitoras que conceberam.
Não aplicável.
Não existem requisitos especiais para a eliminação.