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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 26.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Alna retard
Tamsulosin Hydrochloride
Hiperplasia benigna da próstata (tratamento de distúrbios urinários).
Distúrbios disúricos na hiperplasia benigna da próstata (tratamento).
Tratamento de distúrbios funcionais na hiperplasia benigna da próstata.
Para dentro. depois do café da manhã, lavando com água.
Adultos com mais de 18 anos, bem como pacientes idosos. Tome 1 caps. (0,4 mg) 1 vez por dia. A cápsula não é recomendada para mastigar, porque isso pode afetar a taxa de liberação do medicamento.
Pacientes com insuficiência hepática e renal. Na insuficiência renal, bem como na insuficiência hepática de gravidade leve a moderada, não é necessário ajuste da dose.
Para dentro, independentemente da ingestão de alimentos, 1 tabela. 1 vez por dia. A duração do uso não é limitada, o medicamento é prescrito sob a forma de terapia contínua. O comprimido deve ser tomado inteiro, não pode ser mastigado, porque isso pode afetar a liberação prolongada da substância ativa.
Para dentro. Após o café da manhã, lave com água, 1 caps. (0,4 mg) 1 vez por dia. A cápsula não é recomendada para mastigar, porque isso pode afetar a taxa de liberação do medicamento.
Para dentro, após a primeira refeição, sem mastigar, lave com água suficiente. A droga é prescrita para 400 mcg (1 caps.) / dia.
Alna retard® pode ser prescrito como em monoterapia e em combinação com inibidores da 5α-redutase (finasterida, dutasterida).
hipersensibilidade à tansulosina ou a qualquer outro componente do medicamento,
hipotensão ortostática,
insuficiência hepática grave.
Com cuidado - insuficiência renal crônica (Cl creatinina <10 ml / min), comprometimento grave da função hepática, hipotensão arterial.
hipersensibilidade à tansulosina ou a qualquer outro componente do medicamento,
hipotensão ortostática (incluindo história),
insuficiência hepática grave.
Com cuidado - insuficiência renal grave (Cl creatinina <10 ml / min).
hipersensibilidade aos componentes da droga,
hipotensão ortostática (incluindo história),
insuficiência hepática grave,
idade até 18 anos (eficácia e segurança Não estabelecidas).
Com cuidado: insuficiência renal crônica (diminuição da creatinina Cl abaixo de 10 ml/min), hipotensão arterial (incluindo ortostática), cirurgia planejada para catarata, uso conjunto com inibidores potentes ou moderadamente ativos da isoenzima CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol, voriconazol).
Efeitos colaterais | Frequentemente (≥1%, <10%) | Raramente (≥0,1%, <1%) | Raramente (≥0,01%, <0,1%) | Muito raro (<0,01%) |
Do lado do CCC | palpitações cardíacas, hipotensão ortostática | |||
Do trato gastrointestinal | constipação, diarréia, náusea, vômito | |||
Estado geral | astenia | |||
Do lado do sistema nervoso | vertigem (1,3%) | dor de cabeça | desmaio | |
Do lado do sistema reprodutivo | distúrbios da ejaculação | priapismo | ||
Dos órgãos respiratórios, tórax e mediastino | rinite | |||
Do lado da pele e tecido subcutâneo | erupção cutânea, comichão, urticária | angioedema |
São descritos casos isolados de instabilidade intraoperatória da íris (síndrome da pupila estreita) na cirurgia de catarata, que aumentam o risco de complicações durante e após a cirurgia.
Raramente-tontura, ejaculação retrógrada, em casos isolados — hipotensão ortostática, taquicardia/palpitações, astenia, dor de cabeça.
Do trato gastrointestinal: raramente-náuseas, vômitos, diarréia, constipação.
Em casos extremamente raros, podem ocorrer reações de hipersensibilidade (erupção cutânea, prurido, angioedema).
A frequência de reações adversas é apresentada de acordo com a classificação do dicionário médico por atividade regulatória (MedDRA): muitas vezes (>10%), muitas vezes (≥1 <10%), raramente: (≥0,1 <1%), raramente (≥0,01 <0,1%), muito raramente (<0,01%), a frequência é desconhecida (não é possível determinar a frequência de ocorrência a partir dos dados disponíveis).
Do lado do sistema imunológico: muito raramente — uma reação de hipersensibilidade.
Do lado do sistema nervoso: muitas vezes-tontura, raramente — dor de cabeça, raramente — Estados sincopais, a frequência é desconhecida-distúrbios do sono (sonolência ou insônia).
Do lado do órgão da visão: a frequência é desconhecida-visão turva, visão prejudicada.
Do lado do coração: raramente-palpitações, a frequência é desconhecida-taquicardia.
Do lado dos vasos: raramente-hipotensão ortostática.
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastinais: raramente-rinite, a frequência é desconhecida-hemorragia nasal.
Do trato gastrointestinal: raramente-náuseas, vômitos, constipação ou diarréia.
Do lado da pele e tecidos subcutâneos: raro — erupção cutânea, prurido, urticária, raramente, angioedema, muito raramente, síndrome de Stevens-Johnson, a frequência desconhecida — eritema multiforme, dermatite esfoliativa.
Dos órgãos genitais e da mama: muito raramente — priapismo, a frequência é desconhecida-distúrbios da ejaculação, incl.ejaculação retrógrada, diminuição da libido.
Distúrbios gerais e distúrbios no local da administração: raramente-síndrome asthenic, a frequência é desconhecida-dor nas costas, dor no peito, boca seca.
Sintoma: diminuição da pressão arterial, taquicardia compensatória.
Tratamento: sintomático. A pressão arterial e a frequência cardíaca podem se recuperar quando os pacientes tomam uma posição horizontal. Na ausência de efeito, você pode aplicar meios que aumentam o BCC e, se necessário, vasoconstritores. É necessário monitorar a função renal. É improvável que a diálise seja eficaz, porque a tansulosina se liga intensamente às proteínas plasmáticas.
Para evitar a absorção adicional da droga, é aconselhável lavar o estômago, tomar carvão ativado e laxantes osmóticos.
Não há relatos de casos de overdose aguda de tansulosina.
Sintoma: teoricamente, é possível desenvolver uma diminuição aguda da pressão arterial e taquicardia compensatória.
Tratamento: transferência do paciente para uma posição horizontal, lavagem gástrica, nomeação de carvão ativado ou laxante osmótico (sulfato de sódio), na ausência de efeito — nomeação de meios que aumentam o BCC, se necessário — vasoconstritores, terapia sintomática. A função renal deve ser monitorada. A eficácia da diálise é improvável.
Sintoma: diminuição acentuada da pressão arterial.
Tratamento: terapia cardiotrópica, controle da função renal, terapia de manutenção geral, Administração de soluções de substituição de volume ou medicamentos vasoconstritores. Para evitar a absorção adicional de tansulosina, é possível lavar o estômago, tomar carvão ativado ou um laxante osmótico.
A tansulosina é um bloqueador competitivo específico Dos α pós-sinápticos1- adrenorreceptores, especialmente subtipos α1A e α1D, responsável pelo relaxamento dos músculos lisos da próstata, do colo da bexiga e da parte prostática da uretra. A dose de 0,4 mg aumenta a velocidade máxima de micção, também reduz o tônus da musculatura lisa da próstata e da uretra, melhorando o fluxo de urina e assim por diante. O Alna retard também reduz a gravidade dos sintomas de preenchimento, no desenvolvimento dos quais a hiperatividade do detrusor desempenha um papel importante.
Com a terapia prolongada, o efeito sobre a gravidade dos sintomas de enchimento e esvaziamento é mantido, reduzindo o risco de desenvolver retenção urinária aguda e a necessidade de intervenção cirúrgica.
Bloqueadores do α1A- adrenoreceptores podem reduzir a pressão arterial, reduzindo a resistência periférica. Ao usar o medicamento Alna retard em uma dose diária de 0,4 mg, não foram observados casos de redução clinicamente significativa da pressão arterial.
Bloqueio α1- adrenoreceptores tansulosina leva a uma diminuição do tônus dos músculos lisos da próstata, do colo da bexiga e da parte prostática da uretra e melhora do fluxo de urina. Ao mesmo tempo, ambos os sintomas de esvaziamento e sintomas de enchimento são reduzidos, devido ao aumento do tônus muscular liso e hiperatividade detrusora na hiperplasia benigna da próstata.
Capacidade da tansulosina para atuar em α1A- o subtipo adrenoreceptor é 20 vezes maior que sua capacidade de interagir com α1B- subtipo de adrenorreceptores, que estão localizados nos músculos lisos dos vasos sanguíneos. Devido à sua alta seletividade, a tansulosina não causa redução clinicamente significativa da pressão arterial sistêmica em pacientes com hipertensão e em pacientes com pressão arterial basal normal.
A tansulosina bloqueia seletivamente e competitivamente α pós-sináptico1A- adrenoreceptores do músculo liso da próstata, do colo da bexiga e da parte prostática da uretra e α1D- adrenorreceptores da bexiga, o que leva a uma diminuição do tônus do músculo liso da próstata, do colo da bexiga e da parte prostática da uretra, melhorando a função detrusor e reduzindo os sintomas de obstrução e irritação associados à hiperplasia prostática benigna.
Como regra geral, o efeito terapêutico se desenvolve 2 semanas após o início da droga, embora em vários pacientes uma diminuição na gravidade dos sintomas seja observada após a primeira dose.
Capacidade da tansulosina para atuar em α1A- os adrenorreceptores são 20 vezes superiores à sua capacidade de agir sobre α1B- adrenoreceptores dos músculos lisos dos vasos sanguíneos. Devido a essa alta seletividade, o medicamento não causa nenhuma redução clinicamente significativa na pressão arterial sistêmica em pacientes com hipertensão e em pacientes com pressão arterial basal normal.
Aspiração. O Alna retard é um comprimido de liberação controlada baseado em matriz usando um gel do tipo não iônico. Esta forma de dosagem fornece liberação prolongada e lenta de tansulosina e exposição suficiente com flutuações fracas na concentração de tansulosina no plasma sanguíneo por 24 horas.
A tansulosina sob a forma de comprimidos de Alna retard é absorvida no intestino. A absorção é estimada em 57% da dose administrada. A ingestão de alimentos não afeta a absorção do medicamento. A tansulosina é caracterizada por farmacocinética linear. Após uma única ingestão com o estômago vazio, comprimidos de Alna retard Cmax a tansulosina no plasma é alcançada em média após 6 horas. no estado de equilíbrio, que é alcançado no 4º dia de administração, a concentração de tansulosina no plasma atinge o maior valor após 4-6 horas, com o estômago vazio e após a ingestão de alimentos. Cmax o plasma aumenta de cerca de 6 ng/ml após a primeira dose para 11 ng/ml no estado de equilíbrio. A menor concentração plasmática de tansulosina é de 40% da concentração plasmática máxima em jejum e pós-prandial. Existem diferenças individuais significativas entre os pacientes em relação à concentração plasmática do medicamento após uma dose única e várias doses.
Distribuição. Ligação às proteínas plasmáticas-cerca de 99%, Vd pequeno (cerca de 0,2 L/kg).
Metabolismo. A tansulosina é metabolizada lentamente no fígado para formar metabólitos menos ativos. A maior parte da tansulosina é representada no plasma sanguíneo de forma inalterada. A capacidade da tansulosina de induzir a atividade das enzimas hepáticas microssomais é praticamente inexistente (dados experimentais).
Com insuficiência hepática, a correção do regime de dosagem não é necessária.
Eliminação. A tansulosina e seus metabólitos são excretados principalmente na urina, enquanto aproximadamente 4-6% da droga é excretada inalterada.
T1/2 tansulosina sob a forma de comprimidos de Alna retard com uma dose única e em estado de equilíbrio — 19 e 15 h, respectivamente.
Aspiração
A tansulosina é bem absorvida no intestino e tem quase 100% de biodisponibilidade. A absorção de tansulosina diminui um pouco após a ingestão de alimentos. O mesmo nível de absorção pode ser alcançado se o paciente tomar o medicamento todas as vezes após o café da manhã habitual. A tansulosina é caracterizada por cinética linear. Após uma única ingestão de 0,4 mg da droga cmax no plasma é alcançado após 6 horas após a ingestão repetida de 0,4 mg por dia, a concentração de equilíbrio é alcançada no dia 5, enquanto seu valor é cerca de 2/3 maior que o valor desse parâmetro após tomar uma dose única.
Distribuição
A ligação às proteínas plasmáticas é de 99%, o volume de distribuição é pequeno (cerca de 0,2 L/kg).
Metabolismo
A tansulosina é metabolizada lentamente no fígado para formar metabólitos menos ativos. A maior parte da tansulosina é representada no plasma sanguíneo de forma inalterada.
O experimento revelou a capacidade da tansulosina de induzir marginalmente a atividade das enzimas hepáticas microssomais.
Com um grau leve e moderado de insuficiência hepática, não é necessária a correção do regime de dosagem.
Eliminação
A tansulosina e seus metabólitos são excretados principalmente na urina, enquanto cerca de 9% da droga é excretada inalterada.
T1/2 a droga com uma dose única de 0,4 mg após as refeições é de 10 horas, com várias-13 horas.
Na insuficiência renal, não é necessária uma redução da dose, se o paciente tiver insuficiência renal grave (Cl creatinina <10 ml/min), a prescrição de tansulosina deve ser realizada com cautela.
Aspiração. Após a ingestão, a tansulosina é rápida e quase completamente absorvida pelo trato gastrointestinal, sua biodisponibilidade é quase 100%. Após uma dose única de Alna retard® no interior, numa dose de 400 mcg Cmax a substância activa no plasma é alcançada após 6 h.
Distribuição. Após 5 dias de admissão do curso, o valor Cmax a substância activa no plasma sanguíneo é 60-70% superior A Cmax após uma dose única. Ligação às proteínas plasmáticas — 99%. Vd tansulosina é insignificante (aproximadamente 0,2 L/kg).
Metabolismo. A tansulosina não sofre o efeito de primeira passagem e é lentamente biotransformada no fígado para formar metabólitos farmacologicamente ativos, mantendo alta seletividade para α1A- adrenérgicos. A maioria da substância ativa está presente no sangue inalterada.
Eliminação. A tansulosina é excretada pelos rins, 9% da dose é excretada inalterada. T1/2 tansulosina com uma dose única — 10 horas, após várias doses-13 horas, final-22 horas.
Não foram encontradas interações com atenolol, enalapril, nifedipina ou teofilina quando a tansulosina foi administrada juntamente com atenolol, enalapril, nifedipina ou teofilina. Com o uso simultâneo de cimetidina, observou — se um ligeiro aumento na concentração de tansulosina no plasma sanguíneo, com furosemida-uma diminuição, mas isso não requer uma alteração na dose da droga Alna retard, uma vez que a concentração da droga permanece dentro da faixa normal. Diazepam, propranolol, triclorometiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, sinvastatina e varfarina não alteram a fração livre de tansulosina no plasma humano in vitro. Por sua vez, a tansulosina também não altera as frações livres de diazepam, propranolol, triclorometiazida e clormadinona.
Em estudos in vitro não foi encontrada interação no nível do metabolismo hepático com amitriptilina, salbutamol, glibenclamida e finasterida. O diclofenaco e a varfarina podem aumentar a taxa de excreção de tansulosina.
Administração simultânea de outros bloqueadores α1- adrenoceptores podem levar a um efeito anti-hipertensivo.
Ao prescrever o medicamento Alna retard® juntamente com atenolol, Enalapril ou nifedipina, não foram encontradas interações. Com aplicação simultânea de Alna retard® com cimetidina, houve um ligeiro aumento na concentração de tansulosina no plasma sanguíneo, e com furosemida — uma diminuição na concentração (isto não requer uma alteração na dose de Alna retard®. como a concentração da droga permanece dentro da faixa normal).
Diazepam, propranolol, triclorometiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, sinvastatina e varfarina não alteram a fração livre de tansulosina no plasma humano in vitro. Por sua vez, a tansulosina também não altera as frações livres de diazepam, propranolol, triclorometiazida e clormadinona.
Em estudos in vitro não foi encontrada interação no nível do metabolismo hepático com amitriptilina, salbutamol, glibenclamida e finasterida.
O diclofenaco e a varfarina podem aumentar a taxa de excreção de tansulosina.
Administração simultânea de outros antagonistas α1- adrenoceptores podem levar a uma diminuição da pressão arterial.
Aplicação simultânea de tansulosina com outros α1- bloqueadores adrenérgicos podem levar a uma diminuição da pressão arterial.
Diclofenaco e anticoagulantes indiretos (varfarina) aumentam ligeiramente a taxa de excreção de tansulosina.
A cimetidina aumenta a concentração plasmática de tansulosina e a furosemida diminui (não tem significado clínico significativo).
Com o uso combinado de tansulosina com atenolol, Enalapril ou teofilina, não houve sinais de interação medicamentosa.
Em condições in vitro a administração de diazepam, propranolol, triclorometiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, sinvastatina e varfarina não alterou a fração livre de tansulosina no plasma sanguíneo. A tansulosina também não teve efeito nas frações livres de diazepam, propranolol, triclorometiazida e clormadinona.
O uso combinado de tansulosina e inibidores potentes da isoenzima CYP3A4 pode causar um aumento na exposição sistêmica à tansulosina. A administração simultânea de tansulosina com cetoconazol (um potente inibidor da isoenzima CYP3A4) levou a um aumento nos indicadores de AUC e Cmax tansulosina é 2,8 e 2,2 vezes, respectivamente. A tansulosina não deve ser usada em combinação com inibidores potentes da isoenzima CYP3A4 em pacientes com o fenótipo de metabolismo lento da isoenzima CYP2D6.
Deve-se ter cuidado ao combinar a tansulosina com inibidores potentes ou moderadamente ativos da isoenzima CYP3A4.
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