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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 05.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Allopur
Allopurinol
Drageia
Supressão da formação de ácido úrico e seus sais com acúmulo confirmado desses compostos (por exemplo, gota, tofus cutâneos, nefrolitíase) ou risco clínico estimado de seu acúmulo (por exemplo, o tratamento de neoplasias malignas pode ser complicado pelo desenvolvimento de nefropatia aguda por ácido úrico).
As principais condições clínicas que podem ser acompanhadas pelo acúmulo de ácido úrico e seus sais incluem:
- gota idiopática,
- urolitíase (formação de cálculos a partir do ácido úrico),
- nefropatia aguda do ácido úrico,
- doenças tumorais e síndrome mieloproliferativa com alta taxa de renovação da população celular quando a hiperuricemia ocorre espontaneamente ou após a terapia citotóxica,
- enzimáticos específicos de violação, acompanhada гиперпродукцией de sais de ácido úrico, por exemplo, a reduzida atividade гипоксантин-guanina-фосфорибозилтрансферазы (incluindo a síndrome de Lesch-Нихена), reduzida atividade da glicose-6-fosfatase (incluindo гликогенозы), o aumento da atividade фосфорибозил-пирофосфатсинтетазы, o aumento da atividade фосфорибозил-pirofosfato-амидо-transferase, reduzida atividade adenina-фосфорибозилтрансферазы.
Tratamento da urolitíase, acompanhada pela formação de cálculos de 2,8-di-hidroxiadenina (2,8-DHA) em conexão com a atividade reduzida da adenina fosforibosiltransferase.
Prevenção e tratamento da urolitíase, acompanhada pela formação de cálculos mistos de cálcio-oxalato no contexto da hiperuricosúria, quando a dieta e o aumento da ingestão de líquidos não tiveram sucesso.
Para dentro. O medicamento deve ser tomado 1 vez por dia após as refeições, regado com muita água.
Se a dose diária exceder 300 mg ou houver sintomas de intolerância gastrointestinal, a dose deve ser dividida em várias doses.
Pacientes adultos. Para reduzir o risco de efeitos colaterais, recomenda-se o uso de alopurinol em uma dose inicial de 100 mg 1 vez ao dia. Se esta dose não for suficiente para reduzir adequadamente o nível de ácido úrico no soro sanguíneo, a dose diária do medicamento pode ser gradualmente aumentada até que o efeito desejado seja alcançado. Cuidados especiais devem ser tomados em caso de insuficiência renal. Ao aumentar a dose de alopurinol a cada 1-3 semanas, é necessário determinar a concentração de ácido úrico no soro sanguíneo.
Ao selecionar uma dose, recomenda-se o uso dos seguintes modos de dosagem (dependendo do regime de dosagem selecionado, são recomendados comprimidos de 100 ou 300 mg).
A dose recomendada da droga é com um curso leve da doença — 100-200 mg/dia, com um curso médio — 300-600 mg/dia, com um curso grave-700-900 mg/dia.
Se, ao calcular a dose, procedermos do peso corporal do paciente, a dose de alopurinol deve variar de 2 a 10 mg/kg/dia.
Crianças e adolescentes menores de 15 anos. A dose recomendada para crianças de 3 a 10 anos é de 5 a 10 mg/kg/dia. Para baixas doses, são utilizados os comprimidos de 100 mg, que com uma ajuda de riscos podem ser divididos em duas doses iguais de 50 mg.uma dose Recomendada para crianças de 10 a 15 anos — 10 a 20 mg/kg/dia. A dose diária da droga não deve exceder 400 mg.alopurinol raramente é usado para terapia infantil. As exceções são cânceres malignos (especialmente leucemias) e alguns distúrbios enzimáticos (por exemplo, síndrome de Lesch-Nychen).
Grupos especiais de pacientes
Idade avançada. Como não há dados especiais sobre o uso de alopurinol na população de idosos, para o tratamento desses pacientes, o medicamento deve ser usado em uma dose mínima que forneça uma diminuição suficiente na concentração de ácido úrico no soro sanguíneo. Atenção especial deve ser dada às recomendações para a seleção da dose do medicamento para pacientes com insuficiência renal (consulte "instruções especiais").
Distúrbios da função renal. Como o alopurinol e seus metabólitos são excretados pelos rins, o comprometimento da função renal pode levar à retenção da droga e de seus metabólitos no corpo, seguidos pelo alongamento de T1/2 estes compostos são do plasma sanguíneo. Para insuficiência renal grave, recomenda-se o uso de alopurinol em uma dose não superior a 100 mg/dia ou o uso de doses únicas de 100 mg com um intervalo de mais de um dia.
Se as condições permitirem controlar a concentração de oxipurinol no plasma sanguíneo, a dose de alopurinol deve ser selecionada para que o nível de oxipurinol no plasma sanguíneo seja inferior a 100 µmol/l (15,2 mg/l).
O alopurinol e seus derivados são removidos do corpo por hemodiálise. Se a sessões de hemodiálise realizadas de 2 a 3 vezes por semana, então é aconselhável determinar a necessidade de mudar para um modo alternativo de terapia — a recepção de 300-400 mg de olmesartana imediatamente após o término da sessão de hemodiálise (entre as sessões de hemodiálise, a droga não é aceito).
Em pacientes com insuficiência renal, a combinação de alopurinol com diuréticos tiazídicos deve ser realizada com extrema cautela. O alopurinol deve ser administrado nas doses efetivas mais baixas com monitoramento cuidadoso da função renal.
Distúrbios da função hepática. Com a função hepática prejudicada, a dose do medicamento deve ser reduzida. No estágio inicial da terapia, recomenda-se monitorar os parâmetros laboratoriais da função hepática.
Condições acompanhadas de aumento do metabolismo dos sais de ácido úrico (por exemplo, doenças tumorais, síndrome de Lesch-Nychen). Antes de iniciar a terapia com drogas citotóxicas, recomenda-se a correção da hiperuricemia existente e (ou) hiperuricosúria com alopurinol. De grande importância é a hidratação adequada, contribuindo para a manutenção da diurese ideal, bem como a alcalinização da urina, devido à qual a solubilidade do ácido úrico e seus sais aumenta. A dose de alopurinol deve estar próxima do limite inferior da faixa de dose recomendada.
Se o comprometimento da função renal for devido ao desenvolvimento de nefropatia aguda por ácido úrico ou outra patologia renal, o tratamento deve ser continuado de acordo com as recomendações apresentadas na seção Distúrbios da função renal.
As medidas descritas podem reduzir o risco de acúmulo de xantina e ácido úrico, complicando o curso da doença.
Recomendações de monitoramento. Para ajustar a dose do medicamento, é necessário avaliar a concentração de sais de ácido úrico no soro sanguíneo, bem como o nível de ácido úrico e urato na urina em intervalos ideais.
Terra comum para ambas as dosagens
Para dentro. depois de comer, lave com muita água, 1 vez por dia.
Se a dose diária exceder 300 mg ou houver sintomas de intolerância gastrointestinal, a dose deve ser dividida em várias doses.
Adulto. Para reduzir o risco de efeitos colaterais, recomenda-se o uso de Allopur na dose inicial de 100 mg 1 vez ao dia. Se esta dose não for suficiente para reduzir adequadamente a concentração de ácido úrico no soro sanguíneo, a dose diária do medicamento pode ser gradualmente aumentada até que o efeito desejado seja alcançado. Cuidados especiais devem ser tomados em caso de insuficiência renal.
Ao aumentar a dose de Allopura a cada 1-3 semanas, é necessário determinar a concentração de ácido úrico no soro sanguíneo.
A dose recomendada da droga é 100-200 mg/dia com um curso leve da doença, 300-600 mg/dia com um curso moderado, 600-900 mg / dia com um curso grave. A dose diária máxima é de 900 mg.
Se, ao calcular a dose, procedermos do peso corporal do paciente, a dose de Allopur deve ser de 2 a 10 mg/kg/dia.
Crianças e adolescentes menores de 15 anos. A dose recomendada para crianças de 3 a 10 anos é de 5 a 10 mg/kg/dia. Com uma dose estimada inferior a 100 mg, devem ser utilizados comprimidos de Allopura 100 mg com risco. A dose recomendada para crianças de 10 a 15 anos é de 10 a 20 mg/kg/dia. A dose diária do medicamento não deve exceder 400 mg.
Allopur raramente é usado em terapia pediátrica. As exceções são cânceres malignos (especialmente leucemias) e alguns distúrbios enzimáticos (por exemplo, síndrome de Lesch-Nychen).
Distúrbios da função renal. Como o Allopur e seus metabólitos são excretados pelos rins, o comprometimento da função renal pode levar à retenção da droga e de seus metabólitos no corpo, seguidos pelo alongamento de T1/2 estes compostos são do plasma sanguíneo.
Allopur e seus derivados são removidos do corpo por hemodiálise. Se uma sessão de hemodiálise é realizada de 2 a 3 vezes por semana, é provável que determine a necessidade de mudar para um modo alternativo de terapia — uma recepção de 300-400 mg imediatamente após o término da sessão de hemodiálise (entre as sessões de hemodiálise, uma droga não é afetada).
Recomendações de monitoramento. Para ajustar a dose do medicamento, é necessário avaliar a concentração de sais de ácido úrico no soro sanguíneo, bem como a concentração de ácido úrico e urato na urina em intervalos ideais.
Comprimidos, 100 mg (opcional)
Idade avançada. Como não há dados especiais sobre o uso de Allopura na população de pacientes idosos, para o tratamento desses pacientes, o medicamento deve ser usado em uma dose mínima que forneça uma diminuição suficiente na concentração sérica de ácido úrico. Atenção especial deve ser dada às recomendações para a seleção da dose do medicamento para pacientes com insuficiência renal.
Distúrbios da função renal. Para insuficiência renal grave, recomenda-se o uso de Allopur em uma dose abaixo de 100 mg/dia ou o uso de doses únicas de 100 mg com um intervalo de mais de um dia.
Se as condições permitirem controlar a concentração de oxipurinol no plasma sanguíneo, a dose de Allopur deve ser selecionada para que o nível de oxipurinol no plasma sanguíneo seja inferior a 100 µmol/l (15,2 mg/l).
Em pacientes com insuficiência renal, a combinação de Allopura com diuréticos tiazídicos deve ser realizada com extrema cautela. Allopur deve ser administrado nas doses efetivas mais baixas com monitoramento cuidadoso da função renal.
Distúrbios da função hepática. Com a função hepática prejudicada, a dose do medicamento deve ser reduzida. No estágio inicial da terapia, recomenda-se monitorar os parâmetros laboratoriais da função hepática.
Condições acompanhadas de aumento do metabolismo dos sais de ácido úrico (por exemplo, doenças tumorais, síndrome de Lesch-Nychen). Antes de iniciar a terapia com drogas citotóxicas, recomenda-se a correção da hiperuricemia existente e / ou hiperuricosúria com Allopura. De grande importância é a hidratação adequada, contribuindo para a manutenção da diurese ideal, bem como a alcalinização da urina, devido à qual a solubilidade do ácido úrico e seus sais aumenta. A dose de Allopura deve estar próxima do limite inferior da faixa de dose recomendada.
Se o comprometimento da função renal for devido ao desenvolvimento de nefropatia aguda por ácido úrico ou outra patologia renal, o tratamento deve ser continuado de acordo com as recomendações apresentadas acima (ver. Distúrbios da função renal). As medidas descritas podem reduzir o risco de acúmulo de xantina e ácido úrico, complicando o curso da doença.
hipersensibilidade ao alopurinol ou a qualquer um dos excipientes que compõem o medicamento,
insuficiência hepática,
insuficiência renal crônica (estágio da azotemia),
hemocromatose primária,
hiperuricemia assintomática,
ataque agudo de gota,
pacientes com doenças hereditárias raras, como intolerância à galactose, deficiência de lactase ou má absorção de glicose-galactose (a formulação inclui monohidrato de lactose),
gravidez,
período de amamentação (consulte " uso na gravidez e amamentação»),
crianças menores de 3 anos de idade (levando em consideração a forma de dosagem sólida).
Com cuidado: distúrbios da função hepática, hipotireoidismo, diabetes mellitus, hipertensão arterial, aquisição simultânea de inibidores da ECA ou diuréticos, idade das crianças (até 15 anos) prescrevem apenas durante a цитостатической terapia de leucemias e др. doenças malignas, bem como o tratamento sintomático de distúrbios enzimáticos), idade mais avançada.
Faltam dados clínicos atuais para determinar a incidência de eventos adversos. Sua frequência pode variar dependendo da dose e se o medicamento foi prescrito como monoterapia ou em combinação com outros medicamentos.
A classificação da frequência de desenvolvimento de efeitos colaterais é baseada em uma estimativa aproximada; para a maioria dos efeitos colaterais, não há dados para determinar a frequência de seu desenvolvimento.
Classificação de reações indesejáveis, dependendo da freqüência de ocorrência, da seguinte forma: muito comum (≥1/10), comum(de ≥1/100 a <1/10), rara (de ≥1/1000 a <I /100) raramente (de ≥1/10000 a <1/1000), muito raros (<1/10000), a frequência desconhecida (não é possível determinar com base dos dados disponíveis).
As reações indesejáveis observadas no período pós-registro associadas à terapia com alopurinol são raras ou muito raras. Na população geral, os pacientes são leves na maioria dos casos. A frequência do desenvolvimento de eventos adversos aumenta com violações da função renal e (ou) hepática.
Infecções e doenças parasitárias: muito raramente — furunculose.
Do sistema sanguíneo e do sistema linfático: muito raramente-agranulocitose, anemia aplástica, trombocitopenia, granulocitose, leucopenia, leucocitose, eosinofilia e aplasia envolvendo apenas glóbulos vermelhos. Muito raramente, houve relatos de trombocitopenia, agranulocitose e anemia aplástica, especialmente em indivíduos com insuficiência renal e/ou hepática, o que destaca a necessidade de cautela especial nesses grupos de pacientes.
Do lado do sistema imunológico: raro — reações de hipersensibilidade, raramente reações graves de hipersensibilidade, incluindo reações de pele com отслойкой da epiderme, febre, лимфаденопатией, артралгией e (ou) eosinofilia (em т. ч. síndrome de Stevens-Johnson (ССД) e necrólise epidérmica tóxica (TAN) (см. Do lado da pele e tecidos subcutâneos). Vasculite concomitante ou reações teciduais podem ter várias manifestações, incluindo hepatite, envolvimento renal, colangite aguda, cálculos de xantina e, em casos muito raros, convulsões. Além disso, muito raramente — o desenvolvimento de choque anafilático foi observado.
Com o desenvolvimento de reações adversas graves, a terapia com alopurinol deve ser interrompida imediatamente e não retomada.
Na hipersensibilidade multiorgânica tardia (conhecida como síndrome de hipersensibilidade a medicamentos (DRESS) podem desenvolver os seguintes sintomas em diferentes combinações: febre, erupção cutânea, vasculite, лимфаденопатия, псевдолимфома, artralgia, leucopenia, зозинофилия, гепатоспленомегалия, alteração nos resultados dos testes de função hepática, síndrome de extinção das vias biliares (a destruição ou o desaparecimento внутрипеченочных do canal biliar).
Com o desenvolvimento de tais reações em qualquer período de tratamento, o Allopur deve ser imediatamente cancelado e nunca retomado sua nomeação. Reações generalizadas de hipersensibilidade se desenvolveram em pacientes com insuficiência renal e (ou) função hepática. Tais casos às vezes eram fatais, muito raramente — linfadenopatia angioimunoblástica. A linfadenopatia angioimunoblástica foi diagnosticada muito raramente após a biópsia dos gânglios linfáticos por linfadenopatia generalizada.
A linfadenopatia angioimunoblástica é reversível e regride após a descontinuação da terapia com alopurinol.
Do lado do metabolismo e nutrição: muito raramente — diabetes, hiperlipidemia.
Transtornos mentais: muito raramente depressão.
Do lado do sistema nervoso: muito raramente-coma, paralisia, Ataxia, neuropatia, parestesia, sonolência, dor de cabeça, perversão do paladar.
Do lado do órgão da visão: muito raramente — catarata, distúrbios visuais, alterações maculares.
Do órgão auditivo e distúrbios labirínticos: muito raramente — vertigem (Vertigo).
Do lado do coração: muito raramente — angina, bradicardia.
Do lado dos vasos: muito raramente-aumento da pressão arterial.
Do trato gastrointestinal: raramente-vômitos, náuseas, diarréia.
Anteriormente realizados estudos clínicos observaram a náusea e o vômito, entretanto, mais tarde vigilância confirmaram que essas reações não são clinicamente significativas problema e pode evita-las, atribuindo alopurinol depois de comer, muito raramente — episódios recorrentes hematêmese, esteatorréia, стоматит, alterações da freqüência de defecação, a frequência desconhecida: dor abdominal.
Do fígado e do trato biliar: raramente-aumento assintomático da concentração de enzimas hepáticas (aumento do nível de FSC e transaminases no soro), raramente — hepatite (incluindo formas necróticas e granulomatosas). Distúrbios da função hepática podem se desenvolver sem sinais óbvios de hipersuvetividade generalizada.
Do lado da pele e tecidos subcutâneos: muitas vezes-erupção cutânea, raramente-reações graves da pele, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, muito raramente — angioedema, erupção médica local, alopecia, descoloração do cabelo.
Em pacientes que tomam alopurinol, as reações indesejáveis da pele são mais comuns. No contexto da terapia medicamentosa, essas reações podem se desenvolver a qualquer momento. As reações cutâneas podem se manifestar com coceira, erupções maculopapulares e escamosas. Em outros casos, a púrpura pode se desenvolver. Em casos raros, há uma lesão esfoliativa da pele (SSD / Teng). Com o desenvolvimento de tais reações, a terapia com alopurinol deve ser interrompida imediatamente. Se a reação da pele for leve, após o desaparecimento dessas alterações, você poderá retomar o alopurinol em uma dose menor (por exemplo, 50 mg / dia). Posteriormente, a dose pode ser aumentada gradualmente. Com a recorrência de reações cutâneas, a terapia com alopuripol deve ser interrompida e não retomada, pois a administração adicional do medicamento pode levar ao desenvolvimento de reações de hipersensibilidade mais graves (ver. Do lado do sistema imunológico).
De acordo com as informações existentes, no contexto da terapia com alopurinol, o angioedema desenvolveu-se isoladamente, bem como em combinação com sintomas de uma reação generalizada de hipersensibilidade.
Do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: muito raramente — mialgia.
Dos rins e do trato urinário: muito raramente-hematúria, insuficiência renal, uremia, a frequência é desconhecida — urolitíase.
Do sistema reprodutivo e da glândula mamária: muito raramente — infertilidade masculina, disfunção erétil, ginecomastia.
Distúrbios gerais e distúrbios no local da administração do medicamento: muito raramente — inchaço, mal-estar geral, fraqueza geral, febre.
De acordo com as informações existentes, no contexto da terapia com alopurinol, a febre se desenvolveu isoladamente e em combinação com sintomas de uma reação generalizada de hipersensibilidade (ver. Do lado do sistema imunológico).
Relatos de possíveis reações adversas
Em caso de reações adversas, incl.Não indicado nesta descrição, o uso de drogas deve ser interrompido.
No período pós-registro, qualquer informação sobre possíveis reações adversas é importante, pois esses relatórios ajudam a monitorar constantemente a segurança do medicamento. Os profissionais de saúde são obrigados a relatar quaisquer suspeitas de reações adversas às autoridades locais de farmacovigilância.
Sintoma: náuseas, vômitos, diarréia e tontura. Uma overdose grave de alopurinol pode levar a uma inibição significativa da atividade da xantina oxidase. Por si só, esse efeito não deve ser acompanhado por reações indesejáveis. A exceção é o efeito na terapia concomitante, especialmente no tratamento com 6-mercaptopurina e / ou azatioprina.
Tratamento: o antídoto específico do alopurinol é Desconhecido. A hidratação adequada, mantendo a diurese ideal, promove a excreção urinária de alopurinol e seus derivados. Na presença de indicações clínicas, a hemodiálise é realizada.
O alopurinol é um análogo estrutural da hipoxantina.
O alopurinol, bem como seu principal metabólito ativo — oxipurinol — inibem a xantina oxidase — uma enzima que permite a conversão de hipoxantina em xantina e xantina em ácido úrico.
O alopurinol reduz as concentrações de ácido úrico no soro e na urina.
Ao fazer isso, evita a deposição de cristais de ácido úrico nos tecidos e (ou) promove sua dissolução. Além da supressão do catabolismo das purinas, em alguns (mas não em todos) pacientes hiperuricêmicos, grandes quantidades de xantina e hipoxantina tornam-se disponíveis para a formação repetida de bases de purina, resultando na inibição da biossíntese de purinas de novo pelo mecanismo de feedback, que é mediado pela inibição da enzima hipoxantina-guanina fosforibosil transferase.
Aspiração. O alopurinol é ativo quando administrado por via oral. É rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal superior. De acordo com estudos farmacocinéticos, o alopurinol é determinado no sangue após 30-60 minutos após a administração. A biodisponibilidade do alopurinol varia de 67 a 90%. Cmax a droga no plasma sanguíneo é geralmente registrada aproximadamente 1,5 horas após a administração oral. Então a concentração de alopurinol diminui rapidamente.
Após 6 horas após a ingestão, apenas uma pequena concentração da droga é determinada no plasma sanguíneo.
Cmax o metabolito ativo-oxipurinol-é geralmente registrado 3-5 horas após a administração oral de alopurinol. Os níveis plasmáticos de oxipurinol diminuem significativamente mais lentamente.
Distribuição. O alopurinol quase não se liga às proteínas plasmáticas, portanto, a alteração do nível de ligação às proteínas não deve afetar significativamente a depuração da droga. V Aparented o alopurinol é de aproximadamente 1,6 L / kg, o que indica uma absorção bastante pronunciada da droga pelos tecidos.
O conteúdo de alopurinol em vários tecidos humanos não foi estudado, no entanto, é muito provável que o alopurinol e o oxipurinol na concentração máxima se acumulem no fígado e na mucosa intestinal, onde a alta atividade da xantina oxidase é registrada.
Biotransformação. Sob a ação da xantina oxidase e aldeído oxidase, o alopurinol é metabolizado para formar oxipurinol. O oxipurinol suprime a atividade da xantina oxidase. No entanto, o oxipurinol não é um inibidor tão potente da xantina oxidase, em comparação com o alopurinol, no entanto, o seu t1/2 muito mais. Devido a essas propriedades, após tomar uma dose diária única de alopurinol, a supressão efetiva da atividade da xantina oxidase é mantida por 24 horas. em pacientes com função renal normal, o conteúdo de oxipurinol no plasma sanguíneo aumenta lentamente até atingir Css. Depois de tomar alopurinol a uma dose de 300 mg/dia, a concentração de alopurinol no plasma sanguíneo, por via de regra, é de 5-10 mg/l.
Outros metabólitos do alopurinol incluem alopurinol-riboside e oxipurinol-7-riboside.
Eliminação. Aproximadamente 20% aceitado per os o alopurinol é excretado com fezes inalteradas. Cerca de 10% da dose diária é excretada pelo aparelho glomerular do rim na forma de alopurinol inalterado. Outros 70% da dose diária de alopurinol é excretada na urina na forma de oxipurinol. O oxipurinol é excretado pelos rins inalterado, no entanto, devido à reabsorção tubular, tem um Longo T1/2. T1/2 alopurinol é 1-2 h, enquanto T1/2 o oxipurinol varia de 13 a 30 h. (tais diferenças significativas são provavelmente devido a diferenças na estrutura dos estudos e/ou depuração da creatinina em pacientes).
Grupos especiais de pacientes
Insuficiência renal. Em pacientes com insuficiência renal, a excreção de alopurinol e oxipurinol pode diminuir significativamente, o que com terapia prolongada leva a um aumento na concentração desses compostos no plasma sanguíneo. Em doentes com insuficiência renal e Cl creatinina 10-20 ml/min após terapia a longo prazo com alopurinol a uma dose de 300 mg/dia, a concentração de oxipurinol no plasma sanguíneo atingiu aproximadamente 30 mg/l.
Essa concentração de oxipurinol pode ser determinada em pacientes com função renal normal no contexto da terapia com alopurinol a uma dose de 600 mg/dia. Portanto, no tratamento de pacientes com insuficiência renal, a dose de alopurinol deve ser reduzida.
Idade avançada. Em pacientes idosos, alterações significativas nas Propriedades farmacocinéticas do alopurinol são improváveis. A exceção são pacientes com patologia renal concomitante (ver. Função renal prejudicada).
- Agente anti-hemorrágico, inibidor da xantina oxidase [agente que afeta o metabolismo do ácido úrico]
6-mercaptopurina e azatioprina. A azatioprina é metabolizada para formar 6-mercaptopurina, que é inativada pela enzima xantina oxidase. Nos casos em que a terapia com 6-mercaptopurina ou azatioprina é combinada com alopurinol, os pacientes devem receber apenas um quarto da dose habitual de 6-mercaptopurina ou azatioprina, pois a inibição da atividade da xantina oxidase aumenta a duração da ação desses compostos.
Vidarabina (adenina arabinoside). Na presença de alopurinol T1/2 Vidarabina aumenta. Com o uso simultâneo desses medicamentos, é necessário observar um alerta especial em relação aos efeitos tóxicos aumentados da terapia.
Salicilatos e agentes uricosúricos. O principal metabólito ativo do alopurinol é o oxipurinol, que é excretado pelos rins de maneira semelhante aos sais de ácido úrico. Portanto, medicamentos com atividade uricosúrica, como probenecide ou salicilatos em altas doses, podem aumentar a excreção de oxipurinol. Por sua vez, o aumento da excreção de oxipurinol é acompanhado por uma diminuição na atividade terapêutica do alopurinol, no entanto, a importância desse tipo de interação deve ser avaliada individualmente em cada caso.
Clorpropamida. Com o uso simultâneo de alopurinol e clorpropamida em pacientes com insuficiência renal, o risco de hipoglicemia prolongada aumenta, uma vez que na fase de excreção tubular, o alopurinol e a clorpropamida competem entre si.
Anticoagulantes são derivados da cumarina. Quando usado simultaneamente com alopurinol, houve um aumento nos efeitos da varfarina e outros anticoagulantes derivados da cumarina. A este respeito, é necessário monitorar cuidadosamente a condição dos pacientes que recebem terapia concomitante com esses medicamentos.
Fenitoína. O alopurinol é capaz de suprimir a oxidação da fenitoína no fígado, no entanto, o significado clínico dessa interação não foi estabelecido.
Teofilina. Sabe-se que o alopurinol inibe o metabolismo da teofilina. Essa interação pode ser explicada pela participação da xantina oxidase no processo de biotransformação da teofilina no corpo humano. A concentração de teofilina no soro sanguíneo deve ser monitorada no início da terapia concomitante com alopurinol, bem como com um aumento na dose deste último.
Ampicilina e amoxicilina. Pacientes tratados concomitantemente com ampicilina ou amoxicilina e alopurinol registraram uma incidência aumentada de reações cutâneas em comparação com pacientes que não receberam terapia concomitante semelhante. A causa desse tipo de interação medicamentosa não foi estabelecida. No entanto, os pacientes que recebem alopurinol são aconselhados a prescrever outros medicamentos antibacterianos em vez de ampicilina e amoxicilina.
Drogas citotóxicas (ciclofosfamida, doxorrubicina, bleomicina, procarbazina, mecloretamina). Em pacientes que sofrem de doenças tumorais (exceto leucemias) e recebem alopurinol, foi observada uma supressão aumentada da atividade da medula óssea pela ciclofosfamida e outras drogas citotóxicas. No entanto, de acordo com os resultados de estudos controlados, em que participaram os pacientes que receberam ciclofosfamida, doxorrubicina, bleomicina, прокарбазин e (ou) мехлорэтамин (хлорметина cloridrato), terapia concomitante аллопуринолом não reforçou o efeito tóxico desses medicamentos citotóxicos.
Ciclosporina. De acordo com alguns relatos, a concentração de ciclosporina no plasma sanguíneo pode aumentar no contexto da terapia concomitante com alopurinol. Com o uso simultâneo desses medicamentos, é necessário levar em consideração a possibilidade de aumentar a toxicidade da ciclosporina.
Didanosina. Em voluntários saudáveis e pacientes infectados pelo HIV que recebem didanosina, no contexto da terapia concomitante com alopurinol (300 mg/dia), há um aumento em Cmax no plasma sanguíneo e na AUC da didanosina aproximadamente 2 vezes. T1/2 didanosina não mudou. Como regra geral, o uso simultâneo desses medicamentos não é recomendado. Se a terapia concomitante for inevitável, pode ser necessária uma redução na dose de didanosina e um acompanhamento cuidadoso da condição do paciente.
Inibidores da ECA. O uso simultâneo de inibidores da ECA com alopurinol é acompanhado por um risco aumentado de leucopenia, portanto, esses medicamentos devem ser combinados com cautela.
Diuréticos tiazídicos. O uso simultâneo de diuréticos tiazídicos, incluindo hidroclorotiazida, pode aumentar o risco de desenvolver efeitos colaterais de hipersensibilidade associados ao alopurinol, especialmente em pacientes com insuficiência renal.
À temperatura ambiente.
Mantenha fora do alcance das crianças.
Prazo de validade da droga Alomaron®5 лет.Não aplique após a data de validade indicada na embalagem.
1 comprimido revestido contém alopurinol 100 mg e benzbromarona 20 mg, em uma bolha de 20 unidades.
However, we will provide data for each active ingredient