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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 16.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Aliflus
Salmeterol, Fluticasone Propionate
tratamento da asma brônquica em pacientes que recebem terapia combinada β2- adrenomimético de ação prolongada e corticosteróide inalado:
- em pacientes com controle insuficiente da doença no contexto de monoterapia contínua com corticosteróides inalados com uso periódico de β2- adrenomimética de ação curta,
- em pacientes com controle adequado da doença no contexto da terapia com corticosteróide inalado e β2- adrenomimético de ação prolongada,
- como terapia de manutenção inicial em pacientes com asma brônquica persistente (ocorrência diária de sintomas, uso diário de agentes para alívio rápido dos sintomas) na presença de indicações para a prescrição de GCS para alcançar o controle da doença,
terapia de manutenção para DPOC em pacientes com um valor de volume inspiratório forçado (VEF1) <60% dos valores adequados (antes da inalação do broncodilatador) e exacerbações repetidas na história, nos quais os sintomas pronunciados da doença persistem, apesar da terapia regular com broncodilatadores.
Para obter o efeito ideal, o medicamento deve ser usado regularmente, mesmo na ausência de sintomas clínicos de asma brônquica e DPOC. Determinar a duração do curso da terapia e alterar a dose do medicamento só é possível por recomendação de um médico. O paciente deve receber esta forma de liberação da droga Seretida® ou Seretida® Multidisc que contém uma dose de propionato de fluticasona correspondente à gravidade de sua doença.
Se o paciente não conseguir obter o controle adequado da doença é através de monoterapia ингаляционными corticosteróides, a transição para a terapia combinada салметеролом e fluticasona пропионатом em equivalente de dose do corticosteroide pode levar a um melhor controle da asma. Para aqueles pacientes em que a monoterapia com corticosteróide inalado fornece controle adequado da asma brônquica, a mudança para a terapia inalatória com uma combinação de salmeterol com propionato de fluticasona pode permitir uma redução da dose de corticosteróide sem perder o controle da asma brônquica.
Seretida®
De inalação, destina-se apenas a inalações.
Doses recomendadas
Adultos e crianças com 12 anos ou mais: 2 inalações (25 mcg салметерола e 50 microgramas de propionato de fluticasona) 2 vezes ao dia ou 2 inalações (25 mcg салметерола e 125 microgramas de propionato de fluticasona) 2 vezes por dia, ou 2 inalações (25 mcg салметерола e 250 microgramas de propionato de fluticasona) 2 vezes ao dia.
Crianças de 4 anos ou mais: 2 inalações (25 mcg de salmeterol e 50 mcg de propionato de fluticasona) 2 vezes ao dia.
Atualmente, não há dados sobre o uso da droga Seretida® em crianças menores de 4 anos.
Dose Seretida® deve ser reduzido para a dose mais baixa, garantindo um controle eficaz dos sintomas. Se o Controle dos sintomas fornecer Seretida® 2 vezes ao dia, reduzir a dose para o mínimo efetivo pode incluir uma dose única do medicamento por dia.
DPOC
Para pacientes adultos, a dose máxima recomendada é de 2 inalações (25 mcg de salmeterol e 250 mcg de propionato de fluticasona) 2 vezes ao dia.
Grupos especiais de pacientes
Não é necessário reduzir a dose em pacientes idosos, bem como em pacientes com insuficiência renal ou hepática.
Seretida® Multidisc
De inalação, destina-se apenas a inalações.
Doses recomendadas
Adultos e crianças com 12 anos ou mais: 1 inalação (50 mcg de salmeterol e 100 mcg de propionato de fluticasona) 2 vezes ao dia ou 1 inalação (50 mcg de salmeterol e 250 mcg de propionato de fluticasona) 2 vezes ao dia ou 1 inalação (50 mcg de salmeterol e 500 mcg de propionato de fluticasona) 2 vezes ao dia.
Em adultos com mais de 18 anos, com o dobro da dose no contexto do uso de qualquer forma de liberação da droga Seretida® O Multi-disco por até 14 dias mantém a mesma segurança e tolerabilidade que com o uso regular desta combinação de 1 inalação 2 vezes ao dia. A dose pode ser duplicada nos casos em que os pacientes precisam de terapia corticosteróide inalatória adicional de curto prazo (até 14 dias), conforme descrito em algumas diretrizes para o tratamento da asma brônquica.
Crianças de 4 anos ou mais: 1 inalação (50 mcg de salmeterol e 100 mcg de propionato de fluticasona) 2 vezes ao dia.
Atualmente, não há dados sobre o uso da droga Seretida® Multidisc em crianças menores de 4 anos.
DPOC
Para pacientes adultos, a dose máxima recomendada é de 1 inalação (50 mcg de salmeterol e 500 mcg de propionato de fluticasona) 2 vezes ao dia.
Grupos especiais de pacientes
Não é necessário reduzir a dose em pacientes idosos, bem como em pacientes com insuficiência renal ou hepática.
Seretida®
Instruções para o uso do inalador
Verificação do inalador: antes de usar o inalador pela primeira vez, ou se o inalador não tiver sido usado por uma semana ou mais, é necessário remover a tampa do bocal apertando levemente a tampa dos lados, agite bem o inalador e solte 1 jato no ar para garantir que ele funcione.
Usando um inalador
1. Remova a tampa do bocal apertando levemente a tampa dos lados.
2. Inspecione o inalador por fora e por dentro, incluindo o bocal, para detectar peças soltas.
3. Agite bem o inalador para garantir que todas as partes soltas sejam removidas e que o conteúdo do inalador seja misturado uniformemente.
4. Pegue o inalador entre o polegar e os outros quatro dedos na posição vertical, de baixo para cima, com o polegar posicionado na base abaixo do bocal.
5. Expire o mais profundamente possível e, em seguida, coloque o bocal na boca entre os dentes, fechando os lábios ao redor, mas sem morder.
6. Imediatamente após o início da inalação pela boca, pressione o topo do inalador para realizar a pulverização da droga Seretida®. enquanto continua a inalar profundamente e lentamente.
7. Enquanto segura a respiração, retire o inalador da boca e remova o dedo do topo do inalador. Continue prendendo a respiração pelo maior tempo possível.
8. Para realizar a segunda pulverização, mantenha o inalador verticalmente e, após cerca de 30 s, repita os pontos 3-7.
9. Depois de aplicar o inalador, é necessário enxaguar a boca com água e depois cuspi-la.
10. Feche a tampa do bocal pressionando e encaixando na posição desejada.
A droga também pode ser usada através de um espaçador (por exemplo, Volumático).
Atenção! Ao completar os pontos 4, 5 e 6, Você não pode se apressar. Você deve começar a respirar o mais lentamente possível, imediatamente antes de pressionar a válvula do inalador. Nas primeiras vezes, recomenda-se praticar na frente de um espelho. Se você vir uma "névoa" saindo da parte superior do inalador ou dos cantos da boca, comece de novo com o ponto 2.
Se o médico deu outras instruções sobre o uso do inalador, eles devem ser rigorosamente seguidos. É necessário entrar em contato com um médico se houver dificuldade em usar o inalador.
Uso do inalador em crianças
As crianças pequenas não podem usar o inalador e devem ser ajudadas por adultos. É necessário esperar que a criança expire e colocar o inalador em ação no momento em que a inspiração começa. Você deve praticar o uso de um inalador com a criança. Crianças mais velhas e adultos com mãos fracas devem segurar o inalador com as duas mãos. Nesse caso, ambos os dedos indicadores devem estar localizados na parte superior do inalador e os dois polegares na base abaixo do bocal. Para crianças, o medicamento é administrado usando um inalador através de um espaçador com uma máscara facial (por exemplo, Babichaler).
Limpeza do inalador: o inalador deve ser limpo pelo menos 1 vez por semana. Remova a tampa protetora do bocal. Não remova a lata de metal da caixa de plástico. Com um pano seco ou cotonete, é necessário limpar o bocal por dentro e por fora e a tampa de plástico por fora. Feche o bocal com uma tampa protetora.
Não mergulhe o frasco de spray de metal na água.
Seretida® Multidisc
Instruções para o uso do inalador
Dispositivo do inalador
Multidisco fechado (Fig. 1)
Multidisco aberto (Fig. 2)
O inalador possui um indicador que, após a inalação, mostra o número de doses restantes. Os números vão em ordem decrescente de 60 a 0. Os números de 5 a 0 são vermelhos, alertando que apenas algumas doses permanecem no inalador. A aparência do número 0 na janela significa que o inalador está vazio e inadequado para uso posterior.
Usando um inalador
Para realizar a inalação, siga 4 etapas consecutivas:
1) abrir o inalador,
2) pressione a alavanca,
3) inalar uma dose do medicamento,
4) fechar o inalador,
5) lave a boca com água.
1. Abrir o inalador (Fig. 3).
Você deve segurar o corpo com uma mão, colocando o polegar da outra mão em um recesso especial. Para abrir o inalador, você precisa pressionar o polegar para longe de você até parar. até que um clique seja ouvido.
2. Pressione a alavanca (Fig. 4).
É necessário segurar o inalador com o bocal no rosto. O inalador pode ser segurado com a mão direita ou esquerda. Empurre a alavanca para longe de você até parar. até que um clique seja ouvido. Agora o inalador está pronto para ir. Depois de pressionar a alavanca, a próxima célula com pó para inalação é aberta. Nesse caso, o número de doses restantes diminui, o que é indicado na janela do indicador. Deve pressionar a alavanca somente antes da inalação. caso contrário, levará ao desperdício da droga.
3. Inalar uma dose do medicamento (Fig. 5).
Você deve manter o inalador a alguma distância da boca e fazer uma expiração profunda sem esforço.
Lembre-se: nunca expire em um inalador!
É necessário apertar firmemente o bocal com os lábios. Respire lenta e profundamente pela boca (não pelo nariz).
Retire o inalador da boca.
Prenda a respiração por cerca de 10 S ou mais, tanto quanto possível.
Faça uma expiração lenta. Você não pode expirar no inalador.
4. Fechar o inalador (Fig. 6)
Para fechar o inalador, é necessário colocar o polegar em um recesso especial e pressionar na direção em sua direção até que um clique seja ouvido. A alavanca retorna automaticamente à sua posição original.
5. Depois de usar o medicamento, lave a boca com água e cuspa-a.
Limpeza do inalador: após a aplicação do inalador, o bocal deve ser limpo com um pano seco.
hipersensibilidade aos componentes da droga,
crianças menores de 4 anos.
Com cuidado: tuberculose pulmonar, fúngica, viral ou bacteriana, infecção respiratória, тиреотоксикоз, feocromocitoma, diabetes mellitus não controlada hipocalemia, hipertrófica idiopática субаортальный estenose, hipertensão não controlada, arritmias, prolongamento do intervalo QT no ECG, CHD, hipóxia diferente de gênesis, a catarata, o glaucoma, hipotireoidismo, osteoporose, gravidez, período de lactação.
Preparações Seretida® e Seretida® Os multidiscos contêm salmeterol e propionato de fluticasona e, portanto, deve-se esperar que os medicamentos possam causar efeitos colaterais característicos dos referidos componentes. Não há evidências de que o uso concomitante de salmeterol e propionato de fluticasona cause efeitos colaterais adicionais.
Podem causar broncoespasmo paradoxal. Neste caso, você deve aplicar imediatamente um broncodilatador inalatório de ação curta, cancelar o medicamento e iniciar, se houver indicações, uma terapia alternativa.
Salmeterol: tais efeitos colaterais farmacológicos do agonista beta são descritos2- adrenoreceptores como tremores, palpitações e dor de cabeça, hipocalemia, que tendem a ser transitórios e enfraquecem à medida que a terapia com salmeterol continua.
Em pacientes sensíveis, podem ocorrer arritmias (envolvendo fibrilação atrial, taquicardia supraventricular e extra-sístole).
Há relatos de artralgia, nervosismo, dor abdominal, náusea, vômito e reações de hipersensibilidade, incluindo erupções cutâneas, edema periférico e angioedema.
Casos de irritação das membranas mucosas da orofaringe, alterações nas sensações gustativas (disgeusia) são descritos.
Foram publicados relatos de casos de desenvolvimento de espasmos musculares dolorosos e casos muito raros de hiperglicemia.
Propionato de fluticasona: em alguns pacientes, pode ocorrer rugosidade ou rouquidão da voz e candidíase (aftas) da cavidade oral e faríngea.
Reações cutâneas de hipersensibilidade são descritas. Reações de hipersensibilidade também foram relatadas como angioedema (principalmente edema facial e orofaríngeo), distúrbios respiratórios (principalmente dispneia e/ou broncoespasmo) e reações anafiláticas.
A gravidade e a frequência do rugido da voz e da candidíase podem ser reduzidas enxaguando a boca com água após a inalação. A candidíase sintomática pode ser tratada com medicamentos antifúngicos tópicos, continuando a terapia com seretida® ou Seretida® Multidisc.
Muito raramente foram relatados sobre a ocorrência de ansiedade, distúrbios do sono e distúrbios comportamentais, incluindo hiperatividade e irritabilidade (principalmente em crianças), hiperglicemia.
Teoricamente, é possível desenvolver reações sistêmicas, incluindo síndrome de Cushing ou sintomas cushingóides, depressão da função adrenal, retardo de crescimento em crianças e adolescentes, diminuição da densidade mineral óssea, catarata e glaucoma.
Com o uso prolongado de doses da combinação de salmeterol com propionato de fluticasona, que excedem as doses permitidas, é possível uma inibição significativa da função do córtex adrenal. Há relatos muito raros de crise adrenal aguda que ocorreu predominantemente em crianças que receberam doses mais altas do que as Permitidas dessa combinação por um longo tempo (vários meses ou anos), os sintomas da crise adrenal incluíram hipoglicemia acompanhada de diminuição dos níveis de consciência e/ou convulsões.
Sintoma: os sintomas objetivos e subjetivos de uma overdose de salmeterol incluem tremores, dor de cabeça e taquicardia. A inalação de doses de propionato de fluticasona acima do recomendado pode causar inibição temporária do sistema hipotálamo-hipófise-adrenal. Isso geralmente não requer tomar nenhuma medida de emergência, pois na maioria dos casos a função adrenal normal é restaurada dentro de alguns dias.
Com inalação prolongada de doses excessivamente grandes da droga Seretida® e Seretida® Multidisk pode ocorrer uma depressão significativa das glândulas supra-renais. Na literatura, há relatos raros de uma crise adrenal aguda que ocorre predominantemente em crianças que recebem doses excessivamente altas ao longo do tempo (vários meses ou anos), uma crise adrenal aguda manifesta-se por hipoglicemia acompanhada de confusão e/ou convulsões. Situações que podem servir como fatores desencadeantes de uma crise adrenal aguda incluem trauma, cirurgia, infecção ou uma rápida redução da dose do propionato de fluticasona incluído nos medicamentos.
Tratamento: os antídotos São β-bloqueadores cardiosseletivos. Nos casos em que é necessário cancelar os medicamentos Seretida® e Seretida® Multidisc devido a uma overdose de salmeterol, que faz parte dele, o paciente deve receber um GCS substituto apropriado.
Os pacientes devem estar cientes de que não devem tomar medicamentos Seretida® e Seretida® Multidisk em doses acima do recomendado. A avaliação regular da eficácia da terapia e a redução da dose para o mínimo efetivo, ou seja, para um que permita o controle efetivo dos sintomas da doença, são importantes.
Na sobredosagem crônica, recomenda-se monitorar a função de reserva do córtex adrenal.
Preparações Seretida® e Seretida® Preparações multidisk-combinadas contêm salmeterol e propionato de fluticasona, que possuem diferentes mecanismos de ação. Salmeterol previne a ocorrência de broncoespasmo, propionato de fluticasona melhora a função pulmonar e previne exacerbações. Os medicamentos podem ser uma alternativa para pacientes que recebem simultaneamente um agonista β2- adrenoreceptores e GCS inalado.
Salmeterol é um agonista β seletivo de ação prolongada (até 12 h) 2- adrenoreceptores com uma longa cadeia lateral que se liga ao domínio externo do receptor.
As propriedades farmacológicas do salmeterol fornecem proteção contra broncoconstrição induzida por histamina e broncodilatação mais longa (duração não inferior a 12 h) do que os agonistas β2- adrenoreceptores de ação curta. O início do efeito broncodilatador é dentro de 10 a 20 minutos. Salmeterol é um inibidor forte e de ação prolongada da liberação de mediadores de mastócitos do tecido pulmonar humano, como histamina, LT e PG D2.
O Salmeterol inibe as fases inicial e tardia da resposta aos alérgenos inalados, este último dura mais de 30 horas após a administração de 1 dose, ou seja, no momento em que o efeito broncodilatador já está ausente. Uma única administração de salmeterol enfraquece a hiperreatividade da árvore brônquica. Isso indica que o Salmeterol, além da atividade broncodilatadora, tem um efeito adicional, cujo significado clínico não foi finalmente estabelecido. Este mecanismo de ação é diferente do efeito anti-inflamatório do GCS. Em doses terapêuticas, o Salmeterol não tem efeito sobre o CCC.
Propionato de fluticasona pertence a um grupo de GCS para o local de aplicação e ao ингаляционном administrado em doses recomendadas tem expressado anti-inflamatória e anti-alérgica ação nos pulmões, o que leva a uma redução da sintomatologia clínica e reduzir a freqüência de exacerbações de doenças que envolvem a обструкцией das vias aéreas. Restaura a reação do paciente aos broncodilatadores, permitindo reduzir a frequência de seu uso. O efeito do propionato de fluticasona não é acompanhado por reações adversas características do GCS sistêmico.
Com o uso prolongado de propionato de fluticasona inalado nas doses máximas recomendadas, a secreção diária de hormônios do córtex adrenal permanece dentro da faixa normal em adultos e crianças. Após a transferência de pacientes que recebem outros GCS inalados para propionato de fluticasona, a secreção diária de hormônios do córtex adrenal melhora gradualmente, apesar do uso periódico prévio e atual de esteróides orais. Isso indica a restauração da função adrenal no contexto do uso inalatório de propionato de fluticasona. Quando uso a longo prazo, propionato de fluticasona backup função do córtex adrenal também permanece em limites normais, para indicar que o normal, aumentar a produção de cortisol em resposta a adequada estimulação (deve-se considerar que residual redução do reserva, causada anterior da terapia, pode persistir por um longo período de tempo)
Um estudo realizado entre 318 pacientes adultos com asma brônquica persistente descobriu que, ao usar uma dose dupla de medicamentos, Seretida® e Seretida®. Assim, o dobro da dose do medicamento pode ser usado nos casos em que os pacientes necessitam de um curso adicional curto (até 14 dias) de terapia com corticosteróides
Com a administração conjunta por inalação de salmeterol e fluticasona, o propionato não afeta a farmacocinética um do outro, de modo que as características farmacocinéticas de cada componente das preparações de Seretida® e Seretida® O Multi-disco pode ser visto individualmente.
Apesar da concentração plasmática muito baixa de salmeterol e propionato de fluticasona, as interações com outros substratos e inibidores da isoenzima SURZA4 não podem ser excluídas.
Salmeterol: atua topicamente no tecido pulmonar, de modo que seu conteúdo plasmático não se correlaciona com o efeito terapêutico. Os dados sobre sua farmacocinética são muito limitados devido a problemas técnicos: quando inalados em doses terapêuticas, seu Cmax o plasma é extremamente baixo (cerca de 200 pg/ml e abaixo). Após várias inalações de salmeterol xinafoato no sangue, é possível detectar ácido hidroxinaftóico, Css que são cerca de 10 pg/ml.essas concentrações são 1000 vezes menores que os níveis de equilíbrio observados em estudos de toxicidade.
Propionato de fluticasona: a biodisponibilidade absoluta do propionato de fluticasona inalado em indivíduos saudáveis varia de acordo com o inalador utilizado (ao usar o propionato de salmeterol/fluticasona com um aerossol de inalação dosado, é de 5,3% da dose nominal). Pacientes com asma brônquica e DPOC apresentam concentrações plasmáticas mais baixas de propionato de fluticasona. A absorção sistêmica ocorre predominantemente através dos pulmões, sendo inicialmente mais rápida, mas depois mais lenta.
Parte da dose inalada pode ser engolida, mas esta parte contribui minimamente com absorção sistêmica devido à baixa solubilidade da droga na água e devido ao seu metabolismo pré-sistêmico. A biodisponibilidade do trato gastrointestinal é inferior a 1%. À medida que a dose inalada aumenta, observa-se um aumento linear na concentração plasmática de propionato de fluticasona. A distribuição do propionato de fluticasona é caracterizada pela rápida depuração do plasma (1150 ml/min), Grande Vss (cerca de 300L) e final T1/2, igual a aproximadamente 8 h. O propionato de fluticasona tem um grau relativamente alto de ligação às proteínas plasmáticas (91%). É rapidamente eliminado do sangue, principalmente como resultado do metabolismo pela ação da isoenzima CYP3A4 para o metabolito carboxílico inativo.
A depuração renal do propionato de fluticasona inalterado é insignificante (<0,2%), menos de 5% da dose é excretada na forma de um metabolito na urina. Deve-se tomar cuidado com o uso simultâneo de inibidores conhecidos de SURZA4 e propionato de fluticasona, uma vez que em tais situações é possível aumentar o conteúdo deste último no plasma.
É excretado através do trato gastrointestinal, principalmente na forma de um metabólito hidroxilado.
Devido ao perigo de broncoespasmo, o uso simultâneo de β-bloqueadores seletivos e não seletivos deve ser evitado, exceto nos casos em que são extremamente necessários para o paciente.
Em situações normais, a inalação de propionato de fluticasona é acompanhada por baixas concentrações no plasma devido ao metabolismo intensivo na "primeira" passagem e alta depuração sistêmica sob a influência da isoenzima CYP3A4 do sistema citocromo P450 no intestino e no fígado. Devido a isso, interações clinicamente significativas envolvendo propionato de fluticasona são improváveis.
Um estudo de interações medicamentosas mostrou que o ritonavir (um inibidor altamente ativo da isoenzima CYP3A4) pode causar um aumento acentuado nas concentrações plasmáticas de propionato de fluticasona, como resultado das quais as concentrações séricas de cortisol são significativamente reduzidas.
Há relatos de interações medicamentosas clinicamente significativas em pacientes que receberam propionato de fluticasona e ritonavir. Essas interações causaram efeitos colaterais como síndrome de Cushing e depressão da função adrenal. Com isso dito, o uso concomitante de propionato de fluticasona e ritonavir deve ser evitado, a menos que o benefício potencial para o paciente supere o risco de efeitos colaterais sistêmicos do GCS.
Outros inibidores da isoenzima CYP3A4 causam um aumento insignificante (eritromicina) e insignificante (cetoconazol) no conteúdo de propionato de fluticasona no plasma, no qual as concentrações séricas de cortisol praticamente não diminuem. Apesar disso, recomenda-se cautela com o uso simultâneo de propionato de fluticasona e inibidores fortes do CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol), pois com essas combinações a probabilidade de aumentar a concentração plasmática de propionato de fluticasona não é excluída.
Derivados de xantina, GCS e diuréticos aumentam o risco de hipocalemia (especialmente em pacientes com exacerbação da asma brônquica, com hipóxia).
Inibidores da MAO e antidepressivos tricíclicos aumentam o risco de desenvolver efeitos colaterais do CCC.
Compatível com ácido cromoglicico.
- Broncodilatador (beta2- glucocorticosteroid seletivo adrenomimetic local) [beta-adrenomiméticos nas combinações]