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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 25.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Afeditab CR
Afeditab ® CR, 30 magnesio, está disponível em comprimidos redondos, vermelho acastanhado, revestidos por película, não marcados, com inscrições ELN 30, e são produzidos em frascos de 100 e 500.
Afeditab ® CR, 60 magnesio, está disponível em comprimidos redondos, vermelho acastanhado, revestidos por película, não marcados, com inscrições ELN 60, e são produzidos em frascos de 100 e 500.
Os comprimidos devem ser protegidos da luz e da humidade. e conservada a uma temperatura inferior a 30ºC (86 ° F). Em recipientes apertados e resistentes à luz, tais como definido no USP / NF.
Fabricado por: Alkermes Pharma Ireland Limited, Athlone, Emissao. Westmeath, Irlanda. Distribuído por: Actavis Pharma, Inc. Parsippany, New Jersey 07054 EUA. Revisão: Setembro De 2014
Afeditab ® CR is indicado para o tratamento da hipertensão. Pode ser utilizado isoladamente ou em Associação com outros agentes antihipertensores.
A dose deve ser ajustada de acordo com as necessidades de cada doente. necessidade. Recomenda-se que nifedipina comprimidos de libertação prolongada uma vez por dia, administrada por via oral com o estômago vazio. Afeditab ® CR é uma formulação avançada de libertação e Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, não mordidos ou divididos. Em geral, titulação deve ser administrado durante um período de 7 a 14 dias a partir de 30 mg uma vez por dia. Acima a titulação deve basear-se na eficácia terapêutica e na segurança. Normal A dose de manutenção é de 30 mg a 60 mg uma vez por dia. Titulação para doses superiores a 90 mg diariamente não é recomendado.
Se a interrupção do afeditab ) FARMACOLOGIA e cautelar).
Deve ter-se cuidado ao dispensar o Afeditab ® CR para garantir que a libertação prolongada A forma de dosagem foi prescrita.
Hipersensibilidade conhecida à nifedipina.
AVISOS DA IMAGEM
Hipotensão Excessiva
Embora na maioria dos doentes o efeito antihipertensor seja A nifedipina é modesta e bem tolerada, os doentes ocasionais apresentavam níveis excessivos de e hipotensão mal tolerada. Estas respostas ocorreram geralmente durante titulação inicial ou até no momento do ajuste subsequente da dose; e pode ser mais provável em doentes que utilizam bloqueadores beta concomitantes.
Hipotensão grave e / ou aumento do volume de líquidos Foram notificados requisitos em doentes que foram imediatamente libertados. As cápsulas, juntamente com um agente beta-bloqueante e a artéria coronária foram submetidas a cirurgia de bypass com anestesia com dose elevada de fentanilo. Interacção com fármacos A Dose de fentanilo parece dever-se à combinação da nifedipina com a beta-bloqueadores, mas a possibilidade de ocorrer com a nifedipina em monoterapia, com doses baixas de fentanilo, noutras intervenções cirúrgicas ou com outros estupefacientes Os analgésicos não podem ser excluídos. Em doentes tratados com nifedipina que necessitam de cirurgia se for considerada uma dose elevada de anestesia com fentanilo, o médico deve ser Conhecimento destes problemas potenciais e, se a condição do paciente permite, deve haver tempo suficiente (pelo menos 36 horas) para lavar a nifedipina do corpo antes da cirurgia
aumento da angina e / ou enfarte do miocárdio
Raramente, pacientes, especialmente aqueles que têm obstrução grave doença coronária, desenvolveram um aumento de frequência bem documentado, Duração e / ou gravidade da angina ou enfarte agudo do miocárdio no início Nifedipina ou na altura do aumento da dose. O mecanismo deste efeito é não estabelecido.
Suspensão Do Bloqueador Beta
Ao interromper um bloqueador beta, é importante, rejuvenescer a dose, se possível, em vez de interromper abruptamente antes de começar Nifedipina. Os doentes que foram recentemente retirados dos bloqueadores beta podem apresentar uma Síndrome de abstinência com angina aumentada, provavelmente associada a sensibilidade aumentada às catecolaminas. O início do tratamento com nifedipina não impedirá este efeito. a ocorrência e ocasionalmente tem sido relatada para aumentá-la.
Insuficiência Cardíaca Congestiva
Raramente, doentes (normalmente enquanto tomam um bloqueador beta)) desenvolveram insuficiência cardíaca após o início da nifedipina. Doentes com insuficiência renal crónica Estenose aórtica pode ter um risco maior de tal evento, como descarga espera - se que o efeito da nifedipina seja menos benéfico para estes doentes., devido à sua impedância fixa para fluir através da válvula aórtica.
cautelar
geral
Hipotensao
Porque a nifedipina diminui os vasos periféricos Resistência, monitorização cuidadosa da pressão arterial durante a fase inicial Administração e titulação de Afeditab® CR é sugerido. Recomenda-se uma observação cuidadosa nos doentes. já está a tomar medicamentos que são conhecidos por baixar a pressão arterial (ver secção 4. 4). MOSTRAR OS AVISOS).
Edema Periférico
Edema periférico ligeiro a moderado ocorre num terapêutica dose-dependente com Afeditab® CR. A taxa subtraída ao placebo é de aproximadamente 8% com 30 mg, 12% com 60 mg e 19% com 90 mg diários. Este edema é um fenómeno localizado conhecido como associado com vasodilatação de artérias dependentes e vasos sanguíneos pequenos e não devido a disfunção ventricular esquerda ou retenção generalizada de fluidos. Em doentes cuja hipertensão é complicada por insuficiência cardíaca congestiva, deve ter-se cuidado para distinguir este edema periférico dos efeitos do a aumentar a disfunção ventricular esquerda.
Laboratorio
Raros, geralmente temporários, mas ocasionalmente significativos Aumentos de enzimas tais como fosfatase alcalina, CPK, LDH, SGOT e SGPT foram. A relação com a terapêutica com nifedipina é incerta na maioria dos casos. Casos, mas provavelmente em alguns. Estas alterações laboratoriais foram raras associada a sintomas clínicos; contudo, colestase com ou sem Foi notificada icterícia. Um pequeno aumento (<5% ) na média alcalina a fosfatase foi detectada em doentes tratados com nifedipina comprimidos de libertação prolongada. Este foi um achado isolado e raramente resultou em queda de valores fora do intervalo normal. Foram notificados casos raros de hepatite alérgica. tratamento com nifedipina. Em estudos controlados, a nifedipina os comprimidos de libertação prolongada não afectaram negativamente o ácido úrico sérico, a glucose , Colesterol ou potássio
Nifedipina, tal como outros bloqueadores dos canais de cálcio, reduz a agregação plaquetária in vitro. Ensaios clínicos limitados demonstraram que:, diminuição moderada mas estatisticamente significativa na agregação plaquetária e aumento em tempo de hemorragia em alguns doentes com nifedipina. Isto é considerado como uma função inibição do transporte de cálcio através da membrana plaquetária. Não clínico. o significado para estes resultados foi provado.
Ensaio positivo com Coombs directos, com ou sem hemolíticos Foi relatada Anemia, mas uma relação causal entre a nifedipina A administração e a positividade deste teste laboratorial, incluindo hemólise, podem não ser determinado.
Embora a nifedipina seja segura em doentes com tem sido relatado que a disfunção renal tem um efeito positivo sobre certos Casos raros foram notificados aumentos reversíveis do azoto ureico sérico e creatinina sérica foi notificada em doentes com insuficiência renal crónica pré-existente. O A relação com a terapêutica com nifedipina é incerta na maioria dos casos, mas é provável que cerca.
Carcinogénese, mutagénese, diminuição da fertilidade
A nifedipina foi administrada por via oral a ratos durante dois anos. e não demonstrou ser carcinogénico. Se administrado a ratos antes do acasalamento, A nifedipina provocou uma diminuição da fertilidade numa dose equivalente a cerca de 30 vezes o valor máximo dose humana recomendada. existe um relatório da literatura de redução reversível na capacidade do esperma humano de um número limitado de homens inférteis a tomar doses recomendadas de nifedipina para se ligarem e fertilizarem a si próprios ovo in vitro. in vivo os estudos de mutagenicidade foram negativos.
Gravidez
Gravidez Categoria C. Em roedores, coelhos e Macacos, a nifedipina demonstrou ter uma variedade de embriotóxicos, efeitos placentotóxicos e fetotóxicos, incluindo fetos atordoados (ratos, ratinhos e Coelhos), anomalias digitais (ratos e coelhos), deformações das costelas (ratinhos), fissuras Palato( ratinhos), pequena placenta e vilosidades coriónicas subdesenvolvidas (macacos)), mortes embrionárias e fetais( ratos, ratinhos e coelhos), gravidez prolongada (ratos, Não avaliado noutras espécies) e diminuição da sobrevivência de recém-nascidos (ratos, não avaliado para outras espécies). Numa base de mg / kg ou mg/m, algumas das doses são estes diferentes efeitos são superiores à dose máxima recomendada no ser humano e alguns são mais baixos, mas todos estão dentro de uma ordem de magnitude de
Anomalias digitais no coelho exposto à nifedipina Filhotes são muito semelhantes aos filhotes expostos à fenitoína, e estes, por sua vez, assemelham-se às deformidades falangeais que mais frequentemente ocorrem Malformações observadas em crianças humanas com exposição In utero à fenitoína.
Não existem estudos adequados e bem controlados em doentes com insuficiência renal crónica. gravido. A nifedipina deve geralmente ser evitada durante a gravidez e utilizado apenas se o potencial benefício justificar o potencial risco para o feto.
mae
A nifedipina é excretada no leite materno. Assim a decisão deve ser tomada para descontinuar o tratamento ou descontinuar o medicamento, levando em conta a importância da droga para a mãe.
Aplicação Geriátrica
Apesar de pequenos estudos farmacocinéticos terem aumento da semi-vida e aumento da Cmax e AUC (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA: Farmacocinética e metabolismo), os ensaios clínicos da nifedipina não são utilizados em doentes com insuficiência renal crónica. especificar um número suficiente de indivíduos a partir dos 65 anos de idade para determinar se Reagem de forma diferente dos indivíduos mais jovens. Outros casos clínicos notificados a experiência não apresenta diferenças nas reacções entre as pessoas mais velhas e as pacientes mais jovens. De um modo geral, a selecção da dose deve ser feita para um doente idoso. cuidadosamente, iniciando normalmente na extremidade inferior do intervalo posológico, resultando na maior Frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e Doença ou outra terapia medicamentosa.
Efeitos secundários
Efeitos secundários
A frequência dos acontecimentos adversos durante o tratamento com Os comprimidos de libertação prolongada de nifedipina em doses até 90 mg por dia foram derivados dos ensaios clínicos multicêntricos controlados com placebo em 370 doentes hipertensos. Atenolol 50 mg uma vez por dia foi administrado simultaneamente a 187 dos 370 doentes. Comprimidos de libertação prolongada de nifedipina e em 64 dos 126 doentes que tomaram placebo. Todos os efeitos secundários notificados durante a terapêutica com nifedipina comprimidos de libertação prolongada foram tabulados independentemente da sua associação causal com drogas.
O acontecimento adverso mais frequente notificado com nifedipina os comprimidos de libertação prolongada foram edema periférico. Esta foi dependente da dose e a a frequência foi de 18% para os comprimidos de libertação prolongada de nifedipina 30 mg por dia, 22% para Comprimidos de libertação prolongada de nifedipina 60 mg por dia e 29% com nifedipina comprimidos de libertação prolongada 90 mg por dia versus 10% com placebo.
Outros acontecimentos adversos frequentes acima referidos os estudos controlados com placebo incluem::
Quando a frequência de contactos adversários com nifedipina os comprimidos de libertação prolongada e o placebo são semelhantes, o nexo causal não ser estabelecido.
Os seguintes contactemos adversários foram associados a Incidência de 3% ou menos em doses diárias até 90 mg:
Organismo no seu conjunto / Sistema: Dor Tórica, Dor Nas Pernas
Sistema nervoso Central: Parestesia, Tonturas
Dermatologia: Prurido
Gastrintestinal: Entupir
Esqueletico: cãibras nas pernas
Respiratório: Hemorragias nasais, rinite
Geniturinario: Impotência, frequência urinária
Outros concorrentes com uma incidência de homens do que 1, 0% foram:
Organismo no seu conjunto / Sistema: alergico, Astenia, celulite, dor tórica, arrepios, edema facial, análise laboratoriais Perturbações gerais e alterações no local de administração
Cardiovascular: Fibrilhação Auricular, Bradicardia, Paragem cardíaca, extrassístole, hipotenso, enxaqueca, palpitações, flebite, hipotenso postural, taquicardia, angiectase cutânea
Sistema nervoso Central: Medo, Confusão, diminuição da líbido, depressão, hipertensão, hipestesia, insónia, sonolência
Dermatologia: Angioedema, erupção cutânea petequial, dourado, sudação
Gastrintestinal: Dor Abdominal, diarréia, seca Boca, disfagia, dispepsia, arroz, esofagite, flatulência, doenças gastrointestinais, hemorragia gastrointestinal, aumento da GGT, gengivas Perturbações, hemorragias gengivas, vómitos
Hematologico: Eosinofilia, Linfadenopatia
Metabolico: Gota, Perda De Peso
Sistema Motor: Artralgia, artrite, articulações Doenças Renais E Urinarias Alterações Na Frequência Na Micção Freqüentes:
Respiratório: Dispneia, aumento da tosse, ruídos, faringite, estridor
Sentidos Especiais: visão anormal, ambliopia, Conjuntivite, diplopia, doença ocular, hemorragia ocular, zumbido
Urogenital /Reprodutivo: Doença renal, noctúria, aumento mamário, poliúria, perturbações urogenitais
Intervenções médicas
Bloqueadores beta-adrenérgicos
(Versao MOSTRAR OS AVISOS.)
A nifedipina é eliminada principalmente por metabolismo e é uma Substratos dos inibidores e indutores do CYP3A4 podem afectar a exposição A nifedipina e, consequentemente, os seus efeitos desejáveis e indesejáveis. In vitro mail in vivo Dados mostram que a nifedipina pode inibir o metabolismo de fármacos que são substratos do CYP3A, o que aumenta a exposição a outros medicamentos. A nifedipina é um vasodilatador e co-administração de outros medicamentos. A impressão arterial pode levar a interacções farmacodinâmicas.
Medicamentos Cardiovasculares
Antiarrítmicos
Quinidina: A quinidina é um substrato do CYP3A e foi demonstrado que o CYP3A in vitro, inibe. Co-administração de doses sulfato de quinidina, 200 mg de T. I. D. e nifedipina, 20 mg de T. I. D. e AUC da nifedipina em voluntários saudáveis por factores de 2.30 e 1.37, para. Frequência cardíaca no intervalo inicial após a administração do cármaco foi aumentada em até 17,9 batimentos / minuto. A exposição à quinidina não foi importante mudança na presença da nifedipina. Monitorização da frequência cardíaca e Se necessário, recomenda-se o justiça da dose de nifedipina quando a quinidina é viciado a um tratamento com nifedipina.
Flecainida: havia pouca experiência. recomendação com a administração simultânea de TAMBOCOR com nifedipina usar.
Bloqueador dos canais de cálculo
Medicamento: Pré-tratamento de índios saudáveis com 30 mg ou 90 mg de T. I. D. diltiazem P. O. uma dose única de 20 mg de nifedipina por factores de 2, 2 ou a Os valores de Cmax da nifedipina aumentarão devida a factores de 2, 0 e, 2, 0, respectivamente. Deve ter - se precaução ao administrar diltiazem e nifedipina de forma simultânea e deve ser considerada uma redução da dose de nifedipina.
Verapamilo: Verapamilo, um inibidor do CYP3A, pode inibir o Central to the metabolism da nifedipina e aumentar a exposição à nifedipina durante a terapêutica de acompanhamento. A impressão arterial deve ser monitorizada e a redução da a dose de nifedipina é tida em conta.
Inibidor da ECA
Benazepril: Em índios saudáveis que têm uma Dose de 20 mg de nifedipina e de benazepril 20 mg, concentrações plasmáticas de o benazeprilato e a nifedipina na presença e na ausência uma da outra não foram estatisticamente significativamente diferente. Um efeito de redução da pressão arterial só foi observado depois administração simultânea de ambas as drogas. O efeito taquicardia da nifedipina foi atenuo na presença de benazepril.
Bloqueador da angiotensina II
Irbesartan: In vitro Os estudos mostram que Informação da formação de metabolitos oxidados do irbesartan pela nifedipina. No entanto, nos ensalos clínicos, a nifedipina não tem qualquer efeito sobre a farmacocinética do irbesartan.
Candesartano: Não existem interações médicas significativas. em estudos com candesartano cilexitil, em associação com Nifedipina. Porque o candesartan não é significativamente metabolizado pelo citocromo O sistema P450 e em realizações terapêuticas não afecta o citocromo P450 Enzimas, interacções com sistemas que os inibem ou metabolizam As enzimas não são esperadas.
Beta-bloqueadores
Os comprimidos de libertação prolongada de nifedipina foram tolerados quando administrado em associação com betamax em 187 doentes hipertentos sistema clínico controlado com placebo. No entanto, houve a literatura relacionada que a combinação de nifedipina e nifedipina medicamentos bloqueadores beta-adrenérgicos podem aumentar a probabilidade de um coração congestivo Falta, hipótese grave ou exacerbação de angina em doentes com Doença Cardiovascular. Recomendação-se monitorização clínica e Justiça da dose deve ser considerada a nifedipina.
Timolol: A hipotisão mais frequente quando antagonistas do cálcio di-hidro pridin como a nifedipina são administrados concomitantemente com o timolol.
bloqueador alfa-1 central
Doxazosina: Participação voluntária e saudável em um estudo de interacção de doses múltiplas de doxazosina nifedipina recebeu 2 mg de doxazosina q.D. isolado ou em combinação com 20 mg de nifedipina b.UNIAO.D. Administração simultânea da nifedipina a AUC e a Cmax da doxazosina diminuiram para 83% e 86% da AUC e Cmax da doxazosina. Valores na ausência de nifedipina. Na presença de doxazosina, AUC e Cmax da nifedipina aumentaram devida a factores de 1.13 e 1.23, respeitosamente. Em comparação com a monoterápia com nifedipina, a pressão arterial foi inferior na presença de doxazosina. A tensão arterial deve ser monitorada se: a doxazosina é co-administração com nifedipina e a redução da dose de nifedipina consola
Digitalis
Digoxina: Uma vez que isolou relações sobre Doentes com niveis elevados de digoxina e existe uma possibilidade de interacção entre a digoxina e a nifedipina, recomenda - se a monitorização dos níveis de digoxina ao iniciar, ajustar e interomper a libertação prolongada de nifedipina Comprimidos para evitar possível sobre ou subdivisão.
Anticoagulante
Usar: foram notificados casos raros de aumento do tempo de protrombina em dentes a tomar anticoagulantes cumarínicos. Foi administrada nifedipina. No entanto, a relação com a terapeutica com nifedipina é inseguro.
Inibidores da agregação plaquetária
Clopidogrel: Sem significado clínico. Interacções farmacodinâmicas foram observadas quando o clopidrogrel foi co-administrado com nifedipina.
Tirofibano: A utilização simultânea de nifedipina não alterar a exposição ao tirofibano importante.
medicamentos não cardiovasculares
Medicamentos antifúngicos
Cetoconazol, itraconazol e fluconazol são CYP3A Pode inibir o Central do metabolismo da nifedipina e aumentar a Exposição à nifedipina durante a terapeutica concomitante. A tensão arterial deve ser monitorização e redução da dose de nifedipina considerada.
Drogas Anti-Secretoras
Omeprazol: em índios saudáveis que têm uma Dose única de 10 mg de nifedipina, AUC e Cmax da nifedipina após tratamento com omeprazol 20 mg Q. D. Durante 8 slides foram de 1, 26 e 0, 87 labirintos o Pré-tratamento com placebo. Pré-tratamento com ou aplicação simultânea de O omeprazol não tem influência no efeito da nifedipina na imprensa arterial ou no coração Preco. Os efeitos do omeprazol na nifedipina não são provenientes desses clínicos. Relevancia.
Pantoprazol: exposição em índios saudáveis nenhuma droga foi significativamente alterada na presença da outra droga.
Ranitidina: Cinco estudos em individos saudáveis investigou a influência de varias doses de ranitidina na dose única ou múltipla. Farmacocinética da Dose de nifedipina. Dois estudos investigaram os efeitos do coadmin. Ranitidina na pressão arterial em indivíduos hipertentos com nifedipina. O uso concomitante de ranitidina não teve efeitos relevantes na exposição nifedipina, que afecta a imprensa arterial ou a frequência cardíaca em doentes normais, ou só hipertentos.
Cimetidina: Cinco estudos em individos saudáveis investigou a influência de varias doses de cimetidina na dose única ou múltipla Farmacocinética da Dose de nifedipina. Dois estudos investigaram os efeitos do coadmin. Cimetidina na pressão arterial em indivíduos hipertentos com nifedipina.
Em individos normotensos a receber doses únicas de 10 mg dose de multiplas até 20 mg de nifedipina.UNIAO.D. sozinho ou em conjunto com Cimetidina até 1000 mg / dia, os valores AUC da nifedipina na presença de A cimetidina estava entre 1.52 e 2.01 meses as da ausência de cimetidina. Os valores de Cmax da nifedipina na presença de cimetidina foram aumentados em Factores na gama entre 1.60 e 2.02. O aumento da exposição à nifedipina a cimetidina foi acompanhada por alterações relevantes na imprensa arterial ou no coração taxa em índios normotensos. Individos hipertensos a receber 10 mg q.D. Nifedipina em monoterápia ou em associação com cimetidina 1000 mg f.D. tambemstar name alterações relevantes na imprensa arterial quando a cimetidina foi alterada. Nifedipina. A intervenção entre a cimetidina e a nifedipina é Clínica. A relevância e a impressão arterial devem ser monitorizadas e a redução da dose de Considerada a nifedipina
Medicamentos Antibacterianos
Quinupristina / Dalfopristina: In vitro Medicamento estudos de intervenção demonstravam que a quinupristina/dalfopristina é significativa mente administração concomitante de quinupristina / dalfopristina e a nifedipina (dose oral repetida) em individos saudáveis aumentou a AUC e a Cmax para a nifedipina por factores de 1,44 e 1,18, respeitosamente, em comparação com a nifedipina Monoterápia. Com aplicação simultânea de quinupristina / dalfopristina com A nifedipina, a pressão arterial deve ser monitorizada e a redução da dose de Nifedipina considerada.
Eritromicina: Eritromicina, um inibidor da CYP3A, pode inibir o Central to the metabolism da nifedipina e aumentar a exposição à nifedipina durante a terapêutica de acompanhamento. A impressão arterial deve ser monitorizada e a redução da a dose de nifedipina é tida em conta.
Medicamentos anti-tuberculose
Rifampina: Pré-tratamento de índios saudáveis com 600 mg / dia rifampicina P. O. diminuição da exposição à nifedipina oral (20 µg / kg) até 13%. Exposição à nifedipina intravenosa pela mim rifampina o tratamento foi reduzido para 70%. Pode ser necessário um só da Dose de nifedipina quando a nifedipina é administrada com rifampicina.
Rifapentina: Rifapentina, como injector do CYP3A4, pode reduzir a exposição à nifedipina. Um só da dose de nifedipina se deve ser considerada a utilização concomitante com rifapentina.
Medicamentos Antidiabéticos
Amprenavir, atanazavir, delavirina, fosampinavir, indinavir, nelfinavir e ritonavir, como inibidores do CYP3A, um Metabolismo da nifedipina e aumentar a exposição à nifedipina. O monitorização clínica garantida e recomendada dos doentes.
Medicamentos para o SNC
Nefazodona para o inibidor do CYP3A, pode Central para o metabolismo da nifedipina e aumentar a exposição à nifedipina durante terapia concomitante. A impressão arterial deve ser monitorizada e a redução da Dose de nifedipina considerada.
Ácido valpróico pode reduzir a exposição a Nifedipina durante a terapêutica concomitante. A impressão arterial deve ser monitorizada e a Redução da Dose de nifedipina considerada.
Fenitoína: A nifedipina é metabolizada pela CYP3A4. Administração simultânea de cápsulas de 10 mg de nifedipina e de revestimento de 60 mg de nifedipina Comprimido com fenitoína, um indutor do CYP3A4, reduziu a AUC e a Cmáx do CYP3A4 Nifedipina em cerca de 70%. Ao utilizar nifedipina com fenitoína, a a resposta clínica à nifedipina deve ser monitorizada e a dose de sua ajustada se: necessario.
Fenobarbitona e carbamazepina em bobinas de reacção e de autoindução O CYP3A pode reduzir a exposição à nifedipina. Justiça da Dose de nifedipina pode ser necessário se o fenobarbitão, a carbamazepina ou a fenitoína forem trabalhos co-geridos.
Anti-eméticos
Dolasetron: Em dias que recebem dolasetron através da via oral ou intravenosa e nifedipina, não existem efeitos na depuração da darbepoetina alfa. de hydrodolasetron.
Imunossupressora
Tacrolimus: foi demonstrado que a nifedipina inibe a aquisição da nifedipina. o metabolismo do tacrolimus in vitro. Doentes transplantados tratados com tacrolimus e A nifedipina necessita de doses 26% a 38% mais pequenas do que os dentes que não recebem Nifedipina. A nifedipina pode aumentar a exposição ao tacrolimus. Se Nifedipina a co-administração com tacrolimus, as realizações sanguíneas de tacrolimus devem ser deve ser considerada a monitorização e a redução da dose de tacrolimus.
Sirolímus: uma dose única de 60 mg de nifedipina e de a uma dose única de 10 mg de sirolímus solução oral foi administrada a 24 doentes saudáveis. voluntario. Não foram observadas interações farmacêuticas clinicamente significativas.
Medicamentos refutadores da Glucose
Pioglitazona: Utilização simultânea de pioglitazona para 7 slides com 30 mg de nifedipina administrada por via oral Q. D. durante 4 slides a homens e voluntários femininos levaram a valores com a menor média quadrada (90% IC) para inalterados Nifedipina EN 0, 83 (0, 73-0, 95) para a Cmax e 0, 88 (0, 80-0, 96) para a AUC relativa para a monoterápia com nifedipina. Dada a elevada variável da nifedipina Farmacocinética o significado clínico desta observação é descoberta.
Rosiglitazona: Utilização simultânea de rosiglitazona Foi demonstrado que (4 mg B. I. D.) não tem efeito clínico relevante na farmacocinética de nifedipina.
Metformina: uma dose única de metformina nifedipina o estudo de interacção em voluntários saudáveis normais demonstra que: a administração concomitante de nifedipina aumentou a cmax e a AUC plasmáticas da metformina em 20% e 9% e aumentou a quantidade de metformina excretada na urina. Tmax e a vida-vida permanente intocada. A nifedipina paroce reduzir a absorção da metformina.
Miglitol: não houve qualquer efeito do miglitol sobre a farmacocinética e farmacodinâmica da nifedipina.
Repaglinida: Utilização simultânea de 10 mg de nifedipina com uma dose única de 2 mg de repaglinida (após 4 dias de nifedipina 10 mg de T. I. D. e repaglinida 2 mg de did) resultou em valores de AUC e Cmáx inalados para ambos os Droga.
Acarbose: A nifedipina tende a produzir Hiperglicemia e poder levar à perda do controlo da glucose. Se a nifedipina for juntos com acarbose, os nove de açúcar no sangue devem ser monitorados. cuidadosamente e considerando um só da dose de nifedipina.
Medicamentos que interferem com a ingestão de alimentos
Orlistato: em 17 individos de peso normal que orlistato 120 mg T. I. D. durante 6 dias orlistato não alterou a biodisponibilidade de 60 mg de nifedipina (comprimidos de libertação prolongada).
Suplemento
Toranja: em índios saudáveis, um único Can Administration simultânea de 250 mL de sumo de toranja de dosagem dupla com 10 mg A nifedipina aumentou a AUC e a Cmax por factores de 1, 35 e Tomar doses repetidas de sumo de toranja (5 x 200 mL em 12 horas) após administração a partir de 20 mg de nifedipina, aumentou a AUC e a Cmax da nifedipina por um factor de 2, 0. O sumo de toranja deve ser evitado por doentes com nifedipina. O registo de O sumo de toranja deve ser interpretado pelo menos 3 dias antes do início do tratamento. em nifedipina.
Erval
Hipericão: é um indutor do CYP3A4 e pode reduzir a exposição à nifedipina. O justiça da Dose de nifedipina pode ser João é co-administrador.
Medicamento de Ronda CYP2D6
Debrisoquina: em índios saudáveis, pré-tratamento com a nifedipina 20 mg de T. I. D. durante 5 dias, a razão metabólica de hidroxidebrisoquina a debrisoquina, medida na urina após uma dose única de 10 mg de debrisoquina. Por conseguinte, é improviso que a nifedipina in vivo, inibe que Metabolismo de outras drogas que são substratos de CYP2D6.
Contexto Adverso | COMPRIMIDOS DE LIBERTAÇÃO PROLONGADA DE NIFEDIPINA(%) (n = 370) |
PLACEBO (%) (n = 126) |
Dores de cabeça | 19 | 13 |
Condicionador / Calor | 4 | 0 |
Tontura | 4 | 2 |
Fadiga / "' astenia | 4 | 4 |
Nausea | 2 | 1 |
Entupir | 1 | 0 |
Gravidez Categoria C. Em roedores, coelhos e Macacos, a nifedipina demonstrou ter uma variedade de embriotóxicos, efeitos placentotóxicos e fetotóxicos, incluindo fetos atordoados (ratos, ratinhos e Coelhos), anomalias digitais (ratos e coelhos), deformações das costelas (ratinhos), fissuras Palato( ratinhos), pequena placenta e vilosidades coriónicas subdesenvolvidas (macacos)), mortes embrionárias e fetais( ratos, ratinhos e coelhos), gravidez prolongada (ratos, Não avaliado noutras espécies) e diminuição da sobrevivência de recém-nascidos (ratos, não avaliado para outras espécies). Numa base de mg / kg ou mg/m, algumas das doses são estes diferentes efeitos são superiores à dose máxima recomendada no ser humano e alguns são mais baixos, mas todos estão dentro de uma ordem de magnitude de
Anomalias digitais no coelho exposto à nifedipina Filhotes são muito semelhantes aos filhotes expostos à fenitoína, e estes, por sua vez, assemelham-se às deformidades falangeais que mais frequentemente ocorrem Malformações observadas em crianças humanas com exposição In utero à fenitoína.
Não existem estudos adequados e bem controlados em doentes com insuficiência renal crónica. gravido. A nifedipina deve geralmente ser evitada durante a gravidez e utilizado apenas se o potencial benefício justificar o potencial risco para o feto.
Efeitos secundários
A frequência dos acontecimentos adversos durante o tratamento com Os comprimidos de libertação prolongada de nifedipina em doses até 90 mg por dia foram derivados dos ensaios clínicos multicêntricos controlados com placebo em 370 doentes hipertensos. Atenolol 50 mg uma vez por dia foi administrado simultaneamente a 187 dos 370 doentes. Comprimidos de libertação prolongada de nifedipina e em 64 dos 126 doentes que tomaram placebo. Todos os efeitos secundários notificados durante a terapêutica com nifedipina comprimidos de libertação prolongada foram tabulados independentemente da sua associação causal com drogas.
O acontecimento adverso mais frequente notificado com nifedipina os comprimidos de libertação prolongada foram edema periférico. Esta foi dependente da dose e a a frequência foi de 18% para os comprimidos de libertação prolongada de nifedipina 30 mg por dia, 22% para Comprimidos de libertação prolongada de nifedipina 60 mg por dia e 29% com nifedipina comprimidos de libertação prolongada 90 mg por dia versus 10% com placebo.
Outros acontecimentos adversos frequentes acima referidos os estudos controlados com placebo incluem::
Quando a frequência de contactos adversários com nifedipina os comprimidos de libertação prolongada e o placebo são semelhantes, o nexo causal não ser estabelecido.
Os seguintes contactemos adversários foram associados a Incidência de 3% ou menos em doses diárias até 90 mg:
Organismo no seu conjunto / Sistema: Dor Tórica, Dor Nas Pernas
Sistema nervoso Central: Parestesia, Tonturas
Dermatologia: Prurido
Gastrintestinal: Entupir
Esqueletico: cãibras nas pernas
Respiratório: Hemorragias nasais, rinite
Geniturinario: Impotência, frequência urinária
Outros concorrentes com uma incidência de homens do que 1, 0% foram:
Organismo no seu conjunto / Sistema: alergico, Astenia, celulite, dor tórica, arrepios, edema facial, análise laboratoriais Perturbações gerais e alterações no local de administração
Cardiovascular: Fibrilhação Auricular, Bradicardia, Paragem cardíaca, extrassístole, hipotenso, enxaqueca, palpitações, flebite, hipotenso postural, taquicardia, angiectase cutânea
Sistema nervoso Central: Medo, Confusão, diminuição da líbido, depressão, hipertensão, hipestesia, insónia, sonolência
Dermatologia: Angioedema, erupção cutânea petequial, dourado, sudação
Gastrintestinal: Dor Abdominal, diarréia, seca Boca, disfagia, dispepsia, arroz, esofagite, flatulência, doenças gastrointestinais, hemorragia gastrointestinal, aumento da GGT, gengivas Perturbações, hemorragias gengivas, vómitos
Hematologico: Eosinofilia, Linfadenopatia
Metabolico: Gota, Perda De Peso
Sistema Motor: Artralgia, artrite, articulações Doenças Renais E Urinarias Alterações Na Frequência Na Micção Freqüentes:
Respiratório: Dispneia, aumento da tosse, ruídos, faringite, estridor
Sentidos Especiais: visão anormal, ambliopia, Conjuntivite, diplopia, doença ocular, hemorragia ocular, zumbido
Urogenital /Reprodutivo: Doença renal, noctúria, aumento mamário, poliúria, perturbações urogenitais
Contexto Adverso | COMPRIMIDOS DE LIBERTAÇÃO PROLONGADA DE NIFEDIPINA(%) (n = 370) |
PLACEBO (%) (n = 126) |
Dores de cabeça | 19 | 13 |
Condicionador / Calor | 4 | 0 |
Tontura | 4 | 2 |
Fadiga / "' astenia | 4 | 4 |
Nausea | 2 | 1 |
Entupir | 1 | 0 |
A experiência com sobredosagem com nifedipina é limitada.. Os sintomas associados a sobredosagem grave com nifedipina incluem perda de Consciência, hipotensão, arritmia, metabolismo Acidose, hipoxia, choque cardiogénico com edema pulmonar. Geral, a sobredosagem com nifedipina, que conduz a hipotensão pronunciada, requer Apoio Cardiovascular, incluindo monitorização de doenças cardiovasculares e respiratórias Função, elevação das extremidades, utilização criteriosa da perfusão de cálcio, pressor Meios de comunicação e líquidos. Espera-se que a depuração da nifedipina em Doentes com insuficiência hepática. Uma vez que a nifedipina é muito elevada em proteínas No entanto, a diálise provavelmente não é útil, mas a plasmaferese pode ser benéfico
Foi relatado um caso de sobredosagem massiva. com comprimidos de outra formulação de libertação prolongada de nifedipina. Principal Efeitos de tomar cerca de 4800 mg de nifedipina num jovem A tentativa de suicídio como resultado da depressão induzida pela cocaína foi inicial Tonturas, palpitações, rubor e nervosismo.Dentro de várias horas A deglutição, náuseas, vómitos e edema generalizado desenvolveram-se. Sem significado A hipotensão foi evidente na apresentação, 18 horas após a ingestão.. Sangue as anomalias químicas consistiram num ligeiro aumento temporário do soro. Creatinina e aumentos modestos de LDH e CPK, mas SGOT normal. Sinais vitais manteve-se estável, não foram detectadas alterações electrocardiográficas e os rins A função volta ao normal dentro de 24 a 48 horas com suporte de rotina Medidas isoladas. Não foram observados efeitos prolongados
O efeito de uma ingestão única de 900 mg de nifedipina Cápsulas num doente ginal deprimido a tomar antidepressivos tricíclicos foi perda Consciência nos 30 minutos seguintes à ingestão e hipotensão profunda, que responderam à perfusão de cálcio, pressão e reposição de fluidos. A foram observadas várias anomalias no ECG neste doente com história de complicações. bloqueio do ramo, incluindo bradicardia sinusal e graus variáveis de bloqueio AV. Estes ditaram a colocação profilática de um pacemaker ventricular temporário., mas por outro lado resolveu-se espontaneamente. Foi observada hiperglicemia significativa inicialmente neste paciente, mas os níveis de Glicose no plasma rapidamente normalizaram. tratamento adicional
Doentes hipertensos jovens com insuficiência renal avançada Tomar 280 mg de cápsulas de nifedipina de imediato, Hipotensão respondendo a perfusão de cálcio e fluidos. Sem anomalias de derivação AV, Não foram observadas arritmias ou alterações pronunciadas na frequência cardíaca. deterioração adicional da função renal.
Setembro de 2014
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