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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 25.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Adequet
Quetiapine
tratamento da esquizofrenia,
tratamento de episódios maníacos na estrutura do transtorno bipolar (não indicado para a prevenção de episódios maníacos),
tratamento de episódios depressivos de gravidade moderada a grave na estrutura do transtorno bipolar (não indicado para a prevenção de episódios depressivos).
psicoses agudas e crônicas, incluindo esquizofrenia,
episódios maníacos no transtorno bipolar.
Psicoses agudas e crônicas, incluindo esquizofrenia.
esquizofrenia, incluindo prevenção de recaídas em pacientes estáveis,
transtornos bipolares, incluindo:
- episódios maníacos moderados a graves na estrutura do transtorno bipolar,
- episódios graves de depressão na estrutura do transtorno bipolar,
- prevenção de recaídas de transtornos bipolares em pacientes com terapia eficaz prévia com quetiapina de episódios maníacos ou depressivos na estrutura do transtorno bipolar.
Psicoses agudas e crônicas, incluindo esquizofrenia.
Para dentro, 2 vezes ao dia, independentemente das refeições.
Tratamento da esquizofrenia. A dose diária para os primeiros 4 dias de terapia é: 1-e dia — 50 mg, 2-e dia-100 mg, 3 — e dia-200 mg e 4 — e dia-300 mg.a partir do quarto dia, a dose deve ser selecionada para eficaz, geralmente na faixa de 300-400 mg/dia. Dependendo do efeito clínico e da tolerabilidade da droga, Sua dose pode variar individualmente de 150 a 750 mg/dia. A dose diária máxima no tratamento da esquizofrenia é de 750 mg.
Tratamento de episódios maníacos na estrutura do transtorno bipolar. A Droga Adequet® recomenda-se como monoterapia ou em combinação com medicamentos com ação normotímica. A dose diária para os primeiros 4 dias de terapia é: 1-e dia-100 mg, 2 — e dia-200 mg, 3 — e dia-300 mg e 4 — e dia-400 mg.o aumento da dose diária no futuro é possível em 200 mg/dia, e no dia 6 da terapia será 800 mg. dependendo do efeito clínico e tolerabilidade da droga, Sua dose pode variar Geralmente, a dose efetiva é de 400 a 800 mg/dia. A dose diária máxima para esta indicação é de 800 mg.
Tratamento de episódios depressivos na estrutura do transtorno bipolar. A Droga Adequet® é prescrito 1 vez por dia durante a noite. A dose diária para os primeiros 4 dias de terapia é: 1-e dia — 50 mg, 2-e dia-100 mg, 3-e dia-200 mg, 4-e dia-300 mg. a dose diária recomendada é de 300 mg. a dose diária máxima recomendada da droga Adequet® - 600 mg.
O efeito antidepressivo da quetiapina foi confirmado quando aplicado na dose de 300 e 600 mg/dia.
A ingestão de doses superiores a 300 mg deve ser iniciada sob a supervisão de um médico com experiência no tratamento de transtornos bipolares. Em alguns pacientes, se houver suspeita de baixa tolerância à droga, de acordo com os resultados de estudos clínicos, é possível reduzir a dose para um mínimo de 200 mg/dia.
Grupos especiais de pacientes
Idade avançada. A Droga Adequet®. como outros neurolépticos, deve ser usado com cautela em pacientes idosos, especialmente no início da terapia. A dose deve ser titulada mais lentamente, a dose terapêutica diária deve ser menor que a dos pacientes mais jovens, dependendo da resposta clínica e da tolerabilidade individual. A depuração média da quetiapina foi reduzida em 30 a 50% em pacientes idosos em comparação com pacientes mais jovens. Eficácia e segurança não foram estudadas em pacientes com mais de 65 anos, com episódios depressivos na estrutura do transtorno bipolar.
Insuficiência renal. Nenhum ajuste de dose é necessário.
Insuficiência hepática. A quetiapina é intensamente metabolizada no fígado. Portanto, deve-se ter cuidado ao usar o medicamento Adequet® em pacientes com insuficiência hepática, especialmente no início da terapia. Recomenda-se iniciar a terapia com uma dose de 25 mg/dia e aumentá-la diariamente em 25-50 mg até atingir uma dose eficaz.
Para dentro, 2 vezes ao dia, independentemente das refeições.
Tratamento de psicoses agudas e crônicas, incluindo esquizofrenia. Dose diária para os primeiros 4 dias de terapia: 50 mg — dia 1, 100 mg-dia 2, 200 mg — dia 3, 300 mg-dia 4. A partir do dia 4, a dose deve ser selecionada para eficaz na faixa de 300 a 450 mg/dia. Dependendo do efeito clínico e da tolerabilidade do fármaco, a dose pode variar de 150 a 750 mg/dia.
Tratamento de episódios maníacos no transtorno bipolar. A dose diária nos primeiros 4 dias de terapia é: dia 1-100 mg, dia 2 — 200 mg, dia 3-300 mg, dia 4 — 400 mg.no futuro, durante 6 dias, a dose diária é aumentada para 800 mg, mas não mais que 200 mg/dia. Dependendo do efeito clínico e da tolerabilidade do fármaco, a dose pode variar de 200 a 800 mg/dia. A dose efetiva é de 400 a 800 mg/dia.
Idade avançada. A depuração plasmática da quetiapina em idosos é reduzida em 30-50% em comparação com pacientes jovens, portanto, a droga deve ser prescrita com cautela, especialmente no início do tratamento. A dose inicial é de 25 mg/dia, com um aumento subsequente de 25-50 mg/dia, até atingir uma dose eficaz.
Insuficiência renal e hepática. Na insuficiência renal e/ou hepática, o tratamento com quetiapina com 25 mg / dia deve ser iniciado, seguido por um aumento diário de 25-50 mg, até que uma dose efetiva seja alcançada.
A segurança e eficácia do medicamento em crianças e adolescentes não foram investigadas.
Dentro, independentemente da ingestão de alimentos, 2 vezes ao dia.
Adulto. A dose diária durante os primeiros 4 dias de terapia é: no primeiro dia — 50 mg, no segundo dia — 100 mg, no terceiro dia — 200 mg, no dia 4 — 300 mg.a partir do dia 4, a dose deve ser titulada até uma dosagem geralmente eficaz, variando de 300 a 450 mg/dia. Dependendo do efeito clínico e da tolerância individual do paciente, a dose pode variar de 150 a 750 mg/dia.
Idoso. Semelhante a outros medicamentos antipsicóticos, o Seroquel deve ser usado com cautela em idosos, especialmente durante o período inicial da terapia. Em pacientes idosos, a dose inicial de Seroquel deve ser de 25 mg por dia. A dose deve ser aumentada diariamente em 25-50 mg até que uma dose efetiva seja alcançada, o que provavelmente será menor do que em pacientes mais jovens.
Segurança e eficácia do Seroquel u crianças e adolescentes não pesquisei.
Em pacientes com insuficiência hepática e renal a terapia com Seroquel deve começar com uma dose de 25 mg/dia. A dose deve ser aumentada diariamente em 25-50 mg até que a dose efetiva seja alcançada.
Para dentro, engolindo inteiro (não dividindo, mastigando ou quebrando), 1 vez por dia separado das refeições.
Adulto
Tratamento da esquizofrenia, episódios maníacos moderados a graves na estrutura do transtorno bipolar
Droga Seroquel® O prolongamento deve ser tomado pelo menos 1 hora antes das refeições.
A dose diária para os primeiros 2 dias de terapia é: 1º dia — 300 mg, 2º dia-600 mg.a dose diária recomendada é de 600 mg, mas, se necessário, pode ser aumentada para 800 mg/dia. Dependendo do efeito clínico e da tolerância individual do paciente, a dose pode variar de 400 a 800 mg/dia. Para terapia de manutenção na esquizofrenia, não é necessário ajustar a dose após o alívio da exacerbação.
Tratamento de episódios de depressão na estrutura do transtorno bipolar
Seroquel® Prolong deve ser tomado antes de dormir. Uma dose diária para os primeiros 4 dia da terapia é de: 1º dia — 50 mg, 2 º dia — de 100 mg, 3 e D — 200 mg, 4 ° dia — 300 mg. uma dose diária Recomendada é de 300 mg. dependendo do efeito clínico e individual de tolerância do paciente, uma dose pode ser aumentada para 600 mg. a vantagem do uso do medicamento quetiapina® Não foi detectado prolongamento na dose diária de 600 mg em comparação com 300 mg. Seroquel® Um prolongamento em uma dose superior a 300 mg deve ser prescrito por um médico com experiência no tratamento de transtornos bipolares.
Prevenção de recaídas de transtornos bipolares em pacientes com terapia eficaz prévia com quetiapina de episódios maníacos ou depressivos na estrutura do transtorno bipolar
Para prevenir a recorrência de episódios maníacos, depressivos e mistos em transtornos bipolares em pacientes com resposta positiva ao tratamento com Seroquel® O prolongamento deve continuar a terapia na mesma dose diária que no início da terapia. Seroquel® Prolong deve ser tomado antes de dormir. Dependendo do efeito clínico e da tolerância individual pelo paciente, a dose pode variar de 300 a 800 mg/dia. Para terapia de manutenção, recomenda-se o uso da dose mínima efetiva de Seroquel® Prolonga.
Tradução da droga Seroquel® para tomar a droga Seroquel® Prolongamento
Para facilitar a admissão, os pacientes que atualmente recebem terapia fracionária com Seroquel®. pode ser transferido para Seroquel® Prolongamento 1 uma vez por dia em uma dose equivalente à dose diária total da droga Seroquel®. Em alguns casos, pode ser necessário ajustar a dose.
Pacientes idosos
Assim como outros neurolépticos, Seroquel® O prolongamento deve ser usado com cautela em pacientes idosos, especialmente no início da terapia. Seleção de uma dose efetiva da droga Seroquel® O prolongamento em idosos pode ser mais lento e a dose terapêutica diária é menor do que em pacientes jovens. O CL plasmático médio da quetiapina em pacientes idosos é 30 a 50% menor em comparação com pacientes jovens. Em pacientes idosos, a dose inicial de Seroquel® Prolongamento — 50 mg / dia. A dose pode ser aumentada em 50 mg por dia até que uma dose efetiva seja alcançada, dependendo da resposta clínica e da tolerabilidade do medicamento por paciente individual.
Pacientes com insuficiência renal
Para pacientes com insuficiência renal, o ajuste da dose não é necessário.
Pacientes com insuficiência hepática
A quetiapina é intensamente metabolizada no fígado. Como resultado, deve-se ter cuidado ao usar a droga Seroquel® Prolongamento em pacientes com insuficiência hepática, especialmente no início da terapia. Recomenda-se iniciar a terapia com Seroquel® Prolongue com uma dose de 50 mg/dia e aumente a dose diária em 50 mg até atingir uma dose eficaz.
Dentro, independentemente da ingestão de alimentos, 2 vezes ao dia.
Adulto. A dose diária durante os primeiros 4 dias de terapia é: no primeiro dia — 50 mg, no segundo dia — 100 mg, no terceiro dia — 200 mg, no dia 4 — 300 mg.a partir do dia 4, a dose deve ser titulada até uma dosagem geralmente eficaz, variando de 300 a 450 mg/dia. Dependendo do efeito clínico e da tolerância individual do paciente, a dose pode variar de 150 a 750 mg/dia.
Idoso. Semelhante a outros medicamentos antipsicóticos, o Aderet deve ser usado com cautela em idosos, especialmente durante o período inicial da terapia. Em pacientes idosos, a dose inicial de Seroquel deve ser de 25 mg por dia. A dose deve ser aumentada diariamente em 25-50 mg até que uma dose efetiva seja alcançada, o que provavelmente será menor do que em pacientes mais jovens.
Segurança e eficácia do Seroquel u crianças e adolescentes não pesquisei.
Em pacientes com insuficiência hepática e renal a terapia com Seroquel deve começar com uma dose de 25 mg/dia. A dose deve ser aumentada diariamente em 25-50 mg até que a dose efetiva seja alcançada.
Para dentro. independentemente da refeição.
Adulto.
Psicoses agudas e crônicas, incluindo esquizofrenia: a droga é prescrita 2 vezes ao dia. A dose diária total nos primeiros 4 dias de terapia é de 50 mg (dia 1), 100 mg (dia 2), 200 mg (dia 3) e 300 mg (dia 4).
A partir do dia 4, a dose diária efetiva usual da droga Adequet® é de 300 a 450 mg/dia.
Dependendo do efeito clínico e tolerabilidade em cada paciente, a dose pode ser selecionada (variável) na faixa de 150 a 750 mg/dia. A dose diária máxima recomendada é de 750 mg.
Para o tratamento de episódios maníacos agudos na estrutura do transtorno bipolar: a droga é prescrita 2 vezes ao dia. A dose diária total nos primeiros 4 dias de terapia é de 100 mg (dia 1), 200 mg (dia 2), 300 mg (dia 3) e 400 mg (dia 4).
Uma seleção adicional de doses de até 800 mg/dia no dia 6 é possível com um aumento de não mais que 200 mg/dia. Dependendo da resposta clínica e tolerabilidade em cada paciente, a dose pode ser selecionada na faixa de 200 a 800 mg/dia. A dose eficaz habitual está na faixa de 400 a 800 mg/dia. A dose diária máxima recomendada é de 800 mg/dia.
Para o tratamento de episódios depressivos na estrutura do transtorno bipolar: Adequet® atribuir 1 vez por dia à noite. A dose diária nos primeiros 4 dias de terapia é de 50 mg (dia 1), 100 mg (dia 2), 200 mg (dia 3), 300 mg (dia 4). A dose recomendada é de 300 mg/dia. A dose diária máxima recomendada é de 600 mg/dia.
Pacientes idosos. A dose inicial recomendada é de 25 mg por dia e, em seguida, a dose deve ser aumentada de 25 a 50 mg por dia até atingir uma dose efetiva, que geralmente é menor do que em pacientes jovens. Da mesma forma, recomenda-se um ajuste mais cuidadoso da dose e doses reduzidas para pacientes enfraquecidos ou predispostos a reações hipotensoras.
Crianças e adolescentes. A eficácia e segurança da quetiapina em crianças e adolescentes não foi estabelecida.
Insuficiência renal e hepática. Recomenda-se iniciar a terapia com 25 mg/dia e, em seguida, aumentar a dose diariamente de 25 a 50 mg até atingir uma dose eficaz, dependendo da resposta clínica do paciente e da tolerabilidade individual.
Terapia de suporte. Para manter a remissão, é aconselhável aplicar a dose mais baixa. Os pacientes devem ser examinados periodicamente para determinar a necessidade de terapia de manutenção.
Retomada do curso interrompido do tratamento em pacientes previamente tratados com quetiapina. Com a retomada da terapia menos de 1 semana após a descontinuação do medicamento Adequet® a administração do medicamento pode ser continuada em uma dose adequada para terapia de manutenção. Na retomada da terapia em pacientes que não receberam adapt® mais de 1 semana, as regras para a seleção inicial da dose devem ser seguidas e a dose efetiva deve ser estabelecida de acordo com a resposta clínica do paciente.
hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da droga,
deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose e intolerância à galactose,
co-administração com inibidores do citocromo P450, como antifúngicos do grupo AZOL, eritromicina, claritromicina e nefazodona, bem como inibidores de protease (consulte " interação com outras drogas e outros tipos de interação»),
idade até 18 anos (apesar da eficácia e segurança da droga Seroquel® Prolongamento em crianças e adolescentes com idades entre 10 e 17 anos foram estudados em estudos clínicos).
Com cuidado:
doenças cardiovasculares e cerebrovasculares ou outras condições que predispõem à hipotensão arterial,
idade avançada,
insuficiência hepática,
histórico de convulsões convulsivas.
Os efeitos colaterais mais frequentes da droga Seroquel® Prolongamento-sonolência, tontura, boca seca, astenia levemente pronunciada, constipação, taquicardia, hipotensão ortostática e dispepsia.
Tomando a droga Seroquel® O prolongamento, como outros antipsicóticos, pode ser acompanhado por um aumento no peso corporal, desmaios, desenvolvimento de síndrome neuroléptica maligna, leucopenia, neutropenia e edema periférico.
A frequência de reações adversas é dada na forma da seguinte gradação: muitas vezes — ≥1/10, muitas vezes — ≥1/100, <1/10, raramente — ≥1/1000, <1/100, raramente — ≥1/10000, <1/1000, muito raramente — <1/10000, frequência não especificada.
Muitas vezes | |
Do lado do SNC | tontura1, 4, 17, sonolência 2, 17, dor de cabeça |
Do trato gastrointestinal | boca seca |
Distúrbios comuns | síndrome de abstinência1, 10 |
Alterações nos indicadores laboratoriais e instrumentais | aumento da concentração de triglicerídeos11 colesterol total (principalmente LDL)12. diminuição da concentração de colesterol HDL18. ganho de peso corporal9. diminuição da concentração de hemoglobina |
Muitas vezes | |
Do lado do sistema de hematopoiese | leucopenia1 |
Do lado do SNC | disartria, sonhos incomuns e de pesadelo, desmaio1, 4, 17. sintomas extrapiramidais1, 13. aumento do apetite |
Do sistema cardiovascular | taquicardia1, 4. hipotensão ortostática1, 4 |
Do lado do órgão da visão | visão turva |
Do lado do sistema respiratório | rinite |
Do trato gastrointestinal | constipação, indigestão |
Distúrbios comuns | astenia ligeiramente pronunciada, irritabilidade, edema periférico |
Alterações nos indicadores laboratoriais e instrumentais | aumento da atividade das transaminases hepáticas (AST, ALT) 3. diminuição da contagem de neutrófilos, hiperglicemia7. aumento da concentração sérica de prolactina15 |
Infreqüente | |
Do lado do sistema sanguíneo | eosinofilia |
Do lado do sistema imunológico | reações de hipersensibilidade |
Do lado do SNC | convulsão1. síndrome das pernas inquietas, discinesia tardia |
Do trato gastrointestinal | disfagia8 |
Alterações nos indicadores laboratoriais e instrumentais | aumento da atividade da creatina fosfoquinase não associada à síndrome neuroléptica maligna, aumento da atividade da GGT3. trombocitopenia14 |
Raro | |
Do trato gastrointestinal | icterícia6 |
Do lado do sistema reprodutivo | priapismo, galactorréia16 |
Distúrbios comuns: | síndrome neuroléptica maligna1 |
Alterações nos indicadores laboratoriais e instrumentais | aumento da atividade da creatina fosfoquinase15 |
Muito raro | |
Do lado do sistema imunológico | reações anafiláticas6 |
Distúrbios metabólicos | diabetes açucarada1, 5, 6 |
Do lado do SNC | discinesia tardia6 |
Do trato gastrointestinal | hepatite6 |
Do lado da pele e tecidos subcutâneos | angioedema6. síndrome de Stevens-Johnson6 |
Frequência não especificada | |
Do lado do sistema de hematopoiese | neutropenia1 |
1. Veja "instruções especiais".
2. A sonolência geralmente ocorre durante as primeiras 2 semanas após o início da terapia e, por via de regra, resolve-se no contexto da administração contínua da droga Seroquel® Prolonga.
3. Talvez um aumento assintomático na atividade de AST, ALT e GGT no soro sanguíneo, geralmente reversível no contexto da administração contínua da droga Seroquel® Prolonga.
4. Como outros antipsicóticos e α1- bloqueadores, Seroquel. ® O prolongamento geralmente causa hipotensão ortostática, acompanhada de tontura, taquicardia e, em alguns casos, desmaio, especialmente no início da terapia (consulte "instruções especiais").
5. Há casos muito raros de descompensação de diabetes mellitus.
6. A avaliação da frequência deste efeito colateral foi realizada com base nos resultados da observação pós-comercialização do uso da droga Seroquel® Prolonga.
7. Aumento da concentração de glicemia em jejum ≥126 mg/dL (≥7 mmol/L) ou glicose no sangue após a ingestão ≥200 mg/dL (≥11,1 mmol/l), pelo menos com uma única determinação.
8. Uma maior incidência de disfagia no fundo da quetiapina em comparação com o placebo foi observada apenas em pacientes deprimidos na estrutura do transtorno bipolar.
9. Mais de 7% excedendo o peso corporal original. Ocorre principalmente no início da terapia.
10. Ao estudar a síndrome de abstinência em estudos clínicos de curto prazo controlados por placebo da droga Seroquel® Пролонг em monoterapia foram observados os seguintes sintomas: insônia, náusea, dor de cabeça, diarréia, vômito, tontura e irritabilidade. A frequência da síndrome de abstinência diminuiu significativamente 1 semana após a descontinuação do medicamento.
11. Aumento da concentração de triglicerídeos ≥200 mg / dL (≥2,258 mmol/L) em pacientes ≥18 anos ou ≥150 mg/dL (≥1,694 mmol/L) em pacientes <18 anos, pelo menos com uma única determinação.
12. Aumento da concentração de colesterol total ≥240 mg/dL (≥6,2064 mmol/L) em pacientes ≥18 anos ou ≥200 mg/dL (≥5,172 mmol/L) em pacientes <18 anos, pelo menos com uma definição única.
13. Veja as instruções abaixo.
14. Diminuição da contagem de plaquetas ≤100·109/ l, pelo menos com uma definição única.
15. Sem associação com síndrome neuroléptica maligna. De acordo com estudos clínicos.
16. Aumento da concentração de prolactina em pacientes ≥18 anos: >20 µg/l (≥869,56 pmol/L) em homens, >30 µg/l (≥1304,34 pmol/L) em mulheres.
17. Pode levar a uma queda.
18. Diminuição da concentração de colesterol HDL <40 mg / dL em homens e <50 mg/dL em mulheres.
Prolongamento do intervalo QT, arritmia ventricular, morte súbita, parada cardíaca e taquicardia ventricular bidirecional são considerados efeitos colaterais inerentes aos neurolépticos.
A freqüência de EPS em estudos clínicos de curto prazo na esquizofrenia e mania na estrutura do transtorno bipolar era comparável a um grupo de quetiapina para o placebo (pacientes com esquizofrenia: 7,8% no grupo de quetiapina para e 8% no grupo placebo, mania na estrutura do transtorno bipolar: 11,2% no grupo de quetiapina para e 11,4% no grupo placebo).
A incidência de EPS em estudos clínicos de curto prazo na depressão na estrutura do transtorno bipolar no grupo da quetiapina foi de 8,9%, no grupo placebo — 3,8%. Quando a freqüência de sintomas individuais EPS (tais como acatisia, distúrbios extrapiramidais, tremor, discinesia, distonia, ansiedade, contrações musculares involuntárias, психимоторное agitação e rigidez muscular), como regra, era baixo e não superior a 4% em cada um dos grupos terapêuticos. Em estudos clínicos de longo prazo com quetiapina na esquizofrenia e transtorno bipolar, a incidência de EPS foi comparável nos grupos quetiapina e placebo.
No contexto da terapia com quetiapina, pode haver uma pequena diminuição dependente da dose na concentração de hormônios tireoidianos, em particular a tiroxina total (T4) e o T4 livre. A redução máxima do T4 total e livre foi registrada na 2ª e 4ª Semana de terapia com Seroquel® Prolongamento, sem reduzir ainda mais a concentração de hormônios durante o tratamento a longo prazo. Em quase todos os casos, a concentração de T4 total e livre retornou à linha de base após a descontinuação da terapia com Seroquel® Prolongamento, independentemente da duração do tratamento. Reduções não significativas na triiodotironina total (T3) e no T3 reverso foram observadas apenas com altas doses. A concentração de globulina de ligação à tiroxina (TSH) permaneceu inalterada, nenhum aumento na concentração de TSH foi observado.
Sintoma. Foi relatado um resultado fatal ao tomar 13,6 g de quetiapina em um paciente que participou de um estudo clínico, bem como um resultado fatal após tomar 6 g de quetiapina em um estudo pós-comercialização do medicamento. Ao mesmo tempo, é descrito um caso de tomar quetiapina em uma dose superior a 30 g, sem resultado fatal.
Há relatos de casos extremamente raros de sobredosagem de quetiapina, levando a um aumento no intervalo QTcom. morte ou coma.
Em pacientes com histórico de doença cardiovascular grave, o risco de desenvolver efeitos colaterais com sobredosagem pode aumentar (consulte "instruções especiais").
Os sintomas observados na sobredosagem foram principalmente devido ao aumento dos efeitos farmacológicos conhecidos da droga, como sonolência e sedação, taquicardia e diminuição da pressão arterial.
Tratamento. Não há antídotos específicos para a quetiapina. Em casos de intoxicação grave, lembre-se da possibilidade de overdose de vários medicamentos. Recomenda-se a realização de medidas destinadas a manter a função respiratória e cardiovascular, garantindo oxigenação e ventilação adequadas. A lavagem gástrica (após intubação, se o paciente estiver inconsciente) e o uso de carvão ativado e laxantes podem contribuir para a eliminação da quetiapina não absorvida, mas a eficácia dessas medidas não foi estudada.
O acompanhamento médico próximo deve continuar até que a condição do paciente melhore.
Mecanismo de ação. A quetiapina é um medicamento antipsicótico atípico. A quetiapina e seu metabólito ativo N-desalquilquetiapina (norquetiapina) interagem com uma ampla gama de receptores de neutrotransmissores cerebrais. A quetiapina e a n-desalquilquetiapina exibem alta afinidade pelo 5-HT2- receptores de serotonina e d1-, D2- receptores de dopamina no cérebro. Antagonismo aos receptores indicados em combinação com maior seletividade para 5-HT2- receptores de serotonina do que para D2- receptores de dopamina, devido às principais propriedades antipsicóticas clínicas da quetiapina e à baixa frequência de desenvolvimento de reações indesejáveis extrapiramidais. A quetiapina e a norquetiapina não mostram afinidade apreciável pelos receptores benzodiazepínicos, mas possuem alta afinidade pela histamina e α1- adrenoreceptores e afinidade moderada para α2- adrenérgicos. Além disso, a quetiapina não possui ou tem baixa afinidade pelos receptores muscarínicos, enquanto a norquetiapina exibe uma afinidade moderada a alta por vários subtipos de receptores muscarínicos, o que explica os efeitos anticolinérgicos (muscarínicos) da droga. Inibição do transportador de norepinefrina e agonismo parcial contra 5-HT1A- receptores de serotonina, manifestados por N-desalquilquetiapina, podem causar efeitos antidepressivos da droga.
Efeitos farmacodinâmicos. A quetiapina mostra atividade em ensaios de atividade antipsicótica, como a evitação reflexa condicionada. Também bloqueia a ação dos agonistas da dopamina avaliados em estudos comportamentais ou eletrofisiológicos e aumenta as concentrações do metabólito da dopamina — um marcador neuroquímico do bloqueio D2- receptores. Os resultados do estudo de sintomas extrapiramidais (EPS) em estudos pré-clínicos mostraram que a quetiapina difere dos antipsicóticos padrão e tem um perfil atípico. A quetiapina não causa hipersensibilidade à dopamina D2- receptores com uso prolongado. A quetiapina causa catalepsia leve em doses que efetivamente bloqueiam o d2- receptores. A quetiapina atua seletivamente no sistema límbico para induzir o bloqueio despolarizante dos neurônios dopaminérgicos mesolímbicos, mas não nigrostriáticos. Quando administrada de forma breve e prolongada, a quetiapina teve uma capacidade mínima de induzir distonia em macacos-prego sensibilizados com haloperidol ou não tratados com medicação.
Eficácia clínica. A quetiapina é eficaz contra os sintomas positivos e negativos da esquizofrenia. A quetiapina é eficaz como monoterapia para episódios maníacos de gravidade moderada a grave. Faltam dados sobre o uso prolongado de quetiapina para a prevenção de episódios maníacos e depressivos subsequentes. Os dados sobre o uso de quetiapina em combinação com valproato de seminatria ou preparações de lítio para episódios maníacos de gravidade moderada a grave são limitados, mas esta terapia combinada foi geralmente bem tolerada. Além disso, a quetiapina nas doses de 300 e 600 mg é eficaz em pacientes com transtorno bipolar moderado a grave Tipo I e II. Ao mesmo tempo, a eficácia da quetiapina quando tomada a uma dose de 300 e 600 mg / dia é comparável. A quetiapina é eficaz em pacientes com esquizofrenia e mania ao tomar o medicamento 2 vezes ao dia, apesar do fato de que T1/2 a quetiapina é de cerca de 7 h. os efeitos da quetiapina no 5-HT2- e D2- os receptores continuam até 12 horas após tomar o medicamento.
Ao tomar quetiapina com titulação da dose na esquizofrenia, a frequência de eps e o uso concomitante de M-colinoblockers foi comparável à do placebo. Ao prescrever quetiapina em doses fixas de 75 a 750 mg/dia para pacientes com esquizofrenia, a incidência de eps e a necessidade de uso concomitante de bloqueadores m-Colino não aumentaram.
Ao usar quetiapina em doses de até 800 mg / dia para o tratamento de episódios maníacos de gravidade moderada a grave, tanto sob a forma de monoterapia como em combinação com preparações de lítio ou valproato seminatria, a frequência de eps e o uso concomitante de M-colinoblocadores foi comparável à de um placebo.
Antipsicótico (neuroléptico). Exibe maior afinidade pelos receptores de serotonina (5-HT2) do que para os receptores de dopamina (D1 e D2) cérebro. Tem afinidade para histamina e α1- adrenoreceptores, menos ativo em relação a α2- adrenérgicos. Nenhuma afinidade seletiva foi encontrada para os receptores muscarínicos e benzodiazepínicos colinérgicos. Reduz a atividade dos neurônios dopaminérgicos A10 mesolímbicos, em comparação com os neurônios nigrostriáticos A9 envolvidos nas funções motoras. Não causa um aumento prolongado na concentração de prolactina. Duração da comunicação com 5-HT2- serotonina e d2- os receptores de dopamina são inferiores a 12 horas após tomar o medicamento.
A quetiapina é um medicamento antipsicótico atípico. A quetiapina e seu metabólito ativo, N-desalquilquetiapina, interagem com os receptores de neurotransmissores do cérebro. A quetiapina e a n-desalquilquetiapina exibem alta afinidade pelos receptores de serotonina do tipo 5HT2 e receptores de dopamina do tipo D1 e D2 cérebro. Maior seletividade para receptores de serotonina do tipo 5HT2. do que para receptores de dopamina Tipo D2. determina as principais propriedades antipsicóticas clínicas da droga Seroquel® Prolongamento e baixa incidência de efeitos colaterais extrapiramidais. Além disso, a n-desalquilquetiapina exibe uma alta afinidade pelo transportador de norepinefrina. A quetiapina e a n-desalquilquetiapina têm uma alta afinidade pela histamina e α1- adrenoreceptores e menor afinidade para α2- receptores adrenérgicos e receptores de serotonina do tipo 5HT1. A quetiapina não mostra afinidade apreciável pelos receptores muscarínicos e benzodiazepínicos colinérgicos.
Em testes padrão, a quetiapina exibe atividade antipsicótica.
A contribuição específica do metabólito N-desalquilquetiapina para a atividade farmacológica da quetiapina não foi estabelecida.
Os resultados do estudo de sintomas extrapiramidais (EPS) em animais revelaram que a quetiapina induz catalepsia fraca em doses que efetivamente bloqueiam os receptores do tipo D2. A quetiapina induz uma diminuição seletiva na atividade dos neurônios dopaminérgicos A10 mesolímbicos em comparação com os neurônios nigrostriáticos A9 envolvidos na função motora.
Seroquel® Prolongamento é bem tolerado quando tomado nas doses recomendadas, incl. pacientes idosos.
Em pacientes da faixa etária de 66 a 89 anos com demência, tomar Seroquel® O prolongamento em doses de 50 a 300 mg/dia reduz os sintomas da depressão.
A incidência de eps e peso corporal em pacientes estáveis com esquizofrenia não aumenta com a terapia prolongada com Seroquel® Prolonga.
Em estudos de transtorno depressivo maior sobre os critérios do DSM-IV (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.) - Manual sobre o diagnóstico e estatísticas de transtornos mentais, 4ª edição) não observaram aumento do risco de comportamento suicida e pensamento suicida ao tomar a droga Seroquel® Prolongamento em comparação com placebo.
A quetiapina é bem absorvida pelo trato gastrointestinal. Cmax a quetiapina e a n-desalquilquetiapina no plasma sanguíneo são alcançadas aproximadamente 6 horas após a administração da droga Seroquel® Prolonga. A concentração molar de equilíbrio do metabolito activo N-desalquilquetiapina é de 35% da quetiapina.
A farmacocinética da quetiapina e da N-desalquilquetiapina é linear e é dependente da dose ao tomar a droga Seroquel® Prolongamento em doses de até 800 mg 1 uma vez por dia.
Ao tomar a droga Seroquel® Prolongamento 1 uma vez por dia em uma dose equivalente à dose diária de Seroquel® de 2 doses, AUC semelhante foi observada, mas Cmax foi 13% menor. A magnitude da AUC do metabólito N-desalquilquetiapina foi 18% menor.
Estudos sobre o efeito da ingestão de alimentos na biodisponibilidade da quetiapina mostraram que a ingestão de alimentos ricos em gordura leva a um aumento estatisticamente significativo em Cmax e AUC para a droga Seroquel® Prolongamento-aproximadamente 50 e 20%, respectivamente. A ingestão de alimentos com baixo teor de gordura não teve efeito significativo no Cmax e a AUC da quetiapina. Recomenda-se tomar Seroquel® Prolong 1 uma vez por dia independentemente da refeição.
Aproximadamente 83% da quetiapina se liga às proteínas plasmáticas do sangue.
Verificou-se que o CYP3A4 é uma isoenzima chave do metabolismo da quetiapina mediada pelo citocromo P450. A n-desalquilquetiapina é formada com a participação da isoenzima CYP3A4.
A quetiapina e alguns dos seus metabolitos (incluindo N-desalquilquetiapina) têm uma actividade inibitória fraca em relação às isoenzimas do citocromo P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4, mas apenas a uma concentração 5-50 vezes maior do que as concentrações observadas em doses eficazes comumente utilizadas de 300-800 mg/dia.
Com base nos resultados in vitro.não se deve esperar que o uso concomitante de quetiapina com outras drogas leve a uma inibição clinicamente pronunciada do metabolismo de outras drogas mediadas pelo citocromo P450.
T1/2 quetiapina e n-desalquilquetiapina são cerca de 7 e 12 h, respectivamente. Aproximadamente 73% da quetiapina é excretada na urina e 21% nas fezes. A quetiapina é ativamente metabolizada no fígado, menos de 5% da quetiapina não é metabolizada e é excretada inalterada pelos rins ou com fezes.
Não há diferenças nos indicadores farmacocinéticos em homens e mulheres.
A média de cl de quetiapina em pacientes idosos é 30-50% menor do que em pacientes com idades entre 18 e 65 anos.
O CL plasmático médio da quetiapina é reduzido em aproximadamente 25% em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina <30 ml/min/1,73 m2), mas as taxas de depuração individuais estão dentro dos valores identificados em voluntários saudáveis.
Em pacientes com insuficiência hepática (cirrose alcoólica compensada), o CL plasmático médio da quetiapina é reduzido em aproximadamente 25%. Como a quetiapina é intensamente metabolizada no fígado, é possível um aumento na concentração plasmática de quetiapina em pacientes com insuficiência hepática, o que requer ajuste da dose.
- Antipsicótico (neuroléptico) [neurolépticos]
Deve-se ter cuidado com o uso combinado da droga Seroquel® Prolongamento com outras drogas que afetam o sistema nervoso central, bem como com álcool.
A isoenzima do citocromo P450 (CYP) 3A4 é a principal isoenzima responsável pelo metabolismo da quetiapina, realizada através do sistema do citocromo P450. Quando estudado em voluntários saudáveis, o uso combinado de quetiapina (na dose de 25 mg) com cetoconazol, um inibidor do CYP3A4, resultou em um aumento de 5 a 8 vezes na AUC da quetiapina.
Portanto, o uso combinado de quetiapina e inibidores do citocromo CYP3A4 é contra-indicado. Quando a terapia com quetiapina não é recomendado para comer suco de toranja.
Em um estudo farmacocinético, o uso de quetiapina em doses diferentes antes ou concomitantemente com a administração de carbamazepina resultou em um aumento significativo na Cl da quetiapina e, consequentemente, uma diminuição na AUC, em média 13%, em comparação com a administração de quetiapina sem carbamazepina. Em alguns pacientes, a diminuição da AUC foi ainda mais pronunciada. Essa interação foi acompanhada por uma diminuição na concentração plasmática de quetiapina e pode reduzir a eficácia da terapia com Seroquel® Prolonga. O uso combinado de quetiapina com fenitoína, outro indutor do sistema microssomal do fígado, foi acompanhado por um aumento ainda mais pronunciado (cerca de 450%) na depuração da quetiapina. Aplicação da droga Seroquel® O prolongamento de pacientes que recebem indutores do sistema enzimático do fígado só é possível se o benefício esperado da terapia com Seroquel® O prolongamento supera o risco associado à retirada do medicamento indutor de enzimas hepáticas. A mudança na dose de drogas indutores de enzimas microssomais deve ser gradual. Se necessário, eles podem ser substituídos por drogas que não induzem enzimas microssomais (por exemplo, preparações de ácido valpróico).
A farmacocinética da quetiapina não foi significativamente alterada com o uso concomitante do antidepressivo imipramina (inibidor do CYP2D6) ou fluoxetina (inibidor do CYP3A4 e CYP2D6).
A farmacocinética da quetiapina não muda significativamente quando usada simultaneamente com drogas antipsicóticas — risperidona ou haloperidol. No entanto, a administração concomitante de quetiapina e tioridazina resultou em um aumento de cerca de 70% no cl de quetiapina.
A farmacocinética da quetiapina não muda significativamente com o uso simultâneo de cimetidina.
Com uma dose única de 2 mg de lorazepam no contexto de tomar quetiapina numa dose de 250 mg 2 vezes ao dia, a depuração do lorazepam diminui em cerca de 20%.
A farmacocinética das preparações de lítio não muda com o uso simultâneo de quetiapina. Não foram observadas alterações clinicamente significativas na farmacocinética do ácido valpróico e quetiapina com o uso combinado de valproato de seminatria e quetiapina.
Estudos farmacocinéticos sobre o estudo da interação da droga Seroquel® Prolongamento com drogas usadas para doenças cardiovasculares não foi realizado.
Deve-se ter cuidado com o uso combinado da droga Seroquel® Prolongamento e drogas que podem causar uma violação do equilíbrio eletrolítico e prolongamento do intervalo QTc.
A quetiapina não induziu a indução de sistemas enzimáticos hepáticos envolvidos no metabolismo da fenazona.
Em pacientes que tomaram quetiapina, foram observados resultados falso-positivos dos testes de triagem para a detecção de metadona e antidepressivos tricíclicos por imunoensaio enzimático. Para confirmar os resultados da triagem, recomenda-se a realização de um exame cromatográfico.
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