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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 08.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
ACP
Escitalopram
Comprimidos revestidos por película
episódios depressivos de qualquer gravidade,
transtorno do pânico com ou sem agorafobia,
transtorno de ansiedade social (fobia social),
transtorno de ansiedade generalizada,
transtorno obsessivo-compulsivo.
Para dentro, independentemente das refeições, 1 vez por dia.
Episódios depressivos: geralmente prescrito 10 mg uma vez por dia. Dependendo da resposta individual do paciente, a dose pode ser aumentada para o máximo — 20 mg/dia. O efeito antidepressivo geralmente se desenvolve 2-4 semanas após o início do tratamento. Após o desaparecimento dos sintomas de depressão, pelo menos por mais 6 meses, é necessário continuar a terapia para consolidar o efeito resultante.
Transtorno do pânico com ou sem agorafobia: durante a 1ª semana de tratamento, recomenda-se uma dose de 5 mg/dia, que é então aumentada para 10 mg/dia. Dependendo da resposta individual do paciente, a dose pode ser aumentada para o máximo — 20 mg/dia. O efeito terapêutico máximo é alcançado cerca de 3 meses após o início do tratamento. A terapia dura vários meses.
Transtorno de ansiedade social (fobia social): geralmente prescrito 10 mg uma vez por dia. Dependendo da resposta individual do paciente, a dose pode ser aumentada para o máximo — 20 mg/dia. A atenuação dos sintomas geralmente se desenvolve 2-4 semanas após o início do tratamento. Como o transtorno de ansiedade social é uma doença crônica, a duração mínima recomendada do curso terapêutico é de 3 meses. Para prevenir a recorrência da doença, o medicamento pode ser prescrito por 6 meses ou mais, dependendo da reação individual do paciente. Recomenda-se uma avaliação regular do tratamento.
Transtorno de ansiedade generalizada: geralmente prescrito 10 mg uma vez por dia. Dependendo da resposta individual do paciente, a dose pode ser aumentada para o máximo — 20 mg/dia. A duração mínima recomendada do curso terapêutico é de 3 meses. Para prevenir a recorrência da doença, é permitido o uso prolongado da droga (6 meses e mais). Recomenda-se uma avaliação regular do tratamento.
Transtorno obsessivo-compulsivo: geralmente prescrito 10 mg uma vez por dia. Dependendo da reação individual do paciente, a dose pode ser aumentada posteriormente para o máximo — 20 mg/dia. Como o transtorno obsessivo-compulsivo é uma doença crônica, o curso do tratamento deve ser longo o suficiente para garantir o alívio completo dos sintomas e durar pelo menos 6 meses. Para evitar recaídas, recomenda-se o tratamento por pelo menos 1 ano.
Grupos especiais de pacientes
Pacientes idosos (acima de 65 anos). Recomenda-se aplicar metade da dose normalmente recomendada (ou seja, apenas 5 mg/dia) e uma dose máxima mais baixa (10 mg/dia).
Crianças e adolescentes (menores de 18 anos). O Cipralex não deve ser usado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos (consulte "instruções especiais"). Além disso, não há dados suficientes de estudos de longo prazo sobre a segurança do uso do medicamento em crianças e adolescentes em relação ao crescimento, maturação, desenvolvimento cognitivo e comportamental.
Insuficiência renal. Na insuficiência renal leve a moderada, o ajuste das doses não é necessário. Pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina abaixo de 30 ml/min) devem receber Cipralex com cautela.
Função hepática prejudicada. A dose inicial recomendada durante as primeiras 2 semanas de tratamento é de 5 mg/dia. Dependendo da resposta individual do paciente, a dose pode ser aumentada para 10 mg/dia.
Atividade reduzida da isoenzima CYP2C19. Para pacientes com fraca atividade da isoenzima CYP2C19, a dose inicial recomendada durante as primeiras 2 semanas de tratamento é de 5 mg/dia. Dependendo da resposta individual do paciente, a dose pode ser aumentada para 10 mg/dia.
Descontinuação do tratamento
Ao interromper o tratamento com Cipralex, a dose deve ser reduzida gradualmente, dentro de 1-2 semanas, a fim de evitar a ocorrência de síndrome de abstinência.
hipersensibilidade ao escitalopram e outros componentes da droga,
administração simultânea de inibidores irreversíveis não seletivos da MAO,
administração simultânea de pimozida,
crianças e adolescentes (até 18 anos).
Com cuidado:
Os efeitos colaterais geralmente se desenvolvem na 1ª ou 2ª Semana de tratamento e geralmente se tornam menos intensos e ocorrem com menos frequência com a continuação da terapia.
A seguir estão os efeitos colaterais que ocorrem ao tomar medicamentos pertencentes à classe dos ISRSs e observados ao tomar escitalopram. As informações são apresentadas com base em dados de estudos clínicos controlados por placebo e relatórios espontâneos. A frequência é especificada como: muito comum — ≥1/10, muitas vezes — de ≥1/100 a <1/10, raro — de ≥1/1000 a <1/100, raramente — de ≥1/10000 a <1/1000 muito raro — <1/10000, ou desconhecido (a frequência não é possível avaliar com base nos dados existentes).
Do sangue e do sistema linfático: desconhecido-trombocitopenia.
Do lado do sistema imunológico: raramente reações anafiláticas.
Do sistema endócrino: desconhecido-secreção insuficiente de ADH.
Distúrbios metabólicos e distúrbios alimentares: muitas vezes — diminuição do apetite, aumento do apetite, ganho de peso, raramente — perda de peso, desconhecido-hiponatremia, anorexia.
Do lado da psique: muitas vezes, — ansiedade, inquietação, sonhos incomuns, diminuição da libido, anorgasmia (em mulheres), raro — bruxismo, ажитация, nervosismo, ataques de pânico, confusão, raramente — agressão, деперсонализация, alucinações, sabe — mania, ideação suicida, comportamento suicida. Casos de pensamentos e comportamentos suicidas foram observados ao tomar escitalopram e imediatamente após a descontinuação da terapia.
Do lado do sistema nervoso: muitas vezes, — insônia, sonolência, tontura, parestesia, tremor, raro — distúrbios do paladar, distúrbios do sono, синкопальные estado, raramente серотониновый síndrome é desconhecida — discinesia, distúrbios de movimento, distúrbios convulsivos, agitação psicomotora/acatisia.
Do lado do órgão da visão: raramente-midríase (dilatação da pupila), distúrbios visuais.
Do órgão auditivo e distúrbios labirínticos: raramente-zumbido (zumbido).
Do lado do CCC: raramente-taquicardia, raramente-bradicardia, desconhecido-prolongamento do intervalo QT no ECG, hipotensão ortostática.
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastinais: muitas vezes — sinusite, bocejo, sangramento nasal pouco frequente.
Do trato gastrointestinal: muitas vezes-náuseas, muitas vezes — diarréia, constipação, vômitos, boca seca, raramente-sangramento gastrointestinal (incluindo retal).
Do fígado e do trato biliar: desconhecido-hepatite, violação dos parâmetros funcionais do fígado.
Do lado da pele e tecidos subcutâneos: muitas vezes — aumento da transpiração, raramente — urticária, alopecia, erupção cutânea, prurido, desconhecido-equimose, angioedema.
Do lado do músculo esquelético e do tecido conjuntivo: muitas vezes-artralgia, mialgia.
Dos rins e do trato urinário: desconhecido-retenção urinária.
Do sistema reprodutivo e da glândula mamária: muitas vezes — impotência, ejaculação prejudicada, raramente — metrorragia (sangramento uterino), menorragia, desconhecido-galactorréia, priapismo.
Por parte do corpo como um todo e violações no local de administração: muitas vezes — fraqueza, hipertermia, raramente-inchaço.
No período pós-registro, houve casos de prolongamento do intervalo QT, principalmente em pacientes com doenças cardíacas pré-existentes. Em estudos de ECG duplo-cegos controlados por placebo em voluntários saudáveis, a mudança do valor basal do QTc (correção de acordo com a fórmula de Friederichia) foi de 4,3 ms a uma dose de 10 mg/dia e 10,7 ms a 30 mg/dia.
Estudos epidemiológicos envolvendo pacientes com 50 anos ou mais mostraram a existência de um risco aumentado de fraturas ósseas em pacientes que tomam ISRS e antidepressivos tricíclicos. O mecanismo para esse risco não foi estabelecido.
A retirada (especialmente abrupta) dos medicamentos do grupo ISRS/ISRS geralmente leva a sintomas de abstinência. Na maioria das vezes há tonturas, distúrbios de sensibilidade (em T.h. parestesia e sensação de passagem de corrente), distúrbios do sono (em T.h. insônia e sonhos intensos), agitação ou ansiedade, náuseas e/ou vômitos, tremores, confusão, aumento da sudorese, dor de cabeça, diarréia, palpitações, instabilidade emocional, irritabilidade, distúrbios visuais. Como regra, esses efeitos são leves ou moderados e desaparecem rapidamente; no entanto, em alguns pacientes, eles podem se manifestar de forma mais aguda e/ou por mais tempo. Recomenda-se a retirada gradual do medicamento, reduzindo sua dose
Os dados sobre uma overdose de escitalopram são limitados, em muitos desses casos houve uma overdose de outros medicamentos. Na maioria dos casos, os sintomas de sobredosagem não aparecem ou são leves. Casos de sobredosagem de escitalopram (sem tomar outras drogas) com um resultado fatal são únicos, na maioria dos casos também há uma sobredosagem de outras drogas.
Sintoma: principalmente do lado do SNC (de vertigem, tremor e ажитации a raros casos de desenvolvimento de síndrome da serotonina, судорожных transtornos e coma), do lado GASTROINTESTINAL (náuseas/vômitos), CAS (hipotensão, taquicardia, prolongamento do intervalo QT e arritmias) e de violação de электролитного de equilíbrio (hipocalemia, гипонатриемия).
Tratamento: o antídoto específico da droga não existe. A permeabilidade normal das vias aéreas, a oxigenação e a ventilação dos pulmões devem ser garantidas. Uma lavagem gástrica deve ser realizada e o carvão ativado deve ser prescrito. A lavagem gástrica deve ser realizada o mais rápido possível após tomar o medicamento. Recomenda-se monitorar o desempenho do coração e outros órgãos vitais e realizar terapia sintomática e de manutenção.
Escitalopram é um antidepressivo, ISRS, com alta afinidade para o local de ligação primário. O escitalopram também se liga ao local de ligação alostérico da proteína transportadora, com uma afinidade menor que mil vezes. A modulação alostérica da proteína transportadora aumenta a ligação do escitalopram no local de ligação primário, resultando em uma inibição mais completa da recaptação da serotonina.
O escitalopram não tem nenhuma ou tem uma capacidade muito fraca de se ligar a vários receptores, incluindo: serotonina 5-HT1A-, 5-HT2- receptores, dopamina D1- e D2- receptores, α1-, α2- , β-adrenoreceptores, histamina H1- receptores, receptores m-colinor, benzodiazepínicos e receptores opióides.
A absorção é quase completa e não depende da ingestão de alimentos. Média Tmax o plasma sanguíneo é de 4 horas após o uso repetido. A biodisponibilidade absoluta do escitalopram é de cerca de 80%.
V Aparented após a administração oral é de 12 a 26 L/kg.a ligação do escitalopram e seus principais metabólitos às proteínas plasmáticas é inferior a 80%.
O escitalopram é metabolizado no fígado em metabólitos desmetilados e didemetilados. Ambos são farmacologicamente ativos. O nitrogênio pode ser oxidado em um metabólito de N-óxido. A substância básica e seus metabólitos são parcialmente liberados na forma de glucuronídeos. Após aplicação repetida, a concentração média de metabólitos de demetil e didemetil é geralmente de 28 a 31% e menos de 5%, respectivamente, da concentração de escitalopram. A biotransformação do escitalopram em um metabólito desmetilado ocorre principalmente pela isoenzima CYP2C19. Algum envolvimento das isoenzimas CYP3A4 e CYP2D6 é possível. Em indivíduos com fraca atividade da isoenzima CYP2C19, a concentração de escitalopram é duas vezes maior do que nos casos com alta atividade desta isoenzima. Alterações significativas na concentração da droga em casos com fraca atividade da isoenzima CYP2D6 não foram encontradas
T1/2 após o uso repetido é de cerca de 30 h. A depuração com o uso oral é de cerca de 0,6 L/min.nos principais metabólitos do escitalopram, a meia-vida de eliminação é mais longa. Escitalopram e seus principais metabólitos são excretados pelo fígado (via metabólica) e pelos rins, a maioria é excretada como metabólitos na urina.
A cinética do escitalopram é linear. A concentração de equilíbrio é alcançada após cerca de 1 semana. C Médioss. 50 nmol/L (20 a 125 nmol/l), alcançado com uma dose diária de 10 mg.
Grupos especiais de pacientes
Pacientes com mais de 65 anos. Em idosos, o escitalopram é excretado mais lentamente do que em pacientes mais jovens. A quantidade de substância na corrente sanguínea sistêmica, calculada com o escore farmacocinético da AUC, é 50% maior nos idosos do que nos jovens voluntários saudáveis.
- Antidepressivos
Interação farmacodinâmica
Inibidores irreversíveis não seletivos da MAO. Foram relatadas reações adversas graves com a administração simultânea de ISRSs e inibidores irreversíveis não seletivos da MAO, bem como com o início da administração de inibidores da MAO por pacientes que pararam de tomar ISRSs pouco antes. Em alguns casos, os pacientes desenvolveram síndrome da serotonina. É proibido o uso de escitalopram simultaneamente com inibidores irreversíveis não seletivos da MAO. A administração de escitalopram pode ser iniciada 14 dias após a descontinuação dos inibidores irreversíveis da MAO. Antes de iniciar a administração de inibidores irreversíveis não seletivos da MAO, pelo menos 7 dias devem passar após o término do escitalopram.
Inibidor seletivo reversível da MAO A (moclobemida). Devido ao risco de desenvolver síndrome da serotonina, não é recomendado o uso de escitalopram concomitantemente com o inibidor da MAO A moclobemida. Se a recepção de tal combinação de drogas for reconhecida como clinicamente necessária, recomenda-se começar com as doses mais baixas possíveis, bem como realizar monitoramento clínico constante da condição do paciente. A ingestão de escitalopram pode ser iniciada pelo menos um dia após a retirada do inibidor reversível MAO A moclobemida.
Inibidor irreversível da MAO B (selegilina). Devido ao risco de desenvolver síndrome da serotonina, deve-se ter cuidado ao tomar escitalopram concomitantemente com o inibidor irreversível da MAO B selegilina.
Medicamentos serotoninérgicos. O uso combinado com medicamentos serotoninérgicos (por exemplo, tramadol, sumatriptano e outros triptanos) pode levar ao desenvolvimento da síndrome da serotonina.
Medicamentos que reduzem o limiar de prontidão convulsiva. Os ISRSs podem reduzir o limiar de prontidão convulsiva. É necessário ter cautela ao mesmo tempo com эсциталопрамом aplicação de outros medicamentos que reduzem o limiar de convulsão de prontidão (antidepressivos tricíclicos, ISRS, мефлохин, bupropiona, tramadol e antipsicóticos (neurolépticos) — derivados de fenotiazina, тиоксантена e бутирофенона).
Lítio, triptofano. Como foram relatados casos de aumento de ação com o uso simultâneo de ISRSs e lítio ou triptofano, recomenda-se cautela com o uso simultâneo de escitalopram com lítio e triptofano.
Erva de São João furada. Uso simultâneo de ISRSs e preparações contendo erva de São João (Hypericum perforatum), pode levar a um aumento no número de efeitos colaterais.
Anticoagulantes e outros agentes que afetam a coagulação do sangue. Um distúrbio de sangramento pode ocorrer enquanto o aplicativo эсциталопрама com пероральными anticoagulante e outras drogas que afetam a coagulação do sangue (por exemplo, os neurolépticos atípicos e derivados de fenotiazina, a maioria dos antidepressivos tricíclicos, ácido acetilsalicílico e outros AINES, ticlopidina e дипиридамол). Nesses casos, ao iniciar ou terminar a terapia com escitalopram, é necessário um monitoramento cuidadoso da coagulação do sangue. A administração concomitante com AINEs pode levar a um aumento no número de sangramentos.
Interação farmacocinética
Efeito de outros medicamentos na farmacocinética do escitalopram. O metabolismo do escitalopram é realizado principalmente com a participação da isoenzima CYP2C19. Em menor grau, as isoenzimas CYP3A4 e CYP2D6 podem participar do metabolismo. O metabolismo do principal metabolito — o escitalopram desmetilado — é aparentemente parcialmente catalisado pela isoenzima CYP2D6.
O uso simultâneo de escitalopram e omeprazol (inibidor da isoenzima CYP2C19) leva a um aumento moderado (aproximadamente 50%) na concentração de escitalopram no plasma sanguíneo.
A administração simultânea de escitalopram e cimetidina (inibidor das isoenzimas CYP2D6, CYP3A4 e CYP1A2) leva a um aumento (aproximadamente 70%) na concentração de escitalopram no plasma sanguíneo.
Assim, o uso das doses mais altas possíveis de escitalopram simultaneamente com inibidores da isoenzima CYP2C19 (por exemplo, omeprazol, fluoxetina, fluvoxamina, lansoprazol, ticlopidina) e cimetidina deve ser cauteloso. Com a administração simultânea de escitalopram e os medicamentos acima, com base na avaliação clínica, pode ser necessária uma redução na dose de escitalopram.
Efeito do escitalopram na farmacocinética de outros medicamentos. Escitalopram é um inibidor da isoenzima CYP2D6. É necessário ter cuidado ao mesmo tempo a aplicação de эсциталопрама e medicamentos, метаболизирующихся com este изофермента e com pequeno índice terapêutico, por exemplo флекаинида, пропафенона e metoprolol (nos casos de aplicação de insuficiência cardíaca) ou de medicamentos, principalmente метаболизирующихся através de CYP2D6 e atuam sobre o SNC, por exemplo, antidepressivos: дезипрамина, clomipramina, нортриптилина ou antipsicóticos: рисперидона, тиоридазина, de haloperidol. Nesses casos, o ajuste da dose pode ser necessário.
O uso simultâneo de escitalopram e desipramina ou metoprolol leva a um aumento duplo na concentração dos dois últimos medicamentos.
O escitalopram pode inibir ligeiramente a isoenzima CYP2C19. Portanto, recomenda-se cautela com o uso simultâneo de escitalopram e medicamentos metabolizados pela isoenzima CYP2C19.
N06ab10 Escitalopram
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