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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 24.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Solução incolor transparente
osteoporose pós-menopausa (para reduzir o risco de fraturas do fêmur, vértebras e fraturas extraevertebrais, para aumentar a densidade mineral óssea),
prevenção de novas fraturas em homens e mulheres com fraturas proximais do fêmur,
osteoporose em homens,
prevenção e tratamento da osteoporose causada pelo uso de GCS,
prevenção da osteoporose pós-menopausa (em pacientes com osteopenia),
doença óssea de Paget.
V / v, com a ajuda de um sistema de infusão valvular que fornece uma taxa constante de infusão por pelo menos 15 minutos.antes da administração da preparação de Aklast, a hidratação adequada do corpo deve ser assegurada. Isso é especialmente importante para pacientes com mais de 65 anos, bem como para pacientes que recebem terapia diurética.
Para o tratamento da osteoporose pós-menopausa em mulheres e osteoporose em homens a dose recomendada de aklast é de 5 mg (o conteúdo de um frasco do medicamento é de 100 ml de solução) em/1 vez por ano. Se a ingestão de cálcio e vitamina D com alimentos não for suficiente, os pacientes devem receber suplementos adicionais de cálcio e vitamina D.
Para a prevenção de fraturas repetidas em pacientes com fraturas proximais do fêmur a dose recomendada de aklast é de 5 mg (o conteúdo de um frasco do medicamento é de 100 ml de solução) em / 1 vez por ano. Pacientes com uma fratura recente (até 90 dias) do fêmur proximal são recomendados 2 semanas antes da infusão do medicamento Aklast para tomar vitamina D Uma vez em altas doses (de 50.000 a 125.000 ME por via oral ou IM). Após uma única aplicação de vitamina D em altas doses, recomenda-se que os pacientes tomem diariamente preparações de cálcio (1000 mg/dia) e vitamina D (800 ME / dia) por 14 dias antes da infusão da droga Aklast). Após a infusão por um ano, os pacientes também devem tomar medicamentos de cálcio e vitamina D
De acordo com estudos clínicos, os melhores resultados para aumentar a densidade mineral óssea foram alcançados com a administração de Aklast no período de 6 a 12 semanas após a intervenção cirúrgica para uma fratura do fêmur. Para o tratamento da osteoporose causada pelo uso de GCS, a dose recomendada de aklast é de 5 mg (o conteúdo de um frasco do medicamento é de 100 ml de solução) em/1 vez por ano. Se a ingestão de cálcio e vitamina D com alimentos não for suficiente, os pacientes com osteoporose devem receber medicamentos adicionais de cálcio e vitamina D.
Para a prevenção da osteoporose pós-menopausa a dose recomendada de aklast é de 5 mg (o conteúdo de um frasco do medicamento é de 100 ml de solução) em/1 vez em 2 anos. Uma avaliação anual do risco de fraturas e uma avaliação da resposta clínica à terapia devem ser realizadas para decidir se uma infusão repetida deve ser realizada.
Para a prevenção da osteoporose pós-menopausa, é muito importante uma ingestão suficiente de cálcio e vitamina D. Se a ingestão de alimentos for insuficiente, recomenda-se a ingestão adicional de cálcio e vitamina D.
Para o tratamento da doença óssea de Paget é recomendável uma introdução de 5 mg Акласта em/в. Assim como ossos doença de Paget é caracterizado por um elevado nível de medula troca, todos os pacientes com esta doença são aconselhados a tomar taxa diária de cálcio (mínimo — 500 mg de cálcio elementar, 2 vezes por dia) e vitamina D durante os primeiros 10 dias após a administração da droga Акласта.
Tratamento repetido com Aklast da doença óssea de Paget. Atualmente, não há recomendações especiais para o re-tratamento da doença óssea de Paget. Em pacientes que responderam à terapia com Aklast, após sua administração única, houve um longo período de remissão.
A possibilidade de re-introdução do medicamento Акласта pode ser considerado no caso de detecção de pacientes com recorrência da doença de acordo com os seguintes critérios: a falta de normalização da atividade ЩФ soro, aumentando sua atividade dinâmica, bem como a presença de sinais clínicos de doença óssea de Paget, descobertos ao médico o exame depois de 12 meses após a administração da primeira dose do medicamento Акласта.
Pacientes com insuficiência renal. Em pacientes com Cl creatinina >35 ml / min, não é necessário ajuste da dose do medicamento.
Pacientes com insuficiência hepática. Pacientes com insuficiência hepática não precisam de ajuste da dose do medicamento.
Pacientes idosos (>65 anos). O ajuste da dose da droga não é necessário, uma vez que a biodisponibilidade, distribuição e excreção da droga em pacientes de diferentes idades são de natureza semelhante.
Instruções para o uso do medicamento. Ao preparar e administrar a infusão, as regras assépticas devem ser observadas. Antes da administração da preparação de Aklast, a qualidade e a cor da solução devem ser avaliadas visualmente. A droga não pode ser usada quando a cor muda ou partículas visíveis insolúveis aparecem. O medicamento Aklast não deve ser misturado ou administrado em conjunto com nenhum outro medicamento. Não permita o contato da preparação de Aklast com quaisquer soluções contendo cálcio ou quaisquer outros cátions divalentes. Para administrar o medicamento, um sistema separado para infusões deve sempre ser usado. No final da infusão da preparação de Aklast, a solução não utilizada restante no frasco não pode ser usada
A solução da preparação de Aklast é desejável para ser usada diretamente após a abertura do frasco. A solução não utilizada imediatamente pode ser armazenada na geladeira a uma temperatura de 2-8 °C não superior a 24 h. se a solução for resfriada, ela deve ser mantida na sala até atingir a temperatura ambiente antes da introdução.
hipersensibilidade ao ácido zoledrônico, outros bisfosfonatos e outros componentes da droga,
gravidez,
período de lactação (amamentação),
crianças e adolescentes até 18 anos (porque a segurança e eficácia do uso da droga Aklast nesta categoria de pacientes não foram estudadas),
distúrbios graves do metabolismo mineral, incluindo hipocalcemia,
violações graves da função renal (Cl creatinina <30 ml / min), porque não há experiência clínica suficiente com o medicamento nesta categoria de pacientes.
O que devo saber antes de usar este medicamento?
Precauções e advertências de Aclasta
Siga cuidadosamente todas as instruções do médico. Elas podem diferir das informações gerais contidas nesta bula.
Tome cuidado especial com Aclasta®
- Se você está sendo tratado com Zometa®, que contém o mesmo princípio ativo do Aclasta®;
- Se você tem ou teve algum problema nos rins;
- Se você possui idade avançada;
- Se você não tem água suficiente em seu corpo (desidratação), antes ou depois de tomar Aclasta®;
- Se você apresenta deficiência de cálcio ou vitamina D;
- Se você não for capaz de tomar suplementos de cálcio e vitamina D diariamente;
- Se você teve uma ou mais glândulas paratireoides ou a tireoide cirurgicamente removida(s) do seu pescoço;
- Se você teve partes do seu intestino removidas;
- Se você teve ou tem dor, inchaço ou dormência na região da mandíbula ou perda de dentes;
- Se você estiver sob tratamento odontológico ou será submetido a uma cirurgia odontológica, como por exemplo uma extração de dente, avise seu dentista que você está sendo tratado com Aclasta®.
Se algum destes se aplica a você, informe ao seu médico antes de usar Aclasta®.
Idosos (com 65 anos ou mais)
Aclasta® pode ser usado por pacientes idosos.
Crianças e adolescentes
Aclasta® não é recomendado para pessoas com menos de 18 anos de idade. O uso de Aclasta® em crianças e adolescentes não foi estudado.
Dirigir e operar máquinas
Não há efeitos conhecidos do Aclasta® na habilidade de dirigir ou operar máquinas.
Interações medicamentosas de Aclasta
Tomando outros medicamentos com Aclasta®
Informe ao seu médico se você está tomando ou tomou recentemente qualquer outro medicamento inclusive os que você comprou sem receita.
É muito importante seu médico saber se você está tomando algum medicamento que possa ser prejudicial para os seus rins, ou diuréticos (remédios que aumentam o volume da urina).
Ingestão de alimentos e bebidas com Aclasta®
Certifique-se de que você tomou uma quantidade suficiente de líquido (pelo menos um ou dois copos) antes e depois do tratamento com Aclasta® conforme orientação médica. Isto vai ajudar você a prevenir uma desidratação. Você pode comer normalmente no dia em que receber o tratamento com Aclasta®.
Uso de Aclasta na gravidez e amamentação
Consulte o seu médico, enfermeiro ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicação. Você não deve usar Aclasta® se estiver grávida ou planeja engravidar. Você não deve usar Aclasta® se estiver amamentando.
Informe seu médico ou cirurgião dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
A droga Aklast é contra-indicada durante a gravidez e lactação (amamentação).
Dados sobre o uso de ácido zoledrônico em mulheres grávidas não estão disponíveis.
Estudos experimentais mostram a presença de ação teratogênica em uma das espécies experimentais de roedores. O risco potencial quando usado em humanos é Desconhecido.
Tratamento de vários tipos de osteoporose, doença óssea de Paget e prevenção de novas fraturas em homens e mulheres com fraturas proximais do fêmur. Com a administração intravenosa de 5 mg de aklast 1 uma vez por ano para o tratamento da osteoporose pós-menopausa em mulheres, osteoporose em homens, para a prevenção de novas fraturas em homens e mulheres com fraturas do fêmur proximal, para a prevenção e tratamento da osteoporose causada pelo uso de GCS e para o tratamento da doença óssea de Paget, a maioria. Depois de no/na introdução do medicamento Акласта dados de doentes mais frequentemente observados os seguintes NYA: duração geralmente não mais de 3 dias ("постдозные" sintomas) febre (18,1%), mialgia (9,4%), гриппоподобный síndrome (7,8%), artralgia (6,8%), dor de cabeça (6,5%). A maioria dos eas acima mencionados, observados dentro de 3 dias após a administração do medicamento, foi leve a moderada. Com a administração repetida da droga, a gravidade dos dados diminuiu significativamente. A seguir, são apresentados NYA, possivelmente relacionados (de acordo com лечащих médicos) com o uso de um medicamento para o tratamento de vários tipos de osteoporose, doença óssea de Paget e para a prevenção de novas fraturas em homens e mulheres com fraturas proximal do departamento de coxa
A freqüência de desenvolvimento de dados e NYA, foi estimada da seguinte forma: muito comum (≥1/10), comum (≥1/100, <1/10), rara (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000), muito raros (<1/10000), incluindo relatos isolados.
Do lado do sistema nervoso: muitas vezes — dor de cabeça, tontura, às vezes-inibição*, parestesia, sonolência, tremor, desmaio.
Dos sentidos: às vezes — conjuntivite, dor nos olhos, Vertigo, raramente-uveíte*, episclerite, irite.
Do lado do sistema respiratório: às vezes-falta de ar*, tosse.
Do lado do sistema digestivo: muitas vezes-náuseas, vômitos, diarréia, às vezes — anorexia*, diminuição do apetite, dispepsia*, dor abdominal*, boca seca, esofagite*, refluxo gastroesofágico, dor abdominal superior, constipação.
Do lado da pele e tecido subcutâneo: às vezes-erupção cutânea, hiperidrose*, coceira, eritema.
Do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: muitas vezes-artralgia*, mialgia*, dor óssea, dor nas costas e nos membros, às vezes — dor no pescoço, inchaço nas articulações*, espasmos musculares, dor na cintura escapular, dor no peito* origem musculoesquelética, fraqueza nos músculos, rigidez nos músculos* e articulações*, artrite, dores musculoesqueléticas.
Do sistema urinário: às vezes-um aumento no nível de creatinina no sangue, polakiúria, proteinúria.
Do lado do sistema de hematopoiese: às vezes-anemia.
Do sistema cardiovascular: às vezes-aumento da pressão arterial, vermelhidão súbita do rosto.
Infecções e infestações: às vezes-gripe, nasofaringite.
Do corpo como um todo: muitas vezes-febre, muitas vezes — síndrome semelhante à gripe, calafrios, aumento da fadiga*, astenia, dor*, mal-estar geral, raramente-edema periférico, sensação de sede*, aumento da excitabilidade*, dor no peito (não relacionada a doenças cardíacas).
*Observação: em um indivíduo estudos de freqüência de dados NYA tem aumentado da seguinte forma: muito comum — mialgia, artralgia, cansaço, dor, muitas vezes, confusão, falta de ar, indigestão, esofagite, dor abdominal, a hiperidrose, rigidez muscular, inchaço na área do articulações, dor na região do tórax lesões músculo-esqueletal de origem, rigidez nas articulações, anorexia, sensação de sede, aumento da excitabilidade, raro — uveíte.
Durante as pesquisas, foram registrados os seguintes NYA, a freqüência de desenvolvimento que no grupo de drogas Акласта foi menor do que em doentes não tratados com a droga: vermelhidão dos olhos, aumento do conteúdo de proteína c-reactiva, гипокальциемия, gosto de violação, dor de dente, gastrite, sensação de forte batimento cardíaco, reação no local da administração da droga.
Ao usar a droga Aklast em pacientes com osteoporose pós-menopausa, a incidência geral de fibrilação atrial no contexto da terapia com Aklast foi de 2,5% (96 pessoas de 3862) em comparação com 1,9% (75 de 3852 pacientes) em pacientes que não receberam tratamento com a droga (grupo placebo). Em 1,3% dos pacientes (51 pacientes de 3862) que receberam o medicamento Aklast, e em 0,6% (22 pessoas de 3852) no grupo placebo, esse fenômeno indesejável foi considerado grave. A razão para o aumento da frequência de fibrilação atrial no contexto da terapia com Aklast neste estudo não foi estabelecida. O aumento da taxa de fibrilação atrial em comparação com o placebo observado neste estudo não foi encontrado em outros estudos clínicos de ácido zoledrônico
Prevenção da osteoporose pós-menopausa
Ao medicamento Акласта para a prevenção постменопаузного osteoporose (CSI) o perfil de segurança do medicamento foi comparar com tal tratamento do CSI, exceto NYA, surgiram no prazo de 3 dias após a infusão de: dor, febre, calafrios, mialgia, náuseas, dor de cabeça, aumento da fadiga, artralgia, a freqüência foi maior em mulheres que receberam o medicamento para a prevenção do CSI. A maioria desses EAS foi leve a moderada e ocorreu dentro de 3 dias após a apresentação. Com a administração repetida da droga, a gravidade dos dados diminuiu significativamente
A seguir, são apresentados os medicamentos possivelmente associados ao uso do medicamento para prevenção de PMO (de acordo com os médicos assistentes):
1) HEU, отмечавшиеся mais de 1 vez, quando administrado a droga Акласта para a prevenção do CSI e não registados ao medicamento para o tratamento de vários tipos de osteoporose, doença óssea de Paget e para a prevenção de novas fraturas em homens e mulheres com fraturas proximal do departamento de coxa,
2) nya, cuja frequência foi maior em mulheres que receberam o medicamento para prevenção de PMO (em comparação com outras categorias de pacientes).
A frequência de desenvolvimento dos dados de IA foi estimada da seguinte forma: muito frequentemente (≥1/10), frequentemente (≥1/100,<1/10), com pouca frequência (≥1/1000, <1/100).
Transtornos mentais: às vezes é ansiedade.
Do lado do sistema nervoso: muitas vezes — dor de cabeça, muitas vezes — tremor, inibição, raramente-sensibilidade reduzida, distúrbios do paladar.
Do lado do órgão da visão: muitas vezes — conjuntivite, dor nos olhos, irite, raramente-visão embaçada.
Do lado do sistema digestivo: muitas vezes-náusea, muitas vezes-anorexia, dor abdominal, dor no abdômen superior, constipação.
Do lado da pele e tecido subcutâneo: muitas vezes-aumento da transpiração à noite.
Do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: muitas vezes — mialgia, muitas vezes-dor musculoesquelética, espasmo muscular, dor no peito de origem musculoesquelética, dor na mandíbula, dor no pescoço, raramente-dor no lado.
Do corpo como um todo e da reação no local da administração do medicamento: muitas vezes — dor, calafrios, muitas vezes-edema periférico, reações no local da administração da droga, dor não cardíaca no peito.
Alteração dos resultados laboratoriais
Em pacientes com osteoporose pós-menopausa no contexto do uso da droga Aklast em 0,2% dos casos, houve uma diminuição na concentração de cálcio (<1,87 mmol/L) no soro sanguíneo, não foram observados sinais clínicos de hipocalcemia.
Ao usar o medicamento em pacientes com fraturas do fêmur, com osteoporose em homens e osteoporose causada pela ingestão de GCS, não houve diminuição na concentração de cálcio no plasma sanguíneo <1,87 mmol/l.
Ao usar a droga em pacientes para a prevenção da osteoporose pós-menopausa, não houve diminuição na concentração de cálcio no plasma sanguíneo <1,87 mmol/L. em pacientes com doença de Paget, aproximadamente 1% dos casos apresentaram hipocalcemia transitória, acompanhada de manifestações clínicas.
Insuficiência renal. Com a administração intravenosa de bisfosfonatos, incluindo ácido zoledrônico, houve casos de insuficiência renal, manifestados por um aumento na concentração de creatinina no sangue e, em casos raros, insuficiência renal aguda. Violação da função renal no contexto do uso de ácido zoledrônico foi observada em pacientes com a presença de patologia renal na história ou fatores de risco adicionais( por exemplo, câncer que requer quimioterapia, uso de drogas nefrotóxicas, diuréticos ou desidratação grave). A maioria desses pacientes recebeu terapia com ácido zoledrônico a uma dose de 4 mg a cada 3-4 semanas, mas em alguns casos a disfunção renal foi observada após uma única aplicação de ácido zoledrônico. Com a terapia com Aklast por 3 anos em pacientes com osteoporose pós-menopausa, a frequência de aumento da creatinina no plasma sanguíneo e o desenvolvimento de insuficiência renal não diferiu da do placebo. Os pacientes que receberam a droga Акласта, um pouco mais frequentemente observado um aumento transitório da concentração de creatinina do sangue, no prazo de 10 dias após a infusão, em comparação com o placebo (1,8 e 0,8%, respectivamente)
Ao usar a droga Aklast por 2 anos em homens com osteoporose, a frequência de alterações na depuração da creatinina e no desenvolvimento de distúrbios da função renal foi semelhante à do grupo do ácido alendrônico.
Em pacientes com osteoporose causada pelo uso de GCS, no contexto da terapia com Aklast, a frequência de alterações na depuração da creatinina e no desenvolvimento de distúrbios da função renal foi semelhante à do grupo do ácido risedrônico.
Reações no local da administração do medicamento. Ao usar a droga Aklast em pacientes com osteoporose pós-menopausa, em 0,7% dos casos, houve vermelhidão, inchaço e /ou dor no local da administração.
Em pacientes com fraturas do fêmur, a frequência de reações no local da administração do medicamento foi comparável à do grupo placebo. No tratamento da osteoporose em homens, a frequência de reações no local de administração da droga Aklast foi de 2,6% (em comparação com 1,4% no grupo do ácido alendrônico). Em pacientes com osteoporose causada pelo uso de GCS, não houve reações no local da administração do medicamento. Ao usar o medicamento para a prevenção da osteoporose pós-menopausa, a frequência de reações no local da administração do medicamento Aklast foi de 1,1% (em comparação com 2,0% no grupo placebo).
Osteonecrose da mandíbula. Casos de osteonecrose (na maioria das vezes – mandíbula) ocorreram principalmente em pacientes com câncer que recebem tratamento com bifosfonatos, após extração dentária ou outras manipulações dentárias. A maioria dos pacientes apresentava sintomas de um processo infeccioso-inflamatório local, incluindo osteomielite. Em estudos clínicos em pacientes com osteoporose, um caso de osteonecrose da mandíbula ocorreu em 1 paciente que tomou a droga Aklast e em 2 pacientes que tomaram placebo. Nos três casos, a resolução do processo foi observada. Ao usar a droga Aklast em pacientes com fraturas do fêmur, com osteoporose em homens e osteoporose causada pela administração de GCS, bem como ao usar a droga para a prevenção da osteoporose pós-menopausa, não houve casos de osteonecrose da mandíbula
Relatos individuais de eventos adversos
Em meio a terapia de droga Акласта na prática clínica foram relatadas as seguintes NYA, sem a indicação de uma relação causal com a aplicação do medicamento (freqüência NYA não estiver instalado): reacções de hipersensibilidade, incluindo casos raros бронхообструкцию, urticária, angioedema e mensagens individuais sobre o desenvolvimento de анафилактических reações, em t.h. choque anafilático. Em casos raros, ao usar o medicamento Aklast na prática clínica, os pacientes apresentaram distúrbios da função renal, incluindo insuficiência renal que requer hemodiálise, especialmente em pacientes com histórico de patologia renal ou fatores de risco adicionais (por exemplo, com terapia concomitante com drogas nefrotóxicas, diuréticos ou com desidratação grave)
Em casos muito raros, o desenvolvimento dos seguintes EAS foi relatado: desidratação devido a febre, vômitos e diarréia que ocorrem após a administração do medicamento, diminuição acentuada da pressão arterial em pacientes com fatores de risco, osteonecrose da mandíbula, esclerite e inflamação na área da cavidade ocular.
Atualmente, existem dados clínicos limitados sobre casos de overdose de drogas. Os pacientes que receberam uma dose do medicamento que excede a recomendada devem estar sob a supervisão de um médico.
Sintoma: na sobredosagem aguda de ácido zoledrônico (dados limitados), foram observados distúrbios da função renal, incluindo insuficiência renal, hipocalcemia, hipofosfatemia, hipomagnesemia.
Tratamento: no caso de uma sobredosagem da droga, acompanhada de sintomas clínicos (dormência, sensação de formigamento, especialmente na boca, espasmos musculares, etc.), é indicada na administração intravenosa de soluções contendo íons cálcio, magnésio e fosfatos.
O ácido zoledrônico, um representante da classe dos aminobisfosfonatos, atua principalmente no tecido ósseo, suprime a atividade dos osteoclastos e a reabsorção óssea. O efeito seletivo dos bisfosfonatos no tecido ósseo é baseado na alta afinidade pelo tecido ósseo mineralizado. Após a administração intravenosa, o ácido zoledrônico é rapidamente redistribuído no tecido ósseo e, como outros bisfosfonatos, é localizado principalmente nos locais de remodelação. O principal alvo molecular do ácido zoledrônico no osteoclasto é a enzima farnesil pirofosfato sintetase (FPS), enquanto a possibilidade de outros mecanismos de ação da droga não é excluída.
O longo período de ação da droga é determinado por uma alta afinidade para o centro ativo do FPS e uma afinidade pronunciada pelo tecido ósseo mineralizado. Em modelos experimentais, acelerada остеорезорбции, mostra que o ácido zoledronic muito inibe a reabsorção óssea sem exposição desnecessária de formação, mineralização e propriedades mecânicas do tecido ósseo, дозозависимо diminui a atividade dos osteoclastos e a freqüência de ativação de novos focos de remodelação como трабекулярной e cortical (Гаверсовой) peças de osso, sem causar educação fibrosa óssea e aberrante de acumulação de остеоида. Com exceção da alta ação anti-reabsorção, o efeito do ácido zoledrônico no tecido ósseo é semelhante ao de outros bisfosfonatos
Ao usar a droga Aklast em pacientes com osteoporose pós-menopausa (valores do teste T da densidade mineral óssea do colo do fêmur — menos de 2,5), houve uma redução estatisticamente significativa no risco de fraturas vertebrais em 70% até o final do 3º ano de tratamento, bem como uma redução no risco de desenvolver uma ou mais fraturas novas/repetidas e fraturas vertebrais Em pacientes com osteoporose com 75 anos ou mais, durante o tratamento com Aklast, foi alcançada uma redução de 61% no risco de desenvolver fraturas vertebrais.
No tratamento com aklast, o risco relativo de desenvolver fraturas não-vertebrais de qualquer localização (incluindo fraturas das falanges dos dedos e ossos da face do crânio) foi reduzido em 33%. Ao usar o medicamento por 3 anos em pacientes com osteoporose pós-menopáusica, houve um aumento na densidade mineral óssea (DMO) das vértebras lombares, fêmur em geral, no colo do fêmur e rádio distal, em média, 6,9, 6, 5 e 3,2%, respectivamente.
Contra o pano de fundo da terapia com Aklast durante 1 ano em pacientes com osteoporose pós-menopausa, houve uma diminuição na atividade da isoenzima óssea do LCR, do propeptídeo N-terminal de colágeno tipo I (PINP) e dos telopeptídeos β-c-terminais do sangue para o valor da pré-menopausa. Com administrações repetidas da droga por 3 anos, não houve redução adicional no conteúdo sanguíneo de marcadores de remodelação óssea. O uso da droga Aklast por 3 anos reduziu significativamente a taxa de perda de crescimento em pacientes do sexo feminino e também contribuiu para reduzir o período de imobilização em mulheres na pós-menopausa com osteoporose e fraturas vertebrais, em T.h. reduzindo a intensidade da síndrome da dor
Quando a droga foi administrada a pacientes (homens e mulheres) com fraturas proximais do fêmur (decorrentes de trauma mínimo e exigindo intervenção cirúrgica), houve uma diminuição na frequência de fraturas osteoporóticas subsequentes de qualquer localização em 35% em comparação com placebo (das quais fraturas vertebrais clinicamente significativas — em 46%, fraturas não vertebrais — em 27%).
Ao usar a droga Aklast nesta categoria de pacientes, o risco relativo de resultados fatais (independentemente da causa) foi reduzido em 28%. Em pacientes com fraturas do fêmur ao usar a droga Aklast por 2 anos, houve um aumento na DMO do fêmur em geral e no colo do fêmur em 5,4 e 4,3%, respectivamente.
Ao usar a droga 1 uma vez por ano em homens com osteoporose primária (senil) ou secundária (com hipogonadismo) por 2 anos, houve um aumento pronunciado na DMO das vértebras lombares.
Em pacientes com osteoporose induzida pelo uso de GCS, a terapia com Aklast também aumentou significativamente a DMO, sem afetar negativamente a estrutura óssea e a mineralização. Ao usar a droga Aklast para a prevenção da osteoporose pós-menopáusica 1 vez em 2 anos em mulheres com osteopenia e duração pós-menopáusica inferior e superior a 5 anos, houve um aumento na DMO das vértebras lombares em 6,3 e 5,4%, respectivamente. Quando administrado 1 vez a cada 2 anos, a DMO do fêmur aumentou 4,7 e 3,2% em mulheres com duração pós-menopausa inferior e superior a 5 anos, respectivamente.
Em mulheres com diferentes durações pós-menopáusicas, com a administração de Aklast 1 vez a cada 2 anos, houve uma diminuição na concentração de telopeptídeos β-c-terminais no sangue em 44-46% (para o Nível pré-menopausa) e propeptídeo N-terminal de colágeno tipo I (PINP) em 55-40%.
No tratamento com Aklast de pacientes com doença óssea de Paget, observou-se uma resposta terapêutica estatisticamente confiável, rápida e duradoura, normalização do metabolismo ósseo e atividade da FSC no plasma sanguíneo.
A droga também é altamente eficaz em pacientes que receberam tratamento prévio com bifosfonatos orais.
Foi estabelecido que na maioria dos pacientes com o uso de ácido zoledrônico, a resposta terapêutica persiste durante todo o período de tratamento (cerca de 2 anos). A redução pronunciada da síndrome da dor por 6 meses após uma única administração da droga Aklast em uma dose de 5 mg é comparável ao efeito analgésico do ácido risedrônico em uma dose de 30 mg/dia.
Em pacientes com osteoporose pós-menopausa e doença óssea de Paget, o ácido zoledrônico não afeta o estado qualitativo do tecido ósseo normal, não perturba os processos de remodelação e mineralização óssea e contribui para a preservação da arquitetura trabecular normal do osso.
Os dados farmacocinéticos são obtidos após infusões únicas e repetidas de 5 e 15 minutos de 2, 4, 8 e 16 mg de ácido zoledrônico em 64 pacientes. Os parâmetros farmacocinéticos não dependem da dose do medicamento. Após o início da administração da droga, a concentração de ácido zoledrônico no plasma sanguíneo aumenta rapidamente, atingindo um máximo no final da infusão. Após o término da infusão, há uma rápida diminuição no conteúdo de ácido zoledrônico no plasma sanguíneo (para um nível <10% de Cmax - após 4 h E até <1% de Cmax - após 24 horas), então por um longo período no plasma sanguíneo, uma baixa concentração da droga permanece (não excedendo 0,1% de Cmax).
O ácido zoledrônico é excretado pelos rins em 3 etapas: rápida eliminação bifásica da corrente sanguínea sistêmica com T1/2 0,24 h (Fase α) e 1,87 h (Fase β) e fase longa com T final1/2 constituindo 146 h (γ-Fase). Uma rápida diminuição na concentração da droga (Fase α e β) no plasma sanguíneo, possivelmente devido à rápida distribuição do ácido zoledrônico no tecido ósseo e sua excreção pelos rins. Nenhuma acumulação da droga foi observada com administrações repetidas a cada 28 dias. O ácido zoledrônico não é metabolizado e é excretado inalterado pelos rins. Durante as primeiras 24 horas, (39±16)% da dose administrada é detectada na urina. A quantidade restante da droga se liga exclusivamente ao tecido ósseo, após o que há uma liberação lenta de ácido zoledrônico de volta do tecido ósseo para a circulação sistêmica e sua excreção pelos rins. A depuração plasmática total da droga é (5,04±2,5) L / H e não depende da dose, sexo, idade, raça e peso corporal do paciente. Verificou-se que a variabilidade na depuração plasmática do ácido zoledrônico no mesmo paciente e em diferentes pacientes é, respectivamente, 36 e 34%. Um aumento no tempo de infusão de 5 para 15 minutos leva a uma diminuição na concentração de ácido zoledrônico em 30% no final da infusão, mas não afeta a biodisponibilidade do medicamento. A ligação do ácido zoledrônico às proteínas plasmáticas é baixa (43-55%) e não depende de sua concentração
Farmacocinética em casos clínicos especiais
A depuração renal do ácido zoledrônico está correlacionada com o CL da creatinina e é (75±33)% do Cl da creatinina, cujos valores médios foram (84±29) ml/min (Intervalo — 22-143 ml/min) em 64 pacientes incluídos no estudo farmacocinético. Um pequeno aumento da AUC (30-40%), quando leves e moderadas violações da função renal, em comparação com a norma, e a falta de acumulação de medicamento quando é repetidamente, introdução, independentemente da função renal, permitem supor que não há necessidade de ajuste de dose золедроновой ácido quando a luz (Cl creatinina — 50-80 ml/min) e moderada (Cl creatinina — 30-50 ml/min) a violação da função renal.
- Inibidor de reabsorção óssea-bisfosfonato [corretores do metabolismo ósseo e cartilaginoso]
Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?
Armazenamento, data de fabricação, prazo de validade e aspecto físico de Aclasta
O medicamento fechado deve ser armazenado à temperatura ambiente (entre 15 e 30 ºC).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Depois de aberto o frasco, o medicamento deve ser usado imediatamente para evitar contaminação microbiana. Se a solução não for usada imediatamente, o tempo de conservação em uso e as condições antes da utilização são da responsabilidade do usuário e normalmente não devem ser superiores a 24 horas à 2 a 8 ºC. Antes de reutilizá-la, a solução deve estar à temperatura ambiente.
Após aberto válido por 24 horas se mantido entre 2 a 8°C.
Aspecto: solução límpida e incolor.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Não foram realizados estudos especiais para estudar a interação do ácido zoledrônico com outros medicamentos. O ácido zoledrônico não sofre metabolismo sistêmico e não afeta as isoenzimas do citocromo P450 humano in vitro.
O ácido zoledrônico é caracterizado por um baixo grau de ligação às proteínas plasmáticas (aproximadamente 43-55%), a interação devido ao deslocamento de drogas com um alto grau de ligação às proteínas dos locais de ligação é improvável.
O ácido zoledrônico é excretado pelos rins. Deve-se ter cuidado com o uso simultâneo da droga Aklast com drogas que podem ter um efeito significativo na função renal (por exemplo, com aminoglicosídeos) e drogas que causam desidratação (por exemplo, com diuréticos). Em pacientes com insuficiência renal, ao usar a droga Aklast juntamente com drogas que são excretadas principalmente pelos rins, é possível aumentar a biodisponibilidade sistêmica desses medicamentos.
Interação farmacêutica e compatibilidade
A solução da preparação de Aklast é incompatível com soluções contendo cálcio (por exemplo, em um sistema para administração intravenosa de gotejamento).
A uma temperatura não superior a 25 °C.
Mantenha fora do alcance das crianças.
Prazo de validade da droga Aklast®3 года. После вскрытия 24 ч при температуре 2–8 °C.Não aplique após a data de validade indicada na embalagem.
Solução para infusões | 100 ml |
monohidrato do ácido zoledrônico | 5,33 mg |
(corresponde a 5 mg de ácido zoledrônico anidro) | |
excipientes: manitol, citrato de sódio, água para injeção |
em frascos de polietileno 100 ml, em um pacote de papelão 1 frasco.
Prescrição.
O médico deve informar os pacientes sobre as principais manifestações da hipocalcemia e garantir o acompanhamento regular dos pacientes em risco.
A terapia com Aklast em pacientes com doença óssea de Paget deve ser realizada apenas por médicos qualificados com experiência no tratamento desta doença.
Para reduzir a frequência de alguns nas observados dentro de 3 dias após a administração do medicamento, você pode prescrever paracetamol ou ibuprofeno imediatamente após a infusão do medicamento Aklast.
O ácido zoledrônico é a substância ativa do medicamento Aklast e do medicamento Zometa (medicamento para o tratamento de pacientes com câncer), mas esses medicamentos não são intercambiáveis e não devem ser usados simultaneamente. Na presença de hipocalcemia, Antes de iniciar o uso da droga Aklast, é necessário realizar o tratamento com doses adequadas de cálcio e vitamina D. Também deve ser realizada a terapia de outros distúrbios existentes do metabolismo mineral (por exemplo, decorrentes de operações nas glândulas tireoidianas e paratireóides, com hipoparatireoidismo ou diminuição da absorção de cálcio no intestino) e garantir o acompanhamento regular de pacientes com hipocalcemia
Distúrbios da função renal. Para reduzir o risco de desenvolver distúrbios renais, as seguintes instruções devem ser seguidas:
A droga Aklast não é recomendada para uso em pacientes com distúrbios graves da função noturna (Cl creatinina <35 ml/min), uma vez que existem dados limitados sobre a segurança do uso da droga nesta categoria de pacientes.
Deve-se ter cuidado ao usar simultaneamente o medicamento Aklast com medicamentos que possam ter um efeito significativo na função renal (consulte a seção "interação ").
Antes da administração do medicamento, é necessário determinar o conteúdo de creatinina no plasma sanguíneo. Contra o pano de fundo da terapia medicamentosa em pacientes com uma história de insuficiência renal, o aumento transitório do conteúdo de creatinina no plasma sanguíneo pode ser maior do que em pacientes com função renal normal. Ao usar a droga Aklast em pacientes com fatores de risco para distúrbios renais, a determinação do conteúdo de creatinina no plasma sanguíneo deve ser realizada regularmente.
Antes de administrar a droga Aklast, a hidratação adequada do corpo deve ser assegurada. Isto é especialmente importante para pacientes com idade >65 anos, bem como para pacientes que recebem terapia diurética.
A dose da droga com uma única infusão intravenosa não deve exceder 5 mg, enquanto a administração da droga Aklast deve ser realizada por pelo menos 15 minutos.
Osteonecrose da mandíbula. Os fatores de risco para osteonecrose são câncer, terapia concomitante( por exemplo, quimioterapia, radioterapia, tratamento com GCS) e a presença de outras doenças concomitantes (por exemplo, anemia, coagulopatias, infecções, histórico de doenças dentárias). Embora a relação causal da osteonecrose da mandíbula com a administração de bisfosfonatos não tenha sido estabelecida, as operações dentárias devem ser evitadas, pois o tempo de recuperação das operações indicadas pode aumentar. Antes do início do tratamento com bisfosfonatos é necessário realizar um exame dentário e avançar para seguir os procedimentos preventivos em pacientes com fatores de risco (doenças neoplásicas, quimioterapia, tratamento GKS, o não cumprimento da saúde bucal). Com o desenvolvimento de osteonecrose da mandíbula no contexto da terapia com bifosfonatos, a realização de operações dentárias pode piorar a condição dos pacientes. Não há informações de que interromper o tratamento com bifosfonatos antes das intervenções odontológicas reduza o risco de osteonecrose da mandíbula. As táticas de tratamento específicas do paciente devem ser baseadas em uma avaliação individual da relação risco / benefício
Influência Pa capacidade de dirigir veículos e trabalhar com mecanismos. Não há dados sobre o efeito da droga Aklast na capacidade de dirigir veículos e trabalhar com mecanismos, no entanto, devido à possibilidade de desenvolver efeitos colaterais (incluindo percepção visual embaçada, inibição, etc.), deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e trabalhar com mecanismos.
Ácido zoledrônico M05BA08
- M80 osteoporose com fratura patológica
- M81. 0 osteoporose pós-menopausa
- M81. 4 osteoporose medicamentosa
- M81. 9 osteoporose não especificada
- M88 doença de Paget (ossos) [osteite deformante]
- M89. 9 doença óssea não especificada
- S72 fratura do fêmur
However, we will provide data for each active ingredient