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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 08.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Acipep
Famotidina
Uma injecção de Acipep, fornecida como uma solução concentrada para injecção intravenosa, destina-se apenas a administração intravenosa. Uma injecção de Acipep encontra-se indicada em alguns doentes hospitalizados com condições hipersecretoriais patológicas uo úlceras intratáveis, ou em alternativa aos formulários de dosagem oral para uso a curto prazo em doentes que não são capazes de tomar medicação oral para as seguintes condições:
- Tratamento a curto prazo da úlcera duodenal activa. A maioria dos dias adultos cura em 4 semanas, raramente há razão para utilizar o Acipep na dosagem completa durante mais de 6 a 8 semanas. Os estudos não avaliaram a segurança de Acipep na úlcera duodenal activa não complicada durante períodos superiores a 8 semanas.
- Terapêutica de manutenção em dias com Última duodenal com dose reduzida após cicatrização de uma única actividade. Os estudos controlados em adultos não se prolongam para além de um ano.
- Tratamento a curto prazo da última geração gácrica benigna activa. A maioria dos adultos cura em 6 semanas. Os estudos não avaliaram a segurança uo eficácia fazer Acipep na úlcera gástrica benigna activa não búmplice durante períodos superiores a 8 semanas.
- Tratamento a curto prazo da idada de refluxo gastroesofágico (DRGE). O Acipep está indicado no tratamento a curto prazo de doenças com sintomas de DRGE (ver secção 4. 4). Farmacologia clínica em adultos, estudos clínicos).
O Acipep tambémestá indicado para o tratamento a curto prazo da esofagite devida à vanguarda truck centers, incluindo doença erosiva uo ulcerativa diagnosticada por endoscopia (ver Farmacologia clínica em adultos, estudos clínicos). - Tratamento de condições hipersecretoriais patológicas (por exemplo, síndrome de Zollinger-Ellison, adenomas endócrinos múltiplos)) (versao Farmacologia clínica em adultos, estudos clínicos).
Acipep está indicada em:
- Tratamento a curto prazo da úlcera duodenal activa. A maioria dos doentes cura-se em 4 semanas, raramente há razão para utilizar o Acipep na dose completa durante mais de 6 a 8 semanas. Os estudos não avaliaram a segurança da famotidina na úlcera duodenal activa não complicada durante períodos superiores a oito semanas.
- Terapêutica de manutenção em dias com Última duodenal com dose reduzida após cicatrização de uma única actividade. Os estudos controlados em adultos não se prolongam para além de um ano.
- Tratamento a curto prazo da última geração gácrica benigna activa. A maioria dos adultos cura em 6 semanas. Os estudos não avaliaram a segurança uo eficácia da famotidina na úlcera gástrica benigna activa não búmplice durante períodos superiores a 8 semanas.
- Tratamento a curto prazo da idada de refluxo gastroesofágico (DRGE). O Acipep está indicado no tratamento a curto prazo de doenças com sintomas de DRGE (ver secção 4. 4). Farmacologia clínica em adultos, clinico).
O Acipep tambémestá indicado para o tratamento a curto prazo da esofagite devida à vanguarda truck centers, incluindo doença erosiva uo ulcerativa diagnosticada por endoscopia (ver Farmacologia clínica em adultos, clinico). - Tratamento das condições hipersecretoriais patológicas (ex., sondrome de Zollinger-Ellison, adenomas endócrinos múltiplos) (ver Farmacologia clínica em adultos, clinico).
Em alguns doentes hospitalizados com condições hipersecretoriais patológicas uo úlceras intratáveis, ou em doentes que não são capazes de tomar medicação oral, uma injecção de Acipep pode ser administrada até que a terapêutica oral possa ser instituída.
A dose recomendada para a injecção de Acipep em doentes adultos é de 20 mg por via intravenosa dada 12 h.
Não foram estabelecidas como doses e o regime para administração parentérica em doentes com DRGE.
Posologia em doentes pediátricos
Versao PRECAUCAO, Uso Pediatra.
Os estudos descritos em PRECAUCAO, Uso Pediátrico sugira que uma dose inicial em doentes pediátricos dos 1-16 anos de idade é de 0, 25 mg/kg, por via intravenosa (administrada durante um período não inferior a dois minutos uo sob a forma de perfusão de 15 minutos) cada 12 h até 40 mg/dia.
Enquanto os estudos clínicos não controlados publicados sugerem uma eficácia de Acipep nenhum tratamento da úlcera péptica, os dados em doentes pediátricos são insuficientes para estabelecer uma resposta percentual com a dose e a duração da terapêutica. Assim, uma duração fazer tratamento (inicialmente com base nas recomendações de duração para adultos) e a dose deve ser individualizada com base na resposta clínica e/ou na determinação de fazer do pH gástrico e endoscopia. Estudos não controlados publicados em doentes pediátricos demonstravam supressão do ácido gástrico com doses até 0, 5 mg/kg por via intraventrea dada 12 h.
Não estão disponíveis dados farmacêuticos ou farmacêuticos em doentes pediátricos com menos de 1 ano de idade.
Ajustes posológicos em doentes com dificuldade Renal moderada ou grave
Em doentes adultos com insuficiência renal moderada (depuração da creatinina < 50 mL/min) ou grave (depuração da creatinina < 10 mL/min), uma semi-vida de eliminação de Acipep encontra-se aumentada. . Para doentes com insinuação renal grave, pode exceder 20 horas, atingindo aproximadamente 24 horas em doentes adultos. . Desde CNS efeitos adversos têm sido relatados em pacientes com da moderada e grave, insuficiência renal, para evitar o excesso de acúmulo de fazer fármaco em pacientes com moderada uo insuficiência renal grave, uma dose de Acipep de injeção pode ser reduzida para metade da dose, ou o intervalo entre as doses pode ser prolongada em 36 a 48 horas, conforme indicado pela clínica fazer o paciente resposta
Com base na comparação dos parâmetros farmacocinéticos fazer Acipep em adultos e doentes pediátricos, deve ser considerado o ajuste posológico em doentes pediátricos com insuficiência renal moderada uo sepultura.
Condições de Hipersecretoria patológica (por exemplo, síndrome de Zollinger-Ellison, Adenomas endócrinos múltiplos))
A dose de Acipep em doentes com condições hipersecretoriais patológicas varia com o doente individual. A dose intravenosa recomendada para adultos é de 20 mg dada 12 h. As Doses devem ser ajustadas às necessidades individuais doente e devem continuar durante o tempo indicado clinicamente. Em alguns dentes, pode ser necessária uma dose inicial mais elevada. Foram administradas doses orais até 160 mg cada 6 h a alguns adultos com sondrome de Zollinger-Ellison grave.
Preparação de soluções intravenosas
Para preparar soluções intravenosas, diluir assepticamente 2 mL de injecção de Acipep (solução contendo 10 mg / mL) com injecção de cloreto de sódio 0, 9% ou outra solução intravenosa compatível (ver Estabilidade), num volume total de 5 mL ou 10 mL e injectar durante um período Não Inferior A 2 minutos.
Para preparar soluções para perfusão intravenosa de Acipep, 2 mL de injecção de Acipep com 100 mL de dextrose a 5% ou outra solução compatível (ver Estabilidade), e administrar por perfuração durante um período de 15 a 30 minutos.
Utilização concomitante de antiácidos
Os antiácidos podem ser administrados concomitantemente se necessário.
Estabilidade
Os medicamentos para uso parentérico devem ser inspeccionados visualmente para detecção de partículas e descoloração antes da administração, sempre que a solução e o recipiente o permitam.
Quando adicionados uo diluído com mais comumente utilizadas soluções intravenosas, por exemplo, Água para Injeção, De 0,9% de Cloreto de Sódio Injeção, 5% e 10% de Dextrose Injeção, ou Lactated de Injeção de Ringer, diluído Acipep injeção é física e quimicamente estável (por exemplo, mantém, pelo menos, 90% da potência inicial) para 7 dias em temperatura ambiente – consulte Modo de fornecimento, armazenagem.
Quando adicionados uo diluído com Bicarbonato de Sódio Injeção, 5%, Acipep injeção em uma concentração de 0,2 mg/mL, a concentração recomendada de Acipep infusão intravenosa de soluções) é física e quimicamente estável (por exemplo, mantém, pelo menos, 90% de initialpotency) para 7 dias em temperatura ambiente – consulte COMO FORNECIDO, Armazenamento. No entanto, pode formar-se um precipitado com concentrações mais elevadas de acipep injectável ( > 0, 2 mg/mL) em bicarbonato de sódio, 5%.
Úlcera Duodenal
Terapêutica Aguda: A dose oral recomendada para a última actividade duodenal é de 40 mg uma vez por dia ao deitar. A maioria dos dias cura em 4 semanas, raramente há razão para utilizar o Acipep na dosagem completa durante mais de 6 a 8 semanas. Um regime de 20 mg B. I. D. tambéméeficaz.
Terapêutica De Manutenção: Uma dose oral recomendada para adultos é de 20 mg uma vez por dia ao deitar.
Úlcera Gástrica Benigna
Terapêutica Aguda: Uma dose oral recomendada para adultos para a última gástrica benigna activa é de 40 mg uma vez por dia ao deitar.
Doença de refluxo gastroesofágico (DRGE))
A dose oral recomendada para o tratamento de doentes adultos com sintomas de DRGE é de 20 mg B. I. D. durante 6 semanas. Uma dose oral recomendada para o tratamento de pacientes adultos com esofagite incluindo erosões e ulcerações e acompanhando os sintomas devido a vanguarda caminhão centros é de 20 uo 40 mg de b.ue.D. por até 12 semanas (ver Farmacologia clínica em adultos, clinico).
Dose em doentes pediátricos < 1 ano de idada da idada de refluxo gastroesofágico (DRGE))
Versao PRECAUCAO, Doentes pediatricos < 1 ano de identidade.
Os estudos descritos na PRECAUÇÕES, Pacientes Pediátricos com menos de 1 ano de idade, sugerem a seguinte partida de doses em pacientes pediátricos com menos de 1 ano de idade: a Doença de fazer Refluxo Gastroesofágico (vanguarda caminhão centros) -0.5 mg/kg/dose de famotidine suspensão oral para o tratamento da vanguarda caminhão centros para até 8 semanas, uma vez por dia em pacientes < 3 meses de idade, e de 0,5 mg/kg/dose duas vezes ao dia em pacientes de 3 meses a < 1 ano de idade. Os doentes devem também estar presentes a receber medidas conservadoras (p.ex., aumento da compensação das hemorragias). A utilização de famotidina intraventosa em doentes pediátricos com idada inferior a 1 ano com DRGE não foi convenientemente estudante
Posologia Em Doentes Pediátricos Dos 1-16 Anos De Idade
Versao PRECAUCAO, Dois pediatras dos 1 aos 16 anos de vida.
Os estudos descritos em Precauções, dados clínicos dos 1-16 anos de idada sugerem como seguintes doses oficiais em dentes clínicos dos 1-16 anos de idada:
Úlcera péptica - 0, 5 mg / kg / dia ao deitar ou dividido B. I. D. até 40 mg / dia.
Doença de refluxo gastroesofágico com ou sem esofagite, incluindo eras e ulcerações - 1, 0 mg/kg/dia P. E. dividido B. I. D. até 40 mg B. I. D.
Enquanto estudos não controlados publicados sugerem a eficácia da famotidina não tratamento da doença de refluxo gastroesofágico e úlcera péptica, os dados em doentes pediátricos são insuficientes para estabelecer uma resposta percentual com a dose e a duração da terapêutica. Assim, uma duração fazer tratamento (oficialmente com base nas recomendações de duração para adultos) e a dose deve ser individualizada com base na resposta clínica e / ou determinação de fazer pH (gástrica uo esofágica) e endoscopia. Estudos clínicos não controlados publicados em doentes pediátricos dos 1 aos 16 anos de idade utilizaram doses de até 1 mg / kg / dia para úlcera péptica e 2 mg / kg / dia para vanguard truck centers com ou sem esofagite, incluindo erosões e ulcerações
Condições de Hipersecretoria patológica (por exemplo, síndrome de Zollinger-Ellison, Adenomas endócrinos múltiplos))
A dose de Acipep em doentes com condições hipersecretoriais patológicas varia com o doente individual. Uma dose inicial recomendada para adultos, por via oral, em situações de hipersecretoria patológica é de 20 mg a cada 6 H. em alguns doentes, pode ser necessária uma dose inicial mais elevada. As Doses devem ser ajustadas às necessidades individuais dos doentes e devem continuar enquanto clinicamente indicado. Foram administradas Doses até 160 mg q 6 h a alguns doentes adultos com sondrome de Zollinger-Ellison grave.
Utilização Concomitante De Antiácidos
Os antiácidos podem ser administrados concomitantemente se necessário.
Justiça Posológica Em Doentes Com Dificuldade Renal Moderada Ou Grave
Em doentes adultos com insuficiência renal moderada (depuração da creatinina < 50 mL/min) ou grave (depuração da creatinina < 10 mL/min), uma semi-vida de eliminação de Acipep encontra-se aumentada. . Para doentes com insinuação renal grave, pode exceder 20 horas, atingindo aproximadamente 24 horas em doentes adultos. . Desde CNS efeitos adversos têm sido relatados em pacientes com da moderada e grave, insuficiência renal, para evitar o excesso de acúmulo de fazer fármaco em pacientes com moderada uo insuficiência renal grave, uma dose de Acipep pode ser reduzida para metade da dose ou a posologia intervalo pode ser prolongada para 36-48 horas, conforme indicado pela clínica fazer o paciente resposta
Com base na comparação dos parâmetros farmacocinéticos fazer Acipep em adultos e doentes pediátricos, deve ser considerado o ajuste posológico em doentes pediátricos com insuficiência renal moderada uo sepultura.
Hibersensibilidad a qualquer componente deste medicamento. Foi observada sensibilidade cruzada nesta classe de compostos. Assim, o Acipep não deve ser administrado a doentes com antecedentes de hipersensibilidad a outras H2 - antagonista.
A Hipersensibilidade a qualquer componente destina medicamentos. Foi observada sensibilidade cruzada nesta classe de compostos. Assim, o Acipep não deve ser administrado a pessoas com antecedentes de hipersensibilidadea outros antagonistas dos receptores H2.
AVISO
Não foram fornecidas informações.
PRECAUCAO
Geral
A resposta sintomática à terapeutica com famo-tidina injectável não prevê a presença de malignidade gástrica.
Doentes com dificuldade Renal moderada ou grave
Desde CNSadverse efeitos têm sido relatados em pacientes com da moderada e grave, insuficiência renal, mais os intervalos entre as doses, ou doses mais baixas podem ser usados em pacientes com moderada (depuração da creatinina < 50 mL/min) ou grave (depuração da creatinina < 10 mL/min) insuficiência renal ajustar para o maior semivida de eliminação de Acipep. (Versao FARMACOLOGIA CLÍNICA EM ADULTOS, POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO.)
Carcinogénese, mutagénese, diminuição da fertilização
Em 106 semana de estudo em ratos e 92 semana de estudo em ratos dada oral em doses de até 2000 mg/kg/dia (aproximadamente 2500 vezes a dose humana recomendada para o active úlcera duodenal), não houve evidência de potencial cancerígeno para Acipep.
O Acipep foi negativo no teste de mutagéneo microbiano (teste de Ames), utilizando Salmonella typhimuriume Escherichia colicom ou sem actividade de enzimas hepaticas no rato em concentrações até 10.000 mcg/placa. Fazer in vivo estudos em ratinhos, com um teste de micronúcleo e um teste de aberração cromossómica, não foram observados princípios de efeito mutagénico.
Em estudos com ratos aos quais foram administradas doses orais até 2000 mg/kg/dia us doses intravenosas até 200 mg/kg/dia, a fertilidade e o desempenho reprodutivo não foram afectados.
Gravidez
Gravidez Categoria B
Reprodutiva, estudos têm sido realizados em ratos e coelhos em doses orais de até 2000 e 500 mg/kg/dia, respectivamente, e em ambas as espécies não-IV em doses de até 200 mg/kg/dia, e não revelaram qualquer evidência significativa de ofimpaired fertilidade uo dano ao feto devido à Acipep. Embora não tenham sido observados efeitos fetotóxicos administração, observaram-se abortos esporádicos apenas em mães que apresentavam uma diminuição acentuada da ingestão de alimentos em alguns coelhos com doses orais de 200 mg / kg / dia (250 vezes a dose humana habitual) ou mais. Não existem, no entanto, estudos adequados ou bem controlados em mulheres gráficas. Uma vez que os estudos de reprodução em animais nem sempre prevêem a resposta humana, este medicamento só deve ser utilizado durante a gravidez se for claramente necessário
mae
Estudos realizados em ratos lactantes demonstram que o Acipep é excretado no leite materno. Foi observada depressão transitória fazer crescimento em ratos jovens em fase de aleitamento de mães tratadas com doses maternotóxicas de pelo menos 600 vezes uma dose humana habitual. Acipep é detectável no leite humano. Devido ao potencial de ocorrência de reacções adversas graves em lactentes a partir de Acipep, deve ser tomada uma decisão de interromper o aleitamento uo descontinuar o medicamento, tendo em conta a importância do medicamento para a mãe.
Uso Pediátrico
O uso de Acipep em pacientes pediátricos de 1 a 16 anos de idade é suportado por evidências de adequados e bem-controlados, estudos de famotidine em adultos, e por thefollowing estudos em pacientes pediátricos: Em estudos publicados em pequenos números de pacientes pediátricos de 1 a 15 anos de idade, uma limpeza de Acipep foi semelhante ao observado em adultos. Em doentes pediátricos dos 11-15 anos de idade, doses orais de 0.5 mg / kg foram associados a uma área média sob a curva (AUC) semelhante à observada em adultos tratados por via oral com 40 mg. Do mesmo modo, em doentes pediátricos dos 1-15 anos de idade, doses intravenosas de 0.5 mg / kg foram associados a uma AUC média semelhante à observada em adultos tratados por via intravenosa com 40 mg. Estudos publicados limitados também sugerem que a relação entre a concretização série e a oferta África é sem dúvida em dois livros genealógicos de 1-15 anos de identidade, em comparação com adultos. Estes estudos sugerem que a dose inicial em doentes pediátricos dos 1-16 anos de idaé de 0, 1 mmol / l.25 mg / kg por via intravenosa (injectado durante um período Não Inferior A dois minutos ou sob a forma de perfuso de 15 minutos) dada 12 h até 40 mg / dia
Enquanto os estudos clínicos não controlados publicados sugerem uma eficácia de Acipep nenhum tratamento da úlcera péptica, os dados em doentes pediátricos são insuficientes para estabelecer uma resposta percentual com a dose e a duração da terapêutica. Assim, uma duração fazer tratamento (inicialmente com base nas recomendações de duração para adultos) e a dose deve ser individualizada com base na resposta clínica e/ou na determinação de fazer do pH gástrico e endoscopia. Estudos não controlados publicados em doentes pediátricos demonstravam supressão do ácido gástrico com doses até 0, 5 mg/kg por via intraventrea dada 12 h.
Não estão disponíveis dados farmacêuticos ou farmacêuticos em doentes pediátricos com menos de 1 ano de idade.
Uso Geriátrico
Dos 4.966 indivíduos em estudos clínicos tratados com Acipep, 488 indivíduos (9, 8%) tinham 65 anos de idade e 88 indivíduos (1, 7%) tinham mais de 75 anos de idade. Não foram observadas diferenças globais de segurança ou eficácia entre estes índios e os índios mais jovens. No entanto, não se pode excluir uma maior sensibilidade de alguns dentes mais velhos.
Não é necessário apenas possível com base na identidade (ver secção 4. 4). FARMACOLOGIA CLÍNICA EM ADULTOS, Farmacocinética). Sabe-se que este fármaco é substancialmente excretado pelos rins, e o risco de reacções tóxicas este fármaco pode ser maior em doentes com compromisso da função renal. Uma vez que é mais provável que os doentes idosos tenham uma função renal diminuída, deve ter-se cuidado na selecção da dose, e pode ser útil monitorizar a função renal. É necessário um fundamento jurídico em caso de compromisso renal moderado ou grave (ver secção 4. 4). PRECAUCAO, Doentes com dificuldade Renal moderada ou grave e DATA E ADMINISTRAÇÃO, Justiça posológica em doentes com dificuldade Renal moderada ou grave).
AVISO
Nenhuma informação fornecida
PRECAUCAO
Geral
A resposta sintomática à terapêutica com Acipep não prevê a presença de malignidade gástrica.
Doentes Com Dificuldade Renal Moderada Ou Grave
Desde CNS efeitos adversos têm sido relatados em pacientes com da moderada e grave, insuficiência renal, mais os intervalos entre as doses, ou doses mais baixas podem ser usados em pacientes com moderada (depuração da creatinina < 50 mL/min) ou grave (depuração da creatinina < 10 mL/min) insuficiência renal ajustar para o maior semivida de eliminação da famotidina (ver Farmacologia clínica em adultos e DATA E ADMINISTRAÇÃO). Foi notificado muito estranhamente intervalo QT prolongado em doentes com compromisso renal cuja dose/intervalo posológico de famotidina pode não ter sido ajustada adequadamente.
Carcinogénese, Mutagénese, Diminuição Da Fertilização
Em 106-semana de estudo em ratos e um 92-semana de estudo em ratos dada oral em doses de até 2000 mg/kg/dia (aproximadamente 2500 vezes a dose humana recomendada para o active úlcera duodenal), não houve evidência de potencial cancerígeno para Acipep.
A famotidina foi negativa no teste de mutagéneo microbiano (teste de Ames) utilizando Salmonella typhimurium e Escherichia coli com ou sem actividade de enzimas hepaticas no rato em concentrações até 10.000 mcg/placa. Em estudos in vivo em ratinhos, com um teste de micronúcleo e de um teste de aberração cromossómica, não se observou evidência de efeito mutagénico.
Em estudos com ratos aos quais foram administradas doses orais até 2000 mg/kg/dia us doses intravenosas até 200 mg/kg/dia, a fertilidade e o desempenho reprodutivo não foram afectados.
Gravidez
Gravidez Categoria B
Foram realizados estudos de redução em ratos e coelos com doses orais até 2000 e 500 mg / kg / dia, respectivamente, e em duas as espécies em.V. doses até 200 mg / kg / dia e não revelaram evidência significativa de diminuição da fertilização ou dano para o feto ao Acipep. Embora não tenham sido observados efeitos fetotóxicos administração, observaram-se abortos esporádicos apenas em mães que apresentavam uma diminuição acentuada da ingestão de alimentos em alguns coelhos com doses orais de 200 mg / kg / dia (250 vezes a dose humana habitual) ou mais. Não existem, no entanto, estudos adequados ou bem controlados em mulheres gráficas. Uma vez que os estudos de reprodução em animais nem sempre prevêem a resposta humana, este medicamento só deve ser utilizado durante a gravidez se for claramente necessário
mae
Estudos realizados em ratos lactantes demonstram que a família é excretada no leite materno. Foi observada depressão transitória fazer crescimento em ratos jovens em fase de aleitamento de mães tratadas com doses maternotóxicas de pelo menos 600 vezes uma dose humana habitual. A famotidina é detectável no leite humano. Devido ao potencial de ocorrência de reacções adversas graves em lactentes a partir de Acipep, deve ser tomada uma decisão de interromper o aleitamento uo descontinuar o medicamento, tendo em conta a importância do medicamento para a mãe.
Doenças Renais E Urinarias
A utilização de Acipep em doentes pediátricos com idade inferior a 1 ano é apoiada pela evidência de estudos adequados e bem controlados de Acipep em adultos e pelos seguintes estudos em doentes pediátricos com idade inferior a 1 ano.
Dois estudos farmacocinéticos em doentes pediátricos < 1 ano de idade (N=48) demonstraram que a depuração da famotidina em doentes > 3 meses a 1 ano de idade é semelhante à observada em doentes pediátricos mais velhos (de 1 a 15 anos de idade) e adultos. Em contraste, os doentes pediátricos dos 0-3 meses de idade apresentaram valores de depuração da famotidina 2 a 4 vezes inferiores aos dos doentes pediátricos mais velhos e adultos. Estes estudos também mostram que uma biodisponibilidade média em doentes pediátricos < 1 ano de idade após administração oral é semelhante à dos doentes pediátricos mais velhos e adultos. Dados farmacodinâmicos em doentes pediátricos dos 0-3 meses de idade sugerem que a duração da supressão ácida é mais longa em comparação com doentes pediátricos mais velhos, consistente com uma maior semi-vida de famotidina em doentes pediátricos dos 0-3 meses de idade. (Versao Farmacologia clínica em doentes Clicos, Farmacocinética e farmacodinâmica.)
Num estudo de privação de tratamento em dupla ocultação, randomizado, 35 doentes pediátricos com < 1 ano de idade, diagnosticados com doença de refluxo gastroesofágico, foram tratados durante 4 semanas com suspensão oral de famotidina (0.1 mg / kg / dose). Embora estivesse disponível uma formulação intravenosa de famotidina, não foram tratados doentes com famotidina intravenosa neste estudo. . Além disso, os contributos de cuidados prestados são instruídos a fornecer tratamento conservador, incluindo reservas alimentares intensas. Os doentes incluem diagnósticos principais por história clínica de vómitos (cuspir) e irritação (agitação).). O regime posológico de famotidina foi uma vez por dia para fazer < 3 meses de idade e duas vezes por dia para fazer ≥ 3 meses de idade. Após 4 semanas de tratamento, os doentes obrigados a retirar-se do tratamento e seguidos de mais 4 semanas para aconteci mentos anexos e sintomatologia. Os agentes foram avaliados em relação a vómitos (cuspir), irritação (agitação) e avaliação global da melhoria. Os agentes em estudo variaram na ida à entrada de 1.3 a 10.5 meses (média 5.6 ± 2.9 meses), 57% eram do sexo feminino, 91% eram brancos e 6% eram negros. A maioria dos doentes (27 / 35) continua na fase de interrupção do tratamento do estudo. Dois suspenderam a famotidina devida a acontecintos adversos. A maioria dos doentes melhorou durante a fase inicial de tratamento do estudo. Os resultados da fase de tratamento-privatização por um montante diferente de interpretar o devido ao pequeno número de pessoas. Dos 35 doentes incluídos sem estudo, observou-se agitação em 5 doentes tratados com famotidina que se resolveram quando o medicamento foi interrompido, não se observou agitação em doentes tratados com placebo (ver REACTAO, Doenças Renais E Urinarias).
Estes estudos sugerem que uma dose inicial de 0,5 mg/kg/dose de famotidine suspensão oral pode ser benéfica para o tratamento da vanguarda caminhão centros, por até 4 semanas, uma vez por dia em pacientes < 3 meses de idade e duas vezes ao dia em pacientes de 3 meses a < 1 ano de idade, a segurança e o benefício de famotidine tratamento para além das 4 semanas não foram estabelecidas. A famotidina só deve ser considerada para o tratamento da vanguarda caminhão centros se forem utilizadas concomitantemente medidas conservadoras (por exemplo, alimentações intensas) e se o benefício potencial for superior ao risco.
Doenças renais e urinarias 1-16 anos de idada
O uso de Acipep em pacientes pediátricos de 1 a 16 anos de idade é suportado por evidências de adequados e bem-controlados, estudos de Acipep em adultos, e pelos seguintes estudos em pacientes pediátricos: Em estudos publicados em pequenos números de pacientes pediátricos de 1 a 15 anos de idade, uma limpeza de famotidine foi semelhante ao observado em adultos. Em doentes pediátricos dos 11-15 anos de idade, doses orais de 0.5 mg / kg foram associados a uma área média sob a curva (AUC) semelhante à observada em adultos tratados por via oral com 40 mg. Do mesmo modo, em doentes pediátricos dos 1-15 anos de idade, doses intravenosas de 0.5 mg / kg foram associados a uma AUC média semelhante à observada em adultos tratados por via intravenosa com 40 mg. Estudos publicados limitados também sugerem que a relação entre a concretização série e a oferta África é sem dúvida em dois livros genealógicos de 1-15 anos de identidade, em comparação com adultos. Estes estudos sugeram uma dose inicial em doentes pediátricos dos 1-16 anos de ida como segue::
Úlcera péptica-0, 5 mg/kg / dia à hora de deixar ou dividida até 40 mg / dia.
Doença de refluxo gastroesofágico com ou sem esofagite, incluindo eras e ulcerações - 1, 0 mg/kg/dia P. E. dividido B. I. D. até 40 mg B. I. D.
Enquanto estudos não controlados publicados sugerem a eficácia da famotidina não tratamento da doença de refluxo gastroesofágico e úlcera péptica, os dados em doentes pediátricos são insuficientes para estabelecer uma resposta percentual com a dose e a duração da terapêutica. Assim, uma duração fazer tratamento (oficialmente com base nas recomendações de duração para adultos) e a dose deve ser individualizada com base na resposta clínica e / ou determinação de fazer pH (gástrica uo esofágica) e endoscopia. Estudos clínicos não controlados publicados em doentes pediátricos utilizaram doses de até 1 mg / kg / dia para úlcera péptica e 2 mg / kg / dia para vanguard caminhão centros com ou sem esofagite, incluindo erosões e ulcerações
Uso Geriátrico
Dos 4.966 indivíduos em estudos clínicos tratados com famotidina, 488 indivíduos (9, 8%) tinham 65 anos uo mais e 88 indivíduos (1, 7%) tinham mais de 75 anos de idade. Não foram observadas diferenças globais de segurança ou eficácia entre estes índios e os índios mais jovens. No entanto, uma maior sensibilidade de alguns índios mais velhos não podem ser excluídos.
Não é necessário apenas possível com base na identidade (ver secção 4. 4). Farmacologia clínica em adultos, Farmacocinética). Sabe-se que este fármaco é substancialmente excretado pelos rins, e o risco de reacções tóxicas este fármaco pode ser maior em doentes com compromisso da função renal. Uma vez que é mais provável que os doentes idosos tenham uma função renal diminuída, deve ter-se cuidado na selecção da dose, e pode ser útil monitorizar a função renal. É necessário um fundamento jurídico em caso de compromisso renal moderado ou grave (ver secção 4. 4). PRECAUCAO, Doentes com dificuldade Renal moderada ou grave e DATA E ADMINISTRAÇÃO, Justiça posológica em doentes com dificuldade Renal moderada ou grave).
Como reacções adversas mencionadas acima foram notificadas durante os ensaios clínicos e internacionais em aproximadamente 2500 doentes. Empresas ensaios clínicos controlados, em que famotidina comprimidos foram comparados com placebo, a incidência de experiências adversas no grupo que recebeu Acipep comprimidos de 40 mg ao deitar, foi semelhante ao do grupo placebo.
Como seguintes reações adversas têm sido relatado para ocorrer em mais de 1% dos pacientes em terapia com Acipep em ensaios clínicos controlados, e podem ser causalmente relacionados com a droga: dor de cabeça (4.7%), tontura (1.3%), constipação (1.2%) e diarréia (1.7%).
As seguintes reacções adversas foram notificadas regularmente em ensaios clínicos ou desde a comercialização do medicamento.A relação com a teria com a Acipep tem sido pouco clara em muitos casos. Dentro de cada categoria As reacções adversas estão listadas por ordem decrescente de gravidade:
Corpo como um todo: febre, astenia, fadiga
Cardiovascular: arritmia, bloqueio AV, palpitações
Gastrintestinal: icterícia colestática, anomalias das enzimas hepáticas, vómitos, náuseas, descrição abdominal, anorexia, boca seca
Hematológico: casos raros de agranulocito-sis, pancitopenia, leucopenia, trombocitopenia-topenia
Hipersensibilidade: anafilaxia, angioedema, edema orbital ou facial, urticária, exantema, conjuntival injectável
Esqueletico: dor musculosquelética incluindo cãibras musculares, artralgia
Doenças Do Sistema Nervoso/Perturbações Do Foro Psiquiátrico: grandes crises convulsivas, perturbações psíquicas, que foram reversíveis nos casos em que foram obtidos seguimento, incluindo alucinações, confusão, agitação, depressão, ansiedade, diminuição da líbido, parestesia, insónia, sonolência
Respiratório: broncospasmo
Pele: necrólise epidérmica tóxica( muito raros), alopécia, acne, prurido, pele seca, rubor
Sentidos Especiais: acufenos, alterações do paladar
Restante: foram notificados casos raros de impotência e casos raros de ginecomastia, no entanto, em ensaios clínicos controlados, como ICC-dências não foram superiores às observadas com o placebo.
Como reacções adversas notificadas para os comprimidos de Acipep podem também ocorrer com o Acipep para suspensão oral, comprimidos de desintegração por via oral de Acipep, conservantes para injecção de Acipep isentos de plástico uo injecção de Acipep.
Como reacções adversas mencionadas acima foram notificadas durante os ensaios clínicos e internacionais em aproximadamente 2500 doentes. Nos ensaios clínicos controlados em que os comprimidos de Acipep foram comparados com o placebo, a incidência de experiências adversas no grupo que recebeu comprimidos de Acipep, 40 mg ao deitar, foi semelhante à do grupo placebo.
Como seguintes reações adversas têm sido relatado para ocorrer em mais de 1% dos pacientes em terapia com Acipep em ensaios clínicos controlados, e podem ser causalmente relacionados com a droga: dor de cabeça (4.7%), tontura (1.3%), constipação (1.2%) e diarréia (1.7%).
As seguintes reacções adversas foram notificadas regularmente em ensaios clínicos ou desde a comercialização do medicamento. A relação com a mudança com a participação tem sido pouco clara em muitos casos. Dentro de cada categoria As reacções adversas estão listadas por ordem decrescente de gravidade:
Corpo como um todo: febre, astenia, fadiga
Cardiovascular: arritmia, bloqueio AV, palpitações. Foi notificado muito estranhamente intervalo QT prolongado, em dias com compromisso da função renal.
Gastrintestinal: icterícia colestática, hepatite, anomalias das enzimas hepáticas, vómitos, náuseas, desconforto abdominal, anorexia, boca seca
Hematológico: casos raros de agranulocitose, pancitopenia, leucopenia, trombocitopenia
Hipersensibilidade: anafilaxia, angioedema, edema orbital ou facial, urticária, exantema, injecção conjuntival
Esqueletico: rabdomiólise, dor musculosquelética incluindo cãibras musculares, artralgia
Doenças Do Sistema Nervoso/Perturbações Do Foro Psiquiátrico: grandes crises convulsivas, perturbações psíquicas, que foram reversíveis nos casos em que se obteve seguimento, incluindo alucinações, confusão, agitação, depressão, ansiedade, diminuição da líbido, parestesia, insónia, sonolência. Foram notificadas muitas vezes postas em dias com compromisso da função renal.
Respiratório: broncospasmo, pneumonia intersticial
Pele: necrólise epidérmica tóxica / síndrome de Stevens-Johnson( muito raros), alopécia, acne, prurido, pele seca, rubor
Sentidos Especiais: acufenos, alterações do paladar
Restante: foram notificados casos raros de impotência e casos raros de ginecomastia, contudo, em ensaios clínicos controlados, como incidências não foram superiores às observadas com o placebo.
Como reacções adversas notificadas para os comprimidos de Acipep podem também ocorrer com o Acipep para Suspensão Oral.
Doenças Renais E Urinárias
Num estudo clínico em 35 doentes pediátricos com < 1 ano de identidade com sintomas de DRGE [P.ex. vómitos (cuspir), irritabilidade (fusão)], Observação-se agitação em 5 doentes com fama que se resolveram quando o medicamento foi interompido.
Não existe até à data qualquer experiência de sobredosagem deliberada. Foram administradas doses orais até 640 mg / dia a doentes adultos com condições hipersecretoriais patológicas sem efeitos adversos graves. Em caso de sobredosagem, o tratamento deve ser sintomático e de apoio. O material não absorvido deve ser removido do tracto gastrointestinal, o dente deve ser monitorado e deve ser utilizada terapeutica de apoio.
Uma DL50 intravenosa de Acipep para ratinhos e ratos variou entre 254 e 563 mg / kg e uma dose mínima letal por via intravenosa em cães foi de aproximadamente 300 mg/kg. Os sinais de intoxicação aguda em cães tratados por via intravenosa foram emese, agitação, palidez das membranas mucosas uo vermelhidão da boca e ouvidos, hipotensão, taquicardia e colapso. Uma DL50 oral de Acipep em ratos e ratinhos machos e fêmeas foi superior a 3000 mg / kg e uma dose oral aguda letal mínima em cães foi superior a 2000 mg/kg. Acipep não produziu efeitos mais mais evidentes em doses orais elevadas em ratinhos, ratos, gatos e cães, mas induziu uma anorexia significativa e depressão fazer crescimento em coelhos, começando com 200 mg/kg/dia por via oral
Como reacções adversas em casos de sobredosagem são semelhantes às reacções adversas descobertas na experiência clínica normal (ver REACTAO). Foram administradas doses orais até 640 mg / dia a doentes adultos com condições hipersecretoriais patológicas sem efeitos adversos graves. Em caso de sobredosagem, o tratamento deve ser sintomático e de apoio. O material não absorvido deve ser removido do tracto gastrointestinal, o dente deve ser monitorado e deve ser utilizada terapeutica de apoio.
Uma DL50 oral de famotidina em ratos e ratinhos machos e fêmeas foi superior a 3000 mg / kg e uma dose oral aguda letal mínima em cães foi superior a 2000 mg/kg. A famotidina não produziu efeitos mais mais evidentes em doses orais elevadas em ratinhos, ratos, gatos e cães, mas induziu uma anorexia significativa e depressão fazer crescimento em coelhos, começando com 200 mg/kg/dia por via oral. A DL50 intravenosa de famotidina para ratinhos e ratos variou entre 254-563 mg / kg e a dose mínima letal única I.V. a dose em cães foi aproximadamente 300 mg / kg. Jamais de intoxicação aguda em I.V. os corações foram tratados emese, agitação, palidez das membranas mucosas uo vermelhidão da boca e ovidos, hipotenso, taquicardia e colapso
O Acipep administrado por via oral é absorvido incompletamente e a sua biodisponibilidade é de 40 a 45.%. Acipep sofre um metabolismo mínimo de primeira passagem. Após doses orais, os níveis plasmáticos máximos ocorrem em 1 a 3 horas. Os niveis plasmáticos após doses múltiplas são semelhantes aos observados após doses únicas. 15 a 20% do Acipep no plasma tem ligação às proteínas. O Acipep tem uma semi-vida de eliminação de 2.5 a 3.5 horas. O Acipep é eliminado por vias renais (65 a 70%) e metabólicas (30 a 35%). A depuração Renal é de 250 a 450 mL / min, indicando alguma excreção tubular. . Vinte e cinco a 30% de uma dose oral e 65 a 70% de uma dose intravenosa são recuperados na urina na forma de composto inalterado. O único metabolito identificado no homem é o s-óxido
Existe uma relação entre os valores de amortização da crea-tinina e a semi-vida de eliminação do Acipep. Em doentes com insuficiência renal grave, ou seja, depuração da creatinina inferior a 10 mL/min, uma semi-vida de eliminação dofaipep pode exceder 20 horas e podem ser necessários ajustes de dose uo dosagens em insuficiência renal moderada e grave (ver secção 4. 4). PRECAUÇÕES, POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO).
Em dias idososos, não existem alterações clinicamente significativas relacionadas com a identidade na pharma-coquinética do Acipep. No entanto, em dias idosos com função renal diminuida, a redução do emprego pode ser diminuida (ver secção 4. 4). Precauções, uso Geriátrico).
OVERDOSE
Como reacções adversas em casos de sobredosagem são semelhantes às reacções adversas descobertas na experiência clínica normal (ver REACTAO). Foram administradas doses orais até 640 mg / dia a doentes adultos com condições hipersecretoriais patológicas sem efeitos adversos graves. Em caso de sobredosagem, o tratamento deve ser sintomático e de apoio. O material não absorvido deve ser removido do tracto gastrointestinal, o dente deve ser monitorado e deve ser utilizada terapeutica de apoio.
Uma DL50 oral de famotidina em ratos e ratinhos machos e fêmeas foi superior a 3000 mg / kg e uma dose oral aguda letal mínima em cães foi superior a 2000 mg/kg. A famotidina não produziu efeitos mais mais evidentes em doses orais elevadas em ratinhos, ratos, gatos e cães, mas induziu uma anorexia significativa e depressão fazer crescimento em coelhos, começando com 200 mg/kg/dia por via oral. A DL50 intravenosa de famotidina para ratinhos e ratos variou entre 254-563 mg / kg e a dose mínima letal única I.V. a dose em cães foi aproximadamente 300 mg / kg. Jamais de intoxicação aguda em I.V. os corações foram tratados emese, agitação, palidez das membranas mucosas uo vermelhidão da boca e ovidos, hipotenso, taquicardia e colapso
CONTRA
A Hipersensibilidade a qualquer componente destina medicamentos. Foi observada sensibilidade cruzada nesta classe de compostos. Assim, o Acipep não deve ser administrado a pessoas com antecedentes de hipersensibilidadea outros antagonistas dos receptores H2.
Farmacologia ClínicaFARMACOLOGIA CLÍNICA
Farmacologia Clínica Em Adultos
Efeitos GI
O Acipep é um inibidor competitivo dos receptores-H2 da histamina. A actividade principal farmacológica clinicamente importante do Acipep é a aquisição da secreção gástrica. Tanto uma concentração ácida como o volume da secreção gástrica são suprimidos pelo Acipep, enquanto as alterações na secreção de pepsina são proporcionais ao volume de saída.
Em voluntários normais e hipersecretores, o Acipep inibiu a secreção gástrica basal e nocturna, bem como uma secreção estimulada pelos alimentos e pentagastrina. Após administração oral, o início do efeito anti-secretor ocorreu dentro de uma hora, o efeito máximo foi dependente da dose, atingido dentro de uma a três horas. A duração da inibição da secreção por doses de 20 e 40 mg foi de 10 a 12 horas.
Doses orais únicas à noite de 20 e 40 mg inibidas da secreção basal e do ácido nocturno em todos os indivíduos, uma secreção média de ácido gástrico nocturno foi inibida por 86% e 94%, respectivamente, durante um período de pelo menos 10 horas. À medida que as mesmas doses administradas pela manhã suprimiram a secreção ácido estimulada pelos alimentos em todos os índios. A supressão média foi de 76% e 84%, respectivamente, 3 a 5 horas após a administração, e 25% e 30%, respectivamente, 8 a 10 horas após a administração. Em alguns índios que recebem uma dose de 20 mg, contudo, o efeito anti-secretor dissipou-se em 6-8 horas. Não houve efeito cumulativo com doses repetidas. O pH intragástrico nocturno foi aumentado com doses nocturnas de 20 e 40 mg de Acipep para valores médicos de 5.0 e 6.4, respeitosamente. Quando o Acipep foi administrado após o pequeno-almoço, o pH interdigestivo diurno basal às 3 e 8 horas após 20 uo 40 mg de Acipep foi aumentado para cerca de 5
O Acipep teve pouco ou nenhum efeito nos níveis sírios de gastrina em jejum ou pós-prandial. O esbaziamento gástrico e a fundação pancreática exócrina não foram afectados pelo Acipep.
Outros Efeitos
Os efeitos sistémicos do Acipep no SNC, cardiovascular, respiratório ou endócrino não foram observados em estudos de farmacologia clínica. Além disso, não foram observados efeitos antiandrogénicos. (Versao REACTAO.) Os níveis séricos de hormona, incluindo prolactina, cortisol, tiroxina (T4) e testosterona, não foram alterados após o tratamento com Acipep.
Farmacocinética
O Acipep é absorvido incompletamente. A biodisponibilidade das doses orais é de 40-45.%. A biodisponibilidade pode ser ligeiramente aumentada pelos alimentos, ou ligeiramente diminuída pelos antiácidos, contudo, estes efeitos não têm qualquer consequência clínica. . Acipep sofre um metabolismo mínimo de primeira passagem. Doses adicionais orais, os níveis plasmáticos máximos ocorrem em 1-3 horas. Os niveis plasmáticos após doses múltiplas são semelhantes aos observados após doses únicas. 15 a 20% do Acipep no plasma tem ligação às proteínas. O Acipep tem uma semi-vida de eliminação de 2.5-3.5 horas. Acipep é eliminada por vias renais (65-70%) e metabólicas (30-35%). A depuração Renal é de 250-450 mL / min, indicando alguma excreção tubular. . Vinte e cinco a 30% de dose de uma oral e 65-70% de dose de uma intravenosa são recuperados na urina na forma de composto inalterado. O único metabolito identificado no homem é o s-óxido
Existe uma relação entre os valores de amortização da criação e a semi-vida de eliminação do Acipep. Em pacientes com insuficiência renal grave, por exemplo, uma depuração da creatinina inferior a 10 mL/min, uma eliminação a meia-vida de Acipep pode exceder 20 horas e ajuste de dose uo intervalos de dosagem moderada e grave, insuficiência renal, pode ser necessária (veja PRECAUCAO, DATA E ADMINISTRAÇÃO).
Em dias idosos, não existem alterações clinicamente significativas relacionadas com a identidade na farmacocinética do Acipep. No entanto, em dias idosos com função renal diminuida, a redução do emprego pode ser diminuida (ver secção 4. 4). PRECAUCAO, Uso Geriátrico).
clinico
Úlcera Duodenal
Num estudo multicêntrico, em dupla ocultação, realizado nos Estados Unidos em doentes em ambulatório com úlcera duodenal endoscopicamente confirmada, o Acipep administrado por via oral foi comparado com o placebo. Como demonstrado na Tabela 1, 70% dos doentes tratados com acipep 40 mg H. S. foram curados na semana 4.
Quadro 1: doentes em ambulatório com úlceras duodenais curadas endoscopicamente confirmadas
Acipep 40 mg h. s. (n = 89) | Acipep 20 mg b. i. d. (N = 84) | Placebo H. S. (N = 97))))) | |
Semana 2 | **32% | **38% | 17% |
Semana 4 | **70% | **67% | 31% |
** Estatisticamente significativamente diferente do placebo (p < 0, 001) |
Os dentes não curados na semana 4 continuaram no estudo. Na 8ª semana, 83% dos doentes tratados com Acipep olham cicatrizado versus 45% dos doentes tratados com placebo. Uma incidência de cicatrização da úlcera com Acipep foi significativamente superior à fazer placebo em cada momento, com base na proporção de úlceras cicatrizadas endoscopicamente confirmadas.
Neste estudo, o tempo até ao alívio da dor diurna e nocturna foi significativamente mais curto nos doentes a receber o Acipep do que nos doentes a receber placebo, os doentes a receber o Acipep também tomaram menos antiácidos do que os doentes a receber placebo.
Tratamento de manutenção a longo prazo das úlceras duodenais
Acipep, 20 mg p.o. h.s., foi comparado com placebo h.s. como terapêutica de manutenção em dois estudos multicêntricos, duplamente cegos, em doentes com úlceras duodenais curadas endoscopicamente confirmadas. Em U.S. estudo a incidência de úlcera observada em 12 meses em doentes tratados com placebo foi de 2.4 vezes maior do que nos doentes tratados com Acipep. Os 89 doentes tratados com Acipep tiveram uma incidência cumulativa de úlceras observadas de 23.4% em comparação com uma incidência de última observação de 56.6% nos 89 doentes que receberam placebo (p < 0.01). Estes resultados foram confirmados num estudo internacional em que a incidência cumulativa de úlceras observadas nenhum período de 12 meses n º s 307 doentes tratados com Acipep foi de 35.7%, em comparação com uma incidência de 75.5% nos 325 doentes tratados com placebo (p < 0.01)
Úlcera Gástrica
Em ambos os EUA e internacional, multicêntrico, duplo-cego, estudo em pacientes com via endoscópica confirmou úlcera gástrica benigna activa, administrados por via oral Acipep, 40 mg h.s., foi comparada a placebo h.s. Antiácidos eram autorizados durante os estudos, mas o consumo não foi significativamente diferente entre os Acipep dois grupos. Como mostrado na Tabela 2, a incidência de úlcera de cura (desistentes contado como não cicatrizadas) com Acipep foi significativamente melhor que o placebo nas semanas 6 e 8 em estudo realizado nos EUA, e em semanas, 4, 6 e 8 nenhum estudo internacional, com base sem número de úlceras curadas, confirmado por endoscopia
Tabela 2: doentes com úlceras gástricas cicatrizadas endoscopicamente confirmadas
Estudo dos EUA | Estudo Internacional | |||
Acipep 40 mg h. s. (n = 74) | Placebo H. S. (N = 75) | Acipep 40 mg h. s. (N = 149) | Placebo H. S. (n = 145) | |
Semana 4 | 45% | 39% | †47% | 31% |
Semana 6 | †66% | 44% | †65% | 46% |
Semana 8 | ***78% | 64% | †80% | 54% |
*** , † Estatisticamente significativamente melhor que o placebo (p ≤ 0, 05, p ≤ 0, 01 respectivamente) |
No entanto, em nenhum dos estudos verificou-se uma diferença estatisticamente significativa na proporção de doentes cuja dor foi aliviada no final do estudo (semana 8).
Doença de refluxo gastroesofágico (DRGE))
O Acipep administrado por via oral foi comparado com placebo num Estado dos EUA que inclui dentes com sintomas de vanguard truck centers e sem evidência endoscópica de erosão uo ulceração fazer esófago. O Acipep 20 mg B. I. D. foi estatisticamente superior a 40 mg H. S. e ao placebo ao proporcionar um resultado sintomático bem sucedido, definido como uma melhoria moderada uo excelente dos sintomas (Tabela 3).
Quadro 3:% Resultados Sintomáticos Com Sucesso
Acipep 20 mg B. I. D. (n = 154) | Acipep 40 mg h. s. (N = 149) | Placebo (N = 73) | |
Semana 6 | 82†† | 69 | 62 |
†† p ≤ 0, 01 vs Placebo |
Após duas semanas de tratamento, foi observado sucesso sintomático numa maior percentagem de doentes a tomar 20 mg de Acipep B. I. D. comparativamente ao placebo (p ≤ 0, 01).
Uma melhoria sintomática e a cura da erosão e ulceração verificadas endoscopicamente foram estudadas em dois ensaios adicionais. A cura foi definida como a resolução completa de todas erias ou ulcerações visiveis com endoscopia. O estudo norte-AMERICANO comparando Acipep 40 mg de P.O. B. ue.d. para o placebo e Acipep 20 mg por dia.D. mostrou uma porcentagem significativamente maior de cura para Acipep 40 mg B. ue.D. nas semanas 6 e 12 (Tabela 4).
Tabela 4: % de cura endoscópica-estudo dos EUA
Acipep 40 mg b. i. d. (N = 127) | Acipep 20 mg b. i. d. (N = 125) | Placebo (N = 66) | |
Semana 6 | 48†††,‡‡ | 32 | 18 |
Semana 12 | 69†††,‡ | 54††† | 29 |
††† p ≤ 0,01 vs Placebo ‡ p ≤ 0,05 vs Acipep 20 mg B. U. E.‡ p ≤ 0,01 vs Acipep 20 mg B. U. E. D. |
Em comparação com o placebo, os doentes que receberam Acipep tiveram uma quimíca um alvio mais rápido da azia diurna e nocturna e uma maior percentagem dos doentes tiveram uma quimíca um alvio completo da azia nocturna. Estas diferenças foram estatisticamente significativas.
Nenhum estudo internacional, quando se comparou o Acipep 40 mg de P. O. B. I. d. com um ranitidina 150 mg P. O. b.Ue.d. observou-se uma percentagem estatisticamente significativamente maior de cicatrização com acipep 40 mg B. I. D. Na semana 12 (Tabela 5). No entanto, não houve diferença significativa entre os tratamentos no caso dos sintomas.
Tabela 5: % Cura Endoscópica-Estudo Internacional
Acipep 40 mg b. i. d. (N = 175) | Acipep 20 mg b. i. d. (N = 93) | Ranitidina 150 mg b. i. d. (N = 172) | |
Semana 6 | 48 | 52 | 42 |
Semana 12 | 71‡‡‡ | 68 | 60 |
‡‡‡ p ≤ 0, 05 vs Ranitidina 150 mg B. I. D. |
Condições de Hipersecretoria patológica (por exemplo, síndrome de Zollinger-Ellison, Adenomas endócrinos múltiplos))
Em estudos em doentes com condições hipersecretoriais patológicas, tais como síndrome de Zollinger-Ellison, com ou sem adenomas endócrinos múltiplos, o Acipep inibiu significativamente a secreção de ácido gástrico e sintomas associados controlados. Doses administradas por via oral, de 20 a 160 mg cada 6 h mantiveram uma secreção ácida basal abaixo de 10 mEq / h, como doses iniciais foram tituladas de acordo com as necessidades individuais do doente e foram necessários ajustes subsequentes com o tempo em alguns doentes. O Acipep foi bem tolerado nestes níveis de dose elevados durante períodos prolongados (superiores a 12 meses) em oito doentes, e não foram notificados casos de ginecomastia, aumento dos níveis de prolactina uo impotência que foram considerados devidos ao fármaco
Farmacologia Clínica Em Doentes Clicos
Farmacocinética
A tabela 6 apresenta dados de farmacocinética de ensaios clínicos e um estudo publicado em pacientes pediátricos ( < 1 ano de idade, N=27) famotidine I. V. de 0,5 mg/kg e a partir de estudos publicados sobre o pequeno número de pacientes pediátricos (de 1 a 15 anos de idade) dado famotidine por via intravenosa. Como áreas sob a curva (AUCs) são normalizadas para uma dose de 0, 5 mg/kg de I. V. em doentes pediátricos dos 1-15 anos de idade e comparadas com uma dose intravenosa extrapolada de 40 mg em adultos (extrapolação baseada nos resultados obtidos com uma dose de 20 mg I. V. em adultos).
Quadro 6: Parâmetros Farmacocinéticosa de famotidina intravenosa
Identidade (N = número de dentes) | Área sob a curva (AUC) (ng-hr / mL) | Depuração Total (Cl) (L / hr / kg) | Volume de distribuição (Vd) (L / kg) | Semi-vida de eliminação (T½) (horas)) |
0-1 mês(n = 10) | N | 0.13 0.06 | 1.4 0.4 | 10.5 5.4 |
0-3 monthsd(N = 6) | 2688 847 | 0.21 0.06 | 1.8 0.3 | 8.1 3.5 |
> 3-12 monthsd | 1160 474 | 0.49 0.17 | 2.3 0.7 | 4.5 1.1 |
(N = 11) 1-11 anos (n = 20) | 1089 ±834 | 0.54 ± 0.34 | 2.07 ± 1.49 | 3.38 ± 2.60 |
11-15 anos (n = 6) | 1140±320 | 0.48 ± 0.14 | 1.5 ± 0.4 | 2.3 ± 0.4 |
Adultos (N = 16))))) | 1726b | 0.39 ± 0.14 | 1.3 ± 0.2 | 2.83 ± 0.99 |
as avaliações são apresentadas como médias ± DP, salvo indicação em contrário. valor bMean apenas. tudo do centro de cSingle. estudo do dMulticenter. |
A depuração plasmática é reduzida e uma semi-vida de eliminação é prolongada em doentes pediátricos dos 0-3 meses de idade, em comparação com doentes pediátricos mais velhos. Os parâmetros farmacocinéticos dos doentes pediátricos, com idades > 3 meses-15 anos, são comparáveis aos obtidos nos adultos.
Estudos de biodisponibilidade em 8 doentes Clicos (11-15 anos de idade) demonstram uma biodisponibilidade oral média de 0, 5 comparativos aos valores adultos de 0, 42 a 0, 49. Doses orais de 0,5 mg/kg alcançado AUCs de 645 ± 249 ng-h/mL e 580 ± 60 ng-h/mL em pacientes pediátricos com menos de 1 ano de idade (N=5) e em pacientes pediátricos, de 11 a 15 anos de idade, respectivamente, em comparação com 482 ± 181 ng-h/mL em adultos tratados com 40 mg por via oral.
Farmacodinamica
A farmacodinâmica da famotidina foi avaliada em 5 doentes pediátricos dos 2-13 anos de idade, utilizando o modelo sigmoid emax. Estes dados sugerem que a relação entre a concretização série da família e a supressão do ácido gástrico é semelhante à vista num estado com adultos (Tabela 7).
Tabela 7: farmacodinâmica da famotidina utilizando o modelo sigmoid Emax
EC50 (ng/mL))))))* | |
Doenças Renais E Urinarias | 26 ± 13 |
Dados de um estudo | |
a) indivíduos adultos saudáveis | 26.5 ± 10.3 |
b) doentes adultos com hemorragia gastrointestinal superior | 18.7 ± 10.8 |
* Concentração série da famotidina associada a 50% de redução máxima do ácido gástrico. Os valores são apresentados como médias ± DP. |
Cinco estudos publicados (Tabela 8) examinaram o efeito da famotidina não pH gástrico e a duração da supressão árida em doentes pediatricos. SESAR dada Estado tido um desenho diferente, os dados de supressão de ácidos ao longo do tempo são resumidos da seguinte forma::
Quadro 8
Dosagem | Roto | Effecta | Número de doentes (intervalo etário) |
0, 5 mg / kg, dose única | I. V. | pH gástrico > 4 durante 19, 5 horas (17, 3, 21, 8)c | 11 (5-19 dias)) |
0, 3 mg / kg, dose única | I. V. | pH gástrico > 3, 5 Durante 8, 7 Â ± 4, 7 B horas | 6 (2-7 anos) |
0, 4-0, 8 mg / kg | I. V. | pH gástrico > 4 durante 6-9 horas | 18 (2-69 meses)) |
0, 5 mg / kg, dose única | I. V. | um aumento unitário de pH > 2 cima do valor basal no pH gástrico durante > 8 horas | 9 (2-13 anos) |
0, 5 mg / kg b. i. d. | I. V. | pH gástrico > 5 durante 13, 5 Â ± 1, 8 B horas | 4 (6-15 anos) |
0, 5 mg / kg b. i. d. | oral | pH gástrico > 5 durante 5, 0 Â ± 1, 1 B horas | 4 (11-15 anos) |
aValues reported in published literature. média ± DP. cMean (intervalo de confiança de 95%). |
Uma duração fazer efeito da famotidina I. V. 0, 5 mg/kg sobre o pH gástrico e a supressão ácida foi demonstrada num estudo como sendo mais prolongada em doentes pediátricos com menos de 1 mês de idade do que em doentes pediátricos mais velhos. Esta maior duração da supressão do ácido gástrico é consistente com a diminuição da depuração em doentes pediátricos < 3 meses de idada (Ver Tabela 6).
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However, we will provide data for each active ingredient