Aciherpin

Para dentro. durante as refeições, lavando com um copo cheio de água.

Adulto

Tratamento de infecções causadas pelo vírus herpes simplex: a dose recomendada de Aciherapina é de 200 mg 5 vezes ao dia a cada 4 horas, exceto por um período de sono noturno. Normalmente, o curso do tratamento é de 5 dias, mas pode ser prolongado em infecções primárias graves.

No caso de imunodeficiência grave (por exemplo, após o transplante de medula óssea) ou em caso de má absorção do intestino, a dose de Acihergpina para administração oral pode ser aumentada para 400 mg 5 vezes ao dia. O tratamento deve ser iniciado o mais cedo possível após a ocorrência da infecção, com recaídas, recomenda-se prescrever o medicamento já no período prodrômico ou quando os primeiros elementos da erupção cutânea aparecem.

Prevenção de infecções recorrentes causadas pelo vírus herpes simplex. Em doentes com um estado imunitário normal, a dose recomendada de Aciherapina é de 200 mg 4 vezes ao dia (a cada 6 horas). Muitos pacientes são adequados para um regime de terapia mais conveniente — 400 mg 2 vezes ao dia (a cada 12 horas). Em alguns casos, doses mais baixas de Acihergrin — 200 mg 3 vezes ao dia (a cada 8 horas) ou 2 vezes ao dia (a cada 12 horas) são eficazes. Em alguns pacientes, a interrupção da infecção pode ocorrer quando se toma uma dose diária total de 800 mg.

O tratamento com Icherp deve ser interrompido periodicamente por 6-12 meses para identificar possíveis alterações no curso da doença.

Prevenção de infecções causadas pelo vírus herpes simplex. Em pacientes com imunodeficiência, a dose recomendada de Asiherpina é de 200 mg 4 vezes ao dia (a cada 6 horas). No caso de imunodeficiência grave (por exemplo, após o transplante de medula óssea) ou em caso de má absorção do intestino, a dose de Acihergpina para administração oral pode ser aumentada para 400 mg 5 vezes ao dia. A duração do curso preventivo da terapia é determinada pela duração do período em que há risco de infecção.

Tratamento para varicela e herpes zoster: a dose recomendada de Asiherpina é de 800 mg 5 vezes ao dia, o medicamento é tomado a cada 4 horas, com exceção do período de sono noturno. O curso do tratamento é de 7 dias. O medicamento deve ser prescrito o mais cedo possível após o início da infecção, porque neste caso, o tratamento é mais eficaz.

Tratamento de pacientes com imunodeficiência grave: a dose recomendada de Aciherapina é de 800 mg 4 vezes ao dia (a cada 6 horas). Os pacientes que foram submetidos a transplante de medula óssea, antes de prescrever Asiherpina para administração oral, geralmente são recomendados para realizar um curso de / na terapia com Asiherpin por 1 mês. Ao realizar estudos clínicos, a duração máxima do tratamento de receptores de transplante de medula óssea foi de 6 meses (do 1º ao 7º mês após o transplante). Em pacientes com um quadro clínico detalhado da infecção pelo HIV, o curso do tratamento com Icherp foi de 12 meses, mas há razões para acreditar que cursos mais longos de terapia podem ser eficazes nesses pacientes

Crianças

Tratamento e prevenção de infecções causadas pelo vírus herpes simplex em crianças imunodeficientes:

2 anos ou mais — as mesmas doses que para adultos,

menos de 2 anos — metade da dose para adultos.

Tratamento da varicela:

mais de 6 anos — 800 mg 4 vezes ao dia,

de 2 a 6 anos — 400 mg 4 vezes ao dia,

menos de 2 anos — 200 mg 4 vezes ao dia.

Com mais precisão, a dose pode ser determinada à taxa de 20 mg/kg de peso corporal (mas não superior a 800 mg) 4 vezes ao dia. O curso do tratamento é de 5 dias.

Não há dados sobre a prevenção da recorrência de infecções causadas pelo vírus herpes simplex e o tratamento do herpes zoster em crianças com indicadores normais de imunidade. De acordo com informações muito limitadas disponíveis, para o tratamento de crianças com mais de 2 anos de idade com imunodeficiência grave, você pode usar as mesmas doses de Acihergrin como para o tratamento de adultos.

Pacientes idosos. Na velhice, há uma diminuição na depuração do aciclovir no corpo em paralelo com uma diminuição na depuração da creatinina.

Pacientes idosos devem receber uma quantidade suficiente de líquido no contexto de tomar altas doses de Asiherpina dentro, com insuficiência renal, eles precisam resolver a questão de reduzir a dose de Asiherpina.

Pacientes com insuficiência renal. Em pacientes com insuficiência renal, tomar aciclovir por via oral nas doses recomendadas para tratar e prevenir infecções causadas pelo vírus herpes simplex não leva à acumulação do medicamento a concentrações superiores aos níveis seguros estabelecidos. No entanto, em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina <10 ml/min), recomenda-se reduzir a dose de Aciherapina para 200 mg 2 vezes ao dia (a cada 12 horas).

No tratamento da varicela, herpes zoster, bem como no tratamento de pacientes com imunodeficiência grave, as doses recomendadas de Asiherpina são:

insuficiência renal grave (Cl creatinina <10 ml/min): 800 mg 2 vezes ao dia a cada 12 h,

insuficiência renal moderada (Cl creatinina 10-25 ml/min) 800 mg 3 vezes ao dia a cada 8 horas.

V/ v, adultos. Em pacientes obesos, as dosagens são recomendadas como em adultos com peso corporal normal.

Tratamento de infecções causadas por HSV (exceto encefalite herpética) e WOG  - infusão intravenosa a uma dose de 5 mg / kg a cada 8 horas.

Tratamento de infecções causadas por VOG e encefalite herpética em pacientes imunodeficientes - infusão intravenosa a uma dose de 10 mg/kg a cada 8 horas com função renal normal.

Prevenção da infecção por CMV no transplante de medula óssea - IV 500 mg / m² 3 vezes ao dia com um intervalo de 8 horas.Duração do tratamento de 5 dias antes do transplante e até 30 dias após o transplante.

Crianças

As doses para infusões IV em crianças de 3 meses a 12 anos são calculadas dependendo da área da superfície corporal. Em recém-nascidos, as doses são calculadas com base no peso corporal. Para infecções causadas pelo HSV, recomenda-se uma dose de 10 mg/kg a cada 8 horas.

Tratamento de infecções causadas por HSV (exceto encefalite herpética) e WOG  - infusão intravenosa a uma dose de 250 mg / m² a cada 8 horas.

Tratamento de encefalite herpética e infecções causadas por WOG em crianças imunodeficientes - infusão intravenosa a uma dose de 500 mg / m² a cada 8 horas com função renal normal.

Prevenção da infecção por CMV em crianças com mais de 2 anos. Dados escassos sugerem que crianças com mais de 2 anos de idade que foram submetidas a transplante de medula óssea podem ser prescritas em/na dose adulta de Asiherapina. Em crianças com função renal reduzida, é necessário ajustar a dose de acordo com o grau de insuficiência renal.

A pacientes idosos a depuração do aciclovir no corpo diminui paralelamente à diminuição da depuração da creatinina. Atenção especial deve ser dada à redução das doses de Aciherapina em idosos com diminuição da depuração da creatinina.

Em pacientes com insuficiência renal a infusão IV de Asiherpina deve ser administrada com cautela. A dose é ajustada dependendo do grau de diminuição da depuração da creatinina:

com Cl creatinina 25-50 ml/min, a dose é de 5-10 mg / kg ou 500 mg / m² a cada 12 horas,

em Cl creatinina 10-25 ml/min, a dose é de 5-10 mg / kg ou 500 mg / m² a cada 24 horas,

em Cl creatinina 0 (anúria) — 10 ml / min: em diálise peritoneal ambulatorial contínua, a dose é de 2,5-5 mg / kg ou 250 mg / m² a cada 24 horas, em hemodiálise — 2,5-5 mg / kg ou 250 mg / m² a cada 24 horas e após diálise.

O curso do tratamento com Aciherpin na forma de infusões IV é geralmente de 5 dias, mas pode variar dependendo da condição do paciente e da resposta à terapia. A duração do tratamento para encefalite herpética e infecções por HSV em recém-nascidos é geralmente de 10 dias. A duração do uso profilático de Asiherpina para infusões IV é determinada pela duração do período em que há risco de infecção.

Preparação da solução e método de administração

A dose recomendada de Aciherpina deve ser administrada como uma infusão intravenosa lenta por mais de 1 hora.

Para a preparação de uma solução Асіһегріпа com a concentração de aciclovir 25 mg/ml em ampola com pó Асіһегріпа precisa adicionar 10 ml de água para injeção ou solução de cloreto de sódio para injeção (0,9%) e, cuidadosamente, взболтать até que o conteúdo de uma ampola de dissolver completamente. Após a diluição, a solução de Asiherpina pode ser administrada na forma de infusões IV com a ajuda de uma bomba de infusão especial que regula a taxa de administração do medicamento.

Outro método de administração de infusão é possível quando a solução preparada de Asiherpina é diluída ainda mais até obter uma concentração de aciclovir que não exceda 5 mg/ml (0,5%). Para fazer isso, é necessário adicionar a solução preparada à solução de infusão selecionada (veja abaixo) e agite bem para misturar completamente as soluções. Para crianças e recém-nascidos nos quais é necessário observar volumes mínimos de infusão, recomenda-se adicionar 4 ml da solução preparada de Aciherpina (100 mg de aciclovir) a 20 ml da solução de infusão.

Para adultos, recomenda-se o uso de soluções de infusão em embalagens de 100 ml, mesmo que isso dê uma concentração de aciclovir significativamente abaixo de 0,5%. Assim, uma única solução de infusão de 100 ml pode ser usada para qualquer dose de aciclovir entre 250 e 500 mg (10 e 20 ml de solução diluída). Para doses entre 500 e 1000 mg de aciclovir, deve ser utilizada uma segunda solução de infusão deste volume.

Aciherpin para infusões IV é compatível com as seguintes soluções de infusão e permanece estável durante 12 h à temperatura ambiente (15 a 25 °C):

cloreto de sódio para infusões IV (0,45% e 0,9%),

cloreto de sódio (0,18%) e glicose (4%) para infusões IV,

cloreto de sódio (0,45%) e glicose (2,5%) para infusões IV,

solução Hartman.

Como nenhum conservante antibacteriano está incluído na composição das soluções, a dissolução e a diluição devem ser realizadas completamente em condições assépticas imediatamente antes da administração do medicamento, e a solução não utilizada é destruída.

Quando a solução é turva ou os cristais caem, ela deve ser destruída.

Pomada ocular: adultos e crianças uma tira de pomada de 10 mm de comprimento é colocada no saco conjuntival inferior 5 vezes ao dia com um intervalo de cerca de 4 horas.o tratamento deve ser continuado por pelo menos 3 dias após a recuperação.

Hipersensibilidade ao aciclovir ou valaciclovir.

Com cuidado em / na introdução: desidratação, insuficiência renal, distúrbios neurológicos, o período de desenvolvimento de reações a drogas citotóxicas (com a sua administração intravenosa) e na presença de tais na história, gravidez.

Para dentro: desidratação, insuficiência renal.

Solução injetável em pó, comprimidos

Trato gastrointestinal: náuseas, vômitos, quando tomado por via oral — diarréia, dor abdominal.

Sistema sanguíneo: anemia, leucopenia e trombocitopenia.

Reações de hipersensibilidade e pele: erupção cutânea, fotossensibilização, urticária, prurido, febre, raramente — dispnéia, angioedema, anafilaxia, com IV — reações inflamatórias locais graves que levam à necrose da pele, quando a solução de Acihergrin entra sob a pele.

Broto: raramente-um aumento nos níveis de uréia e creatinina no sangue. Acredita-se que essa complicação esteja relacionada à magnitude C_max no plasma e no estado do balanço hídrico do paciente. Para evitar tais fenômenos, uma infusão lenta deve ser prescrita em vez de uma injeção intravenosa em bolus por 1 h. O equilíbrio hídrico dos pacientes deve ser mantido. A insuficiência renal, que se desenvolve durante o tratamento com Aciherpin para infusões IV, geralmente é interrompida rapidamente com a reidratação dos pacientes e/ou redução da dose do medicamento ou sua retirada. A progressão para insuficiência renal aguda ocorre em casos excepcionais.

Fígado: aumento reversível do nível de bilirrubina e atividade das enzimas hepáticas, com IV — hepatite e icterícia (muito raramente).

SNC: na administração intravenosa — distúrbios neurológicos reversíveis como confusão, alucinações, agitação, tremores, sonolência, psicose, convulsões e coma foram geralmente observados em pacientes com condições predisponentes, com ingestão — dor de cabeça, raramente — distúrbios neurológicos reversíveis.

Outro: fadiga rápida, raramente-perda de cabelo difusa rápida (a conexão com a ingestão de aciclovir não foi estabelecida).

Em pacientes que receberam medicamentos anti-retrovirais (principalmente Retrovir por via oral), a administração adicional de Asiherpina não causou um aumento significativo nos efeitos tóxicos.

Pomada ocular

Do lado do sistema imunológico: muito raramente (<1/10000) é uma reação de hipersensibilidade do tipo imediato, incluindo a síndrome angioedema.

Do lado do órgão da visão: muito comum (>1/10) — ponto de superfície кератопатия (não requer interrupção do tratamento e desaparece sem conseqüências) é, muitas vezes (a partir de >1/100 a <1/10) — leve sensação de queimação, passando com o tempo, conjuntivite, raramente (de >1/10000 a <1/1000) — blefarite.

Sintoma: com administração intravenosa — aumento do nível de creatinina sérica, nitrogênio ureico no sangue, insuficiência renal, sintomas neurológicos (confusão, alucinações, agitação, convulsões e coma).

Tratamento: a hemodiálise aumenta significativamente a excreção de aciclovir do sangue e pode ser o método ideal de tratamento para sua sobredosagem.

Não há dados sobre sobredosagem quando usado como pomada ocular.

Inibe in vitro que in vivo replicação de vírus herpes humano, incluindo vírus herpes simplex (HSV) tipos 1 e 2, vírus varicela — zoster e herpes zoster (VOG), vírus Epstein-Barr (VEB) e citomegalovírus (CMV). Na cultura celular, o aciclovir tem a atividade antiviral mais pronunciada contra o HSV−1, seguida em ordem decrescente de atividade: HSV−2, WOG, VEB e CMV.

Tem baixa toxicidade contra células de mamíferos.

Após a ingestão, o aciclovir é apenas parcialmente absorvido pelo intestino. Ao tomar 200 mg de aciclovir a cada 4 h, a concentração plasmática máxima média de equilíbrio (Css_max) foi de 3,1 µmol (0,7 µg/ml) e a concentração plasmática mínima média de equilíbrio (Css_min) foi 1,8 µmol (0,4 µg/ml). Ao tomar 400 e 800 mg de aciclovir a cada 4 H Css_max foram 5,3 µmol (1,2 µg/ml) e 8 µmol (1,8 µg/ml), respectivamente, e Css_min 2,7 µmol (0,6 µg/ml) e 4 µmol (0,9 µg/ml), respectivamente.

Após a administração intravenosa de aciclovir em adultos, os valores médios de C_max 1 h após a infusão na dose de 2,5 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg e 15 mg/kg foram 22,7 µmol (5,1 µg/ml), 43,6 µmol (9,8 µg/ml), 92 µmol (20,7 µg/ml) e 105 µmol (23,6 µg/ml), respectivamente. Norte_min 7 horas após a infusão, respectivamente, foram iguais a 2,2 µmol (0,5 µg/ml), 3,1 µmol (0,7 µg/ml), 10,2 µmol (2,3 µg/ml) e 8,8 µmol (2,0 µg/ml). Em crianças com mais de 1 ano, semelhante a C_max e com_min foram observados quando administrados a uma dose de 250 mg / m² em vez de 5 mg / kg (dose para adultos) e na dose de 500 mg / m² em vez de 10 mg/kg (dose para adultos). Em recém-nascidos (de 0 a 3 meses), em que o aciclovir foi administrado como infusão por mais de 1 h a cada 8 h com_max foi de 61,2 µmol( 13,8 µg / ml) e com_min foi 10,1 µmol (2,3 µg/ml). T_1/2 eles tinham 3,8 horas.

T_1/2 em adultos-2,5-3,3 h. A maioria da droga é excretada pelos rins inalterada. A depuração renal do aciclovir excede significativamente a depuração da creatinina, o que indica a excreção do aciclovir através não apenas da filtração glomerular, mas também da secreção tubular. O principal metabolito do aciclovir é a 9-carboximetoxi-metilguanina, que na urina responde por cerca de 10-15% da dose administrada da droga. Ao prescrever aciclovir 1 h após tomar 1 g de probenecide T_1/2 o aciclovir e a área sob a curva "concentração plasmática — tempo" aumentaram 18 e 40%, respectivamente.

Em idosos, a depuração do aciclovir diminui com a idade paralelamente à diminuição da depuração da creatinina, no entanto T_1/2 aciclovir varia ligeiramente.

Em pacientes com insuficiência renal crônica T_1/2 o aciclovir teve uma média de 19,5 h e a hemodiálise teve um T médio_1/2 o aciclovir foi de 5,7 h e a concentração plasmática de aciclovir foi reduzida em aproximadamente 60%.

A concentração de aciclovir no líquido cefalorraquidiano é de aproximadamente 50% da sua concentração plasmática. O aciclovir liga-se ligeiramente às proteínas do plasma sanguíneo (9-33%), pelo que as interacções medicamentosas devido ao deslocamento dos sítios de ligação às proteínas são improváveis.

Com a administração simultânea de aciclovir e zidovudina em pacientes infectados pelo HIV, as características farmacocinéticas de ambos os medicamentos permaneceram praticamente inalteradas.

Após a aplicação da pomada ocular, o aciclovir é rapidamente absorvido pelo epitélio da córnea e pelos tecidos da córnea, resultando em uma concentração da droga necessária para suprimir o vírus no fluido intra-ocular. Após a aplicação da pomada ocular Aciherpin, o aciclovir é determinado apenas na urina e em pequenas quantidades.

• Agentes antivirais (com exceção do HIV)

Não foram observadas interações clinicamente significativas na aplicação de Aciherpina.

O aciclovir é excretado inalterado na urina por secreção tubular ativa. Todas as drogas com um caminho de excreção semelhante podem aumentar a concentração plasmática de aciclovir. BKK e cimetidina aumentar a AUC do aciclovir e reduzir a sua depuração renal (ajuste da dose não é necessário devido à ampla gama de doses terapêuticas de aciclovir).

Em pacientes que recebem Aciherpin IV, é necessária cautela ao prescrever medicamentos que competem pela via de eliminação, devido a um potencial aumento no nível plasmático de um, de ambos os medicamentos ou de seus metabólitos. O uso combinado de aciclovir e micofenolato de mofetil leva a um aumento no índice de AUC para o aciclovir e o metabólito inativo micofenolato de mofetil.

Com cautela, você deve combinar a administração intravenosa de Asiherpina (é necessário monitorar a função renal) com medicamentos que perturbam a função renal (por exemplo, ciclosporina, tacrolimus).

D06bb03 Aciclovir