Abisart

Abisart Milpharm está indicado em adultos para o tratamento da hipertensão essencial.

Via oral.

Posologia

Segundo e terceiro trimestre de gravidez.

).

: pode ocorrer hipotensão sintomática, especialmente após a primeira dose, em doentes com depleção de sódio e/ou de volume por terapêutica diurética agressiva, restrição dietética de sal, diarreia uo vómitos. Estas condições devem ser corrigidas antes da administração de Abisart.

Hipertensão Renovascular

: numa análise realizada no estudo com dados com início renal avançada, os efeitos renais e cardiovasculares do irbesartan não foram uniformes em todos os subgrupos. Em particular, apreciam menos favoráveis na mulher e em índios não-brancos.

Aldosteronismo primário

Geral

Gravidez: os antagonistas dos receptores da angiotina II (Araiis) não devem ser iniciados durante a gravidez. A menos que uma continuação da terapêutica com ARAII seja considerada essencial, doentes que planeiam engravidar devem mudar para terapêuticas antihipertensoras alternativas que tenham um perfil de segurança estabelecido para utilização durante a gravidez. Quando é diagnosticada uma gravidez, o tratamento com Arais deve ser separado imediatamente, e, se apropriado, deve ser criada uma terapia alternativa.

Escotamento do volume Intravascular:

Duplo bloqueio do sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS)):

como com outros medicamentos que afetam o sistema renina-angiotensina-aldosterona, sistema, hyperkalaemia pode ocorrer durante o tratamento com Abisart Milpharm, especialmente na presença de insuficiência renal, proteinúria manifesta devido à diabética doença renal e/ou insuficiência cardíaca. Recomenda-se a monitorização cuidada do potencial século nos dentes em risco.

Gravidez: os antagonistas dos receptores da angiotina II (Araiis) não devem ser iniciados durante a gravidez. A menos que uma continuação da terapêutica com ARAII seja considerada essencial, doentes que planeiam engravidar devem mudar para terapêuticas antihipertensoras alternativas que tenham um perfil de segurança estabelecido para utilização durante a gravidez. Quando é diagnosticada uma gravidez, o tratamento com Arais deve ser separado imediatamente, e, se apropriado, deve ser criada uma terapia alternativa.

Nos ensaios controlados por placebo em doentes com hipertensão, uma incidência global de expectativas # adversos não diferiu entre os grupos com irbesartan (56, 2%) e com placebo (56, 5%). Uma interrupção por expectativas # adversos, quer clínicos quer laboratoriais, foi menos frequente nos doentes tratados com irbesartan (3, 3%) do que nos doentes tratados com placebo (4, 5%). A incidência de acontecimentos adversos não foi relacionada com uma dose (no intervalo de doses recomendadas), sexo, identidade, raça ou duração do tratamento.

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Em um ensaio aleatório de 318 hipertensos, crianças e adolescentes com idade de 6 a 16 anos, com as seguintes reações adversas ocorreram em 3 semanas, duplo-cego, fase: dor de cabeça (7.9%), hipotensão (2.2%), tontura (1.9%), tosse (0.9%). Nenhum período de 26 semanas sem oculção deste sistema, as alterações laboratoriais observadas com maior frequência foram aumentadas de creatina (6, 5%) e valores elevados de CK em 2% das criançadas.

A notificação de suspensões de reacções adversas após autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício/risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar qualquer suspeita de reacções adversas através do sistema de cartas amarelos em:

Irlanda

Notificação de suspensões de acções adversas

A notificação de suspensões de reacções adversas após autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício/risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar qualquer suspeita de reacções adversas através do sistema de cartões amarelos: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

A experiência em adultos expressa doses até 900 mg/dia durante 8 semanas não revelou toxicidade. As manifestações mais prováveis de sobredosagem são hipotensão e taquicardia, com a sobredosagem podem ocorrer também bradicardia. Não está disponível informação específica sobre o tratamento da sobredosagem com Abisart. O dia deve ser sujeito a vigilância clínica, com tratamento sintomático e de apoio. As medidas sugeridas incluem a indução do vómito e/ou lavagem gástrica. O carvão activado pode ser útil no tratamento da sobredosagem. Abisart não é removido por hemodiálise.

Grupo farmacêutico: antagonista da angiotensina-II, simples.

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O Irbesartan produz a impressão arterial com alteração mínima da frequência cardíaca. A diminuição da pressão arterial baixa a dose para as doses diárias únicas, com tendência para estabilizar com doses Superioranas a 300 mg. Doses de 150-300 mg uma vez por dia, de pressão arterial mais baixa em Vale (ou seja, 24 horas após a administração), a valores médios de 8-13/5-8 mm Hg (sistólica/diastólica) superiores às reduções associadas com o placebo.

Não existe qualquer efeito clínico importante sobre o ácido úrico ou a secreção urinária de ácido úrico.

Redução da impressão arterial com 0.5 mg / kg (baixo), 1.5 mg / kg (médio) e 4.Doses alvo ajustadas de irbesartan de 5 mg/kg (elevada) foram avaliadas em 318 crianças e adolescentes de 6 a 16 anos de idade, hipertensos ou em risco (diabéticos, história familiar de hipertensão), durante um período de três semanas. No final das três semanas a redução média do valor basal na variação primitiva de eficácia, a impressão sanguínea de vale na posição sentada (SeSBP) foi de 11.7 mmHg (dose baixa), 9.3 mmHg (dose média), 13.2 mmHg (dose elevada))). Não houve aparentemente diferença significativa entre estas doses. Uma variação média ajustada da imprensa sanguínea diastólica de vale na posição sentada (SeDBP) foi a seguinte: 3.8 mmHg (dose baixa), 3.2 mmHg (dose média), 5.6 mmHg (dose elevada))). Durante um período subsequente de duas semanas em que os dentes foram submetidos para tratamento activo ou placebo, os doentes tratados com placebo apresentaram números de 2.4 e 2.0 mmHg na SeSBP e SeDBP em comparação com 0.1 e -0.Alterações de 3 mmHg, respectivamente, nos dentes com todas as doses de irbesartan

O estudo dos "efeitos não Irbesartan sobre Microalbuminúria em doentes hipertensos com Diabetes Mellitus fazer tipo 2 (IRMA 2)" mostra que 300 mg de irbesartan atrasa a progressão para proteinúria evidente em doentes com microalbuminúria. IRMA 2 foi um estudo de morbilidade em dupla ocultação controlada por placebo em 590 doentes com diabetes tipo 2, microalbuminúria (30-300 mg / dia) e função renal normal (creatina série ≠1.5 mg / dl no sexo masculino e < 1.1 mg / dl em mulheres). O estudo examinou os efeitos a longo prazo (2 anos) de Abisart na progressão para proteinúria clínica evidente (taxa de excreção urinária da albumina > 300 mg/dia, e de um aumento de, pelo menos, 30% do basal na taxa de excreção urinária da albumina). O objectivo pré-definido da imprensa sanguínea era ≠135/85 mmHg. De acordo com as necessidades, foram adicionados outros fármacos anti-hipertensivos (excluindo inibidores da ECA, antagonistas dos receptores da angiotensina II e bloqueadores fazer cálcio dihidropiridinas) para se atingir a pressão sanguínea pré-definida. SESAR da impressão arterial ter sido atingida em todos os grupos de tratamento, poucos índios no grupo de 300 mg de irbesartan (5.2%) .9%) ou no grupo de 150 mg de irbesartan (9.7%) atingiram o endpoint da proteinúria evidente, demonstrando uma redução de 70% do risco relativo versus placebo (p = 0.0004) para a dose mais elevada. Não foi observada uma melodia associada na taxa de filtração glomerular durante os primeiros três meses de tratamento. A diminuição na progressão para proteinúria clínica foi claramente logo aos três meses e continua durante o período de 2 anos. Uma regressão à normoalbuminúria (< 30 mg/dia) foi mais frequente no grupo de 300 mg de Abisart (34%) do que no grupo placebo (21%).

Assim, os inibidores da ECA e os bloqueadores dos receptores da angiotensina II não devem ser utilizados concomitantemente em doentes com nefropatia diabética.

A eficácia de Abisart não é influenciada pela identidade ou pelo sexo. Tal como se verifica com outros medicamentos que afectam o sistema renina-angiotensina, os doentes hipertensos de raça negra têm nitidamente uma resposta inferior à monoterapia com Abisart. Quando Abisart é administrado concomitantemente com uma dose baixa de hidroclorotiazida (ex. 12, 5 mg por dia), a resposta anti-hipertensora é semelhante nos dentes negros e não-Negros.

Após a administração oral, o irbesartan é bem absorvido: os estudos de biodisponibilidade absoluta apresentam valores de aproximadamente 60-80%. A administração concomitante com os alimentos não influencia de modo significativo a biodisponibilidade do irbesartan. A ligação às proteinas plasmáticas é de aproximadamente 96%, com ligação preventiva aos componentes sanguíneas. O volume de distribuição é de 53 - 93 litros. Após administração oral ou intravenosa de ¹⁴ estudos indicam que o irbesartan é oxidado primariamente pela enzima CYP2C9 do citocromo P450, a isoenzima CYP3A4 tem efeitos que são de desprezar.

População pediátrica

Um farmacocinética fazer irbesartan foi avaliada em 23 de crianças hipertensas após a administração de doses diárias únicas e múltiplas de irbesartan (2 mg/kg) até uma dose diária máxima de 150 mg durante quatro semanas. Destas 23 crianças, 21 foram avaliáveis para comparação da farmacocinética com adultos (doze crianças tinham mais de 12 anos, nove crianças tinham entre 6 e 12 anos). Os resultados mostram que C As taxas de AUC e depuração foram comparáveis às observações nos doentes a receber 150 mg diários de irbesartan. Após administração diária única repetida foi observada uma acumulação limitada de irbesartan (18%) no plasma.

: em doentes com cirrose ligeira a moderada, os parâmetros farmacêuticos do irbesartan não são alterados de modo significativo.

Não foram realizados estudos em causas com dificuldade hepática grave.

In vitro estudos indicam que o Abisart é oxidado primariamente pela enzima CYP2C9 do citocromo P450, a isoenzima CYP3A4 tem efeitos que são de desprezar.

O Abisart apresenta uma farmacocinética linear e proporcional à dose no intervalo de doses de 10 a 600 mg. Foi observado um aumento proporcional na absorção oral com doses superiores a 600 mg( duas vezes uma dose máxima recomendada), desconheciendo-se o mecanismo para este efeito. As realizações plasmáticas máximas são atingidasem 1.5-2 horas após administração oral. A depuração total e a depuração renal são de 157-176 e 3-3.5 ml / min, respectivamente. A semi-vida de eliminação terminal do Abisart é de 11-15 horas. As realizações plasmáticas no estado Estadual são obtidas 3 dias após o início de um regime posológico de uma vez ao dia. Acumulação limitada de Abisart (<20%) observação-se no plasma doses diarias repetidas uma vez ao dia. Num estudo foram observadas restrições plasmáticas de Abisart ligeiramente mais elevadas em doentes hipertentos fazer sexo feminino. No entanto, não houve diferença na semi-vida e acumulação do Abisart. Não é necessário o direito possível nos dentes do sexo feminino. AUC e C do Abisart

em doentes com compromisso renal ou em hemodiálise, os parâmetros farmacocinéticos de Abisart não são alterados de modo significativo. O Abisart não é removido por hemodiálise.

: em doentes com cirrose ligeira a moderada, os parâmetros farmacêuticos de Abisart não são significativamente alterados.