Aagent 10%

Sulfato De Gentamicina

Recomendação-se precaução na redução e utilização de máquinas tendo em conta os possíveis efeitos prejudiciais, tais como tonturas e vertigens.

Grupo farmacoterapêutico: antibacteriano para uso sistémico

Código ATC: J01GB03

O Aagent 10% é um antibiótico aminoglicosídeo extraído de Micromonospora purpurea. Representa uma mistura dos homólogos estruturalmente muito semelhantes Aagent 10% C1, C1A e C2. O homólogo C2 Aagent 10% é classificado como o componente COM A maior toxicidade. A actividade antibacteriana do sulfato de aagente a 10% é determinada tanto com base nas unidades como também com base na massa (peso).

Mecanismo de Acção:

O Aagent 10% tem efeito bactericida tanto na proliferação como na fase de rejeição das bactérias. Forma uma ligação com as proteínas das subunidades dos 30S dos ribossomas bacterianos, o que provoca "má leitura" do ARNm.

Relação farmacocinética / farmacodinâmica

Os aminoglicosídeos apresentam um efeito anti-bacteriano dependente da concentração.

Aagente 10% e outros aminoglicosidos mostram um efeito pós-antibiótico claro in vitro e in vivo na maioria dos modelos experimentais de infecção. Desde que sejam administradas doses suficientemente elevadas, estes medicamentos são, portanto, eficazes contra infecções com muitos microrganismos susceptíveis, mesmo que a concentração no plasma e nos tecidos permaneça abaixo da CIM durante parte do intervalo posológico. O efeito pós-antibiótico permite prolongar o intervalo posológico sem perda de eficácia contra a maioria dos bacillos Gram-negativos.

Mecanismo de resistência

A resistência pode ser devida a uma falha de permissão, baixa afinidade para o ribossoma bacteriano ou inactivação de aagent 10% por enzimas microbianas. O apoio de resistência durante a terapeutica é invulgar.

Interrupção

De acordo com EUCAST, aplicam-se os seguintes valores-limite para o agente 10:%:

A prevalência de resistência adquirida pode variar geograficamente e com o tempo para espécies seleccionadas e é desejável informação local sobre resistência, particularmente nenhum tratamento de infecções graves. Se necessário, deve procurar-se um acordo específico quando a prevalência local de resistência é tal que a utilização do produto em pelo menos alguns tipos de infecções é questionável. Especialmente nestas circunstâncias, devem ser obtidas amóstras para identificar o microrganismo causal e medir a sua sensibilidade ao agente 10%.

Abreviacao:

MSSA = sensivel à meticilina Staphylococcus aureus,

MRSA = Resistente à meticilina Staphylococcus aureus

Infecções causadas por estreptococos ou enterococos:

Os aminoglicosídeos são parceiros combinados adequados para outros antidióticos contra cocci Gram-positivo. Para algumas indicações (endocardite), foram descritos efeitos sinérgicos com beta-lactâmicos. Esta energia é abolida quando os estreptococos ou os enterococos apresentam um elevado nível de resistência adquirida a um agente de 10%.

Outras notas:

Foram descritos efeitos sinérgicos com acilamino penicilinas (por exemplo, piperacilina) em Pseudomonas aeruginosa e com cefalosporinas em Klebsiella pneumoniae.

Absorcao

Como todos os antidióticos aminoglicósidos, o Aagent 10% mal é absorvido pela mucosa intestinal saudável após administração oral. Assim, a aplicação terrestre é parentérica.

Quando a dose diária total é administrada sob a forma de uma perfusão diária única, verificam-se níveis mínimos mais elevados e mais baixos. Quando o Aagente 10% é administrado por perfusão intravenosa de curta de 30 minutos com 4 mg/kg de peso corporal por dia em três doses divididas, como concentrações de pico e Vale do Aagente de 10%, medidas em doentes adultos, foram 4, 7 µg/ml e 1, 0 µg / ml, respectivamente. Com a mesma dose diária administrada uma vez por dia, foram medidas as realizações máximas e mínimas de 9, 5 µg/ml e 0, 4 µg/ml.

As realizações sírias terapeuticas geralmente situam-se entre 2 e 8 µg/ml. As realizações síricas máximas teriam situam - se no intervalo de 5 - 10 µg/ml para doses diarias múltiplas e 20-30 µg/ml para doses diarias únicas. As quantidades máximas de 10-12 µg / ml não devem ser excedidas quando administradas convencionalmente, em várias doses por dia. Antes de ser administrada outra dose, a concentração série quando administrada convenientemente, em várias doses por dia, deve ter caído abaixo de 2 µg/ml.

Distribuicao

O volume de distribuição de Aagent 10% é aproximadamente equivalente ao volume de água extracelular. Na água recém-nascida, 70 a 75% do peso corporal, em comparação com 50 a 55% nos adultos. O método de comparação extra-linear de água é maior (40% do peso corporal em comparação com 25% do peso corporal em adultos). Portanto, o volume de distribuição de Aagente 10% por kg de peso corporal é afetada e diminui com o aumento da idade de 0,5 a 0,7 l/kg para um recém-nascido prematuro e 0,25 l/kg para um adolescente. O maior volume de distribuição por kg de peso corporal significa que, para um pico de concentração sanguínea adequado, é necessário administrar uma dose mais elevada por kg de peso corporal

A distribuição de Aagent 10% aos órgãos individuais resulta em realizações nos tecnológicos variáveis

O agente 10% agravessa a placenta

Após administração repetida de Aagent 10%, aproximadamente 50% das concentrações plasmáticas abrangidas são medidas no fluido sinovial, pleural, pericárdico e peritoneal. A pena de Aagent 10% no leite cefalorraquidiano é fraca nas meninges não inflamadas. Nas meninges inflamadas, as concentrações atingem até 30% das concentrações plasmáticas medidas.

Ligação às proteínas plasmáticas: inferior a 10%.

Biotransformação

O agente 10% não é metabolizado no organismo, mas é excretado inalterado na forma microbiologicamente activa.

Eliminacao

O agente 10% é eliminado inalterado na forma microbiologicamente activa, principalmente na urina por filtração glomerular. A semi - vida de eliminação dominante em doentes com função renal normal é de cerca de 2-3 horas. Os dentes diosos eliminam o agente 10% mais intensamente do que os adultos mais jovens.

Antibacteriano para uso sistêmico

Toxicidade crónica

Em estudos de toxicidade crónica (I. M. aplicação) realizados em várias espécies animais, observaram-se efeitos nefrotóxicos e ototóxicos com doses elevadas.

Potencial mutagénico e carcinogénico

O agente 10% não foi mutagénico em testes in vitro e in vivo.. Não existem estudos a longo prazo em animais sobre o potencial carcinogénico do agente 10%.

Toxico

Existe um risco potencial de lesão do ouvido interno e renal para o feto, tal como foi observado para a classe de antidióticos aminoglicósidos. Foram documentadas anomalias renais fetais em ratos e cobaias após administração de Aagent a 10% nas progenitoras.

Em geral, Aagent 10% não deve ser misturada com outros medicamentos. Os antidióticos beta-lactâmicos (e.g. penicilinas, cefalosporinas), eritromicina uo lipifisano (uma emulsão especial de óleo-em-água para nutrição parentérica), uma vez que esta pode causar inactivação físico-química. Isto tambémse aplica a uma combinação de Aagent 10% com diazepam, furosemida, acetato de flecainida ou heparina Sócrates. Diluição no corpo vai excluir logs o perigo de física e química de incompatibilidade e ativar Aagente 10% para ser dada simultaneamente com medicamentos listados acima uo como um bolus de injeção em tubo de gotejamento, com a devida liberação, ou em separado sites. No caso da carbenicilina, a administração deve ser feita apenas num local separado

As seguintes substâncias activas ou solução para reconstituição/diluição não devem ser administradas simultaneamente:

Aagente 10% é incompatível com anfotericina B, cefalotina sódica, nitrofurantoina sódica, sulfadiazina sódica e tetraciclinas.

A adição de aagente a 10% a soluções que contribuem bicarbonato pode produzir à libertação de dióxido de carbono.

O agente 10% pode ser diluído com cloreto de sódio a 0, 9% ou solução de glucose a 5%.

Apenas para administração única

Os medicamentos não utilizados ou os resíduos devem ser eliminados de acordo com as exigências locais.