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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 20.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
A-H
Doxylamine
Tratamento sintomático de distúrbios recorrentes do sono (dificuldade em adormecer e despertares noturnos) em pacientes com mais de 18 anos.
Observação. Не все расстройства сна требуют медикаментозной терапии. Часто расстройства сна обусловлены ухудшением состояния здоровья или психическими расстройствами и могут быть устранены другими мерами или непосредственным лечением основного заболевания. Поэтому не следует проводить лечение хронических нарушений сна (затруднение засыпания и ночные пробуждения) препаратом Валокордин®-Доксиламин в течение длительного времени без консультаций с лечащим врачом; в таких случаях рекомендуется обратиться к врачу.
No interior, com 100-150 ml de líquido (água) por 30 min — 1 h antes da hora desejada de início do sono.
Se o médico não for prescrito de outra forma, uma dose única da droga Valocordin®-doxilamina para pacientes com mais de 18 anos é de 22 gotas (corresponde a 25 mg de succinato de doxilamina). Com a eficácia insuficiente da terapia, a dose pode ser aumentada para o máximo — 44 gotas (50 mg). Não exceda a dose diária máxima.
Depois de tomar a droga Valocordin® - doxilamina é necessário garantir uma duração suficiente do sono, o que evitará a interrupção das reações psicomotoras pela manhã.
Com distúrbios agudos do sono, se possível, deve ser limitado a uma única aplicação. Para verificar a necessidade de continuar o tratamento para distúrbios regulares do sono, recomenda-se, o mais tardar 14 dias após o início do uso diário, proceder a uma redução gradual da dose.
Normalmente, a duração do tratamento é de 2-5 dias, a duração máxima do tratamento com doxilamina é de 14 dias.
Grupos especiais de pacientes
Pacientes com insuficiência renal e / ou hepática, bem como pacientes com mais de 65 anos, podem ser mais suscetíveis à ação da doxilamina, portanto, recomenda-se uma redução em sua dose.
Dentro, lavando com uma pequena quantidade de líquido, 15-30 minutos antes de dormir, 1/2–1 tabela.
Se o tratamento for ineficaz, por recomendação do médico, a dose pode ser aumentada para 2 tabelas.
A duração do tratamento é de 2 a 5 dias
Grupos especiais de pacientes
Insuficiência renal e hepática. В связи с данными об увеличении концентрации в плазме крови и уменьшении плазменного клиренса доксиламина рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.
Idade acima de 65 anos. Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов следует с осторожностью назначать данной группе пациентов в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падений (например при ночных пробуждениях после приема снотворных). Ввиду данных об увеличении концентрации в плазме крови, уменьшении плазменного клиренса и увеличении T1/2 рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.
hipersensibilidade à doxilamina, qualquer componente da droga, bem como outros anti-histamínicos
ataque asmático agudo
glaucoma de ângulo fechado
síndrome do QT longo congênito
feocromocitoma
hiperplasia prostática com fluxo de urina prejudicado
intoxicação aguda por álcool e hipnóticos, analgésicos narcóticos, neurolépticos, tranquilizantes, antidepressivos, preparações de lítio
epilepsia
administração simultânea de inibidores da MAO
asma brônquica ou outras doenças respiratórias que apresentam pelo aumento da sensibilidade das vias aéreas (valocordina não deve ser usada®-doxilamina, pois contém óleo de hortelã-pimenta, cuja inalação pode causar broncoespasmo)
período de amamentação
idade até 18 anos.
Com cuidado: беременность; печеночная недостаточность; алкоголизм; сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; бронхоспазм в анамнезе; хроническая одышка; желудочно-пищеводный рефлюкс; пилоростеноз, ахалазия кардии; возраст старше 65 лет (возможность развития головокружений, опасность потери равновесия и падения при ночных пробуждениях, а также в связи с возможным увеличением T1/2 доксиламина).
Valocordin® - doxilamina deve ser administrado com extrema cautela a pacientes com danos locais ao córtex cerebral e histórico de convulsões convulsivas, uma vez que mesmo pequenas doses da droga podem provocar ataques graves de epilepsia. Recomenda-se realizar um EEG. A terapia anticonvulsivante não deve ser interrompida durante o uso da droga Valocordin®-doxilamina.
hipersensibilidade à doxilamina e outros componentes do medicamento ou outros anti-histamínicos
glaucoma de ângulo fechado ou história familiar de glaucoma de ângulo fechado
doenças da uretra e da próstata, acompanhadas por uma violação do fluxo de urina
intolerância à lactose, deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose
crianças e adolescentes menores de 15 anos.
Com cuidado: случаи апноэ в анамнезе (в связи с тем, что доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне); возраст старше 65 лет (в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падений (например при ночных пробуждениях после приема снотворных), а также в связи с возможным увеличением T1/2); почечная и печеночная недостаточность (T1/2 может увеличиваться).
A frequência de possíveis reações adversas é classificada da seguinte forma: muito comum (≥1/10)
Do sangue e do sistema linfático: в исключительных случаях при лечении блокаторами H1-гистаминовых рецепторов сообщалось о развитии лейкопении, тромбоцитопении, гемолитической анемии; очень редко — сообщалось о случаях апластической анемии и агранулоцитоза.
Do sistema endócrino: у пациентов с феохромоцитомой применение блокаторов H1-гистаминовых рецепторов может вызвать повышение выброса катехоламинов.
Transtornos mentais: к нежелательным реакциям, зависящим от индивидуальной восприимчивости и принятой дозы, относятся снижение скорости психомоторных реакций, снижение концентрации внимания, депрессия; кроме того возможно возникновение парадоксальных реакций — беспокойство, ажитация, тревога, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации, тремор. После длительного ежедневного применения резкая отмена терапии может привести к рикошетной бессоннице.
Dependência de drogas. Подобно другим снотворным средствам, доксиламин может вызвать физическую и психическую зависимость. Риск зависимости повышается с увеличением дозы и длительности лечения, а также у пациентов с алкогольной, наркотической зависимостью (в т.ч. в анамнезе).
Insônia rebote. Даже после коротких курсов приема доксиламина, его отмена может привести к рецидиву бессонницы. Поэтому прекращать лечение следует, постепенно снижая дозу.
Amnésia anterógrada. Даже в терапевтических дозах доксиламин может вызвать антероградную амнезию, особенно в течение первого часа после его приема. Риск возрастает с увеличением дозы, однако может быть снижен благодаря непрерывному сну достаточной продолжительности (7–8 ч).
Do lado do sistema nervoso: головокружение, сонливость, головная боль; редко — возможны судороги.
Do lado do órgão da visão: нарушения аккомодации, повышение ВГД.
Do órgão de audição e equilíbrio: шум в ушах.
Do lado do CCC: тахикардия, аритмия, снижение или повышение АД, декомпенсированная сердечная недостаточность. В нескольких случаях обнаруживались изменения на ЭКГ.
Dos órgãos respiratórios, tórax e mediastino: сгущение бронхиального секрета, бронхиальная обструкция, бронхоспазм, которые могут привести к нарушению функции легких.
Do trato gastrointestinal: автономные нежелательные реакции, такие как сухость во рту и запор; могут возникнуть тошнота, рвота, диарея, снижение или повышение аппетита, боль в эпигастрии; очень редко — угрожающая жизни паралитическая кишечная непроходимость.
Do fígado e do trato biliar: на фоне антигистаминной терапии сообщалось о нарушениях функции печени (холестатическая желтуха).
Do lado da pele e tecido subcutâneo: кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация, нарушение терморегуляции.
Do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: мышечная слабость.
Dos rins e do trato urinário: нарушение мочеиспускания.
Distúrbios comuns e distúrbios no local da administração: заложенность носа, усталость, вялость.
Desenvolvimento viciante: регулярное применение может привести к снижению эффективности (привыкание).
A seleção individual cuidadosa da dose diária permite reduzir a frequência e a gravidade das reações indesejáveis. O risco de reações indesejáveis é maior em pacientes idosos, o que pode aumentar o risco de quedas.
Do trato gastrointestinal: constipação, boca seca.
Do lado do CCC: ощущение сердцебиения.
Do lado do órgão da visão: нарушения зрения и аккомодации, нечеткое зрение.
Do lado do sistema nervoso: сонливость в дневное время (в этом случае доза препарата должна быть уменьшена), спутанность сознания, галлюцинации.
Dos rins e do trato urinário: задержка мочи.
Do lado dos indicadores laboratoriais: увеличение уровня КФК.
Do lado do sistema músculo-esquelético: рабдомиолиз.
Se qualquer uma das reações adversas indicadas na descrição for agravada ou quaisquer outros eventos adversos não especificados na descrição aparecerem, você deve informar o médico.
Sintomas: sonólise, pupilas dilatadas, paresia graciosa, boca seca, vermelhidão da pele do crescimento e da pesca, aumento da temperatura corporal, taquicardia sinusal, dor de consciência, alucinação, diminuição do humor, aumento da ansiedade, perda de coordenação dos movimentos, tremores, movimentos involuntários, convulsa de uma síndrome, coma.
Movimentos involuntários às vezes são precursores de convulsões, o que pode indicar um grau grave de envenenamento. Mesmo na ausência de convulsões, o envenenamento por doxilamina pode causar o desenvolvimento de rabdomiólise, que geralmente é acompanhada pelo desenvolvimento de insuficiência renal grave. Nesses casos, a terapia padrão com monitoramento contínuo da atividade da CPK é indicada.
Há um relato de caso em que, como resultado da ingestão de 500 mg de doxilamina pelo paciente (devido à insônia persistente), pancreatite aguda e insuficiência renal aguda se desenvolveram.
Tratamento: при появлении симптомов отравления следует немедленно обратиться к врачу. Симптоматическая (в т.ч. м-холиномиметики и противосудорожные ЛС) и поддерживающая терапия (в т.ч. ИВЛ). В качестве средства первой помощи показан прием активированного угля (взрослым — 50 г, детям при случайной передозировке — 1 г/кг). При приеме внутрь большого количества препарата — назначение промывания желудка или индукция рвоты. Аналептики противопоказаны, поскольку из-за возможного снижения судорожного порога, вызванного приемом препарата Валокордин®-Доксиламин, повышается риск возникновения судорожного синдрома. При артериальной гипотензии не назначают альфа- и бета-адреностимуляторы, в т.ч. эпинефрин (адреналин), из-за возможности парадоксального усиления выраженности гипотензии. Целесообразно назначение норэпинефрина (норадреналин). Необходимо избегать использования препаратов с бета-адреностимулирующим действием, поскольку они могут усилить вазодилатацию. При тяжелом отравлении (потеря сознания, сердечная аритмия) или возникновении антихолинергического синдрома (при обеспечении мониторирования ЭКГ) можно применить антидот — физостигмина салицилат. При повторяющихся эпилептических приступах назначают противосудорожные препараты. Из-за повышенного риска развития угнетения дыхания их назначение возможно только в тех случаях, когда имеется возможность проводить ИВЛ. Эффективность гемодиализа, гемофильтрации и перитонеального диализа при передозировке доксиламина не изучена, однако эти методы вряд ли будут эффективны в связи с большим Vd препарата. Эффективность форсированного диуреза не установлена.
Sintomas: sonolência diurna, a excitação, a extensão da pupila (midríase), perturbação graciosa, boca seca, vermelhidão da pele do rosto e do pescoço (ruborização), o aumento da temperatura do corpo (hipertermia), синусовая taquicardia, dor de consciência, alucinações, diminuição de humor, ansiedade, perda de coordenação dos movimentos, tremores (tremor), movimentos involuntários (атетоз), convulsões (síndrome de ataque), coma.
Movimentos involuntários às vezes são precursores de convulsões, o que pode indicar um grau grave de envenenamento. Mesmo na ausência de convulsões, o envenenamento grave por doxilamina pode causar o desenvolvimento de rabdomiólise, que geralmente é acompanhada por insuficiência renal aguda.
Tratamento: симптоматическое (в т.ч. м-холиномиметики), в качестве средства первой помощи показано назначение активированного угля (в количестве 50 г — для взрослых и 1 г/кг — для детей). В случае тяжелого отравления показана стандартная терапия с постоянным контролем уровня КФК.
Se ocorrerem sintomas de envenenamento, você deve consultar imediatamente um médico.
Bloqueador dos receptores H1-histamina do grupo etanolaminas. A droga tem efeitos hipnóticos, sedativos, anti-histamínicos e bloqueadores de M-Colino. Reduz o tempo de adormecer, aumenta a duração e a qualidade do sono sem alterar as fases do sono.
A ação começa dentro de 30 minutos após tomar doxilamina, sua duração é de 3-6 horas.
Bloqueador dos receptores H1-histamina do grupo etanolaminas. Tem efeitos hipnóticos, anti-histamínicos, sedativos e bloqueadores de M-Colino.
Reduz o tempo de adormecer, aumenta a duração e a qualidade do sono, não altera as fases do sono. Duração da ação-6-8 horas.
A doxilamina é rápida e quase completamente absorvida após a administração oral. Cmax no soro é detectado 2-2, 4 horas após a administração em uma dose de 25 mg e é 99 ng/ml.
A doxilamina é metabolizada principalmente no fígado. Os principais metabólitos são N-desmetil doxilamina, n, n-didesmetil doxilamina e seus conjugados N-acetil. Penetra bem através de barreiras histohemáticas, incluindo BBB. T1 / 2 varia de 10,1 a 12 h. a parte principal da dose (cerca de 60%) é excretada inalterada na urina, parcialmente através do intestino.
Após a ingestão, a doxilamina é rápida e quase completamente absorvida pelo trato gastrointestinal. Cmax no plasma sanguíneo, em média, é determinado 2 horas após a ingestão.
Metabolizado no fígado. Penetra bem através de barreiras histohemáticas, incluindo BBB. É excretado em 60% pelos rins inalterados, parcialmente — através do trato gastrointestinal. T1 / 2 doxilamina é de cerca de 10 h.
Grupos especiais de pacientes
Em pacientes com mais de 65 anos e com insuficiência hepática e renal T1/2 pode ser alongado. Com a repetição dos cursos de tratamento, uma concentração estável da droga e seus metabólitos no plasma sanguíneo é alcançada mais tarde e em um nível mais alto.
- Hipnóticos e sedativos outros [H1-anti-histamínicos]
- Hipnóticos e sedativos outros [hipnóticos]
Ao mesmo tempo medicamento Valocordin®-doxilamina com antidepressivos, barbitúricos, benzodiazepínicos, Ansiolíticos, sedativos medicamentos, analgésicos narcóticos, analgésicos contendo codeína e antitussígenos medicamentos neurolépticos, outros bloqueadores n1-histamínicos receptores centrais drogas anti-hipertensivas (em incl.clonidina e alfa-metildopa), talidomida, baclofeno, pizotifeno é reforçada ação depressiva sobre o SNC.
A Aplicação de doxilamina leva a um aumento significativo da atividade CYP2B, bem como moderada de indução do CYP3A e CYP2A. Não é possível excluir uma possibilidade de interação com medicamentos metabolizados com a participação dessas enzimas, por exemplo, medicamentos antiarrítmicos médios, inibidores da proteína, neurolépticos, beta-bloqueadores, imunossupressores e drogas antiepilépticas.
Como o etanol aumenta os efeitos sedativos da maioria dos bloqueadores dos receptores H1-histamina, é necessário evitar o uso simultâneo da droga Valocordin®-doxilamina e medicamentos contendo etanol, bem como o uso de bebidas alcoólicas.
Enquanto o aplicativo com as drogas, com m-холиноблокирующей atividade (atropina e атропинсодержащие antiespasmódicos, antidepressivos tricíclicos, inibidores da MAO, противопаркинсонические drogas, disopiramida, фенотиазиновые neurolépticos), pode ser aumentado de forma imprevisível e пролонгирован антихолинергический efeito доксиламина succinate, isso aumenta o risco de ocorrência de relatos de tais reações indesejáveis, como retenção urinária, constipação, паралитическая obstrução intestinal, boca seca, aumento da PIO. Além disso, o uso combinado de doxilamina com inibidores da MAO pode causar hipotensão arterial, depressão do SNC e função respiratória
Tomar anti-histamínicos pode mascarar os sinais iniciais de danos ao ouvido interno (zumbido nos ouvidos, tontura, confusão) causados pela administração simultânea de medicamentos ototóxicos (como aminoglicosídeos, salicilatos, diuréticos).
Durante o tratamento com succinato de doxilamina, os resultados dos testes cutâneos podem ser falso-negativos.
Pacientes que tomam succinato de doxilamina não podem eliminar a hipotensão arterial com epinefrina (adrenalina) (possível aumento paradoxal da gravidade da hipotensão). Em condições de choque, a norepinefrina (noradrenalina) deve ser usada.
Quando usado simultaneamente com drogas fotossensibilizantes, pode-se observar um efeito fotossensibilizante aditivo.
Ao mesmo tempo a tomar o medicamento de um H® com sedativos antidepressivos (amitriptilina, doxepin, mianserina, mirtazapina, trimipramina), barbitúricos, benzodiazepínicos, clonidina, derivados da morfina (analgésicos, antitussígenos), neurolépticos, Ansiolíticos, sedativos n1-anti-histamínicos, centrais anti-hipertensivos drogas talidomida, baclofeno, pizotifeno é reforçada ação depressiva sobre o SNC.
Quando tomado simultaneamente com agentes bloqueadores de M-Colino (atropina, antidepressivos imipramínicos, medicamentos antiparkinsonianos, espasmolíticos de atropina, disopiramida, neurolépticos fenotiazínicos), o risco de efeitos colaterais como retenção urinária, constipação, boca seca aumenta.
Uma vez que o álcool aumenta o efeito sedativo da maioria dos antagonistas H1-receptores de histamina, incluindo a droga A-H®, é necessário evitar o seu uso simultâneo com bebidas alcoólicas e medicamentos contendo álcool.