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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023

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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
A-Fenac
Diclofenac
dor nas costas em doenças inflamatórias e degenerativas da coluna vertebral (ciática, osteoartrite, lombalgia, ciática)
dor nas articulações (articulações dos dedos, joelhos, etc.) com artrite reumatóide, osteoartrite
dor muscular (devido a entorses, esforço excessivo, contusões, lesões)
inflamação e inchaço dos tecidos moles e articulações devido a lesões e doenças reumáticas (tendovaginite, bursite, lesões dos tecidos periarticulares).
Artrite reumática e reumatóide, espondilite anquilosante, osteoartrite, osteocondrose, espondiloartrose
Doenças inflamatórias e degenerativas das articulações: reumatismo, artrite reumatóide, espondilite anquilosante, artrose e espondiloartrose
inflamações e degenerativas doenças osteomusculares: artrite reumática, psicológica, artrite juvenil crónica, espondilite espondilite (doença Espondilite), artrite gotosa, artrite, uma doença Reuters, reumática derrota de tecidos moles, osteoartrite articulações periféricas e da coluna vertebral, em incl. com síndrome RADical, tenossinovites, periartrite, bursite, miosite, sinovite)
síndrome da dor leve ou moderada: neuralgia, mialgia, lumboishialgia, síndrome da dor pós-traumática acompanhada de inflamação, dor pós-operatória, dor de cabeça, enxaqueca, algodismenorréia, adnexite, proctite, dor de dente, cólica renal e biliar
como parte da terapia complexa de doenças infecciosas e inflamatórias do ouvido, garganta, nariz com síndrome da dor pronunciada (faringite, amigdalite, otite)
síndrome febril.
O diclofenaco destina-se à terapia sintomática e não afeta a progressão da doença.
Comprimidos revestidos com açúcar, 12,5 mg
Síndrome da dor de várias origens:
dor nos músculos e articulações (incluindo dor em várias partes da coluna vertebral, etc.)
dor de cabeça e dente
dor durante a menstruação.
Eliminar os sintomas de resfriados e gripes:
dor nos músculos e articulações
dor de cabeça associada a resfriados e gripe
dor de garganta.
Quando a temperatura do corpo aumenta.
Comprimidos revestidos por película, 50 mg
doenças inflamatórias do sistema músculo-esquelético
lombalgia, ciática, neuralgia, mialgia, tendovaginite, bursite
dor de dente
doenças inflamatórias pélvicas
doenças infecciosas e inflamatórias dos órgãos otorrinolaringológicos com síndrome dolorosa grave (faringite, amigdalite, otite) — como parte da terapia complexa
síndrome febril.
Dentro, sem mastigar, lavando com uma quantidade suficiente de líquido.
Os adultos são prescritos em uma dose diária inicial de 100-150 mg. a dose diária é geralmente distribuída em 2-3 doses.
Crianças a droga é prescrita em uma dose diária de 1-2 mg / kg
Externamente, sob a forma de aplicações na pele.
Adultos e adultos com mais de 15 anos: adesivo transdérmico a-Fenac® são colados na pele sobre a área dolorosa por 24 horas.durante o dia, apenas 1 adesivo é permitido.
Remendo transdérmico a-Fenac® 30 mg/dia (140 cm2) destina-se a colar em extensas áreas dolorosas.
No tratamento de lesões nos tecidos moles, o adesivo transdérmico a-Fenac® é usado não mais de 14 dias, e no tratamento de doenças dos músculos e articulações — não mais de 21 dias, se não houver especiais recomendações do médico.
Se a condição não melhorar após 7 dias e se o bem-estar piorar, você deve consultar um médico.
Crianças. Не рекомендуется применение пластыря A-Fenac® у детей в возрасте младше 15 лет.
Idoso. Аналогично способу применения и дозам для взрослых.
Dentro, 1 tabela. (50 mg) antes das refeições, começando com 100-150 mg/dia (em 2-3 doses)
Em / M, lentamente, 75 mg (3 ml) 1 vez ao dia.
Retal, 1 supp. no dia, antes de dormir, introduzindo profundamente no reto.
Dentro (sem mastigar, durante ou após uma refeição), retalmente
Com dismenorréia - 50-150 mg por dia
Com dor pronunciada-1 ampola 1-2 vezes ao dia em/M.
Solução injetável: IV ou IV, gotejamento sob a forma de infusão. Não é inserido mais de 2 dias. Se for necessário prolongar o tratamento, os pacientes recebem o medicamento sob a forma de comprimidos ou supositórios.
Injeções intramusculares: при острых болях — 75 мг ежедневно, при необходимости (желчная или почечная колика) ежедневная доза может быть увеличена до 150 мг (по 1 ампуле 2 раза в день).
Infusões intravenosas: препарат вводится капельно в виде инфузий. Непосредственно перед введением содержимое 1 ампулы (75 мг) следует развести в 100–500 мл 0,9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия бикарбоната — 0,5 мл 8,4% или 1 мл 4,2% раствора). Приготовленные растворы для инфузии должны быть прозрачными.
No tratamento da síndrome da dor pós-operatória de gravidade moderada a grave, o medicamento é administrado a uma dose de 75 mg por 30-120 minutos. No entanto, a dose não deve exceder 150 mg por um período de 24 horas.
A fim de prevenir a dor pós — operatória, a infusão é realizada com uma dose de "choque" - 25-50 mg por 15-60 min. no futuro, a infusão é continuada a uma taxa de 5 mg/h até atingir a dose diária máxima de 150 mg.
Comprimidos de ação prolongada: para dentro, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, как правило, во время или после еды. Назначают по 1 табл. (таблетки пролонгированного действия по 100 мг) 1 раз в сутки; при необходимости суточную дозу увеличивают до 150 мг, дополнительно назначая 1 обычную таблетку, содержащую 50 мг диклофенака.
No interior, a cápsula deve ser engolida inteira, lavada com água no final ou após as refeições, geralmente pela manhã. É prescrito individualmente, levando em consideração a gravidade da doença. Os adultos geralmente recebem 1 caps. 75 mg 1-2 vezes ao dia. A dose diária máxima é de 150 mg.
Comprimidos: dentro, sem mastigar, durante ou após as refeições — 50 mg 2-3 vezes ao dia. A dose diária máxima é de 150 mg.
Cápsulas retardadas: adulto, dentro, sem mastigar, espremido com uma grande quantidade de líquido, 100 mg/dia, se necessário, até 200-300 mg/dia.
Supositórios: adultos, retal - 1 supp. antes de dormir.
Dentro, antes de comer (para obter o máximo efeito terapêutico), inteiro, sem mastigar, lavar com água.
Comprimidos revestidos com açúcar, 12,5 mg
Adultos e crianças com mais de 14 anos: dose inicial — 2 Tabl..se necessário — 1-2 tabela. a cada 4-6 horas.
A dose diária máxima é de 6 tabelas. por dia (75 mg).
Sem consultar um médico, o medicamento não deve ser tomado por mais de 3 dias para reduzir a temperatura corporal e não mais de 5 dias para tratar a dor. Se dentro do prazo especificado a temperatura não diminuir e a dor persistir, você deve consultar um médico com urgência!
Comprimidos revestidos por película, 50 mg
Adultos em uma dose diária — 100-150 mg em 2-3 doses divididas
Os idosos (especialmente os desnutridos e debilitados) são aconselhados com uma dose mínima efetiva.
Para dentro.
Droga Voltaren ® Rapid deve ser administrado individualmente, na dose mínima efetiva pelo menor período de tempo possível.
Comprimidos revestidos, следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью, желательно перед едой.
Pó para a preparação de uma solução para administração oral, предпочтительно принимать перед едой.
O conteúdo da saqueta deve ser dissolvido, mexendo, em um copo de água (não carbonatada). A solução pode permanecer levemente turva, mas isso não afeta a eficácia do medicamento.
Para adultos, a dose inicial recomendada da droga é 100-150 mg / dia. Em caso de gravidade moderada dos sintomas, geralmente é suficiente aplicar em uma dose diária de 75-100 mg para comprimidos revestidos por película ou 50-100 mg em forma de pó para preparar uma solução para administração oral. A dose diária deve ser dividida em 2-3 doses para comprimidos revestidos por película e 3 doses para o pó para a preparação da solução. A dose diária máxima do medicamento não deve exceder 150 mg/dia.
Na dismenorréia primária суточную дозу для всех лекарственных форм препарата Вольтарен® Рапид следует подбирать индивидуально; обычно она составляет 50–150 мг. Начальная доза — 50–100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов дозу можно повысить до 200 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.
Em um ataque de enxaqueca начальная доза для всех лекарственных форм препарата Вольтарен® Рапид составляет 50 мг. Препарат следует принимать при первых симптомах приближающегося приступа. В случаях, когда в течение 2 ч после приема первой дозы не происходит облегчения боли, возможен повторный прием препарата в дозе 50 мг. В дальнейшем через каждые 4–6 ч возможен дополнительный прием препарата Вольтарен® Рапид в дозе 50 мг. Суммарная доза препарата не должна превышать 200 мг/сут (в течение не более 2 дней). Эффективность препарата Вольтарен® Рапид при лечении приступов мигрени у детей и подростков не установлена.
Crianças e adolescentes com mais de 14 anos препарат назначают в суточной дозе 75–100 мг для таблеток, покрытых оболочкой, или 50–100 мг препарата в форме порошка для приготовления раствора для приема внутрь (из расчета 0,5–2 мг/кг/сут, для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг).
A dose diária deve ser dividida em 2-3 doses para comprimidos revestidos por película e 3 doses para o pó para a preparação da solução. A dose diária máxima do medicamento não deve exceder 150 mg/dia.
Droga Voltaren ® Rapid não deve ser usado em crianças e adolescentes com menos de 14 anos de idade
Hipersensibilidade, incl. história, úlcera péptica, gravidez (primeiro trimestre).
hipersensibilidade ao diclofenaco
período após a cirurgia de revascularização miocárdica
alterações erosivas-ulcerativas da mucosa gástrica ou duodenal, sangramento gastrointestinal ativo
doenças inflamatórias intestinais, na fase de exacerbação (colite ulcerativa não específica, doença de Crohn)
sangramento cerebrovascular ou outros sangramentos e distúrbios da hemostasia
insuficiência hepática grave ou doença hepática ativa
insuficiência renal grave (Cl creatinina inferior a 30 ml / min), incluindo hipercalemia confirmada, doença renal progressiva
insuficiência cardíaca descompensada
opressão da hematopoiese da medula óssea
III trimestre da gravidez, período de amamentação
idade das crianças (até 18 anos).
Com cuidado: ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, Cl креатинина менее 60 мл/мин; анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, индуцируемая порфирия, эпилепсия, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, значительное снижение ОЦК (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (назначается в более низких дозах) (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), I–II триместр беременности; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Comprimidos revestidos com açúcar, 12,5 mg
hipersensibilidade ao diclofenaco e outros componentes incluídos no medicamento
ataques de asma brônquica, urticária ou história de rinite aguda em resposta ao uso de ácido acetilsalicílico ou outros AINEs (por exemplo, Ibuprofeno)
período após a cirurgia de revascularização miocárdica
úlcera gástrica, doença inflamatória intestinal em estágio agudo (colite ulcerativa, doença de Crohn), sangramento ulceroso ou perfuração
III trimestre da gravidez
grave hepática grave, renal (Cl creatinina <30 ml/min) ou insuficiência cardíaca
doença renal progressiva
hipercalemia confirmada
hematopoiese prejudicada
vários distúrbios da hemostasia
lesões na medula óssea
crianças menores de 14 anos.
Com cuidado:
CHD
doenças cerebrovasculares
insuficiência cardíaca congestiva
dislipidemia / hiperlipidemia
diabetes açucarada
doença arterial periférica
incenso
Cl creatinina <60 ml / min
dados anamnésicos sobre o desenvolvimento de lesões gastrointestinais ulcerativas
idade avançada
uso a longo prazo de AINEs
consumo frequente de álcool
doenças somáticas graves.
Comprimidos revestidos por película, 50 mg
hipersensibilidade aos AINEs (incluindo ácido acetilsalicílico), asma "aspirina"
lesões erosivas-ulcerativas do trato gastrointestinal (na fase de exacerbação)
sangramento do trato gastrointestinal
distúrbios hematopoiéticos
vários distúrbios da hemostasia (incluindo hemofilia)
gravidez
período de lactação
idade das crianças (até 15 anos).
Com cuidado:
histórico grave de insuficiência hepática e renal
porfiria hepática
anemia
asma brônquica
hipertensão arterial
insuficiência cardíaca congestiva
síndrome do edema
doenças erosivas-ulcerativas do trato gastrointestinal além da exacerbação
alcoolismo
diverticulite
diabetes açucarada
período pós-operatório
idade avançada.
Dor epigástrica, arrotos, vômitos, diarréia, dores de cabeça, tonturas leves, reações alérgicas na pele
Muitas vezes-1-10%
Do lado do sistema digestivo: часто — эпигастральная боль, абдоминальные спазмы, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко — гастрит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, сухость слизистых оболочек (в т.ч. рта), повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит.
Do lado do sistema nervoso: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, возбуждение, психические нарушения.
Dos sentidos: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Do sistema urinário: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, отеки.
Do lado dos órgãos hematopoiéticos: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
Reações alérgicas: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок; очень редко — ангионевротический отек (в т.ч. лица). Препарат содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции.
Do sistema cardiovascular: очень редко — сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Do lado do sistema respiratório: редко — кашель, бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмонит, отек гортани.
Do lado da pele: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.
Comprimidos revestidos com açúcar, 12,5 mg
Muitas vezes - >1/100
Do sistema sanguíneo e do sistema linfático: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемия), агранулоцитоз.
Do lado do sistema imunológico: редко — гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок); очень редко — ангионевротический отек (в т.ч. отек лица).
Transtornos psicoemocionais: очень редко — потеря ориентации; депрессия; бессонница; ночные кошмары; раздражительность; психотические расстройства.
Distúrbios da função do sistema nervoso: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — парестезии, ухудшение памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, вкусовые нарушения, цереброваскулярные нарушения.
Do lado do sistema de visão: очень редко — зрительные нарушения (нечеткое зрение, диплопия).
Do lado dos órgãos otorrinolaringológicos: часто — головокружение; очень редко — звон в ушах, ухудшение слуха.
Do sistema cardiovascular: очень редко — сердцебиение, боль за грудиной, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, гипертензия, васкулит.
Do lado do sistema respiratório: редко — бронхиальная астма (включая диспноэ); очень редко — пневмония.
Do trato gastrointestinal: часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия, повышение уровней печеночных трансаминаз; редко — гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, кровавая рвота, диарея, мелена с кровью, язвы желудка или кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха; очень редко — колит (в т.ч. с кровью, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, патологии пищевода, стриктура пищеводного отверстия диафрагмы, панкреатит, молниеносный (фульминантный) гепатит.
Do lado da pele e tecidos subcutâneos: часто — сыпь; редко — крапивница; очень редко — высыпание в виде пузырей, экзема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, фоточувствительные реакции — пурпура, включая аллергическую пурпуру.
Dos rins e do trato urinário: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия и протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Violações comuns: редко — отеки.
Comprimidos revestidos por película, 50 mg
Reações adversas que se desenvolvem frequentemente - >1/100
Do trato gastrointestinal: часто — НПВС-гастропатия (гастралгия и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, ощущение переполнения желудка, отрыжка, изжога, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; перфорация стенки кишечника; кровотечение из ЖКТ; сухость во рту; запоры; панкреатит; токсический гепатит; иногда — рвота; снижение аппетита или анорексия; стоматит, глоссит.
Do lado do sistema nervoso: часто — головная боль, головокружение; иногда — судороги, асептический менингит, снижение памяти, депрессия, психотические реакции, периферическая полиневропатия (гипестезия, тремор, боль или слабость в мышцах рук и ног), сонливость, раздражительность, нервозность, чувство страха, бессонница, слабость и повышенная утомляемость.
Dos sentidos: иногда — токсическое поражение зрительного нерва, снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, звон и шум в ушах.
Do lado da pele: часто — кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), экхимозы, гиперемия кожи; иногда — многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит.
Do sistema geniturinário: часто — задержка жидкости; иногда — дисменорея, гематурия, цистит, поллакиурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия или анурия, острая почечная недостаточность, периферические отеки.
Do lado dos órgãos hematopoiéticos: иногда — агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, анемия, связанная с внутренними кровотечениями, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения с пурпурой или без нее.
Do lado do sistema respiratório: иногда — одышка.
Do sistema cardiovascular: часто — повышение АД; иногда — аритмия, кардиалгия, снижение АД; редко — боль за грудиной, носовое кровотечение, усугубление застойной сердечной недостаточности.
Distúrbios endócrinos: редко — снижение массы тела.
Reações alérgicas: редко — анафилаксия и анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), бронхоспастические аллергические реакции.
Os demais: редко — изменение результатов лабораторных тестов.
Comprimidos revestidos com açúcar 12,5 mg
Sintoma: симптоматика со стороны ЖКТ, артериальная гипотензия, нефротоксичность (вплоть до острой почечной недостаточности), головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания; у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Tratamento: симптоматическое и поддерживающее, направленное на устранение симптоматики.
Comprimidos revestidos por película, 50 mg
Sintoma: головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени, почек.
Tratamento: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.
Diurese forçada e hemodiálise são ineficazes.
A-Fenac® na forma de um adesivo transdérmico é uma base com uma camada adesiva aplicada contendo diclofenaco, que possui propriedades analgésicas e antiinflamatórias pronunciadas. No coração dos mecanismos de ação do diclofenaco está a inibição da síntese de PG. O adesivo A-Fenac® fornece ação anti-inflamatória e analgésica no local da aplicação, eliminando a síndrome da dor e reduzindo o inchaço associado ao processo inflamatório.
O diclofenaco de sódio é um AINE com efeitos analgésicos, anti-inflamatórios e antipiréticos. O principal mecanismo de sua ação e os efeitos colaterais associados são a inibição indiscriminada da atividade das enzimas COX-1 e COX-2, o que leva a uma violação do metabolismo do ácido araquidônico, uma diminuição na síntese de PG, prostaciclina e tromboxano. O nível de vários gees na urina, mucosa gástrica e líquido sinovial diminui.
Mais eficaz para dor inflamatória. Nas doenças reumáticas, o efeito antiinflamatório e analgésico do diclofenaco contribui para uma redução significativa na gravidade da dor, rigidez matinal, inchaço das articulações, o que melhora o estado funcional da articulação. Com lesões, no período pós-operatório, o diclofenaco reduz a dor e o inchaço inflamatório. Como todos os AINEs, o diclofenaco tem atividade antiplaquetária. Em doses terapêuticas, o diclofenaco sódico praticamente não tem efeito sobre o tempo de sangramento. Com o tratamento prolongado, o efeito analgésico do diclofenaco sódico não diminui.
A-Fenac, contendo diclofenaco de potássio como substância ativa, é um AINE, tem um forte efeito anti-inflamatório, analgésico e antipirético. É causada pela inibição da síntese de GEE, as principais fontes de dor, inflamação e febre, inibindo a atividade da COX-1 e -2.
Dado que o diclofenaco de potássio é absorvido muito rapidamente pelo trato gastrointestinal, o A-Fenac é mais eficaz no tratamento de condições agudas de dor e inflamação, nas quais um efeito inicial rápido é mais importante. A droga alivia a dor e reduz a temperatura durante os primeiros 30 minutos após a administração, e o efeito continua por 4-6 horas.
Leva a uma diminuição da síndrome da dor (em repouso e movimento), a uma diminuição do inchaço nas articulações e rigidez matinal com dor reumática.
Absorção e distribuição no corpo. A quantidade de diclofenaco absorvida sistemicamente a partir do adesivo A-Fenac® por 24 horas é semelhante à do uso de uma quantidade equivalente de a-Fenac® Emulgel® (gel para uso externo 1%). 99,7% do diclofenaco liga — se às proteínas séricas, principalmente à albumina (99,4%).
Eliminação. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет (263±56) мл/мин.
O final T1/2 no plasma sanguíneo é de 1-2 h. quatro metabólitos, incluindo dois ativos, também têm um curto T1 / 2 — 1-3 h. um metabólito — 3'-hidroxi-4'-metoxidiclofenaco — tem uma meia-vida de eliminação mais longa, no entanto, é inativo. O diclofenaco e seus metabólitos são excretados principalmente na urina.
Em pacientes com insuficiência renal, a acumulação de diclofenaco e seus metabólitos não ocorre. Em pacientes que sofrem de hepatite crônica ou cirrose não descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco seguem o mesmo padrão que em pacientes sem doença hepática. Estudos pré-clínicos mostraram a segurança do uso do medicamento.
A absorção é rápida e completa. O diclofenaco é encontrado em cápsulas de a-Fenac sob a forma de pellets entéricos solúveis e pellets de liberação prolongada, de modo que as cápsulas de Naklofen Duo têm um efeito rápido e prolongado.
Cmax no plasma é observado após 30-60 minutos após a administração. A concentração terapêutica é mantida duas vezes mais do que com o uso de comprimidos revestidos por película entérico. A concentração no plasma está em uma relação linear com o valor da dose tomada. Alterações na farmacocinética do diclofenaco no contexto da administração repetida não são observadas. Não se acumula ao observar o intervalo recomendado entre as recepções. Biodisponibilidade — 50%. Ligação às proteínas plasmáticas-mais de 99% (a maioria se liga às albuminas). Penetra no líquido sinovial
Metabolismo: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время первого прохождения через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
O CL sistêmico é de 260 ml/min, o volume de distribuição é de 550 ml / kg. T1 / 2 do plasma — 2 h. cerca de 70% da dose administrada é excretada na forma de metabólitos farmacologicamente inativos pelos rins
Em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina inferior a 10 ml/min), a excreção de metabólitos com bile aumenta, enquanto um aumento na concentração no sangue não é observado.
Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose compensada do fígado, bem como em pacientes idosos, os parâmetros farmacocinéticos do diclofenaco não mudam. O diclofenaco penetra no leite materno.
Quando tomado por via oral é rapidamente absorvido a partir do tracto gastrointestinal, Cmax é alcançado após 40 minutos após a administração e é de 1,3 mcg/mL.a concentração no plasma é linear dependendo da dose da droga administrada. Alterações na farmacocinética no contexto da administração repetida não ocorrem. T1 / 2 do plasma é 1-2 H. Se o intervalo entre as doses for observado, não há acumulação da droga.
Rapidamente distribuído nos tecidos e fluidos corporais. Penetra no líquido sinovial. Com isso, Cmax no líquido sinovial é observado 2-4 h mais tarde do que no plasma. T1 / 2 do líquido sinovial é 3-6 h, e sua concentração no líquido sinovial 4-6 h após a administração do medicamento permanece maior do que no plasma por mais 12 h.
A ligação às proteínas plasmáticas é de cerca de 99% e a maioria se liga às albuminas.
Metabolizado no fígado. 50% da substância ativa é metabolizada durante a "primeira passagem" pelo fígado. O metabolismo ocorre como resultado de hidroxilação e conjugação repetidas ou únicas. O sistema enzimático P450 CYP2C9 participa do metabolismo da droga. A atividade farmacológica dos metabólitos é menor que a do diclofenaco de potássio.
É excretado principalmente pelos rins. Cerca de 60% da dose administrada é excretada através dos rins na forma de metabólitos e menos de 1% - inalterada
Em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina <10 ml/min), o tempo de excreção de metabólitos com bile aumenta, mas não há aumento na concentração no sangue.
Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose hepática compensada, Os parâmetros farmacocinéticos são semelhantes aos de pacientes sem doença hepática.
- Anti-inflamatório não esteróide (AINEs) [AINEs-derivados do ácido acético e compostos relacionados]
O adesivo A-Fenac® pode aumentar o efeito de drogas que causam fotossensibilização.
Nenhuma interação clinicamente significativa com outras drogas foi descrita.
Aumenta a concentração plasmática de digoxina, metotrexato, preparações de lítio e ciclosporina. Reduz o efeito dos diuréticos
Reduz o efeito de drogas anti-hipertensivas e hipnóticas. Aumenta a probabilidade de efeitos colaterais de outros AINEs e GCS (sangramento gastrointestinal), toxicidade do metotrexato e nefrotoxicidade da ciclosporina.
O ácido acetilsalicílico reduz a concentração de diclofenaco no sangue. O uso concomitante com paracetamol aumenta o risco de desenvolver efeitos nefrotóxicos do diclofenaco.
Agentes hipoglicêmicos - hipo ou hiperglicemia podem ser observados. Com esta combinação de meios, é necessário controlar os níveis de açúcar no sangue.
Cefamandol, cefoperazona, cefotetano, ácido valpróico e plicamicina aumentam a incidência de hipoprotrombinemia.
A ciclosporina e as preparações de ouro aumentam o efeito do diclofenaco na síntese de PG nos rins, o que se manifesta por um aumento na nefrotoxicidade.
Inibidores seletivos da recaptação de serotonina aumentam o risco de sangramento gastrointestinal.
A administração simultânea de etanol, colchicina, corticotropina e preparações de erva de São João aumenta o risco de sangramento no trato gastrointestinal.
Drogas que causam fotossensibilização aumentam o efeito sensibilizador do diclofenaco à irradiação UV.
Drogas que bloqueiam a secreção tubular aumentam a concentração plasmática de diclofenaco, aumentando assim sua toxicidade.
Drogas antibacterianas do grupo quinolona-o risco de desenvolver convulsões.
Comprimidos revestidos com açúcar, 12,5 mg
Lítio, digoxina: при одновременном применении диклофенак калия может повышать концентрации лития или дигоксина в плазме крови.
Diuréticos e anti-hipertensivos: диклофенак калия, так же как и другие НПВС, при одновременном приеме с диуретическими или антигипертензивными средствами (например бета- адреноблокаторами, ингибиторами АПФ) может уменьшать выраженность антигипертензивного действия. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови.
AINEs e corticosteróides: одновременное применение диклофенака калия и других системных НПВС или кортикостероидов может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ.
Anticoagulantes e inibidores da agregação plaquetária: требуется соблюдение особой осторожности, поскольку при одновременном приеме диклофенака калия с этими препаратами возрастает риск кровотечений.
Medicamentos antidiabéticos: в клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака и пероральных противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные случаи развития, как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменения дозы антидиабетических препаратов во время применения диклофенака калия.
Metotrexato: следует соблюдать осторожность при назначении НПВС менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Ciclosporina: влияние НПВС на синтез ПГ в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Agentes antibacterianos derivados da quinolona: имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВС.
Antiácidos (por exemplo, hidróxido de alumínio e magnésio): могут замедлить всасывание диклофенака калия, но не влияют на общее количество абсорбированного препарата.
Inibidores seletivos da recaptação da serotonina: сопутствующая терапия селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), сопровождается увеличением риска развития желудочно-кишечных кровотечений.
Interações com alimentos: уровень абсорбции диклофенака калия снижается при приеме его вместе с едой. По этой причине не рекомендуется принимать препарат во время или сразу же после еды.
Comprimidos revestidos por película, 50 mg
Aumenta a concentração de digoxina, metotrexato, preparações de lítio e ciclosporina no plasma. Reduz o efeito dos diuréticos, no contexto de diuréticos poupadores de potássio, aumenta o risco de hipercalemia, no contexto de anticoagulantes, agentes trombolíticos (alteplase, estreptoquinase, uroquinase) — o risco de sangramento (mais frequentemente no trato gastrointestinal). Reduz os efeitos de anti-hipertensivos e hipnóticos.
Aumenta a probabilidade de efeitos colaterais de outros AINEs e GCS (sangramento no trato gastrointestinal), toxicidade do metotrexato e nefrotoxicidade da ciclosporina (aumentando o efeito do diclofenaco de potássio na síntese de PG nos rins).
O ácido acetilsalicílico reduz a concentração do fármaco no plasma.
O uso concomitante com paracetamol aumenta o risco de desenvolver efeitos nefrotóxicos do diclofenaco de potássio.
Reduz o efeito dos agentes hipoglicêmicos.
Cefamandol, cefoperazona, cefotetano, ácido valpróico e plicamicina aumentam a incidência de hipoprotrombinemia.
As preparações de ouro aumentam o efeito do diclofenaco de potássio na síntese de PG nos rins, o que aumenta a nefrotoxicidade.
A administração simultânea de etanol, colchicina, corticotropina e preparações de erva de São João aumenta o risco de sangramento no trato gastrointestinal.
O diclofenaco de potássio aumenta o efeito de drogas que causam fotossensibilização.
Drogas que bloqueiam a secreção tubular aumentam a concentração plasmática de diclofenaco de potássio, aumentando assim sua toxicidade.