Транексам

Tranexamic Acid

Comprimido: двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе — белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Solução intravenosa: прозрачный бесцветный.

Comprimidos revestidos por película

tratamento a curto prazo de sangramento associado ao aumento da fibrinólise nas seguintes condições patológicas:

- prostatectomia

- intervenções cirúrgicas na bexiga

- menorragia

- hemorragia nasal

- conização do colo do útero

- hifema traumático (hemorragia na câmara anterior do olho)

prevenção e tratamento de sangramento em pacientes com hemofilia submetidos a pequena intervenção cirúrgica (incluindo extração dentária)

angioedema hereditário (prevenção de exacerbações da doença)

sangramento durante a gravidez.

Solução intravenosa

Prevenção e tratamento de sangramento devido a fibrinólise generalizada ou local em adultos e crianças com 1 ano ou mais, incluindo.:

menorragia e metrorragia

sangramento gastrointestinal

sangramento após intervenções cirúrgicas na próstata e no trato urinário

sangramento durante intervenções cirúrgicas no nariz, boca e faringe (adenoidectomia, amigdalectomia, extração dentária)

sangramento durante intervenções cirúrgicas torácicas, abdominais e outras extensas (incluindo operações cirúrgicas cardíacas)

sangramento obstétrico-ginecológico (incluindo sangramento em intervenções cirúrgicas ginecológicas)

sangramento causado pelo uso de drogas fibrinolíticas.

Comprimidos revestidos por película

Para dentro, независимо от приема пищи.

Tratamento a curto prazo de sangramento devido ao aumento da fibrinólise

A dose padrão recomendada de ácido tranexâmico é 15-25 mg / kg, em média — 1000-1500 mg 2-3 vezes ao dia.

Prostatectomia e cirurgia na bexiga. 1000 мг за 6 ч до операции, затем по 1000 мг 3–4 раз в сутки до исчезновения макрогематурии. Не рекомендуется применение препарата более 2 нед после оперативного вмешательства.

Menorragia. Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки до прекращения меноррагии, но не более 4 сут. При профузном кровотечении доза препарата может быть увеличена, при этом общая суточная доза не должна превышать 4000 мг. Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до возникновения менструального кровотечения. В клинических исследованиях транексамовая кислота не применялась более 3 менструальных циклов подряд.

Hemorragias nasais recorrentes. По 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Após a cirurgia de conização cervical. По 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12 дней после операции.

Hifema traumático. По 1000–1500 мг 3 раза в сутки (целевая доза 25 мг/кг) в течение 7 дней.

Pacientes com hemofilia

A droga é prescrita por via oral em uma dose de 25 mg/kg por 2 horas antes da extração do dente e, em seguida, 1000-1500 mg 3 vezes ao dia por 6-8 dias. Os medicamentos dos fatores de coagulação VIII ou IX devem ser prescritos simultaneamente.

Angioedema hereditário

1000-1500 mg 2-3 vezes ao dia. Se o paciente puder antecipar uma exacerbação da doença, o medicamento pode ser tomado de forma intermitente, dependendo da presença de sintomas prodrômicos. Em outros casos, o medicamento deve ser tomado constantemente.

Sangramento durante a gravidez

250-500 mg 3-4 vezes ao dia até que o sangramento pare completamente. A duração média do curso do tratamento é de 7 dias.

Grupos especiais de pacientes

Insuficiência renal. У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности приема транексамовой кислоты.

Concentração de creatinina no soro da TFG, ml / min / 1,73 m2 dose de ácido tranexâmico, mg / kg frequência de recepção, uma vez por dia

120-249 µmol / l (1,36-2,82 mg / dL)	60–89	15	2
250-500 µmol / l (2,83-5,66 mg / dL)	30–59	15	1

Função hepática prejudicada. У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Idade avançada. У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Crianças. Данные в отношении эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничены. У детей транексамовая кислота назначается из расчета 25 мг/кг 2–3 раза в сутки.

Ações ao pular a próxima dose

Ao pular uma dose, é necessário tomar a próxima dose do medicamento no horário definido. Não tome uma dose duplicada do medicamento depois de pular a próxima dose.

Solução intravenosa

V / v (капельно, струйно медленно), скорость введения 1 мл/мин (50 мг/мин).

A administração intravenosa rápida deve ser evitada.

Pacientes adultos

Menorragia e metrorragia, hemorragia gastrointestinal. 500 мг (2 амп. по 5 мл) 2–3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.

Tratamento de sangramento após intervenções cirúrgicas na próstata e no trato urinário. 1000 мг (4 амп. по 5 мл) 3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки.

Prevenção e tratamento de sangramento durante intervenções cirúrgicas na cavidade nasal, boca e faringe. 10–15 мг/кг каждые 6–8 ч до остановки кровотечения.

Prevenção e tratamento de sangramento em intervenções cirúrgicas torácicas, abdominais e outras grandes. 15 мг/кг каждые 6–8 ч до остановки кровотечения.

Prevenção e tratamento de sangramento em operações cirúrgicas cardíacas. Нагрузочная доза 15 мг/кг после индукции анестезии до начала оперативного вмешательства, затем в/в инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/ч в течение всей операции. Рекомендуется ввести транексамовую кислоту в дозе 0,6 мг/кг в аппарат искусственного кровообращения.

Tratamento de sangramento obstétrico-ginecológico (incluindo sangramento durante intervenções cirúrgicas ginecológicas). 15 мг/кг каждые 6–8 ч с момента развития кровотечения до его остановки.

Tratamento de sangramento causado pelo uso de drogas fibrinolíticas. 10 мг/кг каждые 6–8 ч с момента развития кровотечения до его остановки. В случае необходимости длительной (более 48 ч) гемостатической терапии рекомендуется применение препаратов транексамовой кислоты в таблетированной лекарственной форме.

Crianças com mais de 1 ano

A experiência com preparações de ácido tranexâmico em crianças é limitada. A dose recomendada da droga no tratamento do sangramento devido à fibrinólise local e generalizada é de 20 mg/kg/dia.

Grupos especiais de pacientes

Insuficiência renal. У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности приема транексамовой кислоты.

Concentração de creatinina no soro da TFG, ml / min / 1,73 m2 dose de ácido tranexâmico, mg / kg frequência de recepção, uma vez por dia

120-249 µmol / l (1,36-2,82 mg / dL)	60–89	15	2
250-500 µmol / l (2,83-5,66 mg / dL)	30–59	15	1

Função hepática prejudicada. У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Idade avançada. У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

hipersensibilidade ao ácido tranexâmico ou outros componentes do medicamento

insuficiência renal crónica grave (TFGe inferior a 30 mg / ml / 1,73 m2 ) em relação ao risco de acumulação

trombose venosa ou arterial atualmente ou história (incluindo trombose das veias profundas das pernas, embolia pulmonar, trombose dos vasos intracranianos) com a impossibilidade de terapia concomitante com anticoagulantes

fibrinólise devido à coagulopatia do consumo (estágio hipocoagulante da síndrome de coagulação IV disseminada)

histórico de convulsões

deficiência de visão de cores adquirida

hemorragia subaracnóidea (devido ao risco de edema cerebral, isquemia e infarto cerebral)

tratamento de menorragia em pacientes com menos de 16 anos (para solução para uso IV) (a experiência de uso é limitada)

crianças com idade inferior a 1 ano (para Solução Iv) ou até 3 anos (para comprimidos revestidos por película).

Com cuidado: гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови, с развитием анурии) (См. «Особые указания»); пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии); синдром диссеминированного в/с свертывания; наличие крови в полостях, например плевральной, полостях суставов и мочевыводящих путей; пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен); одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбиновый комплекс) или антиингибиторного коагулянтного комплекса (см. «Взаимодействие»); лечение меноррагий у пациенток младше 15 лет (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой) (опыт применения ограничен); пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов) (см. «Взаимодействие»).

Em estudos pré-clínicos, o ácido tranexâmico não teve efeitos teratogênicos. Estudos adequados e rigorosamente controlados sobre a eficácia e segurança do uso de preparações de ácido tranexâmico em mulheres grávidas não foram realizados. O ácido tranexâmico penetra na placenta e pode ser contido no sangue do cordão umbilical em uma concentração próxima à materna.

Como os estudos sobre a função reprodutiva em animais nem sempre permitem prever reações em humanos, o ácido tranexâmico só deve ser usado durante a gravidez se for absolutamente necessário.

O ácido tranexâmico passa para o leite materno (a concentração da droga no leite é de cerca de 1% da concentração no plasma sanguíneo da mãe). O desenvolvimento do efeito antifibrinolítico no bebê é improvável. No entanto, deve-se ter cuidado ao usar ácido tranexâmico em mães que amamentam.

A incidência de reações medicamentosas indesejadas é determinada de acordo com a classificação da OMS: muito comum (≥1/10)

Do trato gastrointestinal: часто — тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).

Do lado da pele e tecidos subcutâneos: редко — кожные аллергические реакции, в т.ч. аллергический дерматит.

Do lado do órgão da visão: редко — нарушения зрения, в т.ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.

Do lado dos vasos: редко — тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение АД (обычно вследствие чрезмерно быстрого в/в введения, в исключительных случаях — после приема внутрь); очень редко — артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна — острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, ТГВ ног, ТЭЛА, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аортокоронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.

Do lado do sistema imunológico: очень редко — реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактический шок.

Do lado do sistema nervoso: редко — головокружение, судороги (обычно при в/в введении).

Existem dados limitados sobre casos de sobredosagem. Um caso de sobredosagem (ingestão de 37 g de ácido tranexâmico) é relatado.

Sintoma: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы (в т.ч. головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск развития тромбозов.

Tratamento: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. При оказании помощи следует индуцировать рвоту, затем провести промывание желудка. Активированный уголь снижает абсорбцию транексамовой кислоты при приеме внутрь в течение первых 1–2 ч после передозировки. Если пациент находится в бессознательном состоянии или при нарушении глотания активированный уголь может быть введен через назогастральный зонд. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

O ácido tranexâmico é um agente antifibrinolítico que inibe especificamente a ativação da profibrinolisina (plasminogênio) e sua conversão em fibrinolisina (plasmina). Tem um efeito hemostático local e sistêmico no sangramento associado ao aumento da fibrinólise( patologia plaquetária, menorragia), bem como efeitos anti-inflamatórios, antialérgicos, anti-infecciosos e antitumorais devido à supressão da formação de cininas e outros peptídeos ativos envolvidos em reações alérgicas e inflamatórias. O experimento confirmou a atividade analgésica intrínseca do ácido tranexâmico, bem como o efeito potenciador em relação à atividade analgésica dos opiáceos

O ácido tranexâmico na concentração de 1 mg / ml não afeta a agregação plaquetária in vitro, em concentrações de até 10 mg/ml de sangue, não afeta a contagem de plaquetas, tempo de coagulação do sangue, e vários fatores de coagulação do sangue, o sangue total ou цитратной de sangue de uma pessoa saudável. Ao mesmo tempo, o ácido tranexâmico nas concentrações de 1 mg/ml e 10 mg/ml de sangue prolonga o tempo de trombina.

Absorção com doses orais na faixa de 0,5-2 g-30-50%. Tmax quando tomado por via oral 0,5

Distribuição relativamente uniforme nos tecidos (a excreção é o líquido cefalorraquidiano, onde a concentração é de 1/10 do plasma)d — 9-12 L. A concentração antifibrinolítica em vários tecidos persiste 17 horas, no plasma — até 7-8 horas.

Uma pequena parte é metabolizada. A curva AUC tem uma forma trifásica com T1/2 na fase final — 3 h (para comprimidos revestidos por película) e 2 H (para solução para administração intravenosa). A depuração renal total é igual à depuração plasmática (7 L/H).

É excretado pelos rins (a via principal é a filtração glomerular) — mais de 95% inalterado durante as primeiras 12 horas.

Foram identificados 2 metabólitos do ácido tranexâmico-derivados n-acetilados e desaminados. Com a função renal comprometida, existe o risco de acumulação de ácido tranexâmico.

• Agente hemostático [inibidores da fibrinólise]

Não foram realizados estudos clínicos especiais que investigaram as interações do ácido tranexâmico com outros medicamentos.

O ácido tranexâmico impede o desenvolvimento do efeito farmacológico das drogas fibrinolíticas (trombolíticas).

Os contraceptivos orais combinados aumentam o risco de eventos tromboembólicos venosos e tromboses arteriais (em particular, acidente vascular cerebral isquêmico e infarto do miocárdio). Não há experiência com o uso de ácido tranexâmico em mulheres que tomam contraceptivos orais combinados. Como o ácido tranexâmico tem um efeito antifibrinolítico, o uso concomitante com contraceptivos orais combinados pode levar a um aumento adicional no risco de complicações trombóticas.

O uso simultâneo de ácido tranexâmico com preparações dos fatores de coagulação II, VII, IX e X em combinação (complexo de protrombina) ou complexo coagulante anti-inibidor aumenta o risco de trombose.

É possível aumentar o risco de complicações trombóticas (em particular, infarto do miocárdio) com o uso simultâneo de ácido tranexâmico com hidroclorotiazida, desmopressina, ampicilina-sulbactam, ranitidina e nitroglicerina.

Quando combinado com drogas hemostáticas, a ativação da formação de trombos é possível.

A administração simultânea de ácido tranexâmico com anticoagulantes deve ser realizada sob a estrita supervisão de um médico (a experiência de uso é limitada).

Interações medicamentosas farmacêuticas

A solução de ácido tranexâmico é compatível com a maioria das soluções de infusão (solução de cloreto de sódio a 0,9%, solução de Ringer, solução de dextrose a 5%, soluções de aminoácidos, dextranos).

A solução de ácido tranexâmico é compatível com heparina não fracionada.

A solução de ácido tranexâmico é farmacologicamente incompatível com uroquinase, norepinefrina, dipiridamol, diazepam.

A solução de ácido tranexâmico não pode ser misturada com soluções antibióticas (penicilinas, tetraciclinas) e preparações sanguíneas.

A uma temperatura não superior a 25 °C.

Mantenha fora do alcance das crianças.

Prazo de validade da droga Tranexam®

solução para administração intravenosa 50 mg / ml-5 anos.

comprimidos revestidos por película 250 mg — 3 anos.

comprimidos revestidos por película 500 mg — 3 anos.

Não aplique após a data de validade indicada na embalagem.

Comprimidos revestidos por película 1 Tabl.

substância ativa:
ácido tranexâmico	250/500 mg
excipientes:
núcleo-MCC
bainha do filme-hipromelose

Solução intravenosa 1 ml

substância ativa:
ácido tranexâmico	50 mg
excipientes: água para injeção — até 1 ml

Formulário de liberação

Comprimidos revestidos por película, 250 mg, 500 mg. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

Solução intravenosa, 50 mg / ml. По 5 мл в ампуле нейтрального стекла. По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ или пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона. В пачку вкладывают скарификаторы или ножи ампульные. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

Embalagem para hospitais. 20, 50 ou 100 pacotes de células de contorno revestidos com papel alumínio, juntamente com 20, 50 e 100 escarificadores ou facas de ampola em caixas de papelão ou caixas de papelão ondulado. Ao embalar ampolas com entalhes, anéis e pontos de ruptura, os escarificadores ou facas da ampola não são investidos.

Prescrição.

Em pacientes com angioedema hereditário, antes de iniciar o tratamento, é necessária uma consulta com um oftalmologista (determinação da acuidade visual, visão colorida, condição do fundo). No processo de tratamento, é necessário um exame oftalmológico regular (incluindo avaliação da acuidade visual e percepção de cores, exame do fundo com uma lâmpada de fenda, medição da PIO, avaliação dos campos visuais). Se houver deficiência visual no contexto do tratamento com ácido tranexâmico, a droga deve ser cancelada.

Em pacientes com angioedema hereditário que recebem preparações de ácido tranexâmico por um longo tempo, é necessário monitoramento laboratorial regular da função hepática.

As preparações de ácido tranexâmico devem ser usadas com cautela na hematúria causada por doenças do parênquima renal, uma vez que a deposição de fibrina IV é frequentemente observada nessas condições, o que pode agravar o envolvimento renal. Além disso, em casos de sangue com mácula de qualquer etiologia superiores do trato urinário, terapia antifibrinolítica aumenta o risco de formação de coágulos de sangue nos rins da pelve renal e/ou ureter e, portanto, segundo máquina de obstrução do trato urinário e desenvolvimento anúria.

Embora os estudos clínicos realizados não tenham encontrado um aumento significativo na incidência de trombose, no entanto, o risco de complicações trombóticas não pode ser completamente excluído. São descritos casos de trombose venosa e arterial e tromboembolismo em pacientes tratados com ácido tranexâmico. Além disso, foram relatados casos de oclusão da artéria central da retina e da veia central da retina. Vários pacientes desenvolveram trombose intracraniana no contexto do tratamento com ácido tranexâmico. Consequentemente, em pacientes com alto risco de trombose (história de complicações tromboembólicas, casos de tromboembolismo em parentes, diagnóstico verificado de trombofilia), o ácido tranexâmico deve ser usado apenas em caso de emergência e sob rigorosa supervisão médica. Antes do uso do ácido tranexâmico, deve-se realizar um exame com o objetivo de identificar os fatores de risco para complicações tromboembólicas

A presença de sangue nas cavidades, por exemplo, nas cavidades pleurais, articulares e do trato urinário (incluindo na pelve renal e na bexiga), pode levar à formação de um coágulo insolúvel devido à coagulação intravenosa do sangue, que pode ser resistente à fibrinólise fisiológica.

Pacientes com sangramento menstrual irregular não devem receber ácido tranexâmico até que a causa da dismenorréia seja estabelecida. Se o volume de sangramento menstrual diminuir inadequadamente no contexto do tratamento com ácido tranexâmico, é necessário considerar o tratamento alternativo.

Os dados sobre a eficácia e segurança do uso de ácido tranexâmico no tratamento de menorragias em pacientes com menos de 15 anos não são suficientes, portanto o medicamento deve ser usado com cautela (para comprimidos revestidos por película).

A eficácia e segurança das preparações de ácido tranexâmico no tratamento da menorragia em pacientes com menos de 16 anos não foram estabelecidas (para solução para administração intravenosa).

O ácido tranexâmico deve ser usado com cautela em mulheres que tomam contraceptivos orais combinados ao mesmo tempo, devido ao aumento do risco de trombose (consulte "interação").

Em pacientes com DIC que necessitam de tratamento com ácido tranexâmico, a terapia deve ser realizada sob a supervisão cuidadosa de um médico com experiência no tratamento desta doença.

Devido à falta de estudos clínicos adequados, o uso simultâneo de ácido tranexâmico com anticoagulantes deve ser realizado sob a supervisão cuidadosa de um especialista com experiência no tratamento de distúrbios da coagulação sanguínea.

Se houver deficiência visual no contexto de tomar ácido tranexâmico, é necessário parar de tomar o medicamento e consultar um médico.

Influência na capacidade de dirigir veículos, mecanismos. Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на управление транспортными или другими механическими средствами не изучалась. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения и, соответственно, влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ácido tranexâmico B02AA02

• K92. 2 hemorragia gastrointestinal não especificada
• N92 menstruação abundante, frequente e irregular
• N92. 1 menstruação abundante e frequente com ciclo irregular
• Sangramento R58 não classificado em outras rubricas
• T45. 6 envenenamento com drogas que afetam a fibrinólise
• T81. 0 sangramento e hematoma complicando o procedimento não classificado em outras rubricas
• Z100 * classe XXII prática cirúrgica

We have no data on the cost of the drug.
However, we will provide data for each active ingredient

The approximate cost of Tranexamic Acid 500 mg per unit in online pharmacies is from 0.78$ to 1.44$, per package is from 40$ to 412$.

The approximate cost of Tranexamic Acid 100 mg/ml per unit in online pharmacies is from 255.51$ to 255.51$, per package is from 256$ to 256$.