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Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:31.03.2022
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錠剤:。 ピンクのフィルムシェルで覆われた、丸みを帯びた、わずかに繁殖する。.
横断ビュー:。 ピンクのフィルムシェルを備えた白またはほぼ白のラフマス。.
профилактика атеротромботических осложнений у взрослых пациентов с инфарктом миокарда (давностью от нескольких дней до 35 дней), ишемическим инсультом (давностью от 7 дней до 6 мес) или диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий;
профилактика атеротромботических осложнений у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом:
- без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой;
- с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболитической терапии, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой;
профилактика атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии). Взрослые пациенты с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией), которые имеют как минимум один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечений (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).
Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.
Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19
Инфаркт миокарда, ишемический инсульт или диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий. Препарат Зилт® принимается в дозе 75 мг (1 табл.) 1 раз в сутки.
Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q). Лечение препаратом Зилт® должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы (300 мг), а затем продолжено приемом дозы 75 мг 1 раз в сутки (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75–325 мг/сут). Поскольку применение более высоких доз ацетилсалициловой кислоты связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза ацетилсалициловой кислоты не должна превышать 100 мг. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3-му мес лечения. Оптимальная продолжительность лечения при этом показании официально не определена. Результаты клинических исследований подтверждают целесообразность приема клопидогрела до 12 мес после развития острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST.
Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболитической терапии, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Препарат Зилт® следует принять в дозе 75 мг (1 табл.) 1 раз в сутки, начиная с нагрузочной дозы, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании или без тромболитиков. Для пациентов старше 75 лет лечение препаратом Зилт® должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение по крайней мере 4 нед. Эффективность комбинированной терапии клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой длительностью более 4 нед у таких пациентов не изучалась.
Фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия). Препарат Зилт® назначают в дозе 75 мг 1 раз в сутки. В комбинации с клопидогрелом следует начать терапию и затем продолжить прием ацетилсалициловой кислоты в дозе 75–100 мг/сут.
Пропуск приема очередной дозы
Если прошло менее 12 ч после пропуска приема очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата Зилт®, а затем следующую дозу принять в обычное время.
Если прошло более 12 ч после пропуска приема очередной дозы, то следует принять следующую дозу в обычное время; при этом не следует удваивать дозу.
Взрослые и пациенты пожилого возраста с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19
Низкая активность изофермента CYP2C19 ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела. Применение препарата Зилт® в более высоких дозах (нагрузочная доза 600 мг, затем 150 мг 1 раз в сутки) у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 приводит к усилению антиагрегантного действия клопидогрела (см. «Фармакокинетика»). Однако в клинических исследованиях по изучению клинических исходов не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела у пациентов со сниженным метаболизмом вследствие генетически обусловленной низкой активности изофермента CYP2C19.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. У добровольцев пожилого возраста (старше 75 лет) при сравнении с молодыми добровольцами различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения не выявили. Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Нарушение функции почек. После повторного применения клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина 5–15 мл/мин) степень ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов ниже на 25%, чем у здоровых добровольцев. Однако степень удлинения времени кровотечения была сходной с таковой у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 мг/сут. Переносимость препарата у всех пациентов была хорошей.
Нарушение функции печени. После применения клопидогрела в дозе 75 мг/сут в течение 10 дней у пациентов с тяжелым нарушением функции печени степень ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов и средний показатель удлинения времени кровотечения были сопоставимы с таковыми у здоровых добровольцев.
Этнические особенности. Распространенность аллелей генов изофермента CYP2C19, ассоциирующихся с промежуточным или сниженным метаболизмом, отличается у представителей различных расовых/этнических групп (см. Фармакогенетика). Имеются ограниченные литературные данные, позволяющие оценить значение влияния генотипирования изофермента CYP2C19 на клинические исходы для пациентов монголоидной расы.
Гендерные эффекты. При сравнении фармакодинамических свойств клопидогрела у мужчин и женщин, у женщин наблюдалось меньшее ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, но различий в удлинении времени кровотечения не было. При сравнении клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с риском развития ишемических осложнений частота клинических исходов, других побочных действий и отклонений от нормы клинико-лабораторных показателей была одинаковой как у мужчин, так и женщин.
クロピドグルルまたは薬を構成するあらゆる補助物質に対する過敏症;。
重度の肝機能障害;。
消化性 ⁇ 瘍からの出血や頭蓋内出血などの急性出血;。
ラクターゼ欠乏症、乳糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良症候群;。
妊娠;。
母乳育児の期間;。
18歳未満の子供(セキュリティと有効性は確立されていません)。.
注意して :。 出血素因のある中等度の肝機能障害(経験が限られている);腎機能障害(経験が限られている);出血のリスクを高める病理学的状態(h。. けが、外科的介入)(参照。. 「特別な指示。."。) 病気。, 出血の発生の素因がある。 (特に消化器および眼内。) NPVとの同時使用。, 阻害剤TsOG-2を含む。; ワルファリンの同時使用。, ヘパリンまたは糖タンパク質阻害剤IIb / IIIa。; CYP2C19イソプルミウムの活性が低い患者。 (クロピドグルを推奨用量で使用する場合。, 活性の低いクロピッド温めた代謝物が形成され、その抗攻撃効果はあまり顕著ではありません。; したがって。, 急性冠症候群または冠動脈への経皮介入を伴う推奨用量でクロピドグルを使用する場合。, 心血管合併症の頻度は高くなる可能性があります。, CYP2C19イソプルミウムの正常な活動を持つ患者よりも。) 他のチエノピリジンに対する過敏症。 (例えば. チクロピジン、それを得た)(参照。. "特別な指示")。.
クロピドグラルの安全性は、クロピドグル療法を1年以上受けた患者で調査されています。. 75 mg /日の用量でのクロピドグルルの使用の安全性は、年齢、性別、人種に関係なく、325 mg /日の用量でアセチルサリチル酸を使用する場合と同等でした。. 以下は、臨床試験で観察された望ましくない反応です。. さらに、望ましくない反応の自発的な報告が示されています。. クロピドグリエの臨床試験および市販後の観察で最も頻繁に報告されたのは、主に治療の最初の月の出血の発生でした。.
副作用(WHO)の発症の頻度の分類:非常に頻繁に-≥1/ 10;多くの場合-≥1/ 100から<1/10;まれに-≥1/ 1000から<1/100まで。まれに-≥1/ 10000から<1/1000まで。ごくまれに利用可能-00が1/1に利用可能になることが多い.
血液およびリンパ系から:。 まれに-血小板減少症、白血球減少症、好酸球増加症;まれに-重度の好中球減少症の症例を含む好中球減少症;非常にまれに-血栓性血小板減少性紫斑病(参照). 「特別な指示」)、再生不良性貧血、シェル療法、無 ⁇ 粒球症、重度の血小板減少症、 ⁇ 粒球減少症、血友病Aが獲得した貧血
免疫系の側から:。 非常にまれ-血清疾患、アナフィラキシー様反応;頻度不明-チオピリジンに対する交差反応性過敏症(例:. チクロピジン、プラスグレル)。.
運動障害:。 非常にまれ-混乱、幻覚。.
神経系の側から:。 まれに-頭蓋内出血(致命的な結果のいくつかのケースが報告されました)、頭痛、めまい、感覚異常。非常にまれ-味覚の違反。.
ビューの横から:。 まれに-眼球の出血(結膜、組織および網膜)。.
聴覚器官と迷路障害の側:。 まれ-めまい。.
船の側面から:。 多くの場合、血腫;非常にまれ-深刻な出血、手術創傷からの出血、血管炎、血圧の低下。.
呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:。 多くの場合-鼻血;ごくまれに-気道からの出血(血中投げ ⁇ 、肺出血)、気管支 ⁇ 、間質性肺炎、好酸球性肺炎。.
消化管から:。 多くの場合-胃腸出血、下 ⁇ 、腹痛、消化不良;まれに-胃 ⁇ 瘍と十二指腸、胃炎、 ⁇ 吐、吐き気、便秘、膨満;まれに-傷ついた出血;ごくまれに-消化器およびあざの出血。. ⁇ 瘍性大腸炎またはリンパ球)、口内炎。.
肝臓と胆道から:。 非常にまれ-肝炎、急性肝不全、肝機能指標の標準からの逸脱。.
皮膚および皮下組織から:。 しばしば。 — 皮下あざ。; まれに。 — 皮膚の発疹。, 皮膚のかゆみ。, 紫。 (皮下出血。) ごくまれです。 — ブルズアイ皮膚炎。 (毒性の表皮壊死症。, スティーブンス・ジョンソン症候群。, 多形紅斑。) 急性一般化非定型空。, 血管神経性腫れ。, 紅斑性発疹または剥離性発疹。, じんましん。, 湿疹と ⁇ 平。; 頻度不明。 — 薬物誘発性過敏症症候群。, 好酸球増加症と全身症状を伴う薬用発疹。 (ドレス。-シンドロム)。.
骨格筋と結合組織の側から:。 非常にまれ-筋肉や関節の出血(関節症)、関節痛、関節炎、筋肉痛。.
腎臓と尿路から:。 まれに-血尿;ごくまれに-糸球体腎炎、血清中のクレアチニン濃度の増加。.
性器と乳腺から:。 まれ-女性化乳房。.
投与場所での一般的な障害と障害:。 多くの場合-血管の ⁇ 刺の場所からの出血;ごくまれ-発熱。.
実験室およびツールデータ:。 多くの場合-出血時間の延長、好中球の数の減少、血小板の数の減少。.
症状:。 クロピドグレルの過剰摂取は、出血時間の延長と出血性合併症の発症につながる可能性があります。. 出血がある場合は、適切な治療が必要です。.
治療:。 出血時には、適切な医療対策が必要です。. 細長い出血時間の迅速な修正が必要な場合は、血小板質量のオーバーフローをお勧めします。. クロピドグレルの解毒剤は取り付けられていません。.
クロピドグレルは、血小板凝集の阻害剤である活性代謝物の1つである原虫です。. アクティブスクラップメタルクロピッドウォームは、P2YによるADF結合を選択的に阻害します。12 血小板受容体およびその後のADFを介した糖タンパク質GPIIb / IIIa複合体の活性化。これは血小板凝集の阻害につながります。.
血小板凝集の抑制は不可逆的であり、細胞ライフサイクル全体(約7〜10日)にわたって継続するため、通常の血小板機能の回復率は、更新の速度に対応します。. ADFに加えて他のアゴニストによって誘発されたトロンボサイト凝集は、ADFの影響下での血小板の活性化の増加の封鎖によっても阻害されます。
活性代謝物はCYP450アイソフェアの影響下で形成され、その一部は多型によって特徴付けられるか、他の薬物の影響下で阻害される可能性があるため、血小板凝集の適切な阻害はすべての患者で観察されません。.
治療の初日から75 mg /日の用量でクロピドグルを治療する場合、ADF誘発血小板凝集が大幅に抑制され、3〜7日以内に徐々に増加し、その後一定のレベルに達します(平衡状態に達したとき)。. 平衡状態では、平均75 mg /日の用量でクロピドグレルを使用する場合の血小板凝集の阻害の程度は、40〜60%の範囲でした。. クロピドグル摂取を停止した後、血小板の凝集と出血時間は、平均して5日以内に徐々に初期値に戻りました。.
クロピドグレルは、特に脳、冠動脈、または末 ⁇ 動脈の損傷を伴う、局在の血管のアテローム性動脈硬化性病変を有する患者におけるアテローム血栓性合併症の発症を防ぐのに役立ちます。.
吸引。
75 mg /日の用量で1回繰り返し摂取した後、急速に温まったクロピドが吸収されます。. 平均値Cマックス。 一定のクロピッドは、75 mg、Tの期限内投与後、2.2〜2.5 ng / mlの血漿で温まりました。マックス。 -約45分。. クロピドグレル代謝産物の腎臓排 ⁇ の研究によると、吸収の程度は約50%です。.
分布。
血漿中を循環するクロピドグレルとその主要な不活性代謝物は、状態中のヒト血漿のタンパク質と可逆的に関連しています。 in vitro。 (それぞれ98%と94%)。. この接続は、広範囲の濃度で不飽和です。.
代謝。
クロピドグレルは肝臓で積極的に代謝されます。. 条件で。 in vitro。 と。 in vivo。 クロピドグラルは2つの方法で代謝されます。1つ目は、エストラーゼによって媒介され、不活性代謝物-二酸化炭素の誘導体(循環代謝産物の85%)の形成による加水分解につながり、もう1つは、チトクロームのさまざまな同位体によって触媒されますP450。. 当初、クロピドグレルは中間製品に変わります-2-オキソ-クロピドがウォームアップされます。. その後の2-オキソ-クロピドウォールの代謝は、クロピドグレルの活性代謝物-クロピドグルルのチオール誘導体の形成につながります。. 条件で。 in vitro。 この経路は、アイソペリクスCYP3A4、CYP2C19、CYP1A2およびCYP2B6によって媒介されます。. 活性代謝物は主にCYP2C19イソプルミウムを使用して形成されますが、CYP1A2、CYP2B6、CYP3A4を含む他のいくつかのイソフィアもその形成に参加します。. 条件で強調された活性チオリン代謝物クロピッドウォール。 in vitro。血小板受容体と迅速かつ不可逆的に相互作用し、それらの凝集をブロックします。. Cマックス。 クロピドグリエの負荷量(300 mg)を受けた後の血漿中の活性代謝物は、Cの2倍です。マックス。 支持用量(75 mg /日)でのクロピドグレルの4日間使用後。. Cマックス。 血漿中では、薬を服用してから約30〜60分かかります。.
結論。
中に入った後。 14C固定クロピドグリエアは、総放射能の約50%が腎臓から排 ⁇ され、約46%が投与後120時間以内に腸から排 ⁇ されます。. クロピッド内の1回の摂取後、75 mg Tの用量でウォームアップしました。1/2。 約6時間です。. T1/2。 単回および反復使用後に不活性代謝物の血漿中を循環する主な血液は8時間です。.
薬理遺伝学。
CYP2C19は、活性代謝物と中間代謝物の両方の形成に関与しています-2-オキソ-クロピドを温めました。. 薬物動態および活性金属スクラップの抗攻撃効果、ならびに条件における血小板凝集の評価結果。 ex vivo。 イソプルメ遺伝子型CYP2C19によって異なります。.
CYP2C19 * 1イソフェニウム遺伝子対立遺伝子は完全に機能する代謝に対応しますが、CYP2C19 * 2およびCYP2C19 * 3のアイソプレリック遺伝子対立遺伝子は機能しません。. 抗葉遺伝子はCYP2C19 * 2およびCYP2C19 * 3を浮遊させ、白人(85%)およびモンゴロイド(99%)のほとんどの代表における代謝の低下の原因です。. 代謝の欠如または減少に関連する他の対立遺伝子はあまり一般的ではなく、CYP2C19 * 4、* 5、* 6、* 7、および* 8アイソファー遺伝子対立遺伝子を含みますが、これらに限定されません。. CYP2C19アイソダーメントの活性が低い患者は、上記で指定された機能喪失の2つの遺伝子対立遺伝子を持っている必要があります。. 発表された研究によると、代謝の低下を伴うCYP2C19イソプルミウムの活性が低い遺伝子型の頻度は、白人種の代表では約2%、黒人種の人々では4%、人の人々では14%です。モンゴロイド人種。. CYP2C19アイソフェノタイプを決定するためのテストがあります。. 研究とメタ分析によると。, 非常に高い人々が含まれています。, 高い。, CYP2C19イソプルジョンの中間および低活性。, 非常に高いボランティアでは、活性代謝物の曝露とADF誘発血小板凝集の平均阻害度に信頼できる違いはありませんでした。, CYP2C19イソフェニウムの高および中間活性。. このイソフェンスの活性が低いボランティアの場合、活性代謝物の曝露は、CYP2C19アイソファーメントの活性が高いボランティアの曝露と比較して減少しました。.
代謝の低い患者の用量(600/150 mg)をサポートする600 mgの用量でクロピドグルを使用する場合、活性代謝物の曝露は、治療計画300/75 mgを使用する場合よりも高かった。. さらに、血小板凝集の阻害の程度は、300/75 mgスキームに従ってクロピドグラルを投与されたCYP2C19イソピドグレメントの高活性を有する患者のグループのそれと同様でした。. ただし、アイソファーメントCYP2C19の活性が低い患者のグループにおけるクロピドグレアの計量スキームは、臨床転帰の研究を含む研究では定義されていません。. これまでに実施された臨床試験では、CYP2C19イソプルミウムの活性が低い患者の臨床転帰の違いを特定するのに十分なサンプリングがありませんでした。.
特別な患者グループ。
特別な患者グループ(高齢患者、子供、腎機能および肝機能障害のある患者)における活性コスポジオケラ代謝物の薬物動態は研究されていません。.
高齢患者。. 高齢のボランティア(75歳以上)は、若いボランティアと比較した場合、血小板の凝集と出血時間の違いを明らかにしませんでした。. 高齢患者の線量の修正は必要ありません。.
腎臓の機能違反。. 重度の腎機能障害のある患者(クレアチニン5〜15 ml /分)で75 mg /日の用量でクロピドグレルを繰り返し使用した後、ADF誘発血小板凝集の阻害度は、健康なボランティアよりも25%低くなります。 。. しかし、出血時間の伸びの程度は、75 mg /日の用量でクロピドグラルを投与された健康なボランティアのそれと同様でした。.
肝機能違反。. 重度の肝機能障害のある患者に75 mg /日の用量で10日間クロピドグルを使用した後、ADF誘発血小板凝集の阻害の程度と出血時間の平均伸びは、健康なボランティアのそれに匹敵しました。.
民族の特徴。. 中間または代謝の低下に関連するCYP2C19イソフェニウム遺伝子対立遺伝子の有病率は、さまざまな人種/民族グループの代表で異なります(参照)。. 薬理遺伝学。)。. モンゴロイド人種の患者の臨床転帰に対するCYP2C19イソプルミウムの遺伝子型評価の価値を評価するための限られた文学的証拠があります。.
- 抗凝集薬[抗凝集剤]。
内部への入場のための抗凝固剤:。 摂取のためにクロピドグラルと抗凝固剤を同時に摂取すると、出血の強度が高まる可能性があるため、この組み合わせの使用は推奨されません。.
75 mg /日の用量でクロピドグルを使用しても、長期ワルファリンを投与されている患者のワルファリン(アイソパーメントCYP2C9の基質)またはINRの薬物動態は変わりません。. ただし、ワルファリンと同時使用すると、血液凝固に対する独立した追加の影響により、出血のリスクが高まります。. したがって、ワルファリンとクロピドグリエを同時に使用する場合は注意が必要です。.
グリコタンパク質阻害剤IIb / IIIa:。 クロピドグレルと糖タンパク質阻害剤を同時に使用する場合IIb / IIIaは、出血のリスクが高い患者(怪我、外科的介入、またはその他の病的状態)には注意が必要です(参照)。. "特別な指示")。.
アセチルサリチル酸:。 アセチルサリチル酸は、ADFによって誘発されたクロピドグルルによって引き起こされる血小板凝集の阻害に影響を与えませんが、クロピドグルルは、コラーゲン誘発血小板凝集でポテンチウムアセチルサリチル酸を増強します。. ただし、500 mgのアセチルサリチル酸を1日2回同時に摂取しても、クロピドグルルの使用による出血時間は大幅に延長されません。. クロピドグルルとアセチルサリチル酸の間の薬力学的相互作用は、出血のリスクを高める可能性があります。. これを踏まえて、これらの薬を同時に服用する場合は注意が必要です。ただし、臨床試験では、患者はクロピドグラルとアセチルサリチル酸との併用療法を1年間受けました。.
ヘパリン:。 臨床試験によると、健康な人はクロピドグリルを服用するときにヘパリンの用量を変更する必要はなく、ヘパリンの抗凝固効果は変化しませんでした。. ヘパリンの同時使用は、血小板凝集の抑制に影響を与えませんでした。. おそらく、クロピドグレルとヘパリンの間の薬力学的相互作用により、出血のリスクが高まります。. したがって、これらの薬を同時に使用するには注意が必要です。.
血栓症:。 クロピドグレル、フィブリンスピティックまたはフィブリノスポティフィックの血栓症およびヘパリンの同時使用の安全性は、急性心筋 ⁇ 塞の患者で評価されました。. 臨床的に有意な出血の発症の頻度は、血小板、ヘパリンとアセチルサリチル酸の同時使用による頻度に匹敵しました。.
NPVS :。 健康なボランティアを対象とした臨床試験によると、クロピドグレルとナプロキセンの同時使用により、隠れた胃腸出血が増加しました。. ただし、現在他のNSAIとの相互作用に関する研究が不足しているため、他のNSAIと併用した場合に胃腸出血を発症するリスクが高まるかどうかは不明です。. したがって、TSOG-2阻害剤を含むNSAFとクロピドグルルの同時治療は注意して実施する必要があります(参照)。. "特別な指示")。.
SSRI :。 血小板の活性化に影響を与え、出血のリスクを高めるため、SSRIとクロピッドウォームを使用する場合は注意が必要です。.
発酵阻害剤CYP2C19 :。 クロピドグラルは、CYP2C19アイソプルムの影響下で、活性代謝物が形成される前に代謝されます。. したがって、このアイソパーメントを阻害する薬物は、活性クロピドグレル代謝の濃度を低下させる可能性があります。. この相互作用の臨床的意義は不明です。.
CYP2C19アイソプルムの強力または中程度の阻害剤との同時使用は避けてください。. CYP2C19アイソポルセメントの阻害剤には、オメプラゾールとエソメプラゾール、フルボキサミン、フルオキセチン、モクロベミド、バリコナゾール、フルコナゾール、チクロピジン、カルバマゼピン、エパビレクションが含まれます。.
プロトンポンプ阻害剤:。 クロピドグレルと同時に、または2つの薬を服用する間に12時間の休憩をとって、80 mgの用量で1日1回オメプラゾールを使用すると、システム曝露の価値が低下します。 (AUC。) 活性コスポドヘレット代謝産物の45%。 (クロピドグリエの負荷量を服用した後。) そして40%。 (支持線量を受け取った後。. AUC活性スクラップイド熱代謝産物の減少は、血小板凝集の阻害度の低下に関連しています(クロピドグレルの負荷量を服用した後39%、クロピドグレルの支持量を受け取った後21%)。. クロピドグレルとエソメプラゾールの同様の相互作用が想定されています。.
観察および臨床試験では、この薬物動態/薬力学的相互作用に関するCCCによる臨床症状に関する矛盾するデータが記録されます。. オメプラゾールまたはエソメプラゾールとの同時使用は避けてください。.
CYP2C19アイソダーメントに対する阻害効果が最小限のプロトンポンプ阻害剤には、パントプラゾールとランソプラゾールが含まれます。.
1日1回80 mgの用量でパントプラゾールを同時に使用。, 血漿中の活性削り熱代謝物の濃度の低下が20%観察されました。 (クロピドグレルの負荷量を服用した後。) そして14%。 (クロピドグレルの支持用量を服用した後。).
これには、血小板凝集の阻害度がそれぞれ平均15%と11%減少することが伴いました。. したがって、クロピドグレルとパントプラゾールの同時使用が可能です。. Nブロッカーなど、胃の酸性度を低下させる他の薬物の影響の証拠。2-受容体または制酸剤、反凝集作用にクロピドグレルはありません。.
その他の薬。
クロピドグレルと他の薬物の薬力学的相互作用と薬物動態学的相互作用を研究するとき、以下が明らかにされました:
-臨床的に重要な薬力学的相互作用のアテノロールおよび/またはニフェジピンとのクロピドグレルの同時使用、検出されない;。
-クロピドグレルの薬力学的活性は、フェノバルビタール、シメチジンまたはエストロゲンと併用されている間、有意に変化しませんでした。
-ジゴキシンまたはテオフィリンの薬物動態は変化していません;。
-制酸薬はクロピドグルルの吸引度に影響を与えません;。
-フェニトインとコルブタミドはクロピドグルと同時に安全に使用できます。. クロピドグレルがフェニトインやコルブタミドなどの他の薬物の代謝や、CYP2C9アイソプルムによって代謝されるNPVに影響を与える可能性は低いです。
-CYP2C8アイソピックの基質である薬物:クロピドグレルは健康なボランティアのレパグリニドの曝露システムを増加させることが示されています。. 研究。 in vitro。 レパグリニドへの曝露の増加は、CYP2C8イソプロニド代謝物クロピドグリアの阻害の結果であることを示した。. CYP2C8アイソファーメント(例:. repaglinid、パクリタキセル)。.
-利尿薬、ベータアドレノブロケーター、APF阻害剤、BKK、低血糖薬、冠状血管拡張薬、低血糖薬(h。. インスリン)、抗てんかん薬、ホルモン補充療法に使用される薬、および糖タンパク質阻害剤IIb / IIIa:臨床研究では、臨床的に重要な望ましくない相互作用は明らかにされていません。.
子供の手の届かないところに保管してください。.
ジルトの貯蔵寿命。®3年。.パッケージに記載されている有効期限後は適用されません。.
フィルムシェルでコーティングされた錠剤。 | 1テーブル。. |
コア。 | |
活性物質:。 | |
クロピッド温めた硫酸水素。 | 97.875 mg。 |
(クロピドグレルに関して-75 mg)。 | |
補助物質:。 乳糖は水がありません。 MCC; ⁇ 粉をプレヘラチンにした。マクロゴール6000;ヒマシ油、水素化。 | |
フィルムシェル:。 6cp低メローシス;二酸化チタン(E171);タルカムパウダー;赤鉄染料(E172);プロピレングリコール。 |
フィルムシェルでコーティングされた錠剤、75 mg。. 等高線電池パッケージ(ブリスター)7個。. 段ボールパック内の2、4、または12の輪 ⁇ パッケージ(ブリスター)の場合。.
妊娠中のクロピドグレルの使用の臨床的証拠がないため、この薬は妊娠に推奨されません。. 動物実験では、妊娠、胚/胎児の発育、出産または出産後の発育に対する直接的または間接的な悪影響は明らかにされていません。.
動物実験では、クロピッドウォーミングおよび/または代謝物が母乳に排 ⁇ されることが証明されています。. したがって、クロピドグラルで治療する必要がある場合は、母乳育児を中止することをお勧めします。.
レシピによると。.
クロピドグラルによる治療中、特に最初の数週間および/または侵襲的な心臓の処置/外科的介入の後、出血の兆候を排除するために患者を注意深く監視する必要があります(h。. 隠された)。. 出血および血液学的望ましくない現象のリスクを考えると(参照。. 「対処法」)、治療中に出血の可能性のある臨床症状が現れた場合、ACTVの定義、血小板の機能の指標、血小板量の計算およびその他の必要な研究を使用して、直ちに臨床血液検査を実施する必要があります。.
クロピドグレルは出血時間を長くします。, したがって。, 出血のリスクが高い患者には注意して使用する必要があります。, けがに関連しています。, 外科的介入およびその他の病理学的状態または疾患。, 出血の発生の素因がある。 (特に胃腸または眼内。) そして患者。, アセチルサリチル酸を投与。, NPVS。, 阻害剤TsOG-2を含む。, ヘパリンおよび糖タンパク質阻害剤IIb / IIIa。, SSRIまたはその他の薬物。, その使用は出血のリスクに関連しています。, ペントキシフィリンなど。..
クロピドグレルとワルファリンを同時に使用すると、出血のリスクが高まる可能性があります(参照)。. "相互作用")。. したがって、ワルファリンとクロピドグリエを同時に使用する場合は注意が必要です。.
患者が計画的な外科的介入を受け、抗血小板効果が望ましくない場合は、手術の5〜7日前にクロピドグレルを中止する必要があります。.
クロピドグラルを服用する場合(単剤療法の形で、またはアセチルサリチル酸と組み合わせて)、出血を止めるのにさらに時間がかかる場合があることを患者に通知する必要があります。. 患者は、異常な(局在または期間)出血の各症例について主治医に通知しなければなりません。. 患者が外科的介入を受けている場合(歯科を含む)、または新薬の服用を開始する前に、クロピドグルルの服用について医師に通知することも必要です。.
非常にまれに、クロピドグレルの使用を背景にして(時には短い)、血栓性血小板減少性紫の発症の症例がありました。. この状態は、神経障害、腎機能障害、発熱に伴う血小板減少症と微小血管症性溶血性貧血が特徴です。. 血栓性血小板減少性紫斑病は、血漿交換を含む即時の治療を必要とする潜在的に生命を脅かす状態です。.
治療中は、肝臓の機能を制御する必要があります。. 重度の肝機能障害の場合、出血性素因の発症リスクを思い出してください。.
急性虚血性脳卒中の患者には、7日未満の間、クロピッドウォールを服用することはお勧めしません(この状態での使用に関するデータはありません)。.
クロピドグレルの使用中に後天性血友病を発症した症例が報告されました。. 出血の有無にかかわらず、ACTVの孤立した延長が確認された場合は、後天性血友病を発症する可能性を検討する必要があります。. 後天性血友病の診断が確認された患者のモニタリングと治療は専門医が行うべきであり、クロピドグル療法は中止されるべきです。. CYP2C8アイソピレメントの基質であるクロピドグレルと医薬品を使用する場合は注意が必要です。.
交差反応性過敏症。. 他のチエノピリジンに対する過敏症を特定するために患者を検査する必要があります(例:. チクロピジン、プラスグレル)、t.to。. チエノピリジン間の交差反応性過敏症が知られています(参照。. 「爆弾効果」)。. 病歴内の他のチエノピリジンに対する過敏症の患者は、治療中のクロピドグルルに対する過敏症の兆候を特定するために注意深く監視する必要があります。.
サポート物質に関する特別情報:。 ジルト薬。® ラクターゼ欠乏症、乳糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良症候群の患者、tは服用しないでください。. 乳糖が含まれています。. ジルト薬。® 水素化されたヒマシ油が含まれており、患者に胃の障害や下 ⁇ を引き起こす可能性があります。.
車両を運転したり、他の潜在的に危険な活動に従事したりする能力への影響。. ジルト薬。® 車両やその他の潜在的に危険な活動を運転する能力に大きな影響を与えません。.
- I20.0不安定な狭心症。
- I21急性心筋 ⁇ 塞。
- I24.9急性冠動脈性心疾患は特定されていません。
- I25.2心筋 ⁇ 塞を過ぎた。
- I48細動と震えるアトリウム。
- I49.8その他の明確な心調律障害。
- I63脳 ⁇ 塞。
- I64出血または心臓発作として指定されていない脳卒中。
- I73.9。. 末 ⁇ 血管の疾患は特定されていません。
- I74胚と人工血栓症。
- I77.1動脈の狭 ⁇ 。
- Z100 *クラスXXII外科的実践。
However, we will provide data for each active ingredient