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作用機序:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:07.04.2022
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ジアルディアラムリアまたはクリプトスポリジウムパルバムが原因の下 ⁇ 。
経口懸 ⁇ 液用ゾキサニド(1歳以上の患者)およびゾキサニド錠剤(12歳以上の患者)は、下 ⁇ の治療に使用されます。 ジアルディア・ラムリア。 または。 クリプトスポリジウム。 パルブム。.
使用の制限。
経口懸 ⁇ 液用のゾキサニドとゾキサニド錠剤は、以下によって引き起こされる下 ⁇ の治療に有効であることが示されていません。 クリプトスポリジウムパルバム。 HIV感染または免疫不全患者[参照。 臨床研究。]
推奨される投与量と重要な管理手順。
11歳以下の小児患者に対する重要な投与手順。
1つの錠剤には、この小児年齢層の推奨投与量よりも多くのニタゾキサニドが含まれているため、ゾキサニド錠剤を11歳以下の小児患者に投与しないでください。.
表1:推奨用量年齢。
年齢。 | 投与量。 | 期間。 |
1〜3年。 | 経口懸 ⁇ 液用のゾキサニド5 mL(ニタゾキサニド100 mg)を12時間ごとに食物と一緒に経口摂取します。 | - |
4-11年。 | 経口懸 ⁇ 液用のゾキサニド10 mL(ニタゾキサニド200 mg)を12時間ごとに食物と一緒に経口摂取します。 | 3日。 |
12歳以上。 | 食物と一緒に12時間ごとに経口摂取するゾキサニド錠1つ(ニタゾキサニド500 mg)、または経口懸 ⁇ 液(ニタゾキサニド500 mg)のためにゾキサニド25 mLを食物と一緒に12時間ごとに経口摂取。 |
経口懸 ⁇ 液用のゾキサニドの混合方法。
次のように、ゾキサニドを経口懸 ⁇ 液に再構成します。
- 100 mg / 5 mL懸 ⁇ 液の準備のために48 mLの水を測定します。
- すべての粉末が自由に流れるまでボトルをタップします。.
- 再構成に必要な48 mLの水の約半分を加え、激しく振って粉末を懸 ⁇ します。.
- 残りの水を加え、再び激しく振ります。
容器をしっかりと閉めて、各投与のかなり前に懸 ⁇ 液を振ってください。. 再構成した懸 ⁇ 液は、室温で7日間保管できます。その後、未使用の部分は廃棄する必要があります。.
過敏症。
ゾキサニド錠および経口懸 ⁇ 液用のゾキサニドは、ニタゾキサニドまたは製剤中の他の成分に対して以前に過敏症のある患者には禁 ⁇ です。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
非臨床毒性学。
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
発がん。
長期発がん性試験は実施されていません。.
変異誘発。
ニタゾキサニドは、チャイニーズハムスター卵巣(CHO)細胞染色体異常アッセイまたはマウス小核アッセイで遺伝毒性を示さなかった。. ニタゾキサニドは、Ames細菌変異アッセイで1つのテスター株(TA100)で遺伝毒性がありました。.
不妊の障害。
ニタゾキサニドは、2400 mg / kg /日でラットの男性または女性の生殖能力に悪影響を与えませんでした(体表面積を調整した成人の臨床用量の約20倍)。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
リスクの概要。
妊娠中の女性におけるゾキサニドのデータはなく、薬物関連のリスクを知らせています。. 催奇形性または胎児毒性は、体表面積(BSA)に基づいて、1日2回の最大推奨ヒト用量500 mgでの曝露で、それぞれ30および2回の曝露で、臓器形成中に妊娠中のラットおよびウサギにニタゾキサニドを投与した動物生殖試験で観察されなかった)。. 米国の一般人口では、臨床的に認められた妊娠における主要な先天性欠損症と流産の推定バックグラウンドリスクは、それぞれ2%から4%と15%から20%です。.
データ。
動物データ。
ニタゾキサニドは、妊娠6〜15日目に0、200、800、または3200 mg / kg /日の用量で妊娠ラットに経口投与されました。. ニタゾキサニドは、器官形成の期間中に3200 mg / kg /日までのレベルで妊娠中の雌ラットに経口強制経口投与を介して1日1回投与した場合、全身の母体毒性の証拠はありませんでした。.
ウサギでは、ニタゾキサニドを妊娠7〜20日目に0、25、50、または100 mg / kg /日の用量で投与しました。. 臓器形成中の妊娠中のウサギのニタゾキサニドの経口治療は、母体毒性を最小限に抑え、外胎児の異常はありませんでした。.
授乳。
リスクの概要。
母乳中のニタゾキサニドの存在、母乳で育てられた乳児への影響、または乳生産への影響に関する情報はありません。. 母乳育児の開発と健康上の利点は、ゾキサニドの母親の臨床的必要性、およびゾキサニドまたは基礎となる母体状態からの母乳育児の乳児に対する潜在的な悪影響とともに考慮する必要があります。.
小児用。
によって引き起こされる下 ⁇ の治療のための経口懸 ⁇ 液に対するゾキサニドの安全性と有効性。 G.ラムリア。 または。 C.パーバム。 小児患者では、100 mg / 5 mLの経口懸 ⁇ 液に対してゾキサニドで治療された104人の小児被験者を対象とした3つの無作為化対照試験に基づいて、1〜11歳が確立されています。さらに、下 ⁇ の治療のための経口懸 ⁇ 液に対するゾキサニドの安全性と有効性。 G.ラムリア。 または。 C.パーバム。 小児患者では、12〜17歳が、経口懸 ⁇ 液100 mg / 5 mLのゾキサニドで治療された44人の小児被験者を対象とした2つのランダム化比較研究に基づいて確立されています。 [。臨床研究。]
によって引き起こされる下 ⁇ の治療のためのゾキサニド錠の安全性と有効性。 G.ラムリア。 または。 C.パーバム。 小児患者では、12〜17歳が、ゾキサニド錠500 mgで治療された47人の小児被験者を対象とした3つのランダム化比較研究に基づいて確立されています。.
1つのゾキサニドタブレットには、11歳以下の小児患者での使用が推奨されている量よりも多くのニタゾキサニドが含まれています。..
1歳未満の小児患者における経口懸 ⁇ 液に対するゾキサニドの安全性と有効性は研究されていません。.
老人用。
ゾキサニド錠と経口懸 ⁇ 液用のゾキサニドの臨床試験には、65歳以上の被験者が若い被験者とは異なる反応を示すかどうかを判断するのに十分な数は含まれていませんでした。. 一般に、経口懸 ⁇ 液にゾキサニド錠とゾキサニドを処方するときは、肝機能、腎機能、または心機能の低下、および付随する疾患やその他の薬物療法の頻度が高いことを考慮する必要があります。.
腎および肝障害。
腎機能または肝機能が低下した患者におけるニトキサニドの薬物動態は研究されていません。.
HIV感染または免疫不全患者。
ゾキサニド錠と経口懸 ⁇ 液用のゾキサニドは、下 ⁇ の治療のために研究されていません。 G.ラムリア。 HIV感染または免疫不全患者。. 経口懸 ⁇ 液用のゾキサニド錠およびゾキサニドは、下 ⁇ の治療においてプラセボよりも優れていることが示されていません。 C.パーバム。 HIV感染または免疫不全患者[参照。 臨床研究。]
臨床試験の経験。
臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、薬物の臨床試験で観察された副作用率は、他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
ゾキサニドの安全性は、推奨用量で少なくとも3日間、経口懸 ⁇ 液用のゾキサニド錠剤またはゾキサニドを投与された12か月以上の2177人のHIV感染被験者で評価されました。. 経口懸 ⁇ 液のためにゾキサニド錠またはゾキサニドで治療された536人のHIV感染被験者を対象としたプールされた対照臨床試験では、最も一般的な副作用は腹痛、頭痛、色彩、吐き気(≥2%)でした。.
安全性データは、5つのプラセボ対照臨床試験で少なくとも3日間、推奨用量でゾキサニドを投与された12歳以上の280人のHIV感染被験者と、7人の対照で1〜11歳の256人のHIV感染被験者について個別に分析されました臨床試験。. ゾキサニド治療を受けた被験者について報告された副作用には、年齢に基づく違いはありませんでした。.
市販後の経験。
ゾキサニドの承認後の使用中に、以下の副作用が確認されています。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。. 以下は、臨床試験のリストに含まれていなかったゾキサニド錠で自発的に報告された副作用のリストです。
胃腸障害:。 下 ⁇ 、胃食道逆流症。
神経系障害:。 めまい。
呼吸器、胸部および縦隔障害:。 呼吸困難。
皮膚および皮下組織障害:。 発疹、じんま疹。
ニタゾキサニドの過剰摂取に関する限られた情報が利用可能です。. 最大4000 mgのニタゾキサニドの単回経口投与が、重大な悪影響なしに健康な成人ボランティアに投与されました。. 過剰摂取の場合、経口投与後すぐに胃洗浄が適切な場合があります。. 患者を観察し、対症療法と支持療法を行うべきである。. ゾキサニドの過剰摂取に対する特定の解毒剤はありません。. チゾキサニドはタンパク質結合性が高い(> 99.9%)ため、透析によって薬物の血漿濃度が大幅に低下する可能性は低いです。.
吸収。
単回投与。
ゾキサニド錠または経口懸 ⁇ 液の経口投与後、親薬物であるニタゾキサニドは血漿中に検出されません。. 代謝物、チゾキサニド、チゾキサニドグルクロニドの薬物動態パラメーターを以下の表2および3に示します。.
表2:12歳以上の被験者に食物と一緒に500 mgゾキサニド錠剤を1回投与した後のチゾキサニドとチゾキサニドグルクロニドの平均(+/- SD)血漿薬物動態パラメーター。
年齢。 | チゾキサニド。 | チゾキサニド。 グルクロニド。 | ||||
Cmax(μg/ mL)。 | * Tmax(hr)。 | AUC t(μg•hr/ mL)。 | C max(μg/ mL)。 | Tmax(hr)。 | AUC t(μg•hr/ mL)。 | |
12-17年。 | 9.1。 (6.1)。 | 4.0。 (1-4)。 | 39.5。 (24.2)。 | 7.3。 (1.9)。 | 4.0。 (2-8)。 | 46.5。 (18.2)。 |
> 18年。 | 10.6。 (2.0)。 | 3.0。 (2-4)。 | 41.9。 (6.0)。 | 10.5。 (1.4)。 | 4.5。 (4-6)。 | 63.0。 (12.3)。 |
* Tmaxは平均(範囲)として与えられます。 |
表3:1歳以上の被験者に食物と一緒に経口懸 ⁇ 液にゾキサニドを単回投与した後のチゾキサニドとチゾキサニドグルクロニドパラメーター値の平均(+/- SD)血漿薬物動態。
年齢。 | 線量。 | チゾキサニド。 | チゾキサニドグルクロニド。 | ||||
最大(μg/ mL)。 | * Tmax(hr)。 | AUC t(μg•hr/ mL)。 | C max(μg/ mL)。 | * Tmax(hr)。 | AUC inf(μg•hr/ mL)。 | ||
1〜3年。 | 100 mg。 | 3.11。 (2.0)。 | 3.5。 (2-4)。 | 11.7。 (4.46)。 | 3.64。 (1.16)。 | 4.0。 (3-4)。 | 19.0。 (5.03)。 |
4-11年。 | 200 mg。 | 3.00。 (0.99)。 | 2.0。 (1-4)。 | 13.5。 (3.3)。 | 2.84。 (0.97)。 | 4.0。 (2-4)。 | 16.9。 (5.00)。 |
> 18年。 | 500 mg。 | 5.49。 (2.06)。 | 2.5。 (1-5)。 | 30.2。 (12.3)。 | 3.21。 (1.05)。 | 4.0。 (2.56)。 | 22.8。 (6.49)。 |
* Tmaxは平均(範囲)として与えられます。 |
複数の投与。
12時間ごとに1日1回ゾキサニド錠を7日間連続して経口投与した後、血漿中に検出されたニタゾキサニド代謝物チゾキサニドまたはチゾキサニドグルクロニドの有意な蓄積はありませんでした。.
バイオアベイラビリティ。
経口懸 ⁇ 液用のゾキサニドは、ゾキサニド錠剤と生物学的に同等ではありません。. 錠剤と比較した懸 ⁇ 液の相対的バイオアベイラビリティは70%でした。.
ゾキサニド錠を食物とともに投与すると、血漿中のチゾキサニドとチゾキサニドグルクロニドのAUCtがほぼ2倍に増加し、Cmaxがほぼ50%増加します。.
経口懸 ⁇ 液用のゾキサニドを食物とともに投与した場合、チゾキサニドとチゾキサニドグルクロニドのAUCtは約45〜50%増加し、Cmaxは10%以上増加しました。.
経口懸 ⁇ 液用のゾキサニド錠とゾキサニドは、臨床試験で食物とともに投与されたため、食物とともに投与することを推奨しています。
分布。
血漿では、チゾキサニドの99%以上がタンパク質に結合しています。.
除去。
代謝。
ヒトへの経口投与後、ニタゾキサニドは活性代謝物であるチゾキサニド(デサセチル-ニタゾキサニド)に急速に加水分解されます。. その後、チゾキサニドは主にグルクロン酸抱合により抱合します。.
排 ⁇ 。
チゾキサニドは尿、胆 ⁇ 、 ⁇ 便中に排 ⁇ され、チゾキサニドグルクロニドは尿と胆 ⁇ 中に排 ⁇ されます。. ニタゾキサニドの経口投与量の約3分の2が ⁇ 便中に排 ⁇ され、3分の1が尿中に排 ⁇ されます。.
However, we will provide data for each active ingredient