Zomig

症状。

50 mgの個別の経口投与を受けたボランティアは、しばしば鎮静を経験しました。.

管理。

ゾルミトリプタンの消失半減期は2.5〜3時間であるため、Zomig Rapimeltの過剰摂取後、または症状や兆候が続く限り、患者のモニタリングは少なくとも15時間継続する必要があります。.

ゾルミトリプタンに対する特定の解毒剤はありません。. 重度の中毒の場合、安全な気道の確立と維持、適切な酸素供給と換気の保証、心血管系のモニタリングとサポートなど、集中的な治療が推奨されます。.

血液透析または腹膜透析がゾルミトリプタンの血清濃度にどのような影響を与えるかは不明です。.

薬物療法グループ:選択的セロトニン(5HT。₁)-アゴニスト。. ATCコード:N02CC03。

行動のメカニズム。

前臨床試験では、ゾルミトリプタンは血管性ヒト組換え5HTの選択的アゴニストであることが示されています。_1B。 -および5HT。_1D -受容体サブタイプです。. ゾルミトリプタンは5HTです。_{1B / 1D。} 5HTに高い親和性を持つ受容体アゴニスト。_1A。 レシピ。. ゾルミトリプタンは、5HTで有意な親和性(放射性リガンド結合アッセイで測定)または薬理活性を持ちません。₂ -、5HT。₃ -、5HT。₄ -、アルファ。₁ -、アルファ。₂ -またはベータ。₁ -、アドレナーグ; H₁ -、H₂ -、ヒスタミン;ムスカリン;ドーパミン作動性。₁ またはドーパミン作動性。₂ レシピ。. 5HT。_1D。 -受容体は、三 ⁇ 神経の末 ⁇ と中枢の両方のシナプスであり、前臨床研究では、ゾルミトリプタンが両方の場所で作用できることが示されています。.

臨床効果と安全性。

片頭痛の696人の青年を対象とした対照臨床試験では、プラセボと比較して、2、5 mg、5 mg、10 mgの用量でゾルミトリプタン錠の優位性は示されませんでした。. 有効性は証明されていません。.

Zomigの従来の錠剤の経口投与後、ゾルミトリプタンはヒトにすばやくよく吸収されます(少なくとも64%)。. 親化合物の平均絶対バイオアベイラビリティは約40%です。. 活性代謝物(183C91、N-デスメチル代謝物)があり、これも5HTです。 _{IB / 1D。} -アゴニストであり、動物モデルではゾルミトリプタンの2〜6倍の強度があります。.

健康なボランティアでは、ゾルミトリプタンとその活性代謝物183C91は、用量比例AUCとCを単回投与として示します。_{マックス。} 2.5〜50 mgの用量範囲。. 吸収は速く、Cの75%です。_{マックス。} 1時間以内に到達でき、血漿濃度は4〜6時間維持されます。. ゾルミトリプタンの吸収は、食物の存在による影響を受けません。. ゾルミトリプタンの複数回投与による蓄積の証拠はありません。.

ゾルミトリプタンは肝臓の生体内変化によってほとんど排除され、続いて尿中の代謝産物の排 ⁇ が続きます。. 3つの主要な代謝物があります:インドレ酢酸(血漿と尿中の主な代謝物)、N-OXIDおよびN-デスメチル類似体。. N-デスメチル化代謝物(183C91)は活性ですが、他の代謝物は活性ではありません。. 183C91の血漿濃度は動物用医薬品の約半分であるため、ゾミグラピムの治療効果に寄与すると予想されます。.. 単回経口投与の60%以上が尿中に排 ⁇ され(主にインドレ酢酸代謝物として)、便中に約30%が主に変化しない親化合物として排 ⁇ されます。.

ゾルミトリプタンの薬物動態に対する肝疾患の影響を評価する研究は、AUCとC_{マックス。} 中等度の肝疾患のある患者では94%または。. 活性代謝物を含む代謝物への曝露は減少しました。. 代謝物183C91の場合、AUCおよびC。_{マックス。} 中等度の肝疾患のある患者では33%と44%、重度の肝疾患のある患者では82%と90%減少しました。.

ゾルミトリプタン詐欺の血漿半減期(t½)健康なボランティアでは4.7時間、中等度の肝疾患患者では7.3時間、重度の肝疾患患者では12時間。. 代謝物183C91の対応するt½値は、それぞれ5.7時間、7.5時間、7.8時間でした。.

静脈内投与後の平均総血漿クリアランスは約10 ml /分/ kgで、そのうち3分の1が腎クリアランスです。. 腎クリアランスは、尿細管腎分 ⁇ を示す糸球体 ⁇ 過率よりも大きい。. 静脈内投与後の分布量は2.4 L / kgです。. 血漿タンパク質結合は低い(約25%)。. ゾルミトリプタンの平均排出半減期は2.5〜3時間です。. その代謝産物の半減期は類似しており、あなたの排 ⁇ が制限されていることを示唆しています。.

健康な個人の小さなグループでは、エルゴタミンとの薬物動態学的相互作用はありませんでした。. エルゴタミン/カフェインとゾルミトリプタンの同時使用は十分に許容され、ゾルミトリプタンのみと比較して有害事象の増加や血圧の変化にはつながりませんでした。.

リファンピシンの投与後、ゾルミトリプタンまたはその活性代謝物の薬物動態に臨床的に関連する違いは観察されませんでした。.

MAO-B阻害剤であるセレギリンとフルオキセチン(選択的セロトニン再取り込み阻害剤; SSRI)は、ゾルミトリプタンの薬物動態パラメーターに影響を与えませんでした。.

Zomig Rapimeltは、AUCとCの点で従来のタブレットと生物学的に同等でした。_{マックス。} ゾルミトリプタンとその活性代謝物183C91。. 臨床薬理データは、t。_{マックス。} 経口分散性錠剤のゾルミトリプタンの場合(範囲0.6〜5時間、中央値3時間)は、従来の錠剤(範囲0.5〜3時間、中央値1.5時間)よりも高くなる可能性があります。. t。_{マックス。} 活性代謝物は両方の製剤で類似していた(中央値3時間)。.

腎障害。

ゾルミトリプタンとそのすべての代謝産物の腎クリアランスは、健康なボランティア(7〜8人の被験者)と比較して中等度から重度の腎機能障害のある患者では減少しますが、母化合物と活性代謝物のAUCはわずかに高かっただけです(16または。. これらのパラメータは、健康なボランティアで観察される領域内にあります。.

古い。

健康な高齢の被験者におけるゾルミトリプタンの薬物動態は、健康な男の子のボランティアの薬物動態と同様でした。.

以下の補助剤は、示されているように各Zomig Rapimeltに含まれています。

アスパルテーム(E951)。

クエン酸無水。

無水シリカコロイド。

クロスポビドン。

ステアリン酸マグネシウム。

マンニトール(E421)。

微結晶性セルロース。

オレンジ味SN027512。

重炭酸ナトリウム。

該当なし。.

3年。.

30°C以上で保管しないでください。

PVCアルミニウム/アルミニウムブリスターパック、2錠(パターンパック)*または6錠(それぞれ2錠の3ストリップ)。.

すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。.

フィルムに示されているように、ブリスターパックは皮をむいて開けてください(タブレットをフィルムに押し込まないでください)。. Zomig Rapimeltタブレットは舌の上に置いて、溶解して ⁇ 液を飲み込みます。.

特別な処分要件はありません。.

未使用の薬物または廃棄物は、地域の要件に従って廃棄する必要があります。.

AstraZeneca UK Ltd

600能力グリーン。

ルートンLU1 3LU。

イギリス。

PL 17901/0076。

20日。. 2001年6月。

18_th 2017年1月。