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PROTONIX遅延放出錠剤は、腸溶性コーティングされた錠剤として作られるため、パントプラゾールの吸収は、錠剤が胃を離れた後にのみ開始されます。. 最大血清濃度(Cmax)と血清濃度時間曲線(AUC)の下の領域は、経口および静脈内投与量に比例して10 mgから80 mgに増加します。. パントプラゾールは蓄積せず、その薬物動態は複数回の1日量で変化しません。. 経口または静脈内投与後、パントプラゾールの血清濃度は2指数関数的に減少し、最終排出半減期は約1時間です。.

肝機能が正常な広範な代謝者。, 腸内投与された40 mgのパントプラゾール錠剤の経口投与を受ける人。, ピーク濃度です。 (Cmax。) 2.5μg/ mL。; ピーク濃度に達するまでの時間。 (tmax。) 2.5時間で、時間曲線と比較して血漿濃度を下回る平均総面積です。 (AUC。) 4.8μg•h / mLです。 (範囲1.4〜13.3μg•h / mL。). 広範な代謝者へのパントプラゾールの静脈内投与後、その総クリアランスは7.6-14.0 L / hであり、その見かけの分布量は11.0-23.6 Lです。 .

表示されました。, 放出が遅延した経口懸 ⁇ 液用のPROTONIXの単回経口投与。, 40 mg。, 生物学的に同等です。, 健康な被験者がいる場合。 (N = 22。) ⁇ 粒が投与されたとき。, 小さじ1杯のアップルソースに振りかけた ⁇ 粒をアップルジュースと混ぜるか、アップルジュースと混ぜました。, その後、経鼻胃管を介して投与します。. 健康なボランティアを対象としたクロスオーバー研究からの薬物動態血漿パラメーターを表6にまとめます。.

表6:PROTONIXの薬物動態パラメーター(平均±SD)懸 ⁇ 液用40 mgの遅延放出を伴う服用用。

吸収。

放出が遅延した40 mg PROTONIX錠剤の単回または複数回投与後、パントプラゾールの最大血漿濃度は約2.5時間で到達し、Cmax詐欺は2.5%に達しました。. パントプラゾールは低初回通過代謝の影響を受け、約77%の絶対バイオアベイラビリティにつながります。. パントプラゾールの吸収は、制酸剤の併用投与による影響を受けません。.

PROTONIX遅延放出錠剤を食物とともに投与すると、吸収が最大2時間以上遅れることがあります。ただし、Cmaxとパントプラゾール吸収(AUC)の程度は変更されません。. したがって、PROTONIX遅延放出錠剤は、食事の時間に関係なく服用できます。.

高脂肪食を含むパントプラゾール ⁇ 粒40 mgの投与により、血漿濃度をピークにするまでの平均時間が2時間遅れました。. 高脂肪食では、パントプラゾール ⁇ 粒のCmaxとAUC、40 mgをアップルソースに振りかけ、51%または減少しました。. したがって、PROTONIXは、食事の約30分前に、リリースが遅れるように服用する必要があります。.

分布。

パントプラゾールの見かけの分布量は約11.0〜23.6 Lで、主に細胞外液に分布しています。. パントプラゾールの血清タンパク質結合は、主にアルブミンと比較して約98%です。.

除去。

代謝。

パントプラゾールは、チトクロームP450(CYP)システムによって肝臓で主に代謝されます。. パントプラゾール代謝は、投与経路(静脈内または経口)とは無関係です。. 主な代謝経路は、CYP2C19による脱メチル化とそれに続く硫です。他の代謝経路には、CYP3A4による酸化が含まれます。. パントプラゾール代謝産物の1つが重要な薬理活性を持っているという証拠はありません。.

除去。

単回経口または静脈内投与後。 ₁₄C標識パントプラゾールから健康な正常な代謝者まで、用量の約71%が尿中に排 ⁇ され、 ⁇ 便中の18%が胆 ⁇ 排 ⁇ によって排 ⁇ されました。. 変化のないパントプラゾールの腎排 ⁇ はありませんでした。.