Zolmit

ゾルミトリプタン2.5 mgフィルムコーティング錠。

フィルムコーティング錠。.

ゾルミトリプタン2.5 mgフィルムコーティング錠は、薄黄色の丸いビコンベックス錠で、片側に「ZL 2.5」がデボスされています。

オーラの有無にかかわらず片頭痛の急性治療。.

投与量。

この強さで実現可能/実用的でない用量については、この薬物の他の強化が利用可能です。.

片頭痛発作を治療するためのゾルミトリプタンの推奨用量は2.5 mgです。. 片頭痛が始まった後できるだけ早くゾルミトリプタンを服用することをお勧めしますが、後で服用した場合にも効果的です。.

片頭痛の症状が最初の反応から24時間以内に再発した場合は、2回目の服用が可能です。. 2回目の投与が必要な場合は、開始投与から2時間以内に服用しないでください。. 患者が最初の投与に応答しない場合、2回目の投与が同じ発作で有益である可能性は低いです。.

2.5 mgの用量を持つ患者が満足のいく救済を達成しない場合、5 mg用量のゾルミトリプタンをその後の発作に考慮することができます。.

1日の総摂取量は10 mgを超えてはなりません。. 24時間ごとに2回以下のゾルミトリプタンを服用してください。.

ゾルミトリプタンは片頭痛の予防には適応されません。.

子供(12歳未満)。

小児患者におけるゾルミトリプタン錠の安全性と有効性は研究されていません。. したがって、子供でのゾルミトリプタンの使用は推奨されません。.

若者(12-17歳)。

ゾルミトリプタン錠の有効性は、12〜17歳の患者を対象としたプラセボ対照臨床試験では実証されていません。. したがって、青年期におけるゾルミトリプタンの使用は推奨されません。.

65歳以上の患者での使用。

65歳以上の人々におけるゾルミトリプタンの安全性と有効性は評価されませんでした。. したがって、高齢者でのゾルミトリプタンの使用は推奨されません。.

肝機能障害のある患者。

軽度または中等度の肝機能障害のある患者は用量調整を必要としませんが、重度の肝機能障害のある患者では24時間で最大5 mgの用量が推奨されます。.

腎障害のある患者。

クレアチニンクリアランスが15 ml /分を超える患者では、用量調整は必要ありません。.

用量調整が必要な相互作用。

MAO-a阻害剤を服用している患者には、24時間で最大5 mgの用量が推奨されます。. シメチジンを服用している患者には、24時間で最大5 mgのゾルミトリプタンを推奨します。.

特定の患者には、24時間で最大5 mgのゾルミトリプタンを推奨します。

フルボキサミンやキノロンなどのCYP 1A2の阻害剤(例:. シプロフロキサシン)。.

適用方法。

錠剤は丸ごと水で飲み込む必要があります。.

中程度または重度の高血圧と軽度の制御されていない高血圧。.

このクラスの接続(5HT。_{1B / 1D。} 受容体アゴニスト)は冠状動脈血管けいれんと関連していたため、虚血性心疾患の患者は臨床試験から除外されました。. したがって、ゾルミトリプタンは、心筋 ⁇ 塞または虚血性心疾患、冠血管けいれん(プリンツメタル狭心症)、末 ⁇ 血管疾患のある患者、または虚血性心疾患の症状または兆候がある患者には投与しないでください。.

エルゴタミン、エルゴタミンの誘導体(メチルエルギドを含む)、スマトリプタン、ナラトリプタンおよびその他の5HTの同時投与。_{1B / 1D。} -ゾルミトリプタンを投与された受容体アゴニストは禁 ⁇ です。.

ゾルミトリプタンは、脳血管事故(CVA)または一時的な虚血発作(TIA)の病歴のある患者には使用しないでください。.

ゾルミトリプタンは、クレアチニンクリアランスが15 ml /分未満の患者には禁 ⁇ です。.

ゾルミトリプタンは、片頭痛の明確な診断がなされた場合にのみ使用されるべきです。. 他の急性片頭痛療法と同様に、以前に非定型症状の片頭痛および片頭痛と診断されていない患者の頭痛の治療の前に、他の潜在的に深刻な神経障害を除外するように注意する必要があります。. ゾルミトリプタンは、片麻痺、脳底筋、または眼科片頭痛での使用は示されていません。. 脳卒中およびその他の脳血管イベントは、5HTの患者で報告されています。_{1B / 1D。} -アゴニストが扱われました。. 移民は特定の脳血管イベントのリスクがある可能性があることに注意すべきです。.

ゾルミトリプタンは、症候性のウォルフパーキンソンホワイト症候群または他の心臓経路に関連する不整脈のある患者には投与しないでください。.

他の場合と同様に、非常にまれなケースでは5HT。_{1B / 1D。} -アゴニスト、冠状血管けいれん、狭心症および心筋 ⁇ 塞が報告されました。. ゾルミトリプタンは、虚血性心疾患の危険因子がある患者には投与しないでください。. 事前の心血管評価なしの喫煙、高血圧、高脂血症、糖尿病、遺伝)。. これらの危険因子を伴う閉経後の女性と40歳以上の男性には、特別な注意を払う必要があります。. ただし、これらの評価では心臓病のすべての患者を特定できるわけではなく、非常にまれなケースでは、基礎疾患のない患者で深刻な心臓イベントが発生しています。.

他の5HTと同様に。_{1B / 1D。} -ゾルミトリプタンの投与後、受容体アゴニストはプレコルジウムより上に重さ、圧力、または圧迫感を持っていると報告されました。. 胸痛または虚血性心疾患に一致する症状が発生した場合、適切な健康診断が行われるまで、ゾルミトリプタンをこれ以上服用しないでください。.

他の5HTと同様に。_{1B / 1D。} -高血圧の既往がある患者とない患者では、全身血圧の一時的な増加が報告されています。. ごくまれに、これらの血圧の上昇が重大な臨床イベントに関連している。. ゾルミトリプタンの推奨用量を超えてはなりません。.

副作用は、トリプタンと聖を含むハーブ製剤の場合により頻繁に発生する可能性があります。. ジョンの麦 ⁇ は同時に使用されます(。ハイペリカム。 perforatum。).

セロトニン症候群(精神状態の変化、自律神経の不安定性、神経筋異常を含む)は、トリプタンと選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)またはセロトニン-ノラドレナリン再取り込み阻害薬(SNRI)の併用治療後に報告されています。. これらの反応は深刻な場合があります。. ゾルミトリプタンとSSRIまたはSNRIとの併用治療が臨床的に正当化される場合、特に治療の開始時に、用量の増加または別のセロトニン作動薬の追加により、適切な患者モニタリングが推奨されます。.

頭痛のためのあらゆる種類の鎮痛剤の長期使用は、あなたを悪化させる可能性があります。. この状況が経験または疑われる場合は、医師の診察を受け、治療を中止する必要があります。. 定期的な頭痛にもかかわらず(または頭痛のために)頻繁にまたは毎日頭痛を抱えている患者では、薬物乱用頭痛の診断が疑われるべきです。.

この薬には乳糖が含まれています。. ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠乏症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。.

カフェイン、エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン、パラセタモール、メトクロプラミド、ピゾチフェン、フルオキセチン、リファンピシン、プロプラノロールとの相互作用研究が行われており、ゾルミトリプタンまたはその活性代謝物の薬物動態に臨床的に関連する違いは観察されていません。.

健康なボランティアのデータは、ゾルミトリプタンとエルゴタミンの間に薬物動態学的または臨床的に有意な相互作用がないことを示唆しています。. ただし、冠状血管けいれんのリスクの増加は理論的な可能性であり、同時投与は禁 ⁇ です。. エルゴタミン含有製剤を使用してから少なくとも24時間待ってから、ゾルミトリプタンを使用することをお勧めします。. 逆に、エルゴタミンを含む製品が投与されるまで、ゾルミトリプタンを使用してから少なくとも6時間待つことをお勧めします。.

特定のMAO-a阻害剤であるモクロベミドの投与後、ゾルミトリプタンのAUCがわずかに増加し(26%)、活性代謝物のAUCが3倍に増加しました。. したがって、MAO-a阻害剤を服用している患者では、24時間で最大5 mgのゾルミトリプタンを摂取することをお勧めします。. 150 mgを超えるモクロベミド用量を1日2回投与する場合は、薬を一緒に使用しないでください。.

一般的なP450阻害剤であるシメチジンの投与後、ゾルミトリプタンの半減期は44%、AUCは48%増加しました。. さらに、活性なN-デスメチル化代謝物(183C91)の半減期とAUCが2倍になりました。. シメチジンを服用している患者には、24時間で最大5 mgのゾルミトリプタンを推奨します。. 全体的な相互作用プロファイルに基づいて、CYP 1A2の特定の阻害剤との相互作用を除外することはできません。. したがって、フルボキサミンやキノロンなどのこのタイプの化合物には、同じ用量削減が推奨されます(例:. シプロフロキサシン)。.

セレギリン(MAO-B阻害剤)とフルオキセチン(SSRI)は、ゾルミトリプタンとの薬物動態学的相互作用を引き起こしませんでした。. ただし、選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)またはセロトニン-ノラドレナリン再取り込み阻害剤(SNRI)およびトリプタンを使用した後のセロトニン症候群(精神状態の変化、自律神経不安定性神経筋異常を含む)と互換性のある症状のある患者を説明するレポートがあります。.

他の5HTと同様に。_{1B / 1D。} 受容体アゴニストは、他の薬物ゾルミトリプタンの吸収を遅らせる可能性があります。.

他の5HTの同時投与。_{1B / 1D。} -ゾルミトリプタンによる治療から24時間以内のアゴニストは避けるべきです。. 同様に、ゾルミトリプタンの投与は、別の5HTの使用後24時間以内に行う必要があります。_{1B / 1D。} -アゴニストは避けられます。.

妊娠。

人間の妊娠に使用するためのこの薬の安全性は確立されていません。. 実験動物研究の評価は、直接的な催奇形性の影響を示していません。. しかし、胚毒性研究の一部の結果は、胚の生存率の低下を示しました。. ゾルミトリプタンの投与は、母親の予想される使用が胎児へのリスクよりも大きい場合にのみ考慮されるべきです。.

母乳育児。

研究によると、ゾルミトリプタンは ⁇ 乳動物の乳 ⁇ に融合しています。. ゾルミトリプタンの母乳への移行に関するデータはありません。. したがって、母乳育児をしている女性にゾルミトリプタンを投与する場合は注意が必要です。. 治療後24時間で母乳育児を回避することにより、乳児への曝露を最小限に抑える必要があります。.

健康な人の小さなグループでは、20 mgまでのゾルミトリプタンを用いた精神運動検査のパフォーマンスに有意な障害はありませんでした。. 資格のあるタスクを実行する患者には注意が必要です(例:. 運転または機械の操作)片頭痛発作中に眠気やその他の症状が発生する可能性があります。.

考えられる副作用は通常一時的なものであり、通常は投与後4時間以内に発生し、反復投与後に頻繁に発生することはなく、追加の治療なしに自然に溶解します。.

以下の定義は、望ましくない影響の頻度に適用されます。一般的(> 1/10);共通(> 1/100から<1/10);珍しい(> 1 / 1、000から<1/100)、まれ(> 1 / 10,000-<1 / 1,000)、非常にまれ(<1 /. 000)、不明(利用可能なデータから推定することはできません)。. 副作用は、各周波数グループ内で重症度が減少する順に示されています。.

ゾルミトリプタンの投与後に以下の悪影響が報告されています。

免疫系障害:。

まれに:。 じんま疹、血管性浮腫、アナフィラキシー反応などの過敏反応。.

神経系障害:。

共通:。 異常または感覚障害;めまい;頭痛;知覚過敏;感覚異常;傾眠;温かい気持ち。.

心臓病 :。

共通:。 動 ⁇ 。.

珍しい:。 頻脈。.

非常にまれ:。 心筋 ⁇ 塞;狭心症、冠血管けいれん。.

血管疾患。

珍しい:。 血圧のわずかな上昇;全身血圧の一時的な増加。.

胃腸障害:。

共通:。 腹痛、吐き気、 ⁇ 吐;口渇、 ⁇ 下障害。.

非常にまれ:。 虚血または ⁇ 塞(例:. 腸虚血、腸 ⁇ 塞、乳 ⁇ 塞)、血性下 ⁇ または腹痛として発生する可能性があります。.

筋骨格系と結合組織の病気:。

共通:。 筋力低下;筋肉痛。.

腎臓と尿路障害:。

珍しい:。 多尿;尿頻度の増加。.

非常にまれ:。 尿意切迫感。.

投与部位の一般的な障害と状態:。

共通:。 無力症;首、首、手足、胸部の重度の圧迫感、痛み、または圧力。.

特定の症状は、片頭痛発作自体の一部である可能性があります。.

疑わしい副作用の通知。

薬物の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. 薬物の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードスキームのWebサイトを通じて、疑わしい副作用を報告するよう求められています。 www.mhra.gov.uk/yellowcard。.

50 mgの個別の経口投与を受けたボランティアは、しばしば鎮静を経験しました。.

ゾルミトリプタン錠の消失半減期は2.5〜3時間であるため、ゾルミトリプタン錠の過剰摂取後の患者のモニタリングは、少なくとも15時間、または症状や兆候が続く限り続く必要があります。.

ゾルミトリプタンに対する特定の解毒剤はありません。. 重度の中毒の場合、安全な気道の確立と維持、適切な酸素供給と換気の保証、心血管系のモニタリングとサポートなど、集中的な治療が推奨されます。.

血液透析または腹膜透析がゾルミトリプタンの血清濃度にどのような影響を与えるかは不明です。.

薬物療法グループ:選択的セロトニン(5HT1)-アゴニスト。.

ATCコード:N02CC03。

行動のメカニズム。

ゾルミトリプタンは5HTの選択的アゴニストであることが示されています。_{1B / 1D。} -血管収縮を伝える受容体です。. ゾルミトリプタンは、人間の組換え5HTに対して高い親和性を持っています。_IB -および5HT。_ID -受容体と5HTの適度な親和性。_IA -受容体。. ゾルミトリプタンは、他の5HT受容体サブタイプ(5HT。₂、5HT。₃、5HT。₄)またはアドレナリン作動性、ヒスタミン、ムスカリンまたはドーパミン作動性受容体。.

薬力学的。 効果。

動物モデルでは、ゾルミトリプタンの投与により ⁇ 動脈周期に血管収縮が引き起こされます。. さらに、動物での実験的研究は、ゾルミトリプタンが神経ペプチド放出(カルシトニン関連ペプチド(CGRP)、血管活性ダルペプチド(VIP)および物質P)を阻害することにより、中枢および末 ⁇ の三 ⁇ 神経活動を阻害することを示唆しています。.

臨床効果と安全性。

従来のゾルミトリプタン錠を使用した臨床試験では、頭痛や吐き気、恐怖症、恐怖症などの他の片頭痛症状の有効性が2〜4時間増加し、1時間以降に効果が見られます。.

ゾルミトリプタンは、従来の経口錠剤として投与した場合、オーラの有無にかかわらず片頭痛および月経片頭痛に一貫して効果的です。. ゾルミトリプタンは、従来の経口錠剤として投与した場合、オーラ中に服用した場合、片頭痛を防ぐことは示されていないため、片頭痛の頭痛期にゾルミトリプタンを服用する必要があります。.

小児集団。

片頭痛の696人の青年を対象とした対照臨床試験では、プラセボと比較して、2、5 mg、5 mg、10 mgの用量でゾルミトリプタン錠の優位性は示されませんでした。. 有効性は証明されていません。.

吸収。

従来のゾルミトリプタン錠剤の経口投与後、ゾルミトリプタンはヒトへの経口投与後に急速かつよく吸収されます(少なくとも64%)。. 親化合物の平均絶対バイオアベイラビリティは約40%です。. 活性代謝物(N-デスメチル代謝物)があり、これも5HTです。_{1B / 1D。} -受容体アゴニストであり、動物モデルではゾルミトリプタンの2〜6倍の強度があります。.

健康なボランティアでは、ゾルミトリプタンとその活性代謝物であるN-デスメチル代謝産物が、用量比例AUCとCを単回投与として示します。_{マックス。} 2.5〜50 mgの用量範囲。. ゾルミトリプタンの吸収は速いです。. 健康なボランティアでは、Cの75%。_{マックス。} 1時間以内に到達し、血漿中のゾルミトリプタンの濃度は、投与後4〜5時間まで、このレベルに維持されます。.

ゾルミトリプタンの吸収は、食物の存在による影響を受けません。. ゾルミトリプタンの複数回投与による蓄積の証拠はありませんでした。.

ゾルミトリプタンとその代謝産物の血漿濃度は、片頭痛のない期間と比較して、片頭痛中の薬物の投与後の最初の4時間で低く、片頭痛の症例中に観察された胃の排出率の低下に対応する吸収の遅延を示しています。.

生体内変化と排 ⁇ 。

ゾルミトリプタンは肝臓の生体内変化によってほとんど排除され、続いて尿中の代謝産物の排 ⁇ が続きます。. 3つの主要な代謝物があります:インドレ酢酸(血漿と尿中の主な代謝物)、N-OXIDおよびN-デスメチル類似体。. N-デスメチル化代謝物は活性ですが、他の代謝物は活性ではありません。. N-デスメチル化代謝産物の血漿濃度は母医薬品の約半分であるため、ゾルミトリプタンの治療効果に寄与すると予想されます。. 単回経口投与の60%以上が尿中に排 ⁇ され(主にインドレ酢酸代謝物として)、便中に約30%が主に変化しない親化合物として排 ⁇ されます。. 静脈内投与後の平均総血漿クリアランスは約10 ml /分/ kgで、そのうち4分の1が腎クリアランスです。. 腎クリアランスは、尿細管腎分 ⁇ を示す糸球体 ⁇ 過率よりも大きい。. 静脈内投与後の分布量は2.4 L / kgです。. ゾルミトリプタンとデN-デスメチル代謝物の血漿タンパク質結合は低い(約.%)。. ゾルミトリプタンの平均排出半減期は2.5〜3時間です。. その代謝産物の半減期は類似しており、あなたの排 ⁇ が制限されていることを示唆しています。.

特別な患者グループ。

ゾルミトリプタンとそのすべての代謝産物の腎クリアランスは、健康なボランティア(7〜8倍)と比較して中等度から重度の腎機能障害のある患者では減少しますが、母化合物と活性代謝物のAUCはわずかに高かっただけです(16または。. これらのパラメータは、健康なボランティアで観察される領域内にあります。.

肝機能障害におけるゾルミトリプタンの代謝は、障害の範囲に比例して減少します。. ゾルミトリプタンAUCおよびC_{マックス。} 226%または. 健康なボランティアと比較して、重度の肝疾患のある患者では50%増加し、半減期は12時間に延長されました。. 活性代謝物を含む代謝物への曝露は減少しました。.

健康な高齢の被験者におけるゾルミトリプタンの薬物動態は、健康な男の子のボランティアの薬物動態と同様でした。.

錠剤コア:。

無水乳糖。

微結晶性セルロース。

デンプングリコール酸ナトリウム(タイプA)。

ステアリン酸マグネシウム。

錠剤コーティング:。

ヒプロメロース(E464)。

二酸化チタン(E171)。

ポリデキストロース。

話す。

マルトデキストリン。

中鎖トリグリセリド。

酸化鉄イエロー(E172)。

黒色酸化鉄(E172)。

該当なし。.

3年。

この薬は特別な保管条件を必要としません。

アルミニウム/アルミブリスター。.

パックサイズ:。

3、6、12、または18錠。.

すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。

特別な要件はありません。

ActavisグループPTC ehf。.

Reykjav ⁇ kurvegi76-78、。

220Hafnarfj ⁇ ¶r ⁇ µur。

アイスランド。

PL30306 / 0121。

2009年7月28日/ 2013年7月3日。

2014年10月29日。