Zircol

各フィルムコーティング錠には、レルカニジピンHCl 10 mgが含まれています。. 各フィルムコーティング錠には、ジルコール18.8 mgに相当するレルカニジピンHCl 20 mgが含まれています。. ジルコルには次の ⁇ 形剤も含まれています。 タブレットコア:。 乳糖一水和物、微結晶性セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ポビドンK30、ステアリン酸マグネシウム。. フィルムコーティング:。 ヒプロメロース、タルク、二酸化チタン(E171)、マクロゴール6000および酸化第二鉄(E172)。.

ジルコル。 軽度から中等度の本態性高血圧の治療に使用されます。. 単一の降圧剤で適切に制御されていない一部の個人は、ベータアドレナリン受容体遮断薬、利尿薬またはアンジオテンシン変換酵素阻害剤によるジルコールの添加から恩恵を受ける可能性があります。.

推奨用量:食事の少なくとも15分前に1日1回経口10 mg。. 個々の患者の反応に応じて、用量を20 mgに増やすことができます。.

最大の降圧効果が明らかになるまでに約2週間かかる可能性があるため、用量 ⁇ 増は緩やかにする必要があります。. 重度の高血圧では、用量 ⁇ 増期間を短縮する必要があります。.

単一の降圧剤で適切に制御されていない一部の個人は、β-アドレナリン受容体遮断薬(アテノロール)、利尿薬(ヒドロクロロチアジド)またはアンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤(カプトプリルまたはエナラプリル)による治療にジルコールを追加することで恩恵を受ける可能性があります)。. 用量反応曲線は急 ⁇ 配で、20〜30 mgの用量でプラトーを使用しているため、高用量で有効性が改善される可能性は低いです。一方、副作用が増加する可能性があります。.

高齢者:。 薬物動態データと臨床経験は、1日の投与量の調整が必要ないことを示唆していますが、高齢者で治療を開始するときは特別な注意が必要です。.

腎障害または肝障害:。 軽度から中等度の腎機能障害または肝機能障害のある患者で治療を開始する場合は、特別な注意が必要です。. 通常の推奨用量スケジュールはこれらのサブグループで許容される場合がありますが、1日20 mgへの用量の増加は注意して取り組む必要があります。. 降圧効果は肝障害のある患者で強化される可能性があり、その結果、投与量の調整を検討する必要があります。. ジルコールは、重度の肝機能障害のある患者や重度の腎機能障害のある患者(GFR <30 mL / min)での使用は推奨されません。.

ジルコール、ジヒドロピリジン、またはジルコールの ⁇ 形剤に対する過敏症。.

左心室流出路閉塞、未治療のうっ血性心不全、不安定狭心症、重度の腎機能障害または肝機能障害、または心筋 ⁇ 塞から1か月以内の患者。. CYP3A4、シクロスポリン、グレープフルーツジュースの強力な阻害剤との同時投与。.

妊娠と授乳での使用:。 ジルコルのデータは、ラットとウサギの催奇形性の影響の証拠を提供しておらず、ラットの生殖能力は損なわれていませんでした。. それにもかかわらず、妊娠および授乳中のジルコールの臨床経験はなく、他のジヒドロピリジン化合物が動物で催奇形性であることが発見されているため、効果的な避妊が使用されない限り、妊娠中または出産の可能性のある女性にジルコールを投与しないでください。. ジルコールの親油性が高いため、牛乳での分布が予想される場合があります。. したがって、授乳中の母親には投与しないでください。.

ジルコールは、高血圧(高血圧)や心臓発作に伴う胸の痛みを治療するために、単独で、またはアンジオテンシン変換酵素阻害剤と組み合わせて使用 されます。.

ジルコールはCYP3A4酵素によって代謝されることが知られているため、同時に投与されるCYP3A4の阻害剤と誘導剤は、ジルコールの代謝と除去と相互作用する可能性があります。.

CYP3A4の阻害剤(ケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビル、エリスロマイシン、トロレアンドマイシンなど)とジルコールの共同処方は避けてください。.

強力なCYP3A4阻害剤であるケトコナゾールとの相互作用研究では、ジルコールの血漿中濃度が大幅に増加しました(AUCが15倍増加し、Cが8倍に増加しました)。_{マックス。} ユートマーS-Zircol)。.

シクロスポリンとジルコールを一緒に投与しないでください。. 併用投与後、ジルコールとシクロスポリンの両方の血漿レベルの上昇が観察されています。. 若い健康なボランティアを対象とした研究では、シクロスポリンがジルコール摂取の3時間後に投与された場合、ジルコルの血漿中濃度は変化せず、シクロスポリンのAUCは27%増加したことが示されています。. ただし、ジルコルとシクロスポリンの同時投与により、ジルコルの血漿レベルが3倍に増加し、シクロスポリンAUCが21%増加しました。ジルコールはグレープフルーツジュースと併用しないでください。.

他のジヒドロピリジンに関しては、ジルコールはグレープフルーツジュースによる代謝の阻害に敏感であり、その結果、その全身性の可用性が向上し、降圧効果が高まります。.

ミダゾラムと20 mgの用量で高齢のボランティアに経口投与すると、ジルコルの吸収が増加し(約40%)、吸収率が低下しました(T_{マックス。} 1.75-3時間から遅れました)。. ミダゾラム濃度は変更されていません。. ジルコールがCYP3A4の他の基質、例えばテルフェナジン、アステミゾール、クラスIII抗不整脈薬、例えばアミオダロン、キニジンと共処方される場合は注意が必要です。.

ジルコールとCYP3A4インデューサー(例:抗けいれん薬(例:フェニトイン、カルバマゼピン)およびリファンピシン)の同時投与は、降圧効果が低下する可能性があり、血圧を通常よりも頻繁に監視する必要があるため、注意してアプローチする必要があります。.

ジルコールがメトプロロールと同時投与されたとき、主に肝臓によって排除されたβ遮断薬、メトプロロールのバイオアベイラビリティは変化しませんでしたが、ジルコルのバイオアベイラビリティは50%減少しました。. この効果は、β遮断薬によって引き起こされる肝血流の減少が原因である可能性があり、したがって、このクラスの他の薬剤で発生する可能性があります。. その結果、ジルコールはβ-アドレナリン受容体遮断薬とともに安全に投与できますが、用量調整が必要になる場合があります。.

65±7歳(平均SD)のボランティアで行われたフルオキセチン(CYP2D6およびCYP3A4の阻害剤)との相互作用研究では、ジルコールの薬物動態の臨床的に関連する変更は示されていません。.

シメチジン800 mgを毎日併用投与しても、ジルコルの血漿中濃度に有意な変化は生じませんが、高用量では、ジルコルのバイオアベイラビリティと降圧効果が増加する可能性があるため、注意が必要です。.

β-メチルジゴキシンで慢性的に治療された患者におけるジルコール20 mgの同時投与は、薬物動態学的相互作用の証拠を示さなかった。. 空腹時投与されたジルコール20 mgの投与後にジゴキシンで治療された健康なボランティアは、ジゴキシンCの平均増加が33%であることを示しました。_{マックス。}、AUCと腎クリアランスは有意に変化しませんでした。. ジゴキシン併用治療を受けている患者は、ジゴキシン毒性の兆候がないか臨床的に注意深く監視する必要があります。.

ジルコール20 mgの用量をシンバスタチン40 mgと繰り返し同時投与した場合、ジルコールのAUCは有意に変化しませんでしたが、シンバスタチンのAUCは56%増加し、活性代謝物β-ヒドロキシ酸の用量は28%増加しました。. そのような変化が臨床的に関連があるとは考えられません。. そのような薬物に示されているように、ジルコールが朝に投与され、シンバスタチンが夕方に投与された場合、相互作用は予想されません。.

空腹時の健康なボランティアへのジルコール20 mgの同時投与は、ワルファリンの薬物動態を変更しませんでした。.

ジルコールは利尿薬とACE阻害剤で安全に投与されています。.

アルコールは、血管拡張性降圧薬の効果を増強する可能性があるため、避ける必要があります。.

非互換性:。 該当なし。.

ジルコールによる治療は一般的に忍容性が良好です。. 対照臨床試験で最も一般的に観察された副作用は、ジルコルの血管拡張特性に関連していました:紅潮、末 ⁇ 浮腫、頻脈、動 ⁇ 、頭痛、めまい、無力症。. 薬物関連が明確になく、患者の1%未満で発生した他の有害な経験は、疲労、消化不良、吐き気、 ⁇ 吐、心 ⁇ 部痛および下 ⁇ 、多尿症、発疹、傾眠および筋肉痛などの胃腸障害でした。.

低血圧はまれなケースで発生することがあります。. 臨床試験では観察されていませんが、他のジヒドロピリジンの使用後に報告されたように、歯肉過形成はめったに発生しない可能性があります。. 肝トランスアミナーゼの血清レベルの孤立した可逆的な増加の報告がありました。ジルコルに関連する臨床検査異常の他の臨床的に有意なパターンは観察されていません。. ジルコール投与量は、血糖値や血清脂質レベルに悪影響を及ぼさないようです。. 一部のジヒドロピリジンは、早 ⁇ 痛や狭心症を引き起こすことはめったにありません。. 非常にまれに、既存の狭心症の患者は、これらの発作の頻度、期間、または重症度の増加を経験する可能性があります。. 心筋 ⁇ 塞の孤立した症例が観察される場合があります。.