Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:27.03.2022
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透明な無色の溶液。
一般的な悪性腫瘍(捕食性癌、乳癌)および骨髄腫疾患の骨転移(h。. 病理学的骨折、脊髄圧迫、腫瘍関連高カルシウム血症のリスクを減らし、骨への放射線療法または外科的介入の必要性を減らすため;。
悪性腫瘍によって引き起こされる高カルシウム血症。.
悪性腫瘍によって引き起こされる高カルシウム(アルブミン補正血清カルシウムの濃度> 12 mg / dlまたは3 mmol / l);。
悪性固形腫瘍および骨髄腫疾患を伴う転移性骨病変(病理学的骨折、脊髄圧迫、腫瘍による高カルシウム血症のリスクを軽減し、放射線療法の必要性を減らすため)。.
AT。ドリップ;注入時間は少なくとも15分です。. 目的地は3〜4週間ごとです。. 一般的な悪性腫瘍の骨転移と骨髄腫疾患では、成人と高齢の患者の推奨用量は4 mgです。. 薬剤を投与する前に、濃縮物を育てます(1 fl。.)カルシウムを含まない輸液用の100 ml溶液(0.9%塩化ナトリウム溶液または5%デキストロース溶液)。.
患者はさらに、500 mg /日の用量で内側にカルシウムを割り当て、400 ME /日の用量で内側にビタミンDを割り当てる必要があります。.
悪性腫瘍によって引き起こされる高カルシウム血症(アルブミンレベル≥12 mg / dlまたは3 mmol / lによる補正を伴うカルシウム濃度)の場合、薬物の推奨用量は成人および高齢患者の4 mgです。. 適切な患者の水分補給を確実にするために、ゾメットの注入前、並行、または注入後に生理学的溶液を導入することをお勧めします。.
重度の腎機能障害のある患者の悪性腫瘍による高カルシウム血症を伴うゾメタを治療する決定は、薬物を使用するリスクと治療の期待される利益を徹底的に評価した後にのみ行う必要があります。. 血清クレアチニン濃度が400μmol/ L未満または4.5 mg / dl未満の患者は、定量する必要はありません。.
一般的な悪性腫瘍と骨髄腫疾患の骨転移では、ゾメトカを投与する量は、コッククロフトゴート式を使用して計算されたクレアチニンクリアランスの初期レベルに依存します。. 重度の腎機能障害のある患者にはゾメットを使用することはお勧めしません(クレアチニン≤30 ml / minの値)。.
軽度または中等度の腎機能障害のある患者の推奨用量(クレアチニン値30〜60 ml /分)を以下に示します。.
Clクレアチニンの初期値、ml /分。 | ゾメットの推奨用量。 |
> 60。 | 4 mg(濃縮物5 ml)。 |
50-60。 | 3.5 mg(濃縮物4.4 ml)。 |
40〜49。 | 3.3 mg(濃縮物4.1 ml)。 |
30〜39。 | 3.0 mg(濃縮液3.8 ml)。 |
治療開始後、ゾメットは薬物の各用量に入る前に血清クレアチニンの濃度を決定する必要があります。. 腎機能障害が検出された場合、ゾメットの次の導入は延期されるべきです。. 腎機能の違反は、次のパラメーターによって決定されます。
-クレアチニンの初期値が正常な患者(<1.4 mg / dl)の場合-血清クレアチニンの濃度が0.5 mg / dl増加します。.
-クレアチニンの初期レベルが逸脱している患者の場合(> 1.4 mg / dl)-血清クレアチニンの濃度が1 mg / dl増加します。.
ゾメトイの治療は、治療終了前に使用されていたのと同じ用量で、クレアチニンのレベルが初期値の10%以内の値に達した後にのみ再開されます。.
輸液用のソリューションを準備するためのルール。
濃縮物のうち、4 mg / 5 ml(1 fl。.)注入用の溶液を準備します。. 溶液は無菌状態で調製する必要があります。. 薬剤を投与する前に、濃縮物を育てます(1 fl。. または必要に応じて少量の容量)カルシウムを含まない注入用の100 ml溶液(0.9%塩化ナトリウム溶液または5%デキストロース溶液)。. 準備後すぐに、ゾメットの準備した溶液を使用することをお勧めします。. 未使用の溶液は、2〜8°Cの温度で24時間以内に冷蔵庫に保管できます。. 投与前に、溶液は室温に達するまで部屋で熟成する必要があります。.
濃縮物の拡張、2〜8°Cの温度での冷蔵庫での準備済み溶液の保管、および薬物の終了の間の合計時間は、24時間を超えてはなりません。.
ゾメット溶液は他の薬剤と混合しないでください。. 灰は、カルシウムを含む溶液や、リンガー乳酸溶液などの他の2価カチオンと混合しないでください。. ゾレドロン酸の調製した溶液は、注入中/注入中の別のシステムを使用して導入する必要があります。.
滴り落ちる。 少なくとも15分間。.
悪性腫瘍による高カルシウム。
アルブミン調整血清カルシウム≥12 mg / dlまたは3 mmol / lでは、最大推奨用量は4 mgです。. 輸液前に、血清中のクレアチニンの濃度を確認する必要があります。. 軽度または中等度の腎不全(血清クレアチニン<400μmol/ Lまたは<4.5 mg / dlの濃度)の患者の投与モードの修正は必要ありません。. 輸液は、患者の適切な水分補給を条件として行われます(スポーロドロン酸注入の前、同時、または後に0.9%塩化ナトリウム溶液を導入)。. 4 mgの用量での薬物の反復投与は、明確な効果の後に悪化した場合に示されます(すなわち、. 2.7 mmol / L以下の血清中のカルシウムイオンの濃度を達成する)、または最初の注射で難治性の場合。. 効果を評価するには、最初と再入国の間隔を少なくとも1週間にする必要があります。. ゾレドロン酸を再導入する必要がある場合は、各注入前にクレアチニン血清の濃度を決定する必要があります。.
固形腫瘍における多発性骨髄腫および転移性骨病変。
ゼルリンダの線量。® Kokroft-Golt式を使用して計算された元のクレアチニンクリアランスに依存します(。Cockcroft-Gault。).
テーブル。
軽度または中等度の腎機能障害のある患者に推奨される用量(クレアチニン値30〜60 ml /分)。
Clクレアチニンの初期値、ml /分。 | ゼルリンダの推奨用量。®、mg。 |
> 60。 | 4 |
50-60。 | 3.5。 |
40〜49。 | 3.3。 |
30〜39。 | 3 |
ゾレドロン酸による治療の開始後、薬物の各用量を投与する前に、血清クレアチニンの濃度を決定する必要があります。. 腎機能障害が検出された場合、薬物の次の投与は延期されるべきです。. 腎機能の違反は、次のパラメーターによって決定されます。
-クレアチニンの初期値が正常な患者(<1.4 mg / dl)の場合-0.5 mg / dlの増加;。
-クレアチニンの初期レベルの偏差がある患者(> 1.4 mg / dl)-1 mg / dlの増加。.
ゾレドロン酸の治療は、治療終了前に使用したのと同じ用量で、クレアチニンのレベルが初期値の10%以内の値に達した後にのみ再開されます。.
患者はさらに、1日あたり500 mgの用量で内側にカルシウムを処方し、1日あたり400 MEの用量でビタミンDを処方する必要があります。.
注入用のソリューションを準備するための指示。
溶液は無菌状態で調製する必要があります。. ボトルの内容物(ゾレドロン酸4 mg)を注射用に5 mlの水に溶かし、慎重に振って完全に溶解します。. 0.9%塩化ナトリウム溶液または5%デキストロース溶液100 mlを希釈するために必要な用量で得られた溶液。.
準備後すぐに準備した溶液を使用することをお勧めします。. 未使用の溶液は、2〜8°Cの温度で24時間以内に冷蔵庫に保管できます。. 投与前に、溶液は室温に達するまで部屋で熟成する必要があります。.
濃縮物の拡張、2〜8°Cの温度での冷蔵庫での準備済み溶液の保管、および薬物の終了の間の合計時間は、24時間を超えてはなりません。.
ゾレドロン酸溶液は、カルシウムまたは他の2価カチオンを含む他の薬剤または溶液(リンガー乳酸溶液など)と混合しないでください。. 輸液には常に別のシステムを使用する必要があります。.
AT。少なくとも15分間滴下します。.
骨転移と多発性骨髄腫を伴う骨溶解性病巣。 推奨用量は3〜4週間ごとに4 mgです。. さらに、500 mg /日の用量でカルシウム内を、400 ME /日の用量でビタミンDを内部に割り当てることをお勧めします。.
悪性腫瘍による高カルシウム血症(アルブミン≥12 mg / dlまたは3 mmol / lのレベルによる補正を伴うカルシウム濃度)。 推奨用量は4 mg 1回です。. 輸液は患者の適切な水分補給を条件として行われます。.
腎機能障害のある患者。
悪性腫瘍による高カルシウム。. 重度の腎機能障害のある患者でゾレドロン酸を治療する決定は、リスク/利益比を徹底的に評価した後にのみ行う必要があります。. クレアチニンが血清<400μmol/ L(<4.5 mg / dl)に集中している場合、計量レジメン補正は必要ありません。.
一般的な悪性腫瘍と骨髄腫疾患の骨転移。. ゾレドロン酸の用量は、式で計算されたClクレアチニンの初期レベルに依存します。 Cockcroft-Gault。 重度の腎機能障害(クレアチニン<30 ml /分)の場合、ゾレドロン酸の使用は推奨されません。.
軽度または中等度の腎機能障害(クレアチニン30〜60 ml /分)の推奨用量を以下に示します。.
Clクレアチニンの初期値、ml /分。 | ゾレドロン酸の推奨用量、mg。 |
> 60。 | 4 |
50-60。 | 3.5。 |
40〜49。 | 3.3。 |
30〜39。 | 3 |
血清クレアチニンの濃度の決定は、薬物の各用量の導入前に実行されるべきです。. 腎機能障害が検出された場合、ゾレドロン酸の次の投与は延期されるべきです。.
腎臓の機能の違反は、次のパラメーターによって決定されます。
-クレアチニンの初期値が正常な患者の場合(<1.4 mg / dl)-血清中のクレアチニン濃度が0.5 mg / dl増加;。
-クレアチニンの初期レベルが逸脱している患者の場合(> 1.4 mg / dl)-血清中のクレアチニン濃度が1 mg / dl増加します。.
ゾレドロン酸の治療は、治療終了前に使用したのと同じ用量で、クレアチニンのレベルが初期値を10%以下超える値に達した後にのみ再開されます。.
注入用の溶液の準備。
無菌状態で調理するための溶解;注射用に5 mlの水に溶解する4 mg。完全に溶解するように注意深く振ってください。. 0.9%塩化ナトリウム溶液または5%デキストロース溶液100 mlを希釈するために必要な用量で得られた溶液。. カルシウムを含む溶液は使用しないでください。. 準備後すぐに準備した溶液を使用することをお勧めします。. 未使用の溶液は、2〜8°Cの温度で24時間以内に冷蔵庫に保管できます。. 冷蔵庫に保管されている溶液は、投与前に室温まで加熱する必要があります。.
AT .
投与量は、研究の目的と実施された方法の性質、および使用された機器の技術的特性に従って実施されます。. 通常、線量入口は5 MBk / kgです。.
薬レゾスカンの準備、。 99m。Tc:。
-無菌条件下で185〜740 MBk / mlの容量活性を備えたテクネチウム99mジェネレーターからの5 mlの溶出液、凍結乾燥物を含むボトルにシリンジを入れて入り、針でゴム栓を突き刺します。
-必要に応じて、溶出液を等張塩化ナトリウム溶液で事前に希釈して、必要な容量活性値にします。
-リオフィリゼートが完全に溶解するまで、ボトルの内容物を振とうと混ぜます。
-薬は準備の20分後に使用する準備ができています。
-1つのボトルに含まれる凍結乾燥物に基づいて調製された完成した薬物は、5人の患者の研究に使用できます。.
調査方法。
研究は、 ⁇ の強制的な先制的空化を伴う薬物の導入から1〜2時間後に、前部と後部の突起にある全身のシンチグラフィーによってガンマカメラを使用して行われます。.
研究結果の解釈は、骨格における薬物の分布を評価することによって行われます。. 骨組織の病理学的変化のゾーンは、薬物Rezoscanの過剰固定化の病巣によって特徴付けられます。 99m。Ts。.
薬物Rezoscanを使用すると、患者の臓器と全身に放射線がかかります。 99m。Tcを表に示します。.
テーブル。
薬物Rezoscanを使用すると、患者の臓器と全身に放射線がかかります。 99m。Тс
臓器。 | 線量、うれしい/ MBk。 |
胃。 | 1.5・10。-4 |
軽いもの。 | 3.8・10。-4 |
赤い骨髄。 | 1・10。-3 |
卵巣。 | 3.6・10。-4 |
種子。 | 2.4・10。-4 |
結腸の上部。 | 2.1・10。-4 |
下部結腸。 | 3.8・10。-4 |
⁇ 。 | 2.3・10。-2 |
肝臓。 | 2.3・10。-4 |
甲状腺。 | 1.5・10。-4 |
乳腺。 | 8.5・10。-5 |
骨。 | 7.0・10。-3 |
革。 | 1.0・10。-4 |
薄い腸。 | 2.4・10。-4 |
腎臓。 | 1.4・10。-3 |
骨格筋。 | 2.1・10。-4 |
パンクレア。 | 2.1・10。-4 |
⁇ 臓。 | 1.9・10。-4 |
全身(残 ⁇ )。 | 2.5・10。-4 |
ハート。 | 2.4・10。-4 |
副腎。 | 2.8・10。-4 |
頭脳。 | 1.7・10。-4 |
ガルブラダー。 | 1.9・10。-4 |
鉄。 | 1.3・10。-4 |
メイト。 | 6.1・10。-4 |
有効量(mZv / MBk)-0.0016。 |
ゾレドロン酸、他のビスホスホネートおよび薬物の他の成分に対する過敏症;。
妊娠;。
授乳期間(母乳育児)。.
ゾレドロン酸、他のビスホスホネート、または薬を構成するその他の成分に対する過敏症;。
顕著な腎不全(クレアチニン<30 ml /分);。
妊娠と授乳;。
小児期および青年期(使用のセキュリティと有効性は確立されていません)。.
注意して :。 腎機能障害、重度の肝不全(使用に関するデータなし)、アセチルサリチル酸に敏感な気管支 ⁇ 息の患者。.
Aklast薬は、妊娠中および授乳中(母乳育児)には禁 ⁇ です。.
妊婦におけるゾレドロン酸の使用に関するデータは入手できません。.
実験的研究は、げっ歯類の実験的タイプの1つにおける催奇形性の影響の存在を示しています。. ヒトに適用した場合の潜在的なリスクは不明です。.
ゾメットを4 mgの用量で使用した場合の望ましくない反応の頻度に関する情報は、主に長期治療中に得られたデータに基づいています。. ゾメットの使用に関連する不要な反応は、通常、表現が不十分で一過性です。他のビスホスホネートを使用するときに報告されたものと同様です。.
導入により、患者のほぼ9%でインフルエンザ様症候群の発生が通常認められ、骨の痛み、発熱、全身 ⁇ 怠感、悪寒が観察されました。.
時々(患者の約3%)、関節痛と筋肉痛の症例を報告しました。.
多くの場合(患者の約20%)、カルシウムの腎排 ⁇ の減少は、無症候性であり、治療を必要としないリン濃度の急激な減少を伴いました。. 患者の約3%で、血清中のカルシウムの濃度は低カルシウム血症に減少しました(臨床症状なし)。.
ゾメット注入後/注入後のLCDからの吐き気(5.8%)および ⁇ 吐(2.6%)などの反応の報告があります。.
発赤や腫れ、痛みなどの注入部位での局所反応は、患者の1%未満で観察されました。.
拒食症は、4 mgの用量でゾメットを投与された患者の1.5%で観察されました。.
発疹やかゆみのいくつかのケースがありました(1%未満)。.
他のビスホスホネートと同様に、結膜炎の症例が報告されます-約1%。.
腎機能障害(2.3%)の報告があります。ただし、このグループの患者の他の危険因子も問題になることがあります。.
対照研究の総分析に基づいて、重 ⁇ な貧血(ヘモグロビン-<8.0 g / dl)の発生が、プラセボを投与された4.2%と比較して、ゾメットを4 mgの用量で投与された患者の5.2%で報告されました。.
不要な反応は、臓器とシステムによって以下にリストされ、それらの発生頻度を示します。. 頻度基準:非常に頻繁に-≥1/ 10;多くの場合-≥1/ 100、ただし<1/10;時々-≥1/ 1000、ただし<1/100;まれに-≥1/10000、ただし<1/1000;ごくまれに-個々のメッセージを含めて<1/10000。.
血液形成器官の側から:。 多くの場合-貧血、時には-血小板減少症、白血球減少症;まれに-シェル療法。.
末 ⁇ 神経系と中枢神経系から:。 多くの場合-頭痛;時々めまい、パステジア、味覚障害、知覚過敏、知覚過敏、振戦、不安、睡眠障害;まれに-混乱。.
視野の器官の側から:。 多くの場合-結膜炎;時々-かすみ目;非常にまれに-信じます、エピスクレライト。.
消化器系から:。 多くの場合-吐き気、 ⁇ 吐、食欲不振;時々-下 ⁇ 、便秘、腹痛、消化不良、口内炎、口渇。.
呼吸器系から:。 時々-息切れ、咳。.
皮膚反応:。 時々-かゆみ、発疹(紅斑および黄斑を含む)、発汗の増加。.
筋骨格系の側から:。 多くの場合-骨の痛み、筋肉痛、関節痛、全身性の痛み。時々-筋肉のけいれん。.
心血管系から:。 時々-血圧の顕著な増加または減少;まれに-徐脈。.
尿器系から:。 多くの場合-腎機能障害;時々-急性腎不全、血尿、タンパク尿。.
免疫系の側から:。 時々-過敏症の反応;まれに-血管神経性浮腫。.
実験室指標の側から:。 非常に頻繁に-低リン血症;多くの場合-クレアチニンと尿素の血清濃度の増加、低カルシウム血症;時々-低マグネシウム血症、低カルシウム血症;まれに-高カリウム血症、高ナトリウム血症。.
局所反応:。 注射部位の痛み、刺激、腫れ、浸潤形成。.
その他:。 多くの場合-発熱、インフルエンザ様症候群(全身 ⁇ 怠感、悪寒、痛みを伴う状態、発熱を含む)、時には-無力症、末 ⁇ 性浮腫;胸痛、体重増加。.
アセチルサリチル酸に敏感な気管支 ⁇ 息の患者に他のビスホスホネートを使用する場合、気管支 ⁇ の症例があったが、ゾメットを使用した場合、この現象は観察されなかったことに留意してください。.
腫瘍性疾患の患者にゾレドロン酸(3〜4週間ごとに4 mgの用量)を使用した臨床試験では、細動の頻度の増加は観察されませんでした。.
ゾメットの治療を背景に、薬物の使用との因果関係の存在に関係なく、臨床診療では次の望ましくない現象が認められました:ビフォスフォネート(h。. ゾメトイ)臨床診療では、 ⁇ 骨壊死のまれなケースが説明されています(通常、抜歯またはその他の歯科介入後)。.
非常にまれなケースでは、ゾメットの使用を背景に、血圧が低下し、失神または円形の崩壊につながりました(主に危険因子のある患者)。眠気、気管支収縮、心房細動、アナフィラキシー反応/ショックおよびじんま疹の発症。.
不要な反応は、臓器とシステムによって以下にリストされ、それらの発生頻度を示します。. 頻度基準:非常に頻繁に(> 1/10);しばしば(≥1/ 100、<1/10);時々(≥1/ 1,000、<1/100);まれに(≥1/ 10,000、<1 / 1,000);ごくまれに(<1 / 10.00).
血液形成器官の側から:。 多くの場合貧血;時々-血小板、白血球減少症;まれに-シェル療法。.
神経系の側から:。 しばしば-頭痛;時々めまい、パステジア、味覚障害、知覚過敏、知覚過敏、振戦、不安、睡眠障害;まれに-混乱。.
視野の器官の側から:。 多くの場合-結膜炎;時々-かすみ目;非常にまれに-信じます、エピスクレライト。.
LCDの側面から:。 多くの場合-吐き気、 ⁇ 吐、食欲不振;時々-下 ⁇ 、便秘、腹痛、消化不良、口内炎、口渇。.
呼吸器系から:。 時々-息切れ、咳。.
皮膚と皮膚の付属物から:。 時々-かゆみ、発疹(エリマトースと黄斑を含む)、発汗の増加。.
筋骨格系の側から:。 多くの場合-骨の痛み、筋肉痛、関節痛の一般的な痛み。時々-筋肉のけいれん。.
MSSの側から:。 時々-血圧の顕著な増加または減少;まれに-徐脈。.
スタンバイシステムから:。 多くの場合-腎機能障害;時々-急性腎不全、血尿、タンパク尿。.
免疫系の側から:。 時々-過敏症の反応;まれに-血管神経性浮腫。.
実験室障害:。 非常に頻繁に-低リン血症;多くの場合-クレアチニンと尿素の血清濃度の増加、低カルシウム血症;時々-低マグネシウム血症、低カルシウム血症;まれに-高カリウム血症、高ナトリウム血症。.
局所反応:。 注射部位の痛み、刺激、腫れ、浸潤形成。.
その他:。 多くの場合-発熱、インフルエンザ様症候群(全身 ⁇ 怠感、悪寒、痛みを伴う状態、発熱を含む);時々-無力症、末 ⁇ の腫れ、胸の痛み、体重増加。.
ゾレドロン酸を含むビスホスホネートの患者を治療するとき、時々 ⁇ 骨壊死の発症例がありました(通常、抜歯または他の歯科介入の後)。.
非常にまれなケースでは、ゾレドロン酸による治療の背景に対する血圧の低下が失神または循環虚脱を引き起こしました。.
症状:。 薬物の急性過剰摂取中(限られたデータ)、腎臓の機能の違反が認められました(h。. 腎不全)、電解質組成の変化(h。. 血漿中のカルシウム、リン酸塩、マグネシウムの濃度)。. 推奨用量を超える用量で薬物を受け取る患者は、常に監視されるべきです。.
治療:。 低カルシウム血症が臨床的に重要な症状とともに発生する場合、グルコン酸カルシウム注入が示されます。.
症状:。 ゾレドロン酸の急性過剰摂取により、腎不全、血漿中のカルシウム、リン酸塩、マグネシウムの濃度を含む電解質組成の変化を含む、腎機能障害が考えられます。.
治療:。 偶発的な過剰摂取の場合、患者は常に監視されるべきです。. 低カルシウム血症の場合、臨床症状を伴って、グルコン酸カルシウム注入が示されます。.
ゾレドロン酸は、骨に選択的な効果をもたらす非常に効率的なビスホスホネートを指します。. この薬は、骨細胞に作用することにより、骨吸収を抑制します。.
骨組織に対するビスホスホネートの選択的効果は、鉱化された骨組織に対する高い親和性に基づいています。. 破骨細胞の活性を阻害する正確な分子メカニズムはまだ不明です。. ゾレドロン酸は、骨の形成、石灰化、機械的特性に望ましくない影響を与えません。.
骨組織吸収に対する作用を阻害することに加えて、ゾレドロン酸は骨転移における薬物の有効性を保証する抗腫瘍特性を持っています:。
in vivo :。 骨細胞骨吸収の阻害、骨髄の微小環境の変化、腫瘍細胞の成長の減少;抗血管新生活性。. 骨吸収の抑制は臨床的に痛みの顕著な減少を伴います。.
in vitro :。 骨芽細胞の増殖の阻害、直接的な細胞毒性および予防活動、抗腫瘍薬との相乗的細胞増殖効果;抗凝集/抗侵襲活性。.
ゾレドロン酸は、増殖を抑制し、アポトーシスを誘発することにより、ヒト骨髄腫細胞および乳がんに関連する直接的な抗腫瘍効果があり、抗転移特性の存在を示す細胞外マトリックスを通じて乳がん細胞の浸透を低減します。. さらに、ゾレドロン酸は人間や動物の内皮の細胞の増殖を阻害し、抗血管新生作用があります。.
乳がん、前立腺がん、および転移性骨損傷のあるその他の固形腫瘍の患者では、ゼルリンダは病的骨折の発生、脊髄圧迫を防ぎ、放射線療法と外科的介入の必要性を減らし、腫瘍高カルシウムを減らします。. 薬は痛み症候群の進行を抑制することができます。. 治療効果は、骨石症の患者よりも骨芽球症の患者ではそれほど顕著ではありません。. 多発性骨髄腫と乳がんの患者では、少なくとも1つの骨に焦点が当てられている場合、4 mgの用量でのゾメットの効率は、90 mgの用量でのパミドロネートに匹敵します。.
腫瘍高カルシウム血症の患者では、ゾメットの効果は、血清中のカルシウムのレベルの低下と尿によるカルシウムの排 ⁇ によって特徴付けられます。. カルシウムレベルを正常化する平均時間は約4日です。. 10日目までに、カルシウム濃度は患者の87〜88%で正常化されます。. 再発前の平均時間(アルブミン調整血清カルシウムは少なくとも2.9 mmol / l)は30〜40日です。. 高カルシウム血症の治療における4および8 mgの用量でのゾメットの効率の有意差は観察されません。.
研究では、骨転移と高カルシウム血症の治療の両方で、4または8 mgの用量でゾメット、90 mgの用量でパミドロネート、またはプラセボを投与された患者で観察された望ましくない現象の頻度と重症度の有意差は明らかにされていません。.
ゾレドロン酸は、骨組織を選択的に作用する非常に効果的なビスホスホネートを指します。. この薬は、骨細胞に作用することにより、骨吸収を抑制します。. 骨組織に対するビスホスホネートの選択的効果は、鉱化された骨組織に対する高い親和性に基づいています。. 破骨細胞の活性を阻害する正確な分子メカニズムはまだ不明です。.
ゾレドロン酸は、骨の形成、石灰化、機械的特性に望ましくない影響を与えません。.
骨吸収に対する作用を阻害することに加えて、ゾレドロン酸は、骨に転移を伴う薬物の有効性を保証する抗腫瘍特性を持っています。. In vivo :。 骨細胞による骨組織吸収を阻害し、骨髄の微小環境を変え、腫瘍細胞の成長を減少させます。抗血管新生活性を示します。. 骨吸収の抑制は、臨床的に付随しています。. 痛みの顕著な減少。.
In vitro :。 骨芽細胞の増殖を阻害し、直接的な細胞増殖および予防的活動、抗腫瘍薬との相乗的細胞増殖効果を示します。抗接着剤および抗侵襲活性。. ゾレドロン酸。, 相乗効果のおかげで。, ホルモン療法または化学療法と組み合わせて。, 増殖を抑制し、アポトーシスを誘発します。, ヒト骨髄腫細胞と乳がんに直接抗腫瘍効果があります。, また、細胞外マトリックスを介してヒト乳がん細胞の浸透を減らします。, これは、転移防止特性の存在を示します。. さらに、ゾレドロン酸はヒトおよび動物の内皮細胞の増殖を阻害し、抗血管新生作用があります。.
乳がん、前立腺がん、および転移性骨損傷のある他のソリッド腫瘍の患者では、ゾレドロン酸は病的骨折、脊髄圧迫の発生を防ぎ、放射線療法と外科的介入の必要性を減らし、腫瘍高カルシウムを減らします。. 薬は痛み症候群の進行を抑制することができます。. 治療効果は、骨石症の患者よりも骨芽球症の患者ではそれほど顕著ではありません。.
多発性骨髄腫と乳がんの患者では、少なくとも1つの骨に焦点が当てられている場合、4 mgの用量でのゾレドロン酸の有効性は、90 mgの用量でのパミドロン酸の有効性に匹敵します。.
腫瘍高カルシウム患者では、薬物の効果は、血清および腎離脱におけるカルシウムのレベルの低下によって特徴付けられます。. カルシウムレベルを正常化する平均時間は約4日です。. 10日目までに、カルシウム濃度は患者の87〜88%で正常化されます。. 再発前の平均時間(アルブミン調整血清カルシウムレベルが少なくとも2.9 mmol / L)は30〜40日です。. 高カルシウム治療における4および8 mgの用量でのゾレドロン酸の効率の有意差は観察されません。.
研究では、骨と高カルシウムでの転移の治療において、4および8 mgの用量でゾレドロン酸、90 mgの用量でパミドロン酸、またはプラセボを投与された患者で観察された望ましくない現象の頻度と重症度の有意差は明らかにされていません。.
骨転移の薬物動態データは、64人の患者に2、4、8、16 mgのゾレドロン酸を5、15分間、1回繰り返し注入した後に得られます。. 薬物動態パラメータは、薬物の用量に依存しません。.
注入開始後。, ゾメットの血清濃度は急速に増加します。, 注入終了時にピークに達します。, その後、濃度が10%急速に減少し、4時間後1%未満になり、24時間後、低濃度が28日目の最大注入から繰り返し注入まで0.1%を超えない期間が連続して延長されます。.
/ inで投与されたゾレドロン酸は、腎臓によって3段階で排 ⁇ されます:Tによるシステム循環からの薬物の急速な二相除去。1/2。 0.24時間と1.87時間、有限Tの長いフェーズ。1/2。146時間。. 28日ごとに繰り返し紹介された薬物の累積は認められなかった。.
ゾレドロン酸は全身代謝を受けず、腎臓から変化せずに排 ⁇ されます。. 最初の24時間の間に、入力された用量の(39±16)%の用量が尿中に検出されます。. 残りの薬は主に骨組織に関連しています。. 次に、骨から全身血流へのゾレドロン酸の逆放出と腎臓によるその排 ⁇ がゆっくりと発生します。. 薬物の総血漿クリアランスは(5.04±2.5)l / hであり、薬物の用量、性別、年齢、人種、患者の体重に依存しません。. インフレ時間を5分から15分に増加すると、注入終了時にゾレドロン酸濃度が30%減少しますが、AUCには影響しません。 .
高カルシウムまたは肝不全の患者を対象とした薬物動態研究は行われていません。. 受け取ったデータによると。 in vitro。ゾレドロン酸は人のP450酵素を阻害せず、生体内変化を起こしません。これは、肝機能の状態がゾレドロン酸の薬物動態に大きな影響を与えないことを示唆しています。. 薬物の投与量の3%未満が ⁇ 便で排 ⁇ されます。.
ゾレドロン酸の腎クリレンは、クレアチニンクリアランスと正の相関があり、クレアチニンの(75±33)%であり、64人の患者の平均(84±29)%(範囲-22–143 ml /分)に達します。. 人口分析では、クレアチニン20 ml / minの患者ではそれが示されました。 (重度のストレーキ欠乏症。) または50 ml /分。 (中程度の重症度の閉塞性障害。) ゾレドロン酸の計算されたクリアランスは37と72%です。, それぞれ。, Clクレアチニン84 ml / minの患者におけるゾレドロネートのクリレンの値。. 重度の腎不全患者について得られた限られた薬物動態データ(クレアチニン<30 ml /分)。.
血液成分に対するゾレドロン酸の低塩分が示されています。. 血漿タンパク質との結合は低く(約50%)、ゾメットの濃度に依存しません。.
骨転移の薬物動態データは、64人の患者に2、4、8、16 mgのゾレドロン酸を5、15分間、1回繰り返し注入した後に得られます。.
薬物動態パラメータは、薬物の用量に依存しません。. 注入開始後。, 血清濃度は急速に増加します。, 注入終了時にピークに達します。, その後、4時間後に濃度が10%急速に低下し、24時間後にピークが1%未満になり、28日目の最大注入量の0.1%を超えない低濃度の長期持続。.
/ inで投与されたゾレドロン酸は、腎臓によって3段階で排 ⁇ されます:Tによるシステム循環からの薬物の迅速な2相除去。1/2。 -0.24および1.87時間、有限Tの長いフェーズ。1/2。146時間。. 28日ごとに繰り返し紹介された薬物の累積は認められなかった。. ゾレドロン酸は代謝されず、腎臓から排 ⁇ されます。. ゾレドロン酸は、ヒトのチトクロームP450システムのアイソペリクスを阻害しません。. 最初の24時間の間に、入力された用量の(39±16)%の用量が尿中に検出されます。. 残りの薬は主に骨組織に関連しています。. 次に、骨から全身血流へのゾレドロン酸の逆放出と腎臓によるその排 ⁇ がゆっくりと発生します。. 総血漿クリアランスは(5.04±2.5)l / hであり、患者の薬物、性別、年齢、人種、体重の用量に依存しません。. インフレ時間を5分から15分に増加すると、注入終了時にゾレドロン酸濃度が30%減少しますが、AUCには影響しません。 .
高カルシウムまたは肝不全の患者を対象とした薬物動態研究は行われていません。. 受け取ったデータによると。 in vitro。ゾレドロン酸は人のチトクロームP450システムのアイソペリクスを阻害せず、生体内変化を受けません。これは、肝機能の状態がゾレドロン酸の薬物動態に大きな影響を与えないことを示唆しています。. 薬物の投与量の3%未満が腸から排 ⁇ されます。.
ゾレドロン酸の腎クリレンは、クレアチニンクリアランスと正の相関があり、クレアチニンクリアランスの(75±33)%であり、研究に含まれる64人の患者の平均(84±29)%(22–143 ml /分)です。. 人口分析は、重度の腎の患者でそれを示しました。 (Clクレアチニン<20 ml /分。) または中等度の腎不全。 (Clクレアチニン20–50 ml /分。) 計算されたゾレドロン酸クリアランスは37および72%です。, それぞれ。, Clクレアチニン≥84 ml / minの患者におけるゾレドロネートクリアランスの。. 重度の腎不全患者について得られた限られた薬物動態データ(クレアチニン<30 ml /分)。.
ゾレドロン酸の血液成分への塩分が低いことが示され、血漿タンパク質との結合は低く(約56%)、薬物の濃度に依存しません。.
- 骨と軟骨代謝の矯正。
- 骨吸収阻害剤-ビスホスホネート[骨と軟骨代謝の阻害剤]。
- 骨吸収阻害剤-ビスホスホネート[骨と軟骨代謝の阻害剤]。
- 放射性医薬品診断[レントゲノコントラストツール]。
ゾメットで他の一般的に使用されている薬(抗腫瘍薬、利尿薬、抗生物質、鎮痛薬)を使用している間、臨床的に有意な相互作用は認められませんでした。.
研究からのデータによると。 in vitro。、ゾレドロン酸は血漿タンパク質との有意な結合を持たず、P450チトクローム系の酵素を阻害しません。. それにもかかわらず、薬物相互作用の研究に関する特別な臨床試験は行われていません。.
ビスホスホネートとアミノグリコシドを同時に使用する場合は、これらの薬物の同時作用が血漿中のカルシウム濃度の低下期間の増加によって明らかになるため、注意することをお勧めします。.
腎毒性の可能性がある薬物でゾメットを使用する場合、注意力が必要です。.
低マグネシウム血症を発症する可能性も覚えておく必要があります。.
多発性骨髄腫の患者では、サリドマイドと組み合わせてゼルリンダなどのビスホスホネートを導入すると、腎機能障害が発生するリスクを高める可能性があります。.
医薬品の相互作用。
ゾメットの育種溶液は、カルシウムイオンを含む輸液溶液(たとえば、リンガー溶液)と混合することはできません。.
ゾメットの導入にガラス瓶、PVC、ポリエチレン、ポリプロピレン製のさまざまなタイプの輸液システム、バッグ(0.9%塩化ナトリウム溶液または5%デキストロース溶液があらかじめ充填されている)を使用する場合、ゾメット。.
カルシウムを含む溶剤、特にリンガー溶液は溶剤として使用できません。.
抗腫瘍薬、利尿薬、抗生物質、臨床的に重要な相互作用の鎮痛薬との同時使用により、有意な相互作用は認められませんでした。.
ビスホスホネートとアミノグリコシドは、血清中のカルシウムの濃度に一方向性の影響を与えるため、同時に予約すると、低カルシウム血症と低マグネシウム血症を発症するリスクが高まります。. 低カルシウム血症、低リン血症または低マグネシウム症の発症に伴い、対応する物質を短期間の追加導入で導入する必要がある場合があります。. 未治療の高カルシウム血症の患者は通常腎機能障害を抱えているため、このカテゴリーの患者の腎機能を注意深く監視する必要があります。. 骨転移患者のゾレドロン酸の治療を決定するときは、ゾレドロン酸による治療の開始から2〜3か月後に治療効果が発生することを考慮する必要があります。.
ゾレドロン酸と腎毒性作用のある可能性のある薬剤を同時に使用するには、注意が必要です。.
多発性骨髄腫の患者では、サリドマイドと組み合わせてビスホスホネートを導入すると、腎機能障害を発症するリスクを高める可能性があります。. ゾレドロン酸が4 mgの用量で少なくとも15分間投与されれば、上記の合併症のリスクが低減されるという事実にもかかわらず、腎機能障害の可能性は残っています。. ゾレドロン酸の初回または単回使用中の腎機能障害、腎不全の進行、および血液透析の必要性の症例が認められました。.
薬は他の薬と混合されるべきではありません。.
子供の手の届かないところに保管してください。.
Aklastの貯蔵寿命。®3年。. 2〜8°Cの温度で24時間開封した後。 .パッケージに記載されている有効期限後は適用されません。.
注入の解決策。 | 100ml。 |
ゾレドロン酸一水和物。 | 5.33 mg。 |
(5 mgの水圧ゾレドロン酸に相当)。 | |
補助物質:。 マンニトール;クエン酸ナトリウム;注射用水。 |
ポリエチレン100 mlのボトル入り。段ボール1本入り。.
However, we will provide data for each active ingredient