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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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ゼフェクサール120 mgは、季節性アレルギー性鼻炎に関連する症状の緩和のために、12歳以上の成人および子供に適応されます。.
ゼフェクサール180mgは、慢性特発性じんま疹に関連する症状の緩和のために、12歳以上の成人および子供に適応されます。.
ポソロジー。
大人。
成人の塩酸フェキソフェナジンの推奨用量は、食事の前に1日1回120 mgです。.
フェキソフェナジンはテルフェナジンの薬理学的に活性な代謝物です。.
小児集団。
-12歳以上の子供。
12歳以上の子供に推奨される塩酸フェキソフェナジンの用量は、食事の前に1日1回120 mgです。.
-12歳未満の子供。
塩酸フェキソフェナジン120 mgの有効性と安全性は、12歳未満の子供では研究されていません。.
6〜11歳の子供:塩酸フェキソフェナジン30 mgタブレットは、この集団での投与と投与に適した製剤です。.
特別な人口。
特別なリスクグループ(高齢者、腎障害、または肝障害のある患者)での研究は、これらの患者の塩酸フェキソフェナジンの用量を調整する必要がないことを示しています。.
ポソロジー。
大人。
成人のゼフェクサールの推奨用量は、食事の前に1日1回180 mgです。. フェキソフェナジンはテルフェナジンの薬理学的に活性な代謝物です。.
小児集団。
-12歳以上の子供。
12歳以上の子供に推奨されるゼフェクサールの用量は、食事の前に1日1回180 mgです。.
-12歳未満の子供。
Zefeksal 180 mgの有効性と安全性は、12歳未満の子供では研究されていません。.
特別な人口。
特別なリスクグループ(高齢者、腎障害または肝障害のある患者)での研究は、これらの患者のゼフェクサールの用量を調整する必要がないことを示しています。.
ほとんどの新しい医薬品と同様に、高齢者や腎障害または肝障害のある患者のデータは限られています。. フェキソフェナジン塩酸塩は、これらの特別なグループで注意して投与する必要があります。.
病歴または進行中の心血管疾患の患者は、抗ヒスタミンが医学クラスであり、副作用、頻脈および動 ⁇ に関連していることを警告する必要があります。.
ほとんどの新しい医薬品と同様に、高齢者や腎障害または肝障害のある患者のデータは限られています。. Zefeksalは、これらの特別なグループで慎重に投与する必要があります。.
病歴または進行中の心血管疾患の患者は、抗ヒスタミンが医学クラスであり、副作用、頻脈および動 ⁇ に関連していることを警告する必要があります。.
薬力学的プロファイルと報告された副作用に基づいて、塩酸フェキソフェナジン錠剤が機械を運転または使用する能力に影響を与える可能性は低いです。. 客観的試験では、ゼフェクサルは中枢神経系機能に大きな影響を与えないことが示されています。. これは、患者が集中力を必要とするタスクを運転または実行できることを意味します。. ただし、医薬品に異常な反応を示す敏感な人を特定するには、運転または複雑なタスクを実行する前に、個々の反応を確認することをお勧めします。.
薬力学的プロファイルと報告された副作用に基づいて、Zefeksalタブレットが機械を運転または使用する能力に影響を与えることはまずありません。.
客観的試験では、ゼフェクサルは中枢神経系機能に大きな影響を与えないことが示されています。. これは、患者が集中力を必要とするタスクを運転または実行できることを意味します。. ただし、医薬品に異常な反応を示す敏感な人を特定するには、運転または複雑なタスクを実行する前に、個々の反応を確認することをお勧めします。.
該当する場合、次の周波数定格が使用されています。
非常に一般的> 1/10;共通> 1/100および<1/10;珍しい> 1 / 1,000および<1/100;まれ> 1 / 10,000および<1 / 1,000;非常にまれで<1 / 10,000で不明(利用可能なデータから頻度を推定することはできません)。.
各周波数グループ内では、深刻度が低下する順に望ましくない影響が現れます。.
成人では、以下の望ましくない影響が臨床試験で報告されており、プラセボで観察されたものと同様の発生率があります。
神経系障害。
一般的:頭痛、眠気、めまい。
胃腸障害。
一般的:吐き気。
一般的な障害と投与部位の状態。
珍しい:疲労。
成人では、以下の望ましくない影響が市販後調査で報告されています。. それらが発生する頻度は不明です(利用可能なデータから推定することはできません):。
免疫系障害。
血管浮腫、胸部圧迫感、呼吸困難、紅潮、全身性アナフィラキシーなどの症状を伴う過敏反応。
精神障害。
不眠症、緊張、睡眠障害または悪夢/過度の夢(パロニリア)。
心臓障害。
頻脈、動 ⁇ 。
胃腸障害。
下 ⁇ 。
皮膚および皮下組織障害。
発疹、じんま疹、そう ⁇ 。
疑わしい副作用の報告。
医薬品の承認後に疑わしい副作用を報告することは重要です。. これにより、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードスキームを通じて疑わしい副作用を報告するよう求められます。 www.mhra.gov.uk/yellowcard。
該当する場合、次の周波数定格が使用されています。
非常に一般的> 1/10;。
一般的な> 1/100および<1/10;。
珍しい> 1 / 1,000および<1/100;。
まれ> 1 / 10,000および<1 / 1,000;。
非常にまれ<1 / 10,000。
不明(利用可能なデータから頻度を推定することはできません)。.
各周波数グループ内では、深刻度が低下する順に望ましくない影響が現れます。.
成人では、以下の望ましくない影響が臨床試験で報告されており、プラセボで観察されたものと同様の発生率があります。
神経系障害。
一般的:頭痛、眠気、めまい。
胃腸障害。
一般的:吐き気。
一般的な障害と投与部位の状態。
珍しい:疲労。
成人では、以下の望ましくない影響が市販後調査で報告されています。. それらが発生する頻度は不明です(利用可能なデータから推定することはできません):。
免疫系障害。
血管浮腫、胸部圧迫感、呼吸困難、紅潮、全身性アナフィラキシーなどの症状を伴う過敏反応。
精神障害。
不眠症、緊張、睡眠障害または悪夢/過度の夢(パロニリア)。
心臓障害:。
頻脈と動 ⁇ 。
胃腸障害。
下 ⁇ 。
皮膚および皮下組織障害。
発疹、じんま疹、そう ⁇ 。
疑わしい副作用の報告。
医薬品の承認後に疑わしい副作用を報告することは重要です。. これにより、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードスキームを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。.
ウェブサイト:https://yellowcard.mhra.gov.uk/。
めまい、眠気、疲労感、口渇が、塩酸フェキソフェナジンの過剰摂取で報告されています。. プラセボと比較して臨床的に有意な副作用が発生することなく、健康な被験者に800 mgまでの単回投与と1か月2回690 mgまでの投与、または1日1回240 mgを1年間投与しました。. 塩酸フェキソフェナジンの最大耐量は確立されていません。.
吸収されていない医薬品を取り除くために、標準的な対策を検討する必要があります。. 対症療法と支持療法が推奨されます。. 血液透析は、血から塩酸フェキソフェナジンを効果的に除去しません。.
めまい、眠気、疲労感、口渇がゼフェクサルの過剰摂取で報告されています。. プラセボと比較して臨床的に有意な副作用が発生することなく、健康な被験者に800 mgまでの単回投与と1か月2回690 mgまでの投与、または1日1回240 mgを1年間投与しました。. ゼフェクサルの最大耐量は確立されていません。.
吸収されていない医薬品を取り除くために、標準的な対策を検討する必要があります。. 対症療法と支持療法が推奨されます。. 血液透析はゼフェクサルを血液から効果的に除去しません。.
薬物療法グループ:全身用抗ヒスタミン薬、ATCコード:R06A X26。
行動のメカニズム。
塩酸フェキソフェナジンは非鎮静Hです。1 アンチヒスタミン。. フェキソフェナジンはテルフェナジンの薬理学的に活性な代謝物です。.
臨床効果と安全性。
塩酸フェキソフェナジンの1日2回投与後のヒスタミンホエールおよびフレアの研究では、医薬品が1時間以内に抗ヒスタミン効果を示し、最大6時間24時間持続することが示されています。. 28日間の投与後、これらの影響に対する耐性の証拠はありませんでした。. 経口投与された10 mgから130 mgの用量間の陽性用量反応関係が存在することが判明した。. この抗ヒスタミン活性モデルでは、24時間にわたって維持された一貫した効果を達成するには、少なくとも130 mgの用量が必要であることがわかりました。. 皮膚の発疹およびフレア領域の最大阻害率は80%を超えていました。. 季節性アレルギー性鼻炎で行われた臨床試験では、120 mgの用量で24時間の有効性に十分であることが示されています。.
QTに有意差はありません。c プラセボと比較して、2週間、1日2回240 mgまでの塩酸フェキソフェナジンを投与された季節性アレルギー性鼻炎患者で間隔が観察されました。. また、QTに大きな変化はありません。c プラセボと比較した場合、塩酸フェキソフェナジンを6か月間1日2回60 mgまで、1日2回400 mgを6.5日間、1日1回240 mgを投与した健康な被験者で間隔が観察されました。. 人間の治療濃度の32倍の濃度のフェキソフェナジンは、人間の心臓からクローン化された遅延整流器K +チャネルに影響を与えませんでした。.
塩酸フェキソフェナジン(5-10 mg / kg po)は、感作モルモットにおける抗原誘発気管支 ⁇ を阻害し、腹膜マスト細胞からの超治療濃度(10-100 ⁇ 1 ⁇ 4M)でのヒスタミン放出を阻害しました。.
薬物療法グループ:全身用抗ヒスタミン薬、ATCコード:R06A X26。
行動のメカニズム。
Zefeksalは非鎮静H1抗ヒスタミン薬です。. フェキソフェナジンはテルフェナジンの薬理学的に活性な代謝物です。.
臨床効果と安全性。
ゼフェクサールの1日2回の投与後のヒスタミンホエールおよびフレア研究は、医薬品が1時間以内に抗ヒスタミン効果を示し、最大6時間で24時間持続することを示しています。. 28日間の投与後、これらの影響に対する耐性の証拠はありませんでした。. 経口投与された10 mgから130 mgの用量間の陽性用量反応関係が存在することが判明した。. この抗ヒスタミン活性モデルでは、24時間にわたって維持された一貫した効果を達成するには、少なくとも130 mgの用量が必要であることがわかりました。. 皮膚の発疹およびフレア領域の最大阻害率は80%を超えていました。.
プラセボと比較して、2週間、Zefeksalを1日2回240 mgまで投与した季節性アレルギー性鼻炎患者では、QTc間隔に有意差は観察されませんでした。. また、プラセボと比較した場合、Zefeksalを6か月間1日2回60 mgまで、1日2回400 mgを6.5日間、1日1回240 mg投与した健康な被験者では、QTc間隔に大きな変化は見られませんでした。. 人間の治療濃度の32倍の濃度のフェキソフェナジンは、人間の心臓からクローン化された遅延整流器K +チャネルに影響を与えませんでした。.
ゼフェクサール(5-10 mg / kg po)は、感作モルモットにおける抗原誘発気管支 ⁇ を阻害し、腹膜マスト細胞からの超治療濃度(10-100 ⁇ 1 ⁇ 4M)でのヒスタミン放出を阻害しました。.
吸収。
塩酸フェキソフェナジンは、Tを用いて経口投与すると急速に体内に吸収されます。マックス。 投与後約1〜3時間で発生。. 平均Cマックス。 1日1回120 mgを投与した後、値は約427 ng / mlでした。.
分布。
フェキソフェナジンは60-70%の血漿タンパク質結合です。.
生体内変化と排 ⁇ 。
フェキソフェナジンは、動物や人間の尿や ⁇ 便で特定された唯一の主要な化合物であったため、代謝はごくわずかです(肝または非肝)。. フェキソフェナジンの血漿濃度プロファイルは、2指数関数的な低下に続き、最終排出半減期は複数回投与後11〜15時間の範囲です。. フェキソフェナジンの単回投与および複数回投与の薬物動態は、120 mg BIDまでの経口投与で直線的です。 240 mg BIDの用量は、比例増加よりわずかに多く発生しました。 (8.8%。) 曲線下の定常状態領域。, フェキソフェナジンの薬物動態は、これらの用量で毎日40 mgから240 mgの間で実質的に直線的であることを示しています。. 排 ⁇ の主な経路は胆 ⁇ 排 ⁇ によるものと考えられており、摂取された用量の最大10%が変化せずに尿から排 ⁇ されます。.
吸収。
Zefeksalは、Tを用いた経口投与後に急速に体内に吸収されます。マックス。 投与後約1〜3時間で発生。. 平均Cマックス。 1日1回180 mgを投与した後、値は約494 ng / mlでした。.
分布。
フェキソフェナジンは60-70%の血漿タンパク質結合です。.
生体内変化と排 ⁇ 。
フェキソフェナジンは、動物や人間の尿や ⁇ 便で特定された唯一の主要な化合物であったため、代謝はごくわずかです(肝または非肝)。. フェキソフェナジンの血漿濃度プロファイルは、2指数関数的な低下に続き、最終排出半減期は複数回投与後11〜15時間の範囲です。. フェキソフェナジンの単回投与および複数回投与の薬物動態は、120 mg BIDまでの経口投与で直線的です。 240 mg BIDの用量は、比例増加よりわずかに多く発生しました。 (8.8%。) 曲線下の定常状態領域。, フェキソフェナジンの薬物動態は、これらの用量で毎日40 mgから240 mgの間で実質的に直線的であることを示しています。. 排 ⁇ の主な経路は胆 ⁇ 排 ⁇ によるものと考えられており、摂取された用量の最大10%が変化せずに尿から排 ⁇ されます。.
犬は1日2回6か月間投与された450 mg / kgを許容し、時折の ⁇ 吐以外の毒性を示さなかった。. また、単回投与の犬とげっ歯類の研究では、剖検後の治療関連の全体的な所見は観察されませんでした。.
ラットの組織分布研究における放射性標識塩酸フェキソフェナジンは、フェキソフェナジンが血液脳関門を通過しなかったことを示しました。.
塩酸フェキソフェナジンは、さまざまな変異原性がないことが判明しました。 in vitro。 と。 in vivo。 変異原性試験。.
塩酸フェキソフェナジンの発がん性は、塩酸フェキソフェナジン暴露を示す薬物動態試験をサポートするテルフェナジン試験を使用して評価されました(血漿AUC値による)。. テルフェナジンを投与されたラットおよびマウスでは発がん性の証拠は観察されなかった(最大150 mg / kg /日)。.
マウスの生殖毒性試験では、塩酸フェキソフェナジンは受胎能を損ない、催奇形性を示さず、出生前または出生後の発達を損ないませんでした。.
犬は1日2回6か月間投与された450 mg / kgを許容し、時折の ⁇ 吐以外の毒性を示さなかった。. また、単回投与の犬とげっ歯類の研究では、剖検後の治療関連の全体的な所見は観察されませんでした。.
ラットの組織分布研究における放射性標識ゼフェクサルは、フェキソフェナジンが血液脳関門を通過しなかったことを示しました。.
Zefeksalは、さまざまな変異原性がないことが判明しました。 in vitro。 と。 in vivo。 変異原性試験。.
ゼフェクサールの発がん性は、テルフェナジン試験を使用して評価され、ゼフェクサール暴露を示す薬物動態試験がサポートされました(血漿AUC値による)。. テルフェナジンを投与されたラットおよびマウスでは発がん性の証拠は観察されなかった(最大150 mg / kg /日)。.
マウスの生殖毒性試験では、ゼフェクサルは受胎能を損なったり、催奇形性を示したり、出生前または出生後の発達を損なったりしませんでした。.
該当なし。
該当なし。
特別な要件はありません。.
特別な要件はありません。.
However, we will provide data for each active ingredient
