Zebinix

成人のてんかんが最初に診断された二次性汎化の有無にかかわらず、部分てんかん発作の単剤療法;。

成人の二次性汎発化の有無にかかわらず、部分てんかん発作の追加療法。.

成人のてんかんが最初に診断された二次性汎化の有無にかかわらず、部分てんかん発作の単剤療法;。

成人の二次性汎発化の有無にかかわらず、部分てんかん発作の追加療法。.

内部、。 食べることに関係なく。. タブレットは2つの等しい部分に分割できます。.

投与モード。

免除。^® 単剤療法モードで、または進行中の抗けいれん療法に加えて処方されます。. 推奨される初期用量は400 mg /日で、1〜2週間後、用量は800 mg /日に増加します。.

治療に対する個々の反応を考えると、用量は1200 mg /日に増やすことができます。. 薬物エクサリーフを服用している一部の患者。^® 単剤療法モードでは、1600 mg /日の用量に反応できます(参照。. 「薬力学」)。.

特別な患者グループ。

高齢者(65歳以上)。. 腎臓の機能が損なわれない限り、薬物の用量修正は必要ありません。. データが限られているため、高齢患者では単剤療法モードで1日1回1600 mgを服用することはお勧めしません。.

腎不全。. 腎不全の患者を治療するときは、Clクレアチニンの値に応じて、注意を払い、矯正を行う必要があります。

-Clクレアチニン> 60 ml /分:用量修正は必要ありません。

-Clクレアチニン30–60 ml /分:初期用量-2週間1日あたり400 mg、その後-400 mg /日。. ただし、個々の反応を考慮して、用量を増やすことができます。

-クレアチニン<30 ml /分:データが不十分なため、重度の腎不全の患者での使用は推奨されません。.

肝不全の患者。. 軽度および中等度の肝不全の場合、用量修正は必要ありません。. 重度の肝不全患者におけるアスリカルバゼピンアセテートの薬物動態は研究されていません(参照)。. 「薬物動態」、「特別な指示」)したがって、このカテゴリーの患者での使用は推奨されません。.

内部、。 食べることに関係なく。. タブレットは2つの等しい部分に分割できます。.

投与モード。

ゼビニックス。^® 単剤療法モードで、または進行中の抗けいれん療法に加えて処方されます。. 推奨される初期用量は400 mg /日で、1〜2週間後、用量は800 mg /日に増加します。.

治療に対する個々の反応を考えると、用量は1200 mg /日に増やすことができます。. ゼビニックスを服用している患者もいます。^® 単剤療法モードでは、1600 mg /日の用量に反応できます(参照。. 「薬力学」)。.

特別な患者グループ。

高齢者(65歳以上)。. 腎臓の機能が損なわれない限り、薬物の用量修正は必要ありません。. データが限られているため、高齢患者では単剤療法モードで1日1回1600 mgを服用することはお勧めしません。.

腎不全。. 腎不全の患者を治療するときは、Clクレアチニンの値に応じて、注意を払い、矯正を行う必要があります。

-Clクレアチニン> 60 ml /分:用量修正は必要ありません。

-Clクレアチニン30–60 ml /分:初期用量-2週間1日あたり400 mg、その後-400 mg /日。. ただし、個々の反応を考慮して、用量を増やすことができます。

-クレアチニン<30 ml /分:データが不十分なため、重度の腎不全の患者での使用は推奨されません。.

肝不全の患者。. 軽度および中等度の肝不全の場合、用量修正は必要ありません。. 重度の肝不全患者におけるアスリカルバゼピンアセテートの薬物動態は研究されていません(参照)。. 「薬物動態」、「特別な指示」)したがって、このカテゴリーの患者での使用は推奨されません。.

セキュリティの概要。

臨床試験(追加および単剤療法)では、部分てんかん発作の成人患者1983人が酢酸アスリカルバゼピンを投与されました。.

不要な反応は通常、重症度が軽度または中程度であり、主に治療の最初の週に発生しました。.

薬物エクサリーフによる治療の背景に対して生じた望ましくない反応。^®主にカルボキシドのクラスに属することに関連する用量依存反応です。. てんかんの成人患者を対象とした追加治療のプラセボ対照臨床試験中に発生した最も頻繁な望ましくない反応と、活性比較薬(放出が制御されたカルバマゼピン)による酢酸エスリカルバゼピンの単剤療法の研究は、めまい、眠気、頭痛、吐き気でした。. 不要な反応のほとんどは、両方のグループの患者の3%未満で観察されました。.

不要な反応のリスト。

以下の表は、臨床試験中に記録されたすべての望ましくない反応と、酢酸エスリカルバゼピンの制限後の使用を示しています。.

不要な反応は、発生頻度に応じて分離されます。多くの場合、≥1/ 100から<1/10まで、まれに≥1/ 1000から<1/100まで。まれに、≥1/ 10 000から<1/1000まで、および頻度が不明な反応(頻度は入手可能なデータでは推定できません)。. 各カテゴリーで、不要な反応が降順で表示されます。.

薬物エクサリーフによる治療の背景に対して生じた望ましくない反応。^® 臨床試験および住宅後の使用中。

いくつかの望ましくない反応の説明。

視線と神経系の側から。. アシリカルバゼピンアセテートとカルバマゼピンの同時予約。, プラセボ対照試験中に以下の望ましくない反応が認められました:複視。 (カルバマゼピンを同時に摂取した患者の11.4%と患者の2.4%。, カルバマゼピンを服用していません。) 運動の調整の違反。 (カルバマゼピンを同時に摂取した患者の6.7%と患者の2.7%。, カルバマゼピンを服用していません。) そしてめまい。 (カルバマゼピンを同時に摂取した患者の30%と患者の11.5%。, カルバマゼピンを服用していません。) 。(見る。. "相互作用")。.

インターバルPR。 . PR間隔の伸びは、エスリカルバゼピンの受容に関連しています。. この場合、望ましくない反応が発生する可能性があります(たとえば、AV封鎖、失神状態、徐脈)。.

カルボキシドのクラスに属することに関連する不要な反応。. 酢酸エシリカルバゼピンのプラセボ対照試験では、骨髄抑制、アナフィラキシー反応、重度の皮膚反応(スティーブンスジョンソン症候群など)、全身性赤ループスまたは重度の不整脈などのまれな望ましくない反応は観察されませんでした。. ただし、これらの反応はオックスカルバゼピンを使用しているときに検出されたため、アセテートエスリカルバゼピンによる治療の背景に対するそれらの発生を完全に排除することは不可能です。.

構造的に関連するPES-カルバマゼピンとオキサルバゼピン-と組み合わせて長期間使用するために、MPCT、骨減少症、骨粗しょう症および骨折の減少が報告されました。. 骨代謝に対する薬物の影響のメカニズムは不明です。.

不要な反応の通知。

薬物のリリース後の使用中に発生した不要な反応を通知することが不可欠です。. これにより、適用時に利益とリスクの比率を制御できます。. 医療従事者は、この説明に示されている住所に不要な反応を報告する必要があります。.

セキュリティの概要。

臨床試験(追加および単剤療法)では、部分てんかん発作の成人患者1983人が酢酸アスリカルバゼピンを投与されました。.

不要な反応は通常、重症度が軽度または中程度であり、主に治療の最初の週に発生しました。.

Zebinixによる治療の背景に対して発生した不要な反応。^®主にカルボキシドのクラスに属することに関連する用量依存反応です。. てんかんの成人患者を対象とした追加治療のプラセボ対照臨床試験中に発生した最も頻繁な望ましくない反応と、活性比較薬(放出が制御されたカルバマゼピン)による酢酸エスリカルバゼピンの単剤療法の研究は、めまい、眠気、頭痛、吐き気でした。. 不要な反応のほとんどは、両方のグループの患者の3%未満で観察されました。.

不要な反応のリスト。

以下の表は、臨床試験中に記録されたすべての望ましくない反応と、酢酸エスリカルバゼピンの制限後の使用を示しています。.

不要な反応は、発生頻度に応じて分離されます。多くの場合、≥1/ 100から<1/10まで、まれに≥1/ 1000から<1/100まで。まれに、≥1/ 10 000から<1/1000まで、および頻度が不明な反応(頻度は入手可能なデータでは推定できません)。. 各カテゴリーで、不要な反応が降順で表示されます。.

Zebinixによる治療の背景に対して発生した不要な反応。^® 臨床試験および住宅後の使用中。

いくつかの望ましくない反応の説明。

視線と神経系の側から。. アシリカルバゼピンアセテートとカルバマゼピンの同時予約。, プラセボ対照試験中に以下の望ましくない反応が認められました:複視。 (カルバマゼピンを同時に摂取した患者の11.4%と患者の2.4%。, カルバマゼピンを服用していません。) 運動の調整の違反。 (カルバマゼピンを同時に摂取した患者の6.7%と患者の2.7%。, カルバマゼピンを服用していません。) そしてめまい。 (カルバマゼピンを同時に摂取した患者の30%と患者の11.5%。, カルバマゼピンを服用していません。) 。(見る。. "相互作用")。.

インターバルPR。 . PR間隔の伸びは、エスリカルバゼピンの受容に関連しています。. この場合、望ましくない反応が発生する可能性があります(たとえば、AV封鎖、失神状態、徐脈)。.

カルボキシドのクラスに属することに関連する不要な反応。. 酢酸エシリカルバゼピンのプラセボ対照試験では、骨髄抑制、アナフィラキシー反応、重度の皮膚反応(スティーブンスジョンソン症候群など)、全身性赤ループスまたは重度の不整脈などのまれな望ましくない反応は観察されませんでした。. ただし、これらの反応はオックスカルバゼピンを使用しているときに検出されたため、アセテートエスリカルバゼピンによる治療の背景に対するそれらの発生を完全に排除することは不可能です。.

構造的に関連するPES-カルバマゼピンとオキサルバゼピン-と組み合わせて長期間使用するために、MPCT、骨減少症、骨粗しょう症および骨折の減少が報告されました。. 骨代謝に対する薬物の影響のメカニズムは不明です。.

不要な反応の通知。

薬物のリリース後の使用中に発生した不要な反応を通知することが不可欠です。. これにより、適用時に利益とリスクの比率を制御できます。. 医療従事者は、この説明に示されている住所に不要な反応を報告する必要があります。.

吸引。

エスリカルバゼピンアセテートは、主にエスリカルバゼピンで代謝されます。. 内向きに摂取した後、血漿中のスリセチカルバゼピンの濃度は、原則として、定量的測定のレベルを下回っています。. T_{マックス。} 血漿中のエスリカルバゼピンは、受付後2〜3時間です。. 尿中に見られる代謝産物の量は、エスリカルバゼピンアセテートの用量の90%を超えるため、薬物のバイオアベイラビリティは高いと考えることができます。.

分布。

エスリカルバゼピンと血漿タンパク質の結合は比較的低く(<40%)、その濃度に依存しません。. 研究結果によると。 in vitro。ワルファリン、ジアゼパム、ジゴキシン、フェニトイン、コルブタミドの存在は、血漿タンパク質とのエスリカルバゼピンの結合の程度に大きな影響を与えません。. エスリカルバゼピンは、ワルファリン血漿、ジアゼパム、ジゴキシン、フェニトイン、コルブタミドのタンパク質との結合にほとんど影響を与えません。.

代謝。

肝臓を最初に通過したときの酢酸エスリカルバゼピンは、加水分解によってその主要な活性代謝物-エスリカルバゼピン-にすばやく集中的に代謝されます。.

C_ss 血漿中のエスリカルバゼピンは、有効Tに相当する、1日1回、薬剤を4〜5日使用した後に到達します。_1/2。 約20〜24時間。. 健康なボランティアとてんかんの成人患者を対象とした研究では、明らかなT。_1/2。 それぞれ10〜20時間と13〜20時間に達しました。.

血漿には以下の代謝物が少量含まれています:薬理活性を持つR-リカルバゼピンとオックスカルバゼピン、および酢酸エスリカルバゼピン、エスリカルバゼピン、R-リカルバゼピン、およびグルクロン酸とのオックスカルバゼピンの抱合体。.

エスリカルバゼピンアセテートは、自身の代謝とクリアランスに影響を与えません。.

エスリカルバゼピンはCYP3A4イソプルムの弱い誘導因子であり、CYP2C19アイソザイムに阻害効果があります(参照)。. "相互作用")。.

新鮮なヒト肝細胞に関する実験的研究では、グルクロン酸抱合反応に関与するUGT1A1アイソパーメントの活性をわずかに誘発するエスリカルバゼピンの能力が明らかになりました。.

結論。

エスリカルバゼピンアセテート代謝物は、主に腎臓によって全身血流から除去され、変化せず、グルクロン酸との抱合体の形で除去されます。. エスリカルバゼピンとそのグルクロニドは、尿とともに排出されるすべての代謝産物の90%以上を占めています(約2/3はエスリカルバゼピンとして排 ⁇ され、1/3はグルクロニドとして排 ⁇ されます)。.

直線性/非線形性。

健康なボランティアとてんかんの患者の両方で、400〜1200 mgの用量範囲で、酢酸アリスカルバゼピンは直線的で用量依存的な薬物動態を持っています。.

特別な患者グループ。

高齢者(65歳以上)。. 酢酸アリスカルバゼピンの薬用プロファイルは、クレアチニンが60 ml /分を超える高齢患者では変化しません(参照。. 「適用方法と用量」)。.

腎不全。. エスリカルバゼピンアセテート代謝物は、主に腎臓によって全身血流から除去されます。. 軽度から重度の腎不全の患者を対象とした研究の結果によると、薬物の投薬は腎臓の機能に依存します。. Exaliefによる治療中。^® Clクレアチニンでの投与量の修正<60 ml /分が推奨されます(参照。. 「適用方法と用量」)。.

エスリカルバゼピンアセテート代謝物は、血液透析中に血漿から除去されます。.

小児障害。. エスリカルバゼピンアセテートの薬物動態と代謝は、健康なボランティアと複数回の投薬後に中等度の肝不全の患者で研究されました。. 適度な肝不全は、エスリカルバゼピンアセテートの薬物動態に影響を与えませんでした。. 軽度および中等度の肝不全の場合、用量修正は必要ありません(参照。. 「適用方法と用量」)。.

重度の肝不全の患者では、薬物動態はエスリカルバゼピンを研究しませんでした。.

性別。. 患者と健康なボランティアを対象とした研究では、床にあるアシリカルバゼピン酢酸の薬物動態の依存性は明らかになりませんでした。.

吸引。

エスリカルバゼピンアセテートは、主にエスリカルバゼピンで代謝されます。. 内向きに摂取した後、血漿中のスリセチカルバゼピンの濃度は、原則として、定量的測定のレベルを下回っています。. T_{マックス。} 血漿中のエスリカルバゼピンは、受付後2〜3時間です。. 尿中に見られる代謝産物の量は、エスリカルバゼピンアセテートの用量の90%を超えるため、薬物のバイオアベイラビリティは高いと考えることができます。.

分布。

エスリカルバゼピンと血漿タンパク質の結合は比較的低く(<40%)、その濃度に依存しません。. 研究結果によると。 in vitro。ワルファリン、ジアゼパム、ジゴキシン、フェニトイン、コルブタミドの存在は、血漿タンパク質とのエスリカルバゼピンの結合の程度に大きな影響を与えません。. エスリカルバゼピンは、ワルファリン血漿、ジアゼパム、ジゴキシン、フェニトイン、コルブタミドのタンパク質との結合にほとんど影響を与えません。.

代謝。

肝臓を最初に通過したときの酢酸エスリカルバゼピンは、加水分解によってその主要な活性代謝物-エスリカルバゼピン-にすばやく集中的に代謝されます。.

C_ss 血漿中のエスリカルバゼピンは、有効Tに相当する、1日1回、薬剤を4〜5日使用した後に到達します。_1/2。 約20〜24時間。. 健康なボランティアとてんかんの成人患者を対象とした研究では、明らかなT。_1/2。 それぞれ10〜20時間と13〜20時間に達しました。.

血漿には以下の代謝物が少量含まれています:薬理活性を持つR-リカルバゼピンとオックスカルバゼピン、および酢酸エスリカルバゼピン、エスリカルバゼピン、R-リカルバゼピン、およびグルクロン酸とのオックスカルバゼピンの抱合体。.

エスリカルバゼピンアセテートは、自身の代謝とクリアランスに影響を与えません。.

エスリカルバゼピンはCYP3A4イソプルムの弱い誘導因子であり、CYP2C19アイソザイムに阻害効果があります(参照)。. "相互作用")。.

新鮮なヒト肝細胞に関する実験的研究では、グルクロン酸抱合反応に関与するUGT1A1アイソパーメントの活性をわずかに誘発するエスリカルバゼピンの能力が明らかになりました。.

結論。

エスリカルバゼピンアセテート代謝物は、主に腎臓によって全身血流から除去され、変化せず、グルクロン酸との抱合体の形で除去されます。. エスリカルバゼピンとそのグルクロニドは、尿とともに排出されるすべての代謝産物の90%以上を占めています(約2/3はエスリカルバゼピンとして排 ⁇ され、1/3はグルクロニドとして排 ⁇ されます)。.

直線性/非線形性。

健康なボランティアとてんかんの患者の両方で、400〜1200 mgの用量範囲で、酢酸アリスカルバゼピンは直線的で用量依存的な薬物動態を持っています。.

特別な患者グループ。

高齢者(65歳以上)。. 酢酸アリスカルバゼピンの薬用プロファイルは、クレアチニンが60 ml /分を超える高齢患者では変化しません(参照。. 「適用方法と用量」)。.

腎不全。. エスリカルバゼピンアセテート代謝物は、主に腎臓によって全身血流から除去されます。. 軽度から重度の腎不全の患者を対象とした研究の結果によると、薬物の投薬は腎臓の機能に依存します。. ゼビニックスによる治療中。^® Clクレアチニンでの投与量の修正<60 ml /分が推奨されます(参照。. 「適用方法と用量」)。.

エスリカルバゼピンアセテート代謝物は、血液透析中に血漿から除去されます。.

小児障害。. エスリカルバゼピンアセテートの薬物動態と代謝は、健康なボランティアと複数回の投薬後に中等度の肝不全の患者で研究されました。. 適度な肝不全は、エスリカルバゼピンアセテートの薬物動態に影響を与えませんでした。. 軽度および中等度の肝不全の場合、用量修正は必要ありません(参照。. 「適用方法と用量」)。.

重度の肝不全の患者では、薬物動態はエスリカルバゼピンを研究しませんでした。.

性別。. 患者と健康なボランティアを対象とした研究では、床にあるアシリカルバゼピン酢酸の薬物動態の依存性は明らかになりませんでした。.

薬物相互作用は成人でのみ研究されました。.

エスリカルバゼピンアセテートは、主にグルクロン酸抱合によって誘導されるエスリカルバゼピンで積極的に代謝されます。. In vitro。 エスリカルバゼピンは、CYP3A4およびUDF-GTイソプルミウムの弱い誘導です。. 生体内で。 それは主にCYP3A4アイソポリック値(例えば. シンバスタチン)、アセテートエスリカルバゼピンと一緒に使用する場合、そのような薬物の用量を増やす必要があるかもしれません。.

エスリカルバゼピン。 in vivo。 UDF-GTが関与する抱合に反応する薬物の代謝を高めることができます。薬物Eksaliefを処方またはキャンセルするとき。^®、およびその投与方法を変更する場合と同様に、酵素の活性は2〜3週間安定します。これは、必要に応じて、エクサリーフ薬と一緒に服用した薬物の用量の修正を考慮に入れる必要があります。^®.

エスリカルバゼピンはCYP2C19イソプルミウムを阻害します。これにより、主にCYP2C19イソプルムの参加により代謝される薬物が相互作用することが可能になります(例:. フェニトイン)。.

他のPESとの相互作用。

カルバマゼピン。. 健康なボランティアを対象とした研究で。, 800 mg /日の用量でアセテートエスリカルバゼピンを同時に使用し、1日2回400 mgの用量でカルバマゼピンを同時に使用すると、活性代謝物-エスリカルバゼピンの作用が低下しました。 (平均32%。) これは、教育におけるグルキュレーションによって引き起こされる可能性が最も高いです。. 同時に、カルバマゼピンまたはその代謝物(ポコキシドカルバマゼピン)の作用の増加は観察されませんでした。. したがって、治療に対する個々の反応を考慮すると、カルバマゼピンと同時摂取する場合、酢酸アリスカルバゼピンの用量の増加が必要になる場合があります。. 患者の研究では、カルバマゼピンとの同時予約により、次の望ましくない反応のリスクが増加することが示されています:複視、動きの調整の障害、めまい。. カルバマゼピンとアセテートエスリカルバゼピンの同時使用によって引き起こされる他の特定の望ましくない反応を強化するリスクは除外できません。.

フェニックス。. 健康なボランティアを対象とした研究では、1200 mg /日の用量でのアセテートエスリカルバゼピンとフェニトインの同時使用により、活性代謝物-エスリカルバゼピン(平均31〜33%)の作用が低下しました。グルクロンによる教育。. 同時に、CYP2C19イソプルミウムの阻害が原因であると考えられるフェニトインの作用が増加しました(平均31〜35%)。. したがって、組み合わせた目的での治療に対する個々の反応を考慮すると、酢酸アスリセチカルバゼピンの用量を増やし、フェニトインの用量を減らす必要があるかもしれません。.

ラモトリギン。. グルキュレーションは、エスリカルバゼピンとラモトリギンの代謝の主な経路であるため、それらの相互作用が可能です。. 1200 mg /日の用量で酢酸アスリカルバゼピンを服用している健康なボランティアを対象とした研究では、ラモトリジンとのわずかな薬物動態学的相互作用があり(後者を15%弱める)、したがって、通常、投与モードの修正は必要ありません。. ただし、個人のばらつきが考えられるため、一部の患者におけるエスリカルバゼピンアセテートとラモトリジンの相互作用は臨床的に重要である可能性があります。.

トピラマット。. 調査中。, 1200 mg /日の用量で酢酸エスリカルバゼピンとトピラメートを同時に使用することで、健康なボランティアの参加を得て。, エスリカルバゼピンの効果に大きな変化はありませんでした。, しかしながら。, トピラメートの作用は18%減少しました。, これは、そのバイオアベイラビリティの低下が原因である可能性が最も高いです。. この場合の用量の修正は必要ありません。.

Valproatとlevetirazetam。. てんかんの成人患者を対象とした第III相試験で得られた薬物動態データの分析により、ウォルプロ酸またはレベチラゼタムの同時摂取はエスリカルバゼピンの効果に影響を与えないことが明らかになりましたが、この情報は、薬物相互作用の伝統的な研究の結果によってサポートされていません。.

オクスカルバゼピン。. 活性代謝物への過度の曝露が可能であるため、オクスカルバゼピンと同時に酢酸アセテカルバゼピンを処方することは推奨されません。.

その他の薬。

経口避妊薬。. 経口避妊薬を使用している女性に1200 mg /日の用量でアセテートエスリカルバゼピンを使用する場合。, 左ヒットショットとエチニルエストラジオールの全身作用の弱まりは、平均37%と42%観察されました。, それぞれ。, これは、CYP3A4アイソフェンメントの教育によって引き起こされる可能性が最も高いです。. 生殖能力が保持されている女性は、Exaliefによる治療中に適切な避妊方法を使用する必要があります。^® そして、この薬の廃止後の現在の月経周期の終わりまで(参照。. 「妊娠と授乳のためのアプリケーション」)。.

シンバスタチン。. 800 mg /日の用量でエスリカルバゼピンとアセテートを使用しているときに健康なボランティアを対象とした研究では、シンバスタチンの全身作用の弱化が平均50%観察されました。これは、CYP3A4イソフレメントの誘導によるものである可能性が最も高いです。. アスリカルバゼピンアセテートとの併用には、シンバスタチンの用量の増加が必要になる場合があります。.

ロスバスタチン。. 1200 mg /日の用量でエスリカルバゼピンとアセテートを使用しているときに健康なボランティアを対象とした研究では、ロズバスタチンの全身作用の弱化が平均36〜39%観察されました。. この相互作用のメカニズムは不明ですが、ロズバスタチンの輸送活動の違反、またはこの因子とその代謝の誘導の組み合わせが原因である可能性があります。. 薬物の作用と活性の関係は不明確であるため、治療に対する反応(Xsレベルの制御など)を監視することをお勧めします。.

ワルファリン。. 1200 mg /日の用量でアセテートエスリカルバゼピンとワルファリンを同時に使用すると、わずかな量(23%)が観察されますが、S-ワルファリンの統計的に有意な弱体化です。. R-ワルファリンの薬物動態または血液凝固に対するアセテカルバゼピンの影響は認められていません。. ワルファリンとアセテートエスリカルバゼピンの共同使用の開始または終了後の最初の数週間で薬物の相互作用に個人差が生じる可能性があるため、INRの監視には特別な注意を払う必要があります。

ジゴキシン。. 研究中、健康なボランティアの参加を得て、ジゴキシンの薬物動態に対する1200 mg /日の用量でのエーセタトエスリカルバゼピンの影響は認められませんでした。. これは、アシリカルバゼピンアセテートが輸送P-gpに影響を与えないことを示唆しています。.

MAO阻害剤。. 酢酸エスリカルバゼピンと三環系抗うつ薬の構造的類似性を考えると、酢酸エスリカルバゼピンとMAO阻害剤の間の相互作用は理論的に可能です。.

薬物相互作用は成人でのみ研究されました。.

エスリカルバゼピンアセテートは、主にグルクロン酸抱合によって誘導されるエスリカルバゼピンで積極的に代謝されます。. In vitro。 エスリカルバゼピンは、CYP3A4およびUDF-GTイソプルミウムの弱い誘導です。. 生体内で。 それは主にCYP3A4アイソポリック値(例えば. シンバスタチン)、アセテートエスリカルバゼピンと一緒に使用する場合、そのような薬物の用量を増やす必要があるかもしれません。.

エスリカルバゼピン。 in vivo。 UDF-GTを含む抱合に反応する薬物の代謝を高めることができます。 Zebinixを処方またはキャンセルする場合。^®、およびその投与方法を変更する場合と同様に、酵素の活性は2〜3週間安定します。これは、必要に応じて、ゼビニックスと一緒に服用した薬物の用量の修正を考慮に入れる必要があります。^®.

エスリカルバゼピンはCYP2C19イソプルミウムを阻害します。これにより、主にCYP2C19イソプルムの参加により代謝される薬物が相互作用することが可能になります(例:. フェニトイン)。.

他のPESとの相互作用。

カルバマゼピン。. 健康なボランティアを対象とした研究で。, 800 mg /日の用量でアセテートエスリカルバゼピンを同時に使用し、1日2回400 mgの用量でカルバマゼピンを同時に使用すると、活性代謝物-エスリカルバゼピンの作用が低下しました。 (平均32%。) これは、教育におけるグルキュレーションによって引き起こされる可能性が最も高いです。. 同時に、カルバマゼピンまたはその代謝物(ポコキシドカルバマゼピン)の作用の増加は観察されませんでした。. したがって、治療に対する個々の反応を考慮すると、カルバマゼピンと同時摂取する場合、酢酸アリスカルバゼピンの用量の増加が必要になる場合があります。. 患者の研究では、カルバマゼピンとの同時予約により、次の望ましくない反応のリスクが増加することが示されています:複視、動きの調整の障害、めまい。. カルバマゼピンとアセテートエスリカルバゼピンの同時使用によって引き起こされる他の特定の望ましくない反応を強化するリスクは除外できません。.

フェニックス。. 健康なボランティアを対象とした研究では、1200 mg /日の用量でのアセテートエスリカルバゼピンとフェニトインの同時使用により、活性代謝物-エスリカルバゼピン(平均31〜33%)の作用が低下しました。グルクロンによる教育。. 同時に、CYP2C19イソプルミウムの阻害が原因であると考えられるフェニトインの作用が増加しました(平均31〜35%)。. したがって、組み合わせた目的での治療に対する個々の反応を考慮すると、酢酸アスリセチカルバゼピンの用量を増やし、フェニトインの用量を減らす必要があるかもしれません。.

ラモトリギン。. グルキュレーションは、エスリカルバゼピンとラモトリギンの代謝の主な経路であるため、それらの相互作用が可能です。. 1200 mg /日の用量で酢酸アスリカルバゼピンを服用している健康なボランティアを対象とした研究では、ラモトリジンとのわずかな薬物動態学的相互作用があり(後者を15%弱める)、したがって、通常、投与モードの修正は必要ありません。. ただし、個人のばらつきが考えられるため、一部の患者におけるエスリカルバゼピンアセテートとラモトリジンの相互作用は臨床的に重要である可能性があります。.

トピラマット。. 調査中。, 1200 mg /日の用量で酢酸エスリカルバゼピンとトピラメートを同時に使用することで、健康なボランティアの参加を得て。, エスリカルバゼピンの効果に大きな変化はありませんでした。, しかしながら。, トピラメートの作用は18%減少しました。, これは、そのバイオアベイラビリティの低下が原因である可能性が最も高いです。. この場合の用量の修正は必要ありません。.

Valproatとlevetirazetam。. てんかんの成人患者を対象とした第III相試験で得られた薬物動態データの分析により、ウォルプロ酸またはレベチラゼタムの同時摂取はエスリカルバゼピンの効果に影響を与えないことが明らかになりましたが、この情報は、薬物相互作用の伝統的な研究の結果によってサポートされていません。.

オクスカルバゼピン。. 活性代謝物への過度の曝露が可能であるため、オクスカルバゼピンと同時に酢酸アセテカルバゼピンを処方することは推奨されません。.

その他の薬。

経口避妊薬。. 経口避妊薬を使用している女性に1200 mg /日の用量でアセテートエスリカルバゼピンを使用する場合。, 左ヒットショットとエチニルエストラジオールの全身作用の弱まりは、平均37%と42%観察されました。, それぞれ。, これは、CYP3A4アイソフェンメントの教育によって引き起こされる可能性が最も高いです。. 生殖能力が保持されている女性は、ゼビニックスによる治療中に適切な避妊方法を使用する必要があります。^® そして、この薬の廃止後の現在の月経周期の終わりまで(参照。. 「妊娠と授乳のためのアプリケーション」)。.

シンバスタチン。. 800 mg /日の用量でエスリカルバゼピンとアセテートを使用しているときに健康なボランティアを対象とした研究では、シンバスタチンの全身作用の弱化が平均50%観察されました。これは、CYP3A4イソフレメントの誘導によるものである可能性が最も高いです。. アスリカルバゼピンアセテートとの併用には、シンバスタチンの用量の増加が必要になる場合があります。.

ロスバスタチン。. 1200 mg /日の用量でエスリカルバゼピンとアセテートを使用しているときに健康なボランティアを対象とした研究では、ロズバスタチンの全身作用の弱化が平均36〜39%観察されました。. この相互作用のメカニズムは不明ですが、ロズバスタチンの輸送活動の違反、またはこの因子とその代謝の誘導の組み合わせが原因である可能性があります。. 薬物の作用と活性の関係は不明確であるため、治療に対する反応(Xsレベルの制御など)を監視することをお勧めします。.

ワルファリン。. 1200 mg /日の用量でアセテートエスリカルバゼピンとワルファリンを同時に使用すると、わずかな量(23%)が観察されますが、S-ワルファリンの統計的に有意な弱体化です。. R-ワルファリンの薬物動態または血液凝固に対するアセテカルバゼピンの影響は認められていません。. ワルファリンとアセテートエスリカルバゼピンの共同使用の開始または終了後の最初の数週間で薬物の相互作用に個人差が生じる可能性があるため、INRの監視には特別な注意を払う必要があります。

ジゴキシン。. 研究中、健康なボランティアの参加を得て、ジゴキシンの薬物動態に対する1200 mg /日の用量でのエーセタトエスリカルバゼピンの影響は認められませんでした。. これは、アシリカルバゼピンアセテートが輸送P-gpに影響を与えないことを示唆しています。.

MAO阻害剤。. 酢酸エスリカルバゼピンと三環系抗うつ薬の構造的類似性を考えると、酢酸エスリカルバゼピンとMAO阻害剤の間の相互作用は理論的に可能です。.