Yurelax

Yurelax®(長期放出のシクロベンザプリン塩酸塩カプセル)は、筋骨格系の急性で痛みを伴う疾患に関連する筋肉のけいれんを和らげるための休息と理学療法の補足として示されています。. 改善は、筋肉のけいれんと関連する兆候と症状、つまり痛み、圧痛、動きの制限の緩和に現れます。.

アプリケーションの制限。

• Yurelaxは短期間のみ使用してください。 (2〜3週間まで。) 急性に関連する長時間の有効性と筋肉のけいれんの証拠が不十分であるため。, 筋骨格系の痛みを伴う疾患は一般に短命であり、より長い期間の特定の治療が正当化されることはめったにありません。..
• ユーレラックスは、脳または脊髄疾患に関連する ⁇ 性の治療や脳性麻痺の子供に有効であるとは認められていません。.

ほとんどの患者に推奨される成人用量は、1日1回服用する1つのYurelax 15 mgカプセルです。. 1日1回1回30 mgの尿毒カプセルを1日1回服用する場合、または1日1回2回15 mgの尿毒カプセルを服用する場合、一部の患者は1日あたり最大30 mgを必要とする場合があります。.

• 1日ほぼ同じ時間に服用することをお勧めします。.
• Yurelaxを2〜3週間以上使用することはお勧めしません。.

• この製品のコンポーネントに対する過敏症。. これらの副作用は、アナフィラキシー反応、じんま疹、顔面および/または舌の腫れまたは ⁇ として現れることがあります。. 過敏反応が疑われる場合は、ユーレラックスを停止します。.
• モノアミンオキシダーゼ(MAO)の同時使用-阻害剤または離乳後14日以内。. 過熱の危機と死は、毛沢東阻害剤と同時にシクロベンザプリン(または構造的に類似した三環系抗うつ薬)を投与されている患者で発生しました。.
• 心筋 ⁇ 塞の急性回復期および不整脈、心ブロックまたはうっ血性心不全の患者。.
• 甲状腺機能 ⁇ 進症。.

警告。

の一部として含まれています。 注意。 セクション。.

注意。

セロトニン症候群。

生命にかかわる可能性のあるセロトニン症候群の発症は、選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)、セロトニン-ノラドレナリン再取り込み阻害剤(SNRI)、三環系抗うつ薬(TCA)、トラマドール、ブプロピオンなどの他の医薬品と組み合わせたシクロベンザプリンで報告されています、私。. YurelaxとMAO阻害剤の併用は禁 ⁇ です。. セロトニン症候群の症状には、心理的状態の変化(例:.、混乱、覚 ⁇ 、幻覚)、自律的不安定性(例:.、発汗、頻脈、不安定な血圧、高体温)、神経筋異常(例:.、振戦、運動失調、高反射、クローナス、筋肉のこわばり)および/または消化器症状(例:.、吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ )。. 上記の反応が発生し、支持的な対症療法が開始された場合、ユーレラックスおよび付随するセロトニン作動薬による治療は直ちに中止されるべきです。. ユーレラックスおよび他のセロトニン作動薬との併用治療が臨床的に正当化される場合、特に治療の開始時または用量を増やすときは、注意深い観察が推奨されます。.

三環系抗うつ薬のような効果。

シクロベンザプリンは、三環系抗うつ薬と構造的に関連しています。. アミトリプチリンとイミプラミン。. 三環系抗うつ薬は、不整脈、副鼻腔頻脈、心筋 ⁇ 塞および脳卒中につながる緩み延長を引き起こすことが報告されています。. ユーレラックスは、アルコール、バルビツール酸塩、その他のCNS抑制剤の影響を高める可能性があります。.

三環系抗うつ薬に見られるより重度の中枢神経系(CNS)反応のいくつかは、急性筋骨格障害に関連する筋肉のけいれん以外の適応症に対するシクロベンザプリンの短期研究で発生し、通常、推奨される骨格筋けいれんの用量よりもわずかに多い用量でした。. 臨床的に重要なCNS症状が発生した場合は、ユーレラックスの中止を検討してください。.

高齢者での使用。

若年成人と比較して、高齢の被験者に尿毒を投与した後、シクロベンザプリンの血漿中濃度が40%増加し、血漿半減期が56%増加した結果、高齢者での尿毒の使用は推奨されません。.

肝障害のある患者での使用。

即時放出を伴うシクロベンザプリンの投与後の健康なボランティアと比較して軽度の肝機能障害のある患者のシクロベンザプリンの血漿レベルが2倍高いため、およびYurelaxでの用量の柔軟性が限られているため。, 軽度の患者では、ユーレラックスの使用は推奨されません。, 中等度または重度の肝機能障害。.

アトロピンのような効果。

アトロピンのような効果があるため、尿毒は、尿閉、狭角緑内障、病歴の眼圧上昇のある患者、および抗コリン薬を服用している患者には注意して使用する必要があります。.

患者アドバイス情報。

FDA承認の患者ラベル(。患者情報。 ).

• 呼吸困難、じんましん、顔や舌の腫れ、かゆみなどのアレルギー反応の症状が現れた場合は、ユーレラックスの服用を中止し、直ちに医師に通知するよう患者にアドバイスします。.
• YurelaxはMAO阻害剤と一緒に服用したり、離乳後14日以内に服用しないでください。.
• ユーレラックスおよびSSRI、SNRI、TCA、トラマドール、ブプロピオン、メペリジン、ベラパミルまたはMAO阻害剤などの他の薬を使用する場合、セロトニン症候群のリスクに注意してください。. セロトニン症候群の兆候と症状について患者に助言し、これらの症状が現れた場合は直ちに医師の診察を患者に指示します。.
• 不整脈や頻脈が発生した場合は、ユーレラックスの服用を中止し、直ちに医師に通知するよう患者にアドバイスしてください。.
• ユーレラックスはアルコールの副作用を増加させる可能性があることを患者に助言します。. これらの影響は、ユーレラックスを他のCNS抑制剤と一緒に服用した場合にも観察できます。.
• ユーレラックス療法がそのような活動に従事する能力に悪影響を及ぼさないことが合理的に確実になるまで、自動車または他の危険な機械の操作について患者に注意してください。.
• 毎日ほぼ同じ時間にユーレラックスを服用するよう患者にアドバイスします。.

非臨床毒物学。

発がん、変異誘発、生殖能力障害。

CD-1マウスとシクロベンザプリンを含むSprague-Dawleyラットで長期研究が行われ、発がん性を評価しています。. 81週間の発がん性試験では、21匹のオスのマウスのうち3匹で10 mg / kg /日の転移性血管肉腫が観察されました(mg /m²ベースで2倍MRHD)。. 105週間の発がん性試験では、10 mg / kg /日の雄ラット50匹のうち3匹で悪性星状細胞腫が観察されました(mg /m²ベースでMRHDの3倍)。. 雌マウスまたはラットに腫瘍所見はなかった。.

シクロベンザプリンHClは、次のアッセイで変異原性または染色体異常誘発性がありませんでした。 in vitro。 エイムス細菌突然変異試験、。 in vitro。 チャイニーズハムスターエッグスティック(CHO)-染色体異常試験およびin vivoマウス骨髄小核アッセイ。. シクロベンザプリンHClは、20 mg / kg /日までの経口投与での雄または雌ラットの生殖能力および生殖能力に影響を与えませんでした(mg /m²に基づく6倍MRHD)。.

特定の集団で使用します。

妊娠。

妊娠カテゴリーB

妊娠中の女性における尿毒の適切で十分に管理された研究はありません。. 動物生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するとは限らないため、ユーレラックスは明確に必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。. マウスおよびウサギの胚胎児の発育に対する治療関連の影響は観察されなかった。. 推奨される最大ヒト用量(MRHD)の15倍に達しました(マウスとウサギの両方で、20 mg / kg /日の母体用量でmg /m²ベース)。.

非催奇形性の影響。

シクロベンザプリンは、妊娠中および授乳中にラットでダムを薬物で治療した場合、子犬の出生後の発達に影響を与えることが示されています。. この研究では、シクロベンザプリンが子犬の体重と生存率を約3倍以上のMRHDで低下させたことがわかりました(mg /m²-母体用量10および20 mg / kg /日のラットでの基礎)。.

母乳育児の母親。

この薬が母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. シクロベンザプリンは、母乳に部分的に排 ⁇ されることが知られている三環系抗うつ薬と密接に関連しているため、授乳中の女性にユーレラックスを投与する場合は注意が必要です。.

小児用。

尿毒の安全性と有効性は小児患者では研究されていません。.

老人病アプリケーション。

Yurelaxを使用した臨床試験には、高齢者におけるYurelaxの安全性と有効性を判断するのに十分な数の65歳以上の患者が含まれていませんでした。. シクロベンザプリンの血漿濃度と半減期は、一般の患者集団と比較して高齢者で有意に増加しています。. したがって、高齢者では尿毒の使用は推奨されません。.

肝障害。

軽度、中等度、または重度の肝機能障害のある患者には、ユーレラックスは推奨されません。.

尿毒の臨床試験で最も一般的な副作用。

臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、臨床診療で観察された率を反映しない場合があります。.

以下に説明するデータは、2つの臨床試験における253人の患者の尿毒への曝露を反映しています。. Yurelaxは、同じ設計の2つの二重盲検プラセボ対照アクティブ対照並行群研究で検査されました。. 研究集団は、筋骨格系の急性痛みを伴う疾患に関連した筋けいれんの患者で構成されていました。. 患者は15 mgまたは30 mgの尿毒を1日1回経口投与され、シクロベンザプリン即時放出(IR)-10 mgを1日3回またはプラセボを14日間投与されました。.

最も一般的な副作用(各治療グループの発生率≥3%、プラセボより大きい)は、口渇、めまい、疲労、便秘、吐き気、消化不良、傾眠でした(表1を参照)。

以下の副作用は、ユーレラックス、シクロベンザプリンIRまたは三環系薬物の臨床試験または市販後の経験で報告されています。. これらの反応の一部は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。.

シクロベンザプリンIRの市販後調査プログラムは、患者の1%から3%で最も一般的に報告された眠気、口渇、めまい、副作用:疲労/疲労、無力症、吐き気、便秘、消化不良、不快な味、かすみ目、頭痛、緊張と混乱。.

以下の副作用は、シクロベンザプリンIRを使用した臨床試験(発生率<1%)または他の三環系薬剤を使用した市販後の経験で、市販後の経験(ユーレラックスまたはシクロベンザプリンIR)で見られました。

全体としての体:。 失神;元気です。胸の痛み;浮腫。.

心血管:。 頻脈;不整脈;血管拡張;動 ⁇ ;低血圧;高血圧;心筋 ⁇ 塞;心臓ブロック;脳卒中。.

消化:。 ⁇ 吐;拒食症;下 ⁇ ;胃炎;胃炎;喉の渇き; ⁇ 腸;舌の浮腫;異常な肝機能と肝炎、黄 ⁇ および胆 ⁇ うっ滞のまれな報告;麻痺性イレウス、舌の変色;口内炎;耳下腺の腫れ。.

内分 ⁇ :。 不適切なADH症候群。.

血液学およびリンパ学:。 紫斑;骨髄抑制;白血球減少症;好酸球増加症;血小板減少症。.

過敏症:。 アナフィラキシー;血管浮腫;そう ⁇ ;顔面浮腫;じんましん;発疹。.

代謝、栄養、免疫:。 血糖値の増加と減少;体重増加または減少。.

筋骨格-:。 地元の弱さ、筋肉痛。.

神経系と精神医学:。 発作、運動失調;めまい;ジサルトリア;振戦;高血圧;けいれん;筋肉のけいれん;不眠症;うつ病性気分;異常な感覚;不安;精神病、異常な思考と夢;幻覚;興奮;感覚異常;複視;セロトニン症候群;悪性神経遮断薬症候群。.

気道:。 息切れ。.

皮膚:。 発汗、光感作;脱毛症。.

特別な感覚:。 アゲウジア;耳鳴り。.

⁇ 尿生殖器:。 尿頻度および/または保持;排尿障害;尿路の延長;インポテンス;精巣の腫れ;女性化乳房;豊胸; ⁇ 乳頭。.

まれですが、ユーレラックスの過剰摂取による死亡が発生する可能性があります。. シクロベンザプリンを故意に過剰投与する場合、複数の薬物摂取(アルコールを含む)が一般的です。. 過剰摂取の治療は複雑で変化するため、 ギフトコントロールセンターの医師が最新の治療情報を入手します。. 毒性の兆候と症状は、シクロベンザプリンの過剰摂取後に急速に発症する可能性があります。したがって、できるだけ早く病院の監視が必要です。.

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シクロベンザプリンの過剰摂取に関連する最も一般的な影響は、眠気と頻脈です。. あまり一般的ではない症状は、震え、覚 ⁇ 、 ⁇ 睡、運動失調、高血圧、ぼやけた発話、混乱、めまい、吐き気、 ⁇ 吐、幻覚です。. まれですが潜在的に重要な過剰摂取の兆候には、心停止、胸痛、不規則な心拍、重度の低血圧、発作、悪性神経遮断症候群などがあります。. 心電図の変化、特にQRS軸または幅の変化は、シクロベンザプリント毒性の臨床的に重要な指標です。. 過剰摂取の他の考えられる影響には、副作用の下にリストされているすべての症状が含まれます(6)。.

管理。

一般的な。

過剰摂取の治療は複雑に変化し、変化するため、最新の治療情報については、医師が毒物管理センターに連絡することをお勧めします。. 上記のまれではあるが潜在的に重要な症状から身を守り、EKGを受け取り、心臓のモニタリングを直ちに開始する。. 患者の気道を保護し、静脈ラインを確立し、消化管汚染を開始します。. CNSまたは呼吸抑制の兆候、低血圧、不整脈および/またはライン閉塞および発作の心臓モニタリングおよび観察による観察が必要です。. この期間中いつでも毒性の兆候が発生した場合、長期監視が必要です。. 血漿中薬物レベルを監視することは、患者の管理を導くべきではありません。. 薬物の血漿濃度が低いため、透析はおそらく価値がありません。.

消化管除染。

ユーレラックスの過剰摂取が疑われるすべての患者は、消化管除染を受ける必要があります。. これには、大量の胃洗浄が含まれ、その後に活性炭が含まれます。. 意識が損なわれている場合、気道は洗浄から確保されるべきであり、 ⁇ 吐は禁 ⁇ です。.

心血管。

最大肢リードQRS持続時間0.10秒は、重度の過剰摂取の最良の兆候である可能性があります。. pH 7.45から7.55への血清アルカリ化は、不整脈および/または重炭酸ナトリウム静脈内および過換気(必要に応じて)を使用したQRS拡大の患者で開始する必要があります。. pH> 7.60またはpCO2 <20 mmHgは望ましくありません。. 重炭酸ナトリウム療法/過換気に反応しない不整脈は、リドカイン、ブレチリウムまたはフェニトインに反応する可能性があります。. タイプ1Aおよび1Cの不整脈は一般に禁 ⁇ です(例:. キニジン、ジソピラミドおよびプロカインアミド)。.

CNS。

突然悪化する可能性があるため、CNSうつ病の患者には早期挿管が推奨されます。. 発作はベンゾジアゼピン、または効果がない場合は他の抗けいれん薬(例:. フェノバルビタール、フェニトイン)。. フィゾスチグミンは、他の治療法に反応しなかった生命にかかわる症状を治療する場合を除いて、推奨されず、その後、毒物管理センターと密接に協議する場合にのみ推奨されます。.

精神科のアフターケア。

過剰摂取が意図されることが多いため、回復期間中、患者は他の方法で自殺を試みることができます。. 精神科の紹介が適切な場合があります。.

小児管理。

子供と大人の過剰摂取を管理する原則は似ています。. 特定の小児治療については、医師が地元の毒物管理センターに連絡することを強くお勧めします。.

吸収。

健康な成人被験者(n = 15)にYurelax 15 mgおよび30 mgを単回投与した後、Cmax、AUC0-168hおよびAUC0-∞は、15 mgから30 mgにほぼ用量比例して増加しました。. 血漿シクロベンザプリン濃度(Tmax)をピークにするまでの時間は、両方の尿毒用量で7〜8時間でした。.

Jurelax 30 mgの単回投与を使用して健康な成人被験者(n = 15)で実施された食物効果の研究では、Jurelax 30 mgを空腹時に関連して食物とともに投与した場合、バイオアベイラビリティが統計的に有意に増加しました。. 食品の存在下で、ピーク血漿シクロベンザプリン濃度(Cmax)が35%増加し、曝露(AUC0-168hおよびAUC0-∞)が20%増加しました。. ただし、時間プロファイルと比較して、Tmaxまたは平均血漿シクロベンザプリン濃度の形での影響は見られませんでした。. プラズマ中のシクロベンザプリンは、摂食状態と地味な状態の両方で1.5時間後に最初に検出可能でした。.

健康な成人被験者のグループ(n = 35)で1日1回7日間投与されたJurelax 30 mgを用いた複数回投与試験では、血漿シクロベンザプリンレベルの2.5倍の蓄積が定常状態で発見されました。.

代謝と排 ⁇ 。

シクロベンザプリンは主に代謝され、主に腎臓を介してグルクロニドとして排 ⁇ されます。. チトクロームP-450 3A4、1A2、およびより少ない程度で2D6は、シクロベンザプリンの酸化経路の1つであるN-脱メチル化を伝えます。. シクロベンザプリンの消失半減期は32時間です(範囲8〜37時間、n = 18)。血漿クリアランスは、ユーレラックスの1回の投与後0.7 L /分です。.