Xylocaine (Lidocaine hydrochloride)

リドカイン10 mg /用量。.

既知の効果を持つ補助物質(E)。:

各ウェルは、1 mgのプロピレングリコール(バナナエッセンスの補助)も提供します。.

局所麻酔ポンプスプレー。.

以下の手順に関連する痛みを防ぐため:。

耳鼻 ⁇ 喉科。

-上 ⁇ 洞の ⁇ 刺および鼻腔、 ⁇ 頭および ⁇ 頭における軽度の外科的介入。.

- ⁇ 刺。.

産科。

分 ⁇ の最終段階、および会陰切開前と追加の ⁇ 痛コントロールとしての会陰縫合。.

気道および消化管への器具およびカテーテルの導入。

中 ⁇ 頭および気管領域の表面麻酔を提供して、反射活動を低減し、血行力学的応答を弱め、気管内挿管、喉頭鏡検査、気管支鏡検査および食道鏡検査中にチューブの挿入または器具の通過を容易にします。.

歯科医の練習。

注射前、歯のプリント、X線、歯石の除去。.

他の局所麻酔薬と同様に、反応と合併症は最小限の有効量によって回避するのが最善です。.)。.

投与量バルブの各活性化により、10 mgのリドカインベースが提供されます。. 使用前に乾燥させる必要はありません。. 望ましい麻酔効果を達成するために、各成人で20回以下のスプレーアプリケーションを使用する必要があります。.

スプレーの数は、麻酔する領域の範囲によって異なります。.

-。  歯科医の練習。

粘膜への1-5の塗布。.

-。  耳鼻 ⁇ 喉科。

上 ⁇ 洞の ⁇ 刺のための3つのアプリケーション。.

-。  配達中。

最大20のアプリケーション(200 mgのリドカインベース)。.

- 気道および消化管への器具およびカテーテルの導入。

喉、喉頭、気管でのプロセスには最大20のアプリケーション(200 mgのリドカインベース)。.

過度の投与または投与間の短い間隔は、高い血漿レベルと深刻な副作用につながる可能性があります。. 粘膜の吸収はさまざまですが、特に気管支から高いです。. したがって、このようなアプリケーションは、けいれんなどの毒性症状のリスクが高まるとともに、血漿濃度が急速に増加または過剰になる可能性があります。. キシロカインスプレーは、提案された使用の領域に傷または外傷性粘膜がある患者には注意して使用する必要があります。. 損傷した粘膜は、全身吸収の増加を可能にします。. 深刻な副作用を治療するには、 ⁇ 生器、酸素、その他の ⁇ 生器の使用が必要になる場合があります。.

全身麻酔下の麻痺患者では、自然呼吸患者よりも高い血中濃度が発生する可能性があります。. 麻痺していない患者は、用量の大部分を飲み込む傾向があり、その後、腸からの吸収後の最初のラウンドでかなりの肝代謝を受けます。.

局所麻薬の中 ⁇ 頭使用は、 ⁇ 下を損ない、したがって誤 ⁇ のリスクを高める可能性があります。. これは、食事の頻度が高いため、子供にとって特に重要です。. 舌や口腔粘膜の難聴は、外傷を噛むリスクを高める可能性があります。.

用量または場所が血中濃度を高くする可能性がある場合、他の局所麻酔薬と同様に、リドカインは、潜在的に危険な副作用を回避するために特別な注意が必要な次の患者には注意して使用する必要があります。

-てんかんの患者。.

-心血管疾患と心不全の患者。.

-心臓伝導または徐脈が減少した患者。.

-重度の腎機能障害のある患者。.

-肝障害のある患者。.

-重度のショックを受けた患者。.

-高齢者と一般的な健康状態が悪い患者。.

目との接触を避けてください。.

クラスIII抗不整脈薬で治療された患者(例:. アミオダロン)は注意深く監視する必要があり、心効果と見なされるECGモニタリングは相加的です。.

キシロカインスプレーは、プラスチック製の気管内チューブ(ETT)スリーブには使用しないでください。. 気管内チューブのPVCおよび非PVCスリーブと接触するリドカインベースは、袖口を損傷する可能性があります。. この損傷は、カフの圧力損失につながる可能性のあるリークにつながる可能性のあるピンホールとして説明されています。.

キシロカインスプレーはおそらくポルフィリノジェニックであり、急性ポルフィリン症の患者にのみ、強いまたは緊急の適応症として処方されるべきです。. すべての斑岩患者に対して適切な予防策を講じる必要があります。.

リドカインは、アミド型局所麻酔薬に構造的に関連する他の局所麻酔薬または薬剤を投与されている患者には注意して使用する必要があります。. 毒性作用は相加的であるため、メキシレチンなどの抗不整脈薬。.

クラスIIIリドカインおよび抗不整脈薬との特定の相互作用研究(例:. アミオダロン)は実施されていませんが、注意が必要です。.

リドカインのクリアランスを減らす薬(例:. シメチジンまたはベータ遮断薬)は、リドカインを長期間にわたって高用量で投与すると、有毒な血漿濃度を引き起こす可能性があります。. したがって、そのような相互作用は、リドカインによる短期治療後の臨床的に重要ではないはずです(例:. キシロカンスプレー)推奨用量。.

妊娠。

妊娠中の人間の薬物安全性の証拠はないか不十分ですが、それは長年にわたって広く使用されており、明らかな健康への影響はなく、動物実験は危険を示していません。. 妊娠中の薬物療法が必要な場合は、より安全な代替手段がない場合にこの薬を使用できます。.

母乳で育てる。

リドカインは母乳を摂取しますが、少量では一般的に子供が治療用量で影響を受けるリスクはありません。.

キシロカインスプレーは、機械を運転して使用する能力にほとんど影響を与えません。. 用量に応じて、局所麻酔薬は精神機能に非常に穏やかな影響を及ぼし、一時的に運動と協調を損なう可能性があります。.

非常にまれなケースでは、中型局所麻酔薬がアレルギー反応(最も重 ⁇ なケースではアナフィラキシーショック)と関連しています。.

申請現場での局所刺激が説明されています。. 気管内挿管の前に喉頭粘膜に塗布した後、「喉の痛み」、「しわがれ」、「声の喪失」などの可逆的な症状が報告されました。. キシロカインポンプスプレーを使用すると、気管内処置中に表面麻酔が保証されますが、挿管後の痛みは防げません。.

全身性の副作用はまれであり、過度の投与または急速な吸収による高い血漿レベルに起因する可能性があります(例:. 声帯の下の領域で使用した後)、または過敏症、特異性、または患者の耐性の低下。. このような反応は、中枢神経系および/または心血管系に影響を与えます。.

CNSの反応は刺激的で、うつ病であり、緊張、めまい、けいれん、意識喪失、そしておそらく呼吸停止によって特徴付けられます。. エキサイティングな反応は非常に短い場合もあれば、まったくない場合もあります。この場合、毒性の最初の症状は眠気であり、意識の喪失と呼吸停止に融合します。.

心血管反応は抑うつであり、低血圧、心筋うつ病、徐脈、そしておそらく心停止によって特徴付けられます。.

疑わしい副作用の通知。

薬物の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. 薬物の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードシステムを通じて疑わしい副作用を報告するよう求められます。. ウェブサイト:www.mhra.gov.uk/yellowcard。.

急性全身毒性。

毒性反応は主に中枢神経系と心血管系で発生します。.

中枢神経系の毒性は、症状と重症度が上昇する兆候を伴う段階的な反応です。. 最初の症状は、サーカスの感覚異常、舌のしびれ、眠気、過活動、耳鳴りです。. 視覚障害と筋肉の振戦はより深刻であり、全身性けいれんの発生に先行します。. 無意識と大きなけいれんは、数秒から数分で発生する可能性があります。. 低酸素症と高体重症は、正常な呼吸障害とともに筋肉活動の増加により、けいれん後にすぐに発生します。. 無呼吸は重症の場合に発生する可能性があります。. アシドーシスは局所麻酔薬の毒性作用を高めます。.

心血管への影響は、全身濃度が高い場合にのみ発生します。. 重度の低血圧、徐脈、不整脈、心血管虚脱は、そのような場合を引き起こす可能性があります。.

心臓血管毒性効果は、患者が全身麻酔を受けたり、ベンゾジアゼピンやバルビツール酸などの薬物で強く鎮静されたりしない限り、一般に中枢神経系の毒性の兆候に先行します。.

回復は、中枢神経系からの局所麻酔薬の再分布と代謝によるものです。. 大量の薬物が投与されていない限り、回復は迅速に行うことができます。.

急性毒性の治療。

急性毒性の治療は遅くともけいれんで開始されるべきです。. 必要な薬と設備はすぐに利用できるはずです。. 治療の目的は、酸素供給を維持し、けいれんを止め、血流をサポートすることです。. 酸素を与え、必要に応じて換気(マスクとバッグ)を支援する必要があります。.

抗けいれん薬I. v。. けいれんが15〜30秒で自然に止まらない場合に与えられます。. チオペントンナトリウム1-3 mg / kg I. v。. けいれんをすばやくキャンセルします。. あるいは、ジアゼパムの体重は0.1 mg / kg I. v。. 効果は遅いですが、使用されます。. けいれんが長くなると、患者の換気と酸素供給が危険にさらされる可能性があります。. もしそうなら、筋 ⁇ 緩薬の注射(例えば. サクシニルコリン1 mg / kg体重)は換気を容易にし、酸素供給を制御できます。. このような状況では、初期の気管内挿管を考慮する必要があります。.

心血管うつ病が明らかな場合(低血圧、徐脈)、エフェドリンは5〜10 mg Iでなければなりません。. 必要に応じて2〜3分後に与えられ、繰り返されます。.

循環停止の場合、即時の心肺 ⁇ 生を開始する必要があります。. 低酸素症とアシドーシスは局所麻酔の全身毒性を高めるため、最適な酸素供給と換気、および回路サポートとアシドーシスの治療は非常に重要です。.

子供は自分の年齢と体重に一致する線量を受ける必要があります。.

薬物療法グループ(ATCコード):N01B B02。

他の局所麻酔薬と同様に、リドカインは、神経膜を内側に通過するナトリウムイオンの動きを防ぐことにより、神経線維に沿った脈拍増加の可逆的な遮断を引き起こします。. アミド型の局所麻酔薬は、神経膜のナトリウムチャネル内で機能すると考えられています。.

局所麻酔薬も、脳や心筋の興奮性膜に同様の影響を与える可能性があります。. 過剰な量の薬物がすぐに体循環に入ると、中枢神経系と心血管系から発せられる症状と毒性の兆候が現れます。.

中枢神経系の毒性は、血漿濃度が低いときに発生するため、通常、心血管系の影響に先行します。. 局所麻酔薬の心臓への直接的な影響は、ゆっくりとした伝導、負の異栄養症、そして最後に心停止です。.

吸収。

リドカインは局所投与後に粘膜に吸収されます。その吸収の速度と程度は、投与された濃度と総用量、特定の使用場所と曝露期間に依存します。. 一般に、局所麻酔薬の吸収率は、気管内および気管支投与後の局所使用後に最も速いです。. リドカインは消化管からもよく吸収されますが、肝臓の生体内変化により、無傷の薬物は循環系にほとんど現れません。.

販売。

リドカイン血漿タンパク質結合は活性物質の濃度に依存し、結合画分は濃度が上昇すると減少します。. 1 mlあたり1〜4マイクログラムの遊離塩基の濃度では、60〜80%のリドカインがタンパク質結合です。. 結合はまた、アルファ-1酸糖タンパク質の血漿濃度に依存します。.

リドカインは、おそらく受動的な拡散によって、血液脳と胎盤の障壁を越えます。.

生体内変化。

リドカインは肝臓と代謝物によって急速に代謝され、変化のない薬は腎臓に排 ⁇ されます。. 生体内変化には、酸化的N-脱アルキル化、環ヒドロキシル化、アミド化合物の切断および抱合が含まれます。. 生体内変化の重要な経路であるN-脱アルキル化は、代謝物モノエチルグリシンキシリジドとグリシンキシリジドを提供します。. これらの代謝産物の薬理学的/毒物学的影響はリドカインのそれと同様ですが、効果が低くなります。. 投与されたリドカインの約90%はさまざまな代謝産物の形で排 ⁇ され、10%未満は変化せずに排 ⁇ されます。. 尿中の主要な代謝産物は、4-ヒドロキシ-2,6-ジメチルアニリンの抱合体です。.

除去。

静脈内ボーラス注射後のリドカインの消失半減期は、通常1.5〜2.0時間です。. リドカインの急速な代謝率により、肝機能に影響を与えるあらゆる状態がリドカインの動態を変える可能性があります。. 肝障害のある患者では、半減期を2倍以上に延長できます。. 腎機能障害はリドカインの動態に影響を与えませんが、代謝産物の蓄積を増加させる可能性があります。.

アシドーシスやCNS刺激剤や抑制剤の使用などの要因は、オープンな全身効果を生み出すために必要なリドカインのCNSレベルに影響を与えます。. 静脈血漿レベルが1 mlあたり6.0マイクログラムの遊離塩基を超えると、客観的な副作用が増加します。.

リドカインは定評のある有効成分です。.

動物実験では、中枢神経系および心血管系への影響から高用量のリドカイン後に決定された毒性が持続した。. 生殖毒性試験では薬物関連の副作用は観察されず、リドカインはまた、in vitroまたはin vivo変異原性試験で変異原性の可能性を示さなかった。. この薬の治療的使用の範囲と期間のため、リドカインによるがん研究は行われていません。.

リドカインによる遺伝毒性試験は、変異原性の可能性の証拠を示さなかった。. リドカインの代謝物である2,6-ジメチルアニリンは、いくつかの遺伝毒性試験で活性の証拠が不十分であることを示しました。. 代謝物2,6-ジメチルアニリンは、慢性暴露を評価するための前臨床毒性試験で発がん性があることが示されています。. リドカインの断続的使用に対する計算された最大ヒト曝露と前臨床試験で使用された曝露を比較するリスク評価は、臨床使用のための幅広い安全性を示しています。.

エタノール、マクロゴール400、バナナのエッセンス(プロピレングリコールを含む)、レボメントール、サッカリン、洗浄水。.

該当なし。.

3年。.

25°C以上で保管しないでください。+8°C未満の温度で保管中に降水が発生する可能性があります。沈殿物は、室温まで温めると溶解します。.

50 mlガラススプレーボトル(約. 500スプレー缶)投与スプレーポンプ付き。. パッケージには、長さが約120 mmのプラスチック製の使い捨てスプレーノズルが含まれています。. 追加のショートスプレーノズルは別売りです。.

投与されたスプレーポンプの各ウェルは、10 mgのリドカインベースを提供します。. スプレーボトルの内容物は、約500スプレーを提供するのに十分です。.

スプレーノズルが曲げられ、正しいスプレー機能が確保されます。. これはパフォーマンスに影響を与える可能性があるため、形状を変更しないでください。.

ノズルはスプレー機能に影響を与えるため、短くしないでください。.

ノズルは、使用後すぐに再利用および廃棄しないでください。.

未使用の薬物または廃棄物は、地域の要件に従って廃棄する必要があります。.

Aspen Pharma Trading Limited、。

3016レイクドライブ、

シティウェストビジネスキャンパス、。

ダブリン24、アイルランド。

PL 39699/0086。

最初の登録日:25。_th 1989年8月。

最終更新日:7。_th 2002年5月。

2017年1月31日。